本発明は、式（Ｉ）の化合物とその塩、医薬組成物、使用の方法、及びその製造の方法に関する。これらの化合物は、骨髄増殖性障害及び癌の治療薬を提供する。
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環状の縮合ピリミジン化合物（その互変異性体を含む）、ならびにその薬学的に許容され得る塩、プロドラッグ、溶媒和物および水和物を開示する。このような化合物は、癌を処置するため、プロトン共役葉酸トランスポーター、葉酸受容体αおよび／または葉酸受容体β経路によって癌性細胞を選択的に標的化するため、癌性細胞においてＧＡＲＦＴアーゼを阻害するため、ならびに自己免疫疾患（関節リウマチなど）を有する患者において活性化マクロファージを選択的に標的化するための方法に有用である。
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構造式（Ｉ）の芳香族複素環化合物は、ステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ）の阻害剤である。本発明の化合物は、異常な脂質の合成及び代謝に関連する症状、例えば心血管系疾患、例えばアテローム性動脈硬化症；肥満；２型糖尿病；インスリン抵抗性；高血糖；メタボリックシンドローム；神経学的疾患；癌及び肝脂肪変の予防及び治療に有用である。
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【課題】Ｎ−メチル−Ｎ−（３−｛３−［２−チエニルカルボニル］−ピラゾル−［１，５−α］−ピリミジン−７−イル｝フェニル）アセトアミドの新規の多形ならびにそれに関連した組成物および方法を提供すること
【解決手段】Ｎ−メチル−Ｎ−（３−｛３−［２−チエニルカルボニル］−ピラゾル−［１，５−α］−ピリミジン−７−イル｝フェニル）アセトアミドの多形形態ＩＩＩ、ならびに鎮静催眠剤、抗不安剤、鎮痙剤、および／または骨格筋弛緩剤としてのそれらの使用。関連する組成物および方法もまた、特に不眠症の処置に関連して、開示される。多形形態ＩＩＩは、好ましくは、ＴＡ ２９２０モジュレイテッド示差走査熱量計（ＤＳＣ）によって１分間あたり１０℃の操作速度において測定した場合に約１９１℃において主な吸熱を示す。 （もっと読む）

本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している一般式(1)
【化１】


（式中、基R¹〜R³、X¹、X²、X³及びL¹は、請求項1の定義どおりである）の新規化合物、及びその該治療における使用に関する。 （もっと読む）

例えば式（Ｉ）およびその薬学的におよび生理的に許容できる塩、水和物、および溶媒和物を含めた特定のベンゾチアゾール、イミダゾチアゾール、イミダゾピリミジンおよびイミダゾピリジン化合物が提供される。このような化合物は、タウタンパク質およびＰＨＦの診断用リガンドまたは標識として使用することができる。
【化１】
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式Ｉ：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ、Ｙおよびｎは、明細書中に記載される意味を有する）の化合物は、Ｔｒｋキナーゼの阻害剤であり、Ｔｒｋキナーゼ阻害剤で処置可能な疾患の処置に有用である。本発明の化合物、またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される希釈剤またはキャリアを含む、薬学的組成物もまた提供される。哺乳動物における疼痛、癌、炎症、神経変性疾患またはクルーズ・トリパノソーマ感染を処置するための方法であって、治療上有効な量の本発明の化合物、またはその薬学的に許容される塩を、前記哺乳動物に投与することを含む、方法もまた提供される。
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【課題】不整脈治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）又は（ＩＩ）


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は一緒になって＝Ｏなどを意味するか、又は結合する炭素原子と一緒になってシクロアルキル基若しくはピラン、ピペリジン等のヘテロシクリル基などを意味し、R^３は、水酸基などを意味し、R^４は水素原子などを意味し、ｍは０〜４の整数を意味し、ｎは０〜４の整数を意味し、Ｖは単結合か、CR^７R^８、NR^９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２を意味し、R^５は、水素原子又はC_１−６アルキル基を意味し、R^６は、水素原子、C_１−６アルキル基又はC_６−１４アリール基などを意味し、Aはベンゼン環と縮合する５、６又は７員環などである。〕で表されるベンゾピラン誘導体又はその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】製造工程が簡単で、実用性もより高いペメトレキセド二酸の３種類の新規結晶型、その製造方法及び使用を提供する。
【解決手段】Ｈ結晶型の粉末Ｘ線回折パターンにおいて、２θ値が約９．９°、１２．２°、１６．１°、１８．９°、１９．８°、２２．６°、２５．１°である位置に対応する回折ピークがあるペメトレキセド二酸のＨ結晶型。 （もっと読む）

【００４７】
本明細書で開示されるのは、患者における脱毛を治療する、及び／又は、脱毛の発症を遅らせるための斬新な方法及び組成物である。特に本明細書で例示された組成物は、患者変性ピリミジンを含む組成物である。本明細書で例示された方法は、患者に対して、変性ピリミジンを投与することを備えることを特徴とする。通常、この患者は、男性ホルモン性脱毛症、円形脱毛症、産褥性脱毛症、又は、休止期脱毛を有する。投与は、非経口投与、局所投与、及び／又は、経口投与を含む。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、および眼の疾患の治療または予防のための、Ｈ_１Ｒおよび／またはＨ_４Ｒの阻害剤として有用であり得る、化合物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、優れたＰＤＥ１０阻害作用を有する芳香族含窒素六員環化合物を提供する。本発明は、式［Ｉ^０］


［式中：
Ｘ^１、Ｘ^２及びＸ^３は、各々独立して、Ｎ又はＣＨであり、Ｘ^１、Ｘ^２及びＸ^３のうち少なくとも２つは、Ｎであり；Ａは、^＊−ＣＨ＝ＣＨ−、^＊−Ｃ（Ａｌｋ）＝ＣＨ−、^＊−ＣＨ_２−ＣＨ_２−又は^＊−Ｏ−ＣＨ_２−であり（^＊は、Ｒ^１との結合である）；Ａｌｋは、低級アルキル基であり；環Ｂは、置換されていてもよい含窒素脂肪族複素環基であり；Ｒ¹は、置換されていてもよい含窒素複素環基であり、その含窒素複素環部分は、キノキサリニル、キノリル、イソキノリル、キナゾリニル、ピラジニル、ピリミジニル及びそれらに脂肪族５〜６員環が縮合してなる部分からなる群より選択される部分であり；Ｙ^０は、以下の（１）〜（５）からなる群より選択される基であり：（１）置換されていてもよいフェニル又は置換されていてもよい芳香族単環式５〜６員複素環基；（２）置換されていてもよいアミノカルボニル；（３）置換されていてもよいアミノ低級アルキル；（４）−Ｏ−Ｒ^２［式中、Ｒ^２は、水素、置換されていてもよい低級アルキル、低級シクロアルキル、脂肪族単環式５〜６員複素環基、又は


である］；（５）モノ−又はジ−置換アミノ；但し、Ｙ^０がモノ−又はジ−置換アミノであるとき、Ｒ^１の含窒素複素環部分は、キノキサリニル又はキノリルではない］
で示される芳香族含窒素六員環化合物又はその薬理的に許容しうる塩、その製造方法、並びに前記化合物のＰＤＥ１０阻害薬としての使用、前記化合物を有効成分として含有する医薬組成物等に関する。
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本明細書で提供されるのは、式(I)又は(II)の²H-及び¹³C-富化化合物である;式中、Rは、本明細書で定義される通りであり、少なくとも1つの水素原子、ある種の実施態様では3個又はそれ以上の水素原子は、重水素原子である、又は、少なくとも1つの炭素原子は炭素-13原子である。例えば喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、アレルギー性結膜炎、チャーグ・ストラウス症候群、副鼻腔炎、好塩基球性白血病、慢性蕁麻疹、又は好塩基球性白血球増加症などのCRTH2関連の疾患又は障害を治療するのに有用な²H-及び¹³C-富化化合物を使用する医薬組成物及び方法も提供される。
【化１】
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本発明は、ソッニック・ヘッジホッグ（Ｓｏｎｉｃ Ｈｅｄｇｅｈｏｇ）経路の阻害剤、特にＳｍｏアンタゴニストである、式（１）の化合物：及びその薬学的に許容される塩、若しくは互変異性体に関する。したがって、本発明の化合物は、癌を含む、ヘッジホッグ経路の異常な活性化に関連した疾患、例えば、基底細胞癌、髄芽細胞腫、前立腺癌、膵臓癌、乳癌、結腸癌、骨癌、及び小細胞肺癌、及び上部胃腸管の癌の治療に有用である。
【化１】

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７−クロロ−Ｎ，Ｎ，５−トリメチル−４−オキソ−３−フェニル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピリダジノ［４，５−ｂ］インドール−１−アセトアミドのII型結晶を製造するための新規な方法が開示される。 （もっと読む）

開示された化合物は、タンパク質キナーゼ関連障害についての処置および治療に関する。また、癌、移植拒絶反応および自己免疫疾患の１つ以上の症状を処置または予防または寛解するのに有用な化合物に対する必要性がある。さらに、本発明で提供される化合物を用いた、タンパク質キナーゼの、例えばＣＤＫ１、ＣＤＫ２、ＣＤＫ４、ＣＤＫ５、ＣＤＫ６、ＣＤＫ７、ＣＤＫ８およびＣＤＫ９の活性を調節する方法に対する必要性がある。
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【課題】血管新生阻害剤としてのオキシインドリルキナゾリン誘導体の提供。
【解決手段】（式１）で示される化合物及びその塩と、それらの製造方法に関する。


（式１）化合物及びその塩はＶＥＧＦ及びＦＧＦの効果を阻害し、この性質は癌及び慢性関節リウマチを含めた、多くの疾患状態の治療において有効である。 （もっと読む）

本明細書に記載されているのは、ピロロ｛２，３−ｄ｝ピリミジン化合物、ヤヌスキナーゼ（ＪＡＫ）阻害剤としてのそれらの使用、この化合物を含有する医薬組成物、およびこれらの化合物を調製するための方法である。 （もっと読む）

【課題】光効率改善層を具備した有機発光素子を提供する。
【解決手段】下記化学式で表示される化合物を含んだ光効率改善層を発光光取りだし電極の有機層と反対側に具備した有機発光素子：
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式


からなる化合物を、ｃＭＥＴとの使用のために提供し、
式中、変数は本明細書に記載される通りである。また、医薬組成物、かかる化合物を含むキットおよび製品、その化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびにその化合物を使用する方法も提供する。
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