本発明は、アルコール及び／又は刺激物質の乱用を治療するために、ＧＡＢＡＡ塩素イオンチャネルの活性を直接的又は間接的に選択的に調節する化合物の種類由来の薬学的組成物を使用する方法及び治療に関する。本発明は、総合治療計画におけるアルコール及び／又は刺激物質の乱用に関連する症状を緩和する方法及びプロトコルにも関する。さらに詳細には、本発明はアルコール及び／又は精神刺激薬の依存、これに関連する離脱症状、及びこれに関連する渇望を治療するための、フルマゼニル等の選択的塩素イオンチャネルモジュレーターの使用に関する。
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癌などの、プロテインキナーゼが仲介する疾患および病態の治療において有用性を有するプロテインキナーゼインヒビターを開示する。本発明の化合物は、構造（Ｉ）を有し、その立体異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩を含み、式中Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｘ、Ｚ、Ｌ_２およびｗは本明細書中で定義する通りである。本発明の化合物を含む組成物ならびにその使用に関する方法も開示する。ある実施形態において、阻害されるプロテインキナーゼは、オーロラ−２キナーゼである。

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本発明は、ＧＳＫ−３に対して阻害作用を有する次式化合物に関する。


Ａ^１、Ａ^３は単結合、脂肪族炭化水素；Ａ^２、Ａ^４は単結合、ＣＯ、ＣＯＯなど；Ｇ^１は単結合、脂環式炭化水素、芳香族炭化水素など；Ｇ^２は水素原子、脂肪族炭化水素、脂環式炭化水素、芳香族炭化水素など；Ａ^５は単結合、ＮＲ；Ｒ^２はＨ、ハロゲン、脂肪族炭化水素など；Ａ^６は単結合、ＮＲ、ＣＯなど；Ｒ^３はＨ、ハロゲン、ニトロ、飽和脂肪族炭化水素など；ここで、Ｒは水素原子又は低級脂肪族炭化水素基である。
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【課題】アルコール性ヒドロキシ基を持つカルボン酸と芳香族又は脂肪族アミンから、効率的に対応するカルボン酸アニリドを製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］で表されるアルコール性ヒドロキシ基を持つカルボン酸と下記一般式［II］で表されるアミンとを、下記一般式［III］で表されるカルボジイミド縮合剤の存在下にて反応させることを特徴とする下記一般式［IV］で表されるカルボン酸アニリドの製造方法。
【化１】


一般式［Ｉ］〜［IV］において、Ｒ¹はアルキル基、アルケニル基、アリール基または芳香族複素環基を表す。Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴はそれぞれ独立に水素原子または置換基を表し、同じでも異なっていてもよい。Ｒｃはメチレン鎖を表し、その水素原子は置換基で置換されていてもよい。ｎは１以上の整数を表す。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


の二環式化合物及び式Ｉの農業上許容される塩に関し、さらには少なくとも１つの式Ｉの化合物及び／又は式Ｉの農業上許容される塩と少なくとも１つの固体又は液体担体とを含んでなる作物保護組成物、並びに病原性真菌を抑制する方法を記載する。
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本発明は、化合物トランス−５−クロロ−２，３，３ａ，１２ｂ−テトラヒドロ−２−メチル−１Ｈ−ジベンズ［２，３：６，７］オキセピノ［４，５−ｃ］ピロール・（Ｚ）−２−ブテン二酸塩の斜方晶系結晶、該結晶の製造方法および斜方晶系結晶を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス感染および関連するウイルス感染を処置するための方法、ならびにそのような感染を処置するのに有用な化合物および組成物を提供する。式Ｉ：


の化合物であって、ここで：Ｘ＝ＮまたはＣＨであり；Ｙ＝Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ^４である化合物が挙げられる。本発明の化合物は、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルスファミリー由来のウイルスポリメラーゼ、すなわち、ＨＣＶウイルスポリメラーゼを阻害することが見出された。 （もっと読む）

【課題】現像主薬の酸化体と反応して離脱する離脱基がハロゲン原子であるピラゾロアゾール系カプラーを、簡便、安価でしかも高純度にて得る方法を提供することにある。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物を塩基の存在下、ハロゲン化することにより、下記一般式（２）で表される化合物を製造することを特徴とするピラゾロアゾール系カプラーの製造方法。
【化１】


式（１）中、Ｚ_１及びＺ_２は各々＝Ｃ（Ｒ_２）−または＝Ｎ−を表わす。Ｚ₁及びＺ₂が同時に＝Ｃ（Ｒ₂）−を表わすとき、２つのＲ₂は同じでも異なっていてもよいが、Ｚ_１及びＺ_２が同時に＝Ｎ−であることはない。Ｒ_１及びＲ_２は各々水素原子または１価の基を表わす。
【化２】


式（２）中、Ｚ_１及びＺ_２、Ｒ_１及びＲ_２は式（１）中と同義であり、Ｘはハロゲン原子を表す。 （もっと読む）

本発明は式（ＩＩ）または（ＩＩａ）［式中、Ｇ１はＣＨ₂またはＮＨであり；Ｇ２はＣＨまたは窒素であり；Ｒｘはクロロ、ブロモ、ヨードまたはＯ−Ｓ(Ｏ)₂ＣＦ₃であり；ＲｇはＣ_1-10アルキルであり；ｍは０、または１もしくは２の値を有する整数であり；Ｒ₃はＣ_1-10アルキル、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_3-7シクロアルキルＣ_1-10アルキル、アリール、アリールＣ_1-10アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ_1-10アルキル、ヘテロサイクリックまたはヘテロサイクリルＣ_1-10アルキル部分であり、ここで、これらの部分は各々置換されていてもよい］で示される２,４,８−三置換ピリド[２,３−ｄ]ピリミジン−７−オン・ファルマコフォアの新規製造方法であって、適当な塩基の存在下にて式［式中、Ｒｙはクロロ、ブロモ、ヨード、Ｏ−Ｓ(Ｏ)₂ＣＦ₃であり；ＲｇはＣ_1-10アルキルである］で示される化合物をオレフィン形成試薬と反応させて式（ＩＩ）または（ＩＩａ）［式中、ｍは０である］で示される化合物を得ること、および必要に応じて硫黄を酸化することを含む方法を対象とする。 （もっと読む）

病状の一つとして炎症を有する幾つかの形態の癌、疾患および障害を治療し、またグルココルチコイド受容体アゴニスト療法に伴う副作用を最小化するための、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤およびグルココルチコイド受容体アゴニストを投与することを含んでなる併用療法 （もっと読む）

アルキニルピロロ[2,3-d]ピリミジンおよび関連類似体が、種々のHSP90介在疾患の治療および予防に使用する熱ショックタンパク質90(HSP90)阻害剤としての有用性があることを説明し、証明する。そのような化合物の合成方法および使用も説明し、クレームする。 （もっと読む）

本発明は、新規な式Ｉの置換イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン化合物、その医薬組成物、コルチコトロピン放出因子１（ＣＲＦ１）受容体アンタゴニスト等の化合物の、精神的障害及び神経学的疾患の治療における使用に関する。
式Ｉ

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本発明は、新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物の、異常なまたは調節が解除されたキナーゼ活性が関与する疾患または障害、特にＡｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ＢＭＸ、ＢＴＫ、ＣＨＫ２、ｃ−ＲＡＦ、ＣＳＫ、ｃ−ＳＲＣ、Ｆｅｓ、ＦＧＦＲ３、Ｆｌｔ３、ＩＫＫα、ＩＫＫβ、ＪＮＫ２α２、Ｌｃｋ、Ｍｅｔ、ＭＫＫ４、ＭＫＫ６、ＭＳＴ２、ＮＥＫ２、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＤＧＦＲβ、ＰＫＡ、ＰＫＢα、ＰＫＤ２、Ｒｓｋ１、ＳＡＰＫ２α、ＳＡＰＫ２β、ＳＡＰＫ３、ＳＧＫ、Ｔｉｅ２およびＴｒｋＢキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防における使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】スルホニル尿素系除草剤抵抗性雑草を含む全雑草を十分に防除し、しかも水稲に対して高度の安全性を有する混合剤タイプの除草剤を提供する。
【解決手段】式（I）〔式中、Ｑは縮合複素環基〕で表される化合物またはその塩と、


式（II）で表されるピラクロニルとを含有することを特徴とする除草剤組成物。
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以下の式(I)の化合物の薬学的に許容される塩は、ポリ（ADP-リボース）トランスフェラーゼ(PARP)阻害剤であり、癌の治療、及び卒中、脳損傷及び神経変性疾患の軽減における治療法として有用である。癌療法としては、本発明の化合物は、例えば細胞毒性剤及び/又は放射線照射と組み合わせて用いることができる。
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本発明は、チロシンおよびセリン／スレオニンキナーゼならびにキナーゼ様タンパク質、例えばＭＡＰキナーゼシグナル伝達経路において機能するセリン／スレオニンキナーゼであるＲＡＦキナーゼを阻害、制御および／または調節するのに有用な化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む組成物、ならびに、チロシンおよびセリン／スレオニンキナーゼならびにキナーゼ様依存性疾患、例えば血管形成、癌および心肥大、ならびに他の対象疾患を処置するためのそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換４−アミノ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン、そのプロドラッグ、および該化合物および該プロドラッグの薬学的に許容できる塩に関するものであり、式中、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^１、およびＲ^２は、本明細書で定義されており、この組成物は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３（ＧＳＫ−３）の阻害薬であり、それらは、特に、糖尿病、痴呆、アルツハイマー病、双極性障害、脳卒中、精神分裂症（統合失調症）、抑うつ症、脱毛症、がんなどの状態、疾病、および症状に有用である。
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本発明の目的は下記式（I）で表されるベンゾフロインドール骨格を有するカリ
ウムチャネル開口剤を提供することである。
（上記式において、R₁は水素であり、R₂はCF₃であり、 R₃はCOOHであり、R₄は水素であり、R₅は水素または塩素であり、R₆は水素または塩素である。）

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本発明は、p53とMDM2との間の相互作用の阻害剤として機能する小分子に関する。本発明はまた、細胞増殖を阻害し、細胞死を誘導し、細胞周期停止を誘導し、および/または細胞をさらなる作用因子に感作させるためのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式(I)で表される化合物又はその製薬上許容される塩[式中Qはフェニル、又は少なくとも1つの窒素原子を含む6員のヘテロ芳香族基であり；Aは-(CH₂-CH₂)-、-(CH=CH)-、-(CH₂)₃-、-C(CH₃)₂-、-(CH=CH-CH₂)-、又は基-(CHR₃)-(ここでR₃は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシ又はC_1-6アルキルチオである)であり；Bは、O、S又はNR₁₁(ここでR₁₁は水素、又はC_1-6アルコキシで置換されていてもよいC_1-6アルキル若しくはC_1-6アルカノイルである)であり；R₁はハロゲン、シアノ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、C_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、ヒドロキシ、アミノ、モノC_1-6アルキルアミノ、ジC_1-6アルキルアミノ、4〜7員のN-結合ヘテロ環式基、ニトロ、ハロC_1-6アルキル、ハロC_1-6アルコキシ、アリール、アリールC_1-6アルキル、アリールC_1-6アルキルオキシ、アリールC_1-6アルキルチオ、又はCOOR₄若しくはCOR₅(ここで、R₄及びR₅は、独立して、水素又はC_1-6アルキルである)、又はCOR₆(ここで、R₆は、アミノ、モノC_1-6アルキルアミノ、ジC_1-6アルキルアミノ又は4〜7員のN-結合ヘテロ環式基である)であり；pは0、1、2又は3であり；R₂は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_1-6アルカノイル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、アミノ、モノC_1-6アルキルアミノ、ジC_1-6アルキルアミノ又は4〜7員のN-結合ヘテロ環式基であり；Xは酸素、硫黄、-CH₂-又はNR₈[ここでR₈は水素又はC_1-6アルキルである]であり；Yは単結合、-CH₂-、-(CH₂)₂-又は-CH=CH-であり；Zは少なくとも1つの窒素を含んでいる4〜7員のC-結合ヘテロ環式基若しくは置換されていてもよいN-結合ヘテロ環式基であるか、又はZは-NR₉R₁₀(ここで、R₉及びR₁₀は、独立して、水素又は
C_1-6アルキルである)である]。その調製方法並びに例えば鬱病及び不安などの治療における使用も開示される。

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