Fターム[4C050GG02]の内容
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Fターム[4C050GG02]に分類される特許
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バソプレシンアンタゴニストとしてのアリール−/ヘテロアリール−シクロヘキセニル−テトラアザベンゾ[e]アズレン
医薬品としてのアゼピノインドール誘導体
【課題】核内レセプター(ファルネソイドXレセプターおよび/またはオーファン核内レセプターを含む)の活性を調節するための化合物、組成物および方法の提供。
【解決手段】式(I)またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体;ここで:R1は、−C(J)OR14、−C(J)SR14および−C(J)N(R15)R16であり、Jは、O、SまたはNR17であり、R2は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである;R3は、−C(O)であり、R9、R4、R5、R6およびR7およびR8は、置換基をしめす。
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二環式ピリジニルピラゾール類
アリール−シクロヘキシル−テトラアザベンゾ[e]アズレン
ジュロリジン誘導体の製造方法
【課題】ジュロリジン(Julolidine、下式)誘導体の新規な合成法を提供する。
【解決手段】従来より多様なジュロリジン誘導体を合成することが可能になる。
溶媒中で、Sc(OTf)3などで表されるルイス酸金属触媒又はこの触媒を高分子に担持した触媒の存在下で、アニリン又はその誘導体、アルデヒド化合物、及びビニル化合物を混合することにより、ジュロリジン誘導体が得られる。
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シクロプロパンカルボン酸4−(6−クロロ−3−メチル−4,10−ジヒドロ−3H−2,3,4,9−テトラベンゾ[f]アズレン−9−カルボニル)−2−フルオロベンジルアミドのトシル酸塩
S1P1受容体修飾物質およびその結晶形の調製のためのプロセス
本発明は、式(Ia)の(R)−2−(9−クロロ−7−(4−イソプロポキシ−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸、その塩および結晶形の調製において有用な塩、プロセスおよびプロセス中間体に関する。化合物(R)−2−(9−クロロ−7−(4−イソプロポキシ−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸は、S1P1受容体関連障害、例えば、リンパ球によって媒介される疾患および障害、移植片拒絶、自己免疫疾患および障害、炎症性疾患および障害、癌ならびに血管完全性における根底にある欠陥によって特徴付けられる状態または例えば病的であり得るような脈管形成に関連する状態の処置において有用であるS1P1受容体修飾物質として同定されている。
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8−フルオロ−2−{4−[(メチルアミノ)メチル]フェニル}−1,3,4,5−テトラヒドロ−6H−アゼピノ[5,4,3−cd]インドール−6−オンの塩および多形体
【課題】信頼できる製剤化および製造に適している特性を持つ結晶性の塩およびその多形性形態を有すること。
【解決手段】本発明は、8−フルオロ−2−{4−[(メチルアミノ)メチル]フェニル}−1,3,4,5−テトラヒドロ−6H−アゼピノ[5,4,3−cd]インドール−6−オンの新規な多形性形態、およびそれらを調製するためのプロセスに関する。そのような多形性形態は、医薬組成物の構成成分であってよく、癌などの疾患状態を包含するポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ活性により仲介される哺乳動物の疾患状態を治療するために使用することができる。
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第XIA因子阻害剤としてのマクロ環
本発明は、式(I):
(ここで、全ての変数は本明細書中と同義である)の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、選択的な第XIa因子阻害剤または第XIa因子および血漿カリクレインのデュアル阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにこれらの化合物を用いた血栓塞栓性および/または炎症性疾患の治療方法に関連する。
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7−アミノフロピリジン誘導体
下記および明細書中に示す式(1)の化合物:
【化1】
その医薬的に許容できる塩類、合成、中間体、配合物、およびそれにより疾患を処置する方法;少なくとも一部がTAK1により推進されるかまたはそれに対して適宜なTAK1阻害薬が有効である癌、たとえば腫瘍の処置を含む。この要約は本発明を限定しない。
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プロテインキナーゼB阻害剤としてのピロロ[2,3−D]ピリミジン誘導体
【課題】癌のような、タンパク質キナーゼB(PKB)によって仲介される疾病又は医学的状態の治療或いは予防において有用な化合物を提供する。
【解決手段】4−アミノ−N−(1−(4−クロロフェニル)エチル)−1−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)ピペリジン−4−カルボキシアミド、(S)−4−アミノ−N−(1−(4−クロロフェニル)エチル)−1−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)ピペリジン−4−カルボキシアミド等で例示される二環式縮合複素環化合物。更に該化合物を含んでなる医薬組成物、該化合物を使用するPKBによって仲介される疾病の治療の方法、及び該化合物を調製するための方法。
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CRF受容体アンタゴニストとしてのシクロヘキシルアミド誘導体
副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF)受容体アンタゴニストとして有用な式(I)
のシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。
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タンパク質キナーゼ阻害活性を有する二環式ヘテロアリール誘導体
本発明は、タンパク質キナーゼに対して優れた阻害活性を有する新規な二環式ヘテロアリール誘導体、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物及び水和物に関するものであり、これを有効成分として含み、異常細胞増殖疾患を予防または治療するための医薬組成物に関する。 (もっと読む)
三環式抗生物質
式(I)[式中、A1は、−O−、−S−又は−N−R3を表わし;A2は、−CH2−、−O−、−N−R4、−C(=O)−又は−CH(O−R4)−を表わし;A3は、C3−C8シクロアルキレン;窒素、酸素及び硫黄より選択される、1、2、又は3個のヘテロ原子を有する、飽和及び不飽和の4員〜8員ヘテロシクロジイルを表わし、この基A3は、非置換であるか又は置換されており;A4は、C1−C4アルキレン、C2−C4アルケニレン、>C=O、又は炭素原子を介して隣接するNR5−基に結合している−C2H4NH−、−C2H4O−、及び−C2H4S−より選択される基を表わし;そしてGは、非置換又は置換されている、アリール又はヘテロアリールを表わし、そしてR1及びR2は、互いに独立して、水素、又はヒドロキシ、ハロゲン、メルカプト、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキルチオ、C1−C6アルキルカルボニルオキシ、C1−C6アルキルスルホニルオキシ、C1−C6ヘテロアルキルカルボニルオキシ、C5−C6ヘテロシクリルカルボニルオキシ、C1−C6ヘテロアルコキシより選択される置換基を表わし、ここで、ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ基又はヘテロシクリルは、窒素、酸素及び硫黄より選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含み、これらの置換基においてアルキル部分は、非置換であるか、又は更に置換されており;R3、R4及びR5は、互いに独立して、水素又はC1−C6アルキルを表わし;X1及びX2は、互いに独立して、窒素原子又はCR2を表わし(但し、X1及びX2の少なくとも1つは、窒素原子を表わす);mは、1であり;そして(CH2)m部分は、場合により、C1−C4アルキル;ハロゲン、カルボキシ、ヒドロキシ、C1−C4アルコキシ、C1−C4−アルキルカルボニルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−(C1−C4アルキル)アミノ又はアシルアミノで置換されており;nは、0、1又は2である]で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩は、細菌感染症の処置のための医薬としての使用に有用である。
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置換ピラゾロピリミジン類の結晶形
本発明は、ピラゾロ−ピリミジン類と共結晶形成剤の新規な共結晶に関し、この共結晶形成剤は有機カルボン酸、好ましくはゲンチシン酸、コハク酸およびキシナホ酸の群より選択される。
【化1】
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エリロポエチン産生促進作用を有するインドロ[2,3−b]キノキサリン化合物
【課題】低分子性のEPO(エリスロポエチン)産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式で表わされるインドロ[2,3−b]キノキサリン化合物。
[式中、R1は、水素原子、C1-6アルキル基、カルボキシ−C1-6アルキル基、C2-7アルコキシカルボニル−C1-6アルキル基、R2、R3は、水素原子、又はハロゲン原子、R4は、水素原子、ハロゲン原子、又はニトロ基]
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スピロ−オキシインドールMDM2アンタゴニスト
医薬品分野における化合物、組成物及び方法が本明細書において提供される。本明細書において提供される化合物及び組成物は、p53とMDM2との間の相互作用のアンタゴニストとして機能するスピロ−オキシインドール類、並びにがん及び他の疾患の処置のために治療薬としてのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
粒子状イミダゾ[1,2−b]ピリダジン化合物の製造方法
【課題】従来技術は、廃シリカゲル等の廃棄物が大量に生じる点や生産設備が煩雑となる点で、必ずしも満足できる方法ではなかった。
【解決手段】式(1)
【化1】
(式中、R1〜R5はそれぞれ独立に水素原子、ハロゲン原子、置換基を有していてもよい炭素数1〜6のアルキル基または置換基を有していてもよい炭素数3〜6のシクロアルキル基を表す。)
で示されるイミダゾ[1,2−b]ピリダジン化合物が有機溶媒に溶解してなるイミダゾ[1,2−b]ピリダジン化合物溶液と水とを混合する混合工程と、
得られた混合物に含まれる有機溶媒を蒸発させることによりイミダゾ[1,2−b]ピリダジン化合物を析出させる析出工程と
を含む粒子状イミダゾ[1,2−b]ピリダジン化合物の製造方法。
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イミダゾ[1,2−b]ピリダジン誘導体およびPDE10阻害剤としてのそれらの使用
【化1】
本発明は、ホスホジエステラーゼ10酵素(PDE)の阻害剤でありかつPDE10酵素が関与する神経、精神および代謝障害の処置若しくは予防に有用である新規イミダゾ[1,2−b]ピリダジン誘導体に関する。本発明はまた、こうした化合物を含んでなる製薬学的組成物、こうした化合物および組成物の製造方法、神経、精神および代謝障害および疾患の予防若しくは処置のためのこうした化合物若しくは製薬学的組成物の使用にも向けられる。
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高分子化合物およびその合成法と使用法
【課題】新規なベンゾジイミダゾールユニットを含有するポリマーの原料と該原料からなるポリマーおよびそれらの製造方法を提供すること。
【解決手段】1,2,4,5−テトラアミノベンゼンと、下記一般式(2)で表される化合物とを反応させることを特徴とする下記一般式(3)で表されるベンゾジイミダゾール化合物の製造方法。
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