フラノピリミジン
本発明は、一般式（I）を有するフラノピリミジン化合物、およびその立体異性体、互変異性体、溶媒和物、薬学的に許容される塩および誘導体、ならびにそれらのプロドラッグに関する。本発明は、式（I）の化合物を含む薬学的組成物；炎症、T細胞活性化の阻害、増殖、関節炎、臓器移植、虚血または再灌流傷害、心筋梗塞、卒中、多発性硬化症、炎症性腸疾患、クローン病、狼瘡、過敏症、1型糖尿病、乾癬、皮膚炎、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫性甲状腺機能亢進症、アジソン病、自己免疫疾患、糸球体腎炎、アレルギー疾患、喘息、枯草熱、湿疹、癌、大腸癌および胸腺腫を含む、哺乳動物の様々な疾患および状態の処置法であって、哺乳動物に式（I）の化合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法も含む。本発明は、一つまたは複数の式（I）の化合物を含む薬剤の製造法にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物またはその立体異性体、互変異性体、溶媒和物、薬学的に許容される塩、もしくはプロドラッグ：
式中
Xは-NR2R3、-OR2または-SR2であり；
Yは水素、ハロゲン、ハロアルキル、CN、置換もしくは無置換シクロアルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換ヘテロアルキル、置換もしくは無置換フェニル、置換もしくは無置換ナフチル、(置換もしくは無置換フェニレン)-OR4、(置換もしくは無置換フェニレン)-アルキル-OR4、(置換もしくは無置換フェニレン)-R4、(置換もしくは無置換フェニレン)-アルキル-R4、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換ヘテロアリール、(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-OR4、(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-アルキル-OR4、(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-R4または(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-アルキル-R4であり；
ZはOまたはS(O)pであって、ここでpは0、1または2であり；
R1は置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル、または置換もしくは無置換ヘテロアリールであって、ここで置換基はF、Cl、Br、I、置換もしくは無置換C1-6アルキル、または置換もしくは無置換C1-6アルコキシから選択され、ここでC1-6アルキルおよびC1-6アルコキシ置換基はF、Cl、Br、またはIから選択され；
R1aはH、F、Cl、Br、I、CF3、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキルまたはC1-6アルコキシであり；
R2は置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換シクロアルキル、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換(ヘテロアリール)アルキル、置換もしくは無置換ヘテロアルキル、置換もしくは無置換(シクロアルキル)ヘテロアルキル、置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキル、置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)ヘテロアルキル、または置換もしくは無置換縮合二環式(アリールヘテロシクロアルキル)アルキルであって、ここでヘテロアルキル部分はN、O、またはSから独立に選択される1、2または3個のヘテロ原子を有し；
R3はH、CF3、またはC1-6アルキルであり；
R4は水素、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルコキシル、N、O、もしくはSから独立に選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を有する置換もしくは無置換ヘテロアルキル、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換(ヘテロアリール)アルキルまたは置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキルであり；ただし
（1）Xが-NR2R3であるとき、R2が置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換シクロアルキル、置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換(ヘテロアリール)アルキルまたは置換もしくは無置換アラルキルであり、かつZがOであるとき、Yは置換もしくは無置換ナフチル、(置換もしくは無置換フェニレン)-OR4または(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-OR4であって、ここでR4は置換もしくは無置換(ヘテロアリール)アルキルまたは置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキルであり；かつ
（2）式Iの化合物は
ではない。
【請求項２】
Xが-NR2R3、-OR2または-SR2であり；
Yが置換もしくは無置換フェニル、置換もしくは無置換ナフチル、(置換もしくは無置換フェニレン)-OR4、(置換もしくは無置換フェニレン)-アルキル-OR4、(置換もしくは無置換フェニレン)-R4、(置換もしくは無置換フェニレン)-アルキル-R4、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換ヘテロアリール、(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-OR4、(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-アルキル-OR4、(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-R4または(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-アルキル-R4であり；
ZがOであり；
R1が置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル、または置換もしくは無置換ヘテロアリールであって、ここで置換基はF、Cl、Br、I、置換もしくは無置換C1-6アルキル、または置換もしくは無置換C1-6アルコキシから選択され、ここでC1-6アルキルおよびC1-6アルコキシ置換基はF、Cl、Br、またはIから選択され；
R1aがH、F、Cl、Br、I、CF3、C1-4アルキルまたはC1-4アルコキシであり；
R2が置換もしくは無置換ヘテロアルキル、置換もしくは無置換(シクロアルキル)ヘテロアルキル、置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキル、置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)ヘテロアルキル、または置換もしくは無置換縮合二環式(アリールヘテロシクロアルキル)アルキルであって、ここでヘテロアルキル部分はN、O、またはSから独立に選択される1、2または3個のヘテロ原子を有し；
R3がHまたはC1-6アルキルであり；かつ
R4が水素、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルコキシル、N、O、もしくはSから独立に選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を有する置換もしくは無置換ヘテロアルキル、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換(ヘテロアリール)アルキルまたは置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキルである、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
Xが-NR2R3である、請求項2記載の化合物。
【請求項４】
Yが置換もしくは無置換フェニル、(置換もしくは無置換フェニレン)-OR4、(置換もしくは無置換フェニレン)-アルキル-OR4、(置換もしくは無置換フェニレン)-R4、(置換もしくは無置換フェニレン)-アルキル-R4、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換飽和ヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換ヘテロアリール、(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-OR4、(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-アルキル-OR4、(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-R4または(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-アルキル-R4である、請求項2記載の化合物。
【請求項５】
R1が置換または無置換フェニルであって、ここで置換基はF、Cl、Br、I、置換もしくは無置換C1-6アルキル、または置換もしくは無置換C1-6アルコキシから選択され、ここでC1-6アルキルおよびC1-6アルコキシ置換基はF、Cl、Br、またはIから選択される、請求項2記載の化合物。
【請求項６】
R1aがHである、請求項2記載の化合物。
【請求項７】
R2が置換もしくは無置換ヘテロアルキル、置換もしくは無置換(シクロアルキル)ヘテロアルキル、置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキル、置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)ヘテロアルキル、または置換もしくは無置換縮合二環式(アリールヘテロシクロアルキル)アルキルであって、ここでヘテロアルキル部分はN、O、またはSから独立に選択される1、2または3個のヘテロ原子を有する、請求項2記載の化合物。
【請求項８】
Xが-NHR2であり；
Yが置換もしくは無置換フェニル、(置換もしくは無置換フェニレン)-OR4、(置換もしくは無置換フェニレン)-アルキル-OR4、(置換もしくは無置換フェニレン)-R4、(置換もしくは無置換フェニレン)-アルキル-R4または置換もしくは無置換ヘテロアリールであり；
ZがOであり；
R1が置換もしくは無置換C6-10アリール、置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル、または置換もしくは無置換ヘテロアリールであって、ここで置換基はF、Cl、Br、I、置換もしくは無置換C1-6アルキル、または置換もしくは無置換C1-6アルコキシから選択され、ここでC1-6アルキルおよびC1-6アルコキシ置換基はF、Cl、Br、またはIから選択され；
R1aがHであり；
R2が置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキル、置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)ヘテロアルキル、または置換もしくは無置換縮合二環式(アリールヘテロシクロアルキル)アルキルであって、ここでヘテロアルキル部分はN、O、またはSから独立に選択される1、2または3個のヘテロ原子を有し；かつ
R4が水素、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルコキシル、N、O、もしくはSから独立に選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を有する置換もしくは無置換ヘテロアルキル、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換(ヘテロアリール)アルキルまたは置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキルである、請求項1記載の化合物。
【請求項９】
Yが3-メトキシ-4-(2-(1-ピペリジニル)エトキシ)フェニル、ピリジン、3-フルオロ-4-(2-(ジエチルアミノ)エトキシ)フェニル、4-(COOH)フェニル、3-フルオロ-4-(2-(1-ピペリジニル)エトキシ)フェニル、4-(CHO)フェニル、4-((4-メチル-1-ピペリジニル(piperizinyl))メチル)フェニル、インドリル、1-メチル-インドリル、4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジニル、ベンゾフラニル、4-(N,N-ジメチルスルホンアミジル)フェニル、(3,4,5-トリメチルオキシ)フェニル、(3,5-ジメチル-4-ヒドロキシ)フェニル、3-フルオロ-4-(2-(ジエチルアミノ)エトキシ)フェニル、3-メトキシ-4-(2-(1-ピペリジニル)エトキシ)フェニル、3-メトキシ-4-(2-(1-ピロリジニル)エトキシ)フェニル、1-ベンゾチオペニル、1,3-ベンゾジオキソリル、4-(2-(1-ピペリジニル)エトキシ)フェニル、4-(2-(1-ピロリジニル)エトキシ)フェニル、4-(2-(メトキシ)エチル)オキシフェニル、4-(4-(1-メチル-1-ピペリジニル)スルホニル)フェニル、4-(4-モルホリノ)フェニル、4-(4-メチル-1-ピペリジニル)メチルフェニル、4-(1-ピペリジニル)カルボニルフェニル、4-(N-メチルアミノ)カルボニルフェニル、4-(N,N-ジメチルアミノ)カルボニルフェニルまたは4-(N-プロピルアミノ)カルボニルフェニルである、請求項8記載の化合物。
【請求項１０】
R2が置換または無置換(ヘテロシクロアルキル)C1-8アルキルであって、ここでヘテロシクロアルキルはピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、テトラヒドロフラン、ピランまたはモルホリンである、請求項8記載の化合物。
【請求項１１】
Xがテトラヒドロ-2-フラニルメチルアミノ、2-(1-ピペラジニル)エチルアミノ、2-(4-モルホリニル)エチルアミノ、ピロリジニルエチルアミノ、ピペリジニルエチルアミノ、N-boc-ピペラジニルエチルアミノ、N-エチル-ピペラジニルエチルアミノ、1-メチル-2-ピロリジニルメチルアミノまたは1-エチル-2-ピロリジニルメチルアミノである、請求項8記載の化合物。
【請求項１２】
下記から選択される請求項1記載の化合物：
N-イソプロピル-5-フェニル-6-(4-(2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ)フェニル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
(S)-5,6-ジフェニル-N-((テトラヒドロフラン-2-イル)メチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
N-(2-(4-エチルピペラジン-1-イル)エチル)-5-フェニル-6-(4-(2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ)フェニル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
5-フェニル-N-(2-(4-ピペリジニル)エチル)-6-(4-((2-(1-ピロリジニル)エチル)オキシ)フェニル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
4-(4-(イソプロピルアミノ)-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド；
6-(4-((2-(メチルオキシ)エチル)オキシ)フェニル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(3-(メチルオキシ)-4-((2-(1-ピペリジニル)エチル)オキシ)フェニル)-N-(2-(4-メチル-1-ピペラジニル)エチル)-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン'；
6-(4-((4-メチル-1-ピペラジニル)メチル)フェニル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(4-((4-メチル-1-ピペラジニル)メチル)フェニル)-5-フェニル-N-((2S)-テトラヒドロ-2-フラニルメチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
N-シクロプロピル-5-フェニル-6-(4-(2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ)フェニル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
4-(2-((5,6-ジフェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)アミノ)エチル)-1-ピペラジンカルボン酸1,1-ジメチルエチル；
N-(2-(4-エチル-1-ピペラジニル)エチル)-5,6-ジフェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
5,6-ジフェニル-N-(3-(1-ピペラジニル)プロピル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
4-(メチルオキシ)-5,6-ジフェニルフロ[2,3-d]ピリミジン；
6-(3-(メチルオキシ)-4-((2-(1-ピペリジニル)エチル)オキシ)フェニル)-N-(1-メチル-4-ピペリジニル)-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(3-(メチルオキシ)-4-((2-(1-ピペリジニル)エチル)オキシ)フェニル)-N-(2-メチルプロピル)-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-ヨード-5-フェニル-N-((2S)-テトラヒドロ-2-フラニルメチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
5-フェニル-6-(4-ピリジニル)-N-((2S)-テトラヒドロ-2-フラニルメチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(4-((2-(ジエチルアミノ)エチル)オキシ)-3-フルオロフェニル)-5-フェニル-N-((2S)-テトラヒドロ-2-フラニルメチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
4-(5-フェニル-4-(((2S)-テトラヒドロ-2-フラニルメチル)アミノ)フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)安息香酸；
6-(3-フルオロ-4-((2-(1-ピペリジニル)エチル)オキシ)フェニル)-5-フェニル-N-((2S)-テトラヒドロ-2-フラニルメチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(3-(メチルオキシ)-4-((2-(1-ピペリジニル)エチル)オキシ)フェニル)-5-フェニル-N-((2S)-テトラヒドロ-2-フラニルメチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
4-(5-フェニル-4-(((2S)-テトラヒドロ-2-フラニルメチル)アミノ)フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)ベンズアルデヒド；
6-(3-(メチルオキシ)-4-((2-(1-ピペリジニル)エチル)オキシ)フェニル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(1H-インドル-5-イル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(1-メチル-1H-インドル-5-イル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-7-イル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(1-ベンゾフラン-5-イル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
N,N-ジメチル-4-(5-フェニル-4-((2-(1-ピペラジニル)エチル)アミノ)フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)ベンゼンスルホンアミド；
2,6-ジメチル-4-(5-フェニル-4-((2-(1-ピペラジニル)エチル)アミノ)フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)フェノール；
6-(4-((2-(ジメチルアミノ)エチル)オキシ)フェニル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)-6-(3,4,5-トリス(メチルオキシ)フェニル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
4-(2-((6-ヨード-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)アミノ)エチル)-1-ピペラジンカルボン酸1,1-ジメチルエチル；
5-(3-フルオロフェニル)-N-(2-(4-(フェニルメチル)-1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
N-(1-メチルエチル)-6-(3-(メチルオキシ)-4-((2-(1-ピロリジニル)エチル)オキシ)フェニル)-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(1-ベンゾチエン-2-イル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(1,3-ベンゾジオキソル-5-イル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)-6-(4-((2-(1-ピロリジニル)エチル)オキシ)フェニル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(3-フルオロ-4-((2-(1-ピペリジニル)エチル)オキシ)フェニル)-N-(1-メチルエチル)-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(4-((2-(ジエチルアミノ)エチル)オキシ)-3-フルオロフェニル)-N-(1-メチルエチル)-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
5-フェニル-N-(2-フェニルエチル)-6-(4-((2-(1-ピロリジニル)エチル)オキシ)フェニル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
N-(2-(4-モルホリニル)エチル)-5-フェニル-6-(4-((2-(1-ピロリジニル)エチル)オキシ)フェニル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(4-((4-メチル-1-ピペラジニル)スルホニル)フェニル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(4-(4-モルホリニル)フェニル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)-6-(4-(1-ピペリジニルカルボニル)フェニル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
4-(2-((6-(4-((メチルアミノ)カルボニル)フェニル)-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)アミノ)エチル)-1-ピペラジンカルボン酸1,1-ジメチルエチル；
N-メチル-4-(5-フェニル-4-((2-(1-ピペラジニル)エチル)アミノ)フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)ベンズアミド；
4-(5-フェニル-4-((2-(1-ピペラジニル)エチル)アミノ)フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)-N-プロピルベンズアミド；
6-(4-(4-モルホリニルメチル)フェニル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
N,N-ジメチル-4-(5-フェニル-4-((2-(1-ピペラジニル)エチル)アミノ)フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)ベンズアミド；
6-(4-((2-(ジメチルアミノ)エチル)オキシ)フェニル)-N-((1-エチル-4-ピペリジニル)メチル)-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(4-(4-モルホリニルカルボニル)フェニル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(4-((2-(ジメチルアミノ)エチル)オキシ)フェニル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペリジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-ヨード-N-(1-メチルエチル)-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
N-(2,2-ジメチルプロピル)-6-(3-フルオロ-4-((2-(1-ピロリジニル)エチル)オキシ)フェニル)-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(3-フルオロ-4-((2-(1-ピロリジニル)エチル)オキシ)フェニル)-N-(2-メチルプロピル)-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
5-フェニル-6-(4-((2-(1-ピロリジニル)エチル)オキシ)フェニル)-N-((2S)-テトラヒドロ-2-フラニルメチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
5-フェニル-N-((2S)-テトラヒドロ-2-フラニルメチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(4-((4-エチル-1-ピペラジニル)カルボニル)フェニル)-5-フェニル-N-((2S)-テトラヒドロ-2-フラニルメチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
(3-(5-フェニル-4-(((2S)-テトラヒドロ-2-フラニルメチル)アミノ)フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)フェニル)メタノール；
6-(3-アミノフェニル)-5-フェニル-N-((2S)-テトラヒドロ-2-フラニルメチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(2-フルオロフェニル)-5-フェニル-N-((2S)-テトラヒドロ-2-フラニルメチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(4-((2-(ジメチルアミノ)エチル)オキシ)フェニル)-N-(1-メチルエチル)-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
N-(1,1-ジメチルエチル)-5-フェニル-6-(4-((2-(1-ピロリジニル)エチル)オキシ)フェニル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；および
N-(2-(1H-イミダゾル-5-イル)エチル)-6-(4-((4-メチル-1-ピペラジニル)スルホニル)フェニル)-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン。
【請求項１３】
下記から選択される請求項1記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩：
5,6-ジフェニル-4-[(S)-(テトラヒドロフラン-2-イル)-メチル]-アミノフロ[2,3-d]ピリミジン；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(2-ピペラジン-1-イル-エチル)-アミン；
{6-[4-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-フェニル]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}-(テトラヒドロ-フラン-2-(S)-イル-メチル)-アミン；
{6-[4-(置換)-フェニル]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}-(テトラヒドロ-フラン-2-(S)-イル-メチル)-アミン；
6-[4-(2-アミノエトキシ)]フェニル-5-フェニル-4-[(S)-(テトラヒドロフラン-2-イル)-メチル]-アミノフロ[2,3-d]ピリミジン；
4-[(1,3-ジチオラン-2-イル)-メチル]アミノ-5,6-ジフェニルフロ[2,3-d]ピリミジン；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-[1,3]オキサチオラン-2-イルメチル-アミン；
[1,3]ジチオラン-2-イルメチル-[6-(4-メトキシ-フェニル)-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミン；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-[1,3]ジチアン-2-イルメチル-アミン；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-[1,3]オキサチアン-2-イルメチル-アミン；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(4-メチル-[1,3]ジチオラン-2-イルメチル)-アミン；
[6-(4-メトキシ-フェニル)-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-(4-メチル-[1,3]ジチオラン-2-イルメチル)-アミン；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(4-エチル-[1,3]ジチオラン-2-イルメチル)-アミン；
6-{4-[2-(N,N-ジメチルアミノ)エトキシ]}フェニル-5-フェニル-4-[(1,3-ジチオラン-2-イル)-メチル]アミノフロ[2,3-d]ピリミジン；
4-{4-[([1,3]ジチオラン-2-イルメチル)-アミノ]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-フェノール；
6-{4-[2-(N,N-ジメチルアミノ)エトキシ]}フェニル-5-フェニル-4-[(1,3-ジチオラン-2-イル)-メチル]アミノフロ[2,3-d]ピリミジン；
{6-[4-(3-ジメチルアミノ-プロポキシ)-フェニル]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}-[1,3]ジチオラン-2-イルメチル-アミン；
{6-[4-(2-アミノ-エトキシ)-フェニル]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}-[1,3]ジチオラン-2-イルメチル-アミン；
[1,3]ジチオラン-2-イルメチル-{6-[4-(2-メチルアミノ-エトキシ)-フェニル]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}-アミン；
(4-{4-[([1,3]ジチオラン-2-イルメチル)-アミノ]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-フェノキシ)-酢酸メチルエステル；
1-[2-(4-{4-[([1,3]ジチオラン-2-イルメチル)-アミノ]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-フェノキシ)-エチル]-ピロリジン-2-オン；
[2-(2,5-ジアザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-エチル]-(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-アミン；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-[2-(3-(R)-メチル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-アミン；
1-[2-(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル]-ピペリジン-4-オール；
1-[2-(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル]-ピペリジン-3-オール；
[2-(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-エチル]-(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-アミン；
{1-[2-(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル]-ピペリジン-4-イル}-メタノール；
{1-[2-(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル]-ピペリジン-3-イル}-メタノール；
{1-[2-(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル]-ピペリジン-2-イル}-メタノール；
1-[2-(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル]-ピロリジン-3-オール；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(2-チオモルホリン-4-イル-エチル)-アミン；
(2-[1,4]ジアゼパン-1-イル-エチル)-(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-アミン；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-[2-(4-メチル-[1,4]ジアゼパン-1-イル)-エチル]-アミン；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-アミン；
[2-(1,1-ジオキソ-チオモルホリン-4-イル)-エチル]-(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-アミン；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミン；
5,6-ジフェニル-4-[(R,S)-(テトラヒドロフラン-2-イル)-メチル]アミノフロ[2,3-d]ピリミジン；
5,6-ジフェニル-4-[(R)-(テトラヒドロフラン-2-イル)-メチル]アミノフロ[2,3-d]ピリミジン；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-アミン；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-アミン；
4-[(S)-(テトラヒドロフラン-2-イル)-メチル]アミノ-6-ヨード-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン；
[6-(1H-インドル-5-イル)-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-((S)-テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
[6-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-((S)-テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
モルホリン-4-イル-(4-{5-フェニル-4-[(S)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-フェニル)-メタノン
6-(6-メトキシ-ナフタレン-2-イル)-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-((S)テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
(6-ブロモ-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-((S)-テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
4-ジ-tert-ブチルオキシカルボニルアミノ-5-ブロモ-6-フェニルフロ-[2,3-d]ピリミジン；
[5-(4-クロロ-フェニル)-6-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)アミン；
[6-(4-アミノ-フェニル)-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
{6-[4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-フェニル]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
{5-フェニル-6-[4-(2-ピリジン-4-イル-エトキシ)-フェニル]-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
(6-フェニル-5-p-トリル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
(6-フェニル-5-m-トリル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
(5-フラン-2-イル-6-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
(6-フェニル-5-チオフェン-2-イル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
(6-フェニル-5-チオフェン-3-イル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
[6-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
4-{5-フェニル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンゾニトリル；
N-(4-{5-フェニル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-フェニル)-アセトアミド；
4-{5-フェニル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-フェノール；
[6-(4-メタンスルホニル-フェニル)-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
(5-フラン-3-イル-6-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
[5-(4-メトキシ-フェニル)-6-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
[5-(3-メトキシ-フェニル)-6-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
4-{5-フェニル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンゼンスルホンアミド；
N-フラン-2-イルメチル-4-{5-フェニル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンズアミド；
[5-(2-フルオロ-フェニル)-6-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
[5-(3-フルオロ-フェニル)-6-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
[5-(4-フルオロ-フェニル)-6-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
N,N-ジメチル-4-{5-フェニル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンゼンスルホンアミド；
N-(2-メトキシ-エチル)-4-{5-フェニル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンズアミド；
N-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-4-{5-フェニル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンズアミド；
N-イソプロピル-4-{5-フェニル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンゼンスルホンアミド；
N-フラン-2-イルメチル-4-{5-フェニル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンゼンスルホンアミド；
N-メチル-4-{5-フェニル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンゼンスルホンアミド；
(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-(4-{5-フェニル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-フェニル)-メタノン；
{6-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-スルホニル)-フェニル]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
1-(4-{5-フェニル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-オール；
N-(2-メトキシ-エチル)-4-{5-フェニル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンゼンスルホンアミド；
N-(trans-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-4-{5-フェニル-4-[(S)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-4-{5-フェニル-4-[(S)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンゼンスルホンアミド；
N,N-ジメチル-4-{5-フェニル-4-[(S)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンズアミド；
N-メチル-4-{5-フェニル-4-[(S)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンズアミド；
(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-(4-{5-フェニル-4-[(S)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-フェニル)-メタノン；
4-{5-フェニル-4-[(S)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-N-ピリジン-3-イルメチル-ベンゼンスルホンアミド；
[1,3]ジオキソラン-2-イルメチル-(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-アミン；
[1,3]ジオキソラン-2-イルメチル-{6-[4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-フェニル]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}-アミン；
{6-[4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-フェニル]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
(5-フェニル-6-チオフェン-2-イル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
(6-フラン-2-イル-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
[6-(4-メタンスルホニル-フェニル)-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(2-メチル-[1,3]ジオキソラン-2-イルメチル)-アミン；
{5-フェニル-6-[4-(2-ピペリジン-1-イル-エトキシ)-フェニル]-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
1(R/S),2(R/S)-(1-オキソ-テトラヒドロ-チオフェン-2-イルメチル)-カルバミン酸tert-ブチルエステル；
1(R/S),2(S/R)-(1-オキソ-テトラヒドロ-チオフェン-2-イルメチル)-カルバミン酸tert-ブチルエステル；
(1,1-ジオキソ-テトラヒドロ-1λ6-チオフェン-2-イルメチル)-カルバミン酸tert-ブチルエステル；
1(R/S),2(R/S)-C-(1-オキソ-テトラヒドロ-チオフェン-2-イル)-メチルアミン；1(R/S),2(S/R)-C-(1-オキソ-テトラヒドロ-チオフェン-2-イル)-メチルアミン；C-(1,1-ジオキソ-テトラヒドロ-1λ6-チオフェン-2-イル)-メチルアミン；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(テトラヒドロ-チオフェン-2-イルメチル)-アミン；
(1,1-ジオキソ-テトラヒドロ-1λ6-チオフェン-2-イルメチル)-(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-アミン；
{6-[4-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-フェニル]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}-(テトラヒドロ-チオフェン-2-イルメチル)-アミン；
{6-[4-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-フェニル]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}-(1,1-ジオキソ-テトラヒドロ-1λ6-チオフェン-2-イルメチル)-アミン；
{6-[4-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-フェニル]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}-(1(R/S),2(S/R)-1-オキソ-テトラヒドロ-チオフェン-2-イルメチル)-アミン；
{6-[4-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-フェニル]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}-(1(R/S),2(R/S)-1-オキソ-テトラヒドロ-チオフェン-2-イルメチル)-アミン。
【請求項１４】
請求項1記載の化合物および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む薬学的組成物。
【請求項１５】
哺乳動物における炎症の処置法であって、哺乳動物に請求項1記載の化合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項１６】
哺乳動物におけるT細胞活性化の阻害法であって、哺乳動物に請求項1記載の化合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項１７】
哺乳動物における関節炎、関節リウマチ、乾癬性関節炎、または骨関節炎の処置法であって、哺乳動物に請求項1記載の化合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項１８】
哺乳動物における臓器移植、急性移植または異種移植もしくは同種移植の拒絶、あるいは移植耐性誘導の処置法であって、哺乳動物に請求項1記載の化合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項１９】
哺乳動物における虚血もしくは再潅流傷害、心筋梗塞、または卒中の処置法であって、哺乳動物に請求項1記載の化合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項２０】
哺乳動物における多発性硬化症；潰瘍性大腸炎、クローン病、狼瘡、接触過敏症、遅延型過敏症、およびグルテン過敏性腸症を含む炎症性腸疾患；1型糖尿病、乾癬、接触皮膚炎、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫性甲状腺機能亢進症、アジソン病、多腺性自己免疫疾患、自己免疫性脱毛症、悪性貧血、白斑症、自己免疫性下垂体機能低下症、ギランバレー症候群、糸球体腎炎、血清病、じんま疹、アレルギー疾患、喘息、枯草熱、アレルギー性鼻炎、スクレラシエルマ(scleracielma)、菌状息肉腫、皮膚筋炎、円形脱毛症、慢性光線性皮膚炎、湿疹、ベーチェット病、掌蹠膿疱症、壊疽性膿皮症、セザリー症候群、アトピー性皮膚炎、全身性硬化症、限局性強皮症、またはアトピー性皮膚炎の処置法であって、哺乳動物に請求項1記載の化合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項２１】
哺乳動物における大腸癌および胸腺腫の処置法であって、哺乳動物に請求項1記載の化合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項２２】
哺乳動物における増殖性疾患の処置法であって、哺乳動物に請求項1記載の化合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項２３】
哺乳動物に第二の抗増殖薬の治療上有効な量を、化合物と共に投与する段階をさらに含む、請求項22記載の方法。
【請求項２４】
増殖性疾患が癌である、請求項23記載の方法。
【請求項２５】
増殖性疾患が乳癌、肺癌、肝臓癌、腎臓癌、卵巣癌、前立腺癌、乾癬、前立腺肥大、または良性腫瘍である、請求項23記載の方法。
【請求項２６】
哺乳動物におけるチロシンキナーゼ仲介性障害の処置法であって、哺乳動物に請求項1記載の化合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項２７】
チロシンキナーゼがLckまたはACK-1である、請求項26記載の方法。
【請求項２８】
チロシンキナーゼ仲介性疾患の処置用薬剤の製造法であって、請求項1記載の化合物を薬学的担体と組み合わせて薬剤を生成する段階を含む方法。
【請求項２９】
炎症の処置用薬剤の製造法であって、請求項1記載の化合物を薬学的担体と組み合わせて薬剤を生成する段階を含む方法。
【請求項３０】
哺乳動物におけるT細胞の活性化および増殖の阻害用薬剤の製造法であって、請求項1記載の化合物を薬学的担体と組み合わせて薬剤を生成する段階を含む方法。
【請求項３１】
哺乳動物における臓器移植、急性移植または異種移植もしくは同種移植の拒絶、あるいは移植耐性誘導の処置用薬剤の製造法であって、請求項1記載の化合物を薬学的担体と組み合わせて薬剤を生成する段階を含む方法。
【請求項３２】
哺乳動物における虚血もしくは再潅流傷害、心筋梗塞、または卒中の処置用薬剤の製造法であって、請求項1記載の化合物を薬学的担体と組み合わせて薬剤を生成する段階を含む方法。
【請求項３３】
哺乳動物における多発性硬化症；潰瘍性大腸炎、クローン病、狼瘡、接触過敏症、遅延型過敏症、およびグルテン過敏性腸症を含む炎症性腸疾患；1型糖尿病、乾癬、接触皮膚炎、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫性甲状腺機能亢進症、アジソン病、多腺性自己免疫疾患、自己免疫性脱毛症、悪性貧血、白斑症、自己免疫性下垂体機能低下症、ギランバレー症候群、糸球体腎炎、血清病、じんま疹、アレルギー疾患、喘息、枯草熱、アレルギー性鼻炎、スクレラシエルマ、菌状息肉腫、皮膚筋炎、円形脱毛症、慢性光線性皮膚炎、湿疹、ベーチェット病、掌蹠膿疱症、壊疽性膿皮症、セザリー症候群、アトピー性皮膚炎、全身性硬化症、限局性強皮症、またはアトピー性皮膚炎の処置用薬剤の製造法であって、請求項1記載の化合物を薬学的担体と組み合わせて薬剤を生成する段階を含む方法。
【請求項３４】
哺乳動物における大腸癌または胸腺腫の処置用薬剤の製造法であって、請求項1記載の化合物を薬学的担体と組み合わせて薬剤を生成する段階を含む方法。
【請求項３５】
請求項1記載の化合物の調製法であって、下記の構造を有する2-クロロ-フラノピリミジン化合物（A）：
を化合物Xと反応させ、ここでXはNR2R3、NHR2、OR2またはSR2であり、2-X-フラノピリミジン（B）：
を生成する段階と；
化合物（B）を構造(RO)2B-Yを有するボロン酸エステル（boronate）と、パラジウム触媒存在下で反応させて、構造（C）のフラノピリミジン：
を生成する段階とを含む方法。
【請求項３６】
式IIの化合物またはその立体異性体、互変異性体、溶媒和物、薬学的に許容される塩、もしくはプロドラッグ：
式中
Yは水素、ハロゲン、ハロアルキル、CN、置換もしくは無置換シクロアルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換ヘテロアルキル、置換もしくは無置換フェニル、置換もしくは無置換ナフチル、(置換もしくは無置換フェニレン)-OR4、(置換もしくは無置換フェニレン)-アルキル-OR4、(置換もしくは無置換フェニレン)-R4、(置換もしくは無置換フェニレン)-アルキル-R4、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換ヘテロアリール、(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-OR4、(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-アルキル-OR4、(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-R4または(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-アルキル-R4であり；
R1は置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル、または置換もしくは無置換ヘテロアリールであって、ここで置換基はF、Cl、Br、I、置換もしくは無置換C1-6アルキル、または置換もしくは無置換C1-6アルコキシから選択され、ここでC1-6アルキルおよびC1-6アルコキシ置換基はF、Cl、Br、またはIから選択され；
R2は置換または無置換(ヘテロシクロアルキル)C1-8アルキルであり；かつ
R4は水素、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルコキシル、N、O、もしくはSから独立に選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を有する置換もしくは無置換ヘテロアルキル、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換(ヘテロアリール)アルキルまたは置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキルであり；ただし
（2）式IIの化合物は
ではない。
【請求項３７】
式IIIの化合物またはその立体異性体、互変異性体、溶媒和物、薬学的に許容される塩、もしくはプロドラッグ：
式中
Xは-OR2、-SR2、または-NHR2であり；
Yは置換もしくは無置換シクロアルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換フェニル、置換もしくは無置換ナフチル、(置換もしくは無置換フェニレン)-OR4、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換飽和もしくは不飽和ヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換ヘテロアリール、または(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-OR4であり；
R1は置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル、または置換もしくは無置換ヘテロアリールであって、ここで置換基はF、Cl、Br、I、置換もしくは無置換C1-6アルキル、または置換もしくは無置換C1-6アルコキシから選択され、ここでC1-6アルキルおよびC1-6アルコキシ置換基はF、Cl、Br、またはIから選択され；
R1aはH、F、Cl、Br、I、CF3、C1-6アルキルまたはC1-6アルコキシであり；
R2は置換もしくは無置換ヘテロアルキル、置換もしくは無置換(シクロアルキル)ヘテロアルキル、置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキル、置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)ヘテロアルキル、または置換もしくは無置換縮合二環式(アリールヘテロシクロアルキル)アルキルであって、ここでヘテロアルキル部分はN、O、またはSから独立に選択される1または2個のヘテロ原子を有し；かつ
R4は置換もしくは無置換アルキル；N、O、もしくはSから独立に選択される1もしくは2個のヘテロ原子を有する置換もしくは無置換ヘテロアルキル；置換もしくは無置換アラルキル；置換もしくは無置換(ヘテロアリール)アルキルまたは置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキルである。
【請求項３８】
R1aがHであり；かつ
R2が置換または無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキルであって、ここで(ヘテロシクロアルキル)アルキルのヘテロシクロアルキル基は飽和環である、請求項37記載の化合物。
【請求項３９】
XがNHR2である、請求項37記載の化合物。
【請求項４０】
R2が置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキルまたは置換もしくは無置換(アリールヘテロシクロアルキル)アルキルであって、ここで(ヘテロシクロアルキル)アルキルのヘテロシクロアルキル基および(アリールヘテロシクロアルキル)アルキルのアリールヘテロシクロアルキル基はテトラヒドロフラニル、ジオキサラニル、ジチオラニル、ジオキサニル、オキサチオラニル、オキセタニル、オキサゾリジニル、ジチアニル、テトラヒドロチオフェニル、ヘキサヒドロピラニル、ヘキサヒドロチオピラニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、1,3-ジヒドロ-イソベンゾフラニル、2,3-ジヒドロ-ベンゾフラニル、2,3-ジヒドロ-1H-イソインドリル、2,3-ジヒドロ-1H-インドリル、ベンゾ[1,3]ジチオリル、1,3-ジヒドロ-ベンゾ[c]チオフェニル、または2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニルである、請求項39記載の化合物。
【請求項４１】
R1が置換または無置換アリールであって、ここで置換基はF、Cl、Br、I、置換もしくは無置換C1-6アルキル、または置換もしくは無置換C1-6アルコキシから選択され、ここでC1-6アルキルおよびC1-6アルコキシ置換基はF、Cl、Br、またはIから選択される、請求項37記載の化合物。
【請求項４２】
Yが無置換シクロアルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換フェニル、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換二環式ヘテロアリール、または(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-OR4である、請求項37記載の化合物。
【請求項４３】
Yが無置換シクロアルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換フェニル、置換もしくは無置換ベンジル、(置換もしくは無置換フェニレン)-OR4、または(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-OR4である、請求項37記載の化合物。
【請求項４４】
Yが無置換シクロアルキル、または(無置換フェニレン)-OR4である、請求項37記載の化合物。
【請求項４５】
R4が置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキル、または置換もしくは無置換(ヘテロアリール)アルキルであって、ここでヘテロシクロアルキル部分またはヘテロアリール部分は置換もしくは無置換ピリジニル、置換もしくは無置換ピペリジニル、置換もしくは無置換モルホリニル、置換もしくは無置換チオモルホリニル、置換もしくは無置換イミダゾリル、置換もしくは無置換ヘキサヒドロピラニル、置換もしくは無置換オキサゾリジニル、または置換もしくは無置換ピロリジニルから選択される、請求項37記載の化合物。
【請求項４６】
R4が、F、Cl、Br、I、CN、NO2、オキソ、NH2、NR5R6、C(O)NR5R6、COOR7、OH、OR7、またはS(O)qR7から選択される1、2または3個の置換基でそれぞれ独立に置換された、C1-6アルキルまたはC1-6ヘテロアルキルであって、ここで
R5およびR7は独立に無置換C1-6アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、(ヘテロシクロアルキル)アルキル、または(ヘテロアリール)アルキルであり；
R6はHまたは無置換C1-6アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、(ヘテロシクロアルキル)アルキル、もしくは(ヘテロアリール)アルキルであるか、あるいはR5およびR6はそれらが結合しているNと一緒になって無置換5または6員ヘテロシクロアルキルを形成し；かつ
qは0、1、または2である、請求項37記載の化合物。
【請求項４７】
式IVの請求項39記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、溶媒和物、薬学的に許容される塩、もしくはプロドラッグ：
式中、R2は置換または無置換(ヘテロシクロアルキル)メチルであり、(ヘテロシクロアルキル)メチルのヘテロシクロアルキル環は硫黄、酸素、スルフィニル、またはスルホニルから選択される少なくとも一つのメンバーを含む5または6員飽和環である。
【請求項４８】
Yがフェニル、(置換もしくは無置換フェニレン)-OR4、または(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-OR4である、請求項47記載の化合物。
【請求項４９】
式Vの化合物またはその立体異性体、その互変異性体、その溶媒和物、その薬学的に許容される塩、およびそのプロドラッグ：
式中
Yは置換もしくは無置換シクロアルキル、置換もしくは無置換フェニル、置換もしくは無置換ナフチル、(置換もしくは無置換フェニレン)-OR4、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換飽和もしくは不飽和ヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換ヘテロアリール、または(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-OR4であり；
RはH、F、Cl、Br、I、置換もしくは無置換C1-6アルキルまたは置換もしくは無置換C1-6アルコキシであって、ここで置換基はF、Cl、Br、またはIから選択され；
R2は置換または無置換(ヘテロシクロアルキル)メチルであり、(ヘテロシクロアルキル)メチルのヘテロシクロアルキル環は硫黄、酸素、スルフィニル、またはスルホニルから選択される少なくとも一つのメンバーを含む5または6員飽和環であり；かつ
R4は置換もしくは無置換アルキル；N、O、もしくはSから独立に選択される1もしくは2個のヘテロ原子を有する置換もしくは無置換ヘテロアルキル；置換もしくは無置換アラルキル；置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル；または置換もしくは無置換ヘテロアリールである。
【請求項５０】
Yが無置換シクロアルキル、無置換フェニル、(置換もしくは無置換フェニレン)-OR4、置換もしくは無置換アラルキル、または(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-OR4である、請求項49記載の化合物。
【請求項５１】
請求項37記載の化合物および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む薬学的組成物。
【請求項５２】
動物における増殖性疾患の処置法であって、そのような動物に式IIIの化合物またはその立体異性体、その互変異性体、その溶媒和物、その薬学的に許容される塩、およびそのプロドラッグの治療上有効な量を投与する段階を含む方法：
式中
XはOR2、NR2R3、またはSR2であり；
YはH、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換シクロアルキル、置換もしくは無置換アルケニル；置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル、または置換もしくは無置換ヘテロアリールであり；
R1はH、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル、または置換もしくは無置換ヘテロアリールであって、ここで置換基はF、Cl、Br、I、置換もしくは無置換C1-6アルキル、または置換もしくは無置換C1-6アルコキシから選択され、ここでC1-6アルキルおよびC1-6アルコキシ置換基はF、Cl、Br、またはIから選択され；
R1aはH、F、Cl、Br、I、CF3、C1-6アルキルまたはC1-6アルコキシであり；かつ
R2およびR3は独立にH、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換シクロアルキル、置換もしくは無置換(シクロアルキル)アルキル、置換もしくは無置換(シクロアルキル)ヘテロアルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換ヘテロアルキル、置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキル、置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)へテロアルキル、置換もしくは無置換ヘテロアリール、置換もしくは無置換(ヘテロアリール)アルキル、または置換もしくは無置換(ヘテロアリール)ヘテロアルキルであるか、あるいはR2およびR3はそれらが結合しているNと一緒になって置換または無置換ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【請求項５３】
XがNHR2である、請求項52記載の方法。
【請求項５４】
R2が置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキルであって、ここで(ヘテロシクロアルキル)アルキルのヘテロシクロアルキル基は飽和環であるか、またはR2が置換もしくは無置換(ヘテロアリール)アルキルである、請求項53記載の方法。
【請求項５５】
(ヘテロシクロアルキル)アルキルのヘテロシクロアルキル基または(ヘテロアリール)アルキルのヘテロアリール基がテトラヒドロフラニル、フラニル、イミダゾリル、ジオキサラニル、ジチオラニル、ジオキサニル、オキサチオラニル、オキセタニル、オキサゾリジニル、ジチアニル、テトラヒドロチオフェニル、ヘキサヒドロピラニル、ヘキサヒドロチオピラニル、ピペラジニル、ピロリジニルアルキル、モルホリニル、チオモルホリニル、1,3-ジヒドロ-イソベンゾフラニル、2,3-ジヒドロ-ベンゾフラニル、2,3-ジヒドロ-1H-イソインドリル、2,3-ジヒドロ-1H-インドリル、ベンゾ[1,3]ジチオリル、1,3-ジヒドロ-ベンゾ[c]チオフェニル、または2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニルである、請求項52記載の方法。
【請求項５６】
化合物が式Vの化合物である、請求項55記載の方法：
式中、Yは置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換シクロアルキル、置換もしくは無置換アルケニル；置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換フェニル、置換もしくは無置換ナフチル、(置換もしくは無置換フェニレン)-OR4、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換飽和もしくは不飽和ヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換二環式ヘテロアリール、または(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-OR4であり；かつ
RはH、F、Cl、Br、I、置換もしくは無置換C1-6アルキル、または置換もしくは無置換C1-6アルコキシであって、ここでC1-6アルキルおよびC1-6アルコキシ置換基はF、Cl、Br、またはIから選択される。
【請求項５７】
Yが置換もしくは無置換シクロアルキル、置換もしくは無置換フェニル、置換もしくは無置換ナフチル、(置換もしくは無置換フェニレン)-OR4、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換飽和もしくは不飽和ヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換ヘテロアリール、または(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-OR4である、請求項52記載の方法。
【請求項５８】
化合物の有効量をそれを必要としている動物に投与する、請求項52記載の方法。
【請求項５９】
第二の抗増殖薬の治療上有効な量を、化合物と共に投与する段階をさらに含む、請求項52記載の方法。
【請求項６０】
増殖性疾患が癌である、請求項52記載の方法。
【請求項６１】
増殖性疾患が乳癌、肺癌、肝臓癌、腎臓癌、卵巣癌、前立腺癌、乾癬、前立腺肥大、または良性腫瘍である、請求項52記載の方法。
【請求項６２】
動物におけるチロシンキナーゼ仲介性障害の処置法であって、そのような動物に式IIIの化合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法：
式中、XはOR2、NR2R3、またはSR2であり；
YはH、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換シクロアルキル、置換もしくは無置換アルケニル；置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル、または置換もしくは無置換ヘテロアリールであり；
R1はH、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル、または置換もしくは無置換ヘテロアリールであって、ここで置換基はF、Cl、Br、I、置換もしくは無置換C1-6アルキル、または置換もしくは無置換C1-6アルコキシから選択され、ここでC1-6アルキルおよびC1-6アルコキシ置換基はF、Cl、Br、またはIから選択され；
R1aはH、F、Cl、Br、I、CF3、C1-6アルキルまたはC1-6アルコキシであり；
R2およびR3は独立にH、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換シクロアルキル、置換もしくは無置換(シクロアルキル)アルキル、置換もしくは無置換(シクロアルキル)ヘテロアルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換ヘテロアルキル、置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキル、置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)へテロアルキル、置換もしくは無置換ヘテロアリール、置換もしくは無置換(ヘテロアリール)アルキル、または置換もしくは無置換(ヘテロアリール)ヘテロアルキルであるか、あるいはR2およびR3はそれらが結合しているNと一緒になって置換または無置換ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【請求項６３】
チロシンキナーゼがACK-1である、請求項62記載の方法。
【請求項１】
式Iの化合物またはその立体異性体、互変異性体、溶媒和物、薬学的に許容される塩、もしくはプロドラッグ：
式中
Xは-NR2R3、-OR2または-SR2であり；
Yは水素、ハロゲン、ハロアルキル、CN、置換もしくは無置換シクロアルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換ヘテロアルキル、置換もしくは無置換フェニル、置換もしくは無置換ナフチル、(置換もしくは無置換フェニレン)-OR4、(置換もしくは無置換フェニレン)-アルキル-OR4、(置換もしくは無置換フェニレン)-R4、(置換もしくは無置換フェニレン)-アルキル-R4、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換ヘテロアリール、(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-OR4、(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-アルキル-OR4、(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-R4または(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-アルキル-R4であり；
ZはOまたはS(O)pであって、ここでpは0、1または2であり；
R1は置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル、または置換もしくは無置換ヘテロアリールであって、ここで置換基はF、Cl、Br、I、置換もしくは無置換C1-6アルキル、または置換もしくは無置換C1-6アルコキシから選択され、ここでC1-6アルキルおよびC1-6アルコキシ置換基はF、Cl、Br、またはIから選択され；
R1aはH、F、Cl、Br、I、CF3、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキルまたはC1-6アルコキシであり；
R2は置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換シクロアルキル、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換(ヘテロアリール)アルキル、置換もしくは無置換ヘテロアルキル、置換もしくは無置換(シクロアルキル)ヘテロアルキル、置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキル、置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)ヘテロアルキル、または置換もしくは無置換縮合二環式(アリールヘテロシクロアルキル)アルキルであって、ここでヘテロアルキル部分はN、O、またはSから独立に選択される1、2または3個のヘテロ原子を有し；
R3はH、CF3、またはC1-6アルキルであり；
R4は水素、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルコキシル、N、O、もしくはSから独立に選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を有する置換もしくは無置換ヘテロアルキル、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換(ヘテロアリール)アルキルまたは置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキルであり；ただし
（1）Xが-NR2R3であるとき、R2が置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換シクロアルキル、置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換(ヘテロアリール)アルキルまたは置換もしくは無置換アラルキルであり、かつZがOであるとき、Yは置換もしくは無置換ナフチル、(置換もしくは無置換フェニレン)-OR4または(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-OR4であって、ここでR4は置換もしくは無置換(ヘテロアリール)アルキルまたは置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキルであり；かつ
（2）式Iの化合物は
ではない。
【請求項２】
Xが-NR2R3、-OR2または-SR2であり；
Yが置換もしくは無置換フェニル、置換もしくは無置換ナフチル、(置換もしくは無置換フェニレン)-OR4、(置換もしくは無置換フェニレン)-アルキル-OR4、(置換もしくは無置換フェニレン)-R4、(置換もしくは無置換フェニレン)-アルキル-R4、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換ヘテロアリール、(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-OR4、(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-アルキル-OR4、(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-R4または(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-アルキル-R4であり；
ZがOであり；
R1が置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル、または置換もしくは無置換ヘテロアリールであって、ここで置換基はF、Cl、Br、I、置換もしくは無置換C1-6アルキル、または置換もしくは無置換C1-6アルコキシから選択され、ここでC1-6アルキルおよびC1-6アルコキシ置換基はF、Cl、Br、またはIから選択され；
R1aがH、F、Cl、Br、I、CF3、C1-4アルキルまたはC1-4アルコキシであり；
R2が置換もしくは無置換ヘテロアルキル、置換もしくは無置換(シクロアルキル)ヘテロアルキル、置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキル、置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)ヘテロアルキル、または置換もしくは無置換縮合二環式(アリールヘテロシクロアルキル)アルキルであって、ここでヘテロアルキル部分はN、O、またはSから独立に選択される1、2または3個のヘテロ原子を有し；
R3がHまたはC1-6アルキルであり；かつ
R4が水素、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルコキシル、N、O、もしくはSから独立に選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を有する置換もしくは無置換ヘテロアルキル、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換(ヘテロアリール)アルキルまたは置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキルである、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
Xが-NR2R3である、請求項2記載の化合物。
【請求項４】
Yが置換もしくは無置換フェニル、(置換もしくは無置換フェニレン)-OR4、(置換もしくは無置換フェニレン)-アルキル-OR4、(置換もしくは無置換フェニレン)-R4、(置換もしくは無置換フェニレン)-アルキル-R4、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換飽和ヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換ヘテロアリール、(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-OR4、(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-アルキル-OR4、(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-R4または(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-アルキル-R4である、請求項2記載の化合物。
【請求項５】
R1が置換または無置換フェニルであって、ここで置換基はF、Cl、Br、I、置換もしくは無置換C1-6アルキル、または置換もしくは無置換C1-6アルコキシから選択され、ここでC1-6アルキルおよびC1-6アルコキシ置換基はF、Cl、Br、またはIから選択される、請求項2記載の化合物。
【請求項６】
R1aがHである、請求項2記載の化合物。
【請求項７】
R2が置換もしくは無置換ヘテロアルキル、置換もしくは無置換(シクロアルキル)ヘテロアルキル、置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキル、置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)ヘテロアルキル、または置換もしくは無置換縮合二環式(アリールヘテロシクロアルキル)アルキルであって、ここでヘテロアルキル部分はN、O、またはSから独立に選択される1、2または3個のヘテロ原子を有する、請求項2記載の化合物。
【請求項８】
Xが-NHR2であり；
Yが置換もしくは無置換フェニル、(置換もしくは無置換フェニレン)-OR4、(置換もしくは無置換フェニレン)-アルキル-OR4、(置換もしくは無置換フェニレン)-R4、(置換もしくは無置換フェニレン)-アルキル-R4または置換もしくは無置換ヘテロアリールであり；
ZがOであり；
R1が置換もしくは無置換C6-10アリール、置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル、または置換もしくは無置換ヘテロアリールであって、ここで置換基はF、Cl、Br、I、置換もしくは無置換C1-6アルキル、または置換もしくは無置換C1-6アルコキシから選択され、ここでC1-6アルキルおよびC1-6アルコキシ置換基はF、Cl、Br、またはIから選択され；
R1aがHであり；
R2が置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキル、置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)ヘテロアルキル、または置換もしくは無置換縮合二環式(アリールヘテロシクロアルキル)アルキルであって、ここでヘテロアルキル部分はN、O、またはSから独立に選択される1、2または3個のヘテロ原子を有し；かつ
R4が水素、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルコキシル、N、O、もしくはSから独立に選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を有する置換もしくは無置換ヘテロアルキル、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換(ヘテロアリール)アルキルまたは置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキルである、請求項1記載の化合物。
【請求項９】
Yが3-メトキシ-4-(2-(1-ピペリジニル)エトキシ)フェニル、ピリジン、3-フルオロ-4-(2-(ジエチルアミノ)エトキシ)フェニル、4-(COOH)フェニル、3-フルオロ-4-(2-(1-ピペリジニル)エトキシ)フェニル、4-(CHO)フェニル、4-((4-メチル-1-ピペリジニル(piperizinyl))メチル)フェニル、インドリル、1-メチル-インドリル、4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジニル、ベンゾフラニル、4-(N,N-ジメチルスルホンアミジル)フェニル、(3,4,5-トリメチルオキシ)フェニル、(3,5-ジメチル-4-ヒドロキシ)フェニル、3-フルオロ-4-(2-(ジエチルアミノ)エトキシ)フェニル、3-メトキシ-4-(2-(1-ピペリジニル)エトキシ)フェニル、3-メトキシ-4-(2-(1-ピロリジニル)エトキシ)フェニル、1-ベンゾチオペニル、1,3-ベンゾジオキソリル、4-(2-(1-ピペリジニル)エトキシ)フェニル、4-(2-(1-ピロリジニル)エトキシ)フェニル、4-(2-(メトキシ)エチル)オキシフェニル、4-(4-(1-メチル-1-ピペリジニル)スルホニル)フェニル、4-(4-モルホリノ)フェニル、4-(4-メチル-1-ピペリジニル)メチルフェニル、4-(1-ピペリジニル)カルボニルフェニル、4-(N-メチルアミノ)カルボニルフェニル、4-(N,N-ジメチルアミノ)カルボニルフェニルまたは4-(N-プロピルアミノ)カルボニルフェニルである、請求項8記載の化合物。
【請求項１０】
R2が置換または無置換(ヘテロシクロアルキル)C1-8アルキルであって、ここでヘテロシクロアルキルはピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、テトラヒドロフラン、ピランまたはモルホリンである、請求項8記載の化合物。
【請求項１１】
Xがテトラヒドロ-2-フラニルメチルアミノ、2-(1-ピペラジニル)エチルアミノ、2-(4-モルホリニル)エチルアミノ、ピロリジニルエチルアミノ、ピペリジニルエチルアミノ、N-boc-ピペラジニルエチルアミノ、N-エチル-ピペラジニルエチルアミノ、1-メチル-2-ピロリジニルメチルアミノまたは1-エチル-2-ピロリジニルメチルアミノである、請求項8記載の化合物。
【請求項１２】
下記から選択される請求項1記載の化合物：
N-イソプロピル-5-フェニル-6-(4-(2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ)フェニル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
(S)-5,6-ジフェニル-N-((テトラヒドロフラン-2-イル)メチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
N-(2-(4-エチルピペラジン-1-イル)エチル)-5-フェニル-6-(4-(2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ)フェニル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
5-フェニル-N-(2-(4-ピペリジニル)エチル)-6-(4-((2-(1-ピロリジニル)エチル)オキシ)フェニル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
4-(4-(イソプロピルアミノ)-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド；
6-(4-((2-(メチルオキシ)エチル)オキシ)フェニル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(3-(メチルオキシ)-4-((2-(1-ピペリジニル)エチル)オキシ)フェニル)-N-(2-(4-メチル-1-ピペラジニル)エチル)-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン'；
6-(4-((4-メチル-1-ピペラジニル)メチル)フェニル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(4-((4-メチル-1-ピペラジニル)メチル)フェニル)-5-フェニル-N-((2S)-テトラヒドロ-2-フラニルメチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
N-シクロプロピル-5-フェニル-6-(4-(2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ)フェニル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
4-(2-((5,6-ジフェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)アミノ)エチル)-1-ピペラジンカルボン酸1,1-ジメチルエチル；
N-(2-(4-エチル-1-ピペラジニル)エチル)-5,6-ジフェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
5,6-ジフェニル-N-(3-(1-ピペラジニル)プロピル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
4-(メチルオキシ)-5,6-ジフェニルフロ[2,3-d]ピリミジン；
6-(3-(メチルオキシ)-4-((2-(1-ピペリジニル)エチル)オキシ)フェニル)-N-(1-メチル-4-ピペリジニル)-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(3-(メチルオキシ)-4-((2-(1-ピペリジニル)エチル)オキシ)フェニル)-N-(2-メチルプロピル)-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-ヨード-5-フェニル-N-((2S)-テトラヒドロ-2-フラニルメチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
5-フェニル-6-(4-ピリジニル)-N-((2S)-テトラヒドロ-2-フラニルメチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(4-((2-(ジエチルアミノ)エチル)オキシ)-3-フルオロフェニル)-5-フェニル-N-((2S)-テトラヒドロ-2-フラニルメチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
4-(5-フェニル-4-(((2S)-テトラヒドロ-2-フラニルメチル)アミノ)フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)安息香酸；
6-(3-フルオロ-4-((2-(1-ピペリジニル)エチル)オキシ)フェニル)-5-フェニル-N-((2S)-テトラヒドロ-2-フラニルメチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(3-(メチルオキシ)-4-((2-(1-ピペリジニル)エチル)オキシ)フェニル)-5-フェニル-N-((2S)-テトラヒドロ-2-フラニルメチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
4-(5-フェニル-4-(((2S)-テトラヒドロ-2-フラニルメチル)アミノ)フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)ベンズアルデヒド；
6-(3-(メチルオキシ)-4-((2-(1-ピペリジニル)エチル)オキシ)フェニル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(1H-インドル-5-イル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(1-メチル-1H-インドル-5-イル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-7-イル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(1-ベンゾフラン-5-イル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
N,N-ジメチル-4-(5-フェニル-4-((2-(1-ピペラジニル)エチル)アミノ)フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)ベンゼンスルホンアミド；
2,6-ジメチル-4-(5-フェニル-4-((2-(1-ピペラジニル)エチル)アミノ)フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)フェノール；
6-(4-((2-(ジメチルアミノ)エチル)オキシ)フェニル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)-6-(3,4,5-トリス(メチルオキシ)フェニル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
4-(2-((6-ヨード-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)アミノ)エチル)-1-ピペラジンカルボン酸1,1-ジメチルエチル；
5-(3-フルオロフェニル)-N-(2-(4-(フェニルメチル)-1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
N-(1-メチルエチル)-6-(3-(メチルオキシ)-4-((2-(1-ピロリジニル)エチル)オキシ)フェニル)-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(1-ベンゾチエン-2-イル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(1,3-ベンゾジオキソル-5-イル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)-6-(4-((2-(1-ピロリジニル)エチル)オキシ)フェニル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(3-フルオロ-4-((2-(1-ピペリジニル)エチル)オキシ)フェニル)-N-(1-メチルエチル)-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(4-((2-(ジエチルアミノ)エチル)オキシ)-3-フルオロフェニル)-N-(1-メチルエチル)-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
5-フェニル-N-(2-フェニルエチル)-6-(4-((2-(1-ピロリジニル)エチル)オキシ)フェニル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
N-(2-(4-モルホリニル)エチル)-5-フェニル-6-(4-((2-(1-ピロリジニル)エチル)オキシ)フェニル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(4-((4-メチル-1-ピペラジニル)スルホニル)フェニル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(4-(4-モルホリニル)フェニル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)-6-(4-(1-ピペリジニルカルボニル)フェニル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
4-(2-((6-(4-((メチルアミノ)カルボニル)フェニル)-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)アミノ)エチル)-1-ピペラジンカルボン酸1,1-ジメチルエチル；
N-メチル-4-(5-フェニル-4-((2-(1-ピペラジニル)エチル)アミノ)フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)ベンズアミド；
4-(5-フェニル-4-((2-(1-ピペラジニル)エチル)アミノ)フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)-N-プロピルベンズアミド；
6-(4-(4-モルホリニルメチル)フェニル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
N,N-ジメチル-4-(5-フェニル-4-((2-(1-ピペラジニル)エチル)アミノ)フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)ベンズアミド；
6-(4-((2-(ジメチルアミノ)エチル)オキシ)フェニル)-N-((1-エチル-4-ピペリジニル)メチル)-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(4-(4-モルホリニルカルボニル)フェニル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペラジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(4-((2-(ジメチルアミノ)エチル)オキシ)フェニル)-5-フェニル-N-(2-(1-ピペリジニル)エチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-ヨード-N-(1-メチルエチル)-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
N-(2,2-ジメチルプロピル)-6-(3-フルオロ-4-((2-(1-ピロリジニル)エチル)オキシ)フェニル)-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(3-フルオロ-4-((2-(1-ピロリジニル)エチル)オキシ)フェニル)-N-(2-メチルプロピル)-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
5-フェニル-6-(4-((2-(1-ピロリジニル)エチル)オキシ)フェニル)-N-((2S)-テトラヒドロ-2-フラニルメチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
5-フェニル-N-((2S)-テトラヒドロ-2-フラニルメチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(4-((4-エチル-1-ピペラジニル)カルボニル)フェニル)-5-フェニル-N-((2S)-テトラヒドロ-2-フラニルメチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
(3-(5-フェニル-4-(((2S)-テトラヒドロ-2-フラニルメチル)アミノ)フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)フェニル)メタノール；
6-(3-アミノフェニル)-5-フェニル-N-((2S)-テトラヒドロ-2-フラニルメチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(2-フルオロフェニル)-5-フェニル-N-((2S)-テトラヒドロ-2-フラニルメチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
6-(4-((2-(ジメチルアミノ)エチル)オキシ)フェニル)-N-(1-メチルエチル)-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；
N-(1,1-ジメチルエチル)-5-フェニル-6-(4-((2-(1-ピロリジニル)エチル)オキシ)フェニル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン；および
N-(2-(1H-イミダゾル-5-イル)エチル)-6-(4-((4-メチル-1-ピペラジニル)スルホニル)フェニル)-5-フェニルフロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン。
【請求項１３】
下記から選択される請求項1記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩：
5,6-ジフェニル-4-[(S)-(テトラヒドロフラン-2-イル)-メチル]-アミノフロ[2,3-d]ピリミジン；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(2-ピペラジン-1-イル-エチル)-アミン；
{6-[4-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-フェニル]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}-(テトラヒドロ-フラン-2-(S)-イル-メチル)-アミン；
{6-[4-(置換)-フェニル]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}-(テトラヒドロ-フラン-2-(S)-イル-メチル)-アミン；
6-[4-(2-アミノエトキシ)]フェニル-5-フェニル-4-[(S)-(テトラヒドロフラン-2-イル)-メチル]-アミノフロ[2,3-d]ピリミジン；
4-[(1,3-ジチオラン-2-イル)-メチル]アミノ-5,6-ジフェニルフロ[2,3-d]ピリミジン；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-[1,3]オキサチオラン-2-イルメチル-アミン；
[1,3]ジチオラン-2-イルメチル-[6-(4-メトキシ-フェニル)-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミン；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-[1,3]ジチアン-2-イルメチル-アミン；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-[1,3]オキサチアン-2-イルメチル-アミン；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(4-メチル-[1,3]ジチオラン-2-イルメチル)-アミン；
[6-(4-メトキシ-フェニル)-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-(4-メチル-[1,3]ジチオラン-2-イルメチル)-アミン；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(4-エチル-[1,3]ジチオラン-2-イルメチル)-アミン；
6-{4-[2-(N,N-ジメチルアミノ)エトキシ]}フェニル-5-フェニル-4-[(1,3-ジチオラン-2-イル)-メチル]アミノフロ[2,3-d]ピリミジン；
4-{4-[([1,3]ジチオラン-2-イルメチル)-アミノ]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-フェノール；
6-{4-[2-(N,N-ジメチルアミノ)エトキシ]}フェニル-5-フェニル-4-[(1,3-ジチオラン-2-イル)-メチル]アミノフロ[2,3-d]ピリミジン；
{6-[4-(3-ジメチルアミノ-プロポキシ)-フェニル]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}-[1,3]ジチオラン-2-イルメチル-アミン；
{6-[4-(2-アミノ-エトキシ)-フェニル]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}-[1,3]ジチオラン-2-イルメチル-アミン；
[1,3]ジチオラン-2-イルメチル-{6-[4-(2-メチルアミノ-エトキシ)-フェニル]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}-アミン；
(4-{4-[([1,3]ジチオラン-2-イルメチル)-アミノ]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-フェノキシ)-酢酸メチルエステル；
1-[2-(4-{4-[([1,3]ジチオラン-2-イルメチル)-アミノ]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-フェノキシ)-エチル]-ピロリジン-2-オン；
[2-(2,5-ジアザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-エチル]-(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-アミン；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-[2-(3-(R)-メチル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-アミン；
1-[2-(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル]-ピペリジン-4-オール；
1-[2-(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル]-ピペリジン-3-オール；
[2-(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-エチル]-(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-アミン；
{1-[2-(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル]-ピペリジン-4-イル}-メタノール；
{1-[2-(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル]-ピペリジン-3-イル}-メタノール；
{1-[2-(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル]-ピペリジン-2-イル}-メタノール；
1-[2-(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル]-ピロリジン-3-オール；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(2-チオモルホリン-4-イル-エチル)-アミン；
(2-[1,4]ジアゼパン-1-イル-エチル)-(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-アミン；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-[2-(4-メチル-[1,4]ジアゼパン-1-イル)-エチル]-アミン；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-アミン；
[2-(1,1-ジオキソ-チオモルホリン-4-イル)-エチル]-(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-アミン；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミン；
5,6-ジフェニル-4-[(R,S)-(テトラヒドロフラン-2-イル)-メチル]アミノフロ[2,3-d]ピリミジン；
5,6-ジフェニル-4-[(R)-(テトラヒドロフラン-2-イル)-メチル]アミノフロ[2,3-d]ピリミジン；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-アミン；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-アミン；
4-[(S)-(テトラヒドロフラン-2-イル)-メチル]アミノ-6-ヨード-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン；
[6-(1H-インドル-5-イル)-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-((S)-テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
[6-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-((S)-テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
モルホリン-4-イル-(4-{5-フェニル-4-[(S)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-フェニル)-メタノン
6-(6-メトキシ-ナフタレン-2-イル)-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-((S)テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
(6-ブロモ-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-((S)-テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
4-ジ-tert-ブチルオキシカルボニルアミノ-5-ブロモ-6-フェニルフロ-[2,3-d]ピリミジン；
[5-(4-クロロ-フェニル)-6-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)アミン；
[6-(4-アミノ-フェニル)-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
{6-[4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-フェニル]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
{5-フェニル-6-[4-(2-ピリジン-4-イル-エトキシ)-フェニル]-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
(6-フェニル-5-p-トリル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
(6-フェニル-5-m-トリル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
(5-フラン-2-イル-6-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
(6-フェニル-5-チオフェン-2-イル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
(6-フェニル-5-チオフェン-3-イル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
[6-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
4-{5-フェニル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンゾニトリル；
N-(4-{5-フェニル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-フェニル)-アセトアミド；
4-{5-フェニル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-フェノール；
[6-(4-メタンスルホニル-フェニル)-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
(5-フラン-3-イル-6-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
[5-(4-メトキシ-フェニル)-6-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
[5-(3-メトキシ-フェニル)-6-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
4-{5-フェニル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンゼンスルホンアミド；
N-フラン-2-イルメチル-4-{5-フェニル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンズアミド；
[5-(2-フルオロ-フェニル)-6-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
[5-(3-フルオロ-フェニル)-6-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
[5-(4-フルオロ-フェニル)-6-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
N,N-ジメチル-4-{5-フェニル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンゼンスルホンアミド；
N-(2-メトキシ-エチル)-4-{5-フェニル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンズアミド；
N-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-4-{5-フェニル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンズアミド；
N-イソプロピル-4-{5-フェニル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンゼンスルホンアミド；
N-フラン-2-イルメチル-4-{5-フェニル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンゼンスルホンアミド；
N-メチル-4-{5-フェニル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンゼンスルホンアミド；
(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-(4-{5-フェニル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-フェニル)-メタノン；
{6-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-スルホニル)-フェニル]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
1-(4-{5-フェニル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-オール；
N-(2-メトキシ-エチル)-4-{5-フェニル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンゼンスルホンアミド；
N-(trans-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-4-{5-フェニル-4-[(S)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-4-{5-フェニル-4-[(S)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンゼンスルホンアミド；
N,N-ジメチル-4-{5-フェニル-4-[(S)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンズアミド；
N-メチル-4-{5-フェニル-4-[(S)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-ベンズアミド；
(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-(4-{5-フェニル-4-[(S)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-フェニル)-メタノン；
4-{5-フェニル-4-[(S)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-フロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル}-N-ピリジン-3-イルメチル-ベンゼンスルホンアミド；
[1,3]ジオキソラン-2-イルメチル-(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-アミン；
[1,3]ジオキソラン-2-イルメチル-{6-[4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-フェニル]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}-アミン；
{6-[4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-フェニル]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
(5-フェニル-6-チオフェン-2-イル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
(6-フラン-2-イル-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
[6-(4-メタンスルホニル-フェニル)-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(2-メチル-[1,3]ジオキソラン-2-イルメチル)-アミン；
{5-フェニル-6-[4-(2-ピペリジン-1-イル-エトキシ)-フェニル]-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
1(R/S),2(R/S)-(1-オキソ-テトラヒドロ-チオフェン-2-イルメチル)-カルバミン酸tert-ブチルエステル；
1(R/S),2(S/R)-(1-オキソ-テトラヒドロ-チオフェン-2-イルメチル)-カルバミン酸tert-ブチルエステル；
(1,1-ジオキソ-テトラヒドロ-1λ6-チオフェン-2-イルメチル)-カルバミン酸tert-ブチルエステル；
1(R/S),2(R/S)-C-(1-オキソ-テトラヒドロ-チオフェン-2-イル)-メチルアミン；1(R/S),2(S/R)-C-(1-オキソ-テトラヒドロ-チオフェン-2-イル)-メチルアミン；C-(1,1-ジオキソ-テトラヒドロ-1λ6-チオフェン-2-イル)-メチルアミン；
(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-(テトラヒドロ-チオフェン-2-イルメチル)-アミン；
(1,1-ジオキソ-テトラヒドロ-1λ6-チオフェン-2-イルメチル)-(5,6-ジフェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-アミン；
{6-[4-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-フェニル]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}-(テトラヒドロ-チオフェン-2-イルメチル)-アミン；
{6-[4-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-フェニル]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}-(1,1-ジオキソ-テトラヒドロ-1λ6-チオフェン-2-イルメチル)-アミン；
{6-[4-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-フェニル]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}-(1(R/S),2(S/R)-1-オキソ-テトラヒドロ-チオフェン-2-イルメチル)-アミン；
{6-[4-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-フェニル]-5-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル}-(1(R/S),2(R/S)-1-オキソ-テトラヒドロ-チオフェン-2-イルメチル)-アミン。
【請求項１４】
請求項1記載の化合物および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む薬学的組成物。
【請求項１５】
哺乳動物における炎症の処置法であって、哺乳動物に請求項1記載の化合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項１６】
哺乳動物におけるT細胞活性化の阻害法であって、哺乳動物に請求項1記載の化合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項１７】
哺乳動物における関節炎、関節リウマチ、乾癬性関節炎、または骨関節炎の処置法であって、哺乳動物に請求項1記載の化合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項１８】
哺乳動物における臓器移植、急性移植または異種移植もしくは同種移植の拒絶、あるいは移植耐性誘導の処置法であって、哺乳動物に請求項1記載の化合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項１９】
哺乳動物における虚血もしくは再潅流傷害、心筋梗塞、または卒中の処置法であって、哺乳動物に請求項1記載の化合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項２０】
哺乳動物における多発性硬化症；潰瘍性大腸炎、クローン病、狼瘡、接触過敏症、遅延型過敏症、およびグルテン過敏性腸症を含む炎症性腸疾患；1型糖尿病、乾癬、接触皮膚炎、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫性甲状腺機能亢進症、アジソン病、多腺性自己免疫疾患、自己免疫性脱毛症、悪性貧血、白斑症、自己免疫性下垂体機能低下症、ギランバレー症候群、糸球体腎炎、血清病、じんま疹、アレルギー疾患、喘息、枯草熱、アレルギー性鼻炎、スクレラシエルマ(scleracielma)、菌状息肉腫、皮膚筋炎、円形脱毛症、慢性光線性皮膚炎、湿疹、ベーチェット病、掌蹠膿疱症、壊疽性膿皮症、セザリー症候群、アトピー性皮膚炎、全身性硬化症、限局性強皮症、またはアトピー性皮膚炎の処置法であって、哺乳動物に請求項1記載の化合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項２１】
哺乳動物における大腸癌および胸腺腫の処置法であって、哺乳動物に請求項1記載の化合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項２２】
哺乳動物における増殖性疾患の処置法であって、哺乳動物に請求項1記載の化合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項２３】
哺乳動物に第二の抗増殖薬の治療上有効な量を、化合物と共に投与する段階をさらに含む、請求項22記載の方法。
【請求項２４】
増殖性疾患が癌である、請求項23記載の方法。
【請求項２５】
増殖性疾患が乳癌、肺癌、肝臓癌、腎臓癌、卵巣癌、前立腺癌、乾癬、前立腺肥大、または良性腫瘍である、請求項23記載の方法。
【請求項２６】
哺乳動物におけるチロシンキナーゼ仲介性障害の処置法であって、哺乳動物に請求項1記載の化合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項２７】
チロシンキナーゼがLckまたはACK-1である、請求項26記載の方法。
【請求項２８】
チロシンキナーゼ仲介性疾患の処置用薬剤の製造法であって、請求項1記載の化合物を薬学的担体と組み合わせて薬剤を生成する段階を含む方法。
【請求項２９】
炎症の処置用薬剤の製造法であって、請求項1記載の化合物を薬学的担体と組み合わせて薬剤を生成する段階を含む方法。
【請求項３０】
哺乳動物におけるT細胞の活性化および増殖の阻害用薬剤の製造法であって、請求項1記載の化合物を薬学的担体と組み合わせて薬剤を生成する段階を含む方法。
【請求項３１】
哺乳動物における臓器移植、急性移植または異種移植もしくは同種移植の拒絶、あるいは移植耐性誘導の処置用薬剤の製造法であって、請求項1記載の化合物を薬学的担体と組み合わせて薬剤を生成する段階を含む方法。
【請求項３２】
哺乳動物における虚血もしくは再潅流傷害、心筋梗塞、または卒中の処置用薬剤の製造法であって、請求項1記載の化合物を薬学的担体と組み合わせて薬剤を生成する段階を含む方法。
【請求項３３】
哺乳動物における多発性硬化症；潰瘍性大腸炎、クローン病、狼瘡、接触過敏症、遅延型過敏症、およびグルテン過敏性腸症を含む炎症性腸疾患；1型糖尿病、乾癬、接触皮膚炎、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫性甲状腺機能亢進症、アジソン病、多腺性自己免疫疾患、自己免疫性脱毛症、悪性貧血、白斑症、自己免疫性下垂体機能低下症、ギランバレー症候群、糸球体腎炎、血清病、じんま疹、アレルギー疾患、喘息、枯草熱、アレルギー性鼻炎、スクレラシエルマ、菌状息肉腫、皮膚筋炎、円形脱毛症、慢性光線性皮膚炎、湿疹、ベーチェット病、掌蹠膿疱症、壊疽性膿皮症、セザリー症候群、アトピー性皮膚炎、全身性硬化症、限局性強皮症、またはアトピー性皮膚炎の処置用薬剤の製造法であって、請求項1記載の化合物を薬学的担体と組み合わせて薬剤を生成する段階を含む方法。
【請求項３４】
哺乳動物における大腸癌または胸腺腫の処置用薬剤の製造法であって、請求項1記載の化合物を薬学的担体と組み合わせて薬剤を生成する段階を含む方法。
【請求項３５】
請求項1記載の化合物の調製法であって、下記の構造を有する2-クロロ-フラノピリミジン化合物（A）：
を化合物Xと反応させ、ここでXはNR2R3、NHR2、OR2またはSR2であり、2-X-フラノピリミジン（B）：
を生成する段階と；
化合物（B）を構造(RO)2B-Yを有するボロン酸エステル（boronate）と、パラジウム触媒存在下で反応させて、構造（C）のフラノピリミジン：
を生成する段階とを含む方法。
【請求項３６】
式IIの化合物またはその立体異性体、互変異性体、溶媒和物、薬学的に許容される塩、もしくはプロドラッグ：
式中
Yは水素、ハロゲン、ハロアルキル、CN、置換もしくは無置換シクロアルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換ヘテロアルキル、置換もしくは無置換フェニル、置換もしくは無置換ナフチル、(置換もしくは無置換フェニレン)-OR4、(置換もしくは無置換フェニレン)-アルキル-OR4、(置換もしくは無置換フェニレン)-R4、(置換もしくは無置換フェニレン)-アルキル-R4、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換ヘテロアリール、(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-OR4、(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-アルキル-OR4、(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-R4または(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-アルキル-R4であり；
R1は置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル、または置換もしくは無置換ヘテロアリールであって、ここで置換基はF、Cl、Br、I、置換もしくは無置換C1-6アルキル、または置換もしくは無置換C1-6アルコキシから選択され、ここでC1-6アルキルおよびC1-6アルコキシ置換基はF、Cl、Br、またはIから選択され；
R2は置換または無置換(ヘテロシクロアルキル)C1-8アルキルであり；かつ
R4は水素、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルコキシル、N、O、もしくはSから独立に選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を有する置換もしくは無置換ヘテロアルキル、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換(ヘテロアリール)アルキルまたは置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキルであり；ただし
（2）式IIの化合物は
ではない。
【請求項３７】
式IIIの化合物またはその立体異性体、互変異性体、溶媒和物、薬学的に許容される塩、もしくはプロドラッグ：
式中
Xは-OR2、-SR2、または-NHR2であり；
Yは置換もしくは無置換シクロアルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換フェニル、置換もしくは無置換ナフチル、(置換もしくは無置換フェニレン)-OR4、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換飽和もしくは不飽和ヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換ヘテロアリール、または(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-OR4であり；
R1は置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル、または置換もしくは無置換ヘテロアリールであって、ここで置換基はF、Cl、Br、I、置換もしくは無置換C1-6アルキル、または置換もしくは無置換C1-6アルコキシから選択され、ここでC1-6アルキルおよびC1-6アルコキシ置換基はF、Cl、Br、またはIから選択され；
R1aはH、F、Cl、Br、I、CF3、C1-6アルキルまたはC1-6アルコキシであり；
R2は置換もしくは無置換ヘテロアルキル、置換もしくは無置換(シクロアルキル)ヘテロアルキル、置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキル、置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)ヘテロアルキル、または置換もしくは無置換縮合二環式(アリールヘテロシクロアルキル)アルキルであって、ここでヘテロアルキル部分はN、O、またはSから独立に選択される1または2個のヘテロ原子を有し；かつ
R4は置換もしくは無置換アルキル；N、O、もしくはSから独立に選択される1もしくは2個のヘテロ原子を有する置換もしくは無置換ヘテロアルキル；置換もしくは無置換アラルキル；置換もしくは無置換(ヘテロアリール)アルキルまたは置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキルである。
【請求項３８】
R1aがHであり；かつ
R2が置換または無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキルであって、ここで(ヘテロシクロアルキル)アルキルのヘテロシクロアルキル基は飽和環である、請求項37記載の化合物。
【請求項３９】
XがNHR2である、請求項37記載の化合物。
【請求項４０】
R2が置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキルまたは置換もしくは無置換(アリールヘテロシクロアルキル)アルキルであって、ここで(ヘテロシクロアルキル)アルキルのヘテロシクロアルキル基および(アリールヘテロシクロアルキル)アルキルのアリールヘテロシクロアルキル基はテトラヒドロフラニル、ジオキサラニル、ジチオラニル、ジオキサニル、オキサチオラニル、オキセタニル、オキサゾリジニル、ジチアニル、テトラヒドロチオフェニル、ヘキサヒドロピラニル、ヘキサヒドロチオピラニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、1,3-ジヒドロ-イソベンゾフラニル、2,3-ジヒドロ-ベンゾフラニル、2,3-ジヒドロ-1H-イソインドリル、2,3-ジヒドロ-1H-インドリル、ベンゾ[1,3]ジチオリル、1,3-ジヒドロ-ベンゾ[c]チオフェニル、または2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニルである、請求項39記載の化合物。
【請求項４１】
R1が置換または無置換アリールであって、ここで置換基はF、Cl、Br、I、置換もしくは無置換C1-6アルキル、または置換もしくは無置換C1-6アルコキシから選択され、ここでC1-6アルキルおよびC1-6アルコキシ置換基はF、Cl、Br、またはIから選択される、請求項37記載の化合物。
【請求項４２】
Yが無置換シクロアルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換フェニル、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換二環式ヘテロアリール、または(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-OR4である、請求項37記載の化合物。
【請求項４３】
Yが無置換シクロアルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換フェニル、置換もしくは無置換ベンジル、(置換もしくは無置換フェニレン)-OR4、または(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-OR4である、請求項37記載の化合物。
【請求項４４】
Yが無置換シクロアルキル、または(無置換フェニレン)-OR4である、請求項37記載の化合物。
【請求項４５】
R4が置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキル、または置換もしくは無置換(ヘテロアリール)アルキルであって、ここでヘテロシクロアルキル部分またはヘテロアリール部分は置換もしくは無置換ピリジニル、置換もしくは無置換ピペリジニル、置換もしくは無置換モルホリニル、置換もしくは無置換チオモルホリニル、置換もしくは無置換イミダゾリル、置換もしくは無置換ヘキサヒドロピラニル、置換もしくは無置換オキサゾリジニル、または置換もしくは無置換ピロリジニルから選択される、請求項37記載の化合物。
【請求項４６】
R4が、F、Cl、Br、I、CN、NO2、オキソ、NH2、NR5R6、C(O)NR5R6、COOR7、OH、OR7、またはS(O)qR7から選択される1、2または3個の置換基でそれぞれ独立に置換された、C1-6アルキルまたはC1-6ヘテロアルキルであって、ここで
R5およびR7は独立に無置換C1-6アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、(ヘテロシクロアルキル)アルキル、または(ヘテロアリール)アルキルであり；
R6はHまたは無置換C1-6アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、(ヘテロシクロアルキル)アルキル、もしくは(ヘテロアリール)アルキルであるか、あるいはR5およびR6はそれらが結合しているNと一緒になって無置換5または6員ヘテロシクロアルキルを形成し；かつ
qは0、1、または2である、請求項37記載の化合物。
【請求項４７】
式IVの請求項39記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、溶媒和物、薬学的に許容される塩、もしくはプロドラッグ：
式中、R2は置換または無置換(ヘテロシクロアルキル)メチルであり、(ヘテロシクロアルキル)メチルのヘテロシクロアルキル環は硫黄、酸素、スルフィニル、またはスルホニルから選択される少なくとも一つのメンバーを含む5または6員飽和環である。
【請求項４８】
Yがフェニル、(置換もしくは無置換フェニレン)-OR4、または(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-OR4である、請求項47記載の化合物。
【請求項４９】
式Vの化合物またはその立体異性体、その互変異性体、その溶媒和物、その薬学的に許容される塩、およびそのプロドラッグ：
式中
Yは置換もしくは無置換シクロアルキル、置換もしくは無置換フェニル、置換もしくは無置換ナフチル、(置換もしくは無置換フェニレン)-OR4、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換飽和もしくは不飽和ヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換ヘテロアリール、または(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-OR4であり；
RはH、F、Cl、Br、I、置換もしくは無置換C1-6アルキルまたは置換もしくは無置換C1-6アルコキシであって、ここで置換基はF、Cl、Br、またはIから選択され；
R2は置換または無置換(ヘテロシクロアルキル)メチルであり、(ヘテロシクロアルキル)メチルのヘテロシクロアルキル環は硫黄、酸素、スルフィニル、またはスルホニルから選択される少なくとも一つのメンバーを含む5または6員飽和環であり；かつ
R4は置換もしくは無置換アルキル；N、O、もしくはSから独立に選択される1もしくは2個のヘテロ原子を有する置換もしくは無置換ヘテロアルキル；置換もしくは無置換アラルキル；置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル；または置換もしくは無置換ヘテロアリールである。
【請求項５０】
Yが無置換シクロアルキル、無置換フェニル、(置換もしくは無置換フェニレン)-OR4、置換もしくは無置換アラルキル、または(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-OR4である、請求項49記載の化合物。
【請求項５１】
請求項37記載の化合物および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む薬学的組成物。
【請求項５２】
動物における増殖性疾患の処置法であって、そのような動物に式IIIの化合物またはその立体異性体、その互変異性体、その溶媒和物、その薬学的に許容される塩、およびそのプロドラッグの治療上有効な量を投与する段階を含む方法：
式中
XはOR2、NR2R3、またはSR2であり；
YはH、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換シクロアルキル、置換もしくは無置換アルケニル；置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル、または置換もしくは無置換ヘテロアリールであり；
R1はH、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル、または置換もしくは無置換ヘテロアリールであって、ここで置換基はF、Cl、Br、I、置換もしくは無置換C1-6アルキル、または置換もしくは無置換C1-6アルコキシから選択され、ここでC1-6アルキルおよびC1-6アルコキシ置換基はF、Cl、Br、またはIから選択され；
R1aはH、F、Cl、Br、I、CF3、C1-6アルキルまたはC1-6アルコキシであり；かつ
R2およびR3は独立にH、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換シクロアルキル、置換もしくは無置換(シクロアルキル)アルキル、置換もしくは無置換(シクロアルキル)ヘテロアルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換ヘテロアルキル、置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキル、置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)へテロアルキル、置換もしくは無置換ヘテロアリール、置換もしくは無置換(ヘテロアリール)アルキル、または置換もしくは無置換(ヘテロアリール)ヘテロアルキルであるか、あるいはR2およびR3はそれらが結合しているNと一緒になって置換または無置換ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【請求項５３】
XがNHR2である、請求項52記載の方法。
【請求項５４】
R2が置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキルであって、ここで(ヘテロシクロアルキル)アルキルのヘテロシクロアルキル基は飽和環であるか、またはR2が置換もしくは無置換(ヘテロアリール)アルキルである、請求項53記載の方法。
【請求項５５】
(ヘテロシクロアルキル)アルキルのヘテロシクロアルキル基または(ヘテロアリール)アルキルのヘテロアリール基がテトラヒドロフラニル、フラニル、イミダゾリル、ジオキサラニル、ジチオラニル、ジオキサニル、オキサチオラニル、オキセタニル、オキサゾリジニル、ジチアニル、テトラヒドロチオフェニル、ヘキサヒドロピラニル、ヘキサヒドロチオピラニル、ピペラジニル、ピロリジニルアルキル、モルホリニル、チオモルホリニル、1,3-ジヒドロ-イソベンゾフラニル、2,3-ジヒドロ-ベンゾフラニル、2,3-ジヒドロ-1H-イソインドリル、2,3-ジヒドロ-1H-インドリル、ベンゾ[1,3]ジチオリル、1,3-ジヒドロ-ベンゾ[c]チオフェニル、または2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニルである、請求項52記載の方法。
【請求項５６】
化合物が式Vの化合物である、請求項55記載の方法：
式中、Yは置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換シクロアルキル、置換もしくは無置換アルケニル；置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換フェニル、置換もしくは無置換ナフチル、(置換もしくは無置換フェニレン)-OR4、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換飽和もしくは不飽和ヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換二環式ヘテロアリール、または(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-OR4であり；かつ
RはH、F、Cl、Br、I、置換もしくは無置換C1-6アルキル、または置換もしくは無置換C1-6アルコキシであって、ここでC1-6アルキルおよびC1-6アルコキシ置換基はF、Cl、Br、またはIから選択される。
【請求項５７】
Yが置換もしくは無置換シクロアルキル、置換もしくは無置換フェニル、置換もしくは無置換ナフチル、(置換もしくは無置換フェニレン)-OR4、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換飽和もしくは不飽和ヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換ヘテロアリール、または(置換もしくは無置換5もしくは6員ヘテロアリーレン)-OR4である、請求項52記載の方法。
【請求項５８】
化合物の有効量をそれを必要としている動物に投与する、請求項52記載の方法。
【請求項５９】
第二の抗増殖薬の治療上有効な量を、化合物と共に投与する段階をさらに含む、請求項52記載の方法。
【請求項６０】
増殖性疾患が癌である、請求項52記載の方法。
【請求項６１】
増殖性疾患が乳癌、肺癌、肝臓癌、腎臓癌、卵巣癌、前立腺癌、乾癬、前立腺肥大、または良性腫瘍である、請求項52記載の方法。
【請求項６２】
動物におけるチロシンキナーゼ仲介性障害の処置法であって、そのような動物に式IIIの化合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法：
式中、XはOR2、NR2R3、またはSR2であり；
YはH、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換シクロアルキル、置換もしくは無置換アルケニル；置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル、または置換もしくは無置換ヘテロアリールであり；
R1はH、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル、または置換もしくは無置換ヘテロアリールであって、ここで置換基はF、Cl、Br、I、置換もしくは無置換C1-6アルキル、または置換もしくは無置換C1-6アルコキシから選択され、ここでC1-6アルキルおよびC1-6アルコキシ置換基はF、Cl、Br、またはIから選択され；
R1aはH、F、Cl、Br、I、CF3、C1-6アルキルまたはC1-6アルコキシであり；
R2およびR3は独立にH、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換シクロアルキル、置換もしくは無置換(シクロアルキル)アルキル、置換もしくは無置換(シクロアルキル)ヘテロアルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換アラルキル、置換もしくは無置換ヘテロアルキル、置換もしくは無置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)アルキル、置換もしくは無置換(ヘテロシクロアルキル)へテロアルキル、置換もしくは無置換ヘテロアリール、置換もしくは無置換(ヘテロアリール)アルキル、または置換もしくは無置換(ヘテロアリール)ヘテロアルキルであるか、あるいはR2およびR3はそれらが結合しているNと一緒になって置換または無置換ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【請求項６３】
チロシンキナーゼがACK-1である、請求項62記載の方法。
【公表番号】特表２００８−５０５０８４（Ｐ２００８−５０５０８４Ａ）
【公表日】平成２０年２月２１日（２００８．２．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５１９３３３（Ｐ２００７−５１９３３３）
【出願日】平成１７年６月２９日（２００５．６．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２２７２７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／００４６５８
【国際公開日】平成１８年１月１２日（２００６．１．１２）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．パイレックス
【出願人】（５０６１４７３３１）アムゲン インコーポレイティッド (27)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年２月２１日（２００８．２．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年６月２９日（２００５．６．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２２７２７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／００４６５８
【国際公開日】平成１８年１月１２日（２００６．１．１２）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．パイレックス
【出願人】（５０６１４７３３１）アムゲン インコーポレイティッド (27)
【Ｆターム（参考）】
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