本発明は、式（Ｉ）のアゾロピリミジン
【化１】


〔式中、置換基は明細書で定義されるとおりである〕
、これらの化合物を製造するための方法及び中間体、それらを含む物質、並びに植物病原性菌類を防除するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、化合物（Ｉ）またはその薬理学的に許容できる塩、１つ以上の薬理学的に許容できる担体、賦形剤、もしくは希釈剤と組合せて化合物（Ｉ）を含む医薬組成物、ならびに炎症性疾患および免疫障害の治療を必要とする患者に有効量の化合物（Ｉ）またはその薬理学的に許容できる塩を投与することを含む炎症性疾患および免疫障害の治療方法を提供する。

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式（Ｉ）（式中、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは説明に示された意味を有する）の化合物は、抗増殖性および／またはアポトーシス誘導活性を有する有効な化合物である。
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本発明は、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、若しくは（Ｉｄ）の化合物、又はその医薬として許容される塩、水和物、溶媒和物、複合体、若しくはプロドラッグを作製するためのプロセスに関し、該プロセスは、（Ａ）（ｉ）式（ＩＶａ）の化合物であって、ここで、Ｒ⁴⁸がアルキル又はトシルである化合物を、酸化剤で処理して、式（Ｖａ）の化合物を形成する工程と；（ｉｉ）該式（Ｖａ）の化合物を、式（Ｉａ）若しくは（Ｉｃ）の化合物へ変換する工程と、を含むか、又は、（Ｂ）（ｉ）式（ＩＶｂ）の化合物であって、ここで、Ｒ⁴⁸がアルキル又はトシルである化合物を、酸化剤で処理して、式（Ｖｂ）の化合物を形成する工程と；（ｉｉ）該式（Ｖｂ）の化合物を、式（Ｉｂ）若しくは（Ｉｄ）の化合物へ変換する工程と、を含む。
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本発明は、式（Ｉ）：


の化合物のベシル酸塩に関する。該塩の調製方法、および薬剤としての、特に鎮静または催眠、不安緩解、筋弛緩、または抗痙攣の目的のためのそれらの使用も記載される。本発明によれば、式（Ｉ）の化合物のベシル酸塩が提供される。好ましくは、この塩は、結晶塩である。好ましくは、この結晶塩は、式（Ｉ）の化合物：ベシル酸塩の１：１の化学量論比を有する。ベシル酸の多形相の調製および特徴づけは、以下の実施例に記載されている。本発明によれば、式（Ｉ）の化合物のベシル酸塩の結晶多形（本明細書でベシル酸塩形態１と呼ぶ）が提供され、これは、約７．３、７．８、９．４、１２．１、１４．１、１４．４、１４．７，または１５．６度２θにおける特性ピークを含む粉末Ｘ線回折（ＸＲＰＤ）パターンを示す。
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本発明は、アセナピン、即ちトランス−５−クロロ−２−メチル−２，３，３ａ，１２ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［２，３：６，７］オキセピノ［４，５−ｃ］ピロールを調製する新規方法、ならびに前記方法で使用するための新規中間生成物に関する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）を有する化合物であって、式中、Ｘ^１およびＸ^２が、Ｈ、アルキル、ハロ、‐ＣＦ_３、‐ＯＣＦ_３、アルコキシ、‐ＯＨおよび‐ＣＮからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基であり、ｎが０、１または２であり、ＲおよびＲ^１がＨまたはアルキルである、化合物、あるいはその医薬的に許容される塩を開示する。また、パーキンソン病などの中枢神経系疾患（ＣＮＳ）疾患の治療における、単独での、あるいは他のＣＮＳ疾患の治療薬と組み合わせた、前記化合物の使用、ならびに前記化合物を含む医薬組成物、ならびに前記組み合わせの成分を含むキットも開示する。

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本発明は、ＨＭ７４ａ受容体のアゴニストであるプリノン誘導体に関する。本発明の化合物及びそれらの医薬的に許容される塩の組成物及び疾患の治療のためにその化合物及びそれらの医薬的に許容される塩を使用する方法もさらに提供される。 （もっと読む）

本発明は、以下の構造式Ｉを有する新規の化合物、ならびに、それらの製薬上許容できる塩、組成物、および、使用方法に関する。これらの新規の化合物は、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性、および、認知症の治療または予防を提供する。
【化１】

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新規の置換された２，４，８−三置換−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン化合物、および１，５，７−三置換−３，４−ジヒドロ−ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２−（１Ｈ）−オン化合物および組成物、ならびにＣＳＢＰ／ＲＫ／ｐ３８キナーゼ阻害薬として療法におけるその使用。 （もっと読む）

ＦＡＡＨインヒビターとして有用であるある種のオキサゾリルピペリジン化合物が記述される。そのような化合物は、製薬学的組成物、ならびに脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）活性によって媒介される疾病状態、障害および症状を処置する方法において使用されてもよい。かくして、本化合物は、例えば、不安、疼痛。炎症、睡眠障害、摂食障害または運動障害（例えば、多発性硬化症）を処置するために投与されてもよい。 （もっと読む）

【課題】多量生産が容易な４−（５−クロロ−２Ｈ−ベンゾトリアゾ−ル−２−イル）レゾルシノ−ルから実用的なベンゾトリアゾ−ル系紫外線吸収剤の提供。
【解決手段】２−クロロ−４，６−ジアルコキシ−１，３，５−トリアジンあるいは２，４−ビスアリ−ルオキシ−６−クロロ−１，３，５−トリアジンを、４−（５−クロロ−２Ｈ−ベンゾトリアゾ−ル−２−イル）レゾルシノ−ルと脱塩酸縮合させて、２−［４−（５−クロロ−２Ｈ−ベンゾトリアゾ−ル−２−イル）−３−ヒドロキシフェノキシ］−４，６−ジアルコキシ−１，３，５−トリアジンおよび ２，４−ビスアリ−ルオキシ−６−［４−（６−クロロ−２Ｈ−ベンゾトリアゾ−ル−２−イル）−３−ヒドロキシフェノキシ］−１，３，５−トリアジンを合成し、相溶性、化学的安定性、光安定性、熱安定性（高温安定性）、耐蒸散性について調査した。λｍａｘの長波長部への移動も認められた。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関し、式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^３’は明細書で定義の通りである。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、式（Ｉ）の化合物を投与して哺乳動物の過剰増殖疾患を治療する方法にも関する。
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本発明は、アミド基を含む医薬品、特にアミド含有ヘテロ二環式メタロプロテアーゼ阻害薬化合物に関する。詳細には本発明は、現在知られているＭＭＰ−１３およびＭＭＰ−３阻害薬と比べて高い効力を示す新たな種類のヘテロ二環式ＭＭＰ−１３阻害性化合物およびＭＭＰ−３阻害性化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、５−クロロ−６−｛２，６−ジフルオロ−４−［３−（メチルアミノ）プロポキシ］フェニル｝−Ｎ−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−アミン塩の結晶形態；その製造法；その医薬組成物；およびそれによる腫瘍成長の阻害方法に関する。
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本発明は、呼吸器又は消化器の障害又は疾患、関節、皮膚又は眼の炎症性疾患、末梢神経系又は中枢神経系の疾患、又は癌性疾患を治療するのに適した新規なプテリジン及びこれらの化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、気道又は消化器の疾病又は疾患、関節、皮膚又は目の炎症性疾患、末梢又は中枢神経系の疾患、又は癌疾患の治療に適した式(1)の新規プテリジン、及び該化合物を含む医薬組成物に関する。
【化１】


(1)
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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４が、本明細書で定義されている通りである式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩に関する。本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物および式（Ｉ）の化合物を投与することにより哺乳類において過増殖性障害を治療する方法にも関する。
【化１】

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【課題】４−（２Ｈ−ベンゾトリアゾ−ル−２−イル）レゾルシノ−ルあるいは４−（５−クロロ−２Ｈ−ベンゾトリアゾ−ル−２−イル）レゾルシノ−ルのＣ_１−位のＯＨ基を、数種の芳香族イソシアナ−ト、３種のジイソシアナ−ト、数種の芳香族スルホニルクロリドのそれぞれで化学修飾することにより、カルバニル酸エステル構造、ジカルバミド酸ジエステル構造、スルホン酸エステル構造のそれぞれを有するベンゾトリアゾ−ル系紫外線吸収剤を合成し、得られたものの有効性について考察すること。
【解決手段】所期の反応を反応触媒を探すことにより達成し、得られたものについては物性等を主として調査した。ジカルバミド酸ジエステル構造を有するものについては紫外吸収における吸収波長範囲の広いものが見い出された。また、スルホン酸エステル構造を有するものについては合成における経済性をも含めて、要求されている多くの物性において満足に近いものが得られた。 （もっと読む）

スピロ環系ヘテロ環誘導体、これらの化合物を含む医薬組成物、およびそれらの医薬的使用のための方法が開示される。ある具体例において、スピロ環系ヘテロ環誘導体はδ−オピオイド受容体のリガンドであり、とりわけ、痛み、不安、胃腸障害および他のδ−オピオイド受容体媒介疾患、障害および／または状態の処置および／または予防に有用であり得る。 （もっと読む）