【課題】簡便なトランス−ジベンゾオキセノピロール化合物の製造方法の提供。
【解決手段】式（ＩＩ）


で示される化合物を出発物質として用い、エステル基のヒドロキシメチル基への還元反応、ヒドロキシメチル基のメタンスルホネートへの変換反応、水添反応によるピロリジン環への閉環反応を行なうトランス−ジベンゾオキセノピロール化合物の製造方法。 （もっと読む）

ＬＩＭキナーゼ２の阻害剤が、これらを含む医薬組成物、及びその使用方法と共に開示される。式中、ＸがＯ又はＮＲ_Ａであり、ＹがＯ、ＮＲ_Ｒ又はＣ（Ｒ_Ｒ）_２であり、Ａがシクロアルキル、アリール又は複素環であり、Ｒ_Ａが水素、シアノ、ニトロ、Ｒ_Ａ１、ＳＯ_２Ｒ_Ａ１、ＳＯ_２ＮＲ_Ａ１又はＳＯ_２Ｎ（Ｒ_Ａ１）_２である。
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【課題】Ａｕｒｏｒａプロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物およびこのような化合物を含有する組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、Ａｕｒｏｒａプロテインキナーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する：ここで、ｘ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１のような意味である。本発明はまた、該化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の疾患、病態または障害の治療においてこれらの化合物を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法を提供する。これらの化合物は、Ａｕｒｏｒａプロテインキナーゼの阻害剤として有効であり、また、いくつかの実施態様では、Ａｕｒｏｒａ Ａプロテインキナーゼの阻害剤として有効である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）に対応する６−シクロアミノ−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン誘導体に関し、式（Ｉ）において、Ｒ_２は、ハロゲン原子ならびにＣ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルキルオキシ基、Ｃ_１−６アルキルチオ基、Ｃ_１−６フルオロアルキル基、Ｃ_１−６フルオロアルキルオキシ基および−ＣＮ基から選択される１個または複数個の置換基で場合によって置換されているアリール基であり、Ｒ_３は、水素原子またはＣ_１−３アルキル基、−ＮＲ_４Ｒ_５基、ヒドロキシル基もしくはＣ_１−４アルキルオキシ基であり、−Ａは、１個または２個のＲ_ａ基で場合によって置換されているＣ_１−７−アルキレン基であり、Ｂは、Ｒ_ｂ基で場合によって置換されているＣ_１−７−アルキレン基であり、Ｌは、Ｒ_ｃ基もしくはＲ_ｄ基で場合によって置換されている窒素原子であり、またはＲ_ｅ１基およびＲ_ｄ基、もしくは２個のＲ_ｅ２基で置換されている炭素原子のいずれかであり、ＡおよびＢの炭素原子、またはＲ_ｅ２基は、互いに同一でありまたは異なってよい１個または複数個のＲ_ｆ基で場合によって置換されており、−Ｒ_７およびＲ_８は、互いに独立して、水素原子またはＣ_１−６−アルキル基である。調製方法および治療的使用。

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本発明は、本明細書で開示する式Ｉ


の新規な複素環アミド化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは立体異性体に関する。前記化合物を含む組成物、および増殖性疾患、増殖抑制障害、炎症、関節炎、神経学的疾患もしくは神経変性疾患、循環器疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウイルス性疾患または真菌性疾患を治療または防止するための前記化合物の使用方法も開示する。本発明の化合物は、プロテインキナーゼ阻害剤として有用である。
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式（Ｉ）の新規ガンマセクレターゼインヒビター：またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルが開示され、式中、Ｌ^１、ｎ、Ｘ、Ａｒ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＱ^１は、本明細書中に定義されるとおりである。式１．０の化合物を用いて、ガンマセクレターゼを阻害するための方法、アルツハイマー病を治療するための方法、１つ以上の神経変性疾患を治療する方法、および神経組織（例えば、脳）内、神経組織上または神経組織周辺においてアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害する方法も開示される。

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本発明はヌクレオシド類似体、その製造方法及び使用を開示し、具体的には、２’−フルオロ−４’−置換ヌクレオシド類似体またはそのプロドラッグまたはその5’-リン酸エステル（5’-リン酸エステルのプロドラッグを含む）、その製造方法及び使用に関する。該化合物は下記の構造式を有する。
【化１】


それは活性化合物（Ｉ）と有機酸または無機酸とを反応させ、塩を形成することによって、塩の形式で存在することができる。それをウイルス感染治療用薬剤の合成、特にＨＢＶ、ＨＣＶまたはＨＩＶ感染治療用薬剤の合成に使用する。
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本発明は、イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−イルメチル置換ピペリジン誘導体および医薬としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物及びシステインプロテアーゼ活性に関連する疾病を治療するための組成物に関する。化合物は、カテプシンＢ、Ｋ、Ｃ、Ｆ、Ｈ、Ｌ、Ｏ、Ｓ、Ｗ及びＸを含むシステインプロテアーゼの可逆的阻害剤である。特に興味あるものは、カテプシンＫに関連する疾病である。
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式ＩＩの化合物：


［式中、
Ｒ^２は、ロイシン、イソロイシン、シクロヘキシルグリシン、Ｏ−メチルスレオニン、４−フルオロロイシンまたは３−メトキシバリンの側鎖であり；
Ｒ^３は、Ｈ、メチルまたはＦであり；
Ｒｑはトリフルオロメチルであり、Ｒｑ’はＨであるか、またはＲｑおよびＲｑ’は一緒になってケトであり；
Ｑは、ｐ−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルスルホニル）フェニル−または適宜置換された４−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）ピペラジン−１−イル−チアゾール−４−イル−部分である］
は、カテプシンＫの不適当な発現または活性化によって特徴付けられる疾患（例えば骨粗鬆症、骨関節炎、関節リウマチまたは骨転移）の治療に有用である。
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本発明は５−リポキシゲナーゼ活性化蛋白質阻害剤である式Ｉ：


の化合物を提供する。式Ｉの化合物はアテローム性動脈硬化症治療薬、抗喘息薬、抗アレルギー薬、抗炎症薬及び細胞保護剤として有用である。
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式１．０：［式（１．０）］のＥＲＫ阻害剤およびそれらの医薬的に許容される塩、エステルおよび溶媒和物を開示する。Ｑは、架橋または縮合環を有することがある、ピペリジンおよびピペラジン環である。前記ピペリジン環は、その環内に二重結合を有することがある。すべての他の置換基は、本明細書において定義するとおりである。式１．０の化合物を使用する癌の治療方法も開示する。本発明は、ＥＲＫの阻害（すなわち、ＥＲＫの活性の阻害）をそのような治療が必要な患者において行う方法も提供し、この方法は、式１．０の少なくとも１つ（例えば、１つ、２つまたは３つ、１つまたは２つ、および通常は１つ）の化合物の有効量を前記患者に投与することを含む。

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本発明は、式（Ｉ）の複素環式カルボン酸誘導体、これらを製造するための方法、有害動物および／または植物病原性真菌病を防除するための本発明による複素環式カルボン酸誘導体の使用、植物中および／もしくは植物上または植物の種子中および／もしくは植物の種子上の有害動物および／または植物病原性真菌病を防除するための方法および薬剤、前記薬剤およびこのように処理した種子を製造するための方法ならびに農業、園芸および林業における、動物の健康における、材料物質の保護および家庭生活および衛生分野における有害動物および／または植物病原性真菌病を防除するためのこれらの使用に関する。

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本発明は、神経変性または血液の疾患または状態の治療またはプロフィラキス(profilaxis)に有用である、式（Ｉ）の［１，１０］−フェナントロリン誘導体の新規ファミリー、とりわけ治療の神経変性または血液の疾患または状態を治療するための、医薬としてのそれらの使用、および該化合物を含んでなる医薬組成物に関する。

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本発明では、置換ピロロピリジンヘテロ環状体および置換ピラゾロピリジンヘテロ環状体、該ヘテロ環状体を含む医薬組成物、および疾患の治療において該ヘテロ環状体を使用する方法が提供される。ここで開示するヘテロ環状体は、キナーゼ調節剤として機能し、癌、アレルギー、喘息、炎症、閉塞性気道疾患、自己免疫疾患、代謝性疾患、感染症、ＣＮＳ疾患、脳腫瘍、肥満、喘息、血液疾患、変形神経疾患、循環器疾患または血管新生、新血管形成、または血管形成に関連する疾患のような疾患の治療において有用性がある。 （もっと読む）

【課題】スクアレン合成酵素阻害作用、コレステロール合成阻害作用を示し、ヒトを含む哺乳動物のための高コレステロール血症、高トリグリセライド血症、低ＨＤＬ血症等の高脂血症および／または動脈硬化症の予防および／または治療薬等の医薬の提供。
【解決手段】ベンズアゼピン、ベンゾオキサゼピン、ベンゾチアゼピンと含窒素５員環が縮合した縮合複素環を母格とする新規な三環性化合物を含有する医薬。 （もっと読む）

一般式（Ｉａ）、（Ｉｂ）の化合物（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄及びＲ₅は、本明細書に説明されているものである。）が提供される。これらの化合物は、抗癌活性を示す。

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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ_１は、１個または複数のハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルコキシ、シアノで置換されていてもよい、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、アリールまたはヘテロアリールであってもよく；
Ｒ_２は、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ；または、１個もしくは複数のハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルコキシ、シアノで置換されていてもよいアリール、ヘテロアリールもしくは複素環であってもよく：あるいは、Ｒ_２は−Ｏ−Ｒ_３に対応していてもよく；
Ｒ_３は、１または２個の窒素を含有していてもよい６員の芳香族炭素環であり；
Ｘは、炭素または酸素であり；
Ｚは、炭素または窒素であり；
Ｇは、１または２個の窒素を含有していてもよい縮合６員の芳香族炭素環であり；
ｍは、０または１〜４の整数であってもよい］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、立体異性体、その調製法、これらの方法に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物およびＮＰＹ−Ｙ５受容体アンタゴニストとしての、治療におけるその使用に関する。
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11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤である新規な化合物を提供する。11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾患の治療、予防、進行の遅延に有用である。これらの新規化合物は構造:W-L-Z(I)またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬的に許容される塩を有し、ここで、W、Lは本明細書に定義する通りであり、そしてZは以下の二環式アリール機：(a)、(b)、(c)、(d)から選択される。

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【課題】高い蛍光量子収率を有し、また昇華法等による精製の際、有機材料に対するダメ−ジが少なく精製が容易な有機ＥＬ素子用材料を提供する。また、蒸着法により有機ＥＬ素子を作成する際に、有機化合物に対するダメ−ジも少なく、容易に素子作成が可能で、高輝度、高効率、長寿命な有機ＥＬ素子を提供することである。さらには、その素子に好適に使用出来る新規な化合物を提供する。
【解決手段】ビインドール誘導体からなる有機エレクトロルミネッセンス素子用材料を用いる。この材料は、その特定の構造故に、特に青色発光に優れるとともに、濃度消光を起こしにくく、高い発光輝度と長い寿命を両立できる。この材料を用いて作成した有機ＥＬ素子はフラットパネルディスプレイや平面発光体として好適に使用することができ、複写機やプリンター等の光源、液晶ディスプレイや計器類等の光源、表示板、標識灯等への応用が可能である。 （もっと読む）