特定の新規Ｎ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特にヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。したがって、これらは肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール中毒、勃起不全を含む性機能障害、及び女性の性機能障害などの、ＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害を、治療、制御又は予防するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、次の式（Ｉ）（式中、置換基の定義は請求項に記載されている）の置換イミダゾ［１，５−ａ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ベンゾジアゼピン誘導体に関する。このクラスの化合物がＧＡＢＡ α５受容体の結合部位に高い親和性および選択性を示し、認知増強剤として又はアルツハイマー病のような認知障害の処置に有用であることが見出された。
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本発明の多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼインヒビターとしての新規な類型のピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、このような化合物の調製方法、１種以上のこのような化合物を含む医薬組成物、１種以上のこのような化合物を含む医薬製剤の調製方法、および、このような化合物または医薬組成物を用いたＣＤＫと関連する１種以上の疾患を処置、予防、抑止または改善する方法を提供する。本発明の化合物は、増殖性疾患、例えば、癌、炎症および関節炎の処置および予防に有用であり得る。該化合物はまた、アルツハイマー病などの神経変性疾患、心血管疾患、ウイルス性疾患および真菌性疾患の処置および予防に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明の多くの実施形態において、本発明は、プロテインキナーゼおよび／もしくはチェックポイントキナーゼのインヒビターとしてのピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物の新規なクラス、このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のこのような化合物を含む薬学的処方物を調製する方法、およびこのような化合物もしくは薬学的組成物を使用した、プロテインキナーゼもしくはチェックポイントキナーゼに関連する１つ以上の疾患の処置、予防、阻害もしくは改善の方法を提供する。
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本発明は、ＡＫＴ、チェックポイントキナーゼ、Ａｕｒｏｒａキナーゼ、Ｐｉｍキナーゼおよびチロシンキナーゼからなる群から選択されるプロテインキナーゼをピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物を用いて阻害する方法、およびこのような化合物を用いてプロテインキナーゼと関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供する。１つの態様では、本発明は、患者において１つ以上のキナーゼの活性を阻害する方法を提供し、このキナーゼは、Ａｋｔキナーゼ、チェックポイントキナーゼ、ＰｉｍキナーゼおよびＡｕｒｏｒａキナーゼからなる群から選択され、この方法は、治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、またはその化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステル、異性体またはプロドラッグを、この方法を必要とする患者に投与する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、明細書及び請求の範囲中と同義である］の化合物、その製造方法、ＣＮＳ障害の処置用医薬の製造のためのこれらの使用、及びこれらを含む薬剤組成物に関する。
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【課題】工業的に有利なイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は水素原子、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基等を表す。）で示される３−イミノ−２，３−ジヒドロピリダジン−２−酢酸化合物とオキシハロゲン化リンとを反応させることによるイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン化合物の製造方法。 （もっと読む）

特定の新規Ｎアシル化スピロピペリジン誘導体はヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、そして特に、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。従ってそれらはＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害、例えば肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール中毒、性機能不全、例えば勃起不全及び雌性機能不全の治療、制御又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンH4受容体の調節およびヒスタミンH4受容体によって仲介される状態の治療または予防のための、新規ピリミジン化合物に関する。本発明はそのような化合物の調製にも関する。 （もっと読む）

多くの実施形態において、本発明は、タンパク質および／またはチェックポイントキナーゼのインヒビターとして、構造式（Ｉ）に表されるアミノ−置換ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物の新規クラス、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的処方物を調製する方法ならびにそのような化合物または薬学的組成物を用いてタンパク質またはチェックポイントキナーゼに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または回復する方法を提供する。

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【課題】工業的に有利なイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イルスルホニルクロライド化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は水素原子、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基等を表す。Ｒ^２およびＲ^３はそれぞれ同一または相異なって、水素原子、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基を表す。Ｒ^４は水素原子、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基等を表す。）
で示されるイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン化合物とスルホン化剤とを反応させ、次いで、該反応混合物と塩素化剤とを反応させた後、得られた反応混合物を塩基水溶液で処理する式（２）
【化２】


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４はそれぞれ上記と同一の基を表す。）
で示されるイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イルスルホニルクロライド化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、Ｄ−アミノ酸酸化酵素を阻害するための、特に神経変性および精神障害または疾患を治療するための、式Ｉの縮合ピロールカルボン酸の医薬を製造するための使用を提供する。式Ｉのある新規な化合物、それらを含有する医薬組成物、医薬におけるそれらの使用およびそれらを用いる治療方法についても開示する。

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その多くの実施態様において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼの阻害剤として、新規クラスのピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン化合物、ピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン化合物、および２Ｈ−インダゾール化合物の４−シアノ誘導体、４−アミノ誘導体、および４−アミノメチル誘導体、ならびにイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物およびイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン化合物の５−シアノ誘導体、５−アミノ誘導体、および５−アミノメチル誘導体である化合物（Ｉ）、これら化合物を調製する方法、１つ以上のこれら化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のこれら化合物を含む薬学的製剤を調製する方法、ならびにこれら化合物または薬学的組成物を用いて、ＣＤＫに関連する１つ以上の病気を処置、予防、阻止、または改善する方法を提供する。式（Ｉ）において、ＸはＣまたはＮである。

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本発明は新規キナーゼ阻害剤、そのような阻害剤の調製方法、そのような阻害剤の調製のための中間体、及びそのような阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：



［式中、Ｒ^１は、水素などから選択され；Ｒ^２は、置換または無置換のアリールなどから選択され；Ｒ^３は、水素などであり；ｐは、０、１又は２であり；Ｒ^４及びＲ^５は、それぞれ水素などであり；Ｒ^６及びＲ^７は、一緒になって、式：



［式中、Ｒ^８は、水素であり；Ｘは、酸素などから選択され；Ｒ^１０は、水素などから選択され；Ｒ^１１は、水素などから選択され；Ｒ^１２は、水素などから選択され；Ｒ^１３は、水素などから選択され；Ｒ^１４は、水素などから選択され；ｍ及びｎは、それぞれ０、１、若しくは２である］の基を形成する］で示されるピリダジノン誘導体化合物又はその医薬上許容される塩。これは、医薬として有用である。
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開示されているのは、７−クロロ−Ｎ，Ｎ，５−トリメチル−４−オキソ−３−フェニル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピリダジノ［４，５−ｂ］インドール−１−アセトアミドの新規な結晶形、７−クロロ−Ｎ，Ｎ，５−トリメチル−４−オキソ−３−フェニル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピリダジノ［４，５−ｂ］インドール−１−アセトアミドの前記結晶形の調製方法、１種以上の薬学的に許容される賦形剤との混合物として前記形を含む組成物、およびこれらの使用に関する。 （もっと読む）

ｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤として効果的な縮合ピラゾール、該化合物を製造する方法、およびｐ３８ＭＡＰキナーゼを介した疾患の処置のために該化合物を使用する方法。 （もっと読む）

【課題】
月経困難症の治療に有用である。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物、又はその製薬的に受容される誘導体。
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本発明は新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ＢＭＸ、ＢＴＫ、ＣＨＫ２、ｂ−ＲＡＦ、ｃ−ＲＡＦ、ＣＳＫ、ｃ−ＳＲＣ、Ｆｅｓ、ＦＧＦＲ３、Ｆｌｔ３、ＩＫＫα、ＩＫＫβ、ＪＮＫ２α２、Ｌｃｋ、Ｍｅｔ、ＭＫＫ４、ＭＫＫ６、ＭＳＴ２、ＮＥＫ２、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＤＧＦＲβ、ＰＫＡ、ＰＫＢα、ＰＫＤ２、Ｒｓｋ１、ＳＡＰＫ２α、ＳＡＰＫ２β、ＳＡＰＫ３、ＳＧＫ、Ｔｉｅ２およびＴｒｋＢキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_８０、Ｒ_９０、Ｒ_８１、Ｒ_９１、Ａｌｋ、及びＧは、明細書に定義されたとおりである）は薬物に使用できる。
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