５−リポキシゲナーゼの三環系抑制剤
５−リポキシゲナーゼ（５−ＬＯ）の活性を抑制する化合物、および該化合物を含有する医薬組成物を本明細書に記載する。また、呼吸器系、循環器系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介の状態、疾病、または疾患を治療するための単独およびその他の化合物との併用における該５−ＬＯ抑制剤の使用方法も本明細書に記載する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩ）
【化１】
［式中、
Ｇ１は、ＮまたはＣＲ１であり、
Ｇ４は、ＮまたはＣＲ１であり、
各Ｒ１は独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＣＨ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）２、−ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ３、または−Ｃ（ＯＨ）（Ｒ３）２であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、およびＣ１−Ｃ６フルオロアルコキシのうちから選択される任意に置換された基、または
Ｒ１はＱ１−Ｑ２であり、ここで、Ｑ１は、アリール、単環式ヘテロシクロアルキル、単環式ヘテロアリール、二環式ヘテロアリールであり、Ｑ２は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＣＨ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）２、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２であり、
各Ｒ３は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、チエニル、フラニル、チアゾリル、ピリジル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリドニル、およびピリミジニルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｌ１は、−（ＣＨＲ４）ｎＸ１（ＣＨＲ４）ｎ−であり、ここで、
各ｎは独立して、０、１、２、または３であり、
Ｘ１は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲ５であり、
各Ｒ４は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基、またはＬ４−Ｘ２−Ｌ５−Ｘ３であり、ここで、
Ｌ４は、結合であるか、またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、およびＣ３−Ｃ８シクロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｘ２は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、またはＮＨＣ（＝Ｏ）であり、
Ｌ５は、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チアゾリル、またはチエニルであり、
Ｘ３は、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯＮ（Ｒ１０）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１０）２、テトラゾリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−ＣＯＣＦ３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、または−Ｎ（Ｒ１０）２であり、ここで、Ｒ１０は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ５は、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基、または
Ｒ５は、Ｌ６−Ｘ５−Ｌ７−Ｘ６であり、ここで、
Ｌ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、およびＣ３−Ｃ８シクロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｘ５は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、またはＮＨＣ（＝Ｏ）であり、
Ｌ７は、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チアゾリル、またはチエニルであり、
Ｘ６は、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１０）２、テトラゾリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−ＣＯＣＦ３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、または−Ｎ（Ｒ１０）２であり、ここで、各Ｒ１０は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｌ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、単環式ヘテロアリール、および二環式ヘテロアリールのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、フェニル、ベンジル、チアゾリル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、およびＣ１−Ｃ６アルキル−Ｘ４のうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、
Ｘ４は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１１）２、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、テトラゾリル、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−ＣＯＣＦ３、または−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１１であり、ここで、各Ｒ１１は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基であり、
または、Ｒ６およびＲ７は、ともに、ＳおよびＯのうちから選択される０、１、または２つのヘテロ原子を含む任意に置換された５、６、または７員の非芳香族単環式環を形成することができ、
または、Ｒ６およびＲ７は、ともに、ＳおよびＯのうちから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む任意に置換されたビシクロ［３，２，１］環を形成することができ、
または、Ｒ６およびＲ７は、ともに、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）を形成することができ、
Ｒ８は、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、テトラゾリル、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＲ１２、−ＣＯＮ（Ｒ１２）２、−ＣＯ２−Ｒ１２、−ＳＲ１２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１２）２、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１２であるか、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、ベンジル、およびフェニルのうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、各Ｒ１２は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基であり、または、
Ｒ６およびＲ８は、ともに、環中に１つまたは２つのＯ原子を有する任意に置換されたＣ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成することができ、
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基であり、または
Ｒ９は、Ｌ８−Ｘ７−Ｌ９−Ｘ８であり、ここで、
Ｌ８は、結合であるか、またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、または３−Ｃ８シクロアルキルから選択される任意に置換された基であり、
Ｘ７は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、またはＮＨＣ（＝Ｏ）であり、
Ｌ９は、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チアゾリル、またはチエニルであり、
Ｘ８は、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、テトラゾリル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１６、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−ＣＯＣＦ３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、または−Ｎ（Ｒ１６）２であり、ここで、各Ｒ１６は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、チエニル、フラニル、チアゾリル、ピリジル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリドニル、およびピリミジニルのうちから選択される任意に置換された基である]
によって表される構造を有する化合物、または、その薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬剤活性代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、およびＣ１−Ｃ６アルコキシのうちから選択される任意に置換された基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｌ１は、−（ＣＨＲ４）ｎ−、−（ＣＨＲ４）ｎＯ−、−（ＣＨＲ４）ｎＳ−、−Ｏ（ＣＨＲ４）ｎ−、および−Ｓ（ＣＨＲ４）ｎ−のうちから選択され、ｎは、０、１、２、または３である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式中、
各Ｒ４は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキルのうちから選択される任意に置換された基、またはＬ４−Ｘ２−Ｌ５−Ｘ３であり、ここで、
Ｌ４は、結合であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、およびＣ３−Ｃ８シクロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｘ２は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、またはＳ（＝Ｏ）２であり、
Ｌ５は、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チアゾリル、またはチエニルであり、
Ｘ３は、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１０）２、テトラゾリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、ＣＯＣＦ３、ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、またはＮ（Ｒ１０）２であり、ここで、各Ｒ１０は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基である、
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
各Ｒ４は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ１−Ｃ６フルオロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、ｎは、０、１、または２である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式中、ｎは、０、または１である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
式中、
各Ｒ１は独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＣＨ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）２、−ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ３、または−Ｃ（ＯＨ）（Ｒ３）２であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、およびＣ１−Ｃ６フルオロアルコキシのうちから選択される任意に置換された基、または
Ｒ１はＱ１−Ｑ２であり、ここでＱ１は、アリール、単環式ヘテロシクロアルキル、単環式ヘテロアリールであり、Ｑ２は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＣＨ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）２、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、チアゾリル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、およびＣ１−Ｃ６アルキル−Ｘ４のうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、
Ｘ４は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、テトラゾリル、−ＯＨ、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２であり、ここで、各Ｒ１１は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ６およびＲ７は、ともに、ＳおよびＯのうちから選択される０、１、または２つのヘテロ原子を含む任意に置換された５、６、または７員の単環式環を形成することができ、または
Ｒ６およびＲ７は、ともに、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）を形成することができる、
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ６アルキル−Ｘ４のうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、
Ｘ４は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＣＯＮ（Ｒ１１）２であり、ここで、各Ｒ１１は独立して、Ｈであるか、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、または
Ｒ６およびＲ７は、ともに、ＳおよびＯから選択される０、１、または２つのヘテロ原子を含む任意に置換された５、６、または７員の単環式環を形成することができ、または
Ｒ６およびＲ７は、ともに、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）を形成することができる、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ６アルキル−Ｘ４のうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、
Ｘ４は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＣＯＮ（Ｒ１１）２であり、ここで、各Ｒ１１は独立して、Ｈであるか、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、または
Ｒ６およびＲ７は、ともに、１つのＯ原子を含む任意に置換された６員の単環式環を形成することができ、または、
Ｒ６およびＲ７は、ともに、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）を形成することができる、
請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ８は、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、テトラゾリル、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＲ１２、−ＣＯＮ（Ｒ１２）２、−ＣＯ２−Ｒ１２、−ＳＲ１２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１２）２、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１２であるか、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、ベンジル、およびフェニルのうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、各Ｒ１２は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
【化２】
のうちから選択される構造を有する、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
【化３】
のうちから選択される構造を有する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
【化４】
の構造を有する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
【化５】
の構造を有する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
【化６】
のうちから選択される構造を有する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
【化７】
の構造を有する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１８】
【化８】
の構造を有する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、および５または６員の単環式ヘテロアリールのうちから選択される任意に置換された基である、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
Ｌ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、およびピリジルのうちから選択される任意に置換された基である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
式中、Ｌ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、
【化９】
のうちから選択され、
Ｇ８は、ＮまたはＣＨであり、
Ｇ９は、ＮまたはＣＨであり、
Ｇ１０は、ＮＲ２、ＯまたはＳであり、
Ｒ２は独立して、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＣＨ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、単環式ヘテロシクロアルキル、単環式ヘテロアリール、および二環式ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
各Ｒ３は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、チエニル、フラニル、チアゾリル、ピリジル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリドニル、およびピリミジニルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、Ｒ１７−Ｓ−、Ｒ１７−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ１７−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＣＮ、ハロゲン、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ１７ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｒ１７−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ１７Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｒ１７−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ１７−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ１７−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、および−Ｎ（Ｒ１７）２であり、
Ｒ１７は独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルのうちから選択され、
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、Ｒ１７−Ｓ−、Ｒ１７−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ１７−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＣＮ、ハロゲン、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ１７ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１７−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ１７Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｒ１７−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ１７−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ１７−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、および−Ｎ（Ｒ１７）２であり、
Ｒ１７は独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルのうちから選択される請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｌ２は、
【化１０】
である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｇ８は、ＣＨである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｇ８は、Ｎである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｌ２は、
【化１１】
である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｇ９は、Ｎであり、
Ｇ１０は、ＯまたはＳである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｇ１０は、Ｓである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｌ２は、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｌ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、
【化１２】
のうちから選択される請求項２１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｌ２は、
【化１３】
のうちから選択される請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｌ２は、
【化１４】
である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
式（ＩＩＩ）
【化１５】
の構造を有し、
Ｇ８は、ＮまたはＣＨであり、
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、Ｒ１７−Ｓ−、Ｒ１７−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ１７−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＣＮ、ハロゲン、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ１７ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１７−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ１７Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｒ１７−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ１７−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ１７−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、および−Ｎ（Ｒ１７）２であり、
Ｒ１７は独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルのうちから選択され、
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、Ｒ１７−Ｓ−、Ｒ１７−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ１７−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＣＮ、ハロゲン、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ１７ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１７−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ１７Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｒ１７−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ１７−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ１７−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、および−Ｎ（Ｒ１７）２であり、
Ｒ１７は独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルのうちから選択され、または
Ｒ８およびＲ１４は、ともに、任意に置換された５員環または６員環を形成することができる、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
式（ＩＩＩａ）
【化１６】
の構造を有する、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
式（ＩＩＩｂ）
【化１７】
の構造を有する、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、およびＣ１−Ｃ６アルコキシのうちから選択される任意に置換された基である、請求項３２〜３４のいずれかに記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ１７−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、またはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒ１７は、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルのうちから選択され、
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ１７−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、またはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒ１７は、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルのうちから選択される請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｌ１は、−（ＣＨＲ４）ｎ−、−（ＣＨＲ４）ｎＯ−、−（ＣＨＲ４）ｎＳ−、−Ｏ（ＣＨＲ４）ｎ−、および−Ｓ（ＣＨＲ４）ｎ−のうちから選択され、ｎは、０、１、２、または３である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
各Ｒ４は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキルのうちから選択される任意に置換された基、またはＬ４−Ｘ２−Ｌ５−Ｘ３であり、ここで、
Ｌ４は、結合であるか、またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、およびＣ３−Ｃ８シクロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｘ２は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、またはＳ（＝Ｏ）２であり、
Ｌ５は、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チアゾリル、またはチエニルであり、
Ｘ３は、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１０）２、テトラゾリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、ＣＯＣＦ３、ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、またはＮ（Ｒ１０）２であり、ここで、各Ｒ１０は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基である、
請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
各Ｒ４は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ１−Ｃ６フルオロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、ｎは、０、１、または２である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
式中、ｎは、０、または１である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
各Ｒ１は独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＣＨ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）２、−ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ３、または−Ｃ（ＯＨ）（Ｒ３）２であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、およびＣ１−Ｃ６フルオロアルコキシのうちから選択される任意に置換された基、または
Ｒ１はＱ１−Ｑ２であり、ここで、Ｑ１は、アリール、単環式ヘテロシクロアルキル、単環式ヘテロアリールであり、Ｑ２は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＣＨ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）２、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、チアゾリル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、およびＣ１−Ｃ６アルキル−Ｘ４のうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、
Ｘ４は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、テトラゾリル、−ＯＨ、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２であり、ここで、各Ｒ１１は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ６およびＲ７は、ともに、ＳおよびＯのうちから選択される０、１、または２つのヘテロ原子を含む任意に置換された５、６、または７員の単環式環を形成することができ、または
Ｒ６およびＲ７は、ともに、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）を形成することができる、
請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ６アルキル−Ｘ４のうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、
Ｘ４は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＣＯＮ（Ｒ１１）２であり、ここで、各Ｒ１１は独立して、Ｈであるか、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、または
Ｒ６およびＲ７は、ともに、ＳおよびＯから選択される０、１、または２つのヘテロ原子を含む任意に置換された５、６、または７員の単環式環を形成することができ、または
Ｒ６およびＲ７は、ともに、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）を形成することができる、
請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ６アルキル−Ｘ４のうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、
Ｘ４は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＣＯＮ（Ｒ１１）２であり、ここで、各Ｒ１１は独立して、Ｈであるか、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、または
Ｒ６およびＲ７は、ともに、０または１つのＯ原子を含む任意に置換された６員の単環式環を形成することができ、または、
Ｒ６およびＲ７は、ともにカルボニル（Ｃ＝Ｏ）を形成することができる、
請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ８は、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、テトラゾリル、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＲ１２、−ＣＯＮ（Ｒ１２）２、−ＣＯ２−Ｒ１２、−ＳＲ１２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１２）２、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１２であるか、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、ベンジル、およびフェニルのうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、各Ｒ１２は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｇ８は、ＣＨである、請求項３２〜４５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４７】
Ｇ８は、Ｎである、請求項３２〜４５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４８】
Ｇ１は、ＣＲ１である、請求項３２〜４７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４９】
Ｇ１は、Ｎである、請求項３２〜４７のいずれかに記載の化合物。
【請求項５０】
式（ＩＶ）
【化１８】
の構造を有し、
Ｇ９は、ＮまたはＣＨであり、
Ｇ１０は、ＮＲ２、ＯまたはＳであり、
Ｒ２は独立して、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＣＨ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、単環式ヘテロシクロアルキル、単環式ヘテロアリール、および二環式ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ３は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、チエニル、フラニル、チアゾリル、ピリジル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリドニル、およびピリミジニルのうちから選択される任意に置換された基である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｇ９は、Ｎであり、Ｇ１０は、ＯまたはＳである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｇ１０は、Ｓである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、およびＣ１−Ｃ６アルコキシのうちから選択される任意に置換された基である、請求項５０〜５２のいずれかに記載の化合物。
【請求項５４】
Ｌ１は、−（ＣＨＲ４）ｎ−、−（ＣＨＲ４）ｎＯ−、−（ＣＨＲ４）ｎＳ−、−Ｏ（ＣＨＲ４）ｎ−、および−Ｓ（ＣＨＲ４）ｎ−のうちから選択され、ｎは、０、１、２、または３である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
各Ｒ４は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ１−Ｃ６フルオロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、ｎは、０、または１である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
各Ｒ１は独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ１−Ｃ６フルオロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、または、
Ｒ１は、Ｑ１−Ｑ２であり、ここで、Ｑ１は、アリール、単環式ヘテロシクロアルキル、単環式ヘテロアリールであり、Ｑ２は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ６アルコキシである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、チアゾリル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、およびＣ１−Ｃ６アルキル−Ｘ４のうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、
Ｘ４は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、テトラゾリル、−ＯＨ、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２であり、ここで、各Ｒ１１は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ６およびＲ７は、ともに、ＳおよびＯのうちから選択される０、１、または２つのヘテロ原子を含む任意に置換された５、６、または７員の単環式環を形成することができる、
請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ６アルキル−Ｘ４のうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、
Ｘ４は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＣＯＮ（Ｒ１１）２であり、ここで、各Ｒ１１は独立して、Ｈであるか、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、または
Ｒ６およびＲ７は、ともに、１つのＯ原子を含む任意に置換された６員の単環式環を形成することができる、
請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ８は、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、テトラゾリル、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＲ１２、−ＣＯＮ（Ｒ１２）２、−ＣＯ２−Ｒ１２、−ＳＲ１２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１２）２、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１２であるか、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、ベンジル、およびフェニルのうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、各Ｒ１２は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ８は独立して、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＲ１２、−ＣＯＮ（Ｒ１２）２、−ＣＯ２−Ｒ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１２であるか、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシのうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、各Ｒ１２は独立して、Ｈであるか、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
式（Ｖ）
【化１９】
[式中、
Ｇ１は、ＮまたはＣＲ１であり、
各Ｒ１は独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＣＨ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）２、−ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ３、または−Ｃ（ＯＨ）（Ｒ３）２であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、およびＣ１−Ｃ６フルオロアルコキシのうちから選択される任意に置換された基であり、または
Ｒ１はＱ１−Ｑ２であり、ここで、Ｑ１は、アリール、単環式ヘテロシクロアルキル、単環式ヘテロアリール、二環式ヘテロアリールであり、Ｑ２は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＣＨ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）２、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２であり、
各Ｒ３は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、チエニル、フラニル、チアゾリル、ピリジル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリドニル、およびピリミジニルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｌ１は、−（ＣＨＲ４）ｎＸ１（ＣＨＲ４）ｎ−であり、ここで、
各ｎは独立して、０、１、２、または３であり、
Ｘ１は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲ５であり、
各Ｒ４は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基、またはＬ４−Ｘ２−Ｌ５−Ｘ３であり、ここで、
Ｌ４は、結合であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、およびＣ３−Ｃ８シクロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｘ２は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、またはＮＨＣ（＝Ｏ）であり、
Ｌ５は、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チアゾリル、またはチエニルであり、
Ｘ３は、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯＮ（Ｒ１０）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１０）２、テトラゾリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−ＣＯＣＦ３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、または−Ｎ（Ｒ１０）２であり、ここで、各Ｒ１０は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ５は、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基であり、または
Ｒ５は、Ｌ６−Ｘ５−Ｌ７−Ｘ６であり、ここで、
Ｌ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、およびＣ３−Ｃ８シクロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｘ５は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、またはＮＨＣ（＝Ｏ）であり、
Ｌ７は、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チアゾリル、またはチエニルであり、
Ｘ６は、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１０）２、テトラゾリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−ＣＯＣＦ３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、または−Ｎ（Ｒ１０）２であり、ここで、各Ｒ１０は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｌ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、単環式ヘテロアリール、および二環式ヘテロアリールのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、フェニル、ベンジル、チアゾリル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、およびＣ１−Ｃ６アルキル−Ｘ４のうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、
Ｘ４は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１１）２、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、テトラゾリル、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−ＣＯＣＦ３、または−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１１であり、ここで、各Ｒ１１は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基であり、
または、Ｒ６およびＲ７は、ともに、ＳおよびＯのうちから選択される０、１、または２つのヘテロ原子を含む任意に置換された５、６、または７員の非芳香族単環式環を形成することができ、
または、Ｒ６およびＲ７は、ともに、ＳおよびＯのうちから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む任意に置換されたビシクロ［３，２，１］環を形成することができ、
または、Ｒ６およびＲ７は、ともに、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）を形成することができ、
Ｒ８は、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、テトラゾリル、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＲ１２、−ＣＯＮ（Ｒ１２）２、−ＣＯ２−Ｒ１２、−ＳＲ１２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１２であるか、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、ベンジル、およびフェニルのうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、各Ｒ１２は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基であり、または、
Ｒ６およびＲ８は、ともに、環中に１つまたは２つのＯ原子を有する任意に置換されたＣ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成することができ、
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基であり、または
Ｒ９は、Ｌ８−Ｘ７−Ｌ９−Ｘ８であり、ここで、
Ｌ８は、結合であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、およびＣ３−Ｃ８シクロアルキルから選択される任意に置換された基であり、
Ｘ７は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、またはＮＨＣ（＝Ｏ）であり、
Ｌ９は、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チアゾリル、またはチエニルであり、
Ｘ８は、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、テトラゾリル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１６、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−ＣＯＣＦ３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、または−Ｎ（Ｒ１６）２であり、ここで、Ｒ１６は独立して、Ｈであるか、またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、チエニル、フラニル、チアゾリル、ピリジル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリドニル、およびピリミジニルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、Ｒ１７−Ｓ−、Ｒ１７−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ１７−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＣＮ、ハロゲン、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ１７ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｒ１７−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ１７Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｒ１７−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ１７−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ１７−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、および−Ｎ（Ｒ１７）２であり、
Ｒ１７は独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルのうちから選択され、
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、Ｒ１７−Ｓ−、Ｒ１７−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ１７−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＣＮ、ハロゲン、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ１７ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｒ１７−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ１７Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｒ１７−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ１７−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ１７−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、および−Ｎ（Ｒ１７）２であり、
Ｒ１７は独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルのうちから選択され、または
Ｒ８およびＲ１４は、ともに、任意に置換された５員環または６員環を形成することができる]
の構造を有する化合物または、その薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬剤活性代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物。
【請求項６２】
Ｇ１は、ＣＲ１である、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｇ１は、Ｎである、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、およびＣ１−Ｃ６アルコキシのうちから選択される任意に置換された基である、請求項６１〜６３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ１７−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、またはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒ１７は独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルのうちから選択され、
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ１７−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、またはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒ１７は独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルのうちから選択される、
請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｌ１は、−（ＣＨＲ４）ｎ−、−（ＣＨＲ４）ｎＯ−、−（ＣＨＲ４）ｎＳ−、−Ｏ（ＣＨＲ４）ｎ−、および−Ｓ（ＣＨＲ４）ｎ−のうちから選択され、ｎは、０、１、２、または３である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
各Ｒ４は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキルのうちから選択される任意に置換された基、またはＬ４−Ｘ２−Ｌ５−Ｘ３であり、ここで、
Ｌ４は、結合であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、およびＣ３−Ｃ８シクロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｘ２は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、またはＳ（＝Ｏ）２であり、
Ｌ５は、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チアゾリル、またはチエニルであり、
Ｘ３は、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１０）２、テトラゾリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、ＣＯＣＦ３、ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、またはＮ（Ｒ１０）２であり、ここで、各Ｒ１０は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基である、
請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
各Ｒ４は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ１−Ｃ６フルオロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、ｎは、０、１、または２である、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
ｎは、０、または１である、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
各Ｒ１は独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＣＨ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）２、−ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ３、または−Ｃ（ＯＨ）（Ｒ３）２であり、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、およびＣ１−Ｃ６フルオロアルコキシのうちから選択される任意に置換された基であり、または
Ｒ１はＱ１−Ｑ２であり、ここで、Ｑ１は、アリール、単環式ヘテロシクロアルキル、単環式ヘテロアリールであり、Ｑ２は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＣＨ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）２、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２である、
請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、チアゾリル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、およびＣ１−Ｃ６アルキル−Ｘ４のうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、
Ｘ４は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、テトラゾリル、−ＯＨ、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２であり、ここで、各Ｒ１１は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ６およびＲ７は、ともに、ＳおよびＯのうちから選択される０、１、または２つのヘテロ原子を含む任意に置換された５、６、または７員の単環式環を形成することができ、または
Ｒ６およびＲ７は、ともに、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）を形成することができる、
請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ６アルキル−Ｘ４のうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、
Ｘ４は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＣＯＮ（Ｒ１１）２でありここで、各Ｒ１１は独立して、Ｈであるか、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、または
Ｒ６およびＲ７は、ともに、ＳおよびＯから選択される０、１、または２つのヘテロ原子を含む任意に置換された５、６、または７員の単環式環を形成することができ、または
Ｒ６およびＲ７は、ともに、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）を形成することができる、
請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ６アルキル−Ｘ４のうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、
Ｘ４は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＣＯＮ（Ｒ１１）２であり、ここで、各Ｒ１１は独立して、Ｈであるか、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、または
Ｒ６およびＲ７は、ともに、０または１つのＯ原子を含む任意に置換された６員の単環式環を形成することができ、
Ｒ６およびＲ７は、ともに、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）を形成することができる、
請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ８は、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、テトラゾリル、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＲ１２、−ＣＯＮ（Ｒ１２）２、−ＣＯ２−Ｒ１２、−ＳＲ１２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１２）２、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１２であるか、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、ベンジル、およびフェニルのうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、各Ｒ１２は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
７−［３−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンジルオキシ］−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン（化合物１−１）、７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン（化合物１−２）、４−［３−フルオロ−５−（イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物１−３）、４−［３−フルオロ−５−（イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸（化合物１−４）、４−［３−フルオロ−５−（イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−５）、４−［３−フルオロ−５−（イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物１−６）、４−［３−（１−ブロモ−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルメトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物１−７）、４−［３−フルオロ−５−（１−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物１−８）、４−［３−（イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物１−９）、７−［３−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン（化合物１−１０）、４−［３−（イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−１１）、４−［３−（２−メチル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−１２）、４−［３−（イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−１３）、４−［３−（１−メチル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−１４）、４−｛３−［１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−１５）、４−［３−フルオロ−５−（イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−１６）、４−［３−（１−ブロモ−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−５−フルオロ−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−１７）、４−［３−フルオロ−５−（１−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−１８）、４−［３−フルオロ−５−（２−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−１９）、７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−５−フルオロ−フェニルスルファニル］−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−２０）、７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−５−フルオロ−フェニルスルファニル］−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルボン酸（化合物１−２１）、４−［６−（イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−ピリジン−２−イル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−２２）、４−［６−（イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−ピリジン−２−イル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−２３）、７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−イミダゾ［１，２−ａ］キノキサリン（化合物１−２４）、８−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン（化合物１−２５）、４−［３−（５−クロロ−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物１−２６）、４−［３−（５−クロロ−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−２７）、４−［３−フルオロ−５−（５−メチルスルファニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸（化合物１−２８）、４−［３−フルオロ−５−（５−メチルスルファニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−２９）、４−［３−フルオロ−５−（５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物１−３０）、４−［３−（５−シクロペンチルスルファニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸（化合物１−３１）、４−［３−（５−シクロペンチルスルファニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−３２）、４−［３−（５−ブロモ−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物１−３３）、４−［３−（５−ブロモ−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸（化合物１−３４）、４−［３−（５−ブロモ−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−３５）、４−［３−フルオロ−５−（５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−３６）、４−［３−フルオロ−５−（５−ピリジン−３−イル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−３７）、４−｛３−フルオロ−５−［５−（３−メトキシ−フェニル）−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−３８）、４−｛３−フルオロ−５−［５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−３９）、４−｛３−フルオロ−５−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−４０）、４−［３−フルオロ−５−（５−ピリジン−４−イル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−４１）、４−［３−フルオロ−５−（５−ｍ−トリル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−４２）、４−｛３−［５−（４−アミノ−フェニル）−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ］−５−フルオロ−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−４３）、４−｛３−フルオロ−５−［５−（４−フルオロ−フェニル）−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−４４）、４−｛３−フルオロ−５−［５−（２−メトキシ−フェニル）−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−４５）、４−｛３−フルオロ−５−［５−（４−メトキシ−フェニル）−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−４６）、４−［３−フルオロ−５−（５−ピリミジン−５−イル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−４７）、４−｛３−フルオロ−５−［５−（４−メトキシ−ピリジン−３−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−４８）、４−｛３−フルオロ−５−［５−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−４９）、４−［３−（５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−５０）、４−［３−（５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−５１）、５−クロロ−８−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−５２）、５−クロロ−８−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルボン酸（化合物１−５３）、５−クロロ−８−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルボン酸アミド（化合物１−５４）、４−［３−（２−クロロ−５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−５５）、４−［３−（５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物１−５６）、４−［３−（５−メチル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−５７）、４−［３−（２−クロロ−５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物１−５８）、４−［３−（５−イソプロピル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−５９）、４−［３−（５−イソプロピル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物１−６０）、８−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−６１）、８−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルボン酸（化合物１−６２）、４−［３−（５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−
イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物１−６３）、４−［３−（５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸（化合物１−６４）、４−［３−（２−クロロ−５−イソプロピル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物１−６５）、８−［３−（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−５−イソプロピル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルボン酸（化合物１−６６）、８−［３−（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルボン酸（化合物１−６７）、４−［３−（５−メチル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−６８）、４−［３−（５−イソプロピル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−６９）、５−クロロ−８−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルボニトリル（化合物１−７０）、４−［３−（２−クロロ−５−イソプロピル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−７１）、８−［３−（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−５−イソプロピル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルボニトリル（化合物１−７２）、８−［３−（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルボニトリル（化合物１−７３）、４−［３−（２−クロロ−５−イソプロピル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−７４）、４−［３−（２−ヒドロキシメチル−５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物１−７５）、４−｛３−［２−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物１−７６）、４−［３−（２−ヒドロキシメチル−５−メチル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物１−７７）、４−｛３−［２−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−５−メチル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物１−７８）、８−［３−（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−５−メチル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルボン酸（化合物１−７９）、４−［３−（２−フルオロメチル−５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物１−８０）、コハク酸モノ−｛８−［３−（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−イルメチル｝エステル（化合物１−８１）、８−［３−（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−８２）、１−｛８−［３−（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−イル｝−エタノン（化合物１−８３）、８−［３−（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルバルデヒド（化合物１−８４）、４−［３−（５−クロロ−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−５−フルオロ−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−８５）、４−［３−（イミダゾ［１，２−ａ］キノキサリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物１−８６）、４−［３−（イミダゾ［１，２−ａ］キノキサリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−８７）、４−［３−（イミダゾ［１，２−ａ］キノキサリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−８８）、８−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−イミダゾ［１，２−ａ］キノキサリン（化合物１−８９）、４−［３−（イミダゾ［１，２−ａ］キノキサリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルバルデヒドＯ−メチル−オキシム（化合物１−９０）、６−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−１）、５−クロロ−６−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−２）、７−［３−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−３）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−４）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−５）、４−［３−フルオロ−５−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸エチルエステル（化合物５−６）、７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−１−チアゾール−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−７）、７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−５−フラン−３−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−８）、５−ブロモ−７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−９）、７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−１０）、７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−１−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−１１）、４−［３−フルオロ−５−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物５−１２）、７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−１−キノリン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−１３）、７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−１４）、４−［３−フルオロ−５−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸（化合物５−１５）、４−［３−フルオロ−５−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−１６）、７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−１−トリフルオロメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−１７）、７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−１−カルボン酸エチルエステル（化合物５−１８）、７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−１−イルアミン（化合物５−１９）、７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン（化合物５−２０）、４−［３−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−２１）、４−［３−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−２２）、４−［３−（１−チアゾール−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−２３）、４−［３−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−２４）、４−［３−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−２５）、４−［３−（１−チアゾール−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−２６）、４−［３−（１−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−２７）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−２８）、４−［３−（１−ピリジン−３−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−２９）、４−［３−（１−ピリジン−４−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−３０）、４−｛３−［１−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−３１）、４−｛３−［１−（４−フルオロ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−３２）、３−｛７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−［１，２，４
］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−１−イル｝−安息香酸（化合物５−３３）、４−｛７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−１−イル｝−安息香酸（化合物５−３４）、４−｛３−［１−（４−メトキシ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−３５）、４−［３−（１−トリフルオロメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−３６）、４−｛３−［１−（２−フルオロ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−３７）、４−｛３−［１−（３−フルオロ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−３８）、４−［３−（１−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−３９）、４−［３−（１−エチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−４０）、４−［３−（１−イソプロピル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−４１）、４−［３−（１−イソブチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−４２）、２−メチル−４−［３−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−４３）、４−［３−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物５−４４）、７−［３−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−４５）、７−［３−（４−シクロプロピルメトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−４６）、４−［３−（１−シクロペンチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−４７）、４−［３−（１−シクロプロピル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−４８）、４−｛３−［１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−４９）、４−［３−（１−ピリジン−３−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−５０）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−５１）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物５−５２）、（２Ｓ，４Ｒ）−２−メチル−４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物５−５３）、４−［３−（１−ピリジン−３−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物５−５４）、４−｛７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−１−イル｝−ベンズアミド（化合物５−５５）、｛７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−１−イルメチル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（化合物５−５６）、（２−｛７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−１−イル｝−エチル）−カルバミン酸ベンジルエステル（化合物５−５７）、（Ｓ）−２−｛７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−１−イル｝−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（化合物５−５８）、（Ｒ）−２−｛７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−１−イル｝−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（化合物５−５９）、３−｛７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−１−イル｝−プロピオン酸（化合物５−６０）、４−［３−（１−アミノメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−６１）、４−［３−（（Ｓ）−１−ピロリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−６２）、４−［３−（（Ｒ）−１−ピロリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−６３）、４−｛３−［１−（６−メトキシ−ピリジン−２−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−６４）、Ｎ−｛７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−１−イルメチル｝−アセトアミド（化合物５−６５）、４−［３−（１−ジメチルアミノメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−６６）、４−｛３−［１−（（Ｓ）−１−メチル−ピロリジン−２−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−６７）、４−｛３−［１−（（Ｒ）−１−メチル−ピロリジン−２−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−６８）、４−｛３−［１−（（Ｓ）−１−アセチル−ピロリジン−２−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−６９）、４−｛３−［１−（（Ｒ）−１−アセチル−ピロリジン−２−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−７０）、５−｛７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−１−イル｝−ペンタン酸メチルエステル（化合物５−７１）、４−｛３−［１−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−７２）、４−｛３−［１−（３−メトキシ−ピリジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−７３）、４−｛３−［１−（５−メトキシ−ピリジン−３−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−７４）、５−｛７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−１−イル｝−ペンタン酸（化合物５−７５）、２−メチル−４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−７６）、７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物５−７７）、２−メチル−４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−７８）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルバルデヒドＯ−メチル−オキシム（化合物５−７９）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物５−８０）、｛４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−イル｝−メタノール（化合物５−８１）、１−｛４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−イル｝−エタノール（化合物５−８２）、７−［３−（４−メタンスルホニル−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−８３）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−スルホン酸ジメチルアミド（化合物５−８４）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸（化合物５−８５）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルアミド（化合物５−８６）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エ
チル）−アミド（化合物５−８７）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸ジメチルアミド（化合物５−８８）、１−｛４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−イル｝−エタノン（化合物５−８９）、２−｛４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−イル｝−プロパン−２−オール（化合物５−９０）、１−ピリジン−２−イル−７−［３−（４−ビニル−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−９１）、７−［３−（４−エチル−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−９２）、４−［３−フルオロ−５−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−９３）、４−｛３−フルオロ−５−［１−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−９４）、４−［３−フルオロ−５−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−９５）、４−［３−フルオロ−５−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−９６）、４−［３−フルオロ−５−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−９７）、７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−９８）、４−［６−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−ピリジン−２−イル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−９９）、４−［６−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−ピリジン−２−イル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−１００）、４−［６−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−ピリジン−２−イル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１０１）、４−［６−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−ピリジン−２−イル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−１０２）、４−［３−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１０３）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１０４）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物５−１０５）、（２Ｓ，４Ｒ）−２−メチル−４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物５−１０６）、４−［３−（１−ピリジン−３−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１０７）、４−［３−（１−ピリジン−３−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物５−１０８）、｛７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン−４−イルアミノ｝−酢酸メチルエステル（化合物５−１０９）、｛７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン−４−イルアミノ｝−酢酸（化合物５−１１０）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−１１１）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルバルデヒドＯ−メチル−オキシム（化合物５−１１２）、１−｛４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−イル｝−エタノン（化合物５−１１３）、７−［３−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−４，６−ジメチル−１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン（化合物５−１１４）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルバルデヒドオキシム（化合物５−１１５）、４−［３−フルオロ−５−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物５−１１６）、７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン（化合物５−１１７）、４−［３−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−スルフィニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１１８）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−スルフィニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−１１９）、４−［３−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−スルホニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１２０）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−スルホニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−１２１）、８−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−１２２）、５−ブロモ−８−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−１２３）、８−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−５−フラン−３−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−１２４）、５−クロロ−８−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−１２５）、８−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−１２６）、３−｛８−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−５−イル｝−安息香酸（化合物５−１２７）、４−［３−（５−クロロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物５−１２８）、４−［３−フルオロ−５−（５−メチルスルファニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物５−１２９）、４−［３−フルオロ−５−（５−メトキシ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物５−１３０）、４−［３−フルオロ−５−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物５−１３１）、４−［３−フルオロ−５−（５−ピリジン−３−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物５−１３２）、４−［３−フルオロ−５−（５−ピリジン−４−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物５−１３３）、４−［３−フルオロ−５−（５−チオフェン−３−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物５−１３４）、４−｛３−［５−（３−シアノ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ］−５−フルオロ−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物５−１３５）、４−｛３−フルオロ−５−［５−（３−メトキシ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物５−１３６）、４−［３−フルオロ−５−（５−ｍ−トリル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物５−１３７）、４−［３−フルオロ−５−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物５−１３８）、４−［３−（５−クロロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−１３９）、４−｛３−フルオロ−５−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−１４０）、４−［３−フルオロ−５−（５−ｍ−トリル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−１４１）、４−｛３−フルオロ−５−［５
−（４−フルオロ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−１４２）、４−［３−（１−チアゾール−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１４３）、４−［３−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１４４）、４−［３−（５−クロロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１４５）、４−［３−（５−ｍ−トリル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１４６）、４−｛３−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１４７）、４−｛３−［５−（４−フルオロ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１４８）、４−［３−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物５−１４９）、４−［３−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１５０）、４−［３−（５−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１５１）、４−［６−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−ピリジン−２−イル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物５−１５２）、４−［３−（１−メチル−５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１５３）、４−［３−（１−メチル−５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物５−１５４）、４−［３−（１−アミノ−５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物５−１５５）、４−［３−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−１５６）、４−［３−（５−フェニル−１−トリフルオロメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１５７）、４−［３−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸（化合物５−１５８）、４−［３−（５−クロロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−５−フルオロ−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１５９）、８−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン（化合物５−１６０）、４−［２−メトキシ−５−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物５−１６１）、（３−スピロ−（４’−テトラヒドロピラン）−５−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−３Ｈ−ベンゾフラン−２−オン（化合物５−１６２）、１，１，１−トリフルオロ２−［２−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−チアゾール−５−イル］−ブタン−２−オール（化合物１０−１）、１，１，１−トリフルオロ２−［２−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−チアゾール−５−イル］−ブタン−２−オール（化合物１０−２）、１，１，１−トリフルオロ２−［２−（１−チアゾール−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−チアゾール−５−イル］−ブタン−２−オール（化合物１０−３）、４，４，４−トリフルオロ３−ヒドロキシ−３−［２−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−チアゾール−５−イル］−酪酸（化合物１０−４）、１−シクロプロピル−２，２，２−トリフルオロ１−［２−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−チアゾール−５−イル］−エタノール（化合物１０−５）、４，４，４−トリフルオロ３−ヒドロキシ−３−［２−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−チアゾール−５−イル］−酪酸エチルエステル（化合物１０−６）、ジシクロプロピル−［２−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−チアゾール−５−イル］−メタノール（化合物１０−７）、４−［２−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−チアゾール−５−イル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物１０−８）、７−（５−ジシクロプロピルメチル−チアゾール−２−イルスルファニル）−１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物１０−９）、１，１，１−トリフルオロ２−［２−（イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−チアゾール−５−イル］−ブタン−２−オール（化合物１０−１０）、ジシクロプロピル−［３−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−メタノール（化合物１０−１１）、ジシクロプロピル−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−メタノール（化合物１０−１２）、４，４，４−トリフルオロ３−ヒドロキシ−３−［２−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−チアゾール−５−イル］−酪酸（化合物１０−１３）、１，１，１−トリフルオロ２−［２−（１−チアゾール−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−チアゾール−５−イル］−ブタン−２−オール（化合物１０−１４）、１，１，１−トリフルオロ２−［２−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−チアゾール−５−イル］−ブタン−２−オール（化合物１０−１５）、１，１，１−トリフルオロ２−［２−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−チアゾール−５−イル］−ブタン−２−オール（化合物１０−１６）、１−［３−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−シクロヘキサノール（化合物１０−１７）、３−［３−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−ペンタン−３−オール（化合物１０−１８）、３−［３−（５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−ペンタン−３−オール（化合物１０−１９）、１−フェニル−７−（チアゾール−２−イルスルファニル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物１１−１）、４−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−酪酸エチルエステル（化合物１１−２）、５−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−ペンタン酸エチルエステル（化合物１１−３）、６−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−ヘキサン酸エチルエステル（化合物１１−４）、４−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−酪酸（化合物１１−５）、５−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−ペンタン酸（化合物１１−６）、６−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−ヘキサン酸（化合物１１−７）、３−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−安息香酸（化合物１１−８）、３−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−ベンズアミド（化合物１１−９）、Ｎ−メチル−３−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−ベンズアミド（化合物１１−１０）、Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−ベンズアミド（化合物１１−１１）、Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−ベンズアミド（化合物１１−１２）、モルホリン−４−イル−［３−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−メタノン（化合物１１−１３）、および８−（３−シクロペンタ−１−エニル−フェニルスルファニル）−５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物１１−１４）から選択される化合物。
【請求項７６】
請求項１〜７５のいずれかに記載の、化合物、薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬剤活性代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または、薬学的に許容される溶媒和物を含む、医薬組成物。
【請求項７７】
薬学的に許容される希釈剤、賦形剤または結合剤をさらに含む、請求項７６に記載の組成物。
【請求項７８】
患者におけるロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介の疾病または状態、あるいは患者における５−リポキシゲナーゼ依存性または５−リポキシゲナーゼ媒介の疾病または状態を治療するための方法であって、前記患者に請求項１〜７５のいずれかに記載の、治療上有効量の化合物、薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬剤活性代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または、薬学的に許容される溶媒和物を投与することを含む、前記方法。
【請求項７９】
前記疾病または状態は炎症である、請求項７８に記載の方法。
【請求項８０】
前記疾病または状態は、呼吸器系の疾病または循環器系の疾患である、請求項７８に記載の方法。
【請求項８１】
前記疾病または状態は、ぜんそく、アテローム性動脈硬化症、慢性閉塞性肺疾患、肺高血圧症、間質性肺線維症、鼻炎、大動脈瘤、心筋梗塞症、または脳卒中である、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
前記疾病または状態は、癌または非癌性病変である、請求項７８に記載の方法。
【請求項８３】
前記疾病または状態は、皮膚またはリンパ組織にかかわる、非癌性病変である、請求項７８に記載の方法。
【請求項８４】
前記疾病または状態は、代謝疾患である、請求項７８に記載の方法。
【請求項８５】
前記疾病または状態は、骨再形成、骨粗しょうまたは骨増加に関連する、請求項７８に記載の方法。
【請求項８６】
前記疾病または状態は医原性である、請求項７８に記載の方法。
【請求項８７】
ロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介の疾病または状態、５−リポキシゲナーゼ依存性または５−リポキシゲナーゼ媒介の疾病または状態の治療のための薬剤の製剤のにおける請求項１〜７５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項８８】
包装材料と、前記包装材料内の、５−リポキシゲナーゼ活性の調節、ロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介の疾病または状態、または５−リポキシゲナーゼ依存性または５−リポキシゲナーゼ媒介の疾病または状態の１つ以上の症状の治療、予防、または改善に対して効果的である、請求項１〜７５のいずれかに記載の化合物と、前記化合物または組成物、あるいは薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬剤活性代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容されるその溶媒和物が、５−リポキシゲナーゼ活性の調節、またはロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介の疾病または状態、または５−リポキシゲナーゼ依存性または５−リポキシゲナーゼ媒介の疾病または状態の１つ以上の症状の治療、予防、または改善のために使用されることを示すラベルと、を含む、製品。
【請求項１】
式（ＩＩ）
【化１】
［式中、
Ｇ１は、ＮまたはＣＲ１であり、
Ｇ４は、ＮまたはＣＲ１であり、
各Ｒ１は独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＣＨ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）２、−ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ３、または−Ｃ（ＯＨ）（Ｒ３）２であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、およびＣ１−Ｃ６フルオロアルコキシのうちから選択される任意に置換された基、または
Ｒ１はＱ１−Ｑ２であり、ここで、Ｑ１は、アリール、単環式ヘテロシクロアルキル、単環式ヘテロアリール、二環式ヘテロアリールであり、Ｑ２は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＣＨ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）２、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２であり、
各Ｒ３は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、チエニル、フラニル、チアゾリル、ピリジル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリドニル、およびピリミジニルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｌ１は、−（ＣＨＲ４）ｎＸ１（ＣＨＲ４）ｎ−であり、ここで、
各ｎは独立して、０、１、２、または３であり、
Ｘ１は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲ５であり、
各Ｒ４は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基、またはＬ４−Ｘ２−Ｌ５−Ｘ３であり、ここで、
Ｌ４は、結合であるか、またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、およびＣ３−Ｃ８シクロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｘ２は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、またはＮＨＣ（＝Ｏ）であり、
Ｌ５は、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チアゾリル、またはチエニルであり、
Ｘ３は、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯＮ（Ｒ１０）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１０）２、テトラゾリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−ＣＯＣＦ３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、または−Ｎ（Ｒ１０）２であり、ここで、Ｒ１０は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ５は、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基、または
Ｒ５は、Ｌ６−Ｘ５−Ｌ７−Ｘ６であり、ここで、
Ｌ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、およびＣ３−Ｃ８シクロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｘ５は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、またはＮＨＣ（＝Ｏ）であり、
Ｌ７は、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チアゾリル、またはチエニルであり、
Ｘ６は、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１０）２、テトラゾリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−ＣＯＣＦ３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、または−Ｎ（Ｒ１０）２であり、ここで、各Ｒ１０は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｌ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、単環式ヘテロアリール、および二環式ヘテロアリールのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、フェニル、ベンジル、チアゾリル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、およびＣ１−Ｃ６アルキル−Ｘ４のうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、
Ｘ４は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１１）２、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、テトラゾリル、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−ＣＯＣＦ３、または−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１１であり、ここで、各Ｒ１１は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基であり、
または、Ｒ６およびＲ７は、ともに、ＳおよびＯのうちから選択される０、１、または２つのヘテロ原子を含む任意に置換された５、６、または７員の非芳香族単環式環を形成することができ、
または、Ｒ６およびＲ７は、ともに、ＳおよびＯのうちから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む任意に置換されたビシクロ［３，２，１］環を形成することができ、
または、Ｒ６およびＲ７は、ともに、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）を形成することができ、
Ｒ８は、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、テトラゾリル、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＲ１２、−ＣＯＮ（Ｒ１２）２、−ＣＯ２−Ｒ１２、−ＳＲ１２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１２）２、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１２であるか、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、ベンジル、およびフェニルのうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、各Ｒ１２は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基であり、または、
Ｒ６およびＲ８は、ともに、環中に１つまたは２つのＯ原子を有する任意に置換されたＣ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成することができ、
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基であり、または
Ｒ９は、Ｌ８−Ｘ７−Ｌ９−Ｘ８であり、ここで、
Ｌ８は、結合であるか、またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、または３−Ｃ８シクロアルキルから選択される任意に置換された基であり、
Ｘ７は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、またはＮＨＣ（＝Ｏ）であり、
Ｌ９は、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チアゾリル、またはチエニルであり、
Ｘ８は、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、テトラゾリル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１６、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−ＣＯＣＦ３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、または−Ｎ（Ｒ１６）２であり、ここで、各Ｒ１６は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、チエニル、フラニル、チアゾリル、ピリジル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリドニル、およびピリミジニルのうちから選択される任意に置換された基である]
によって表される構造を有する化合物、または、その薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬剤活性代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、およびＣ１−Ｃ６アルコキシのうちから選択される任意に置換された基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｌ１は、−（ＣＨＲ４）ｎ−、−（ＣＨＲ４）ｎＯ−、−（ＣＨＲ４）ｎＳ−、−Ｏ（ＣＨＲ４）ｎ−、および−Ｓ（ＣＨＲ４）ｎ−のうちから選択され、ｎは、０、１、２、または３である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式中、
各Ｒ４は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキルのうちから選択される任意に置換された基、またはＬ４−Ｘ２−Ｌ５−Ｘ３であり、ここで、
Ｌ４は、結合であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、およびＣ３−Ｃ８シクロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｘ２は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、またはＳ（＝Ｏ）２であり、
Ｌ５は、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チアゾリル、またはチエニルであり、
Ｘ３は、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１０）２、テトラゾリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、ＣＯＣＦ３、ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、またはＮ（Ｒ１０）２であり、ここで、各Ｒ１０は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基である、
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
各Ｒ４は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ１−Ｃ６フルオロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、ｎは、０、１、または２である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式中、ｎは、０、または１である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
式中、
各Ｒ１は独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＣＨ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）２、−ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ３、または−Ｃ（ＯＨ）（Ｒ３）２であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、およびＣ１−Ｃ６フルオロアルコキシのうちから選択される任意に置換された基、または
Ｒ１はＱ１−Ｑ２であり、ここでＱ１は、アリール、単環式ヘテロシクロアルキル、単環式ヘテロアリールであり、Ｑ２は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＣＨ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）２、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、チアゾリル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、およびＣ１−Ｃ６アルキル−Ｘ４のうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、
Ｘ４は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、テトラゾリル、−ＯＨ、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２であり、ここで、各Ｒ１１は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ６およびＲ７は、ともに、ＳおよびＯのうちから選択される０、１、または２つのヘテロ原子を含む任意に置換された５、６、または７員の単環式環を形成することができ、または
Ｒ６およびＲ７は、ともに、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）を形成することができる、
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ６アルキル−Ｘ４のうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、
Ｘ４は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＣＯＮ（Ｒ１１）２であり、ここで、各Ｒ１１は独立して、Ｈであるか、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、または
Ｒ６およびＲ７は、ともに、ＳおよびＯから選択される０、１、または２つのヘテロ原子を含む任意に置換された５、６、または７員の単環式環を形成することができ、または
Ｒ６およびＲ７は、ともに、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）を形成することができる、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ６アルキル−Ｘ４のうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、
Ｘ４は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＣＯＮ（Ｒ１１）２であり、ここで、各Ｒ１１は独立して、Ｈであるか、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、または
Ｒ６およびＲ７は、ともに、１つのＯ原子を含む任意に置換された６員の単環式環を形成することができ、または、
Ｒ６およびＲ７は、ともに、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）を形成することができる、
請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ８は、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、テトラゾリル、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＲ１２、−ＣＯＮ（Ｒ１２）２、−ＣＯ２−Ｒ１２、−ＳＲ１２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１２）２、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１２であるか、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、ベンジル、およびフェニルのうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、各Ｒ１２は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
【化２】
のうちから選択される構造を有する、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
【化３】
のうちから選択される構造を有する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
【化４】
の構造を有する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
【化５】
の構造を有する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
【化６】
のうちから選択される構造を有する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
【化７】
の構造を有する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１８】
【化８】
の構造を有する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、および５または６員の単環式ヘテロアリールのうちから選択される任意に置換された基である、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
Ｌ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、およびピリジルのうちから選択される任意に置換された基である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
式中、Ｌ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、
【化９】
のうちから選択され、
Ｇ８は、ＮまたはＣＨであり、
Ｇ９は、ＮまたはＣＨであり、
Ｇ１０は、ＮＲ２、ＯまたはＳであり、
Ｒ２は独立して、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＣＨ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、単環式ヘテロシクロアルキル、単環式ヘテロアリール、および二環式ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
各Ｒ３は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、チエニル、フラニル、チアゾリル、ピリジル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリドニル、およびピリミジニルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、Ｒ１７−Ｓ−、Ｒ１７−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ１７−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＣＮ、ハロゲン、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ１７ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｒ１７−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ１７Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｒ１７−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ１７−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ１７−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、および−Ｎ（Ｒ１７）２であり、
Ｒ１７は独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルのうちから選択され、
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、Ｒ１７−Ｓ−、Ｒ１７−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ１７−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＣＮ、ハロゲン、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ１７ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１７−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ１７Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｒ１７−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ１７−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ１７−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、および−Ｎ（Ｒ１７）２であり、
Ｒ１７は独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルのうちから選択される請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｌ２は、
【化１０】
である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｇ８は、ＣＨである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｇ８は、Ｎである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｌ２は、
【化１１】
である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｇ９は、Ｎであり、
Ｇ１０は、ＯまたはＳである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｇ１０は、Ｓである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｌ２は、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｌ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、
【化１２】
のうちから選択される請求項２１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｌ２は、
【化１３】
のうちから選択される請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｌ２は、
【化１４】
である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
式（ＩＩＩ）
【化１５】
の構造を有し、
Ｇ８は、ＮまたはＣＨであり、
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、Ｒ１７−Ｓ−、Ｒ１７−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ１７−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＣＮ、ハロゲン、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ１７ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１７−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ１７Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｒ１７−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ１７−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ１７−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、および−Ｎ（Ｒ１７）２であり、
Ｒ１７は独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルのうちから選択され、
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、Ｒ１７−Ｓ−、Ｒ１７−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ１７−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＣＮ、ハロゲン、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ１７ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１７−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ１７Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｒ１７−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ１７−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ１７−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、および−Ｎ（Ｒ１７）２であり、
Ｒ１７は独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルのうちから選択され、または
Ｒ８およびＲ１４は、ともに、任意に置換された５員環または６員環を形成することができる、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
式（ＩＩＩａ）
【化１６】
の構造を有する、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
式（ＩＩＩｂ）
【化１７】
の構造を有する、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、およびＣ１−Ｃ６アルコキシのうちから選択される任意に置換された基である、請求項３２〜３４のいずれかに記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ１７−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、またはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒ１７は、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルのうちから選択され、
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ１７−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、またはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒ１７は、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルのうちから選択される請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｌ１は、−（ＣＨＲ４）ｎ−、−（ＣＨＲ４）ｎＯ−、−（ＣＨＲ４）ｎＳ−、−Ｏ（ＣＨＲ４）ｎ−、および−Ｓ（ＣＨＲ４）ｎ−のうちから選択され、ｎは、０、１、２、または３である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
各Ｒ４は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキルのうちから選択される任意に置換された基、またはＬ４−Ｘ２−Ｌ５−Ｘ３であり、ここで、
Ｌ４は、結合であるか、またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、およびＣ３−Ｃ８シクロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｘ２は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、またはＳ（＝Ｏ）２であり、
Ｌ５は、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チアゾリル、またはチエニルであり、
Ｘ３は、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１０）２、テトラゾリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、ＣＯＣＦ３、ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、またはＮ（Ｒ１０）２であり、ここで、各Ｒ１０は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基である、
請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
各Ｒ４は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ１−Ｃ６フルオロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、ｎは、０、１、または２である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
式中、ｎは、０、または１である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
各Ｒ１は独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＣＨ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）２、−ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ３、または−Ｃ（ＯＨ）（Ｒ３）２であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、およびＣ１−Ｃ６フルオロアルコキシのうちから選択される任意に置換された基、または
Ｒ１はＱ１−Ｑ２であり、ここで、Ｑ１は、アリール、単環式ヘテロシクロアルキル、単環式ヘテロアリールであり、Ｑ２は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＣＨ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）２、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、チアゾリル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、およびＣ１−Ｃ６アルキル−Ｘ４のうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、
Ｘ４は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、テトラゾリル、−ＯＨ、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２であり、ここで、各Ｒ１１は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ６およびＲ７は、ともに、ＳおよびＯのうちから選択される０、１、または２つのヘテロ原子を含む任意に置換された５、６、または７員の単環式環を形成することができ、または
Ｒ６およびＲ７は、ともに、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）を形成することができる、
請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ６アルキル−Ｘ４のうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、
Ｘ４は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＣＯＮ（Ｒ１１）２であり、ここで、各Ｒ１１は独立して、Ｈであるか、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、または
Ｒ６およびＲ７は、ともに、ＳおよびＯから選択される０、１、または２つのヘテロ原子を含む任意に置換された５、６、または７員の単環式環を形成することができ、または
Ｒ６およびＲ７は、ともに、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）を形成することができる、
請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ６アルキル−Ｘ４のうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、
Ｘ４は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＣＯＮ（Ｒ１１）２であり、ここで、各Ｒ１１は独立して、Ｈであるか、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、または
Ｒ６およびＲ７は、ともに、０または１つのＯ原子を含む任意に置換された６員の単環式環を形成することができ、または、
Ｒ６およびＲ７は、ともにカルボニル（Ｃ＝Ｏ）を形成することができる、
請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ８は、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、テトラゾリル、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＲ１２、−ＣＯＮ（Ｒ１２）２、−ＣＯ２−Ｒ１２、−ＳＲ１２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１２）２、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１２であるか、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、ベンジル、およびフェニルのうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、各Ｒ１２は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｇ８は、ＣＨである、請求項３２〜４５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４７】
Ｇ８は、Ｎである、請求項３２〜４５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４８】
Ｇ１は、ＣＲ１である、請求項３２〜４７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４９】
Ｇ１は、Ｎである、請求項３２〜４７のいずれかに記載の化合物。
【請求項５０】
式（ＩＶ）
【化１８】
の構造を有し、
Ｇ９は、ＮまたはＣＨであり、
Ｇ１０は、ＮＲ２、ＯまたはＳであり、
Ｒ２は独立して、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＣＨ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、単環式ヘテロシクロアルキル、単環式ヘテロアリール、および二環式ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ３は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、チエニル、フラニル、チアゾリル、ピリジル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリドニル、およびピリミジニルのうちから選択される任意に置換された基である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｇ９は、Ｎであり、Ｇ１０は、ＯまたはＳである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｇ１０は、Ｓである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、およびＣ１−Ｃ６アルコキシのうちから選択される任意に置換された基である、請求項５０〜５２のいずれかに記載の化合物。
【請求項５４】
Ｌ１は、−（ＣＨＲ４）ｎ−、−（ＣＨＲ４）ｎＯ−、−（ＣＨＲ４）ｎＳ−、−Ｏ（ＣＨＲ４）ｎ−、および−Ｓ（ＣＨＲ４）ｎ−のうちから選択され、ｎは、０、１、２、または３である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
各Ｒ４は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ１−Ｃ６フルオロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、ｎは、０、または１である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
各Ｒ１は独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ１−Ｃ６フルオロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、または、
Ｒ１は、Ｑ１−Ｑ２であり、ここで、Ｑ１は、アリール、単環式ヘテロシクロアルキル、単環式ヘテロアリールであり、Ｑ２は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ６アルコキシである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、チアゾリル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、およびＣ１−Ｃ６アルキル−Ｘ４のうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、
Ｘ４は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、テトラゾリル、−ＯＨ、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２であり、ここで、各Ｒ１１は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ６およびＲ７は、ともに、ＳおよびＯのうちから選択される０、１、または２つのヘテロ原子を含む任意に置換された５、６、または７員の単環式環を形成することができる、
請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ６アルキル−Ｘ４のうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、
Ｘ４は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＣＯＮ（Ｒ１１）２であり、ここで、各Ｒ１１は独立して、Ｈであるか、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、または
Ｒ６およびＲ７は、ともに、１つのＯ原子を含む任意に置換された６員の単環式環を形成することができる、
請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ８は、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、テトラゾリル、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＲ１２、−ＣＯＮ（Ｒ１２）２、−ＣＯ２−Ｒ１２、−ＳＲ１２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１２）２、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１２であるか、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、ベンジル、およびフェニルのうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、各Ｒ１２は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ８は独立して、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＲ１２、−ＣＯＮ（Ｒ１２）２、−ＣＯ２−Ｒ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１２であるか、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシのうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、各Ｒ１２は独立して、Ｈであるか、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
式（Ｖ）
【化１９】
[式中、
Ｇ１は、ＮまたはＣＲ１であり、
各Ｒ１は独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＣＨ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）２、−ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ３、または−Ｃ（ＯＨ）（Ｒ３）２であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、およびＣ１−Ｃ６フルオロアルコキシのうちから選択される任意に置換された基であり、または
Ｒ１はＱ１−Ｑ２であり、ここで、Ｑ１は、アリール、単環式ヘテロシクロアルキル、単環式ヘテロアリール、二環式ヘテロアリールであり、Ｑ２は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＣＨ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）２、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２であり、
各Ｒ３は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、チエニル、フラニル、チアゾリル、ピリジル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリドニル、およびピリミジニルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｌ１は、−（ＣＨＲ４）ｎＸ１（ＣＨＲ４）ｎ−であり、ここで、
各ｎは独立して、０、１、２、または３であり、
Ｘ１は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲ５であり、
各Ｒ４は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基、またはＬ４−Ｘ２−Ｌ５−Ｘ３であり、ここで、
Ｌ４は、結合であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、およびＣ３−Ｃ８シクロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｘ２は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、またはＮＨＣ（＝Ｏ）であり、
Ｌ５は、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チアゾリル、またはチエニルであり、
Ｘ３は、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯＮ（Ｒ１０）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１０）２、テトラゾリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−ＣＯＣＦ３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、または−Ｎ（Ｒ１０）２であり、ここで、各Ｒ１０は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ５は、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基であり、または
Ｒ５は、Ｌ６−Ｘ５−Ｌ７−Ｘ６であり、ここで、
Ｌ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、およびＣ３−Ｃ８シクロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｘ５は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、またはＮＨＣ（＝Ｏ）であり、
Ｌ７は、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チアゾリル、またはチエニルであり、
Ｘ６は、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１０）２、テトラゾリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−ＣＯＣＦ３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、または−Ｎ（Ｒ１０）２であり、ここで、各Ｒ１０は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｌ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、単環式ヘテロアリール、および二環式ヘテロアリールのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、フェニル、ベンジル、チアゾリル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、およびＣ１−Ｃ６アルキル−Ｘ４のうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、
Ｘ４は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１１）２、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、テトラゾリル、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−ＣＯＣＦ３、または−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１１であり、ここで、各Ｒ１１は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基であり、
または、Ｒ６およびＲ７は、ともに、ＳおよびＯのうちから選択される０、１、または２つのヘテロ原子を含む任意に置換された５、６、または７員の非芳香族単環式環を形成することができ、
または、Ｒ６およびＲ７は、ともに、ＳおよびＯのうちから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む任意に置換されたビシクロ［３，２，１］環を形成することができ、
または、Ｒ６およびＲ７は、ともに、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）を形成することができ、
Ｒ８は、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、テトラゾリル、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＲ１２、−ＣＯＮ（Ｒ１２）２、−ＣＯ２−Ｒ１２、−ＳＲ１２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１２であるか、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、ベンジル、およびフェニルのうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、各Ｒ１２は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基であり、または、
Ｒ６およびＲ８は、ともに、環中に１つまたは２つのＯ原子を有する任意に置換されたＣ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成することができ、
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基であり、または
Ｒ９は、Ｌ８−Ｘ７−Ｌ９−Ｘ８であり、ここで、
Ｌ８は、結合であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、およびＣ３−Ｃ８シクロアルキルから選択される任意に置換された基であり、
Ｘ７は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、またはＮＨＣ（＝Ｏ）であり、
Ｌ９は、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チアゾリル、またはチエニルであり、
Ｘ８は、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、テトラゾリル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１６、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−ＣＯＣＦ３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、または−Ｎ（Ｒ１６）２であり、ここで、Ｒ１６は独立して、Ｈであるか、またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、チエニル、フラニル、チアゾリル、ピリジル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリドニル、およびピリミジニルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、Ｒ１７−Ｓ−、Ｒ１７−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ１７−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＣＮ、ハロゲン、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ１７ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｒ１７−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ１７Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｒ１７−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ１７−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ１７−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、および−Ｎ（Ｒ１７）２であり、
Ｒ１７は独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルのうちから選択され、
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、Ｒ１７−Ｓ−、Ｒ１７−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ１７−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＣＮ、ハロゲン、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ１７ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｒ１７−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ１７Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｒ１７−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ１７−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ１７−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、および−Ｎ（Ｒ１７）２であり、
Ｒ１７は独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルのうちから選択され、または
Ｒ８およびＲ１４は、ともに、任意に置換された５員環または６員環を形成することができる]
の構造を有する化合物または、その薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬剤活性代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物。
【請求項６２】
Ｇ１は、ＣＲ１である、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｇ１は、Ｎである、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、およびＣ１−Ｃ６アルコキシのうちから選択される任意に置換された基である、請求項６１〜６３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ１７−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、またはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒ１７は独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルのうちから選択され、
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｒ１７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ１７−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、またはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒ１７は独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルのうちから選択される、
請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｌ１は、−（ＣＨＲ４）ｎ−、−（ＣＨＲ４）ｎＯ−、−（ＣＨＲ４）ｎＳ−、−Ｏ（ＣＨＲ４）ｎ−、および−Ｓ（ＣＨＲ４）ｎ−のうちから選択され、ｎは、０、１、２、または３である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
各Ｒ４は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキルのうちから選択される任意に置換された基、またはＬ４−Ｘ２−Ｌ５−Ｘ３であり、ここで、
Ｌ４は、結合であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、およびＣ３−Ｃ８シクロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｘ２は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、またはＳ（＝Ｏ）２であり、
Ｌ５は、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チアゾリル、またはチエニルであり、
Ｘ３は、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１０）２、テトラゾリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、ＣＯＣＦ３、ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、またはＮ（Ｒ１０）２であり、ここで、各Ｒ１０は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基である、
請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
各Ｒ４は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ１−Ｃ６フルオロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、ｎは、０、１、または２である、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
ｎは、０、または１である、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
各Ｒ１は独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＣＨ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）２、−ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ３、または−Ｃ（ＯＨ）（Ｒ３）２であり、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、およびＣ１−Ｃ６フルオロアルコキシのうちから選択される任意に置換された基であり、または
Ｒ１はＱ１−Ｑ２であり、ここで、Ｑ１は、アリール、単環式ヘテロシクロアルキル、単環式ヘテロアリールであり、Ｑ２は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＣＨ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）２、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２である、
請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、チアゾリル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、およびＣ１−Ｃ６アルキル−Ｘ４のうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、
Ｘ４は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、テトラゾリル、−ＯＨ、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２であり、ここで、各Ｒ１１は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキルのうちから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ６およびＲ７は、ともに、ＳおよびＯのうちから選択される０、１、または２つのヘテロ原子を含む任意に置換された５、６、または７員の単環式環を形成することができ、または
Ｒ６およびＲ７は、ともに、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）を形成することができる、
請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ６アルキル−Ｘ４のうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、
Ｘ４は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＣＯＮ（Ｒ１１）２でありここで、各Ｒ１１は独立して、Ｈであるか、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、または
Ｒ６およびＲ７は、ともに、ＳおよびＯから選択される０、１、または２つのヘテロ原子を含む任意に置換された５、６、または７員の単環式環を形成することができ、または
Ｒ６およびＲ７は、ともに、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）を形成することができる、
請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ６アルキル−Ｘ４のうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、
Ｘ４は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＣＯＮ（Ｒ１１）２であり、ここで、各Ｒ１１は独立して、Ｈであるか、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、または
Ｒ６およびＲ７は、ともに、０または１つのＯ原子を含む任意に置換された６員の単環式環を形成することができ、
Ｒ６およびＲ７は、ともに、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）を形成することができる、
請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ８は、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、テトラゾリル、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＲ１２、−ＣＯＮ（Ｒ１２）２、−ＣＯ２−Ｒ１２、−ＳＲ１２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（ＯＨ）（Ｒ１２）２、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１２であるか、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、ベンジル、およびフェニルのうちから選択される任意に置換された基であり、ここで、各Ｒ１２は独立して、Ｈであるか、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのうちから選択される任意に置換された基である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
７−［３−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンジルオキシ］−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン（化合物１−１）、７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン（化合物１−２）、４−［３−フルオロ−５−（イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物１−３）、４−［３−フルオロ−５−（イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸（化合物１−４）、４−［３−フルオロ−５−（イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−５）、４−［３−フルオロ−５−（イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物１−６）、４−［３−（１−ブロモ−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルメトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物１−７）、４−［３−フルオロ−５−（１−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物１−８）、４−［３−（イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物１−９）、７−［３−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン（化合物１−１０）、４−［３−（イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−１１）、４−［３−（２−メチル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−１２）、４−［３−（イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−１３）、４−［３−（１−メチル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−１４）、４−｛３−［１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−１５）、４−［３−フルオロ−５−（イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−１６）、４−［３−（１−ブロモ−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−５−フルオロ−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−１７）、４−［３−フルオロ−５−（１−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−１８）、４−［３−フルオロ−５−（２−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−１９）、７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−５−フルオロ−フェニルスルファニル］−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−２０）、７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−５−フルオロ−フェニルスルファニル］−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルボン酸（化合物１−２１）、４−［６−（イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−ピリジン−２−イル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−２２）、４−［６−（イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−ピリジン−２−イル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−２３）、７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−イミダゾ［１，２−ａ］キノキサリン（化合物１−２４）、８−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン（化合物１−２５）、４−［３−（５−クロロ−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物１−２６）、４−［３−（５−クロロ−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−２７）、４−［３−フルオロ−５−（５−メチルスルファニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸（化合物１−２８）、４−［３−フルオロ−５−（５−メチルスルファニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−２９）、４−［３−フルオロ−５−（５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物１−３０）、４−［３−（５−シクロペンチルスルファニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸（化合物１−３１）、４−［３−（５−シクロペンチルスルファニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−３２）、４−［３−（５−ブロモ−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物１−３３）、４−［３−（５−ブロモ−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸（化合物１−３４）、４−［３−（５−ブロモ−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−３５）、４−［３−フルオロ−５−（５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−３６）、４−［３−フルオロ−５−（５−ピリジン−３−イル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−３７）、４−｛３−フルオロ−５−［５−（３−メトキシ−フェニル）−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−３８）、４−｛３−フルオロ−５−［５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−３９）、４−｛３−フルオロ−５−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−４０）、４−［３−フルオロ−５−（５−ピリジン−４−イル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−４１）、４−［３−フルオロ−５−（５−ｍ−トリル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−４２）、４−｛３−［５−（４−アミノ−フェニル）−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ］−５−フルオロ−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−４３）、４−｛３−フルオロ−５−［５−（４−フルオロ−フェニル）−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−４４）、４−｛３−フルオロ−５−［５−（２−メトキシ−フェニル）−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−４５）、４−｛３−フルオロ−５−［５−（４−メトキシ−フェニル）−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−４６）、４−［３−フルオロ−５−（５−ピリミジン−５−イル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−４７）、４−｛３−フルオロ−５−［５−（４−メトキシ−ピリジン−３−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−４８）、４−｛３−フルオロ−５−［５−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルメトキシ］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−４９）、４−［３−（５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−５０）、４−［３−（５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−５１）、５−クロロ−８−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−５２）、５−クロロ−８−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルボン酸（化合物１−５３）、５−クロロ−８−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルボン酸アミド（化合物１−５４）、４−［３−（２−クロロ−５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−５５）、４−［３−（５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物１−５６）、４−［３−（５−メチル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−５７）、４−［３−（２−クロロ−５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物１−５８）、４−［３−（５−イソプロピル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−５９）、４−［３−（５−イソプロピル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物１−６０）、８−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−６１）、８−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルボン酸（化合物１−６２）、４−［３−（５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−
イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物１−６３）、４−［３−（５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸（化合物１−６４）、４−［３−（２−クロロ−５−イソプロピル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物１−６５）、８−［３−（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−５−イソプロピル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルボン酸（化合物１−６６）、８−［３−（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルボン酸（化合物１−６７）、４−［３−（５−メチル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−６８）、４−［３−（５−イソプロピル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−６９）、５−クロロ−８−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルボニトリル（化合物１−７０）、４−［３−（２−クロロ−５−イソプロピル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−７１）、８−［３−（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−５−イソプロピル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルボニトリル（化合物１−７２）、８−［３−（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルボニトリル（化合物１−７３）、４−［３−（２−クロロ−５−イソプロピル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−７４）、４−［３−（２−ヒドロキシメチル−５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物１−７５）、４−｛３−［２−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物１−７６）、４−［３−（２−ヒドロキシメチル−５−メチル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物１−７７）、４−｛３−［２−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−５−メチル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物１−７８）、８−［３−（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−５−メチル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルボン酸（化合物１−７９）、４−［３−（２−フルオロメチル−５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物１−８０）、コハク酸モノ−｛８−［３−（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−イルメチル｝エステル（化合物１−８１）、８−［３−（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−８２）、１−｛８−［３−（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−イル｝−エタノン（化合物１−８３）、８−［３−（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−カルバルデヒド（化合物１−８４）、４−［３−（５−クロロ−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−５−フルオロ−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−８５）、４−［３−（イミダゾ［１，２−ａ］キノキサリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物１−８６）、４−［３−（イミダゾ［１，２−ａ］キノキサリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物１−８７）、４−［３−（イミダゾ［１，２−ａ］キノキサリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物１−８８）、８−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−イミダゾ［１，２−ａ］キノキサリン（化合物１−８９）、４−［３−（イミダゾ［１，２−ａ］キノキサリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルバルデヒドＯ−メチル−オキシム（化合物１−９０）、６−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−１）、５−クロロ−６−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−２）、７−［３−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−３）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−４）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−５）、４−［３−フルオロ−５−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸エチルエステル（化合物５−６）、７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−１−チアゾール−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−７）、７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−５−フラン−３−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−８）、５−ブロモ−７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−９）、７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−１０）、７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−１−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−１１）、４−［３−フルオロ−５−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物５−１２）、７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−１−キノリン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−１３）、７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−１４）、４−［３−フルオロ−５−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸（化合物５−１５）、４−［３−フルオロ−５−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−１６）、７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−１−トリフルオロメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−１７）、７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−１−カルボン酸エチルエステル（化合物５−１８）、７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−１−イルアミン（化合物５−１９）、７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン（化合物５−２０）、４−［３−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−２１）、４−［３−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−２２）、４−［３−（１−チアゾール−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−２３）、４−［３−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−２４）、４−［３−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−２５）、４−［３−（１−チアゾール−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−２６）、４−［３−（１−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−２７）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−２８）、４−［３−（１−ピリジン−３−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−２９）、４−［３−（１−ピリジン−４−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−３０）、４−｛３−［１−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−３１）、４−｛３−［１−（４−フルオロ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−３２）、３−｛７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−［１，２，４
］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−１−イル｝−安息香酸（化合物５−３３）、４−｛７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−１−イル｝−安息香酸（化合物５−３４）、４−｛３−［１−（４−メトキシ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−３５）、４−［３−（１−トリフルオロメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−３６）、４−｛３−［１−（２−フルオロ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−３７）、４−｛３−［１−（３−フルオロ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−３８）、４−［３−（１−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−３９）、４−［３−（１−エチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−４０）、４−［３−（１−イソプロピル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−４１）、４−［３−（１−イソブチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−４２）、２−メチル−４−［３−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−４３）、４−［３−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物５−４４）、７−［３−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−４５）、７−［３−（４−シクロプロピルメトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−４６）、４−［３−（１−シクロペンチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−４７）、４−［３−（１−シクロプロピル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−４８）、４−｛３−［１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−４９）、４−［３−（１−ピリジン−３−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−５０）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−５１）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物５−５２）、（２Ｓ，４Ｒ）−２−メチル−４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物５−５３）、４−［３−（１−ピリジン−３−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物５−５４）、４−｛７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−１−イル｝−ベンズアミド（化合物５−５５）、｛７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−１−イルメチル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（化合物５−５６）、（２−｛７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−１−イル｝−エチル）−カルバミン酸ベンジルエステル（化合物５−５７）、（Ｓ）−２−｛７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−１−イル｝−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（化合物５−５８）、（Ｒ）−２−｛７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−１−イル｝−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（化合物５−５９）、３−｛７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−１−イル｝−プロピオン酸（化合物５−６０）、４−［３−（１−アミノメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−６１）、４−［３−（（Ｓ）−１−ピロリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−６２）、４−［３−（（Ｒ）−１−ピロリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−６３）、４−｛３−［１−（６−メトキシ−ピリジン−２−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−６４）、Ｎ−｛７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−１−イルメチル｝−アセトアミド（化合物５−６５）、４−［３−（１−ジメチルアミノメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−６６）、４−｛３−［１−（（Ｓ）−１−メチル−ピロリジン−２−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−６７）、４−｛３−［１−（（Ｒ）−１−メチル−ピロリジン−２−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−６８）、４−｛３−［１−（（Ｓ）−１−アセチル−ピロリジン−２−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−６９）、４−｛３−［１−（（Ｒ）−１−アセチル−ピロリジン−２−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−７０）、５−｛７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−１−イル｝−ペンタン酸メチルエステル（化合物５−７１）、４−｛３−［１−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−７２）、４−｛３−［１−（３−メトキシ−ピリジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−７３）、４−｛３−［１−（５−メトキシ−ピリジン−３−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−７４）、５−｛７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−１−イル｝−ペンタン酸（化合物５−７５）、２−メチル−４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−７６）、７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物５−７７）、２−メチル−４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−７８）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルバルデヒドＯ−メチル−オキシム（化合物５−７９）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物５−８０）、｛４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−イル｝−メタノール（化合物５−８１）、１−｛４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−イル｝−エタノール（化合物５−８２）、７−［３−（４−メタンスルホニル−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−８３）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−スルホン酸ジメチルアミド（化合物５−８４）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸（化合物５−８５）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルアミド（化合物５−８６）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エ
チル）−アミド（化合物５−８７）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸ジメチルアミド（化合物５−８８）、１−｛４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−イル｝−エタノン（化合物５−８９）、２−｛４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−イル｝−プロパン−２−オール（化合物５−９０）、１−ピリジン−２−イル−７−［３−（４−ビニル−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−９１）、７−［３−（４−エチル−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−９２）、４−［３−フルオロ−５−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−９３）、４−｛３−フルオロ−５−［１−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−９４）、４−［３−フルオロ−５−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−９５）、４−［３−フルオロ−５−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−９６）、４−［３−フルオロ−５−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−９７）、７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−９８）、４−［６−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−ピリジン−２−イル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−９９）、４−［６−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−ピリジン−２−イル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−１００）、４−［６−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−ピリジン−２−イル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１０１）、４−［６−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−ピリジン−２−イル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−１０２）、４−［３−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１０３）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１０４）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物５−１０５）、（２Ｓ，４Ｒ）−２−メチル−４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物５−１０６）、４−［３−（１−ピリジン−３−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１０７）、４−［３−（１−ピリジン−３−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物５−１０８）、｛７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン−４−イルアミノ｝−酢酸メチルエステル（化合物５−１０９）、｛７−［３−（４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン−４−イルアミノ｝−酢酸（化合物５−１１０）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−１１１）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルバルデヒドＯ−メチル−オキシム（化合物５−１１２）、１−｛４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−イル｝−エタノン（化合物５−１１３）、７−［３−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−４，６−ジメチル−１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン（化合物５−１１４）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルバルデヒドオキシム（化合物５−１１５）、４−［３−フルオロ−５−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物５−１１６）、７−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン（化合物５−１１７）、４−［３−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−スルフィニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１１８）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−スルフィニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−１１９）、４−［３−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−スルホニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１２０）、４−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−スルホニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−１２１）、８−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−１２２）、５−ブロモ−８−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−１２３）、８−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−５−フラン−３−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−１２４）、５−クロロ−８−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−１２５）、８−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物５−１２６）、３−｛８−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェノキシメチル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−５−イル｝−安息香酸（化合物５−１２７）、４−［３−（５−クロロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物５−１２８）、４−［３−フルオロ−５−（５−メチルスルファニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物５−１２９）、４−［３−フルオロ−５−（５−メトキシ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物５−１３０）、４−［３−フルオロ−５−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物５−１３１）、４−［３−フルオロ−５−（５−ピリジン−３−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物５−１３２）、４−［３−フルオロ−５−（５−ピリジン−４−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物５−１３３）、４−［３−フルオロ−５−（５−チオフェン−３−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物５−１３４）、４−｛３−［５−（３−シアノ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ］−５−フルオロ−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物５−１３５）、４−｛３−フルオロ−５−［５−（３−メトキシ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物５−１３６）、４−［３−フルオロ−５−（５−ｍ−トリル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物５−１３７）、４−［３−フルオロ−５−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物５−１３８）、４−［３−（５−クロロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−１３９）、４−｛３−フルオロ−５−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−１４０）、４−［３−フルオロ−５−（５−ｍ−トリル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−１４１）、４−｛３−フルオロ−５−［５
−（４−フルオロ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルメトキシ］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−１４２）、４−［３−（１−チアゾール−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１４３）、４−［３−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１４４）、４−［３−（５−クロロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１４５）、４−［３−（５−ｍ−トリル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１４６）、４−｛３−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１４７）、４−｛３−［５−（４−フルオロ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル］−フェニル｝−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１４８）、４−［３−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物５−１４９）、４−［３−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１５０）、４−［３−（５−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１５１）、４−［６−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−ピリジン−２−イル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物５−１５２）、４−［３−（１−メチル−５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１５３）、４−［３−（１−メチル−５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物５−１５４）、４−［３−（１−アミノ−５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物５−１５５）、４−［３−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸アミド（化合物５−１５６）、４−［３−（５−フェニル−１−トリフルオロメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１５７）、４−［３−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸（化合物５−１５８）、４−［３−（５−クロロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−５−フルオロ−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニトリル（化合物５−１５９）、８−［３−フルオロ−５−（４−メトキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−フェニルスルファニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン（化合物５−１６０）、４−［２−メトキシ−５−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボン酸メチルエステル（化合物５−１６１）、（３−スピロ−（４’−テトラヒドロピラン）−５−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−３Ｈ−ベンゾフラン−２−オン（化合物５−１６２）、１，１，１−トリフルオロ２−［２−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−チアゾール−５−イル］−ブタン−２−オール（化合物１０−１）、１，１，１−トリフルオロ２−［２−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−チアゾール−５−イル］−ブタン−２−オール（化合物１０−２）、１，１，１−トリフルオロ２−［２−（１−チアゾール−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−チアゾール−５−イル］−ブタン−２−オール（化合物１０−３）、４，４，４−トリフルオロ３−ヒドロキシ−３−［２−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−チアゾール−５−イル］−酪酸（化合物１０−４）、１−シクロプロピル−２，２，２−トリフルオロ１−［２−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−チアゾール−５−イル］−エタノール（化合物１０−５）、４，４，４−トリフルオロ３−ヒドロキシ−３−［２−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−チアゾール−５−イル］−酪酸エチルエステル（化合物１０−６）、ジシクロプロピル−［２−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−チアゾール−５−イル］−メタノール（化合物１０−７）、４−［２−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−チアゾール−５−イル］−テトラヒドロ−ピラン−４−オール（化合物１０−８）、７−（５−ジシクロプロピルメチル−チアゾール−２−イルスルファニル）−１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物１０−９）、１，１，１−トリフルオロ２−［２−（イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−チアゾール−５−イル］−ブタン−２−オール（化合物１０−１０）、ジシクロプロピル−［３−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−メタノール（化合物１０−１１）、ジシクロプロピル−［３−（１−ピリジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−７−イルスルファニル）−フェニル］−メタノール（化合物１０−１２）、４，４，４−トリフルオロ３−ヒドロキシ−３−［２−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−チアゾール−５−イル］−酪酸（化合物１０−１３）、１，１，１−トリフルオロ２−［２−（１−チアゾール−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−チアゾール−５−イル］−ブタン−２−オール（化合物１０−１４）、１，１，１−トリフルオロ２−［２−（１−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−チアゾール−５−イル］−ブタン−２−オール（化合物１０−１５）、１，１，１−トリフルオロ２−［２−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−チアゾール−５−イル］−ブタン−２−オール（化合物１０−１６）、１−［３−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−シクロヘキサノール（化合物１０−１７）、３−［３−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−ペンタン−３−オール（化合物１０−１８）、３−［３−（５−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−ペンタン−３−オール（化合物１０−１９）、１−フェニル−７−（チアゾール−２−イルスルファニル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物１１−１）、４−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−酪酸エチルエステル（化合物１１−２）、５−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−ペンタン酸エチルエステル（化合物１１−３）、６−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−ヘキサン酸エチルエステル（化合物１１−４）、４−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−酪酸（化合物１１−５）、５−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−ペンタン酸（化合物１１−６）、６−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−ヘキサン酸（化合物１１−７）、３−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−安息香酸（化合物１１−８）、３−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−ベンズアミド（化合物１１−９）、Ｎ−メチル−３−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−ベンズアミド（化合物１１−１０）、Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−ベンズアミド（化合物１１−１１）、Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−ベンズアミド（化合物１１−１２）、モルホリン−４−イル−［３−（５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−イルスルファニル）−フェニル］−メタノン（化合物１１−１３）、および８−（３−シクロペンタ−１−エニル−フェニルスルファニル）−５−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン（化合物１１−１４）から選択される化合物。
【請求項７６】
請求項１〜７５のいずれかに記載の、化合物、薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬剤活性代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または、薬学的に許容される溶媒和物を含む、医薬組成物。
【請求項７７】
薬学的に許容される希釈剤、賦形剤または結合剤をさらに含む、請求項７６に記載の組成物。
【請求項７８】
患者におけるロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介の疾病または状態、あるいは患者における５−リポキシゲナーゼ依存性または５−リポキシゲナーゼ媒介の疾病または状態を治療するための方法であって、前記患者に請求項１〜７５のいずれかに記載の、治療上有効量の化合物、薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬剤活性代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または、薬学的に許容される溶媒和物を投与することを含む、前記方法。
【請求項７９】
前記疾病または状態は炎症である、請求項７８に記載の方法。
【請求項８０】
前記疾病または状態は、呼吸器系の疾病または循環器系の疾患である、請求項７８に記載の方法。
【請求項８１】
前記疾病または状態は、ぜんそく、アテローム性動脈硬化症、慢性閉塞性肺疾患、肺高血圧症、間質性肺線維症、鼻炎、大動脈瘤、心筋梗塞症、または脳卒中である、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
前記疾病または状態は、癌または非癌性病変である、請求項７８に記載の方法。
【請求項８３】
前記疾病または状態は、皮膚またはリンパ組織にかかわる、非癌性病変である、請求項７８に記載の方法。
【請求項８４】
前記疾病または状態は、代謝疾患である、請求項７８に記載の方法。
【請求項８５】
前記疾病または状態は、骨再形成、骨粗しょうまたは骨増加に関連する、請求項７８に記載の方法。
【請求項８６】
前記疾病または状態は医原性である、請求項７８に記載の方法。
【請求項８７】
ロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介の疾病または状態、５−リポキシゲナーゼ依存性または５−リポキシゲナーゼ媒介の疾病または状態の治療のための薬剤の製剤のにおける請求項１〜７５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項８８】
包装材料と、前記包装材料内の、５−リポキシゲナーゼ活性の調節、ロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介の疾病または状態、または５−リポキシゲナーゼ依存性または５−リポキシゲナーゼ媒介の疾病または状態の１つ以上の症状の治療、予防、または改善に対して効果的である、請求項１〜７５のいずれかに記載の化合物と、前記化合物または組成物、あるいは薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬剤活性代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容されるその溶媒和物が、５−リポキシゲナーゼ活性の調節、またはロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介の疾病または状態、または５−リポキシゲナーゼ依存性または５−リポキシゲナーゼ媒介の疾病または状態の１つ以上の症状の治療、予防、または改善のために使用されることを示すラベルと、を含む、製品。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【公表番号】特表２００９−５２３８２０（Ｐ２００９−５２３８２０Ａ）
【公表日】平成２１年６月２５日（２００９．６．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５１４５０（Ｐ２００８−５５１４５０）
【出願日】平成１９年１月１９日（２００７．１．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００１６１８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８７２５０
【国際公開日】平成１９年８月２日（２００７．８．２）
【出願人】（５０８１０８５９０）アミラ ファーマシューティカルス，インコーポレーテッド (21)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年６月２５日（２００９．６．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１月１９日（２００７．１．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００１６１８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８７２５０
【国際公開日】平成１９年８月２日（２００７．８．２）
【出願人】（５０８１０８５９０）アミラ ファーマシューティカルス，インコーポレーテッド (21)
【Ｆターム（参考）】
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