式(I)で表される化合物又はその製薬上許容される塩[式中Qはフェニル、又は少なくとも1つの窒素原子を含む6員のヘテロ芳香族基であり；Aは-(CH₂-CH₂)-、-(CH=CH)-、-(CH₂)₃-、-C(CH₃)₂-、-(CH=CH-CH₂)-、又は基-(CHR₃)-(ここでR₃は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシ又はC_1-6アルキルチオである)であり；Bは、O、S又はNR₁₁(ここでR₁₁は水素、又はC_1-6アルコキシで置換されていてもよいC_1-6アルキル若しくはC_1-6アルカノイルである)であり；R₁はハロゲン、シアノ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、C_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、ヒドロキシ、アミノ、モノC_1-6アルキルアミノ、ジC_1-6アルキルアミノ、4〜7員のN-結合ヘテロ環式基、ニトロ、ハロC_1-6アルキル、ハロC_1-6アルコキシ、アリール、アリールC_1-6アルキル、アリールC_1-6アルキルオキシ、アリールC_1-6アルキルチオ、又はCOOR₄若しくはCOR₅(ここで、R₄及びR₅は、独立して、水素又はC_1-6アルキルである)、又はCOR₆(ここで、R₆は、アミノ、モノC_1-6アルキルアミノ、ジC_1-6アルキルアミノ又は4〜7員のN-結合ヘテロ環式基である)であり；pは0、1、2又は3であり；R₂は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_1-6アルカノイル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、アミノ、モノC_1-6アルキルアミノ、ジC_1-6アルキルアミノ又は4〜7員のN-結合ヘテロ環式基であり；Xは酸素、硫黄、-CH₂-又はNR₈[ここでR₈は水素又はC_1-6アルキルである]であり；Yは単結合、-CH₂-、-(CH₂)₂-又は-CH=CH-であり；Zは少なくとも1つの窒素を含んでいる4〜7員のC-結合ヘテロ環式基若しくは置換されていてもよいN-結合ヘテロ環式基であるか、又はZは-NR₉R₁₀(ここで、R₉及びR₁₀は、独立して、水素又は
C_1-6アルキルである)である]。その調製方法並びに例えば鬱病及び不安などの治療における使用も開示される。

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【解決手段】 Ｓｍａｃの分子擬態は、細胞ＩＡＰ（アポトーシスたんぱく質の阻害剤）との相互作用を介して、アポトーシスを調節することが可能である。当該模倣薬は、ＩＡＰ特有の表面溝と相互作用するＳｍａｃ／ＤＩＡＢＬＯ、Ｈｉｄ、ＧｒｉｍおよびＲｅａｐｅｒといったＩＡＰ−結合たんぱく質のＮ−末端テトラペプチドの単量体または二量体に基づいている。また治療目的のためのこれらのペプチド模倣薬を使用する方法を公開する。本発明のさまざまな実施例において、本発明のＳｍａｃ模倣薬は、限定されないがトポイソメラーゼ阻害剤、キナーゼ阻害剤、ＮＳＡＩＤ、タキサン、および白金含有化合物を含む、化学療法薬と組み合わされており、広範の言語を使用する。 （もっと読む）

本願は、化合物、あるいはこの化合物のエナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ化合物、またはプロドラッグ、あるいはこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩を開示する。この化合物は、式１に示される一般構造、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルを有し、式１において、種々の部分は、本明細書中に定義される。ケモカインにより媒介される疾患を処置する方法もまた開示され、この方法は、例えば、特定の疾患および状態の、式１の化合物を使用する待機的治療、治癒的治療、予防的治療であり、これらの疾患および状態は、例えば、炎症性疾患、自己免疫疾患、移植拒絶、感染性疾患、固定薬疹、皮膚の遅延型過敏性応答、眼の炎症、Ｉ型糖尿病、ウイルス性髄膜炎および腫瘍である。

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ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の酵素活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびに少なくとも部分的にＨＤＡＣによって媒介された状態、特に増殖性状態を治療する方法を開示し、ここで、Ａ、Ｗ、Ｗ^１、Ｗ^２、Ａｒ^２およびＧは明細書で記載している。
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式（Ｉ）で表わされるピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン誘導体とそれらの医薬上許容される塩は、優れたＭＡＰＫＡＰ−Ｋ２阻害活性を示す。従って、有効成分としてこの化合物を含む医薬品は、例えば炎症性障害、自己免疫性疾患、破壊性骨障害、癌および／または腫瘍成長などのプロテインキナーゼが媒介する疾患の治療または予防に有用であることが期待される。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＸは、明細書中で定義されているとおりである］のピラゾロピリミジン類に関する。本発明は、さらにまた、それら物質の調製方法、及び、望ましくない微生物を防除するためのそれらの使用にも関する。
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式(I)[式中、R¹は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルカジエニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、フェニル若しくはナフチルを表すか、又は、1〜4個の窒素原子又は1〜3個の窒素原子及び1個の硫黄原子若しくは酸素原子を含んでいる、5員又は6員の飽和、不飽和又は芳香族のヘテロ環を表し、ここで、R¹基及びR²基は、明細書中で定義されているように置換されていてもよく、R²は、水素を表すか、又は、R¹に関して挙げた基を表すか；又は、R¹とR²は、それらの間にある窒素原子と一緒に、1〜4個の窒素原子又は1〜3個の窒素原子及び1個の硫黄原子若しくは酸素原子を含んでいる5員又は6員のヘテロ環を表し、ここで、該環は、明細書中で定義されているように置換されていてもよいく；Halはハロゲンであり；L¹及びL³は、独立して、水素、ハロゲン又はアルキルを表し；L²は、水素、ハロゲン、ハロアルキル、NH₂、NHR^b又はN(R^b)₂であり、ここで、R^bは、明細書中で定義されているとおりであり；ここで、L¹、L²及びL³の少なくとも1は水素ではなく；Xは、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ又はアルケニルオキシである]で表される置換6-(2-ハロゲンフェニル)-トリアゾロピリミジン、それらを調製する方法、それらを含有する組成物、及び、植物病原性菌類を防除するためのそれらの使用。

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本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物またはその医薬上許容される塩に関する。この式において、Ｒ_１はＨまたは（１−４Ｃ）アルキル；Ｒ_２は−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５または−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ_１５；Ｒ_３はＨ、（１−４Ｃ）アルキルまたは−ＯＲ_１６；Ｒ_４はＨ、（１−４Ｃ）アルキルまたは−ＯＲ_１６；Ｒ_６はＨまたは−Ｃ（Ｈ）ＮＯＲ_１６；Ｒ_７はＨまたはハロゲン、シアノ；（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニルまたは（２−６Ｃ）アルキニル（これら３つはすべて、ＯＨ、ハロゲンまたはＮＨ_２で置換されていてもよい）；−Ｃ（Ｈ）ＮＯＲ_１６、−ＯＲ_１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１６または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１６；Ｒ_８はＨ、シアノ、ハロゲン、ニトロ；（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニルまたは−Ｏ（１−６Ｃ）アルキル（これらはすべて、アミノ、ヒドロキシルまたはハロゲンで置換されていてもよい）；シアノ、ハロゲン、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキルで置換されていてもよい（ヘテロ）アリール；−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ_１７、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ_２０、−Ｃ（１−４Ｃ）アルキルＮＯＲ_２１；−Ｃ（Ｈ）ＮＯＲ_１６または−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ_２１；Ｒ_９はＨ、ハロゲン、シアノまたはハロゲンで置換されていてもよい（１−４Ｃ）アルキル；Ｒ_１０はＨまたは（１−４Ｃ）アルキル；Ｒ_１１はＨ；Ｒ_１２はＨ、シアノまたは（１−４Ｃ）アルキル；Ｒ_１３はＨ、（１−４Ｃ）アルキル、ハロゲンまたはホルミル；Ｒ_１４はＨ、ハロゲン、シアノ、（１−４Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ_２１または（ヘテロ）アリール；Ｒ_１５はＨ；（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、−Ｏ（２−６Ｃ）アルキル、−Ｏ（２−６Ｃ）アルケニルまたは−Ｏ（２−６Ｃ）アルキニル（これらはすべて、１以上のＯＨ、ハロゲン、シアノまたは（ヘテロ）アリールで置換されていてもよい）、（１−４Ｃ）アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロまたはアミノで置換されていてもよい（ヘテロ）アリール、ＮＨ_２、（ジ）（１−４Ｃ）アルキルアミノ、（１−４Ｃ）アルキル（１−４Ｃ）アルコキシアミン、（１−４Ｃ）アルキルチオ（１−４Ｃ）アルキルまたは（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル；Ｒ_１６はＨ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニルまたは（２−６Ｃ）アルキニル；Ｒ_１７はＨ、ハロゲンで置換されていてもよい（１−６Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシもしくは（ヘテロ）アリール［これは、ハロゲン、（１−４Ｃ）アルキルまたは（１−２５ ４Ｃ）アルコキシで置換されていてもよい］；（３−６Ｃ）シクロアルキルまたはハロゲン、（１−４Ｃ）アルキルもしくは（１−４Ｃ）アルコキシで置換されていてもよい（ヘテロ）アリール；Ｒ_１８はＨ、ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ_２１または（１−４Ｃ）アルキル［これは、ＯＨ、ハロゲン、シアノまたは−Ｓ（１−４Ｃ）アルキルで置換されていてもよい］；Ｒ_１９はＨ、またはＯＨもしくはハロゲンで置換されていてもよい（１−６Ｃ）アルキル；Ｒ_２０はＨ、（１−６Ｃ）アルキルまたは（２−６Ｃ）アルケニル［共に、ハロゲンで置換されていてもよい］、Ｏ（１−６Ｃ）アルキル、（ヘテロ）アリール（これは、（１−４Ｃ）アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい）；（３−６Ｃ）シクロアルキル；（１−６Ｃ）アルコキシ；（１−６Ｃ）アルケニルオキシ；または（１−４Ｃ）アルキルで置換されていてもよい（ヘテロ）アリール；ＮＨ_２、−ＮＨ（１−６Ｃ）アルキルもしくは−ＮＨ（ヘテロ）アリールであり；ならびにＲ_２１はＨまたは（１−６Ｃ）アルキルである。本発明はまた、該化合物を含む医薬組成物、およびグルココルチコイド受容体活性を変調するための、これらの誘導体の使用に関する。

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本発明は式（Ｉ）で表される化合物ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグおよび代謝産物に関し、ここで、Ｗ、Ｚ、Ｒ^１およびＲ^２は本明細書中に定義される。本発明はまた、式（Ｉ）で表される化合物を投与することからなるＣ型肝炎ウイルスを治療する方法、および式（Ｉ）で表される化合物を含む上記疾患を治療するための医薬組成物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）で表される化合物を製造する方法に関する。
【化１】

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本発明は、式［1］（R¹、R²、R³およびR⁴は特許請求の範囲および明細書の定義の通りである）の化合物ならびにその薬学的に許容される塩の新規調製法に関する。式［1］の化合物は強力な抗腫瘍活性を有する六環式化合物である。

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月経困難症の治療に有用である、式（Ｉ）で示される化合物、又はその製薬的に受容される誘導体、式（Ｉ）において、Ｖは、−（ＣＨ_２）_ｄ（Ｏ）_ｅ−、−ＣＯ−又は−ＣＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）−を表す；Ｗは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ａ−又は−Ｎ（Ｒ^１）−であり、Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、（ＣＨ_２）_ｂＣＯＲ^２、ＣＯ（ＣＨ_２）_ｂＮＲ^２Ｒ^３、ＳＯ_２Ｒ^２、（ＣＨ_２）_ｃＯＲ^２、（ＣＨ_２）_ｃＮＲ^２Ｒ^３又は（ＣＨ_２）_ｂｈｅｔ^１を表し、ｈｅｔ^１は、Ｏ、Ｎ又はＳから選択された１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜８原子の飽和又は不飽和複素環を表し、これは場合によってはＣ_１−Ｃ_６アルキルによって置換される；ＸとＹは、独立的に、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＲ^４を表す；Ｚは、−（ＣＨ_２）_ｆ（Ｏ）_ｇ−、−ＣＯ−又は−ＣＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）−を表す；Ａ環は、場合によってはＯＨによって置換され、場合によっては少なくとも１つの環ＮがＯによって置換される、４〜７員飽和Ｎ含有複素環を表す；Ｂ環は、場合によってはＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＮＨ_２、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３によって置換される、フェニル又は４〜７員不飽和Ｎ含有複素環を表し、該複素環において、場合によっては少なくとも１つの環ＮはＯによって置換される；Ｒ^２とＲ^３は、独立的に、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル［場合によっては、ＯＨ、ハロゲン、Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）_２又はＣ_１−Ｃ_６アルキルオキシによって置換される］、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルオキシ、Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）_２又は［Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル］を表す；或いは、Ｒ^２とＲ^３は、それらが付着する窒素原子と共に、独立的に、場合によってはＣ_１−Ｃ_６アルキルによって置換される、３〜８原子の複素環を表す；Ｒ^４は、直鎖又は分枝鎖Ｃ_１−Ｃ_６アルキルを表す；ａとｃは、独立的に、０、１又は２を表す；ｂ、ｅ及びｇは、独立的に、０又は１を表す；及びｄとｆは、独立的に、１又は２を表す。

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本発明は、プロテインキナーゼ活性の変化によって引き起こされる疾患、および/またはプロテインキナーゼ活性の変化に関連した疾患を処置する方法を提供し、前記方法は、こうした処置を必要とする哺乳類に有効量の四環系ピラゾールを投与することを含む。本発明はさらに、特定の四環系ピラゾール誘導体、有用な中間体、これら物質のうちの少なくとも2種を含むライブラリー、これら物質の製造方法、およびこれら物質を含有する医薬組成物〔プロテインキナーゼ活性の変化によって引き起こされる疾患、および/またはプロテインキナーゼ活性の変化に関連した疾患(たとえば、癌、細胞増殖性疾患、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患)の処置において有用である〕を提供する。 （もっと読む）

本発明は、置換Ｎ−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化１】


[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのＮ−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
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本発明は、特にシチメンチョウにおける、ヒストモナス症の処置のための置換されたベンズイミダゾールの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１及びＲ２が詳細な説明中に示される意味を有する化合物は、新規の効果的なＰＤＥ２インヒビターである。
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本発明は、プリンヌクレオシドホスホリラーゼ（ＰＮＰ）、プリンホスホリボシルトランスフェラーゼ（ＰＰＲＴ）、５’−メチルチオアデノシンホスホリラーゼ（ＭＴＡＰ）、５’−メチルチオアデノシンヌクレオシダーゼ（ＭＴＡＮ）および／またはヌクレオシドヒドロラーゼ（ＮＨ）の阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物の新規な製造方法に関する。本発明は、プリンヌクレオシドホスホリラーゼ（ＰＮＰ）、プリンホスホリボシルトランスフェラーゼ（ＰＰＲＴ）、５’−メチルチオアデノシンホスホリラーゼ（ＭＴＡＰ）、５’−メチルチオアデノシンヌクレオシダーゼ（ＭＴＡＮ）および／またはヌクレオシドヒドロラーゼ（ＮＨ）の阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物の新規な製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ、さらに具体的には、ｐ７０Ｓ６キナーゼ、さらに好ましくは、ｐ７０Ｓ６、Ａｋｔ−１およびＡｋｔ−２キナーゼを阻害する式Ｉの化合物および方法を提供する。本発明は、細胞の活動（例えば、増殖、分化、プログラム化細胞死、移動、化学侵襲および代謝）を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節する化合物を提供する。本発明の化合物は、上で言及した細胞活動の変化に関連したキナーゼレセプター信号伝達経路を阻害、規制および／または調節し、そして本発明は、これらの化合物を含有する組成物、およびそれらを使用してキナーゼ依存性疾患および病態を治療する方法を包含する。

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一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物


（式中、Ｒ^１は、水素原子、置換基を有することもあるアリール基、置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜７員の複素環基等を意味する。Ｒ^２は、水素原子、置換基を有することもあるアリール基、置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜７員の複素環基等を意味する。Ｒ^３は、水素原子等を、Ａｒは、芳香族炭化水素等から誘導される２価の基を意味する。Ｘは、単結合、置換基を有することもある直鎖状または分枝状の炭素数１〜３のアルキレン基等を意味する。Ｇは、ハロゲン原子、飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基、飽和もしくは不飽和の５〜７員の複素環基等を意味する。）、および該化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物を含むアミロイド蛋白質もしくはアミロイド様蛋白の凝集および／または沈着阻害剤。
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本発明は、式(I)の7-アミノ-6-ヘテロアリール-1,2,4-トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン化合物と、病原性菌類を防除するためのその使用に関する。式中、置換基R¹、R²、Het、XおよびYは明細書中で言及した意味を有する。
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本発明は、炎症が疾患の進行又は疾患若しくは状態の症状の発現に関与している、疾患及び状態の治療に有用な抗炎症性化合物を提供する。一態様では、本発明が以下の構造式により表される化合物を提供する。前述の式において、Ｒ^１は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、又は置換もしくは非置換ヘテロアリールから選択される。

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