ピラゾロピリミジン、それらの製造方法および医薬品としてのそれらの使用
本発明は、強力なｍＧｌｕＲ５モジュレーターであり、例えば種々の神経学的疾患の治療に有用である、式（Ｉ）
【化１】
（式中、
Ｙ1、Ｙ2およびＹ3は、独立して、例えばＣＲ10、ＮＨ、ＳまたはＯであり、
それによってＹ1、Ｙ2およびＹ3の少なくとも１つは、ＣＲ10を示し；
Ｒ1は、クロロまたはブロモを表し；
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、例えば水素またはＣ1−Ｃ6−アルキルを表し、そして
Ｒ10は、例えば水素、ハロゲンまたはフェニルを表す）
のピラゾロピリミジン誘導体に関する。
【化１】
（式中、
Ｙ1、Ｙ2およびＹ3は、独立して、例えばＣＲ10、ＮＨ、ＳまたはＯであり、
それによってＹ1、Ｙ2およびＹ3の少なくとも１つは、ＣＲ10を示し；
Ｒ1は、クロロまたはブロモを表し；
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、例えば水素またはＣ1−Ｃ6−アルキルを表し、そして
Ｒ10は、例えば水素、ハロゲンまたはフェニルを表す）
のピラゾロピリミジン誘導体に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
のピラゾロ−ピリミジン化合物ならびにその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物および多形体。
式中、
Ｙ1、Ｙ2およびＹ3は、独立してＣＲ10、ＣＲ11、ＣＲ10Ｒ11、ＮＲ12、ＳまたはＯであり、
これによってＹ1、Ｙ2およびＹ3の少なくとも１つはＣＲ10を示し；
またはＹ1およびＹ2は、一緒になって基Ｒ10Ｃ＝Ｎ；Ｒ10Ｃ＝ＣＲ11；Ｒ10Ｒ11Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）またはＲ12Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）を示し；
またはＹ2およびＹ3は、一緒になって基Ｒ10Ｃ＝Ｎ；Ｒ10Ｃ＝ＣＲ11；Ｒ10Ｒ11Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）またはＲ12Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）を示し；
Ｒ1は、クロロまたはブロモを表し；
Ｒ2は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ3は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ2およびＲ3は、環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し
Ｒ4は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ5は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ4およびＲ5は、環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
Ｒ6は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ7は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ6およびＲ7は、環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
Ｒ2またはＲ3は、Ｒ6またはＲ7と一緒になってＣＨ2−ＣＨ2またはＣＨ2−Ｏのタイプの二価基を形成してもよく；
Ｒ10、Ｒ11は、独立して水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アリール、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ3-7−シクロアルキルオキシ、Ｃ2-6アルケニルオキシ、Ｃ2-6アルキニルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、Ｃ1-6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ、Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、Ｃ1-6アルキル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、Ｃ2-6アルケニルアミノ、Ｃ2-6アルキニルアミノ、ジ−Ｃ2-6アルケニルアミノ、ジ−Ｃ2-6アルキニルアミノ、Ｃ1-6アルキル−Ｃ2-6−アルケニルアミノ、Ｃ1-6アルキル−Ｃ2-6−アルキニルアミノ、Ｃ2-6アルケニル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、Ｃ2-6アルキニル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、Ｃ2-6アルケニル−Ｃ2-6−アルキニルアミノアリールアミノ、ジアリールアミノ、アリール−Ｃ1-6アルキルアミノ、アリール−Ｃ2-6アルケニルアミノ、アリール−Ｃ2-6アルキニルアミノ、アリール−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアリール−Ｃ1-6アルキルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ2-6アルケニルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ2-6アルキニルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ジヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ1-6アルキルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ2-6アルケニルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ2-6アルキニルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアリールアミノ、ヘテロシクリルヘテロ−アリールアミノ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ3-7−シクロアルコキシ−カルボニル、Ｃ2-6アルケニルオキシカルボニル、Ｃ2-6アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-6アルキルアミノ−カルボニル、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノカルボニル、Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、ジ−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ1-6アルキル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ2-6アルケニル−アミノカルボニル、Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、ジ−Ｃ2-6アルケニルアミノカルボニル、ジ−Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、Ｃ1-6アルキル−Ｃ2-6−アルケニルアミノカルボニル、Ｃ1-6アルキル−Ｃ2-6−アルキニル−アミノカルボニル、Ｃ2-6アルケニル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ2-6アルキニル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ2-6アルケニル−Ｃ2-6−アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリール−Ｃ1-6アルキルアミノカルボニル、アリール−Ｃ2-6アルケニルアミノカルボニル、アリール−Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、アリール−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル ヘテロアリールアミノカルボニル、ジヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ1-6アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ2-6アルケニルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、ジヘテロシクリルアミノ−カルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ1-6アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ2-6アルケニルアミノ−カルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ3-7−シクロアルキル−アミノカルボニル、ヘテロシクリルアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルヘテロアリールアミノ−カルボニル、Ｃ1-6アルキルスルフィニル、Ｃ3-7−シクロアルキルスルフィニル、Ｃ2-6アルケニルスルフィニル、Ｃ2-6アルキニルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロシクリルスルフィニル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、Ｃ3-7−シクロアルキルスルホニル、Ｃ2-6アルケニルスルホニル、Ｃ2-6アルキニルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、Ｃ1-Ｃ6アルキルスルホニルアミノまたはアリールスルホニルアミノを表し；そして
Ｒ12は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ1-6アルキルアミノ−カルボニル、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ−カルボニル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、アリールスルホニルまたはヘテロアリールスルホニルを表す。
【請求項２】
Ｙ2はＣＲ10を示し、そして
Ｙ3はＣＲ11を示し、またはＹ2およびＹ3は、一緒になって基Ｒ10Ｃ＝ＣＲ11を示す、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｙ2およびＹ3は一緒になって基Ｒ10Ｃ＝ＣＲ11を示し、そしてＹ1は、基ＣＲ11、ＮＲ12、ＳまたはＯである、
請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
基Ｙ1、Ｙ2およびＹ3の１つは、基ＣＲ10を示し、そして基Ｙ1、Ｙ2およびＹ3のうちの１つは基ＣＲ11を示し、ここにおいて２つの基Ｒ10およびＲ11の一方は、水素を表し、そして他方は、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニル、Ｃ1-6アルキルおよびＣ1-6アルコキシからの基を表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は、独立して水素、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルを表し；そして
Ｒ6およびＲ7は、水素またはメチルを表す、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、独立して水素、メチルまたはエチルを表す、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒ2およびＲ3は、独立して水素、メチルまたはエチルを表す、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
Ｒ2は、メチルまたはエチルを表し、そしてＲ3は、水素を表し、そして少なくとも１個のキラル炭素原子を有する、
請求項１〜７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
基Ｙ2およびＹ3の１つは、基ＣＲ10を示し、そして基Ｙ2およびＹ3の１つは、基ＣＲ11を示し、ここにおいてＲ10およびＲ11は、水素、メチル、フルオロ、ブロモ、トリフルオロメチルおよびフェニルから独立して選ばれ、そしてＹ1は、基ＣＲ11、ＮＨ、ＳまたはＯである、
請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1は、クロロを示す、
請求項１〜９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1は、ブロモを示す、
請求項１〜９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
Ｙ1は、Ｏ、ＳまたはＮＨを表す、
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
Ｙ1は、ＯまたはＳを表し、そしてＹ2およびＹ3は、一緒になって基Ｒ10Ｃ＝ＣＲ11またはＲ10Ｃ＝Ｎを示す、
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４】
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は、独立して水素、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルを表し；Ｒ6およびＲ7は、水素またはメチルを表し、そしてＲ10およびＲ11は、独立して水素、メチル、フルオロ、ブロモ、トリフルオロメチルまたはフェニルから選ばれる、
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５】
以下：
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４，４−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４，４−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ[３，２−]ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ[３，２−]ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−エチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−エチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−トリフルオロメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−トリフルオロメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，４−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，４−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３，４−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，３，４−トリメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，３，４−トリメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２−フルオロ−４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２−フルオロ−４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３−フルオロ−４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３−フルオロ−４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，３−ジフルオロ−４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，３−ジフルオロ−４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−メチル−２−トリフルオロメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−メチル−２−トリフルオロメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−フロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−フロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジヒドロ−４Ｈ−フロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジヒドロ−４Ｈ−フロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−フロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−フロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，４−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−フロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，４−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−フロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１，４，６，７−テトラヒドロ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１，４，６，７−テトラヒドロ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−メチル−１，４，６，７−テトラヒドロ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−メチル−１，４，６，７−テトラヒドロ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−メチル−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−［１，７］ナフチリジン−７−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−メチル−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−［１，７］ナフチリジン−７−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［２，７］ナフチリジン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［２，７］ナフチリジン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［２，６］ナフチリジン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［２，６］ナフチリジン−２−イル）−メタノン
５−［（６−ブロモピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）カルボニル］−３−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロ−イソアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン
５−［（６−ブロモピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）カルボニル］−３−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロイソオキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン；
６−ブロモ−２−［（４−メチル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）カルボニル]ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，４−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３，４−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，４−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−エチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−エチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
６−クロロ−２−［（４−メチル−６，７−ジヒドロフロ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）カルボニル]ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
６−クロロ−２−［（２，３，４−トリメチル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）カルボニル]ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
６−ブロモ−２−［（４−メチル−６，７−ジヒドロフロ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）カルボニル]ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
６−ブロモ−２−［（２，３，４−トリメチル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）カルボニル]ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−トリフルオロメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，４−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−フロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，４−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−フロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２−フルオロ−４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２−クロロ−４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，４−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，４−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２−メトキシ−４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−［２］ピリンジン−２−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−１,３,４,７−テトラヒドロ−［２］ピリンジン−２−イル）−メタノン；
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−［２］ピリンジン−２−イル）−メタノン；
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−１,３,４,７−テトラヒドロ−［２］ピリンジン−２−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１,５,５−トリメチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−［２］ピリンジン−２−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１,７,７−トリメチル−１,３,４,７−テトラヒドロ−［２］ピリンジン−２−イル）−メタノン；
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１,５,５−トリメチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−［２］ピリンジン−２−イル）−メタノン；
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１,７,７−トリメチル−１,３,４,７−テトラヒドロ−［２］ピリンジン−２−イル）−メタノン；
の化合物から選ばれる請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、ならびにそれらの光学異性体、多形体および医薬上許容しうる酸および塩基付加塩、水和物、および溶媒和物。
【請求項１６】
以下の式（ＩＡ）
【化２】
（式中、
Ｙ1は、ＮＨ、Ｓ、またはＯを表し；
Ｒ1は、クロロまたはブロモを表し；
Ｒ2は、水素、またはＣ1-6アルキル、アミノ、ヒドロキシ、ハロゲンまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ3は、水素、またはＣ1-6アルキル、アミノ、ヒドロキシ、ハロゲンまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ4は、水素、またはＣ1-6アルキル、アミノ、ヒドロキシ、ハロゲンまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ5は、水素、またはＣ1-6アルキル、アミノ、ヒドロキシ、ハロゲンまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ6は、水素、またはＣ1-6アルキル、アミノ、ヒドロキシ、ハロゲンまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ7は、水素、またはＣ1-6アルキル、アミノ、ヒドロキシ、ハロゲンまたはトリフルオロメチルを表し、そして
Ｒ10、Ｒ11は、独立して水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニル、Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6アルコキシを表す）
を有する請求項１に記載の化合物ならびにその光学異性体、多形体および医薬上許容しうる酸および塩基付加塩、水和物、および溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は、独立して水素またはメチルを表し；Ｒ6およびＲ7は、水素を表し；そしてＲ10、Ｒ11は、独立して水素、ハロゲン、トリフルオロメチルまたはＣ1-6アルキルを表す、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
薬剤として使用するための式（Ｉ）の化合物。
【請求項１９】
薬剤を製造するための、請求項１〜１７のいずれか１項に定義された式（Ｉ）の化合物またはその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物もしくは多形体の使用。
【請求項２０】
グルタミン酸神経伝達異常と関連する状態または疾患を治療または予防する薬剤を製造するための請求項１９に記載の化合物またはその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物もしくは多形体の使用。
【請求項２１】
ヒトを含む動物においてｍＧｌｕＲ５モジュレーターの負の調節効果によって影響を受けるかもしくは促進される状態または疾患を予防および／または治療する薬剤を製造するための、請求項１９に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
アルツハイマー病、クロイツフェルト−ヤコブ症候群／病、ウシの海綿状脳症（ＢＳＥ）、プリオン関連の感染症、ミトコンドリア機能障害が関与する疾患、β−アミロイドおよび／またはタウオパシーが関与する疾患、ダウン症候群、肝性脳症、ハンチントン病、運動ニューロン疾患、筋萎縮側索硬化症（ＡＬＳ）、オリーブ橋小脳萎縮、術後認知機能障害（ＰＯＣＤ）、全身性エリテマトーデス、全身性硬化症、シェーグレン症候群、神経セロイドリポフスチノーシス、神経変性小脳性運動失調、パーキンソン病、パーキンソン病の認知症、軽度認知障害、軽度認知障害の種々の形態の認知欠陥、認知症の種々の形態の認知欠陥、ボクサー認知症、血管性および前頭葉型認知症、認知障害、学習障害、眼の損傷、眼の疾患、眼の障害、緑内障、網膜症、黄斑変性、頭部もしくは脳または脊髄の損傷、頭部もしくは脳または脊髄の外傷、外傷、低血糖症、低酸素症、周産期低酸素症、虚血、心停止もしくは脳卒中またはバイパス手術もしくは移植から生じる虚血、痙攣、てんかん様痙攣、てんかん、側頭葉てんかん、間代性筋痙攣、内耳傷害、耳鳴における内耳傷害、耳鳴、音−または薬物−誘発性内耳傷害、音−または薬物−誘発性耳鳴、Ｌ−ドーパ−誘発性ジスキネジア、パーキンソン病の治療におけるＬ−ドーパ誘発性ジスキネジア、ジスキネジア、ハンチントン病におけるジスキネジア、薬物誘発性ジスキネジア、神経遮断薬−誘発性ジスキネジア、ハロペリドール−誘発性ジスキネジア、ドーパミン模倣薬−誘発性ジスキネジア、舞踏病、ハンチントン舞踏病、アテトーシス、ジストニア、常同症、バリズム、遅発性ジスキネジア、チック障害、痙性斜頚、眼瞼痙攣、局所性および全身性ジストニア、眼振、遺伝性小脳性運動失調、大脳皮質基底核変性症、振せん、本態性振せん、乱用、嗜癖、ニコチン嗜癖、ニコチン乱用、アルコール嗜癖、アルコール乱用、アヘン嗜癖、アヘン乱用、コカイン嗜癖、コカイン乱用、アンフェタミン嗜癖、アンフェタミン乱用、不安障害、パニック障害、不安およびパニック障害、社会不安障害（ＳＡＤ）、注意欠如多動性障害（ＡＤＨＤ）、注意欠陥症候群（ＡＤＳ）、レストレスレッグ症候群（ＲＬＳ）、子供における多動、自閉症、認知症、アルツハイマー病における認知症、コルサコフ症候群における認知症、コルサコフ症候群、血管性認知症、ＨＩＶ感染症に関連する認知症、ＨＩＶ−１脳障害、エイズ脳症、エイズ認知症複合、エイズ関連認知症、大うつ病性障害、大うつ病、うつ病、ボルナウイルス感染から生じるうつ病、ボルナウイルス感染から生じる大うつ病、双極性躁うつ病、薬物耐性、オピオイドに対する薬物耐性、運動障害、ぜい弱Ｘ症候群、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、片頭痛、多発性硬化症（ＭＳ）、筋痙攣、疼痛、慢性疼痛、急性疼痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、糖尿病性神経因性疼痛（ＤＮＰ）、関節リウマチに関連する疼痛、アロディニア、痛覚過敏、侵害受容性疼痛、癌性疼痛、心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、統合失調症、統合失調症の陽性もしくは認知または陰性症状、痙性、ツレット症候群、尿失禁、嘔吐、そう痒状態、そう痒症、睡眠障害、排尿障害、下部尿路における神経筋障害、胃食道逆流性疾患（ＧＥＲＤ）、胃腸障害、下部食道括約筋（ＬＥＳ）疾患、機能性胃腸障害、消化不良、吐出、気道感染症、神経性過食症、慢性喉頭炎、喘息、逆流関連の喘息、肺疾患、摂食障害、肥満、肥満関連の障害、肥満乱用、食品嗜癖、過食症、広場恐怖、全般性不安障害、強迫性障害、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、社会恐怖症、恐怖症、物質誘発性不安障害、妄想性障害、統合失調感情性障害、統合失調症様障害、物質誘発性精神病性障害、または、せん妄；末梢組織、末梢神経系およびＣＮＳにおける腫瘍細胞成長、移動、侵入、付着および毒性の阻害；新形成、過形成、異形成、癌、癌腫、肉腫、口腔癌、扁平上皮癌（ＳＣＣ）、口腔扁平上皮癌（ＳＣＣ）、肺癌、肺腺癌、乳癌、前立腺癌、胃癌、肝臓癌、大腸癌、結腸直腸癌腫、横紋筋肉腫、脳腫瘍、神経組織の腫瘍、神経膠腫、悪性神経膠腫、星細胞腫、神経膠腫、神経芽腫、グリア芽腫、髄芽腫、皮膚細胞の癌、黒色腫、悪性黒色腫、上皮新生物、リンパ腫、骨髄腫、ホジキン病、バーキットリンパ腫、白血病、胸腺腫および他の腫瘍：から選ばれた状態もしくは疾患を予防および／または治療する薬剤の製造のための請求項１９に記載の化合物の使用。
【請求項２３】
慢性疼痛、神経因性疼痛、糖尿病性神経因性疼痛（ＤＮＰ）、癌性疼痛、関節リウマチに関連する疼痛、炎症性疼痛、Ｌ−ドーパ−誘発性ジスキネジア、ドーパミン模倣薬−誘発性ジスキネジア、パーキンソン病治療におけるＬ−ドーパ−誘発性ジスキネジア、パーキンソン病治療におけるドーパミン模倣薬−誘発性ジスキネジア、遅発性ジスキネジア、パーキンソン病、不安障害、パニック障害、不安およびパニック障害、社会不安障害（ＳＡＤ）、全般性不安障害、物質誘発性不安障害、摂食障害、肥満、過食症、ハンチントン舞踏病、てんかん、アルツハイマー病、統合失調症の陽性および陰性症状、認知障害、機能性胃腸障害、胃食道逆流性疾患（ＧＥＲＤ）、片頭痛、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）から選ばれる状態もしくは疾患を治療もしくは予防するため、または認知強化および／または神経保護のための薬剤を製造するための、請求項１９に記載の化合物またはその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物および多形体の使用。
【請求項２４】
慢性疼痛、神経因性疼痛、糖尿病性神経因性疼痛（ＤＮＰ）、癌性疼痛、関節リウマチに関連する疼痛、炎症性疼痛、Ｌ−ドーパ−誘発性ジスキネジア、ドーパミン模倣薬−誘発性ジスキネジア、パーキンソン病治療におけるＬ−ドーパ−誘発性ジスキネジア、パーキンソン病治療におけるドーパミン模倣薬−誘発性ジスキネジア、遅発性ジスキネジア、パーキンソン病、不安障害、パニック障害、不安およびパニック障害、社会不安障害（ＳＡＤ）、全般性不安障害、物質誘発性不安障害、摂食障害、肥満、過食症、片頭痛、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、機能性胃腸障害、胃食道逆流性疾患（ＧＥＲＤ）、ハンチントン舞踏病および／またはてんかんから選ばれた状態もしくは疾患を治療または予防する薬剤を製造するための、請求項１９に記載の化合物またはその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物および多形体の使用。
【請求項２５】
アルツハイマー病、統合失調症の陽性および／または陰性症状、認知障害から選ばれた状態もしくは疾患を治療もしくは予防するため、または認知強化および／または神経保護のための薬剤を製造するための、請求項１９に記載の化合物またはその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物および多形体の使用。
【請求項２６】
過食症を予防および／または治療する薬剤を製造するための請求項１９に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
活性成分として請求項１〜１７のいずれか１項に定義された少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物またはその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物もしくは多形体を、１つもしくはそれ以上の医薬上許容しうる賦形剤と共に含む医薬組成物。
【請求項２８】
請求項１〜１７のいずれか１項に定義された少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物またはその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物もしくは多形体および少なくとも１つのＮＭＤＡ拮抗薬を、１つまたはそれ以上の医薬上許容しうる賦形剤と共に含む、少なくとも２つの異なる活性成分を含む医薬組成物。
【請求項２９】
式（Ｉ）
【化３】
［式中、
Ｙ1、Ｙ2およびＹ3は、独立してＣＲ10、ＣＲ11、ＣＲ10Ｒ11、ＮＲ12、ＳまたはＯであり、
それによってＹ1、Ｙ2およびＹ3の少なくとも１つはＣＲ10を示し；
またはＹ1およびＹ2は、一緒になって基Ｒ10Ｃ＝Ｎ；Ｒ10Ｃ＝ＣＲ11；Ｒ10Ｒ11Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）またはＲ12Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）を示し；
またはＹ2およびＹ3は、一緒になって基Ｒ10Ｃ＝Ｎ；Ｒ10Ｃ＝ＣＲ11；Ｒ10Ｒ11Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）またはＲ12Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）を示し；
Ｒ1は、クロロまたはブロモを表し；
Ｒ2は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ3は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ2およびＲ3は、環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し
Ｒ4は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ5は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ6は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ7は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ6およびＲ7は、環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
Ｒ2またはＲ3は、Ｒ6またはＲ7と一緒になってＣＨ2−ＣＨ2またはＣＨ2−Ｏのタイプの二価基を形成してもよく；
Ｒ10、Ｒ11は、独立して水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アリール、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ3-7−シクロアルキルオキシ、Ｃ2-6アルケニルオキシ、Ｃ2-6アルキニルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、Ｃ1-6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ、Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、Ｃ1-6アルキル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、Ｃ2-6アルケニルアミノ、Ｃ2-6アルキニルアミノ、ジ−Ｃ2-6アルケニルアミノ、ジ−Ｃ2-6アルキニルアミノ、Ｃ1-6アルキル−Ｃ2-6−アルケニルアミノ、Ｃ1-6アルキル−Ｃ2-6−アルキニルアミノ、Ｃ2-6アルケニル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、Ｃ2-6アルキニル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、Ｃ2-6アルケニル−Ｃ2-6−アルキニルアミノアリールアミノ、ジアリールアミノ、アリール−Ｃ1-6アルキルアミノ、アリール−Ｃ2-6アルケニルアミノ、アリール−Ｃ2-6アルキニルアミノ、アリール−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアリール−Ｃ1-6アルキルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ2-6アルケニルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ2-6アルキニルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ジヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ1-6アルキルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ2-6アルケニルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ2-6アルキニルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアリールアミノ、ヘテロシクリルヘテロ−アリールアミノ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ3-7−シクロアルコキシ−カルボニル、Ｃ2-6アルケニルオキシカルボニル、Ｃ2-6アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-6アルキルアミノ−カルボニル、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノカルボニル、Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、ジ−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ1-6アルキル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ2-6アルケニル−アミノカルボニル、Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、ジ−Ｃ2-6アルケニルアミノカルボニル、ジ−Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、Ｃ1-6アルキル−Ｃ2-6−アルケニルアミノカルボニル、Ｃ1-6アルキル−Ｃ2-6−アルキニル−アミノカルボニル、Ｃ2-6アルケニル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ2-6アルキニル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ2-6アルケニル−Ｃ2-6−アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリール−Ｃ1-6アルキルアミノカルボニル、アリール−Ｃ2-6アルケニルアミノカルボニル、アリール−Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、アリール−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル ヘテロアリールアミノカルボニル、ジヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ1-6アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ2-6アルケニルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、ジヘテロシクリルアミノ−カルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ1-6アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ2-6アルケニルアミノ−カルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ3-7−シクロアルキル−アミノカルボニル、ヘテロシクリルアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルヘテロアリールアミノ−カルボニル、Ｃ1-6アルキルスルフィニル、Ｃ3-7−シクロアルキルスルフィニル、Ｃ2-6アルケニルスルフィニル、Ｃ2-6アルキニルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロシクリルスルフィニル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、Ｃ3-7−シクロアルキルスルホニル、Ｃ2-6アルケニルスルホニル、Ｃ2-6アルキニルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、Ｃ1-6アルキルスルホニルアミノ、またはアリールスルホニルアミノを表し；そして
Ｒ12は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキ
ニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ1-6アルキルアミノ−カルボニル、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ−カルボニル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、アリールスルホニルまたはヘテロアリールスルホニルを表す］
で表わされるものから選ばれた化合物、ならびにその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物、および多形体の合成方法であって、式（ＩＩ）
【化４】
の化合物を、エタノールおよび水の混合物中に懸濁し、そして塩酸で処理し、次いでＨ2ＮＮＨＣＯＯＣＨ3と反応させて式（ＩＩＩ）
【化５】
の化合物を得、これを式（ＩＶ）
【化６】
の化合物と反応させて式（Ｖ）
【化７】
の化合物を得、これを酸性条件下で加水分解して式（ＶＩ）
【化８】
の化合物を得、これを縮合剤の存在下で式（ＶＩＩ）
【化９】
のアミンで処理して式（Ｉ）の化合物を得、所望により、これを医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物、または多形体に変換する上記方法。
【請求項３０】
式（ＶＩＩ）
【化１０】
［式中、基は以下の意味：
Ｙ1、Ｙ2およびＹ3は、独立してＣＲ10、ＣＲ11、ＣＲ10Ｒ11、ＮＲ12、ＳまたはＯであり、
それによってＹ1、Ｙ2およびＹ3の少なくとも１つはＣＲ10を示し；
またはＹ1およびＹ2は、一緒になって基Ｒ10Ｃ＝Ｎ；Ｒ10Ｃ＝ＣＲ11；Ｒ10Ｒ11Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）またはＲ12Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）を示し；
またはＹ2およびＹ3は、一緒になって基Ｒ10Ｃ＝Ｎ；Ｒ10Ｃ＝ＣＲ11；Ｒ10Ｒ11Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）またはＲ12Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）を示し；
Ｒ1は、クロロまたはブロモを表し；
Ｒ2は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ3は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ2およびＲ3は、環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し
Ｒ4は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ5は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ6は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ7は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ6およびＲ7は、環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
Ｒ2またはＲ3は、Ｒ6またはＲ7と一緒になってＣＨ2−ＣＨ2またはＣＨ2−Ｏのタイプの二価基を形成してもよい；
を有する］のアミン化合物。
【請求項３１】
式（Ｉ）
【化１１】
［式中、
Ｙ1、Ｙ2およびＹ3は、独立してＣＲ10、ＣＲ11、ＣＲ10Ｒ11、ＮＲ12、ＳまたはＯであり、
それによってＹ1、Ｙ2およびＹ3の少なくとも１つはＣＲ10を示し；
またはＹ1およびＹ2は、一緒になって基Ｒ10Ｃ＝Ｎ；Ｒ10Ｃ＝ＣＲ11；Ｒ10Ｒ11Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）またはＲ12Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）を示し；
またはＹ2およびＹ3は、一緒になって基Ｒ10Ｃ＝Ｎ；Ｒ10Ｃ＝ＣＲ11；Ｒ10Ｒ11Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）またはＲ12Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）を示し；
Ｒ1は、クロロまたはブロモを表し；
Ｒ2は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ3は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ2およびＲ3は、環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し
Ｒ4は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ5は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ4およびＲ5は、環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
Ｒ6は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ7は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ6およびＲ7は、環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
Ｒ2またはＲ3は、Ｒ6またはＲ7と一緒になってＣＨ2−ＣＨ2またはＣＨ2−Ｏのタイプの二価基を形成してもよく；
Ｒ10、Ｒ11は、独立して水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アリール、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ3-7−シクロアルキルオキシ、Ｃ2-6アルケニルオキシ、Ｃ2-6アルキニルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、Ｃ1-6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ、Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、Ｃ1-6アルキル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、Ｃ2-6アルケニルアミノ、Ｃ2-6アルキニルアミノ、ジ−Ｃ2-6アルケニルアミノ、ジ−Ｃ2-6アルキニルアミノ、Ｃ1-6アルキル−Ｃ2-6−アルケニルアミノ、Ｃ1-6アルキル−Ｃ2-6−アルキニルアミノ、Ｃ2-6アルケニル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、Ｃ2-6アルキニル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、Ｃ2-6アルケニル−Ｃ2-6−アルキニルアミノアリールアミノ、ジアリールアミノ、アリール−Ｃ1-6アルキルアミノ、アリール−Ｃ2-6アルケニルアミノ、アリール−Ｃ2-6アルキニルアミノ、アリール−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアリール−Ｃ1-6アルキルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ2-6アルケニルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ2-6アルキニルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ジヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ1-6アルキルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ2-6アルケニルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ2-6アルキニルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアリールアミノ、ヘテロシクリルヘテロ−アリールアミノ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ3-7−シクロアルコキシ−カルボニル、Ｃ2-6アルケニルオキシカルボニル、Ｃ2-6アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-6アルキルアミノ−カルボニル、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノカルボニル、Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、ジ−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ1-6アルキル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ2-6アルケニル−アミノカルボニル、Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、ジ−Ｃ2-6アルケニルアミノカルボニル、ジ−Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、Ｃ1-6アルキル−Ｃ2-6−アルケニルアミノカルボニル、Ｃ1-6アルキル−Ｃ2-6−アルキニル−アミノカルボニル、Ｃ2-6アルケニル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ2-6アルキニル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ2-6アルケニル−Ｃ2-6−アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリール−Ｃ1-6アルキルアミノカルボニル、アリール−Ｃ2-6アルケニルアミノカルボニル、アリール−Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、アリール−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル ヘテロアリールアミノカルボニル、ジヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ1-6アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ2-6アルケニルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、ジヘテロシクリルアミノ−カルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ1-6アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ2-6アルケニルアミノ−カルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ3-7−シクロアルキル−アミノカルボニル、ヘテロシクリルアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルヘテロアリールアミノ−カルボニル、Ｃ1-6アルキルスルフィニル、Ｃ3-7−シクロアルキルスルフィニル、Ｃ2-6アルケニルスルフィニル、Ｃ2-6アルキニルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロシクリルスルフィニル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、Ｃ3-7−シクロアルキルスルホニル、Ｃ2-6アルケニルスルホニル、Ｃ2-6アルキニルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、Ｃ1-6アルキルスルホニルアミノまたはアリールスルホニルアミノを表し；そして
Ｒ12は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ1-6アルキルアミノ−カルボニル、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ−カルボニル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、アリールスルホニルまたはヘテロアリールスルホニルを表す］
の化合物ならびにその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物、および多形体の合成方法であって、式（ＶＩＩＩ）
【化１２】
の化合物をアルコール性溶媒中に溶解し、そして塩化チオニルで処理して式（ＩＸ）
【化１３】
（式中、ＰＧは、Ｃ1-6アルキルを表す）の化合物を得、これを標準条件下で還元して式（Ｘ）
【化１４】
の化合物を得、これを、式（ＩＶ）
【化１５】
の化合物と反応させて式（ＸＩ）
【化１６】
の化合物を得、これを酸性条件下で加水分解して式（ＶＩ）
【化１７】
の化合物を得、これを縮合剤の存在下で、式（ＶＩＩ）
【化１８】
のアミンで処理して式（Ｉ）の化合物を得、所望により、これを医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物、または多形体に変換する上記方法。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
のピラゾロ−ピリミジン化合物ならびにその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物および多形体。
式中、
Ｙ1、Ｙ2およびＹ3は、独立してＣＲ10、ＣＲ11、ＣＲ10Ｒ11、ＮＲ12、ＳまたはＯであり、
これによってＹ1、Ｙ2およびＹ3の少なくとも１つはＣＲ10を示し；
またはＹ1およびＹ2は、一緒になって基Ｒ10Ｃ＝Ｎ；Ｒ10Ｃ＝ＣＲ11；Ｒ10Ｒ11Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）またはＲ12Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）を示し；
またはＹ2およびＹ3は、一緒になって基Ｒ10Ｃ＝Ｎ；Ｒ10Ｃ＝ＣＲ11；Ｒ10Ｒ11Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）またはＲ12Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）を示し；
Ｒ1は、クロロまたはブロモを表し；
Ｒ2は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ3は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ2およびＲ3は、環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し
Ｒ4は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ5は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ4およびＲ5は、環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
Ｒ6は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ7は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ6およびＲ7は、環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
Ｒ2またはＲ3は、Ｒ6またはＲ7と一緒になってＣＨ2−ＣＨ2またはＣＨ2−Ｏのタイプの二価基を形成してもよく；
Ｒ10、Ｒ11は、独立して水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アリール、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ3-7−シクロアルキルオキシ、Ｃ2-6アルケニルオキシ、Ｃ2-6アルキニルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、Ｃ1-6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ、Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、Ｃ1-6アルキル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、Ｃ2-6アルケニルアミノ、Ｃ2-6アルキニルアミノ、ジ−Ｃ2-6アルケニルアミノ、ジ−Ｃ2-6アルキニルアミノ、Ｃ1-6アルキル−Ｃ2-6−アルケニルアミノ、Ｃ1-6アルキル−Ｃ2-6−アルキニルアミノ、Ｃ2-6アルケニル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、Ｃ2-6アルキニル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、Ｃ2-6アルケニル−Ｃ2-6−アルキニルアミノアリールアミノ、ジアリールアミノ、アリール−Ｃ1-6アルキルアミノ、アリール−Ｃ2-6アルケニルアミノ、アリール−Ｃ2-6アルキニルアミノ、アリール−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアリール−Ｃ1-6アルキルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ2-6アルケニルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ2-6アルキニルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ジヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ1-6アルキルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ2-6アルケニルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ2-6アルキニルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアリールアミノ、ヘテロシクリルヘテロ−アリールアミノ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ3-7−シクロアルコキシ−カルボニル、Ｃ2-6アルケニルオキシカルボニル、Ｃ2-6アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-6アルキルアミノ−カルボニル、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノカルボニル、Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、ジ−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ1-6アルキル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ2-6アルケニル−アミノカルボニル、Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、ジ−Ｃ2-6アルケニルアミノカルボニル、ジ−Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、Ｃ1-6アルキル−Ｃ2-6−アルケニルアミノカルボニル、Ｃ1-6アルキル−Ｃ2-6−アルキニル−アミノカルボニル、Ｃ2-6アルケニル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ2-6アルキニル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ2-6アルケニル−Ｃ2-6−アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリール−Ｃ1-6アルキルアミノカルボニル、アリール−Ｃ2-6アルケニルアミノカルボニル、アリール−Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、アリール−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル ヘテロアリールアミノカルボニル、ジヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ1-6アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ2-6アルケニルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、ジヘテロシクリルアミノ−カルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ1-6アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ2-6アルケニルアミノ−カルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ3-7−シクロアルキル−アミノカルボニル、ヘテロシクリルアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルヘテロアリールアミノ−カルボニル、Ｃ1-6アルキルスルフィニル、Ｃ3-7−シクロアルキルスルフィニル、Ｃ2-6アルケニルスルフィニル、Ｃ2-6アルキニルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロシクリルスルフィニル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、Ｃ3-7−シクロアルキルスルホニル、Ｃ2-6アルケニルスルホニル、Ｃ2-6アルキニルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、Ｃ1-Ｃ6アルキルスルホニルアミノまたはアリールスルホニルアミノを表し；そして
Ｒ12は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ1-6アルキルアミノ−カルボニル、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ−カルボニル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、アリールスルホニルまたはヘテロアリールスルホニルを表す。
【請求項２】
Ｙ2はＣＲ10を示し、そして
Ｙ3はＣＲ11を示し、またはＹ2およびＹ3は、一緒になって基Ｒ10Ｃ＝ＣＲ11を示す、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｙ2およびＹ3は一緒になって基Ｒ10Ｃ＝ＣＲ11を示し、そしてＹ1は、基ＣＲ11、ＮＲ12、ＳまたはＯである、
請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
基Ｙ1、Ｙ2およびＹ3の１つは、基ＣＲ10を示し、そして基Ｙ1、Ｙ2およびＹ3のうちの１つは基ＣＲ11を示し、ここにおいて２つの基Ｒ10およびＲ11の一方は、水素を表し、そして他方は、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニル、Ｃ1-6アルキルおよびＣ1-6アルコキシからの基を表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は、独立して水素、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルを表し；そして
Ｒ6およびＲ7は、水素またはメチルを表す、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、独立して水素、メチルまたはエチルを表す、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒ2およびＲ3は、独立して水素、メチルまたはエチルを表す、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
Ｒ2は、メチルまたはエチルを表し、そしてＲ3は、水素を表し、そして少なくとも１個のキラル炭素原子を有する、
請求項１〜７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
基Ｙ2およびＹ3の１つは、基ＣＲ10を示し、そして基Ｙ2およびＹ3の１つは、基ＣＲ11を示し、ここにおいてＲ10およびＲ11は、水素、メチル、フルオロ、ブロモ、トリフルオロメチルおよびフェニルから独立して選ばれ、そしてＹ1は、基ＣＲ11、ＮＨ、ＳまたはＯである、
請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1は、クロロを示す、
請求項１〜９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1は、ブロモを示す、
請求項１〜９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
Ｙ1は、Ｏ、ＳまたはＮＨを表す、
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
Ｙ1は、ＯまたはＳを表し、そしてＹ2およびＹ3は、一緒になって基Ｒ10Ｃ＝ＣＲ11またはＲ10Ｃ＝Ｎを示す、
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４】
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は、独立して水素、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルを表し；Ｒ6およびＲ7は、水素またはメチルを表し、そしてＲ10およびＲ11は、独立して水素、メチル、フルオロ、ブロモ、トリフルオロメチルまたはフェニルから選ばれる、
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５】
以下：
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４，４−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４，４−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ[３，２−]ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ[３，２−]ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−エチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−エチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−トリフルオロメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−トリフルオロメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，４−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，４−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３，４−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，３，４−トリメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，３，４−トリメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２−フルオロ−４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２−フルオロ−４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３−フルオロ−４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３−フルオロ−４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，３−ジフルオロ−４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，３−ジフルオロ−４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−メチル−２−トリフルオロメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−メチル−２−トリフルオロメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−フロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−フロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジヒドロ−４Ｈ−フロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジヒドロ−４Ｈ−フロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−フロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−フロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，４−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−フロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，４−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−フロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１，４，６，７−テトラヒドロ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１，４，６，７−テトラヒドロ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−メチル−１，４，６，７−テトラヒドロ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−メチル−１，４，６，７−テトラヒドロ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−メチル−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−［１，７］ナフチリジン−７−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−メチル−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−［１，７］ナフチリジン−７−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［２，７］ナフチリジン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［２，７］ナフチリジン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［２，６］ナフチリジン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［２，６］ナフチリジン−２−イル）−メタノン
５−［（６−ブロモピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）カルボニル］−３−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロ−イソアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン
５−［（６−ブロモピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）カルボニル］−３−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロイソオキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン；
６−ブロモ−２−［（４−メチル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）カルボニル]ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，４−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３，４−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，４−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−エチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−エチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
６−クロロ−２−［（４−メチル−６，７−ジヒドロフロ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）カルボニル]ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
６−クロロ−２−［（２，３，４−トリメチル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）カルボニル]ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
６−ブロモ−２−［（４−メチル−６，７−ジヒドロフロ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）カルボニル]ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
６−ブロモ−２−［（２，３，４−トリメチル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）カルボニル]ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−トリフルオロメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，４−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−フロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，４−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−フロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２−フルオロ−４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２−クロロ−４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，４−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，４−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２−メトキシ−４−メチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−［２］ピリンジン−２−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−１,３,４,７−テトラヒドロ−［２］ピリンジン−２−イル）−メタノン；
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−［２］ピリンジン−２−イル）−メタノン；
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−１,３,４,７−テトラヒドロ−［２］ピリンジン−２−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１,５,５−トリメチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−［２］ピリンジン−２−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１,７,７−トリメチル−１,３,４,７−テトラヒドロ−［２］ピリンジン−２−イル）−メタノン；
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１,５,５−トリメチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−［２］ピリンジン−２−イル）−メタノン；
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１,７,７−トリメチル−１,３,４,７−テトラヒドロ−［２］ピリンジン−２−イル）−メタノン；
の化合物から選ばれる請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、ならびにそれらの光学異性体、多形体および医薬上許容しうる酸および塩基付加塩、水和物、および溶媒和物。
【請求項１６】
以下の式（ＩＡ）
【化２】
（式中、
Ｙ1は、ＮＨ、Ｓ、またはＯを表し；
Ｒ1は、クロロまたはブロモを表し；
Ｒ2は、水素、またはＣ1-6アルキル、アミノ、ヒドロキシ、ハロゲンまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ3は、水素、またはＣ1-6アルキル、アミノ、ヒドロキシ、ハロゲンまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ4は、水素、またはＣ1-6アルキル、アミノ、ヒドロキシ、ハロゲンまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ5は、水素、またはＣ1-6アルキル、アミノ、ヒドロキシ、ハロゲンまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ6は、水素、またはＣ1-6アルキル、アミノ、ヒドロキシ、ハロゲンまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ7は、水素、またはＣ1-6アルキル、アミノ、ヒドロキシ、ハロゲンまたはトリフルオロメチルを表し、そして
Ｒ10、Ｒ11は、独立して水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニル、Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6アルコキシを表す）
を有する請求項１に記載の化合物ならびにその光学異性体、多形体および医薬上許容しうる酸および塩基付加塩、水和物、および溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は、独立して水素またはメチルを表し；Ｒ6およびＲ7は、水素を表し；そしてＲ10、Ｒ11は、独立して水素、ハロゲン、トリフルオロメチルまたはＣ1-6アルキルを表す、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
薬剤として使用するための式（Ｉ）の化合物。
【請求項１９】
薬剤を製造するための、請求項１〜１７のいずれか１項に定義された式（Ｉ）の化合物またはその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物もしくは多形体の使用。
【請求項２０】
グルタミン酸神経伝達異常と関連する状態または疾患を治療または予防する薬剤を製造するための請求項１９に記載の化合物またはその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物もしくは多形体の使用。
【請求項２１】
ヒトを含む動物においてｍＧｌｕＲ５モジュレーターの負の調節効果によって影響を受けるかもしくは促進される状態または疾患を予防および／または治療する薬剤を製造するための、請求項１９に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
アルツハイマー病、クロイツフェルト−ヤコブ症候群／病、ウシの海綿状脳症（ＢＳＥ）、プリオン関連の感染症、ミトコンドリア機能障害が関与する疾患、β−アミロイドおよび／またはタウオパシーが関与する疾患、ダウン症候群、肝性脳症、ハンチントン病、運動ニューロン疾患、筋萎縮側索硬化症（ＡＬＳ）、オリーブ橋小脳萎縮、術後認知機能障害（ＰＯＣＤ）、全身性エリテマトーデス、全身性硬化症、シェーグレン症候群、神経セロイドリポフスチノーシス、神経変性小脳性運動失調、パーキンソン病、パーキンソン病の認知症、軽度認知障害、軽度認知障害の種々の形態の認知欠陥、認知症の種々の形態の認知欠陥、ボクサー認知症、血管性および前頭葉型認知症、認知障害、学習障害、眼の損傷、眼の疾患、眼の障害、緑内障、網膜症、黄斑変性、頭部もしくは脳または脊髄の損傷、頭部もしくは脳または脊髄の外傷、外傷、低血糖症、低酸素症、周産期低酸素症、虚血、心停止もしくは脳卒中またはバイパス手術もしくは移植から生じる虚血、痙攣、てんかん様痙攣、てんかん、側頭葉てんかん、間代性筋痙攣、内耳傷害、耳鳴における内耳傷害、耳鳴、音−または薬物−誘発性内耳傷害、音−または薬物−誘発性耳鳴、Ｌ−ドーパ−誘発性ジスキネジア、パーキンソン病の治療におけるＬ−ドーパ誘発性ジスキネジア、ジスキネジア、ハンチントン病におけるジスキネジア、薬物誘発性ジスキネジア、神経遮断薬−誘発性ジスキネジア、ハロペリドール−誘発性ジスキネジア、ドーパミン模倣薬−誘発性ジスキネジア、舞踏病、ハンチントン舞踏病、アテトーシス、ジストニア、常同症、バリズム、遅発性ジスキネジア、チック障害、痙性斜頚、眼瞼痙攣、局所性および全身性ジストニア、眼振、遺伝性小脳性運動失調、大脳皮質基底核変性症、振せん、本態性振せん、乱用、嗜癖、ニコチン嗜癖、ニコチン乱用、アルコール嗜癖、アルコール乱用、アヘン嗜癖、アヘン乱用、コカイン嗜癖、コカイン乱用、アンフェタミン嗜癖、アンフェタミン乱用、不安障害、パニック障害、不安およびパニック障害、社会不安障害（ＳＡＤ）、注意欠如多動性障害（ＡＤＨＤ）、注意欠陥症候群（ＡＤＳ）、レストレスレッグ症候群（ＲＬＳ）、子供における多動、自閉症、認知症、アルツハイマー病における認知症、コルサコフ症候群における認知症、コルサコフ症候群、血管性認知症、ＨＩＶ感染症に関連する認知症、ＨＩＶ−１脳障害、エイズ脳症、エイズ認知症複合、エイズ関連認知症、大うつ病性障害、大うつ病、うつ病、ボルナウイルス感染から生じるうつ病、ボルナウイルス感染から生じる大うつ病、双極性躁うつ病、薬物耐性、オピオイドに対する薬物耐性、運動障害、ぜい弱Ｘ症候群、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、片頭痛、多発性硬化症（ＭＳ）、筋痙攣、疼痛、慢性疼痛、急性疼痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、糖尿病性神経因性疼痛（ＤＮＰ）、関節リウマチに関連する疼痛、アロディニア、痛覚過敏、侵害受容性疼痛、癌性疼痛、心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、統合失調症、統合失調症の陽性もしくは認知または陰性症状、痙性、ツレット症候群、尿失禁、嘔吐、そう痒状態、そう痒症、睡眠障害、排尿障害、下部尿路における神経筋障害、胃食道逆流性疾患（ＧＥＲＤ）、胃腸障害、下部食道括約筋（ＬＥＳ）疾患、機能性胃腸障害、消化不良、吐出、気道感染症、神経性過食症、慢性喉頭炎、喘息、逆流関連の喘息、肺疾患、摂食障害、肥満、肥満関連の障害、肥満乱用、食品嗜癖、過食症、広場恐怖、全般性不安障害、強迫性障害、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、社会恐怖症、恐怖症、物質誘発性不安障害、妄想性障害、統合失調感情性障害、統合失調症様障害、物質誘発性精神病性障害、または、せん妄；末梢組織、末梢神経系およびＣＮＳにおける腫瘍細胞成長、移動、侵入、付着および毒性の阻害；新形成、過形成、異形成、癌、癌腫、肉腫、口腔癌、扁平上皮癌（ＳＣＣ）、口腔扁平上皮癌（ＳＣＣ）、肺癌、肺腺癌、乳癌、前立腺癌、胃癌、肝臓癌、大腸癌、結腸直腸癌腫、横紋筋肉腫、脳腫瘍、神経組織の腫瘍、神経膠腫、悪性神経膠腫、星細胞腫、神経膠腫、神経芽腫、グリア芽腫、髄芽腫、皮膚細胞の癌、黒色腫、悪性黒色腫、上皮新生物、リンパ腫、骨髄腫、ホジキン病、バーキットリンパ腫、白血病、胸腺腫および他の腫瘍：から選ばれた状態もしくは疾患を予防および／または治療する薬剤の製造のための請求項１９に記載の化合物の使用。
【請求項２３】
慢性疼痛、神経因性疼痛、糖尿病性神経因性疼痛（ＤＮＰ）、癌性疼痛、関節リウマチに関連する疼痛、炎症性疼痛、Ｌ−ドーパ−誘発性ジスキネジア、ドーパミン模倣薬−誘発性ジスキネジア、パーキンソン病治療におけるＬ−ドーパ−誘発性ジスキネジア、パーキンソン病治療におけるドーパミン模倣薬−誘発性ジスキネジア、遅発性ジスキネジア、パーキンソン病、不安障害、パニック障害、不安およびパニック障害、社会不安障害（ＳＡＤ）、全般性不安障害、物質誘発性不安障害、摂食障害、肥満、過食症、ハンチントン舞踏病、てんかん、アルツハイマー病、統合失調症の陽性および陰性症状、認知障害、機能性胃腸障害、胃食道逆流性疾患（ＧＥＲＤ）、片頭痛、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）から選ばれる状態もしくは疾患を治療もしくは予防するため、または認知強化および／または神経保護のための薬剤を製造するための、請求項１９に記載の化合物またはその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物および多形体の使用。
【請求項２４】
慢性疼痛、神経因性疼痛、糖尿病性神経因性疼痛（ＤＮＰ）、癌性疼痛、関節リウマチに関連する疼痛、炎症性疼痛、Ｌ−ドーパ−誘発性ジスキネジア、ドーパミン模倣薬−誘発性ジスキネジア、パーキンソン病治療におけるＬ−ドーパ−誘発性ジスキネジア、パーキンソン病治療におけるドーパミン模倣薬−誘発性ジスキネジア、遅発性ジスキネジア、パーキンソン病、不安障害、パニック障害、不安およびパニック障害、社会不安障害（ＳＡＤ）、全般性不安障害、物質誘発性不安障害、摂食障害、肥満、過食症、片頭痛、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、機能性胃腸障害、胃食道逆流性疾患（ＧＥＲＤ）、ハンチントン舞踏病および／またはてんかんから選ばれた状態もしくは疾患を治療または予防する薬剤を製造するための、請求項１９に記載の化合物またはその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物および多形体の使用。
【請求項２５】
アルツハイマー病、統合失調症の陽性および／または陰性症状、認知障害から選ばれた状態もしくは疾患を治療もしくは予防するため、または認知強化および／または神経保護のための薬剤を製造するための、請求項１９に記載の化合物またはその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物および多形体の使用。
【請求項２６】
過食症を予防および／または治療する薬剤を製造するための請求項１９に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
活性成分として請求項１〜１７のいずれか１項に定義された少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物またはその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物もしくは多形体を、１つもしくはそれ以上の医薬上許容しうる賦形剤と共に含む医薬組成物。
【請求項２８】
請求項１〜１７のいずれか１項に定義された少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物またはその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物もしくは多形体および少なくとも１つのＮＭＤＡ拮抗薬を、１つまたはそれ以上の医薬上許容しうる賦形剤と共に含む、少なくとも２つの異なる活性成分を含む医薬組成物。
【請求項２９】
式（Ｉ）
【化３】
［式中、
Ｙ1、Ｙ2およびＹ3は、独立してＣＲ10、ＣＲ11、ＣＲ10Ｒ11、ＮＲ12、ＳまたはＯであり、
それによってＹ1、Ｙ2およびＹ3の少なくとも１つはＣＲ10を示し；
またはＹ1およびＹ2は、一緒になって基Ｒ10Ｃ＝Ｎ；Ｒ10Ｃ＝ＣＲ11；Ｒ10Ｒ11Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）またはＲ12Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）を示し；
またはＹ2およびＹ3は、一緒になって基Ｒ10Ｃ＝Ｎ；Ｒ10Ｃ＝ＣＲ11；Ｒ10Ｒ11Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）またはＲ12Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）を示し；
Ｒ1は、クロロまたはブロモを表し；
Ｒ2は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ3は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ2およびＲ3は、環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し
Ｒ4は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ5は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ6は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ7は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ6およびＲ7は、環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
Ｒ2またはＲ3は、Ｒ6またはＲ7と一緒になってＣＨ2−ＣＨ2またはＣＨ2−Ｏのタイプの二価基を形成してもよく；
Ｒ10、Ｒ11は、独立して水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アリール、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ3-7−シクロアルキルオキシ、Ｃ2-6アルケニルオキシ、Ｃ2-6アルキニルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、Ｃ1-6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ、Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、Ｃ1-6アルキル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、Ｃ2-6アルケニルアミノ、Ｃ2-6アルキニルアミノ、ジ−Ｃ2-6アルケニルアミノ、ジ−Ｃ2-6アルキニルアミノ、Ｃ1-6アルキル−Ｃ2-6−アルケニルアミノ、Ｃ1-6アルキル−Ｃ2-6−アルキニルアミノ、Ｃ2-6アルケニル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、Ｃ2-6アルキニル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、Ｃ2-6アルケニル−Ｃ2-6−アルキニルアミノアリールアミノ、ジアリールアミノ、アリール−Ｃ1-6アルキルアミノ、アリール−Ｃ2-6アルケニルアミノ、アリール−Ｃ2-6アルキニルアミノ、アリール−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアリール−Ｃ1-6アルキルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ2-6アルケニルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ2-6アルキニルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ジヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ1-6アルキルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ2-6アルケニルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ2-6アルキニルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアリールアミノ、ヘテロシクリルヘテロ−アリールアミノ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ3-7−シクロアルコキシ−カルボニル、Ｃ2-6アルケニルオキシカルボニル、Ｃ2-6アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-6アルキルアミノ−カルボニル、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノカルボニル、Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、ジ−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ1-6アルキル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ2-6アルケニル−アミノカルボニル、Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、ジ−Ｃ2-6アルケニルアミノカルボニル、ジ−Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、Ｃ1-6アルキル−Ｃ2-6−アルケニルアミノカルボニル、Ｃ1-6アルキル−Ｃ2-6−アルキニル−アミノカルボニル、Ｃ2-6アルケニル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ2-6アルキニル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ2-6アルケニル−Ｃ2-6−アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリール−Ｃ1-6アルキルアミノカルボニル、アリール−Ｃ2-6アルケニルアミノカルボニル、アリール−Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、アリール−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル ヘテロアリールアミノカルボニル、ジヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ1-6アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ2-6アルケニルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、ジヘテロシクリルアミノ−カルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ1-6アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ2-6アルケニルアミノ−カルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ3-7−シクロアルキル−アミノカルボニル、ヘテロシクリルアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルヘテロアリールアミノ−カルボニル、Ｃ1-6アルキルスルフィニル、Ｃ3-7−シクロアルキルスルフィニル、Ｃ2-6アルケニルスルフィニル、Ｃ2-6アルキニルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロシクリルスルフィニル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、Ｃ3-7−シクロアルキルスルホニル、Ｃ2-6アルケニルスルホニル、Ｃ2-6アルキニルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、Ｃ1-6アルキルスルホニルアミノ、またはアリールスルホニルアミノを表し；そして
Ｒ12は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキ
ニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ1-6アルキルアミノ−カルボニル、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ−カルボニル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、アリールスルホニルまたはヘテロアリールスルホニルを表す］
で表わされるものから選ばれた化合物、ならびにその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物、および多形体の合成方法であって、式（ＩＩ）
【化４】
の化合物を、エタノールおよび水の混合物中に懸濁し、そして塩酸で処理し、次いでＨ2ＮＮＨＣＯＯＣＨ3と反応させて式（ＩＩＩ）
【化５】
の化合物を得、これを式（ＩＶ）
【化６】
の化合物と反応させて式（Ｖ）
【化７】
の化合物を得、これを酸性条件下で加水分解して式（ＶＩ）
【化８】
の化合物を得、これを縮合剤の存在下で式（ＶＩＩ）
【化９】
のアミンで処理して式（Ｉ）の化合物を得、所望により、これを医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物、または多形体に変換する上記方法。
【請求項３０】
式（ＶＩＩ）
【化１０】
［式中、基は以下の意味：
Ｙ1、Ｙ2およびＹ3は、独立してＣＲ10、ＣＲ11、ＣＲ10Ｒ11、ＮＲ12、ＳまたはＯであり、
それによってＹ1、Ｙ2およびＹ3の少なくとも１つはＣＲ10を示し；
またはＹ1およびＹ2は、一緒になって基Ｒ10Ｃ＝Ｎ；Ｒ10Ｃ＝ＣＲ11；Ｒ10Ｒ11Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）またはＲ12Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）を示し；
またはＹ2およびＹ3は、一緒になって基Ｒ10Ｃ＝Ｎ；Ｒ10Ｃ＝ＣＲ11；Ｒ10Ｒ11Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）またはＲ12Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）を示し；
Ｒ1は、クロロまたはブロモを表し；
Ｒ2は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ3は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ2およびＲ3は、環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し
Ｒ4は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ5は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ6は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ7は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ6およびＲ7は、環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
Ｒ2またはＲ3は、Ｒ6またはＲ7と一緒になってＣＨ2−ＣＨ2またはＣＨ2−Ｏのタイプの二価基を形成してもよい；
を有する］のアミン化合物。
【請求項３１】
式（Ｉ）
【化１１】
［式中、
Ｙ1、Ｙ2およびＹ3は、独立してＣＲ10、ＣＲ11、ＣＲ10Ｒ11、ＮＲ12、ＳまたはＯであり、
それによってＹ1、Ｙ2およびＹ3の少なくとも１つはＣＲ10を示し；
またはＹ1およびＹ2は、一緒になって基Ｒ10Ｃ＝Ｎ；Ｒ10Ｃ＝ＣＲ11；Ｒ10Ｒ11Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）またはＲ12Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）を示し；
またはＹ2およびＹ3は、一緒になって基Ｒ10Ｃ＝Ｎ；Ｒ10Ｃ＝ＣＲ11；Ｒ10Ｒ11Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）またはＲ12Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）を示し；
Ｒ1は、クロロまたはブロモを表し；
Ｒ2は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ3は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ2およびＲ3は、環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し
Ｒ4は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ5は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ4およびＲ5は、環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
Ｒ6は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ7は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ6およびＲ7は、環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
Ｒ2またはＲ3は、Ｒ6またはＲ7と一緒になってＣＨ2−ＣＨ2またはＣＨ2−Ｏのタイプの二価基を形成してもよく；
Ｒ10、Ｒ11は、独立して水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アリール、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ3-7−シクロアルキルオキシ、Ｃ2-6アルケニルオキシ、Ｃ2-6アルキニルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、Ｃ1-6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ、Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、Ｃ1-6アルキル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、Ｃ2-6アルケニルアミノ、Ｃ2-6アルキニルアミノ、ジ−Ｃ2-6アルケニルアミノ、ジ−Ｃ2-6アルキニルアミノ、Ｃ1-6アルキル−Ｃ2-6−アルケニルアミノ、Ｃ1-6アルキル−Ｃ2-6−アルキニルアミノ、Ｃ2-6アルケニル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、Ｃ2-6アルキニル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、Ｃ2-6アルケニル−Ｃ2-6−アルキニルアミノアリールアミノ、ジアリールアミノ、アリール−Ｃ1-6アルキルアミノ、アリール−Ｃ2-6アルケニルアミノ、アリール−Ｃ2-6アルキニルアミノ、アリール−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアリール−Ｃ1-6アルキルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ2-6アルケニルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ2-6アルキニルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ジヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ1-6アルキルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ2-6アルケニルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ2-6アルキニルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアリールアミノ、ヘテロシクリルヘテロ−アリールアミノ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ3-7−シクロアルコキシ−カルボニル、Ｃ2-6アルケニルオキシカルボニル、Ｃ2-6アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-6アルキルアミノ−カルボニル、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノカルボニル、Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、ジ−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ1-6アルキル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ2-6アルケニル−アミノカルボニル、Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、ジ−Ｃ2-6アルケニルアミノカルボニル、ジ−Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、Ｃ1-6アルキル−Ｃ2-6−アルケニルアミノカルボニル、Ｃ1-6アルキル−Ｃ2-6−アルキニル−アミノカルボニル、Ｃ2-6アルケニル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ2-6アルキニル−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ2-6アルケニル−Ｃ2-6−アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリール−Ｃ1-6アルキルアミノカルボニル、アリール−Ｃ2-6アルケニルアミノカルボニル、アリール−Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、アリール−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル ヘテロアリールアミノカルボニル、ジヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ1-6アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ2-6アルケニルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ3-7−シクロアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、ジヘテロシクリルアミノ−カルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ1-6アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ2-6アルケニルアミノ−カルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ2-6アルキニルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ3-7−シクロアルキル−アミノカルボニル、ヘテロシクリルアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルヘテロアリールアミノ−カルボニル、Ｃ1-6アルキルスルフィニル、Ｃ3-7−シクロアルキルスルフィニル、Ｃ2-6アルケニルスルフィニル、Ｃ2-6アルキニルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロシクリルスルフィニル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、Ｃ3-7−シクロアルキルスルホニル、Ｃ2-6アルケニルスルホニル、Ｃ2-6アルキニルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、Ｃ1-6アルキルスルホニルアミノまたはアリールスルホニルアミノを表し；そして
Ｒ12は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ1-6アルキルアミノ−カルボニル、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ−カルボニル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、アリールスルホニルまたはヘテロアリールスルホニルを表す］
の化合物ならびにその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物、および多形体の合成方法であって、式（ＶＩＩＩ）
【化１２】
の化合物をアルコール性溶媒中に溶解し、そして塩化チオニルで処理して式（ＩＸ）
【化１３】
（式中、ＰＧは、Ｃ1-6アルキルを表す）の化合物を得、これを標準条件下で還元して式（Ｘ）
【化１４】
の化合物を得、これを、式（ＩＶ）
【化１５】
の化合物と反応させて式（ＸＩ）
【化１６】
の化合物を得、これを酸性条件下で加水分解して式（ＶＩ）
【化１７】
の化合物を得、これを縮合剤の存在下で、式（ＶＩＩ）
【化１８】
のアミンで処理して式（Ｉ）の化合物を得、所望により、これを医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物、または多形体に変換する上記方法。
【公表番号】特表２００９−５４５５６９（Ｐ２００９−５４５５６９Ａ）
【公表日】平成２１年１２月２４日（２００９．１２．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２２２８５（Ｐ２００９−５２２２８５）
【出願日】平成１９年８月３日（２００７．８．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５８０６１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０１５２７０
【国際公開日】平成２０年２月７日（２００８．２．７）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０７４０９７３７）メルツ・ファルマ・ゲーエムベーハー・ウント・コー・カーゲーアーアー (5)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月２４日（２００９．１２．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年８月３日（２００７．８．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５８０６１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０１５２７０
【国際公開日】平成２０年２月７日（２００８．２．７）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０７４０９７３７）メルツ・ファルマ・ゲーエムベーハー・ウント・コー・カーゲーアーアー (5)
【Ｆターム（参考）】
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