Fターム[4C050GG02]の内容
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Fターム[4C050GG02]に分類される特許
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トリアジノインドールアミン化合物又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するコラーゲン蓄積促進及び/又は減少抑制のための組成物
【課題】組織中のコラーゲン量の減少を伴う疾患又は組織容態を改善させるような薬剤を開発・提供すること。
【解決手段】1.式(I)
(式中、Xは水素原子、アルキル基等を表わし、Yは水素原子、アルキル基等を表わし、Zは炭素数1〜3のアルキル基で置換されていてもよい炭素数1または2のアルキレン鎖を表わし、Rはアルキル基、アルコキシ基等を表わす。)
で示されるトリアジノインドールアミン化合物又はその薬学的に許容される塩を含有する、コラーゲン蓄積促進及び/又は減少抑制のための組成物。
2.組織中のコラーゲン量の減少を伴う疾患又は組織容態と診断されうる非ヒト哺乳動物に対して、有効量の式(I)で示されるトリアジノインドールアミン化合物又はその薬学的に許容される塩を投与する工程を有することを特徴とする組織中のコラーゲン量の蓄積促進及び/又は減少抑制方法。
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新規複素環化合物
本発明は、式Iの新規化合物、それらの薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、RおよびS異性体を含む立体異性体、多相型、プロドラッグ、代謝物、塩またはこれらの溶媒和物に関する。本発明はまた、式Iの新規化合物、それらの薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、RおよびS異性体を含む立体異性体、ポリモルフ、プロドラッグ、代謝物、塩またはこれらの溶媒和物を合成する方法に関する。本発明はまた、式Iの化合物を含む医薬組成物およびジペプチジルペプチダーゼIV(DPP−IV)の阻害によって調節または正常化される1または2以上の状態を治療または予防する方法を提供する。
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三環式アンドロゲン受容体モジュレーター化合物
【課題】男性の性ステロイド依存性の疾患および状態のモジュレーターとして、男性ホルモン置換療法、造血の刺激、男性避妊薬および同化作用薬等に有用である化合物を提供する。
【解決手段】アンドロゲン受容体(AR)によって媒介されるプロセスを調節するための、アンドロゲン受容体のモジュレーター(すなわち、アゴニスト、半アゴニストおよびアンタゴニスト)である、非ステロイド性三環式化合物、ならびに該化合物の使用方法。
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特定の化学的実体、組成物および方法
PI3キナーゼ活性を調節する化学的実体、ならびにPI3キナーゼ活性に関連する化学的実体、医薬組成物ならびに疾患および状態の治療方法が、本明細書に記載される。本発明の別の態様では、薬学的に許容される賦形剤ならびに式I、IV、V、VI、VII、VIII、IX、X、XI、XII、XIIIおよび/またはXIVの1つまたは複数の化合物を含む組成物が提供される。本発明の実施形態の幾つかでは、組成物は、液体、固体、半固体、ゲルまたはエアロゾル形態である。
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リウマチの治療のための糖質コルチコイド受容体調節因子としての(E)−N−{3−[1−(8−フルオロ−11H−10−オキサ−1−アザ−ジベンゾ[a,d]シクロヘプテン−5−イリデン)プロピル]フェニル}メタンスルホンアミド
本発明は、化合物(I):
または、その薬学的に許容され得る塩;1種以上の薬学的に許容され得るキャリア、賦形剤、または希釈剤と組み合わせて、化合物(I)を含む医薬組成物;および炎症性疾患および免疫疾患の処置のための方法であって、その必要のある患者に、化合物(I)またはその薬学的に許容され得る塩の有効量を投与することを含む方法を提供する。
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Aktタンパク質キナーゼ阻害剤としてのピリミジルシクロペンタン類
本発明は、式Iの化合物を提供し、それには、その互変体、分離したエナンチオマー、分離したジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物、塩、及び薬学上許容可能なそのプロドラッグが含まれる。
また、Aktタンパク質キナーゼ阻害剤として、およびAktが介在する疾患、たとえば、癌のような増殖性疾患を治療するための本発明の化合物の使用方法も提供する。態様の1つは、一般式Iを有する化合物、及びその互変体、分離したエナンチオマー、分離したジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物、塩、及び薬学上許容可能なそのプロドラッグを含み、式中のR1〜R9、m、n及びpは本明細書で定義される。
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アセナピンの調製方法および前記方法において使用される中間生成物
本発明は、アセナピン、すなわちtrans−5−クロロ−2−メチル−2,3,3a,12b−テトラヒドロ−1H−ジベンゾ[2,3:6,7]オキセピノ[4,5−c]ピロールの調製のための新規な方法に関し、加えて前記方法における使用のための新規な中間生成物にも関する。 (もっと読む)
ベンゾフロピリミジノン
式Iの化合物
【化1】
またはその医薬的に許容される塩、またはその医薬組成物、およびこれらの使用方法。式中、R1、R2、R3a、R3b、R3c、R3dは、明細書に定義されているとおりである。
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高親油性カンプトテシン誘導体
【課題】抗腫瘍活性を有するカンプトテシン誘導体の提供。
【解決手段】式(1)で表されるカンプトテシン誘導体。
(式中、R1は、アシル、C2−C8アルケニルあるいはC2−C8アルキニルであって、任意に、一つ以上のハロゲン原子もしくは水酸基、低級アルキルオキシ基または低級アルキルにより、相当するその水素原子が置換されたもの;オキソ;アリールアルケニル;アリールアルキニル;複素環;−S(O)−低級アルキル;−低級アルキル−P(O)R6R7、あるいはX−(C1−C6アルキレン、C2−C8アルケニレン、またはC2−C8アルキニレン)−SiR8R9R10;R2は、ハロ、低級アルキル、アミノまたはニトロ;R11は、水素、ヒドロキシ、またはアセトキシ;且つXはイオウ、またはXは非存在)を有する化合物;又は薬剤学的に許容されるその塩。
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殺菌性二環式ピラゾール
式1および1a
【化1】
(式中、
R1、R1a、YおよびJは開示中に定義されているとおりである)
の化合物、そのN−オキシドおよび塩が開示されている。式1の化合物を含有する組成物、および、有効量の本発明の化合物または組成物を施用する工程を含む菌類病原体により引き起こされる植物病害を防除する方法もまた開示されている。式1の化合物を式1aの化合物から調製する方法がさらに開示されている。
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プロテインキナーゼ阻害剤としての2−フルオロピラゾロ[1,5−a]ピリミジン
様々なキナーゼのピラゾロ[1,5−a]ピリミジン系の阻害剤、該阻害剤を含む組成物、ならびに該阻害剤および阻害組成物を使用する方法を記載する。該阻害剤およびこうした阻害剤を含有する組成物は、疾患または病徴を処置するのに有用である。本発明はまた、サイクリン依存性キナーゼCDK−2またはCHK−1阻害化合物を作製する方法、CDK−2またはCHK−1を阻害する方法、および疾患または病徴を処置するための方法を提供する。
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方法の改良
高度に選択的にE異性体であるブロモプロピリデン生成物を得るためのシクロプロピルカルビノールの選択的開環反応用試薬としてPBr3が使用される、有用な生物活性を有する化合物の中間体の改良された化学的合成法が開示される。 (もっと読む)
ホスホジエステラーゼ10の阻害剤としてのアリール及びヘテロアリール縮合イミダゾ(1,5−a)ピラジン
本発明は、イミダゾ[1,5−a]ピラジン誘導体と、それらを製造する方法と、これらの化合物を含む医薬製剤と、ヒトを含む哺乳類の中枢神経系疾患を治療するための活性化合物としての、ホスホジエステラーゼ10(PDE10)の阻害剤であるこれらの化合物の薬学的使用とに関する。 (もっと読む)
N含有複素環式化合物
本発明は、JAKキナーゼを含むタンパク質キナーゼの阻害剤であるN含有複素環式化合物に関する。より詳細には、本化合物は、JAK1、JAK2、JAK3またはTYK2キナーゼ、およびこれらの組合せ(例えば、JAK1およびJAK2の組み合わせ等)に対して選択的である。これらのキナーゼ阻害剤は、キナーゼ関連疾患、例えば、臓器移植を含む免疫および炎症性疾患;癌および骨髄増殖性疾患を含む過剰増殖性疾患;ウィルス性疾患;代謝疾患;および血管疾患などの治療に使用することができる。 (もっと読む)
ポロ様キナーゼ阻害剤
キナーゼとともに使用するための、以下の式を有する化合物を提供する。
(式中、可変基は、本明細書に定義したとおりである。)さらに、この化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品、この化合物を製造するのに有用な方法および中間体、ならびにこの化合物を使用する方法も提供する。
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プロテインキナーゼ阻害剤としてのピリミジン誘導体
本発明は、式VIIIの化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステルに関し、式中、Xは、NR7であり、Yは、O又はN−(CH2)nR19であり、nは、1、2又は3であり、mは、1又は2であり、R1及びR2は、各々独立に、H、アルキル又はシクロアルキルであり、R4及びR4’は、各々独立に、H又はアルキルであり、或いはR4及びR4’は、一緒になってスピロシクロアルキル基を形成し、R19は、H、アルキル、アリール又はシクロアルキル基であり、R6は、OR8又はハロゲンであり、R7及びR8は、各々独立に、H又はアルキルである。さらなる態様は、前記化合物を含む医薬組成物、及び増殖性疾患等の治療におけるその使用に関する。
【化1】
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E1活性化酵素阻害剤の合成のためのプロセス
E1活性化酵素は、ユビキチン様分子(ubl)結合経路の第1のステップで機能する。したがって、E1活性化酵素を阻害すれば、ubl修飾に伴う下流の生物学的作用を特異的に調節すると思われる。本発明は、E1活性化酵素阻害剤であり、細胞増殖の障害、特にE1活性に関連する癌および他の障害の処置に有用な4−置換((1S,2S,4R)−2−ヒドロキシ−4−{7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル}シクロペンチル)メチルスルファマートを合成するためのプロセスおよび合成中間体を提供する。 (もっと読む)
三環式複素環誘導体
本発明は、可変要素が明細書で定義の通りである式(I)の三環式複素環誘導体に関するものである。本発明はさらに、これら化合物を含む医薬組成物、ならびに治療法での、特には肥満、統合失調症および認知機能障害などのセロトニン介在障害の治療のためのそれらの使用に関するものである。
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ピロロピリミジン化合物類
式(I)の化合物はA2B 受容体アンタゴニストであり:
式中、R1は、任意に置換されているアリールまたは任意に置換されている環原子5または6を有する単環式ヘテロアリール基であり;R2およびR3は、水素、または任意に置換されているC1-C6アルキル、C1-C6 アルコキシ-(C1-C6)-アルキル、C3-C8 シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール-(C1-C6)-アルキルもしくは ヘテロアリール-(C1-C6)-アルキルから独立して選択され;R4およびR5は、水素、任意に置換されているC1-C6アルキル、任意に置換されているアリール、その環部分において任意に置換されているアリール-(C1-C6)-アルキル、−NHR7、−N(-R8)-R9、−NH-(C=O)-R10、−(C=O)-NH-R11、−(C=O)-O-R12、またはハロから独立して選択され;R6は、水素、C1-C6アルキル、アリール-(C1-C6)-アルキル、−(C=O)-NH-R13、−(C=O)-R14、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ-(C1-C6)-アルキルまたはC3-C8 シクロアルキル-アルキルであり; そしてR7、R8、R9、R10、R11、R12、R13およびR14は、C1-C6アルキル、アリール、アリール-(C1-C6)-アルキルおよびヘテロアリールから独立して選択される。
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四環系インドール誘導体およびその使用法
本発明は、四環系インドール誘導体、少なくとも1種の四環系インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために四環系インドール誘導体を使用する方法に関する。患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するための方法であって、該患者に、有効量の少なくとも1種の四環系インドール誘導体を投与するステップを含む方法も、本発明によって提供される。 (もっと読む)
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