【課題】本発明は、チロシンキナーゼ阻害剤、特にブルトン型チロシンキナーゼの阻害剤として有用なピロロトリアジン化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書で定義されたものと同じ意味を表す。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物、そのＮ−オキシド体、またはそれらのプロドラッグは、Ｂｔｋ阻害活性を有し、関節リウマチ、自己免疫疾患、癌のＢ細胞リンパ腫等の予防および／または治療方法として有用である。 （もっと読む）

【課題】骨疾患などの予防または治療剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。］で表される化合物またはその塩あるいはそれらのプロドラッグ。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容可能な塩を提供し、
【化１】


式中Ａは、水素、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_１〜３アルコキシ、Ｃ_１〜３アルコキシＣ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜２フルオロアルキル、ハロゲン、ＮＲ^６Ｒ^７、場合により置換されたヘテロアリール（Ｈｅｔ）、または場合により置換されたフェニルであり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は本明細書で定義するとおりである。
化合物または塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能を調節し、Ｐ２Ｘ７受容体にてＡＴＰ作用と拮抗できると考えられる。本発明は、例えば、炎症性疼痛、神経因性疼痛、内臓痛、関節リウマチ、骨関節炎もしくは神経変性障害の治療または予防における化合物または塩の使用も提供する。
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本明細書中に提供されるものは、CCR3活性の調節に有用な2,5-二置換アリールスルホンアミド及びその医薬組成物である。また、本明細書中に提供されるものは、CCR3媒介障害、疾患又は状態の１つ以上の症状を治療、予防又は改善するためのそれらの使用の方法である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｒ^１〜Ｒ^６は、明細書及び特許請求の範囲中と同義である］の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、医薬として使用することができる。
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適切なジアリールイミンと2,3-ジクロロピラジンを反応すること、続く加水分解を含む、式（I）の化合物またはその塩を製造するための方法：
【化１】


式中、R1は、Hまたは任意に置換アリールまたはヘテロアリールである。
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タンパク質キナーゼまたは脂質キナーゼ（例えばＰＩ３−Ｋおよび／またはｍＴＯＲ）の阻害が望まれかつ／または要求される疾患の治療、特に癌または増殖性疾患の治療に有用な、式（Ｉ）の化合物


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書に記載する意味を持つ］
および医薬上許容されるそのエステル、アミド、溶媒和物または塩を提供する。
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【課題】サイクリン依存性キナーゼのインヒビターを提供すること。
【解決手段】その多くの実施態様において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規種類のピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、１種またはそれ以上のこのような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫに関連した１種またはそれ以上の疾患を処置、予防、阻止または軽減する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ、ＩＩもしくはＩＩＩの化合物またはその薬学的に許容される塩；本化合物を使用する癌などの疾患または症状を治療する方法；


および本化合物を含有する薬剤組成物に関する。ここで、その可変項は本明細書において定義される通りである。
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【課題】末梢レベル及び中枢の神経系の両方にてインビボ活性を有する、ＣＢ１及び／又はＣＢ２カンナビノイド作動性受容体に対する親和性を有する縮合三環式ピラゾール誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）を有する、５〜８個の原子を含む中央環によって互いに結合した１つのフェニル環と１つのピラゾール環を含む縮合構造を有し、ＣＢ１及び／又はＣＢ２受容体に対して親和性を有し、中枢神経系及び／又は末梢レベルで活性を有する縮合三環式化合物。上記の化合物は、ＣＢ１及び／又はＣＢ２カンナビノイド作動性受容体に対して親和性を示す。
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【課題】月経困難症等の治療に用いられる化合物の提供。
【解決手段】式(1)の化合物(式中、A及びGは本明細書に定義される通りである); その化合物を含む組成物; 治療におけるその化合物の使用; その化合物で患者を治療する方法。
【化１】
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構造式（Ｉ）の芳香族複素環化合物は、他の既知のステアロイル−補酵素Ａデサチュラーゼに比較して、ステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）に選択的な阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症などの心臓血管疾患；肥満；糖尿病；神経疾患；メタボリックシンドローム；インスリン抵抗性及び肝脂肪症を含む、異常な脂質合成及び代謝に関連した症状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物を提供すること。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規なクラスのピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のこのような化合物を含む薬学的処方物を調整する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用するＣＤＫと関連する１つ以上の疾患の処置、予防、阻害または改善の方法を提供する。
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【課題】Axlキナーゼによって(少なくとも部分的に)仲介されかつ/又は関連している疾患、例えば癌、を治療するのに有効である化合物の提供。
【解決手段】式(I)によって表される化合物は、それを必要としている被検者に投与するための医薬的に許容され得る組成物として配合され得る。
【化１】


(I) （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、置換基は請求項１に規定されるとおりである）の化合物は除草剤としての使用に適切である。

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【課題】異常GSK3β、またはGSK3βおよびcdk5/p25活性、より詳細には、神経変性疾患に起因する疾患の予防および/または治療用医薬の有効成分として有用な医薬組成物を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】式(Ｉ)で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはそれらの溶媒和物もしくはそれらの水和物からなる群から選択される物質を有効成分として含む医薬組成物により上記の課題を解決する。
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本発明は、式ＩＩＩのキラル置換ピラゾリルピロロ［２，３−ｄｉ］ピリミジンおよび関連合成中間化合物の製造方法に関する。キラル置換ピラゾリルピロロ［２，３−ｄ］ピリミジンは、炎症性疾患、骨髄増殖性障害および他の疾患の治療のためのヤヌスキナーゼファミリーのタンパク質チロシンキナーゼ（ＪＡＫ）の阻害剤として有用である。
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【課題】除草剤の合成中間体である６位に炭素原子を介する置換基を有するイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イルスルホンアミド誘導体の製造法の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン化合物と有機金属化合物とを遷移金属触媒の存在下で反応させ、下記一般式（ＩＩ）で表される６位に炭素原子を介する置換基を有するイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イルスルホンアミド誘導体の製造法。


〔式（Ｉ）中、Ｘはハロゲン原子を、Ｙは水素原子を、Ｚはハロゲン原子またはＯＳＯ_２Ｒ^３を示す。〕


〔式（ＩＩ）中、Ｒは低級アルキル基、低級アルキル基で置換されていてもよい低級シクロアルキル基、低級アルケニル基または低級アルキニル基を示す。〕 （もっと読む）

式（１）のアザフタロシアニン化合物およびその塩［式中：ＭＡｚＰｃは、式（Ａ）のアザフタロシアニン核を表し：Ｍは、２Ｈ、ＣｕまたはＮｉであり；各Ｐは、独立してＣＨまたはＮであり；Ｒ^１、Ｒ^２は、独立して、Ｈまたは置換されていてもよいアルキルであり；Ｒ^３は、置換されていてもよいヒドロカルビルであり；ｙは、０より大きく４未満であり；ｚは、０より大きく４未満であり；そして、ｙ＋ｚの合計は、１〜４の範囲にあり；ただし、アザフタロシアニン核の４つの成分環のいずれか１つにおいて、少なくとも１つのＰはＮであるという条件が付く］。同様に、組成物、インク、印刷方法、印刷された材料、およびインクジェットカートリッジ。

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【課題】新規クラスのサイクリン依存性キナーゼのインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのピラゾール［１，５−α］ピリミジン化合物、このような化合物を調製する方法、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または回復する方法を提供する。また、プロテインキナーゼインヒビターとして有用であり得、そして増殖疾患（例えば、癌、炎症、および関節炎）の処置および予防において有用であり得る化合物を提供する。 （もっと読む）