７−アミノフロピリジン誘導体
下記および明細書中に示す式（１）の化合物：
【化１】
その医薬的に許容できる塩類、合成、中間体、配合物、およびそれにより疾患を処置する方法；少なくとも一部がＴＡＫ１により推進されるかまたはそれに対して適宜なＴＡＫ１阻害薬が有効である癌、たとえば腫瘍の処置を含む。この要約は本発明を限定しない。
【化１】
その医薬的に許容できる塩類、合成、中間体、配合物、およびそれにより疾患を処置する方法；少なくとも一部がＴＡＫ１により推進されるかまたはそれに対して適宜なＴＡＫ１阻害薬が有効である癌、たとえば腫瘍の処置を含む。この要約は本発明を限定しない。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１の化合物またはその医薬的に許容できる塩：
【化１】
［式中：
Ａは、場合により置換されていてもよい５員複素環であり；
Ｒ１は、場合により置換されていてもよい５−６環であり、それは場合により、Ｒ４により置換されていてもよく、あるいは２個の原子においてＲ４に縮合していてもよく；
Ｒ２は、任意選択的な置換基であり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−６脂肪族、ＣＮ、またはハロゲンであり；
Ｒ４は、場合により置換されていてもよい５−１０環であり；
Ｒ３０は、−ＮＲ３１Ｒ３２であり、ここでＲ３１およびＲ３２は独立してＨまたはＣ１−３脂肪族である］。
【請求項２】
式２：
【化２】
［式中：
Ｒ２は、Ｈまたは任意選択的な置換基であり；
Ｒ４０およびＲ４１は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＣＮ、Ｃ１−３脂肪族、−ＯＣ１−３脂肪族、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−３脂肪族）である］
を有する、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ｒ２は４−９環または置換された４−９環である、
請求項１〜２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ｒ１は、場合により置換されていてもよい５−６ヘテロアリールまたはフェニルであり、Ｒ１は２個の原子においてＲ４に縮合しており；
Ｒ４は、場合により置換されていてもよい５−６複素環である、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ｒ４０およびＲ４１は、それぞれ独立して、Ｈ、メチル、またはメトキシである、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｒ３１およびＲ３２は、独立して、ＨまたはＣ１−２脂肪族である、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ３は、Ｈ、−ＣＨ３、またはＣｌである、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ１およびＲ４は、独立して、置換されていないか、または１個以上のＧ１基により置換されており；
Ｇ１は、それぞれ独立して、−ＰＲ１２Ｒ１３、−Ｐ（ＯＲ１２）（ＯＲ１３）、−ＰＲ１２（ＯＲ１３）、−Ｐ（Ｏ）Ｒ１２Ｒ１３、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）（ＯＲ１３）、−Ｐ（Ｏ）Ｒ１２（ＯＲ１３）、−ＢＲ１２Ｒ１３、−Ｂ（ＯＲ１２）（ＯＲ１３）、−ＳＦ５、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｒ１２）＝ＮＲ１３、または−Ｃ１−６脂肪族−Ｓ（Ｏ）（Ｒ１２）＝ＮＲ１３から選択され；
あるいはハロ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、Ｃ１−１２脂肪族、３−１２複素環Ｃ０−１２脂肪族、Ｃ４−１２炭素環Ｃ０−１２脂肪族から選択され；
あるいは−ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１２、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ１２、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１３または−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３から選択され；
Ｇ１は、それぞれ、場合により１または２個の独立したＥ１置換基で置換されていてもよく；
Ｅ１は、それぞれ独立して、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−Ｓ（Ｏ）ｍＨ、−ＯＣ１−１２脂肪族、Ｃ１−１２脂肪族、３−１２複素環Ｃ０−１２脂肪族、Ｃ４−１２炭素環Ｃ０−１２脂肪族から選択され；
あるいはアリールＣ３−１２シクロアルキル、ヘテロアリールＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ１−１２脂肪族Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、アリールＣ３−１２ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールＣ３−１２ヘテロシクロアルキルから選択され、それらはいずれも場合により１個以上の独立したハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１−１０脂肪族（これは部分的または完全にハロゲン化されていてもよい）、または−ＯＣ１−１０脂肪族（これは部分的または完全にハロゲン化されていてもよい）で置換されていてもよく；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲｂは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−１２脂肪族、３−１２複素環Ｃ０−１２脂肪族、Ｃ４−１２炭素環Ｃ０−１２脂肪族、アリールＣ３−１２シクロアルキル、ヘテロアリールＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ１−１２アルキルＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、アリールＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールＣ３−１２ヘテロシクロアルキル置換基から選択され；
Ｒ１２とＲ１３の対、またはＲ１４とＲ１５の対は、それぞれ、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって３〜１２員飽和または不飽和環を形成していてもよく、それは場合によりＯ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍから選択される１個以上のヘテロ原子を含んでもよく；
その際、Ｒ１またはＲ４のいずれかのＨ原子がジューテリウムであってもよく；
ｍは、それぞれ独立して０〜２であり；
ｎは、それぞれ独立して０〜６である、
請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｇ１は、それぞれ独立して、オキソ、Ｃ１−３脂肪族、アミノ、カルボキシル、アミド、５−６環、またはヒドロキシから選択され、それらはいずれも場合により置換されていてもよく、あるいはニトロまたはハロゲンから選択される、
請求項８に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｒ１は９−１０ヘテロアリールである、請求項１〜３または５〜７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
Ｒ２は、４−６環であり、それは場合により１個以上のＱ１基により置換されていてもよく；
Ｑ１は、それぞれ独立して、−ＰＲ１７Ｒ１８、−Ｐ（ＯＲ１７）（ＯＲ１８）、−ＰＲ１７（ＯＲ１８）、−Ｐ（Ｏ）Ｒ１７Ｒ１８、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１７）（ＯＲ１８）、−Ｐ（Ｏ）Ｒ１７（ＯＲ１８）、−ＢＲ１７Ｒ１８、−Ｂ（ＯＲ１７）（ＯＲ１８）、−ＳＦ５、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｒ１７）＝ＮＲ１８、または−Ｃ１−６脂肪族−Ｓ（Ｏ）（Ｒ１７）＝ＮＲ１８から選択され；
あるいはハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、Ｃ１−１２脂肪族、３−１２複素環Ｃ０−１２脂肪族、Ｃ４−１２炭素環Ｃ０−１２脂肪族から選択され；
あるいは−ＯＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ１７、−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１８、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＮＲ１７Ｒ１８、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＯＲ１７、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ１７、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８または−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８から選択され；
その際、Ｑ１は、それぞれ、場合により１〜２個の独立したＦ１置換基で置換されていてもよく；
Ｆ１は、それぞれ独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−Ｓ（Ｏ）ｍＨ、−ＯＣ１−１２脂肪族、Ｃ１−１２脂肪族、３−１２複素環Ｃ０−１２脂肪族、Ｃ４−１２炭素環Ｃ０−１２脂肪族から選択され；
あるいはアリールＣ３−１２シクロアルキル、ヘテロアリールＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ１−１２脂肪族Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、アリールＣ３−１２ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールＣ３−１２ヘテロシクロアルキルから選択され、それらはいずれも場合により１個以上の独立したハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１−１０脂肪族（これは部分的または完全にハロゲン化されていてもよい）、または−ＯＣ１−１０脂肪族（これは部分的または完全にハロゲン化されていてもよい）で置換されていてもよく；
Ｒ１７〜Ｒ２１およびＲｃは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−１２脂肪族、３−１２複素環Ｃ０−１２脂肪族、Ｃ４−１２炭素環Ｃ０−１２脂肪族、アリールＣ３−１２シクロアルキル、ヘテロアリールＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ１−１２アルキルＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、アリールＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールＣ３−１２ヘテロシクロアルキル置換基から選択され；
Ｒ１７とＲ１８の対、またはＲ１９とＲ２０の対は、それぞれ、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって３〜１２員飽和または不飽和環を形成していてもよく、その際、その環は場合によりＯ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍから選択される１個以上のヘテロ原子を含んでもよく；
その際、Ｒ２のいずれかのＨ原子がジューテリウムであってもよく；
ｍは、それぞれ独立して０〜２であり；
ｎは、それぞれ独立して０〜６である、
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
Ｒ２は、５−６複素環であり、それは場合により１個以上のＱ１基により置換されていてもよく；
Ｑ１は、それぞれ独立して、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｃ１−１２脂肪族、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＮＲ１７Ｒ１８、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＯＲ１７、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ１７、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８または−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８から選択され；
Ｒ１７〜Ｒ２１およびＲｃは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−１２脂肪族、アリールＣ０−１２脂肪族、ヘテロアリールＣ０−１２脂肪族、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１２脂肪族、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ０−１２脂肪族、アリールＣ３−１２シクロアルキル、ヘテロアリールＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ１−１２アルキルＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、アリールＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールＣ３−１２ヘテロシクロアルキル置換基から選択され；
ｍは、それぞれ独立して０〜２であり；
ｎは、それぞれ独立して０〜６である、
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
Ｒ２は、０〜２個のヘテロ原子を含み、１〜２個のＱ１基により置換された、６員飽和または部分不飽和環である、
請求項１１〜１２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
次式：
【化３】
［式中：点線は単結合または二重結合を示し；
Ｒ３は、ＨまたはＣｌであり；
Ｒ５は、いずれの開放位置にあってもよく、Ｃ０−６脂肪族から選択され、これは場合により−Ｎ（Ｃ０−６脂肪族）（Ｃ０−６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ０−６脂肪族、または−ＯＣ０−６脂肪族により置換されていてもよく；
Ｘは、＞Ｏであり、Ｑ１およびＱ２は存在しないか、あるいは
Ｘは、＞Ｃであり、Ｑ１はＨ、または場合により１個以上のハロゲン原子により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族であり、Ｑ２はＯＨ、または場合により１個以上のハロゲン原子により置換されていてもよい−ＯＣ１−６脂肪族であり；
Ｘは、＞Ｎであり、Ｑ１は存在せず、Ｑ２はＨ、Ｃ１−６脂肪族、Ｒ８Ｏ−Ｃ２−６脂肪族、Ｒ８Ｒ９Ｎ−Ｃ２−６脂肪族、Ｒ８Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ２−６脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｒ８Ｏ−Ｃ０−６脂肪族Ｃ（Ｏ）−、Ｒ８Ｒ９Ｎ−Ｃ０−６脂肪族Ｃ（Ｏ）−、Ｒ８Ｓ（Ｏ）０−２Ｃ０−６脂肪族Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、Ｃ３−６シクロアルキルＣ０−６脂肪族、Ｃ３−６シクロアルケニルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−６ヘテロシクロアルキルＣ０−６脂肪族、アリールＣ０−６脂肪族、ヘテロアリールＣ０−６脂肪族、Ｃ１−６脂肪族Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニルＣ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６ヘテロシクロアルキルＣ３−６シクロアルキル、アリールＣ３−６シクロアルキル、ヘテロアリールＣ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６脂肪族Ｃ３−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ３−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニルＣ３−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−６ヘテロシクロアルキルＣ３−６ヘテロシクロアルキル、アリールＣ３−６ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールＣ３−６ヘテロシクロアルキルから選択され、それらはいずれも場合により１個以上のハロゲン原子により置換されていてもよく；
Ｒａ、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、Ｈ、または場合により１個以上のＣ０−３アルコキシもしくはハロゲンにより置換されていてもよいＣ１−６脂肪族である］
を有する、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
Ｘは、＞Ｎであり；
Ｑ１は、Ｈ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）Ｒａ−ＯＲ１０、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１０、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）０−２ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）０−２Ｒ１０、Ｃ１−６脂肪族、またはＣ１−６脂肪族−ＯＣ０−６脂肪族から選択され、その際、以上のいずれも単一または多重ハロゲン置換されていてもよく；
ＲａおよびＲ８〜Ｒ１１は、それぞれ独立して、Ｈ、または場合により１個以上のＣ０−３アルコキシもしくはハロゲンにより置換されていてもよいＣ１−６脂肪族から選択され；
ｎは、それぞれ独立して０〜６であり；
Ｒ８とＲ９の対は、それぞれ、場合により一緒になって３〜６員飽和または不飽和環を形成していてもよく、その際、その環は場合によりＯ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）０−２から選択される１個以上のヘテロ原子を含んでもよい、
請求項１４に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
Ｑ１は、Ｈ、Ｃ１−６脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｒａであり、その際、以上のいずれも単一または多重ハロゲン置換されていてもよい、
請求項１５に記載の化合物または塩。
【請求項１７】
Ｘは、＞Ｃであり；
Ｑ１は、ＨまたはＣ１−３脂肪族であり；
Ｑ２は、ＯＨである、
請求項１４に記載の化合物または塩。
【請求項１８】
次式：
【化４】
［式中、Ｑ１はＨまたはＣ１−３脂肪族である］を有する、請求項１４に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
次式：
【化５】
［式中：
Ｒ１は、場合により置換されていてもよい９−１０不飽和複素環であり；
Ｒａは、Ｈ、または場合により１個以上のＣ０−３アルコキシもしくはハロゲンにより置換されていてもよいＣ１−６脂肪族である］
を有する、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項２０】
Ｒ１は、場合により１〜２個の独立した−ＮＯ２、−ＯＨ、または−ＣＮにより置換されていてもよいフェニルである、
請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項２１】
Ｒ１は、アザインドリル、キノリニル、イソキノリニル、イソインドリノニル、インダゾリル、ベンゾチオフェニル、チエノピリジニル、ベンゾチアゾイル、ベンゾイソチアゾイル、ベンゾチアジアゾイル、またはインドリルから選択される、
請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２２】
生化学的アッセイにおいて約１００ｎＭ以下のＩＣ５０でＴＡＫ１の阻害を示す、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２３】
本明細書中の実施例のいずれか１つから選択される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項２４】
１種類以上の医薬的に許容できるキャリヤーを配合した、または配合しない、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２５】
ＴＡＫ１を発現する細胞を有効量の化合物または塩と接触させることによりＴＡＫ１を阻害するのに使用するための、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２６】
ＴＡＫ１の阻害がそれに対して有用である癌を処置する際に使用するための、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２７】
癌が、膀胱癌、結腸直腸癌、非小細胞性肺癌、乳癌、膵臓癌、卵巣癌、胃癌、頭頸部癌、前立腺癌、肝細胞癌、腎癌、血液癌、神経膠腫、または肉腫から選択される、請求項２６に記載の化合物または塩。
【請求項２８】
ＴＡＫ１の阻害がそれに対して有用である炎症性障害を処置する際に使用するための、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１】
式１の化合物またはその医薬的に許容できる塩：
【化１】
［式中：
Ａは、場合により置換されていてもよい５員複素環であり；
Ｒ１は、場合により置換されていてもよい５−６環であり、それは場合により、Ｒ４により置換されていてもよく、あるいは２個の原子においてＲ４に縮合していてもよく；
Ｒ２は、任意選択的な置換基であり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−６脂肪族、ＣＮ、またはハロゲンであり；
Ｒ４は、場合により置換されていてもよい５−１０環であり；
Ｒ３０は、−ＮＲ３１Ｒ３２であり、ここでＲ３１およびＲ３２は独立してＨまたはＣ１−３脂肪族である］。
【請求項２】
式２：
【化２】
［式中：
Ｒ２は、Ｈまたは任意選択的な置換基であり；
Ｒ４０およびＲ４１は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＣＮ、Ｃ１−３脂肪族、−ＯＣ１−３脂肪族、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−３脂肪族）である］
を有する、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ｒ２は４−９環または置換された４−９環である、
請求項１〜２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ｒ１は、場合により置換されていてもよい５−６ヘテロアリールまたはフェニルであり、Ｒ１は２個の原子においてＲ４に縮合しており；
Ｒ４は、場合により置換されていてもよい５−６複素環である、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ｒ４０およびＲ４１は、それぞれ独立して、Ｈ、メチル、またはメトキシである、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｒ３１およびＲ３２は、独立して、ＨまたはＣ１−２脂肪族である、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ３は、Ｈ、−ＣＨ３、またはＣｌである、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ１およびＲ４は、独立して、置換されていないか、または１個以上のＧ１基により置換されており；
Ｇ１は、それぞれ独立して、−ＰＲ１２Ｒ１３、−Ｐ（ＯＲ１２）（ＯＲ１３）、−ＰＲ１２（ＯＲ１３）、−Ｐ（Ｏ）Ｒ１２Ｒ１３、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）（ＯＲ１３）、−Ｐ（Ｏ）Ｒ１２（ＯＲ１３）、−ＢＲ１２Ｒ１３、−Ｂ（ＯＲ１２）（ＯＲ１３）、−ＳＦ５、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｒ１２）＝ＮＲ１３、または−Ｃ１−６脂肪族−Ｓ（Ｏ）（Ｒ１２）＝ＮＲ１３から選択され；
あるいはハロ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、Ｃ１−１２脂肪族、３−１２複素環Ｃ０−１２脂肪族、Ｃ４−１２炭素環Ｃ０−１２脂肪族から選択され；
あるいは−ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１２、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ１２、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１３または−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３から選択され；
Ｇ１は、それぞれ、場合により１または２個の独立したＥ１置換基で置換されていてもよく；
Ｅ１は、それぞれ独立して、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−Ｓ（Ｏ）ｍＨ、−ＯＣ１−１２脂肪族、Ｃ１−１２脂肪族、３−１２複素環Ｃ０−１２脂肪族、Ｃ４−１２炭素環Ｃ０−１２脂肪族から選択され；
あるいはアリールＣ３−１２シクロアルキル、ヘテロアリールＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ１−１２脂肪族Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、アリールＣ３−１２ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールＣ３−１２ヘテロシクロアルキルから選択され、それらはいずれも場合により１個以上の独立したハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１−１０脂肪族（これは部分的または完全にハロゲン化されていてもよい）、または−ＯＣ１−１０脂肪族（これは部分的または完全にハロゲン化されていてもよい）で置換されていてもよく；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲｂは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−１２脂肪族、３−１２複素環Ｃ０−１２脂肪族、Ｃ４−１２炭素環Ｃ０−１２脂肪族、アリールＣ３−１２シクロアルキル、ヘテロアリールＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ１−１２アルキルＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、アリールＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールＣ３−１２ヘテロシクロアルキル置換基から選択され；
Ｒ１２とＲ１３の対、またはＲ１４とＲ１５の対は、それぞれ、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって３〜１２員飽和または不飽和環を形成していてもよく、それは場合によりＯ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍから選択される１個以上のヘテロ原子を含んでもよく；
その際、Ｒ１またはＲ４のいずれかのＨ原子がジューテリウムであってもよく；
ｍは、それぞれ独立して０〜２であり；
ｎは、それぞれ独立して０〜６である、
請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｇ１は、それぞれ独立して、オキソ、Ｃ１−３脂肪族、アミノ、カルボキシル、アミド、５−６環、またはヒドロキシから選択され、それらはいずれも場合により置換されていてもよく、あるいはニトロまたはハロゲンから選択される、
請求項８に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｒ１は９−１０ヘテロアリールである、請求項１〜３または５〜７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
Ｒ２は、４−６環であり、それは場合により１個以上のＱ１基により置換されていてもよく；
Ｑ１は、それぞれ独立して、−ＰＲ１７Ｒ１８、−Ｐ（ＯＲ１７）（ＯＲ１８）、−ＰＲ１７（ＯＲ１８）、−Ｐ（Ｏ）Ｒ１７Ｒ１８、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１７）（ＯＲ１８）、−Ｐ（Ｏ）Ｒ１７（ＯＲ１８）、−ＢＲ１７Ｒ１８、−Ｂ（ＯＲ１７）（ＯＲ１８）、−ＳＦ５、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｒ１７）＝ＮＲ１８、または−Ｃ１−６脂肪族−Ｓ（Ｏ）（Ｒ１７）＝ＮＲ１８から選択され；
あるいはハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、Ｃ１−１２脂肪族、３−１２複素環Ｃ０−１２脂肪族、Ｃ４−１２炭素環Ｃ０−１２脂肪族から選択され；
あるいは−ＯＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ１７、−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１８、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＮＲ１７Ｒ１８、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＯＲ１７、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ１７、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８または−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８から選択され；
その際、Ｑ１は、それぞれ、場合により１〜２個の独立したＦ１置換基で置換されていてもよく；
Ｆ１は、それぞれ独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−Ｓ（Ｏ）ｍＨ、−ＯＣ１−１２脂肪族、Ｃ１−１２脂肪族、３−１２複素環Ｃ０−１２脂肪族、Ｃ４−１２炭素環Ｃ０−１２脂肪族から選択され；
あるいはアリールＣ３−１２シクロアルキル、ヘテロアリールＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ１−１２脂肪族Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、アリールＣ３−１２ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールＣ３−１２ヘテロシクロアルキルから選択され、それらはいずれも場合により１個以上の独立したハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１−１０脂肪族（これは部分的または完全にハロゲン化されていてもよい）、または−ＯＣ１−１０脂肪族（これは部分的または完全にハロゲン化されていてもよい）で置換されていてもよく；
Ｒ１７〜Ｒ２１およびＲｃは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−１２脂肪族、３−１２複素環Ｃ０−１２脂肪族、Ｃ４−１２炭素環Ｃ０−１２脂肪族、アリールＣ３−１２シクロアルキル、ヘテロアリールＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ１−１２アルキルＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、アリールＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールＣ３−１２ヘテロシクロアルキル置換基から選択され；
Ｒ１７とＲ１８の対、またはＲ１９とＲ２０の対は、それぞれ、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって３〜１２員飽和または不飽和環を形成していてもよく、その際、その環は場合によりＯ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍから選択される１個以上のヘテロ原子を含んでもよく；
その際、Ｒ２のいずれかのＨ原子がジューテリウムであってもよく；
ｍは、それぞれ独立して０〜２であり；
ｎは、それぞれ独立して０〜６である、
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
Ｒ２は、５−６複素環であり、それは場合により１個以上のＱ１基により置換されていてもよく；
Ｑ１は、それぞれ独立して、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｃ１−１２脂肪族、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＮＲ１７Ｒ１８、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＯＲ１７、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ１７、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８または−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８から選択され；
Ｒ１７〜Ｒ２１およびＲｃは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−１２脂肪族、アリールＣ０−１２脂肪族、ヘテロアリールＣ０−１２脂肪族、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１２脂肪族、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ０−１２脂肪族、アリールＣ３−１２シクロアルキル、ヘテロアリールＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ１−１２アルキルＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、アリールＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールＣ３−１２ヘテロシクロアルキル置換基から選択され；
ｍは、それぞれ独立して０〜２であり；
ｎは、それぞれ独立して０〜６である、
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
Ｒ２は、０〜２個のヘテロ原子を含み、１〜２個のＱ１基により置換された、６員飽和または部分不飽和環である、
請求項１１〜１２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
次式：
【化３】
［式中：点線は単結合または二重結合を示し；
Ｒ３は、ＨまたはＣｌであり；
Ｒ５は、いずれの開放位置にあってもよく、Ｃ０−６脂肪族から選択され、これは場合により−Ｎ（Ｃ０−６脂肪族）（Ｃ０−６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ０−６脂肪族、または−ＯＣ０−６脂肪族により置換されていてもよく；
Ｘは、＞Ｏであり、Ｑ１およびＱ２は存在しないか、あるいは
Ｘは、＞Ｃであり、Ｑ１はＨ、または場合により１個以上のハロゲン原子により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族であり、Ｑ２はＯＨ、または場合により１個以上のハロゲン原子により置換されていてもよい−ＯＣ１−６脂肪族であり；
Ｘは、＞Ｎであり、Ｑ１は存在せず、Ｑ２はＨ、Ｃ１−６脂肪族、Ｒ８Ｏ−Ｃ２−６脂肪族、Ｒ８Ｒ９Ｎ−Ｃ２−６脂肪族、Ｒ８Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ２−６脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｒ８Ｏ−Ｃ０−６脂肪族Ｃ（Ｏ）−、Ｒ８Ｒ９Ｎ−Ｃ０−６脂肪族Ｃ（Ｏ）−、Ｒ８Ｓ（Ｏ）０−２Ｃ０−６脂肪族Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、Ｃ３−６シクロアルキルＣ０−６脂肪族、Ｃ３−６シクロアルケニルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−６ヘテロシクロアルキルＣ０−６脂肪族、アリールＣ０−６脂肪族、ヘテロアリールＣ０−６脂肪族、Ｃ１−６脂肪族Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニルＣ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６ヘテロシクロアルキルＣ３−６シクロアルキル、アリールＣ３−６シクロアルキル、ヘテロアリールＣ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６脂肪族Ｃ３−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ３−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニルＣ３−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−６ヘテロシクロアルキルＣ３−６ヘテロシクロアルキル、アリールＣ３−６ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールＣ３−６ヘテロシクロアルキルから選択され、それらはいずれも場合により１個以上のハロゲン原子により置換されていてもよく；
Ｒａ、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、Ｈ、または場合により１個以上のＣ０−３アルコキシもしくはハロゲンにより置換されていてもよいＣ１−６脂肪族である］
を有する、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
Ｘは、＞Ｎであり；
Ｑ１は、Ｈ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）Ｒａ−ＯＲ１０、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１０、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）０−２ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）０−２Ｒ１０、Ｃ１−６脂肪族、またはＣ１−６脂肪族−ＯＣ０−６脂肪族から選択され、その際、以上のいずれも単一または多重ハロゲン置換されていてもよく；
ＲａおよびＲ８〜Ｒ１１は、それぞれ独立して、Ｈ、または場合により１個以上のＣ０−３アルコキシもしくはハロゲンにより置換されていてもよいＣ１−６脂肪族から選択され；
ｎは、それぞれ独立して０〜６であり；
Ｒ８とＲ９の対は、それぞれ、場合により一緒になって３〜６員飽和または不飽和環を形成していてもよく、その際、その環は場合によりＯ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）０−２から選択される１個以上のヘテロ原子を含んでもよい、
請求項１４に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
Ｑ１は、Ｈ、Ｃ１−６脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｒａであり、その際、以上のいずれも単一または多重ハロゲン置換されていてもよい、
請求項１５に記載の化合物または塩。
【請求項１７】
Ｘは、＞Ｃであり；
Ｑ１は、ＨまたはＣ１−３脂肪族であり；
Ｑ２は、ＯＨである、
請求項１４に記載の化合物または塩。
【請求項１８】
次式：
【化４】
［式中、Ｑ１はＨまたはＣ１−３脂肪族である］を有する、請求項１４に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
次式：
【化５】
［式中：
Ｒ１は、場合により置換されていてもよい９−１０不飽和複素環であり；
Ｒａは、Ｈ、または場合により１個以上のＣ０−３アルコキシもしくはハロゲンにより置換されていてもよいＣ１−６脂肪族である］
を有する、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項２０】
Ｒ１は、場合により１〜２個の独立した−ＮＯ２、−ＯＨ、または−ＣＮにより置換されていてもよいフェニルである、
請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項２１】
Ｒ１は、アザインドリル、キノリニル、イソキノリニル、イソインドリノニル、インダゾリル、ベンゾチオフェニル、チエノピリジニル、ベンゾチアゾイル、ベンゾイソチアゾイル、ベンゾチアジアゾイル、またはインドリルから選択される、
請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２２】
生化学的アッセイにおいて約１００ｎＭ以下のＩＣ５０でＴＡＫ１の阻害を示す、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２３】
本明細書中の実施例のいずれか１つから選択される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項２４】
１種類以上の医薬的に許容できるキャリヤーを配合した、または配合しない、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２５】
ＴＡＫ１を発現する細胞を有効量の化合物または塩と接触させることによりＴＡＫ１を阻害するのに使用するための、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２６】
ＴＡＫ１の阻害がそれに対して有用である癌を処置する際に使用するための、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２７】
癌が、膀胱癌、結腸直腸癌、非小細胞性肺癌、乳癌、膵臓癌、卵巣癌、胃癌、頭頸部癌、前立腺癌、肝細胞癌、腎癌、血液癌、神経膠腫、または肉腫から選択される、請求項２６に記載の化合物または塩。
【請求項２８】
ＴＡＫ１の阻害がそれに対して有用である炎症性障害を処置する際に使用するための、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【公表番号】特表２０１３−５１９６８１（Ｐ２０１３−５１９６８１Ａ）
【公表日】平成２５年５月３０日（２０１３．５．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５５３０１５（Ｐ２０１２−５５３０１５）
【出願日】平成２３年２月１１日（２０１１．２．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１１／０２４４４９
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／１００５０２
【国際公開日】平成２３年８月１８日（２０１１．８．１８）
【出願人】（５１１２０５５５２）オーエスアイ・ファーマシューティカルズ，エルエルシー (14)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年５月３０日（２０１３．５．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年２月１１日（２０１１．２．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１１／０２４４４９
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／１００５０２
【国際公開日】平成２３年８月１８日（２０１１．８．１８）
【出願人】（５１１２０５５５２）オーエスアイ・ファーマシューティカルズ，エルエルシー (14)
【Ｆターム（参考）】
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