【化１】


各破線（-----により示される）が場合による二重結合を示し；ＸがＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を有する時それはＣであり；Ｒ^１が−ＯＲ^７、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^８であり；Ｒ^２が水素であり、そしてＸがＣ又はＣＨである場合、Ｒ^２はＣ_１−６アルキルであることもでき；Ｒ^３が水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキルであり；ｎが３、４、５又は６であり；Ｒ^４がＣ_１−６アルキル又はＣ_３−７シクロアルキルであり；Ｒ^５が水素、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルコキシ、ポリハロＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^６が水素、Ｃ_１−６アルコキシ、モノ−もしくはジＣ_１−６アルキルアミノであるか；あるいはＲ^５及びＲ^６が、場合によりＯ、Ｎ及びＳから選ばれる１もしくは２個を含むことができる５−もしくは６−員不飽和もしくは部分的不飽和環を形成することができ；Ｒ^７が水素；場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていることができるＣ_３−７シクロアルキル；又は場合によりＣ_３−７シクロアルキルで置換されていることができるＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^８が場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていることができるＣ_３−７シクロアルキル；場合によりＣ_３−７シクロアルキルで置換されていることができるＣ_１−６アルキル；あるいは−ＮＲ^８ａＲ^８ｂであり；Ｒ^８ａ及びＲ^８ｂはＣ_１−６アルキルであるか、又は両者は５−もしくは６−員飽和複素環式環を形成することができる式（Ｉ）のＨＣＶ複製の阻害剤ならびにその塩及び立体異性体；化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物ならびに化合物（Ｉ）の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）のインヒビターであり、したがって、癌、炎症性疾患、再潅流傷害、虚血性症状、脳卒中、腎不全、心血管系疾患、心血管系疾患以外の脈管系疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染、網膜傷害、皮膚老化、又はＵＶ誘発皮膚傷害の治療、及び癌治療のための化学的又は放射線増感剤として有用である、式（Ｉ）で示される化合物、その薬学的に許容される塩若しくは互変異性体に関する。
【化１】

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本発明は、以下の構造（Ｉ）および（ＩＩ）のイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジンおよびピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物：


またはその立体異性体、プロドラッグもしくは薬学的に受容可能な塩を含む、プロテインキナーゼインヒビターを提供し、ここでＲ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＸは、本明細書に定義されるとおりである。癌および他のＰｉｍキナーゼ関連状態の処置において上記化合物を使用するための組成物および方法もまた、開示される。
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式Ｉの新規トリアザベンゾ［ｅ］アズレン誘導体であって、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が、請求項１に示される意味を有するものは、ＴＧＦ−β受容体キナーゼの阻害剤であり、特に、腫瘍の処置のために用いることができる。

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【課題】無機半導体デバイスに比べて簡便なプロセスで素子を作製することが可能であり、かつ長時間安定したトランジスタ特性を示す有機トランジスタを提供する。
【解決手段】ソース電極、ドレイン電極、ゲート電極、及び有機半導体層を有するトランジスタにおいて、前記有機半導体層が、金属フタロシアニンまたは無水フタロシアニンのベンゼン環の一部をＮで置き換えた化合物を含有する有機トランジスタ。 （もっと読む）

本開示は、トリアゾロピリダジンタンパク質キナーゼモジュレーター、およびキナーゼ活性によって媒介される疾患を治療するためにこれらの化合物を使用する方法に関する。
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疾患に関連する標的（例えば、熱ショックタンパク質９０（ＨＳＰ９０）の阻害剤として有用性があり、障害（例えば、ＨＳＰ９０によって媒介される増殖性障害を治療するのに有用な、スルファモイル含有化合物が開示されている。本開示の化合物の調製方法および使用方法も記載されている。別の局面では、本発明は、動物またはヒト患者で生じる癌の治療または予防に有用であり、式Ｉ、Ｖ、ＶＩまたはＶＩＩの一般構造を有する新規有機化合物またはその医薬的に許容される酸、塩基、塩、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、立体異性体またはプロドラッグに関する。 （もっと読む）

本発明は、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として式（Ｉ）：のスピロ−オキシインドール化合物（ここで、ｊ、ｋ、ｍ、Ｑ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄおよびＲ^３は、本明細書中に定義されるとおりである）またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを、疼痛などのナトリウムチャネル媒介性の疾患または状態の処置および／または予防のために使用する方法に関する。

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式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル：式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７およびＸは、明細書中に定義の通りである。
【化１】

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【課題】オセルタミビルやその類縁体の合成を容易に行うことができるイソキヌクリジン誘導体を提供する。
【解決手段】式（１）又はこれと鏡像関係の構造で表されるイソキヌクリジン誘導体。
（式（１）中、Ａは窒素原子の保護基であり、Ｒ¹〜Ｒ⁶はそれぞれ独立に置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は水素原子であり、Ｘはハロゲンである）
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本発明は、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節または阻害に関連する疾患の治療上の処置に有用な式（Ｉ^＊）の新規の化合物、その薬学的に許容可能な塩、およびその薬学的組成物に関する。本発明は、さらに、細胞中でのコルチゾール産生の減少もしくは調節または細胞中でのコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害に使用するための新規の化合物の薬学的組成物および方法に関する。本発明は、さらに、有効量の開示の１１β−ＨＳＤ１インヒビター（式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、またはＩｄの化合物が含まれる）を必要とする哺乳動物に投与する工程を含む、１１β−ＨＳＤ１を阻害する方法を提供する。

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本発明は、ＧＳＫ−３阻害剤としての活性を有するピリミドン誘導体Ｉに関する。本発明はさらに、そのような誘導体を含む医薬組成物、および特定の障害の治療におけるその使用に関する。式（Ｉ）：
【化１】

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炎症性および免疫疾患などの、グルココルチコイド受容体、AP-1、および/またはNF-κB活性の調節に関連する疾患の治療に有用であり、式(I)の構造、


エナンチオマー、ジアステレオマー、またはその互変異性体、あるいはそのプロドラッグエステル、もしくはその医薬的に許容される塩を有し、式中:Zはヘテロシクロまたはヘテロアリールであり;Aは5から8員炭素環または5から8員ヘテロ環であり;Bはシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクロ、またはヘテロアリール環であり、ここで各環は隣接原子上のA環に縮合しており、Rから独立して選択される同一または異なる１から４の基により適宜置換されている、非ステロイド化合物を提供する。
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１以上のＳ１００ファミリーのタンパクを発現する腫瘍細胞に関連する疾患を治療するための、及び上皮性又は間葉性の腫瘍からなる悪性腫瘍を有する患者の治療における、アザキサントン類の用途であり、それらにおいて、これらの化合物は、これらの腫瘍の進行及び／又は転移を遅延させるのに有効である。
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特定の化学物質、並びに、骨格筋ミオシン、骨格筋アクチン、骨格筋トロポミオシン、骨格筋トロポニンＣ、骨格筋トロポニンＩ、骨格筋トロポニンＴ及び骨格筋(フラグメント及びイソ型を包含する)及び骨格筋筋節をモジュレートするための使用方法、並びに、肥満症、筋肉減少症、消耗症候群、脆弱化、悪液質、筋痙攣、手術後筋衰弱、外傷後筋衰弱、神経筋疾患及び別の適応症の治療における使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、強力なｍＧｌｕＲ５モジュレーターであり、例えば種々の神経学的疾患の治療に有用である、式（Ｉ）
【化１】


（式中、
Ｙ¹、Ｙ²およびＹ³は、独立して、例えばＣＲ¹⁰、ＮＨ、ＳまたはＯであり、
それによってＹ¹、Ｙ²およびＹ³の少なくとも１つは、ＣＲ¹⁰を示し；
Ｒ¹は、クロロまたはブロモを表し；
Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷は、例えば水素またはＣ₁−Ｃ₆−アルキルを表し、そして
Ｒ¹⁰は、例えば水素、ハロゲンまたはフェニルを表す）
のピラゾロピリミジン誘導体に関する。
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式（Ｉ）
【化１】


（式中、
Ｙ¹、Ｙ²、Ｙ³、Ｙ⁴は、ＮまたはＣ−を表し、それによって基Ｙ¹〜Ｙ⁴の少なくとも２つは、炭素原子を示し、Ｒ¹は、クロロまたはブロモを表し、
Ｒ²〜Ｒ⁷は、例えば水素、メチルまたはエチルを表し；そして
Ｒ¹⁰およびＲ¹¹は、独立して、例えば水素またはＣ₁−Ｃ₆アルキルを表す）
の置換ピラゾロピリミジン誘導体は、強力なｍＧｌｕＲ５モジュレーターであり、そして急性および慢性の神経学的障害を予防するのに有用である。
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【課題】高度な耐熱性（高温安定性）および耐蒸散性を有するベンゾトリアゾ−ル系紫外線吸収剤の提供。
【解決手段】２−アルコキシ−トリアジン又は２−アリ−ルオキシ−トリアジンとの脱塩酸縮合反応により得られる、２−アルコキシ−４，６−ビス［４−（５−クロロ−２Ｈ−ベンゾトリアゾ−ル−２−イル）−３−ヒドロキシフェノキシ］−１，３，５−トリアジン および２−アリ−ルオキシ−４，６−ビス［４−（５−クロロ−２Ｈ−ベンゾトリアゾ−ル−２−イル）−３−ヒドロキシフェノキシ］−１，３，５−トリアジンの合成方法。この化合物は、紫外線吸収剤として利用でき、特に高温作業工程を必要とする各種プラスチック、繊維材料等に使用すれば好結果が期待される。 （もっと読む）

抗腫瘍活性を有する５−置換カンプトテシン誘導体、それらの製造方法、抗腫瘍薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物。 （もっと読む）

式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^１０は明細書に定義の通りである。〕
の化合物を記載する。本発明はまた、該化合物を含む医薬組成物および該化合物の治療における使用にも関する。本発明は、さらに該化合物の製造方法およびその製造に有用な新規中間体に関する。その他、本発明は、新規化合物の塩および多形形態ならびにその製造方法に関する。
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