スピロ環系ヘテロ環誘導体、これらの化合物を含む医薬組成物、およびそれらの医薬的使用のための方法が開示される。ある具体例において、スピロ環系ヘテロ環誘導体はδ−オピオイド受容体のリガンドであり、とりわけ、痛み、不安、胃腸障害および他のδ−オピオイド受容体媒介疾患、障害および／または状態の処置および／または予防に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ受容体調節剤としての活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、および不適切なＳ１Ｐ受容体活性に関連する疾患を治療する、上述の化合物の使用に関する。この化合物は、疾患（例えば、自己免疫障害および関連する免疫障害（全身性エリテマトーデスを含む）、炎症性腸疾患（例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎）、Ｉ型糖尿病、ブドウ膜炎、乾癬、重症筋無力症、関節リウマチ、糸球体腎炎以外の腎炎、肝炎、ベーチェット病、糸球体腎炎、慢性血小板減少性紫斑病、溶血性貧血、肝炎およびウェグナー肉芽腫および他の状態）を治療または抑止するために、免疫修飾剤として使用してもよい。

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本発明は、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン誘導体、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン誘導体の有効量を含む組成物に関するものである。また、本発明は、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン誘導体の有効量をその必要がある対象に投与するステップを含む、癌を処置または予防する方法に関するものである。具体的には、本発明の第１の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物あるいはその製薬的に許容される塩またはプロドラッグを含む。 （もっと読む）

本発明は、新規な化合物、特に、式（Ｉ）で表わされる新規なピリジノンおよびその誘導体に関するものであり、すべての基は本発明書類中に明示されている。本発明による化合物は、代謝調節型レセプターのｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関係する神経障害および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型レセプターサブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターである。かかる疾患は、具体的には不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんの群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患の予防および治療のための医薬組成物、上記化合物および組成物を調製する方法ならびに上記化合物の使用をも対象とする。
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【課題】色純度がよく実用的な発光効率と寿命を有する有機ＥＬ素子を提供する。
【解決手段】下記式（１）又は式（２）で表されるペリレン誘導体。及び、陰極と陽極と、これらの間に発光層を含む一層又は複数層からなる有機薄膜層とを有し、有機薄膜層の少なくとも一層が、上記のペリレン誘導体、及び核炭素数１０〜５０の縮合芳香族環を有する化合物を含有する有機エレクトロルミネッセンス素子。


（式中、Ａｒ_１，Ａｒ_２，Ａｒ_３は、それぞれ独立に芳香環又は芳香複素環であり、Ｘは炭素原子又はヘテロ原子である。） （もっと読む）

本出願は、ＭＩＰ−１もしくはＣＣＲ−１の置換ピペリジニルモジュレーターまたはその立体異性体もしくは医薬上許容される塩を記載する。さらに、前記モジュレーターを用いた、喘息およびアレルギー性疾患などの炎症性疾患、ならびに関節リウマチおよび移植片拒絶などの自己免疫病態を治療および予防する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、難溶性の原薬の薬学的に安定なナノ粒子処方物、このような処方物の調製法、及びその使用法に関する。 （もっと読む）

５−リポキシゲナーゼ（５−ＬＯ）の活性を抑制する化合物、および該化合物を含有する医薬組成物を本明細書に記載する。また、呼吸器系、循環器系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介の状態、疾病、または疾患を治療するための単独およびその他の化合物との併用における該５−ＬＯ抑制剤の使用方法も本明細書に記載する。
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R¹からR³が本明細書に定義されるような式Iの化合物を調製するための改良した多工程の方法を開示する。式Iの化合物は、ロイコインテグリンに対するヒト細胞内付着性分子の結合を阻害する。結果として、これら化合物は、炎症及び免疫細胞が誘発する疾患の治療に有用である。
【化１】


I
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この発明は、新規環状置換フロピリミジン誘導体、その製造方法、特に心臓血管疾患を処置および／または予防する、疾患の処置および／または予防のためのその使用、疾患を処置および／または予防する医薬の製造のためのその使用に関連する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ＹおよびＡが明細書で引用されたように定義される）、前記化合物の製造方法および医薬品を製造するための前記化合物の使用に関する。
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６−［（置換）フェニル］トリアゾロピリミジン化合物またはその医薬上許容される塩のある特定の付加物および二量体、および該化合物またはその医薬上許容される塩を含む組成物であって、該化合物が哺乳動物における癌の治療に有用な抗癌剤であるものを開示する。また、有効量の該化合物またはその医薬上許容される塩を哺乳動物に投与することを特徴とする、哺乳動物において癌性腫瘍細胞の成長および関連疾患を治療または阻害する方法、および多剤耐性（ＭＤＲ）を発現するか、またはＭＤＲのために耐性である癌性腫瘍の治療または予防方法も開示する。また、有効量の該化合物またはその医薬上許容される塩を哺乳動物に投与することを特徴とする、微小管重合の促進によって哺乳動物において癌性腫瘍細胞の成長および関連疾患を治療または阻害する方法も開示する。 （もっと読む）

本発明はイオンチャネルの抑制剤として有用な複素環誘導体に関する。本発明は又本発明の化合物を含む製薬上許容しうる組成物及び種々の疾患の治療における組成物を用いる方法も提供する。これらの化合物及び製薬上許容しうる組成物は例えば限定しないが、急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、クラスター頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全般的神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及び欝病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内蔵痛、骨関節炎痛、ヘルペス後の神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭部又は頚部の疼痛、重度又は難治性の疼痛、侵害受容疼痛、ブレイクスルー疼痛、術後疼痛又は癌性疼痛を含む種々の疾患、障害又は状態の治療又は重症度低下のために有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩について記載されている。その製造方法、それらを含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、及び細菌感染症の治療におけるそれらの使用についても記載されている。

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【課題】例えば、青色光照射に対して優れた感光性を有する光伝導性部材を提供する。
【解決手段】支持基材と、前記支持基材上の光発生層と、を含む光導電性部材コンポーネントであって、前記光発生層は、光発生成分と、電荷輸送層成分とを含み、前記光発生成分は、以下の構造式で示される、テトラハロベンゾイミダゾールベンゼン（tetrahalobenzamidazolebenzene）またはビス（テトラハロフェニル）ビフェニルビスイミダゾール（bis(tetrahalophenyl)biphenylbisimidazole）光発生成分のいずれか、あるいはそのダイマー類を含み、式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、およびＲ_８のそれぞれは同じまたは異なるものであって、水素、アルキル、アリール、およびハロゲンから成る群より独立して選ばれる


（１）
または


（２） （もっと読む）

本発明は式(I)の新規化合物、それらの製造方法およびそれらの治療上の使用に関する。

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【課題】容易に入手可能な原料より簡便にアセナピンを製造する新規な方法を提供する。
【解決手段】以下の方法により、（２−クロロフェニル）酢酸［Ｉａ］より中間体［ＩＶ］を経由してアセナピン［ＶＩＩ］を製造する。
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本発明は、式（Ｉ）の四環式インドール誘導体


（式中、Ａｒ、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書で定義の通りである。）および薬学的に許容されるこの塩、これらを含む医薬組成物、ならびにＣ型肝炎ウイルスによる感染症の治療または予防のためのこれらの使用に関する。
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Ｗ、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^４’、Ｒ^５、Ｒ^５’、Ｒ^６、Ｒ^６’、ｓおよびＲ^７が請求項１に示された意味を有する式（Ｉ）の化合物を特に腫瘍の治療に採用することができる。
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本発明は、細胞増殖性疾患の治療に、ＭＥＴ活性と関連する疾患の治療に、また受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害に有用な、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン誘導体に関する。本発明はまたこれらの化合物を含有してなる組成物、及び哺乳動物の癌を治療するためにそれらを使用する方法に関する。 （もっと読む）