Fターム[4C050EE03]の内容
窒素含有縮合複素環 (43,099) | 縮合環系中のN原子数 (5,467) | 3個 (1,441)
Fターム[4C050EE03]に分類される特許
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6,7−ジヒドロ−5H−イミダゾ[1,2−a]イミダゾール−3−カルボン酸アミドの誘導体
【課題】症性疾患の治療に有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】6,7-ジヒドロ-5H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-3-カルボン酸アミドの誘導体はCAMとロイコインテグリンの相互作用に対して良い阻害効果を示すので、炎症性疾患の治療に有用である。
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O−GlcNAc転移酵素阻害剤およびその使用
本発明は、O−GlcNAc転移酵素の阻害剤を提供する。典型的には、当該阻害剤は、キノリノン−6−スルホンアミドである。本発明はまた、その医薬組成物、ならびに糖尿病およびその合併症、神経変性疾患、癌、自己免疫疾患および炎症性疾患においてそれを用いる方法を提供する。
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メチル(R)−7−[3−アミノ−4−(2,4,5−トリフルオロフェニル)−ブチリル]−3−トリフルオロメチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−イミダゾ[1,5−α]ピラジン−1−カルボン酸塩
メチル(R)−7−[3−アミノ−4−(2,4,5−トリフルオロフェニル)−ブチリル]−3−トリフルオロメチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−イミダゾ[1,5−α]ピラジン−1−カルボン酸の製薬学的に許容される塩、その製造方法及び糖尿病薬の製造のためのその使用を開示する。
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キナーゼ活性のピリミジン阻害剤
本発明は、式(I)の化合物(I)
(式中、G1、R2、R3、R4、R5、n、p、q、Ar1およびAr2は、本明細書中で定義される。)またはこれらの化合物の医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、前記化合物を製造する方法、およびIGF−1Rなどのキナーゼの阻害に有用である前記化合物を含む組成物にも関する。
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ヤヌスキナーゼ阻害剤としてのピラゾール−4−イル−ピロロ[2,3−d]ピリミジンおよびピロール−3−イル−ピロロ[2,3−d]ピリミジンのN−(ヘテロ)アリール−ピロリジン誘導体
本発明は、例えば、炎症性疾患および自己免疫疾患ならびに癌を含む、JAK関連疾患の治療において有用な、選択的JAK1阻害剤等のJAK阻害剤である、式(I)のN−(ヘテロ)アリール−ピロリジン誘導体に関する。
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キナーゼ阻害剤としてのピラゾロピリミジンおよび関連の複素環化合物
本発明は、選択されたキナーゼ(Pimおよび/またはCK2キナーゼ)を阻害する一般式(I)の化合物、およびそのような化合物を含有する組成物を提供する。これらの化合物および組成物は、増殖性障害、例えば癌に加え、炎症、疼痛、ならびに特定の感染および免疫障害を含む他のキナーゼ関連状態を治療するのに有用である。
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二機能性ポリペプチド
ペプチド−MHCエピトープに特異的な結合パートナー、例えば抗体又はT細胞レセプター(「TCR」)と、免疫エフェクター、例えば抗体又はサイトカインとを含んでなり、免疫エフェクター部分がペプチド−MHC結合性部分のN末端に連結している二機能性ポリペプチド。 (もっと読む)
JAK阻害薬としての3−[4−(7H−ピロロ[2,3−D]ピリミジン−4−イル)−1H−ピラゾール−1−イル]オクタン−またはヘプタン−ニトリル
本発明は、ヤヌスキナーゼ(JAK)阻害剤3−[4−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−ピラゾール−1−イル]オクタンニトリル、または3−[4−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−ピラゾール−1−イル]ヘプタンニトリル、ならびにその組成物および使用方法に関し、これは、例えば、炎症および自己免疫疾患、皮膚疾患、癌、および他の疾患を含む、JAK関連疾患の治療に有用である。 (もっと読む)
ベンズアゼピノン化合物を有効成分として含有する医薬
【課題】強力なαvインテグリン受容体拮抗作用を有する医薬の提供。
【解決手段】下記一般式(I)
(式中、R1は、C1−C6アルキル基又はハロゲノC1−C6アルキル基を示し、R2は、保護されていてもよいカルボキシ基を示し、Yは、一般式(II)
[式中、Zは、CH又は窒素原子を示す。]を示す。)で表されるベンズアゼピノン化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
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増殖性疾患に対するベンゾキサゼピンベースのPI3K/MT0R阻害剤
本発明は、式(I)の化合物、その薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、ならびに該化合物を作製および使用する方法を対象とする。
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((1S,2S,4R)−4−{4−[(1S)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イルアミノ]−7H−ピロロ[2,3−D]ピリミジン−7−イル}−2−ヒドロキシシクロペンチル)スルファミン酸メチルの塩酸塩
式(I)の化合物、その結晶形態、およびその溶媒和物と、薬学的有効量の式(I)の化合物、またはその結晶形態、もしくはその溶媒和物、および薬学的に許容される担体もしくは希釈剤を含む薬学的組成物と、E1活性化酵素、特にNAEを阻害することによって軽減することができる、癌を含む病理的状態に罹患するかまたは罹患しやすい患者を治療するための、式(I)の化合物、またはその結晶形態、もしくはその溶媒和物の使用とを開示する。
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PIKK阻害薬としてのヘテロアリール化合物
本発明は、PIKK阻害薬、さらに具体的には、mTORおよび/またはPI3Kαキナーゼ阻害薬である化合物を提供し、したがって、キナーゼ、具体的にはPI3キナーゼ、さらに具体的には、mTORおよび/またはPI3Kαの抑制により治療可能な疾患、例えば癌の治療のために有用である化合物を提供する。このような化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこのような化合物の調製方法も提供される。 (もっと読む)
EGFR阻害剤及び疾患の治療方法
本発明は、Her−キナーゼを含有する、上皮成長因子受容体(EGFR)を調節することができる、新規なピリミジン、ピロロ−ピリミジン、ピロロ−ピリジン、ピリジン、プリン及びトリアジン化合物、及び多種の疾患、病気又は障害の治療におけるこのような化合物の使用に関する。
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GPR119調節因子
Gタンパク質共役受容体GPR119の活性を調節する式(I)の化合物、および動物における、Gタンパク質共役受容体GPFM19の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。
【化1】
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P38キナーゼ阻害剤
化学式(I):式(I);によって記載される化合物またはその医薬的に許容される塩は、p38の阻害剤であり、ならびに炎症の処置に、例えば、喘息、COPD、ARDS、関節リウマチ、リウマチ様脊椎炎、変形性関節症、痛風性関節炎および他の関節炎性状態;炎症を起こした関節、湿疹、乾癬または他の炎症性皮膚状態、例えば日焼け;結膜炎を含む、炎症性眼状態;炎症に随伴する発熱(pyresis)、疼痛および他の状態の処置に、有用である。
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フェノキシメチル複素環化合物
少なくとも1つのホスホジエステラーゼ10を阻害するフェノキシメチル化合物、そのような化合物を含む医薬組成物、および必要としている患者にそのような化合物を投与することで種々のCNS疾患を治療するための方法を記載する。 (もっと読む)
アルファへリックスミメティック及び関連の方法
アルファヘリックスミメティック構造体及び式(I)(一般式及び各記号の定義は明細書中で定義された通りである)で表される化合物、それらに関連する化学ライブラリー、並びにそれらに関連する方法、が開示される。医学的状態(例、癌疾患、線維症)の治療におけるこれらの化合物の適用、及び当該ミメティックを含む医薬組成物が更に開示される。 (もっと読む)
PI3キナ−ゼおよび/またはmTORの阻害薬
本発明は、式I
の化合物またはその薬学的に許容される塩、その化合物を用いて癌などの疾患または症状を治療する方法、およびその化合物を含む薬剤組成物に関し、可変項は本明細書に規定した通りである。
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アザアズレン化合物
下記式(I)のアザアズレン化合物が提供される。該化合物は、プロテインキナーゼ(PK)を調節するために、および/または、癌を治療するために用いることができる。
【化1】
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置換イミダゾキノキサリン
本発明はMps-1キナーゼ又はTTKの阻害剤としての一般式(I)の置換イミダゾキノキサリン化合物に関する。当該化合物は炎症及び癌に対して活性がある。
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