イミダゾピリジン化合物
本発明は、ＳＳＡＯ活性の阻害剤である式（Ｉ）：
の化合物並びにそれらの医薬的に許容な塩及び溶媒和物に関する。本発明は、さらに、これらの化合物を含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び免疫性障害のような、ＳＳＡＯ活性の阻害が有益な医学的状態の治療又は予防でのこれらの化合物の使用に関する。
の化合物並びにそれらの医薬的に許容な塩及び溶媒和物に関する。本発明は、さらに、これらの化合物を含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び免疫性障害のような、ＳＳＡＯ活性の阻害が有益な医学的状態の治療又は予防でのこれらの化合物の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)の化合物、又はその医薬的に許容な塩、溶媒和物、水和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体若しくはＮ−オキサイド：
【化１】
（式中、
Ｅは、５−又は６−員の複素芳香環であり；
Ａは、Ｃ1−3−アルキレンであり（ここで、これらは、任意に、Ｃ1−3−アルキルで置換されていてもよい）；
各Ｒ1は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1−4−アルキル、フルオロ−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル、ヘテロサイクリル、フェニル、ヘテロアリール、−Ｃ0−4−アルキレン−ＯＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−ＳＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−ＮＲ4AＲ4B、−Ｎ（Ｒ5）−Ｃ2−4−アルキレン−ＮＲ4AＲ4B、−Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4AＲ4B、−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）Ｒ6、−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＮＲ4AＲ4B、−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、−Ｎ（Ｒ5）Ｓ（Ｏ）2Ｒ6、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ4AＲ4B及び−Ｓ（Ｏ）2Ｒ6からなる群から独立して選択されるか（ここで、いずれの環残基も、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；或いは、２つの隣接する置換基Ｒ1が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、５−又は６−員の芳香環又は部分的に不飽和な環を形成し（ここで、これらは、任意に、窒素、硫黄又は酸素から選択される１つ又は２つのヘテロ原子を含んでいてもよく、環は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；
各Ｒ2は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1−4−アルキル、フルオロ−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル、ヘテロサイクリル、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ3−6−シクロアルキル−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル（ヒドロキシ）Ｃ1−4−アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ベンゾイル、ヘテロアリールカルボニル、−Ｃ0−4−アルキレン−ＯＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−ＳＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−ＮＲ7AＲ7B、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ6、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7AＲ7B、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）Ｒ6、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＮＲ7AＲ7B、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｎ（Ｒ5）Ｓ（Ｏ）2Ｒ6、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ7AＲ7B、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2Ｒ6、アミジノ及びグアニジノからなる群から独立して選択され（ここで、いずれの環残基も、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8AＲ8Bから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；
各Ｒ3は、水素、Ｃ1−4−アルキル、フルオロ−Ｃ1−4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル及びＣ3−6−シクロアルキルから選択され；
各Ｒ4A及びＲ4Bは、水素、Ｃ1−4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル及び−Ｃ1−4−アルキレン−ＮＲ8AＲ8Bから独立して選択されるか；或いは、独立してＲ4A及びＲ4Bは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４−〜６−員の飽和複素環を形成し（ここで、これらは、任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；
各Ｒ5は、水素及びＣ1−4−アルキルから独立して選択され；
各Ｒ6は、Ｃ1−4−アルキル、フルオロ−Ｃ1−4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル及びＣ3−6−シクロアルキルから独立して選択され；
各Ｒ7A及びＲ7Bは、水素、Ｃ1−4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル、フェニル−Ｃ1−4−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル−Ｃ1−4−アルキル及びヘテロサイクリル−Ｃ1−4−アルキルからなる群から独立して選択されるか（ここで、いずれの環残基も、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；或いは、独立してＲ7A及びＲ7Bは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４−〜６−員の飽和複素環を形成し（ここで、これらは、任意に、窒素、硫黄又は酸素から選択されるさらなるヘテロ原子を含んでいてもよく、環は、任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8AＲ8B及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8AＲ8Bから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；
各Ｒ8A及びＲ8Bは、水素及びＣ1−4−アルキルから独立して選択され；
ｍは、１、２、３又は４であり；そして、
ｎは、０、１又は２である）
［但し、前記化合物は、
・４−［３−（ヒドロキシメチル）−６−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル］−ベンゾニトリル；
・２−（４−エチルフェニル）−６−メチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・２−（２−ニトロフェニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・２−（３，４−ジメチルフェニル）−６−メチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・６−クロロ−２−（４−クロロフェニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・２−（４−フルオロフェニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−６−（１−エチルプロピル）−８−メチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・２−（４−クロロフェニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−プロパノール；
・２−（４−メチルフェニル）−６−（トリフルオロメチル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・７−メチル−２−（２−ナフタレニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・２−（４−メチルフェニル）−６−ニトロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・２−［１，１’−ビフェニル］−４−イル−７−メチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・６−メチル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・２−（４−クロロフェニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・６−メチル−２−（４−メチルフェニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−エタノール；
・６−メチル−２−（４−メチルフェニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・エチル ４−［３−（ヒドロキシメチル）−６−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル］−ベンゾエート；
・２−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・２−（４−クロロフェニル）−６−メチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・６−メチル−２−（４−ニトロフェニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・６−クロロ−２−（４−メチルフェニル）−イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−メタノール；
・３−（ジエチルアミノ）−２−メチル−６−（４−メチルフェニル）−イミダゾ［１，２−ｂ］[１，２，４]トリアジン−７−メタノール；
・６−（４−クロロフェニル）−２，３−ジフェニル−イミダゾ［１，２−ｂ］[１，２，４]トリアジン−７−メタノール；
・６−（４−ブロモフェニル）−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−メタノール；
・６−（４−クロロフェニル）−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−メタノール；
・６−（４−クロロフェニル）−２−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−メタノール；
・６−（４−メチルフェニル）−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−メタノール；
・６−［１，１'−ビフェニル］−４−イル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−メタノール；
・６−（４−ブロモフェニル）−２−（２−フラニル）−イミダゾ［２，１−ｂ］−１，３，４−チアジアゾール−５−メタノール；
・６−（４−ブロモフェニル）−２−（２−チエニル）−イミダゾ［２，１−ｂ］−１，３，４−チアジアゾール−５−メタノール；及び
・６−（４−ブロモフェニル）−２−シクロヘキシル−イミダゾ［２，１−ｂ］−１，３，４−チアジアゾール−５−メタノール
からなる群からは選択されない］。
【請求項２】
複素芳香環Ｅが、次のもの：
【化２】
から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａが−ＣＨ2−である請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が、ハロゲン、Ｃ1−4−アルキル、フルオロ−Ｃ1−4−アルキル及びＣ1−4−アルコキシから独立して選択される請求項１〜３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1−4−アルキル、フルオロ−Ｃ1−4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル及びＣ1−4−アルコキシカルボニル及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7AＲ7Bから独立して選択される請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６】
・［２−（４−メチルフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（２，４−ジクロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（４−ブロモフェニル）−８−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［７−メチル−２−（４−メチルフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（４−ブロモフェニル）−７−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（４−ブロモフェニル）−７−エチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（２−クロロフェニル）−７−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（２，４−ジクロロフェニル）−７−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（３，４−ジクロロフェニル）−７−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［６−メチル−２−（２−ナフチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（３−メトキシフェニル）−６−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・４−［３−（ヒドロキシメチル）−６−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル］ベンゾニトリル；
・［６−メチル−２−（３−ニトロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（４−フルオロフェニル）−６−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（４−ヨードフェニル）−６−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（２−クロロフェニル）−６−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・（２−｛４−［（２−アミノエチル）アミノ］フェニル｝−６−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）メタノール；
・１−［２−（４−クロロフェニル）−６−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］エタノール；
・［２−（２，４−ジクロロフェニル）−６−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（３−メトキシフェニル）−６−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（４−クロロフェニル）−６−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（４−ブロモフェニル）−６−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［７−クロロ−２−（４−クロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（４−ブロモフェニル）−７−クロロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［７−クロロ−２−（２，４−ジクロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［７−クロロ−２−（２，４−ジフルオロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［６−ブロモ−２−（３−メトキシフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［６−ブロモ−２−（４−フルオロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［６−ブロモ−２−（４−ブロモフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（４−ブロモフェニル）−６−クロロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（４−クロロフェニル）−６−フルオロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［６−ブロモ−２−（２，４−ジフルオロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［６−クロロ−２−（２，４−ジフルオロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［６−ブロモ−２−（２，４−ジクロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［６−クロロ−２−（２，４−ジクロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［６−ブロモ−２−（３，４−ジフルオロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［６−ブロモ−２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［６−クロロ−２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［６，８−ジクロロ−２−（３−メトキシフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（４−ブロモフェニル）−６，８−ジクロロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・２−（４−ブロモフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボニトリル；
・メチル ２−（４−ブロモフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキシレート；
・メチル ２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキシレート；
・［２−（４−ブロモフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３，７−ジイル］ジメタノール；
・［２−（４−クロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３，６−ジイル］ジメタノール；
・［２−（４−クロロフェニル）−６−ニトロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（４−ブロモフェニル）−６−ニトロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・｛２−（４−クロロフェニル）−６−［（４−メトキシピペリジン−１−イル）カルボニル］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル｝メタノール；
・２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−（３−メトキシプロピル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・［２−（４−クロロフェニル）−６−（モルホリン−４−イルカルボニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−［２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチル］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・｛２−（４−クロロフェニル）−６−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル｝メタノール；
・２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（３，４−ジメトキシベンジル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・（１−｛［２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メタノール；
・２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロピル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・１−｛［２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−オール；
・（３Ｒ）−１−｛［２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−オール；
・１−｛［２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−オール；
・１−｛［２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル］カルボニル｝アゼチジン−３−オール；
・２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボキサミド；
・３−（ヒドロキシメチル）−２−（３−メトキシフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・２−（４−フルオロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・２−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・２−（２，４−ジクロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・２−（３，４−ジフルオロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・［６−アミノ−２−（４−クロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル］アセトアミド；
・［６−アミノ−２−（４−ブロモフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［６−クロロ−２−（４−クロロフェニル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イル］メタノール；
・［２−（４−クロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル］メタノール；
・［６−ブロモ−２−（３−メトキシフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル］メタノール；
・｛６−ブロモ−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル｝メタノール；
・［６−ブロモ−２−（４−フルオロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル］メタノール；
・［６−ブロモ−２−（４−クロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル］メタノール；
・［６−ブロモ−２−（４−ブロモフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル］メタノール；
・［６−ブロモ−２−（２，４−ジクロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル］メタノール；
・［６−ブロモ−２−（２，４−ジフルオロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル］メタノール；
・［６−ブロモ−２−（４−クロロ−２−フルオロ−５−メチルフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル］メタノール；
・［２−（１−ベンゾフラン−５−イル）−６−ブロモイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル］メタノール；
・［６−ブロモ−２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル］メタノール；
・［６−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル］メタノール；
・［６−アミノ−２−（４−クロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル］メタノール；
・［６−アミノ−２−（４−ブロモフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル］メタノール；
・［６−（アゼチジン−１−イル）−２−（４−フルオロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル］メタノール；
・［２−（４−クロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル］メタノール；
・［２−（２，４−ジクロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル］メタノール；
・［６−（４−フルオロフェニル）−２−メチルイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］オキサゾール−５−イル］メタノール；
・［６−（２，４−ジクロロフェニル）イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−５−イル］メタノール；
・［６−（４−ブロモフェニル）−２−メチルイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−５−イル］メタノール；
・［６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−メチルイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−５−イル］メタノール；
・［２−クロロ−６−（４−クロロフェニル）イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−５−イル］メタノール；
・メチル ６−（４−クロロフェニル）−５−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボキシレート；
・［６−（４−クロロフェニル）イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２，５−ジイル］ジメタノール；
・１−［６−（４−クロロフェニル）−５−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−イル］エタノール；
・［６−（４−クロロフェニル）−５−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−イル］（シクロプロピル）メタノール；
・２−［６−（４−クロロフェニル）−５−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−イル］プロパン−２−オール；
・６−（４−クロロフェニル）−Ｎ−エチル−５−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボキサミド；
・［６−（４−クロロフェニル）−２−（モルホリン−４−イルカルボニル）イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−５−イル］メタノール；
・｛６−（４−クロロフェニル）−２−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−５−イル｝メタノール；及び
・６−（４−クロロフェニル）−５−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−プロピルイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボキサミド
から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
医薬的に許容な希釈剤又は担体と組み合わせて、活性成分として請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物を含む医薬製剤。
【請求項８】
治療での使用のための請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
炎症、炎症性疾患、免疫性若しくは自己免疫性障害の治療又は予防での使用のための、式(Ｉ)の化合物、又はその医薬的に許容な塩、溶媒和物、水和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体若しくはＮ−オキサイド：
【化３】
（式中、
Ｅは、５−又は６−員の複素芳香環であり；
Ａは、Ｃ1−3−アルキレンであり（ここで、これらは、任意に、Ｃ1−3−アルキルで置換されていてもよい）；
各Ｒ1は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1−4−アルキル、フルオロ−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル、ヘテロサイクリル、フェニル、ヘテロアリール、−Ｃ0−4−アルキレン−ＯＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−ＳＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−ＮＲ4AＲ4B、−Ｎ（Ｒ5）−Ｃ2−4−アルキレン−ＮＲ4AＲ4B、−Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4AＲ4B、−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）Ｒ6、−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＮＲ4AＲ4B、−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、−Ｎ（Ｒ5）Ｓ（Ｏ）2Ｒ6、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ4AＲ4B及び−Ｓ（Ｏ）2Ｒ6からなる群から独立して選択されるか（ここで、いずれの環残基も、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；或いは、２つの隣接する置換基Ｒ1が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、５−又は６−員の芳香環又は部分的に不飽和な環を形成し（ここで、これらは、任意に、窒素、硫黄又は酸素から選択される１つ又は２つのヘテロ原子を含んでいてもよく、環は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；
各Ｒ2は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1−4−アルキル、フルオロ−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル、ヘテロサイクリル、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ3−6−シクロアルキル−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル（ヒドロキシ）Ｃ1−4−アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ベンゾイル、ヘテロアリールカルボニル、−Ｃ0−4−アルキレン−ＯＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−ＳＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−ＮＲ7AＲ7B、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ6、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7AＲ7B、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）Ｒ6、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＮＲ7AＲ7B、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｎ（Ｒ5）Ｓ（Ｏ）2Ｒ6、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ7AＲ7B、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2Ｒ6、アミジノ及びグアニジノからなる群から独立して選択され（ここで、いずれの環残基も、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8AＲ8Bから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；
各Ｒ3は、水素、Ｃ1−4−アルキル、フルオロ−Ｃ1−4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル及びＣ3−6−シクロアルキルから独立して選択され；
各Ｒ4A及びＲ4Bは、水素、Ｃ1−4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル及び−Ｃ1−4−アルキレン−ＮＲ8AＲ8Bから独立して選択されるか；或いは、独立してＲ4A及びＲ4Bは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４−〜６−員の飽和複素環を形成し（ここで、これらは、任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；
各Ｒ5は、水素及びＣ1−4−アルキルから独立して選択され；
各Ｒ6は、Ｃ1−4−アルキル、フルオロ−Ｃ1−4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル及びＣ3−6−シクロアルキルから独立して選択され；
各Ｒ7A及びＲ7Bは、水素、Ｃ1−4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル、フェニル−Ｃ1−4−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル−Ｃ1−4−アルキル及びヘテロサイクリル−Ｃ1−4−アルキルからなる群から独立して選択されるか（ここで、いずれの環残基も、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；或いは、独立してＲ7A及びＲ7Bは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４−〜６−員の飽和複素環を形成し（ここで、これらは、任意に、窒素、硫黄又は酸素から選択されるさらなるヘテロ原子を含んでいてもよく、環は、任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8AＲ8B及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8AＲ8Bから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；
各Ｒ8A及びＲ8Bは、水素及びＣ1−4−アルキルから独立して選択され；
ｍは、１、２、３又は４であり；そして、
ｎは、０、１又は２である）。
【請求項１０】
炎症、若しくは炎症性疾患、若しくは免疫性若しくは自己免疫性障害が、（関節リウマチ、若年性関節リウマチ、骨関節炎及び乾癬性関節炎を含む）関節炎、滑膜炎、脈管炎、（クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腸疾患及び過敏性腸症候群を含む）腸の炎症に関連する病状、アテローム性動脈硬化症、多発性硬化症、アルツハイマー病、血管性認知症、（喘息、慢性閉塞性肺疾患及び急性呼吸窮迫症候群を含む）肺の炎症性疾患、（特発性肺線維症、心線維症及び全身性硬化症（強皮症）を含む）線維性疾患、（接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎及び乾癬を含む）皮膚の炎症性疾患、全身性炎症反応症候群、敗血症、（自己免疫性肝炎、原発性胆汁性肝硬変、アルコール性肝臓疾患、硬化性胆管炎及び自己免疫性胆管炎を含む）肝の炎症性及び／若しくは自己免疫性の病状、糖尿病（Ｉ又はＩＩ型）及び／又はそれらの合併症、慢性心不全、うっ血性心不全、（脳卒中及び虚血再灌流傷害を含む）虚血性疾患、並びに心筋梗塞及び／又はその合併症である請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
炎症性疾患が脈管炎である請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
炎症、炎症性疾患、免疫性若しくは自己免疫性障害の治療又は予防用の医薬の製造での、式(Ｉ)の化合物、又はその医薬的に許容な塩、溶媒和物、水和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体若しくはＮ−オキサイドの使用：
【化４】
（式中、
Ｅは、５−又は６−員の複素芳香環であり；
Ａは、Ｃ1−3−アルキレンであり（ここで、これらは、任意に、Ｃ1−3−アルキルで置換されていてもよい）；
各Ｒ1は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1−4−アルキル、フルオロ−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル、ヘテロサイクリル、フェニル、ヘテロアリール、−Ｃ0−4−アルキレン−ＯＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−ＳＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−ＮＲ4AＲ4B、−Ｎ（Ｒ5）−Ｃ2−4−アルキレン−ＮＲ4AＲ4B、−Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4AＲ4B、−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）Ｒ6、−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＮＲ4AＲ4B、−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、−Ｎ（Ｒ5）Ｓ（Ｏ）2Ｒ6、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ4AＲ4B及び−Ｓ（Ｏ）2Ｒ6からなる群から独立して選択されるか（ここで、いずれの環残基も、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；或いは、２つの隣接する置換基Ｒ1が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、５−又は６−員の芳香環又は部分的に不飽和な環を形成し（ここで、これらは、任意に、窒素、硫黄又は酸素から選択される１つ又は２つのヘテロ原子を含んでいてもよく、環は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；
各Ｒ2は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1−4−アルキル、フルオロ−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル、ヘテロサイクリル、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ3−6−シクロアルキル−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル（ヒドロキシ）Ｃ1−4−アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ベンゾイル、ヘテロアリールカルボニル、−Ｃ0−4−アルキレン−ＯＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−ＳＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−ＮＲ7AＲ7B、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ6、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7AＲ7B、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）Ｒ6、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＮＲ7AＲ7B、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｎ（Ｒ5）Ｓ（Ｏ）2Ｒ6、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ7AＲ7B、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2Ｒ6、アミジノ及びグアニジノからなる群から独立して選択され（ここで、いずれの環残基も、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8AＲ8Bから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；
各Ｒ3は、水素、Ｃ1−4−アルキル、フルオロ−Ｃ1−4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル及びＣ3−6−シクロアルキルから独立して選択され；
各Ｒ4A及びＲ4Bは、水素、Ｃ1−4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル及び−Ｃ1−4−アルキレン−ＮＲ8AＲ8Bから独立して選択されるか；或いは、独立してＲ4A及びＲ4Bは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４−〜６−員の飽和複素環を形成し（ここで、これらは、任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；
各Ｒ5は、水素及びＣ1−4−アルキルから独立して選択され；
各Ｒ6は、Ｃ1−4−アルキル、フルオロ−Ｃ1−4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル及びＣ3−6−シクロアルキルから独立して選択され；
各Ｒ7A及びＲ7Bは、水素、Ｃ1−4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル、フェニル−Ｃ1−4−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル−Ｃ1−4−アルキル及びヘテロサイクリル−Ｃ1−4−アルキルからなる群から独立して選択されるか（ここで、いずれの環残基も、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；或いは、独立してＲ7A及びＲ7Bは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４−〜６−員の飽和複素環を形成し（ここで、これらは、任意に、窒素、硫黄又は酸素から選択されるさらなるヘテロ原子を含んでいてもよく、環は、任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8AＲ8B及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8AＲ8Bから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；
各Ｒ8A及びＲ8Bは、水素及びＣ1−4−アルキルから独立して選択され；
ｍは、１、２、３又は４であり；そして、
ｎは、０、１又は２である）。
【請求項１３】
炎症、若しくは炎症性疾患、若しくは免疫性若しくは自己免疫性障害が、（関節リウマチ、若年性関節リウマチ、骨関節炎及び乾癬性関節炎を含む）関節炎、滑膜炎、脈管炎、（クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腸疾患及び過敏性腸症候群を含む）腸の炎症に関連する病状、アテローム性動脈硬化症、多発性硬化症、アルツハイマー病、血管性認知症、（喘息、慢性閉塞性肺疾患及び急性呼吸窮迫症候群を含む）肺の炎症性疾患、（特発性肺線維症、心線維症及び全身性硬化症（強皮症）を含む）線維性疾患、（接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎及び乾癬を含む）皮膚の炎症性疾患、全身性炎症反応症候群、敗血症、（自己免疫性肝炎、原発性胆汁性肝硬変、アルコール性肝臓疾患、硬化性胆管炎及び自己免疫性胆管炎を含む）肝の炎症性及び／若しくは自己免疫性の病状、糖尿病（Ｉ又はＩＩ型）及び／又はそれらの合併症、慢性心不全、うっ血性心不全、（脳卒中及び虚血再灌流傷害を含む）虚血性疾患、並びに心筋梗塞及び／又はその合併症である請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
炎症性疾患が脈管炎である請求項１２に記載の使用。
【請求項１】
式(Ｉ)の化合物、又はその医薬的に許容な塩、溶媒和物、水和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体若しくはＮ−オキサイド：
【化１】
（式中、
Ｅは、５−又は６−員の複素芳香環であり；
Ａは、Ｃ1−3−アルキレンであり（ここで、これらは、任意に、Ｃ1−3−アルキルで置換されていてもよい）；
各Ｒ1は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1−4−アルキル、フルオロ−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル、ヘテロサイクリル、フェニル、ヘテロアリール、−Ｃ0−4−アルキレン−ＯＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−ＳＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−ＮＲ4AＲ4B、−Ｎ（Ｒ5）−Ｃ2−4−アルキレン−ＮＲ4AＲ4B、−Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4AＲ4B、−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）Ｒ6、−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＮＲ4AＲ4B、−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、−Ｎ（Ｒ5）Ｓ（Ｏ）2Ｒ6、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ4AＲ4B及び−Ｓ（Ｏ）2Ｒ6からなる群から独立して選択されるか（ここで、いずれの環残基も、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；或いは、２つの隣接する置換基Ｒ1が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、５−又は６−員の芳香環又は部分的に不飽和な環を形成し（ここで、これらは、任意に、窒素、硫黄又は酸素から選択される１つ又は２つのヘテロ原子を含んでいてもよく、環は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；
各Ｒ2は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1−4−アルキル、フルオロ−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル、ヘテロサイクリル、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ3−6−シクロアルキル−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル（ヒドロキシ）Ｃ1−4−アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ベンゾイル、ヘテロアリールカルボニル、−Ｃ0−4−アルキレン−ＯＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−ＳＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−ＮＲ7AＲ7B、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ6、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7AＲ7B、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）Ｒ6、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＮＲ7AＲ7B、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｎ（Ｒ5）Ｓ（Ｏ）2Ｒ6、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ7AＲ7B、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2Ｒ6、アミジノ及びグアニジノからなる群から独立して選択され（ここで、いずれの環残基も、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8AＲ8Bから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；
各Ｒ3は、水素、Ｃ1−4−アルキル、フルオロ−Ｃ1−4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル及びＣ3−6−シクロアルキルから選択され；
各Ｒ4A及びＲ4Bは、水素、Ｃ1−4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル及び−Ｃ1−4−アルキレン−ＮＲ8AＲ8Bから独立して選択されるか；或いは、独立してＲ4A及びＲ4Bは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４−〜６−員の飽和複素環を形成し（ここで、これらは、任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；
各Ｒ5は、水素及びＣ1−4−アルキルから独立して選択され；
各Ｒ6は、Ｃ1−4−アルキル、フルオロ−Ｃ1−4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル及びＣ3−6−シクロアルキルから独立して選択され；
各Ｒ7A及びＲ7Bは、水素、Ｃ1−4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル、フェニル−Ｃ1−4−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル−Ｃ1−4−アルキル及びヘテロサイクリル−Ｃ1−4−アルキルからなる群から独立して選択されるか（ここで、いずれの環残基も、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；或いは、独立してＲ7A及びＲ7Bは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４−〜６−員の飽和複素環を形成し（ここで、これらは、任意に、窒素、硫黄又は酸素から選択されるさらなるヘテロ原子を含んでいてもよく、環は、任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8AＲ8B及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8AＲ8Bから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；
各Ｒ8A及びＲ8Bは、水素及びＣ1−4−アルキルから独立して選択され；
ｍは、１、２、３又は４であり；そして、
ｎは、０、１又は２である）
［但し、前記化合物は、
・４−［３−（ヒドロキシメチル）−６−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル］−ベンゾニトリル；
・２−（４−エチルフェニル）−６−メチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・２−（２−ニトロフェニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・２−（３，４−ジメチルフェニル）−６−メチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・６−クロロ−２−（４−クロロフェニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・２−（４−フルオロフェニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−６−（１−エチルプロピル）−８−メチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・２−（４−クロロフェニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−プロパノール；
・２−（４−メチルフェニル）−６−（トリフルオロメチル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・７−メチル−２−（２−ナフタレニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・２−（４−メチルフェニル）−６−ニトロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・２−［１，１’−ビフェニル］−４−イル−７−メチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・６−メチル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・２−（４−クロロフェニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・６−メチル−２−（４−メチルフェニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−エタノール；
・６−メチル−２−（４−メチルフェニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・エチル ４−［３−（ヒドロキシメチル）−６−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル］−ベンゾエート；
・２−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・２−（４−クロロフェニル）−６−メチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・６−メチル−２−（４−ニトロフェニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−メタノール；
・６−クロロ−２−（４−メチルフェニル）−イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−メタノール；
・３−（ジエチルアミノ）−２−メチル−６−（４−メチルフェニル）−イミダゾ［１，２−ｂ］[１，２，４]トリアジン−７−メタノール；
・６−（４−クロロフェニル）−２，３−ジフェニル−イミダゾ［１，２−ｂ］[１，２，４]トリアジン−７−メタノール；
・６−（４−ブロモフェニル）−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−メタノール；
・６−（４−クロロフェニル）−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−メタノール；
・６−（４−クロロフェニル）−２−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−メタノール；
・６−（４−メチルフェニル）−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−メタノール；
・６−［１，１'−ビフェニル］−４−イル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−メタノール；
・６−（４−ブロモフェニル）−２−（２−フラニル）−イミダゾ［２，１−ｂ］−１，３，４−チアジアゾール−５−メタノール；
・６−（４−ブロモフェニル）−２−（２−チエニル）−イミダゾ［２，１−ｂ］−１，３，４−チアジアゾール−５−メタノール；及び
・６−（４−ブロモフェニル）−２−シクロヘキシル−イミダゾ［２，１−ｂ］−１，３，４−チアジアゾール−５−メタノール
からなる群からは選択されない］。
【請求項２】
複素芳香環Ｅが、次のもの：
【化２】
から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａが−ＣＨ2−である請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が、ハロゲン、Ｃ1−4−アルキル、フルオロ−Ｃ1−4−アルキル及びＣ1−4−アルコキシから独立して選択される請求項１〜３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1−4−アルキル、フルオロ−Ｃ1−4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル及びＣ1−4−アルコキシカルボニル及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7AＲ7Bから独立して選択される請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６】
・［２−（４−メチルフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（２，４−ジクロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（４−ブロモフェニル）−８−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［７−メチル−２−（４−メチルフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（４−ブロモフェニル）−７−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（４−ブロモフェニル）−７−エチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（２−クロロフェニル）−７−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（２，４−ジクロロフェニル）−７−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（３，４−ジクロロフェニル）−７−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［６−メチル−２−（２−ナフチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（３−メトキシフェニル）−６−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・４−［３−（ヒドロキシメチル）−６−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル］ベンゾニトリル；
・［６−メチル−２−（３−ニトロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（４−フルオロフェニル）−６−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（４−ヨードフェニル）−６−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（２−クロロフェニル）−６−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・（２−｛４−［（２−アミノエチル）アミノ］フェニル｝−６−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）メタノール；
・１−［２−（４−クロロフェニル）−６−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］エタノール；
・［２−（２，４−ジクロロフェニル）−６−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（３−メトキシフェニル）−６−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（４−クロロフェニル）−６−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（４−ブロモフェニル）−６−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［７−クロロ−２−（４−クロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（４−ブロモフェニル）−７−クロロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［７−クロロ−２−（２，４−ジクロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［７−クロロ−２−（２，４−ジフルオロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［６−ブロモ−２−（３−メトキシフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［６−ブロモ−２−（４−フルオロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［６−ブロモ−２−（４−ブロモフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（４−ブロモフェニル）−６−クロロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（４−クロロフェニル）−６−フルオロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［６−ブロモ−２−（２，４−ジフルオロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［６−クロロ−２−（２，４−ジフルオロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［６−ブロモ−２−（２，４−ジクロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［６−クロロ−２−（２，４−ジクロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［６−ブロモ−２−（３，４−ジフルオロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［６−ブロモ−２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［６−クロロ−２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［６，８−ジクロロ−２−（３−メトキシフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（４−ブロモフェニル）−６，８−ジクロロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・２−（４−ブロモフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボニトリル；
・メチル ２−（４−ブロモフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキシレート；
・メチル ２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキシレート；
・［２−（４−ブロモフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３，７−ジイル］ジメタノール；
・［２−（４−クロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３，６−ジイル］ジメタノール；
・［２−（４−クロロフェニル）−６−ニトロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［２−（４−ブロモフェニル）−６−ニトロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・｛２−（４−クロロフェニル）−６−［（４−メトキシピペリジン−１−イル）カルボニル］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル｝メタノール；
・２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−（３−メトキシプロピル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・［２−（４−クロロフェニル）−６−（モルホリン−４−イルカルボニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−［２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチル］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・｛２−（４−クロロフェニル）−６−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル｝メタノール；
・２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（３，４−ジメトキシベンジル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・（１−｛［２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メタノール；
・２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロピル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・１−｛［２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−オール；
・（３Ｒ）−１−｛［２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−オール；
・１−｛［２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−オール；
・１−｛［２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル］カルボニル｝アゼチジン−３−オール；
・２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボキサミド；
・３−（ヒドロキシメチル）−２−（３−メトキシフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・２−（４−フルオロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・２−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・２−（２，４−ジクロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・２−（３，４−ジフルオロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
・［６−アミノ−２−（４−クロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル］アセトアミド；
・［６−アミノ−２−（４−ブロモフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］メタノール；
・［６−クロロ−２−（４−クロロフェニル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イル］メタノール；
・［２−（４−クロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル］メタノール；
・［６−ブロモ−２−（３−メトキシフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル］メタノール；
・｛６−ブロモ−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル｝メタノール；
・［６−ブロモ−２−（４−フルオロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル］メタノール；
・［６−ブロモ−２−（４−クロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル］メタノール；
・［６−ブロモ−２−（４−ブロモフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル］メタノール；
・［６−ブロモ−２−（２，４−ジクロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル］メタノール；
・［６−ブロモ−２−（２，４−ジフルオロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル］メタノール；
・［６−ブロモ−２−（４−クロロ−２−フルオロ−５−メチルフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル］メタノール；
・［２−（１−ベンゾフラン−５−イル）−６−ブロモイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル］メタノール；
・［６−ブロモ−２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル］メタノール；
・［６−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル］メタノール；
・［６−アミノ−２−（４−クロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル］メタノール；
・［６−アミノ−２−（４−ブロモフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル］メタノール；
・［６−（アゼチジン−１−イル）−２−（４−フルオロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル］メタノール；
・［２−（４−クロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル］メタノール；
・［２−（２，４−ジクロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル］メタノール；
・［６−（４−フルオロフェニル）−２−メチルイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］オキサゾール−５−イル］メタノール；
・［６−（２，４−ジクロロフェニル）イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−５−イル］メタノール；
・［６−（４−ブロモフェニル）−２−メチルイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−５−イル］メタノール；
・［６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−メチルイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−５−イル］メタノール；
・［２−クロロ−６−（４−クロロフェニル）イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−５−イル］メタノール；
・メチル ６−（４−クロロフェニル）−５−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボキシレート；
・［６−（４−クロロフェニル）イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２，５−ジイル］ジメタノール；
・１−［６−（４−クロロフェニル）−５−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−イル］エタノール；
・［６−（４−クロロフェニル）−５−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−イル］（シクロプロピル）メタノール；
・２−［６−（４−クロロフェニル）−５−（ヒドロキシメチル）イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−イル］プロパン−２−オール；
・６−（４−クロロフェニル）−Ｎ−エチル−５−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボキサミド；
・［６−（４−クロロフェニル）−２−（モルホリン−４−イルカルボニル）イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−５−イル］メタノール；
・｛６−（４−クロロフェニル）−２−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−５−イル｝メタノール；及び
・６−（４−クロロフェニル）−５−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−プロピルイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボキサミド
から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
医薬的に許容な希釈剤又は担体と組み合わせて、活性成分として請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物を含む医薬製剤。
【請求項８】
治療での使用のための請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
炎症、炎症性疾患、免疫性若しくは自己免疫性障害の治療又は予防での使用のための、式(Ｉ)の化合物、又はその医薬的に許容な塩、溶媒和物、水和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体若しくはＮ−オキサイド：
【化３】
（式中、
Ｅは、５−又は６−員の複素芳香環であり；
Ａは、Ｃ1−3−アルキレンであり（ここで、これらは、任意に、Ｃ1−3−アルキルで置換されていてもよい）；
各Ｒ1は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1−4−アルキル、フルオロ−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル、ヘテロサイクリル、フェニル、ヘテロアリール、−Ｃ0−4−アルキレン−ＯＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−ＳＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−ＮＲ4AＲ4B、−Ｎ（Ｒ5）−Ｃ2−4−アルキレン−ＮＲ4AＲ4B、−Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4AＲ4B、−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）Ｒ6、−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＮＲ4AＲ4B、−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、−Ｎ（Ｒ5）Ｓ（Ｏ）2Ｒ6、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ4AＲ4B及び−Ｓ（Ｏ）2Ｒ6からなる群から独立して選択されるか（ここで、いずれの環残基も、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；或いは、２つの隣接する置換基Ｒ1が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、５−又は６−員の芳香環又は部分的に不飽和な環を形成し（ここで、これらは、任意に、窒素、硫黄又は酸素から選択される１つ又は２つのヘテロ原子を含んでいてもよく、環は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；
各Ｒ2は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1−4−アルキル、フルオロ−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル、ヘテロサイクリル、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ3−6−シクロアルキル−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル（ヒドロキシ）Ｃ1−4−アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ベンゾイル、ヘテロアリールカルボニル、−Ｃ0−4−アルキレン−ＯＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−ＳＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−ＮＲ7AＲ7B、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ6、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7AＲ7B、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）Ｒ6、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＮＲ7AＲ7B、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｎ（Ｒ5）Ｓ（Ｏ）2Ｒ6、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ7AＲ7B、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2Ｒ6、アミジノ及びグアニジノからなる群から独立して選択され（ここで、いずれの環残基も、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8AＲ8Bから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；
各Ｒ3は、水素、Ｃ1−4−アルキル、フルオロ−Ｃ1−4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル及びＣ3−6−シクロアルキルから独立して選択され；
各Ｒ4A及びＲ4Bは、水素、Ｃ1−4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル及び−Ｃ1−4−アルキレン−ＮＲ8AＲ8Bから独立して選択されるか；或いは、独立してＲ4A及びＲ4Bは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４−〜６−員の飽和複素環を形成し（ここで、これらは、任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；
各Ｒ5は、水素及びＣ1−4−アルキルから独立して選択され；
各Ｒ6は、Ｃ1−4−アルキル、フルオロ−Ｃ1−4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル及びＣ3−6−シクロアルキルから独立して選択され；
各Ｒ7A及びＲ7Bは、水素、Ｃ1−4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル、フェニル−Ｃ1−4−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル−Ｃ1−4−アルキル及びヘテロサイクリル−Ｃ1−4−アルキルからなる群から独立して選択されるか（ここで、いずれの環残基も、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；或いは、独立してＲ7A及びＲ7Bは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４−〜６−員の飽和複素環を形成し（ここで、これらは、任意に、窒素、硫黄又は酸素から選択されるさらなるヘテロ原子を含んでいてもよく、環は、任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8AＲ8B及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8AＲ8Bから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；
各Ｒ8A及びＲ8Bは、水素及びＣ1−4−アルキルから独立して選択され；
ｍは、１、２、３又は４であり；そして、
ｎは、０、１又は２である）。
【請求項１０】
炎症、若しくは炎症性疾患、若しくは免疫性若しくは自己免疫性障害が、（関節リウマチ、若年性関節リウマチ、骨関節炎及び乾癬性関節炎を含む）関節炎、滑膜炎、脈管炎、（クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腸疾患及び過敏性腸症候群を含む）腸の炎症に関連する病状、アテローム性動脈硬化症、多発性硬化症、アルツハイマー病、血管性認知症、（喘息、慢性閉塞性肺疾患及び急性呼吸窮迫症候群を含む）肺の炎症性疾患、（特発性肺線維症、心線維症及び全身性硬化症（強皮症）を含む）線維性疾患、（接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎及び乾癬を含む）皮膚の炎症性疾患、全身性炎症反応症候群、敗血症、（自己免疫性肝炎、原発性胆汁性肝硬変、アルコール性肝臓疾患、硬化性胆管炎及び自己免疫性胆管炎を含む）肝の炎症性及び／若しくは自己免疫性の病状、糖尿病（Ｉ又はＩＩ型）及び／又はそれらの合併症、慢性心不全、うっ血性心不全、（脳卒中及び虚血再灌流傷害を含む）虚血性疾患、並びに心筋梗塞及び／又はその合併症である請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
炎症性疾患が脈管炎である請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
炎症、炎症性疾患、免疫性若しくは自己免疫性障害の治療又は予防用の医薬の製造での、式(Ｉ)の化合物、又はその医薬的に許容な塩、溶媒和物、水和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体若しくはＮ−オキサイドの使用：
【化４】
（式中、
Ｅは、５−又は６−員の複素芳香環であり；
Ａは、Ｃ1−3−アルキレンであり（ここで、これらは、任意に、Ｃ1−3−アルキルで置換されていてもよい）；
各Ｒ1は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1−4−アルキル、フルオロ−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル、ヘテロサイクリル、フェニル、ヘテロアリール、−Ｃ0−4−アルキレン−ＯＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−ＳＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−ＮＲ4AＲ4B、−Ｎ（Ｒ5）−Ｃ2−4−アルキレン−ＮＲ4AＲ4B、−Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4AＲ4B、−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）Ｒ6、−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＮＲ4AＲ4B、−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、−Ｎ（Ｒ5）Ｓ（Ｏ）2Ｒ6、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ4AＲ4B及び−Ｓ（Ｏ）2Ｒ6からなる群から独立して選択されるか（ここで、いずれの環残基も、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；或いは、２つの隣接する置換基Ｒ1が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、５−又は６−員の芳香環又は部分的に不飽和な環を形成し（ここで、これらは、任意に、窒素、硫黄又は酸素から選択される１つ又は２つのヘテロ原子を含んでいてもよく、環は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；
各Ｒ2は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1−4−アルキル、フルオロ−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル、ヘテロサイクリル、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ3−6−シクロアルキル−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル（ヒドロキシ）Ｃ1−4−アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ベンゾイル、ヘテロアリールカルボニル、−Ｃ0−4−アルキレン−ＯＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−ＳＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−ＮＲ7AＲ7B、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ6、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ3、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7AＲ7B、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）Ｒ6、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＮＲ7AＲ7B、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｎ（Ｒ5）Ｓ（Ｏ）2Ｒ6、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ7AＲ7B、−Ｃ0−4−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2Ｒ6、アミジノ及びグアニジノからなる群から独立して選択され（ここで、いずれの環残基も、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8AＲ8Bから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；
各Ｒ3は、水素、Ｃ1−4−アルキル、フルオロ−Ｃ1−4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル及びＣ3−6−シクロアルキルから独立して選択され；
各Ｒ4A及びＲ4Bは、水素、Ｃ1−4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル及び−Ｃ1−4−アルキレン−ＮＲ8AＲ8Bから独立して選択されるか；或いは、独立してＲ4A及びＲ4Bは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４−〜６−員の飽和複素環を形成し（ここで、これらは、任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；
各Ｒ5は、水素及びＣ1−4−アルキルから独立して選択され；
各Ｒ6は、Ｃ1−4−アルキル、フルオロ−Ｃ1−4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル及びＣ3−6−シクロアルキルから独立して選択され；
各Ｒ7A及びＲ7Bは、水素、Ｃ1−4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル、フェニル−Ｃ1−4−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ1−4−アルキル、Ｃ3−6−シクロアルキル−Ｃ1−4−アルキル及びヘテロサイクリル−Ｃ1−4−アルキルからなる群から独立して選択されるか（ここで、いずれの環残基も、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；或いは、独立してＲ7A及びＲ7Bは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４−〜６−員の飽和複素環を形成し（ここで、これらは、任意に、窒素、硫黄又は酸素から選択されるさらなるヘテロ原子を含んでいてもよく、環は、任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−4−アルキル、Ｃ1−4−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ1−4−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8AＲ8B及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8AＲ8Bから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい）；
各Ｒ8A及びＲ8Bは、水素及びＣ1−4−アルキルから独立して選択され；
ｍは、１、２、３又は４であり；そして、
ｎは、０、１又は２である）。
【請求項１３】
炎症、若しくは炎症性疾患、若しくは免疫性若しくは自己免疫性障害が、（関節リウマチ、若年性関節リウマチ、骨関節炎及び乾癬性関節炎を含む）関節炎、滑膜炎、脈管炎、（クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腸疾患及び過敏性腸症候群を含む）腸の炎症に関連する病状、アテローム性動脈硬化症、多発性硬化症、アルツハイマー病、血管性認知症、（喘息、慢性閉塞性肺疾患及び急性呼吸窮迫症候群を含む）肺の炎症性疾患、（特発性肺線維症、心線維症及び全身性硬化症（強皮症）を含む）線維性疾患、（接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎及び乾癬を含む）皮膚の炎症性疾患、全身性炎症反応症候群、敗血症、（自己免疫性肝炎、原発性胆汁性肝硬変、アルコール性肝臓疾患、硬化性胆管炎及び自己免疫性胆管炎を含む）肝の炎症性及び／若しくは自己免疫性の病状、糖尿病（Ｉ又はＩＩ型）及び／又はそれらの合併症、慢性心不全、うっ血性心不全、（脳卒中及び虚血再灌流傷害を含む）虚血性疾患、並びに心筋梗塞及び／又はその合併症である請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
炎症性疾患が脈管炎である請求項１２に記載の使用。
【公表番号】特表２０１２−５１０９８３（Ｐ２０１２−５１０９８３Ａ）
【公表日】平成２４年５月１７日（２０１２．５．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３９０９６（Ｐ２０１１−５３９０９６）
【出願日】平成２１年１２月４日（２００９．１２．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００９／００２８２３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０６４０２０
【国際公開日】平成２２年６月１０日（２０１０．６．１０）
【出願人】（５０７２７７９３０）プロキシマジェン エルティーディー (10)
【氏名又は名称原語表記】ＰＲＯＸＩＭＡＧＥＮ ＬＴＤ．
【住所又は居所原語表記】９１−９３ Ｆａｒｒｉｎｇｄｏｎ Ｒｏａｄ， Ｌｏｎｄｏｎ ＥＣ１Ｍ ３ＬＮ， Ｕｎｉｔｅｄ Ｋｉｎｇｄｏｍ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年５月１７日（２０１２．５．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１２月４日（２００９．１２．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００９／００２８２３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０６４０２０
【国際公開日】平成２２年６月１０日（２０１０．６．１０）
【出願人】（５０７２７７９３０）プロキシマジェン エルティーディー (10)
【氏名又は名称原語表記】ＰＲＯＸＩＭＡＧＥＮ ＬＴＤ．
【住所又は居所原語表記】９１−９３ Ｆａｒｒｉｎｇｄｏｎ Ｒｏａｄ， Ｌｏｎｄｏｎ ＥＣ１Ｍ ３ＬＮ， Ｕｎｉｔｅｄ Ｋｉｎｇｄｏｍ
【Ｆターム（参考）】
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