本発明は、式（Ｉ）のキナゾリン誘導体：
【化１】


又は医薬的に受容可能なその塩、その調製のための方法、これを含有する医薬組成物並びに固形腫瘍性疾病の抑制及び／又は治療における抗侵襲性剤として使用するための製剤の製造におけるその使用に関し、式中、Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、Ｎ（Ｒ^２）又はＣ（Ｒ^２）_２基であり、ここにおいてそれぞれのＲ^２基は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、ｍは、０、１、２又は３であり、それぞれのＲ^１基は、ハロゲノ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ及び説明中で定義される他の意味のいずれかから選択され、ｎは、０、１、２又は３であり、そしてＲ^３基は、ハロゲノ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ及び説明中で定義される他の意味のいずれかから選択される。
（もっと読む）

本発明は、下記の一般式Iを有する神経受容体活性カルボキサミド置換インドリジン誘導体に関する：
【化１】


(式中、Xは、下記の一般式X１の基：
【化２】


を示す)。
（もっと読む）

本発明は、化合物、医薬組成物、およびプロゲステロンレセプターが介在する過程を調節するための方法に関する。また提供されるのは、このような化合物および医薬組成物を製造する方法である。式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ヘテロアルキル、ＣＯＲ^５、ＣＯ_２Ｒ^５、ＳＯ_２Ｒ^５およびＣＯＮＲ^５Ｒ^６からなる群から選択され；Ｒ^２およびＲ^３は互いに独立して、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルおよびＣ_１−Ｃ_６ハロアルキルからなる群から選択されるか；または
Ｒ^２およびＲ^３は、一緒になって３個から１２個の炭素のシクロアルキル環を形成し；
Ｒ^７からＲ^９は互いに独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＲ^５、ＮＲ^５Ｒ^６、ＳＲ^５、ＣＯＲ^５、ＣＯ_２Ｒ^５、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８ヘテロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_８ハロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニルからなる群から選択され；
ＹおよびＺは互いに独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^６およびＣＲ^１４Ｒ^１５からなる群から選択され；
ｎは０、１、２または３である。〕
の化合物。
（もっと読む）

本発明は、プロゲステロン受容体により仲介されるプロセスを調節するための式(Ｉ)および(ＩＩ)の化合物、医薬組成物および方法に向けられる。また提供されるものは、そのような化合物および医薬組成物を作成する方法である。
【化１】

（もっと読む）

【課題】抗癌活性を高めかつそれらの生体安全プロフィールを保持するように最適化した一次Ｉ３Ｃ代謝物の構造類似物の形状での新規インドールを提供すること。
【解決手段】本発明は、インドール−３−カルビノール代謝物の類似物を提供し、この化合物の構造および置換基は、特に、治療活性、経口バイオアベイラビリティー、長期的な安全性、患者の許容性および治療ウィンドウに関して、その化合物の全体的な有効性を高めるように選択される。これらの化合物は、癌の治療だけでなく癌の予防にも有用である。 （もっと読む）

成長ホルモンの体内における産生および放出を刺激するために有用な新規ヘテロシクロ芳香族化合物が提供される。該化合物は一般式（Ｉ）で表され、式中Ｒ₁、Ｒ₁′、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｘａ、Ｙ、Ｚおよびｎは以下に定義される。ここで提供される化合物は、肥満、骨粗鬆症（骨密度の改善）、筋肉量および筋力の改善に有用である。
【化１】

（もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規なクラスのピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のこのような化合物を含む薬学的処方物を調整する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用するＣＤＫと関連する１つ以上の疾患の処置、予防、阻害または改善の方法を提供する。 （もっと読む）

例えば、KSPの活性をモジュレートすることによって、細胞増殖性疾患および障害を治療するのに有用な化合物、組成物および方法を述べる。 （もっと読む）

一般に本発明は、式ＩおよびＩＩの化合物を含み、医薬的に許容されるそれらの塩を含む。本発明の化合物は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用であり、したがって癌および他のタンパク質キナーゼ媒介性疾患の治療に有用である。

（もっと読む）

本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのピラゾール［１，５−α］ピリミジン化合物、このような化合物を調製する方法、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または回復する方法を提供する。また、プロテインキナーゼインヒビターとして有用であり得、そして増殖疾患（例えば、癌、炎症、および関節炎）の処置および予防において有用であり得る化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般的には一連の化合物、前記化合物を含有する医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物の治療薬としての使用に関する。より具体的には、本発明の化合物はヘキサヒドロアゼピノインドール化合物及びオクタヒドロアゼピノインドール化合物である。これらの化合物はセロトニン受容体（５−ＨＴ）リガンドであり、セロトニン受容体（５−ＨＴ）の活性の調節が望まれている疾患、障害及び状態（例えば、不安症、うつ病及び肥満）の治療のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、プリンヌクレオシドホスホリラーゼ（ＰＮＰ）、プリンホスホリボシルトランスフェラーゼ（ＰＰＲＴ）、５’−メチルチオアデノシンホスホリラーゼ（ＭＴＡＰ）、５’−メチルチオアデノシンヌクレオシダーゼ（ＭＴＡＮ）および／またはヌクレオシドヒドロラーゼ（ＮＨ）の阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物に関する。また本発明は、癌、細菌感染、原虫感染およびＴ細胞性疾患を含む疾患および感染の治療におけるこれらの化合物の使用、ならびにこれらの化合物を含有する医薬粗製物に関する。 （もっと読む）

一般に本発明は、式ＩおよびＩＩの化合物を含み、医薬的に許容されるそれらの塩を含む。本発明の化合物は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用であり、したがって癌および他のタンパク質キナーゼ媒介性疾患の治療に有用である。

（もっと読む）

本発明は新規の四環形アリールアルキル・インドール、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、本明細書中に記載される新規の中間体、及び該物質を含む医薬として許容される組成物に関する。本発明は、特に一般式(Ｉ)の新規の四環系アリールアルキル、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、本明細書中に記載される新規の中間体、及びそれらを含む医薬として許容される組成物に関する。本発明はまた、そうした一般式(Ｉ)の化合物、有効量のそうした化合物を含む組成物、及び治療においてそうした化合物／組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての、一般式（I）（式中、R¹〜R⁵, X, Y, A, B, m及びnは、本明細書に記載される意味を有する）の大環状ピリミジン誘導体に関する。本発明はまた、前記誘導体の生成方法、及び種々の疾病を処理するための医薬としてのその使用にも関する。
【化１】

（もっと読む）

式Ｉの化合物（ここで、Ｗ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷は、請求項１に示された意味を示す）。式Ｉの化合物はとりわけ腫瘍の治療に使用することが可能である。

（もっと読む）

本発明は、Ｄ_１／Ｄ_５レセプターについての新規アンタゴニストである化合物ならびに、そのような化合物を調製するための方法を提供する。別の実施形態において、本発明は、そのようなＤ_１／Ｄ_５レセプターアンタゴニストを含有する薬学的組成物ならびに、それらを使用してＣＮＳ障害（例えば、強迫性障害、身体表現性障害、解離性障害、摂食障害、衝動調節障害、抜毛癖、自閉症）、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、食欲異常亢進）、糖尿病を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）を有するフラノピリミジン化合物、およびその立体異性体、互変異性体、溶媒和物、薬学的に許容される塩および誘導体、ならびにそれらのプロドラッグに関する。本発明は、式（I）の化合物を含む薬学的組成物；炎症、T細胞活性化の阻害、増殖、関節炎、臓器移植、虚血または再灌流傷害、心筋梗塞、卒中、多発性硬化症、炎症性腸疾患、クローン病、狼瘡、過敏症、1型糖尿病、乾癬、皮膚炎、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫性甲状腺機能亢進症、アジソン病、自己免疫疾患、糸球体腎炎、アレルギー疾患、喘息、枯草熱、湿疹、癌、大腸癌および胸腺腫を含む、哺乳動物の様々な疾患および状態の処置法であって、哺乳動物に式（I）の化合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法も含む。本発明は、一つまたは複数の式（I）の化合物を含む薬剤の製造法にも関する。

（もっと読む）

鼻咽腔カルシノーマを治療するために有用な新規な薬剤の組み合わせが開示され、新規な薬剤の組み合わせは一つ又はそれより多いファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤と一つ又はそれより多いアンスラサイクリンを含む。 （もっと読む）

本発明は、1,2-ジアザ-ジベンゾアズレン誘導体、その製薬学的に供し得る塩及び溶媒和物、これらの製造方法及び製造用中間体並びにこれらの抗炎症効果、特に腫瘍壊死因子-α（ＴＮＦ-α）産生の阻害及びインターロイキン-1（ＩＬ-１）産生の阻害並びにこれらの鎮痛作用に関する。 （もっと読む）