Ｓ１Ｐ受容体調節化合物およびその使用
本発明は、Ｓ１Ｐ受容体調節剤としての活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、および不適切なＳ１Ｐ受容体活性に関連する疾患を治療する、上述の化合物の使用に関する。この化合物は、疾患（例えば、自己免疫障害および関連する免疫障害（全身性エリテマトーデスを含む）、炎症性腸疾患（例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎）、Ｉ型糖尿病、ブドウ膜炎、乾癬、重症筋無力症、関節リウマチ、糸球体腎炎以外の腎炎、肝炎、ベーチェット病、糸球体腎炎、慢性血小板減少性紫斑病、溶血性貧血、肝炎およびウェグナー肉芽腫および他の状態）を治療または抑止するために、免疫修飾剤として使用してもよい。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化７７１】
を有する化合物であって、式中、
Ａは、場合により置換されたアリール基またはヘテロアリール基であり；
ＢおよびＣは、少なくとも部分的に芳香族の二環系であり；
Ｘは、ＷＣ（Ｏ）ＯＲ６ａ、ＷＰ（Ｏ）Ｒ６ｂＲ６ｃ、ＷＳ（Ｏ）２ＯＨ、ＷＣＯＮＨＳＯ３Ｈまたは１Ｈ−テトラゾール−５−イルからなる群から選択され；Ｗは、直接結合、酸素であるか、またはハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ基、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣＯＯ２Ｈからなる群から独立して選択される１個以上の置換基を有するＣ１〜４アルキルであり；Ｒ６ａは、水素またはＣ１〜４アルキルであり；Ｒ６ｂおよびＲ６ｃは、独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ１〜４アルキルまたはハロゲン置換されたＣ１〜４アルキルであり；
Ｙは、式（ａ）
【化７７２】
の残基であり、左右の星印は、結合点を示し、式中、
Ｑは、直接結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＳＯ２、Ｃ＝ＯＮＲまたは（ＣＲ１０Ｒ１１）ｍからなる群から選択され；
ｍは、０、１、２または３であり；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、ハロゲン、アミノ、Ｃ１〜５アルキルアミノ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル（例えば、末端がヒドロキシのアルキル）、Ｃ１〜５アルキルチオ、Ｃ１〜５アルコキシ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシからなる群から選択されるか；またはＲ７およびＲ８は、これらが結合している原子とともに、４〜７員環を形成し得、この環は、場合によりヘテロ原子を含有しており；
Ｒ９は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルキルチオ、Ｃ１〜５アルコキシ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルまたはハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５アルキルチオ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルまたはハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシからなる群から選択され、
Ｚ１およびＺ２は、独立して、Ｏ、ＮＲ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３、（ＣＲ４Ｒ５）ｎ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ−Ｒ３または直接結合からなる群から選択され、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシル、ＳＯ２、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝ＮＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５アルキルチオ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシ、アリールまたはヘテロアリールからなる群から選択されるか、またはＺ２が直接結合の場合、Ｒ３は、Ｃ３〜Ｃ６環であり、この環は、場合により、ヘテロ原子を含有し；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５アルキルチオ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシ、アリールまたはヘテロアリールからなる群から選択されるか、またはＲ４とＲ５とでＣ＝Ｏを形成し；
ｎは、０、１、２または３であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５アルキルアミノ、アリールまたはヘテロアリールからなる群から選択される、化合物。
【請求項２】
Ａが、Ｃ１〜６の環（脂環式または芳香族）であり、この環が、場合により１個以上のヘテロ原子を含有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａが、ハロゲン、ヒドロキシル、ＳＲ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＣＯＲ２、ＣＯ２Ｒ２、シアノ、アミノ、Ｃ１〜５アルキルアミノ／アリールアミノ／ヘテロアリールアミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルキルチオ、Ｃ１〜５アルコキシ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａが、２個の隣接する置換基で置換されており、Ｚ１と、これらの置換基が結合している環Ａとで縮合環を形成し、この縮合環が、場合により１個以上のヘテロ原子を含有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａが、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＣＯＲ２、ＣＯ２Ｒ２、シアノ、アミノ、Ｃ１〜５アルキルアミノ／アリールアミノ／ヘテロアリールアミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルキルチオ、Ｃ１〜５アルコキシ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で場合により置換され、Ｒ２が、水素、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ／アリールアミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５アルキルチオ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシおよびアリール／ヘテロアリールからなる群から選択されるか；または場合により、Ａの２個の隣接する置換基が、Ｚ１と、これらの置換基が結合している環とで脂環式環または複素環を形成してもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、水素、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ／アリールアミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５アルキルチオ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシまたはアリール／ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ＢおよびＣが、ビシクロアリール、ビシクロヘテロアリール、ジヒドロ二環アリールおよびテトラヒドロ二環アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
前記二環系が、場合により、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルキルチオ、Ｃ１〜５アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシからなる群から選択される１〜５個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｚ１およびＺ２が、独立して、Ｏ、ＮＲ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３、（ＣＲ４Ｒ５）ｎ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ−Ｒ３または直接結合からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、水素、ヒドロキシル、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝ＮＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５アルキルチオ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシ、アリールまたはヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４およびＲ５が、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５アルキルチオ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシ、アリールまたはヘテロアリールからなる群から選択されるか、またはＲ４とＲ５とでＣ＝Ｏを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５アルキルアミノ、アリールまたはヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、場合により、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ基からなる群から選択される基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
前記アリール基およびヘテロアリール基が、場合により、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルキルチオ、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキルからなる群から選択される１〜５個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
前記医薬的に許容される塩が、塩酸塩、マレイン酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、メシル酸塩、ナトリウム塩、カリウム塩、マグネシウム塩およびカルシウム塩からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
式：
【化７７３】
を有する化合物またはその医薬的に許容される塩であって、式中、
Ａは、アリール基またはヘテロアリール基であり；
Ｘは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａであり、Ｒ６ａは、水素またはＣ１〜４アルキルであり；
Ｙは、式（ａ）：
【化７７４】
の残基であり、式中、
Ｑは、（ＣＲ１０Ｒ１１）ｍであり；
ｍは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、ヒドロキシル、低級アルキルであるか；またはＲ７およびＲ８は、これらが結合している原子とともに環を形成し、
Ｒ９は、水素、ハロゲン、ヒドロキシルまたはシアノからなる群から選択され；
Ｚ１およびＺ２は、独立して、Ｏまたは（ＣＲ４Ｒ５）ｎであり、
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルコキシであり；
ｎは、０、１、２または３であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５アルキルアミノ、アリールまたはヘテロアリールからなる群から選択される、化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１７】
Ａが、Ｃ１〜６の環（脂環式または芳香族）であり、この環が、場合により１個以上のヘテロ原子を含有する、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａが、ハロゲン、ヒドロキシル、ＳＲ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＣＯＲ２、ＣＯ２Ｒ２、シアノ、アミノ、Ｃ１〜５アルキルアミノ／アリールアミノ／ヘテロアリールアミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルキルチオ、Ｃ１〜５アルコキシ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されている、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ａが、２個の隣接する置換基で置換されており、Ｚ１と、これらの置換基が結合している環Ａとで縮合環を形成し、この縮合環が、場合により１個以上のヘテロ原子を含有する、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａが、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＣＯＲ２、ＣＯ２Ｒ２、シアノ、アミノ、Ｃ１〜５アルキルアミノ／アリールアミノ／ヘテロアリールアミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルキルチオ、Ｃ１〜５アルコキシ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で場合により置換され、Ｒ２が、水素、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ／アリールアミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５アルキルチオ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシおよびアリール／ヘテロアリールからなる群から選択されるか；または場合により、Ａの２個の隣接する置換基が、Ｚ１と、これらの置換基が結合している環とで脂環式環または複素環を形成してもよい、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２が、水素、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ／アリールアミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５アルキルチオ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシまたはアリール／ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２２】
前記ベンゾフラニル環が、場合により、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルキルチオ、Ｃ１〜５アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシからなる群から選択される１〜５個の置換基で置換されている、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５アルキルアミノ、アリールまたはヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、場合により、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノおよびヘテロアリールアミノ基からなる群から選択される基で置換されている、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２５】
前記アリール基およびヘテロアリール基が、場合により、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルキルチオ、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキルからなる群から選択される１〜５個の置換基で置換されている、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２６】
前記医薬的に許容される塩が、塩酸塩、マレイン酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、メシル酸塩、ナトリウム塩、カリウム塩、マグネシウム塩およびカルシウム塩からなる群から選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２７】
請求項１または１に記載の化合物をＳ１Ｐ−１受容体が介在する状態を治療するのに有効な量で含む、医薬組成物。
【請求項２８】
前記Ｓ１Ｐ−１受容体が介在する状態が、移植拒絶（固体臓器移植および島細胞）；移植拒絶（組織）；癌；自己免疫／炎症性疾患；関節リウマチ；狼瘡；インスリン依存性糖尿病（Ｉ型）；非インスリン依存性糖尿病（ＩＩ型）；多発性硬化症；乾癬；潰瘍性大腸炎；炎症性腸疾患；クローン病；急性リンパ性白血病および慢性リンパ性白血病、およびリンパ腫からなる群から選択される、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
Ｓ１Ｐ−１受容体と、請求項１に記載の化合物とを接触させる工程を含む、Ｓ１Ｐ−１受容体を調節する方法。
【請求項３０】
Ｓ１Ｐ−１受容体が介在する状態を治療するのに有効な量で請求項１または１に記載の化合物を含む医薬組成物を、処置を必要とする患者に投与する工程を含む、Ｓ１Ｐ−１受容体が介在する状態を治療する方法。
【請求項３１】
前記Ｓ１Ｐ−１受容体が介在する状態が、移植拒絶（固体臓器移植および島細胞）；移植拒絶（組織）；癌；自己免疫／炎症性疾患；関節リウマチ；狼瘡；インスリン依存性糖尿病（Ｉ型）；非インスリン依存性糖尿病（ＩＩ型）；多発性硬化症；乾癬；潰瘍性大腸炎；炎症性腸疾患；クローン病；急性リンパ性白血病および慢性リンパ性白血病、およびリンパ腫からなる群から選択される、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
免疫修飾を達成する量で請求項１または１に記載の化合物を含む医薬組成物を、処置を必要とする患者に投与する工程を含む、免疫修飾する方法。
【請求項３３】
前記Ｓ１Ｐ−１受容体が介在する状態が、移植拒絶（固体臓器移植および島細胞）；移植拒絶（組織）；癌；自己免疫／炎症性疾患；関節リウマチ；狼瘡；インスリン依存性糖尿病（Ｉ型）；非インスリン依存性糖尿病（ＩＩ型）；多発性硬化症；乾癬；潰瘍性大腸炎；炎症性腸疾患；クローン病；急性リンパ性白血病および慢性リンパ性白血病、およびリンパ腫からなる群から選択される、請求項３３に記載の方法。
【請求項３４】
請求項１または１に記載の化合物をＳ１Ｐ−１受容体が介在する状態を治療するのに有効な量で含む、医薬組成物。
【請求項３５】
前記Ｓ１Ｐ−１受容体が介在する状態が、移植拒絶（固体臓器移植および島細胞）；移植拒絶（組織）；癌；自己免疫／炎症性疾患；関節リウマチ；狼瘡；インスリン依存性糖尿病（Ｉ型）；非インスリン依存性糖尿病（ＩＩ型）；多発性硬化症；乾癬；潰瘍性大腸炎；炎症性腸疾患；クローン病；急性リンパ性白血病および慢性リンパ性白血病、およびリンパ腫からなる群から選択される、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
Ｓ１Ｐ−１受容体が介在する状態を治療するのに有効な量で請求項１または１に記載の化合物を含む医薬組成物を、処置を必要とする患者に投与する工程を含む、Ｓ１Ｐ−１受容体が介在する状態を治療する方法。
【請求項３７】
前記Ｓ１Ｐ−１受容体が介在する状態が、移植拒絶（固体臓器移植および島細胞）；移植拒絶（組織）；癌；自己免疫／炎症性疾患；関節リウマチ；狼瘡；インスリン依存性糖尿病（Ｉ型）；非インスリン依存性糖尿病（ＩＩ型）；多発性硬化症；乾癬；潰瘍性大腸炎；炎症性腸疾患；クローン病；急性リンパ性白血病および慢性リンパ性白血病、およびリンパ腫からなる群から選択される、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
１−（３−フルオロ−４−（５−フェニルチオ）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−フェニルスルフィニル）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−（シクロプロピルメトキシメチル）ベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロ−ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−（シクロブトキシメチル）ベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロ−ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（ベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロ−ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−（フェノキシメチル）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−（シクロヘキシルオキシメチル）ベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロ−ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−（シクロペンチルオキシメチル）ベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロ−ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−フェニルスルホニル）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−（４−フルオロベンジル）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−（シクロヘキシルメチル）ベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−（２−フルオロベンジル）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−（３−フルオロベンジル）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−フェノキシベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
５−（１−（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロベンジル）アゼチジン−３−イル）−２Ｈ−テトラゾール；
１−（４−（４−ベンジルベンズアミド）−３−フルオロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（２−ベンジルベンゾフラン−５−イル）−３−フルオロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−ベンジルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−３−フルオロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
３−（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロベンジルアミノ）−２−メチルプロパン酸；
４−アミノ−２−（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロベンジルアミノ）−４−オキソブタン酸；
１−（（６−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−５−フルオロピリジン−３−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
４−アミノ−３−（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロベンジルアミノ）−４−オキソブタン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−（４−メチルベンジル）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−ベンジル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−３−フルオロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−フェニルベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−ブチルベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−ブトキシベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（７−ベンジルベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−シクロヘキシルベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−シクロヘキシルベンゾフラン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−カルボン酸；
１−（（４−（５−ブチルベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）ピペリジン−４−カルボン酸；
１−（（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）ピペリジン−４−カルボン酸；
１−（（４−（５−イソブチルベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−フェネチルベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−（ピリジン−３−イル）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−イソブチルベンゾフラン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−カルボン酸；
１−（（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）２−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−ベンゾイルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−ブトキシベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）ピペラジン−４−カルボン酸；
１−（（６−（５−シクロヘキシルベンゾフラン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−（６−メチルピリジン−２−イル）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−フェノキシベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−イソペンチルベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（６−ブトキシベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（２−（５−ブトキシベンゾフラン−２−イル）チアゾール−５−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−ブトキシベンゾフラン−２−イル）４−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−ブトキシベンゾフラン−２−イル）−３−メトキシフェニル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（５−（５−ブトキシベンゾフラン−２−イル）チオフェン−２−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（６−（５−ブトキシベンゾフラン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−シクロヘキシルベンゾフラン−２−イル）３−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−（チオフェン−２−イル）ベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
３−（６−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）プロパン酸；
１−（４−（５−シクロペンチルベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−（ピペリジン−１−イル）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸トリフルオロ酢酸塩；
１−（（６−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−メトキシフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−（ピペリジン−１−イル）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
６−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−２−（２−カルボキシエチル）−３，４−ジヒドロイソキノリニウム ２，２，２−トリフルオロアセテート；
１−（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−クロロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
３−（６−（５−シクロペンチルベンゾフラン−２−イル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）プロパン酸；
１−（４−（５−（シクロペンチルメトキシ）ベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−（シクロペンチルメトキシ）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−シアノベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロベンジル）ピロリジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−シクロペンチルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−メチルベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
３−（６−（５−ブトキシベンゾフラン−２−イル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）プロパン酸；
３−（５−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）プロパン酸；
３−（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロベンジルアミノ）−３−メチルブタン酸；
１−（４−（５−シクロペンチルベンゾフラン−２−イル）−３−メトキシベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３，５−ジフルオロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−（シクロプロピルメトキシ）ベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−ブトキシベンゾフラン−２−イル）−３−クロロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（３−クロロ−４−（５−シクロペンチルベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
３−（（４−（５−（シクロペンチルメトキシ）ベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロベンジル）（２−ヒドロキシエチル）アミノ）プロパン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−モルホリノベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
４−（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロベンジル）モルホリン−２−カルボン酸；
４−（４−（５−（シクロペンチルメトキシ）ベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロベンジル）モルホリン−２−カルボン酸；
３−（６−（５−（シクロペンチルメトキシ）ベンゾフラン−２−イル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）プロパン酸；
３−（４−（５−シクロペンチルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロベンジルアミノ）プロパン酸；
３−（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロフェノキシ）プロパン−１，２−ジオール；
１−（３−フルオロ−４−（５−（１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）−３−ヒドロキシアゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−ベンジルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）−３−ヒドロキシアゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルエチル）ベンゾフラン）−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−（ジフルオロ（フェニル）メチル）ベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（６−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（３−フルオロ−４−（５−（ピリジン−２−イルメチル）ベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（３−フルオロ−４−（５−（チアゾール−２−イルメチル）ベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルプロピル）ベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（３−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（３−フルオロ−４−（５−（２−フェニルプロパン−２−イル）ベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（３−フルオロ−４−（５−（フェニルメチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）メチル）−３−アゼチジンカルボン酸；
１−（（３−フルオロ−４−（５−（フェニルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル）フェニル）メチル）−３−アゼチジンカルボン酸；
１−（（３−フルオロ−４−（５−（ピリミジン−２−イルメチル）ベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（３−フルオロ−４−（５−（ピリジン−３−イルメチル）ベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
（Ｅ／Ｚ）−１−（（３−フルオロ−４−（５−（（ヒドロキシイミノ）（フェニル）メチル）ベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン｝−３−カルボン酸；
（Ｅ／Ｚ）−１−（（３−フルオロ−４−（５−（（メトキシイミノ）（フェニル）メチル）ベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸トリフルオロ酢酸塩；
（Ｅ／Ｚ）−１−（（３−フルオロ−４−（５−（（エトキシイミノ）（フェニル）メチル）ベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸トリフルオロ酢酸塩；
（±）−１−（（３−フルオロ−４−（５−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）ベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸トリフルオロ酢酸塩；
１−（（４−（５−ベンジル−７−クロロフロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−ベンジルフロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−ベンジルフロ［３，２−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（６−ベンジル−５−クロロフロ［３，２−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（６−ベンジルベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−ベンジルベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−ベンジルベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（６−ベンジルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−ベンジル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（３−フルオロ−４−（５−フェノキシベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（３−フルオロ−４−（５−（フェニルチオ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（６−ベンジルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（７−ベンジル−１Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル）−３−フルオロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸トリフルオロ酢酸塩；
１−（４−（６−ベンジル−１Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル）−３−フルオロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸トリフルオロ酢酸塩；
１−（（２−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）ピリミジン−５−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（６−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−２−メチルピリジン−３−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；および
１−（１−（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロフェニル）エチル）アゼチジン−３−カルボン酸から選択される化合物またはその医薬的に許容される塩または水和物。
【請求項１】
式：
【化７７１】
を有する化合物であって、式中、
Ａは、場合により置換されたアリール基またはヘテロアリール基であり；
ＢおよびＣは、少なくとも部分的に芳香族の二環系であり；
Ｘは、ＷＣ（Ｏ）ＯＲ６ａ、ＷＰ（Ｏ）Ｒ６ｂＲ６ｃ、ＷＳ（Ｏ）２ＯＨ、ＷＣＯＮＨＳＯ３Ｈまたは１Ｈ−テトラゾール−５−イルからなる群から選択され；Ｗは、直接結合、酸素であるか、またはハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ基、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣＯＯ２Ｈからなる群から独立して選択される１個以上の置換基を有するＣ１〜４アルキルであり；Ｒ６ａは、水素またはＣ１〜４アルキルであり；Ｒ６ｂおよびＲ６ｃは、独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ１〜４アルキルまたはハロゲン置換されたＣ１〜４アルキルであり；
Ｙは、式（ａ）
【化７７２】
の残基であり、左右の星印は、結合点を示し、式中、
Ｑは、直接結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＳＯ２、Ｃ＝ＯＮＲまたは（ＣＲ１０Ｒ１１）ｍからなる群から選択され；
ｍは、０、１、２または３であり；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、ハロゲン、アミノ、Ｃ１〜５アルキルアミノ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル（例えば、末端がヒドロキシのアルキル）、Ｃ１〜５アルキルチオ、Ｃ１〜５アルコキシ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシからなる群から選択されるか；またはＲ７およびＲ８は、これらが結合している原子とともに、４〜７員環を形成し得、この環は、場合によりヘテロ原子を含有しており；
Ｒ９は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルキルチオ、Ｃ１〜５アルコキシ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルまたはハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５アルキルチオ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルまたはハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシからなる群から選択され、
Ｚ１およびＺ２は、独立して、Ｏ、ＮＲ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３、（ＣＲ４Ｒ５）ｎ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ−Ｒ３または直接結合からなる群から選択され、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシル、ＳＯ２、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝ＮＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５アルキルチオ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシ、アリールまたはヘテロアリールからなる群から選択されるか、またはＺ２が直接結合の場合、Ｒ３は、Ｃ３〜Ｃ６環であり、この環は、場合により、ヘテロ原子を含有し；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５アルキルチオ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシ、アリールまたはヘテロアリールからなる群から選択されるか、またはＲ４とＲ５とでＣ＝Ｏを形成し；
ｎは、０、１、２または３であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５アルキルアミノ、アリールまたはヘテロアリールからなる群から選択される、化合物。
【請求項２】
Ａが、Ｃ１〜６の環（脂環式または芳香族）であり、この環が、場合により１個以上のヘテロ原子を含有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａが、ハロゲン、ヒドロキシル、ＳＲ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＣＯＲ２、ＣＯ２Ｒ２、シアノ、アミノ、Ｃ１〜５アルキルアミノ／アリールアミノ／ヘテロアリールアミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルキルチオ、Ｃ１〜５アルコキシ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａが、２個の隣接する置換基で置換されており、Ｚ１と、これらの置換基が結合している環Ａとで縮合環を形成し、この縮合環が、場合により１個以上のヘテロ原子を含有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａが、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＣＯＲ２、ＣＯ２Ｒ２、シアノ、アミノ、Ｃ１〜５アルキルアミノ／アリールアミノ／ヘテロアリールアミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルキルチオ、Ｃ１〜５アルコキシ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で場合により置換され、Ｒ２が、水素、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ／アリールアミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５アルキルチオ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシおよびアリール／ヘテロアリールからなる群から選択されるか；または場合により、Ａの２個の隣接する置換基が、Ｚ１と、これらの置換基が結合している環とで脂環式環または複素環を形成してもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、水素、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ／アリールアミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５アルキルチオ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシまたはアリール／ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ＢおよびＣが、ビシクロアリール、ビシクロヘテロアリール、ジヒドロ二環アリールおよびテトラヒドロ二環アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
前記二環系が、場合により、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルキルチオ、Ｃ１〜５アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシからなる群から選択される１〜５個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｚ１およびＺ２が、独立して、Ｏ、ＮＲ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３、（ＣＲ４Ｒ５）ｎ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ−Ｒ３または直接結合からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、水素、ヒドロキシル、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝ＮＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５アルキルチオ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシ、アリールまたはヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４およびＲ５が、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５アルキルチオ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシ、アリールまたはヘテロアリールからなる群から選択されるか、またはＲ４とＲ５とでＣ＝Ｏを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５アルキルアミノ、アリールまたはヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、場合により、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ基からなる群から選択される基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
前記アリール基およびヘテロアリール基が、場合により、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルキルチオ、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキルからなる群から選択される１〜５個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
前記医薬的に許容される塩が、塩酸塩、マレイン酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、メシル酸塩、ナトリウム塩、カリウム塩、マグネシウム塩およびカルシウム塩からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
式：
【化７７３】
を有する化合物またはその医薬的に許容される塩であって、式中、
Ａは、アリール基またはヘテロアリール基であり；
Ｘは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａであり、Ｒ６ａは、水素またはＣ１〜４アルキルであり；
Ｙは、式（ａ）：
【化７７４】
の残基であり、式中、
Ｑは、（ＣＲ１０Ｒ１１）ｍであり；
ｍは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、ヒドロキシル、低級アルキルであるか；またはＲ７およびＲ８は、これらが結合している原子とともに環を形成し、
Ｒ９は、水素、ハロゲン、ヒドロキシルまたはシアノからなる群から選択され；
Ｚ１およびＺ２は、独立して、Ｏまたは（ＣＲ４Ｒ５）ｎであり、
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルコキシであり；
ｎは、０、１、２または３であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５アルキルアミノ、アリールまたはヘテロアリールからなる群から選択される、化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１７】
Ａが、Ｃ１〜６の環（脂環式または芳香族）であり、この環が、場合により１個以上のヘテロ原子を含有する、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａが、ハロゲン、ヒドロキシル、ＳＲ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＣＯＲ２、ＣＯ２Ｒ２、シアノ、アミノ、Ｃ１〜５アルキルアミノ／アリールアミノ／ヘテロアリールアミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルキルチオ、Ｃ１〜５アルコキシ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されている、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ａが、２個の隣接する置換基で置換されており、Ｚ１と、これらの置換基が結合している環Ａとで縮合環を形成し、この縮合環が、場合により１個以上のヘテロ原子を含有する、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａが、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＣＯＲ２、ＣＯ２Ｒ２、シアノ、アミノ、Ｃ１〜５アルキルアミノ／アリールアミノ／ヘテロアリールアミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルキルチオ、Ｃ１〜５アルコキシ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で場合により置換され、Ｒ２が、水素、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ／アリールアミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５アルキルチオ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシおよびアリール／ヘテロアリールからなる群から選択されるか；または場合により、Ａの２個の隣接する置換基が、Ｚ１と、これらの置換基が結合している環とで脂環式環または複素環を形成してもよい、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２が、水素、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ／アリールアミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５アルキルチオ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシまたはアリール／ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２２】
前記ベンゾフラニル環が、場合により、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルキルチオ、Ｃ１〜５アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルおよびハロゲン置換されたＣ１〜５アルコキシからなる群から選択される１〜５個の置換基で置換されている、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５アルキルアミノ、アリールまたはヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、場合により、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノおよびヘテロアリールアミノ基からなる群から選択される基で置換されている、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２５】
前記アリール基およびヘテロアリール基が、場合により、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アルキルチオ、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキルからなる群から選択される１〜５個の置換基で置換されている、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２６】
前記医薬的に許容される塩が、塩酸塩、マレイン酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、メシル酸塩、ナトリウム塩、カリウム塩、マグネシウム塩およびカルシウム塩からなる群から選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２７】
請求項１または１に記載の化合物をＳ１Ｐ−１受容体が介在する状態を治療するのに有効な量で含む、医薬組成物。
【請求項２８】
前記Ｓ１Ｐ−１受容体が介在する状態が、移植拒絶（固体臓器移植および島細胞）；移植拒絶（組織）；癌；自己免疫／炎症性疾患；関節リウマチ；狼瘡；インスリン依存性糖尿病（Ｉ型）；非インスリン依存性糖尿病（ＩＩ型）；多発性硬化症；乾癬；潰瘍性大腸炎；炎症性腸疾患；クローン病；急性リンパ性白血病および慢性リンパ性白血病、およびリンパ腫からなる群から選択される、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
Ｓ１Ｐ−１受容体と、請求項１に記載の化合物とを接触させる工程を含む、Ｓ１Ｐ−１受容体を調節する方法。
【請求項３０】
Ｓ１Ｐ−１受容体が介在する状態を治療するのに有効な量で請求項１または１に記載の化合物を含む医薬組成物を、処置を必要とする患者に投与する工程を含む、Ｓ１Ｐ−１受容体が介在する状態を治療する方法。
【請求項３１】
前記Ｓ１Ｐ−１受容体が介在する状態が、移植拒絶（固体臓器移植および島細胞）；移植拒絶（組織）；癌；自己免疫／炎症性疾患；関節リウマチ；狼瘡；インスリン依存性糖尿病（Ｉ型）；非インスリン依存性糖尿病（ＩＩ型）；多発性硬化症；乾癬；潰瘍性大腸炎；炎症性腸疾患；クローン病；急性リンパ性白血病および慢性リンパ性白血病、およびリンパ腫からなる群から選択される、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
免疫修飾を達成する量で請求項１または１に記載の化合物を含む医薬組成物を、処置を必要とする患者に投与する工程を含む、免疫修飾する方法。
【請求項３３】
前記Ｓ１Ｐ−１受容体が介在する状態が、移植拒絶（固体臓器移植および島細胞）；移植拒絶（組織）；癌；自己免疫／炎症性疾患；関節リウマチ；狼瘡；インスリン依存性糖尿病（Ｉ型）；非インスリン依存性糖尿病（ＩＩ型）；多発性硬化症；乾癬；潰瘍性大腸炎；炎症性腸疾患；クローン病；急性リンパ性白血病および慢性リンパ性白血病、およびリンパ腫からなる群から選択される、請求項３３に記載の方法。
【請求項３４】
請求項１または１に記載の化合物をＳ１Ｐ−１受容体が介在する状態を治療するのに有効な量で含む、医薬組成物。
【請求項３５】
前記Ｓ１Ｐ−１受容体が介在する状態が、移植拒絶（固体臓器移植および島細胞）；移植拒絶（組織）；癌；自己免疫／炎症性疾患；関節リウマチ；狼瘡；インスリン依存性糖尿病（Ｉ型）；非インスリン依存性糖尿病（ＩＩ型）；多発性硬化症；乾癬；潰瘍性大腸炎；炎症性腸疾患；クローン病；急性リンパ性白血病および慢性リンパ性白血病、およびリンパ腫からなる群から選択される、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
Ｓ１Ｐ−１受容体が介在する状態を治療するのに有効な量で請求項１または１に記載の化合物を含む医薬組成物を、処置を必要とする患者に投与する工程を含む、Ｓ１Ｐ−１受容体が介在する状態を治療する方法。
【請求項３７】
前記Ｓ１Ｐ−１受容体が介在する状態が、移植拒絶（固体臓器移植および島細胞）；移植拒絶（組織）；癌；自己免疫／炎症性疾患；関節リウマチ；狼瘡；インスリン依存性糖尿病（Ｉ型）；非インスリン依存性糖尿病（ＩＩ型）；多発性硬化症；乾癬；潰瘍性大腸炎；炎症性腸疾患；クローン病；急性リンパ性白血病および慢性リンパ性白血病、およびリンパ腫からなる群から選択される、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
１−（３−フルオロ−４−（５−フェニルチオ）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−フェニルスルフィニル）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−（シクロプロピルメトキシメチル）ベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロ−ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−（シクロブトキシメチル）ベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロ−ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（ベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロ−ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−（フェノキシメチル）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−（シクロヘキシルオキシメチル）ベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロ−ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−（シクロペンチルオキシメチル）ベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロ−ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−フェニルスルホニル）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−（４−フルオロベンジル）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−（シクロヘキシルメチル）ベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−（２−フルオロベンジル）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−（３−フルオロベンジル）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−フェノキシベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
５−（１−（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロベンジル）アゼチジン−３−イル）−２Ｈ−テトラゾール；
１−（４−（４−ベンジルベンズアミド）−３−フルオロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（２−ベンジルベンゾフラン−５−イル）−３−フルオロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−ベンジルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−３−フルオロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
３−（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロベンジルアミノ）−２−メチルプロパン酸；
４−アミノ−２−（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロベンジルアミノ）−４−オキソブタン酸；
１−（（６−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−５−フルオロピリジン−３−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
４−アミノ−３−（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロベンジルアミノ）−４−オキソブタン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−（４−メチルベンジル）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−ベンジル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−３−フルオロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−フェニルベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−ブチルベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−ブトキシベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（７−ベンジルベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−シクロヘキシルベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−シクロヘキシルベンゾフラン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−カルボン酸；
１−（（４−（５−ブチルベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）ピペリジン−４−カルボン酸；
１−（（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）ピペリジン−４−カルボン酸；
１−（（４−（５−イソブチルベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−フェネチルベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−（ピリジン−３−イル）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−イソブチルベンゾフラン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−カルボン酸；
１−（（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）２−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−ベンゾイルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−ブトキシベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）ピペラジン−４−カルボン酸；
１−（（６−（５−シクロヘキシルベンゾフラン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−（６−メチルピリジン−２−イル）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−フェノキシベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−イソペンチルベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（６−ブトキシベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（２−（５−ブトキシベンゾフラン−２−イル）チアゾール−５−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−ブトキシベンゾフラン−２−イル）４−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−ブトキシベンゾフラン−２−イル）−３−メトキシフェニル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（５−（５−ブトキシベンゾフラン−２−イル）チオフェン−２−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（６−（５−ブトキシベンゾフラン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−シクロヘキシルベンゾフラン−２−イル）３−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−（チオフェン−２−イル）ベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
３−（６−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）プロパン酸；
１−（４−（５−シクロペンチルベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−（ピペリジン−１−イル）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸トリフルオロ酢酸塩；
１−（（６−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−メトキシフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−（ピペリジン−１−イル）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
６−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−２−（２−カルボキシエチル）−３，４−ジヒドロイソキノリニウム ２，２，２−トリフルオロアセテート；
１−（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−クロロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
３−（６−（５−シクロペンチルベンゾフラン−２−イル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）プロパン酸；
１−（４−（５−（シクロペンチルメトキシ）ベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−（シクロペンチルメトキシ）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−シアノベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロベンジル）ピロリジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−シクロペンチルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−メチルベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
３−（６−（５−ブトキシベンゾフラン−２−イル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）プロパン酸；
３−（５−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）プロパン酸；
３−（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロベンジルアミノ）−３−メチルブタン酸；
１−（４−（５−シクロペンチルベンゾフラン−２−イル）−３−メトキシベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３，５−ジフルオロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−（シクロプロピルメトキシ）ベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−ブトキシベンゾフラン−２−イル）−３−クロロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（３−クロロ−４−（５−シクロペンチルベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
３−（（４−（５−（シクロペンチルメトキシ）ベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロベンジル）（２−ヒドロキシエチル）アミノ）プロパン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−モルホリノベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
４−（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロベンジル）モルホリン−２−カルボン酸；
４−（４−（５−（シクロペンチルメトキシ）ベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロベンジル）モルホリン−２−カルボン酸；
３−（６−（５−（シクロペンチルメトキシ）ベンゾフラン−２−イル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）プロパン酸；
３−（４−（５−シクロペンチルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロベンジルアミノ）プロパン酸；
３−（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロフェノキシ）プロパン−１，２−ジオール；
１−（３−フルオロ−４−（５−（１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）−３−ヒドロキシアゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−ベンジルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）−３−ヒドロキシアゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルエチル）ベンゾフラン）−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−（ジフルオロ（フェニル）メチル）ベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（６−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（３−フルオロ−４−（５−（ピリジン−２−イルメチル）ベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（３−フルオロ−４−（５−（チアゾール−２−イルメチル）ベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルプロピル）ベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（３−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（３−フルオロ−４−（５−（２−フェニルプロパン−２−イル）ベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（３−フルオロ−４−（５−（フェニルメチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）メチル）−３−アゼチジンカルボン酸；
１−（（３−フルオロ−４−（５−（フェニルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル）フェニル）メチル）−３−アゼチジンカルボン酸；
１−（（３−フルオロ−４−（５−（ピリミジン−２−イルメチル）ベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（３−フルオロ−４−（５−（ピリジン−３−イルメチル）ベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
（Ｅ／Ｚ）−１−（（３−フルオロ−４−（５−（（ヒドロキシイミノ）（フェニル）メチル）ベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン｝−３−カルボン酸；
（Ｅ／Ｚ）−１−（（３−フルオロ−４−（５−（（メトキシイミノ）（フェニル）メチル）ベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸トリフルオロ酢酸塩；
（Ｅ／Ｚ）−１−（（３−フルオロ−４−（５−（（エトキシイミノ）（フェニル）メチル）ベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸トリフルオロ酢酸塩；
（±）−１−（（３−フルオロ−４−（５−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）ベンゾフラン−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸トリフルオロ酢酸塩；
１−（（４−（５−ベンジル−７−クロロフロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−ベンジルフロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−ベンジルフロ［３，２−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（６−ベンジル−５−クロロフロ［３，２−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（６−ベンジルベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−ベンジルベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−ベンジルベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（６−ベンジルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（５−ベンジル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（３−フルオロ−４−（５−フェノキシベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（３−フルオロ−４−（５−（フェニルチオ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（４−（６−ベンジルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−３−フルオロフェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（７−ベンジル−１Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル）−３−フルオロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸トリフルオロ酢酸塩；
１−（４−（６−ベンジル−１Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル）−３−フルオロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸トリフルオロ酢酸塩；
１−（（２−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）ピリミジン−５−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（６−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−２−メチルピリジン−３−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；および
１−（１−（４−（５−ベンジルベンゾフラン−２−イル）−３−フルオロフェニル）エチル）アゼチジン−３−カルボン酸から選択される化合物またはその医薬的に許容される塩または水和物。
【公表番号】特表２０１０−５２２１６２（Ｐ２０１０−５２２１６２Ａ）
【公表日】平成２２年７月１日（２０１０．７．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５５４４９６（Ｐ２００９−５５４４９６）
【出願日】平成１９年３月２１日（２００７．３．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００７０４４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１０９３３４
【国際公開日】平成１９年９月２７日（２００７．９．２７）
【出願人】（３９７０５０７８５）エピックス ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (12)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年７月１日（２０１０．７．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年３月２１日（２００７．３．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００７０４４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１０９３３４
【国際公開日】平成１９年９月２７日（２００７．９．２７）
【出願人】（３９７０５０７８５）エピックス ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (12)
【Ｆターム（参考）】
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