本明細書に記載される発明は、ＴＲＰＡ（一過性受容体電位型サブファミリーＡ）調節因子である、式（Ｉ）で表される新規縮合ピリミジンジオン誘導体に関する。特に、本明細書に記載される化合物は、ＴＲＰＡ１（一過性受容体電位型サブファミリーＡ、メンバー１）によって調節される疾患、症状、及び／又は障害の治療又は予防に有用である。また、本発明は、本明細書に記載される化合物、その合成に用いられる中間体、その医薬組成物を調製する方法、及びＴＲＰＡ１によって調節される疾患、症状、及び／又は障害を治療又は予防する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】１，１，１−トリフルオロ−４−フェニル−４−メチル−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルメチル）ペンタン−２−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】（ａ）適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、（ｂ）適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び（ｃ）適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ⁵Ｒ⁴Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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【構成】一般式（Ｉ）で示される縮合ピリダジン誘導体化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分とする虚血性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、緑内障、糖尿病、糖尿病合併症、ショック、頭部外傷、脊髄損傷、腎不全、痛覚過敏の予防および／または治療剤に関する（式中の記号は明細書に記載の通り。）。
【化１】


【効果】一般式（Ｉ）で示される化合物は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼを阻害し、種々の虚血性疾患（脳、脊髄、心臓、消化管、骨格筋、網膜等）、炎症性疾患（炎症性腸疾患、多発性脳硬化症、関節炎等）、神経変性疾患（錐体外路系障害、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、腰部脊柱管狭窄症等）、糖尿病、ショック、頭部外傷、腎不全、痛覚過敏等の予防および／または治療剤として有用であり、また、抗レトロウイルス剤（ＨＩＶ等）、抗癌療法の増感剤や免疫抑制剤としても有用である。 （もっと読む）

【課題】異常GSK3β、またはGSK3βおよびcdk5/p25活性、より詳細には、神経変性疾患に起因する疾患の予防および/または治療用医薬に使用できる化合物の製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式（ＩＶ）を用いる置換した2-ピリジニル-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オンおよび2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-5-オンの製造。


［式（ＩＶ）中、Ｒ１は、C_3-6シクロアルキル基、C_1-4アルキル基、C_1-4アルコキシ基、ベンジル基またはハロゲン原子で任意に置換されていてもよい２、３または４-ピリジン環を表し；Ｒ５は、水素原子、メチル基またはハロゲン原子を表し、Ｒは、エチル基である］ （もっと読む）

チチバビン（Chichibabin）環化を使用してジアザインドール類を製造する改良した合成方法が開示される。特に、この方法は、式Ｉの化合物を製造するために有用である。
【化１】

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本発明は、式Ｉ、ＩＩもしくはＩＩＩの化合物またはその薬学的に許容される塩；本化合物を使用する癌などの疾患または症状を治療する方法；


および本化合物を含有する薬剤組成物に関する。ここで、その可変項は本明細書において定義される通りである。
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本発明は、下記の構造式で示される化合物又は製薬的に許容しうるその塩に関する。また、医薬組成物及び前記化合物の使用方法も記載する。
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本発明は、（Ｒ）−７−［３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−ブタノイル］−３−トリフルオロメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，５−α］ピラジン−１−カルボン酸の製薬学的に許容される塩、その製造方法、それを含有する医薬組成物及び治療薬としてのその使用、特にジペプチジルペプチダーゼIV（DPP−IV）阻害剤としてのその使用に関する。

なし （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステル
【化１】


［式中、Ｒ^１は−ＮＲ^７（ＣＯ）Ｒ^１１であり；Ｒ^２は、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール−Ｃ_３−６−ヘテロシクロアルキル又は縮合ヘテロアリール−Ｃ_３−６−ヘテロシクロアルキルであり、そのそれぞれは置換されていてもよく；各Ｒ^７は、水素、Ｃ_１−６−アルキル及びＣ_３−７−シクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ_１−６−アルキルは、１又は２以上のハロゲンによって置換されていてもよく；各Ｒ^１１は、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_１−６−アルキル−Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_４−７−ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから独立に選択され、そのそれぞれは置換されていてもよい］に関する。本発明のさらなる態様は、それを含む医薬組成物、並びにがん、敗血性ショック、原発性開放隅角緑内障（ＰＯＡＧ）、過形成、関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、網膜症、変形性関節症、子宮内膜症、慢性炎症及びアルツハイマー病から選択される障害を治療又は予防するための方法に関する。本発明の別の態様は、何らかの異常なキナーゼ活性によって引き起こされる、それに関連する、又はそれを伴う障害であって、該キナーゼがＴＢＫ１、ＥＲＫ８、ＣＤＫ２、ＭＡＲＫ３、ＹＥＳ１、ＶＥＧ−ＦＲ、ＩＫＫイプシロン及びそれらの組合せから選択される障害の予防又は治療のための薬剤の調製における、上述した通りの化合物の使用に関する。
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式［Ｉ］


［式中、
環Ａは、置換されてもよい、非芳香族環基が縮合する５員の芳香族複素環基等を示し、
環Ｂは、置換されてもよいフェニル基等を示し、
Ｘ_１は、単結合等を示し、
Ｒ_１及びＲ_２は、Ｃ１〜６アルキル基等を示し、
ｍは、０〜３の整数を示し、
ｎは、０〜２の整数を示す］で表される化合物又は薬理学的に許容される塩若しくはエステルは、Ａβに起因する疾患の治療剤として有効である。
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【課題】月経困難症等の治療に用いられる化合物の提供。
【解決手段】式(1)の化合物(式中、A及びGは本明細書に定義される通りである); その化合物を含む組成物; 治療におけるその化合物の使用; その化合物で患者を治療する方法。
【化１】
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本発明は、一般式(I)の新規化合物並びにこのような化合物を含む化粧品組成物及び医薬組成物に関する。
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【課題】動物において多能性細胞の数を増加させ、それにより、組織中の多能性幹細胞によって付与される治療能力の貯蔵器を増加させるための改良された方法、増殖し、移動させ、または増殖させかつ移動させるように刺激された細胞、ならびに刺激された細胞を含む、神経学的欠損または体の欠損を治療するための医薬組成物、増殖し、移動し、または増殖しおよび移動するように刺激されたそのような細胞の投与方法、その医薬組成物、および神経学的または体の欠損を有する動物を治療する方法の提供。
【解決手段】本発明は、イン・ビボおよびイン・ビトロで内因性および外因性哺乳動物幹細胞の増殖および移動を刺激するための細胞および方法を提供する。本発明は、それを必要とする動物において哺乳動物幹細胞を効果的に増殖させ、それを必要とする動物に再度導入して、神経学的障害および体の障害を軽減することができる幹細胞を生産するための試薬および方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】可溶化トポイソメラーゼ毒を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩を提供し、ここで、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｙ、ＺおよびＲ_１は、本明細書中で定義した意味のいずれかを有する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、式Ｉの化合物を調製する方法、式Ｉの化合物を調製するのに有用な中間体、および式Ｉの化合物を使用して癌を治療する治療方法を提供する。本発明は、溶解性が改良されトポイソメラーゼＩおよび／またはトポイソメラーゼＩＩＩに対して阻害活性も有する化合物を提供する。
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Ｐｉ３Ｋ／Ａｋｔ経路の有効なインヒビターである、式（Ｉ）の化合物、又は該化合物のＮ−オキシド、塩、互変異性体、若しくは立体異性体、又は該Ｎ−オキシド、互変異性体、若しくは立体異性体の塩（ここで、Ｂ環及びこれが縮合しているピリミジン、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、ｍ、並びにｎは、明細書又は特許請求の範囲に記載した意味を有する）、その製造方法、及び医薬としてその使用。

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【課題】赤外線により読み取り可能なジヒドロペリミジンスクアリリウム化合物を用いた赤外線インクおよびトナーおよびそれを用いた印刷物、並びに該化合物を含む情報読み取り方法の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物を含有する印刷用インク又はトナー及びそれを用いた印刷物、並びに該化合物を含む情報読み取り方法。


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、またはアリール基を表す。Ｒ^１とＲ^２、Ｒ^２とＲ^３、Ｒ^３とＲ^４、Ｒ^５とＲ^６、Ｒ^６とＲ^７、又はＲ^７とＲ^８が互いに結合して５員環または６員環を形成してもよい。）。 （もっと読む）

式（Ｉ）のキナゾリノン化合物が記載され、
【化１】


これはプロリルヒドロキシラーゼ阻害物質として有用である。このような化合物は、プロリルヒドロキシラーゼ活性によって媒介される病態、疾患及び状態を治療するための製薬学的組成物及び方法において使用され得る。それゆえに、この化合物は、例えば、貧血、血管疾患、代謝性疾患、及び創傷治癒を治療するために、投与され得る。
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【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物を提供すること。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規なクラスのピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のこのような化合物を含む薬学的処方物を調整する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用するＣＤＫと関連する１つ以上の疾患の処置、予防、阻害または改善の方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規な置換アミノアザヘテロ環式カルボキサミド化合物、それらの製造、および癌などの過剰増殖性疾患の治療のための使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Pi3K/Akt経路の効果的インヒビターである、式（I）（式中、環B及びそれが融合されるイミダゾール、R4, R6, R7, R10、m及びｎは本明細書及び請求項に与えられるような意味を有する）の化合物、そのN−酸化物又は互変異体又は立体異性体、又はその塩、それらの製造方法、及び医薬としてのそれらの使用に関する。

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