置換ピラゾロピリミジン、それらの製造方法および医薬品としてのそれらの使用
式（Ｉ）
【化１】
（式中、
Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3、Ｙ4は、ＮまたはＣ−を表し、それによって基Ｙ1〜Ｙ4の少なくとも２つは、炭素原子を示し、Ｒ1は、クロロまたはブロモを表し、
Ｒ2〜Ｒ7は、例えば水素、メチルまたはエチルを表し；そして
Ｒ10およびＲ11は、独立して、例えば水素またはＣ1−Ｃ6アルキルを表す）
の置換ピラゾロピリミジン誘導体は、強力なｍＧｌｕＲ５モジュレーターであり、そして急性および慢性の神経学的障害を予防するのに有用である。
【化１】
（式中、
Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3、Ｙ4は、ＮまたはＣ−を表し、それによって基Ｙ1〜Ｙ4の少なくとも２つは、炭素原子を示し、Ｒ1は、クロロまたはブロモを表し、
Ｒ2〜Ｒ7は、例えば水素、メチルまたはエチルを表し；そして
Ｒ10およびＲ11は、独立して、例えば水素またはＣ1−Ｃ6アルキルを表す）
の置換ピラゾロピリミジン誘導体は、強力なｍＧｌｕＲ５モジュレーターであり、そして急性および慢性の神経学的障害を予防するのに有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
（式中、
Ｙ１は、ＮまたはＣ−を表し、
Ｙ２は、ＮまたはＣ−を表し、
Ｙ３は、ＮまたはＣ−を表し、
Ｙ４は、ＮまたはＣ−を表し、
それによって基Ｙ１〜Ｙ４の少なくとも２つは、炭素原子を示し、
Ｒ１は、クロロまたはブロモを表し；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ２およびＲ３は、いずれも環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
Ｒ４およびＲ５それぞれ独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ４およびＲ５は、いずれも環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
Ｒ６およびＲ７は、独立して水素、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ６およびＲ７は、いずれも環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
また、Ｒ２またはＲ３は、Ｒ６およびＲ７と一緒になって基ＣＨ２−ＣＨ２またはＣＨ２−Ｏからの二価基を形成してもよく；
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アリール、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７−シクロアルキルオキシ、Ｃ２−６アルケニルオキシ、Ｃ２−６アルキニルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ２−６アルケニルアミノ、Ｃ２−６アルキニルアミノ、ジ−Ｃ２−６アルケニルアミノ、ジ−Ｃ２−６アルキニルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルケニルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルキニルアミノ、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ２−６アルキニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ２−６−アルキニルアミノアリールアミノ、ジアリールアミノ、アリール−Ｃ１−６アルキルアミノ、アリール−Ｃ２−６アルケニルアミノ、アリール−Ｃ２−６アルキニルアミノ、アリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアリール−Ｃ１−６アルキルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルケニルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルキニルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ジヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルケニルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルキニルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアリールアミノ、ヘテロシクリルヘテロ−アリールアミノ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルコキシ−カルボニル、Ｃ２−６アルケニルオキシカルボニル、Ｃ２−６アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノ−カルボニル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、ジ−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ２−６アルケニル−アミノカルボニル、Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、ジ−Ｃ２−６アルケニルアミノカルボニル、ジ−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルケニルアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルキニル−アミノカルボニル、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ２−６アルキニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ２−６−アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリール−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、アリール−Ｃ２−６アルケニルアミノカルボニル、アリール−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、アリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル ヘテロアリールアミノカルボニル、ジヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルケニルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、ジヘテロシクリルアミノ−カルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルケニルアミノ−カルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ３−７−シクロアルキル−アミノカルボニル、ヘテロシクリルアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルヘテロアリールアミノ−カルボニル、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ３−７−シクロアルキルスルフィニル、Ｃ２−６アルケニルスルフィニル、Ｃ２−６アルキニルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロシクリルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ３−７−シクロアルキルスルホニル、Ｃ２−６アルケニルスルホニル、Ｃ２−６アルキニルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、またはアリールスルホニルアミノを表し；
またはＲ１０およびＲ１１は、それらを保持している２個の炭素原子と一緒になって５もしくは６個の環員を有するヘテロアリールまたは５もしくは６個の環員を有するヘテロシクリル基を表し、これらは、以下の基：ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６アルコキシ；の１つによって置換されていてもよい）
で表わされるが、但し、式（Ｉ）の化合物が化合物（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノンを表すことはない、ピラゾロピリミジン化合物、ならびにその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物、および多形体。
【請求項２】
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、シクロヘキシル、フェニル；またはフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、ピラゾリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリジニル、イソインドリニル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、シノリニル、ナフチリジニルおよびイソキノリニルの群からの環系基を表す、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、シクロヘキシル、フェニル；またはチオフェン、ピロール、フラン、ピラゾール、テトラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、ピリジン、ピリミジンおよびモルホリノの群からの環系を表す、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ｒ２およびＲ３の一方は、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルを表し、そしてＲ２およびＲ３の他方は、水素を表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、独立して水素、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルを表し；そしてＲ６およびＲ７は、水素またはメチルを表す、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して水素、メチルまたはエチルを表す、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、メチルまたはエチルを表す、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
Ｒ２は、メチルまたはエチルを表し、そしてＲ３は、水素を表し、そして少なくとも１個のキラル炭素原子を有する、請求項１〜７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
Ｒ２は、メチルまたはエチルを表し、そしてＲ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、水素を表し、そしてＲ−配置において少なくとも１個のキラル炭素原子を有する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２およびは、メチルまたはエチルを表し、そしてＲ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、水素を表し、そしてＳ−配置において少なくとも１個のキラル炭素原子を有する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４は、すべて炭素原子を表わす、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１は、クロロを示す、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１は、ブロモを示す、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、水素を表す、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５】
基Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４のうちの３つは炭素原子を示し、そして基Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４のうちの１つは、Ｎを示す、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
基Ｒ１０は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、フェニルまたはチオフェン、ピロール、フラン、ピリジン、ピリミジン、もしくはモルホリン環を表し、そして基Ｒ１１は、水素を表す、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７】
請求項１に記載された、以下の化学名を有する式（Ｉ）の化合物：
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−ヒドロキシ−７−メトキシ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３，３−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３，３−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジメトキシ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジメトキシ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−ヒドロキシ−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−ヒドロキシ−７−メトキシ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジメトキシ−３−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジメトキシ−３−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジメトキシ−３，３−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジメトキシ−３，３−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−メチル−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−［１，７］ナフチリジン−７−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−メチル−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−［１，７］ナフチリジン−７−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［２，７］ナフチリジン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［２，７］ナフチリジン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［２，６］ナフチリジン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［２，６］ナフチリジン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−メチル−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，６］ナフチリジン−６−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−メチル−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，６］ナフチリジン−６−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−フルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−フルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−フルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−フルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−フルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−フルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−フルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−フルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−フルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−フルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−フルオロ−１−エチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−フルオロ−１−エチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−フルオロ−１−エチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−フルオロ−１−エチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−フルオロ−１−エチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−フルオロ−１−エチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−フルオロ−１−エチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−フルオロ−１−エチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−フルオロ−１−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−フルオロ−１−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−フルオロ−１−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−フルオロ−１−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−フルオロ−１−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−フルオロ−１−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−フルオロ−１−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−フルオロ−１−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２イル）−（３−エチル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２イル）−（（Ｒ）−３−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２イル）−（（Ｓ）−３−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（７−ブロモ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−メタノン
（７−ブロモ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−フルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−メトキシ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−メトキシ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２イル）−（１−エチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）メタノン
（６−ブロモピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２イル）−（１−イソプロピル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−イソプロピル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−エチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（７−ブロモ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−メタノン
（７−ブロモ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−プロピル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（（Ｓ）１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（（Ｒ）１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２イル）−メタノン；
（５−ブロモ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−５−メトキシ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（５−ブロモ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−ピリジン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−メトキシ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−メトキシ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２イル）−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５，６−ジメトキシ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５，８−ジフルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５，８−ジフルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−５−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−５−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−メチル−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，６］ナフチリジン−６−イル）−メタノン
（３−ブロモ−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，６］ナフチリジン−６−イル）−（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−６−ピリジン−３−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（３−ブロモ−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，６］ナフチリジン−６−イル）−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−７−ピリジン−３−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
２−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル−）１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−カルボニトリル
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−７−ピリジン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−ニトロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−ニトロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−７−ピリミジン−５−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−６−ピリミジン−５−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−５−ピリミジン−５−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−５−ピリミジン−３−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（３−ブロモ−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，６］ナフチリジン−６−イル）−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１，５−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１，７−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１，７−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１，５−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（７−クロロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−クロロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（５−クロロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−メタノン
Ｎ−［２−（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル]−アセトアミド
Ｎ−［２−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル]−アセトアミド
Ｎ−［２−（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル]−アセトアミド
Ｎ−［２−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル]−アセトアミド
Ｎ−［２−（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル]−アセトアミド
２−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−カルボン酸ジメチルアミド
２−（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−カルボン酸ジメチルアミド
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−メチル−２，３，５，８−テトラヒドロ−６Ｈ−１，４−ジオキサ−７−アザ−フェナントレン−７−イル）−メタノン
２−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−カルボニトリル
２−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−カルボニトリル
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−ピリジン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−ピリジン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−６−ピリジン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−６−ピリジン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−メチル−８，９−ジヒドロ−６Ｈ−［１，３］ジオキソロ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−５−ピリジン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−５−ピリジン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−ピリジン−２−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−６−ピリジン−２−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−６−ピリジン−２−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−７−ピリジン−２−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（５−ブロモ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−メタノン
（５−ブロモ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−ピリジン−２−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［５−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［５−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［５−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［５−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［５−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［５−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［５−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［５−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［５−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［５−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［６−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［６−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［６−（２−フルオロ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［６−（２−フルオロ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［６−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［６−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［６−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［６−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［７−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［７−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［７−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［７−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［７−（２−フルオロ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［７−（２−フルオロ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［５−（２−フルオロ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［５−（２−フルオロ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−フラン−２−イル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−フラン−２−イル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−フラン−２−イル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−フラン−２−イル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−８−（５−メチル−フラン−２−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−７−（５−メチル−フラン−２−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−６−（５−メチル−フラン−２−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−５−（５−メチル−フラン−２−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−フラン−３−イル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−フラン−３−イル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−フラン−３−イル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−フラン−３−イル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［８−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［７−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［６−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［５−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−８−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−７−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−８−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−７−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−６−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−５−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−８−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−７−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−６−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−５−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［２，７］ナフチリジン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［２，６］ナフチリジン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−メチル−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−メチル−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−５−ニトロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−６−ニトロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−７−ニトロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−８−ニトロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−５−ニトロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［２，７］ナフチリジン−２−イル）−メタノン
２−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−カルボニトリル
２−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−カルボン酸メチルエステル
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，６−ジメチル−８，９−ジヒドロ−６Ｈ−３−オキサ−１，７−ジアザ−シクロペンタ［ａ］ナフタレン−７−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−メチル−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−［３，７］フェナントロリン−３−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，６−ジメチル−８，９−ジヒドロ−６Ｈ−チアゾロ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−メタンスルホニル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−メタンスルホニル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−メタンスルホニル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−メタンスルホニル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４，７−ジメチル−１，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−２Ｈ−［３，７］フェナントロリン−３−イル）−メタノン
１−［２−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル］−エタノン
２−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボン酸メチルエステル
２−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−カルボン酸メチルエステル
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−５−（モルホリン−４−カルボニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−７−（モルホリン−４−カルボニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−６−（モルホリン−４−カルボニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−メチル−８，９−ジヒドロ−６Ｈ−フロ［３，２−ｆ］イソキノリン−７−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３，６−ジメチル−３，６，８，９−テトラヒドロ−ピロロ［３，２−ｆ］イソキノリン−７−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−メチル−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−フロ［３，２−ｇ］イソキノリン−７−イル）−メタノン
７−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−２，６−ジメチル−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｆ］イソキノリン−３−オン
７−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−２，６−ジメチル−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｆ］イソキノリン−１−オン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−ジエチルアミノ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−ジエチルアミノ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−ジエチルアミノ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−ジエチルアミノ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジフルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジフルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジクロロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジクロロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジブロモ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジブロモ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−７−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−７−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−８−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−８−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−６−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−６−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−５−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−５−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−７−ピペリジン−１−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−７−ピペリジン−１−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−７−ピロリジン−１−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−７−ピロリジン−１−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン。
【請求項１８】
薬剤として使用するための式（Ｉ）化合物および化合物（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノンならびにそれらのすべての光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物または多形体。
【請求項１９】
薬剤を製造するための請求項１〜１７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物もしくは化合物（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノンまたはそれらの光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物もしくは多形体の使用。
【請求項２０】
グルタミン酸神経伝達異常と関連する状態もしくは疾患を治療するもしくは予防する薬剤を製造するための請求項１９に記載の化合物またはその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物もしくは多形体の使用。
【請求項２１】
ヒトを含む動物においてｍＧｌｕＲ５モジュレーターの負の調節効果によって影響を受けるもしくは促進される状態または疾患を予防および／または治療する薬剤を製造するための、請求項１９に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
アルツハイマー病、クロイツフェルト−ヤコブ症候群／病、ウシの海綿状脳症（ＢＳＥ）、プリオン関連の感染症、ミトコンドリア機能障害が関与する疾患、β−アミロイドおよび／またはタウオパシーが関与する疾患、ダウン症候群、肝性脳症、ハンチントン病、運動ニューロン疾患、筋萎縮側索硬化症（ＡＬＳ）、オリーブ橋小脳萎縮、術後認知機能障害（ＰＯＣＤ）、全身性エリテマトーデス、全身性硬化症、シェーグレン症候群、神経セロイドリポフスチノーシス、神経変性小脳性運動失調、パーキンソン病、パーキンソン病の認知症、軽度認知障害、軽度認知障害の種々の形態の認知欠陥、認知症の種々の形態の認知欠陥、ボクサー認知症、血管性および前頭葉型認知症、認知障害、学習障害、眼の損傷、眼の疾患、眼の障害、緑内障、網膜症、黄斑変性、頭部もしくは脳または脊髄の損傷、頭部もしくは脳または脊髄の外傷、外傷、低血糖、低酸素症、周産期低酸素症、虚血、心停止もしくは脳卒中もしくはバイパス手術もしくは移植から生じる虚血、痙攣、てんかん様痙攣、てんかん、側頭葉てんかん、間代性筋痙攣、内耳傷害、耳鳴における内耳傷害、耳鳴、音−または薬物−誘発性内耳傷害、音−または薬物−誘発性耳鳴、Ｌ−ドーパ−誘発性ジスキネジア、パーキンソン病の治療におけるＬ−ドーパ誘発性ジスキネジア、ジスキネジア、ハンチントン病におけるジスキネジア、薬物誘発性ジスキネジア、神経遮断薬−誘発性ジスキネジア、ハロペリドール−誘発性ジスキネジア、ドーパミン模倣薬−誘発性ジスキネジア、舞踏病、ハンチントン舞踏病、アテトーシス、ジストニア、常同症、バリズム、遅発性ジスキネジア、チック障害、痙性斜頚、眼瞼痙攣、局所性および全身性ジストニア、眼振、遺伝性小脳性運動失調、大脳皮質基底核変性症、振せん、本態性振せん、乱用、嗜癖、ニコチン嗜癖、ニコチン乱用、アルコール嗜癖、アルコール乱用、アヘン嗜癖、アヘン乱用、コカイン嗜癖、コカイン乱用、アンフェタミン嗜癖、アンフェタミン乱用、不安障害、パニック障害、不安およびパニック障害、社会不安障害（ＳＡＤ）、注意欠如多動性障害（ＡＤＨＤ）、注意欠陥症候群（ＡＤＳ）、レストレスレッグ症候群（ＲＬＳ）、子供における多動、自閉症、認知症、アルツハイマー病における認知症、コルサコフ症候群における認知症、コルサコフ症候群、血管性認知症、ＨＩＶ感染症に関連する認知症、ＨＩＶ−１脳障害、エイズ脳症、エイズ認知症複合、エイズ関連認知症、大うつ病性障害、大うつ病、うつ病、ボルナウイルス感染から生じるうつ病、ボルナウイルス感染から生じる大うつ病、双極性躁うつ病、薬物耐性、オピオイドに対する薬物耐性、運動障害、ぜい弱Ｘ症候群、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、片頭痛、多発性硬化症（ＭＳ）、筋痙攣、疼痛、慢性疼痛、急性疼痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、糖尿病性神経因性疼痛（ＤＮＰ）、関節リウマチに関連する疼痛、アロディニア、痛覚過敏、侵害受容性疼痛、癌性疼痛、心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、統合失調症、統合失調症の陽性もしくは認知または陰性症状、痙性、ツレット症候群、尿失禁、嘔吐、そう痒状態、そう痒症、睡眠障害、排尿障害、下部尿路における神経筋障害、胃食道逆流性疾患（ＧＥＲＤ）、胃腸障害、下部食道括約筋（ＬＥＳ）疾患、機能性胃腸障害、消化不良、吐出、気道感染症、神経性過食症、慢性喉頭炎、喘息、逆流関連の喘息、肺疾患、摂食障害、肥満、肥満関連の障害、肥満乱用、食品嗜癖、過食症、広場恐怖、全般性不安障害、強迫性障害、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、社会恐怖症、恐怖症、物質誘発性不安障害、妄想性障害、統合失調性感情障害、統合失調症様障害、物質誘発性精神病性障害、または、せん妄；末梢組織、末梢神経系およびＣＮＳにおける腫瘍細胞成長、移動、侵入、付着および毒性の阻害；新形成、過形成、異形成、癌、癌腫、肉腫、口腔癌、扁平上皮癌（ＳＣＣ）、口腔扁平上皮癌（ＳＣＣ）、肺癌、肺腺癌、乳癌、前立腺癌、胃癌、肝臓癌、大腸癌、結腸直腸癌腫、横紋筋肉腫、脳腫瘍、神経組織の腫瘍、神経膠腫、悪性神経膠腫、星細胞腫、神経膠腫、神経芽腫、グリア芽腫、髄芽腫、皮膚細胞の癌、黒色腫、悪性黒色腫、上皮新生物、リンパ腫、骨髄腫、ホジキン病、バーキットリンパ腫、白血病、胸腺腫および他の腫瘍から選ばれた状態もしくは疾患を予防および／または治療する薬剤の製造のための請求項１９に記載の化合物の使用。
【請求項２３】
慢性疼痛、神経因性疼痛、糖尿病性神経因性疼痛（ＤＮＰ）、癌性疼痛、関節リウマチに関連する疼痛、炎症性疼痛、Ｌ−ドーパ−誘発性ジスキネジア、ドーパミン模倣薬−誘発性ジスキネジア、パーキンソン病治療におけるＬ−ドーパ−誘発性ジスキネジア、パーキンソン病治療におけるドーパミン模倣薬−誘発性ジスキネジア、遅発性ジスキネジア、パーキンソン病、不安障害、パニック障害、不安およびパニック障害、社会不安障害（ＳＡＤ）、全般性不安障害、物質誘発性不安障害、摂食障害、肥満、過食症、ハンチントン舞踏病、てんかん、アルツハイマー病、統合失調症の陽性および陰性症状、認知障害、機能性胃腸障害、胃食道逆流性疾患（ＧＥＲＤ）、片頭痛、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）から選ばれる状態もしくは疾患を治療もしくは予防するため、または認知強化および／または神経保護のための薬剤を製造するための、請求項１９に記載の化合物またはその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物および多形体の使用。
【請求項２４】
慢性疼痛、神経因性疼痛、糖尿病性神経因性疼痛（ＤＮＰ）、癌性疼痛、関節リウマチに関連する疼痛、炎症性疼痛、Ｌ−ドーパ−誘発性ジスキネジア、ドーパミン模倣薬−誘発性ジスキネジア、パーキンソン病治療におけるＬ−ドーパ−誘発性ジスキネジア、パーキンソン病治療におけるドーパミン模倣薬−誘発性ジスキネジア、遅発性ジスキネジア、パーキンソン病、不安障害、パニック障害、不安およびパニック障害、社会不安障害（ＳＡＤ）、全般性不安障害、物質誘発性不安障害、摂食障害、肥満、過食症、片頭痛、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、機能性胃腸障害、胃食道逆流性疾患（ＧＥＲＤ）、ハンチントン舞踏病および／またはてんかんから選ばれる状態もしくは疾患を治療または予防する薬剤を製造するための、請求項１９に記載の化合物またはその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物および多形体の使用。
【請求項２５】
アルツハイマー病、統合失調症の陽性および／または陰性症状、認知障害から選ばれた状態もしくは疾患を治療もしくは予防するため、または認知強化および／または神経保護のための薬剤を製造するための、請求項１９に記載の化合物またはその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物および多形体の使用。
【請求項２６】
過食症を予防および／または治療する薬剤を製造するための請求項１９に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
活性成分として請求項１〜１７のいずれか１項に定義された少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物もしくは化合物（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノンまたはその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物もしくは多形体を、１つもしくはそれ以上の医薬上許容しうる賦形剤と共に含む医薬組成物。
【請求項２８】
請求項１〜１７のいずれか１項に定義された少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物またはその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物もしくは多形体および少なくとも１つのＮＭＤＡ拮抗薬を、１つまたはそれ以上の医薬上許容しうる賦形剤と共に含む、少なくとも２つの異なる活性成分を含む医薬組成物。
【請求項２９】
式（Ｉ）
【化２】
（式中、
Ｙ１は、ＮまたはＣ−を表し、
Ｙ２は、ＮまたはＣ−を表し、
Ｙ３は、ＮまたはＣ−を表し、
Ｙ４は、ＮまたはＣ−を表し、
それによって基Ｙ１〜Ｙ４のうちの少なくとも２つは炭素原子を示し、
Ｒ１は、クロロまたはブロモを表し；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ２およびＲ３は、いずれも環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ４およびＲ５は、いずれも環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
Ｒ６およびＲ７は、独立して水素、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ６およびＲ７は、いずれも環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
また、Ｒ２またはＲ３は、Ｒ６およびＲ７と一緒になって基ＣＨ２−ＣＨ２またはＣＨ２−Ｏからの二価基を形成してもよく；
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アリール、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７−シクロアルキルオキシ、Ｃ２−６アルケニルオキシ、Ｃ２−６アルキニルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ２−６アルケニルアミノ、Ｃ２−６アルキニルアミノ、ジ−Ｃ２−６アルケニルアミノ、ジ−Ｃ２−６アルキニルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルケニルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルキニルアミノ、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ２−６アルキニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ２−６−アルキニルアミノアリールアミノ、ジアリールアミノ、アリール−Ｃ１−６アルキルアミノ、アリール−Ｃ２−６アルケニルアミノ、アリール−Ｃ２−６アルキニルアミノ、アリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアリール−Ｃ１−６アルキルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルケニルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルキニルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ジヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルケニルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルキニルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアリールアミノ、ヘテロシクリルヘテロ−アリールアミノ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルコキシ−カルボニル、Ｃ２−６アルケニルオキシカルボニル、Ｃ２−６アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノ−カルボニル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、ジ−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ２−６アルケニル−アミノカルボニル、Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、ジ−Ｃ２−６アルケニルアミノカルボニル、ジ−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルケニルアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルキニル−アミノカルボニル、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ２−６アルキニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ２−６−アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリール−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、アリール−Ｃ２−６アルケニルアミノカルボニル、アリール−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、アリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル ヘテロアリールアミノカルボニル、ジヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルケニルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、ジヘテロシクリルアミノ−カルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルケニルアミノ−カルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ３−７−シクロアルキル−アミノカルボニル、ヘテロシクリルアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルヘテロアリールアミノ−カルボニル、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ３−７−シクロアルキルスルフィニル、Ｃ２−６アルケニルスルフィニル、Ｃ２−６アルキニルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロシクリルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ３−７−シクロアルキルスルホニル、Ｃ２−６アルケニルスルホニル、Ｃ２−６アルキニルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、またはアリールスルホニルアミノを表し；
またはＲ１０およびＲ１１は、それらを保持している２個の炭素原子と一緒になって５もしくは６個の環員を有するヘテロアリールまたは５もしくは６個の環員を有するヘテロシクリル基を表し、これらは以下の基：ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６アルコキシのうちの１つ、特にメチルによって置換されていてもよい）
の化合物ならびにその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物、および多形体の合成方法であって、式（ＩＩ）
【化３】
の化合物をエタノールおよび水の混合物中に懸濁し、そして塩酸で処理し、続いてＨ２ＮＮＨＣＯＯＣＨ３と反応させて式（ＩＩＩ）
【化４】
の化合物を得、これを式（ＩＶ）
【化５】
の化合物と反応させて式（Ｖ）
【化６】
の化合物を得、これを酸性条件下で加水分解して式（ＶＩ）
【化７】
の化合物を得、これを縮合剤の存在下で、式（ＶＩＩ）
【化８】
のアミンで処理して式（Ｉ）の化合物を得、所望により、これを医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物、または多形体に変換する上記方法。
【請求項３０】
式（ＶＩＩ）
【化９】
（式中、
Ｙ１は、ＮまたはＣ−を表し、
Ｙ２は、ＮまたはＣ−を表し、
Ｙ３は、ＮまたはＣ−を表し、
Ｙ４は、ＮまたはＣ−を表し、
それによって基Ｙ１〜Ｙ４のうちの少なくとも２つは、炭素原子を示し、
Ｒ１は、クロロまたはブロモを表し；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ２およびＲ３は、いずれも環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ４およびＲ５は、いずれも環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
Ｒ６およびＲ７は、独立して水素、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ６およびＲ７は、いずれも環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
また、Ｒ２またはＲ３は、Ｒ６およびＲ７と一緒になって基ＣＨ２−ＣＨ２またはＣＨ２−Ｏから選ばれる二価基を形成してもよく；
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アリール、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７−シクロアルキルオキシ、Ｃ２−６アルケニルオキシ、Ｃ２−６アルキニルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ２−６アルケニルアミノ、Ｃ２−６アルキニルアミノ、ジ−Ｃ２−６アルケニルアミノ、ジ−Ｃ２−６アルキニルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルケニルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルキニルアミノ、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ２−６アルキニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ２−６−アルキニルアミノアリールアミノ、ジアリールアミノ、アリール−Ｃ１−６アルキルアミノ、アリール−Ｃ２−６アルケニルアミノ、アリール−Ｃ２−６アルキニルアミノ、アリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアリール−Ｃ１−６アルキルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルケニルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルキニルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ジヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルケニルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルキニルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアリールアミノ、ヘテロシクリルヘテロ−アリールアミノ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルコキシ−カルボニル、Ｃ２−６アルケニルオキシカルボニル、Ｃ２−６アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノ−カルボニル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、ジ−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ２−６アルケニル−アミノカルボニル、Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、ジ−Ｃ２−６アルケニルアミノカルボニル、ジ−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルケニルアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルキニル−アミノカルボニル、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ２−６アルキニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ２−６−アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリール−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、アリール−Ｃ２−６アルケニルアミノカルボニル、アリール−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、アリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル ヘテロアリールアミノカルボニル、ジヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルケニルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、ジヘテロシクリルアミノ−カルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルケニルアミノ−カルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ３−７−シクロアルキル−アミノカルボニル、ヘテロシクリルアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルヘテロアリールアミノ−カルボニル、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ３−７−シクロアルキルスルフィニル、Ｃ２−６アルケニルスルフィニル、Ｃ２−６アルキニルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロシクリルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ３−７−シクロアルキルスルホニル、Ｃ２−６アルケニルスルホニル、Ｃ２−６アルキニルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、またはアリールスルホニルアミノを表し；
またはＲ１０およびＲ１１は、それらを保持している２個の炭素原子と一緒になって５もしくは６個の環員を有するヘテロアリールまたは５もしくは６個の環員を有するヘテロシクリル基を表し、これらは以下の基：ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６アルコキシの１つによって置換されていてもよい）
のアミン化合物。
【請求項３１】
式（Ｉ）
【化１０】
（式中、
Ｙ１は、ＮまたはＣ−を表し、
Ｙ２は、ＮまたはＣ−を表し、
Ｙ３は、ＮまたはＣ−を表し、
Ｙ４は、ＮまたはＣ−を表し、
それによって基Ｙ１〜Ｙ４のうちの少なくとも２つは、炭素原子を示し、
Ｒ１は、クロロまたはブロモを表し；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ２およびＲ３は、いずれも環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ４およびＲ５は、いずれも環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
Ｒ６およびＲ７は、独立して水素、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ６およびＲ７は、いずれも環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
また、Ｒ２またはＲ３は、Ｒ６およびＲ７と一緒になって基ＣＨ２−ＣＨ２またはＣＨ２−Ｏからの二価基を形成してもよく；
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アリール、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７−シクロアルキルオキシ、Ｃ２−６アルケニルオキシ、Ｃ２−６アルキニルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ２−６アルケニルアミノ、Ｃ２−６アルキニルアミノ、ジ−Ｃ２−６アルケニルアミノ、ジ−Ｃ２−６アルキニルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルケニルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルキニルアミノ、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ２−６アルキニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ２−６−アルキニルアミノアリールアミノ、ジアリールアミノ、アリール−Ｃ１−６アルキルアミノ、アリール−Ｃ２−６アルケニルアミノ、アリール−Ｃ２−６アルキニルアミノ、アリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアリール−Ｃ１−６アルキルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルケニルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルキニルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ジヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルケニルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルキニルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアリールアミノ、ヘテロシクリルヘテロ−アリールアミノ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルコキシ−カルボニル、Ｃ２−６アルケニルオキシカルボニル、Ｃ２−６アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノ−カルボニル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、ジ−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ２−６アルケニル−アミノカルボニル、Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、ジ−Ｃ２−６アルケニルアミノカルボニル、ジ−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルケニルアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルキニル−アミノカルボニル、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ２−６アルキニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ２−６−アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリール−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、アリール−Ｃ２−６アルケニルアミノカルボニル、アリール−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、アリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル ヘテロアリールアミノカルボニル、ジヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルケニルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、ジヘテロシクリルアミノ−カルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルケニルアミノ−カルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ３−７−シクロアルキル−アミノカルボニル、ヘテロシクリルアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルヘテロアリールアミノ−カルボニル、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ３−７−シクロアルキルスルフィニル、Ｃ２−６アルケニルスルフィニル、Ｃ２−６アルキニルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロシクリルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ３−７−シクロアルキルスルホニル、Ｃ２−６アルケニルスルホニル、Ｃ２−６アルキニルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、またはアリールスルホニルアミノを表し；
またはＲ１０およびＲ１１は、それらを保持している２個の炭素原子と一緒になって５もしくは６個の環員を有するヘテロアリールまたは５もしくは６個の環員を有するヘテロシクリル基を表し、これらは以下の基：ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６アルコキシの１つによって置換されていもよい）
で表わされるものから選ばれる化合物ならびにその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物、および多形体の合成方法であって、式（ＶＩＩＩ）
【化１１】
の化合物をアルコール性溶媒中に溶解し、そして塩化チオニルで処理して式ＩＸ
【化１２】
（式中、ＰＧは、Ｃ１−６アルキルを表す）の化合物を得、これを標準条件下で還元して式Ｘ
【化１３】
の化合物を得、これを式（ＩＶ）
【化１４】
の化合物と反応させて式（ＸＩ）
【化１５】
の化合物を得、これを酸性条件下で加水分解して式（ＶＩ）
【化１６】
の化合物を得、これを縮合剤の存在下で式（ＶＩＩ）
【化１７】
のアミンで処理して式（Ｉ）の化合物を得、所望により、これを医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物、または多形体に変換する上記方法。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
（式中、
Ｙ１は、ＮまたはＣ−を表し、
Ｙ２は、ＮまたはＣ−を表し、
Ｙ３は、ＮまたはＣ−を表し、
Ｙ４は、ＮまたはＣ−を表し、
それによって基Ｙ１〜Ｙ４の少なくとも２つは、炭素原子を示し、
Ｒ１は、クロロまたはブロモを表し；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ２およびＲ３は、いずれも環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
Ｒ４およびＲ５それぞれ独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ４およびＲ５は、いずれも環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
Ｒ６およびＲ７は、独立して水素、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ６およびＲ７は、いずれも環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
また、Ｒ２またはＲ３は、Ｒ６およびＲ７と一緒になって基ＣＨ２−ＣＨ２またはＣＨ２−Ｏからの二価基を形成してもよく；
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アリール、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７−シクロアルキルオキシ、Ｃ２−６アルケニルオキシ、Ｃ２−６アルキニルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ２−６アルケニルアミノ、Ｃ２−６アルキニルアミノ、ジ−Ｃ２−６アルケニルアミノ、ジ−Ｃ２−６アルキニルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルケニルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルキニルアミノ、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ２−６アルキニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ２−６−アルキニルアミノアリールアミノ、ジアリールアミノ、アリール−Ｃ１−６アルキルアミノ、アリール−Ｃ２−６アルケニルアミノ、アリール−Ｃ２−６アルキニルアミノ、アリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアリール−Ｃ１−６アルキルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルケニルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルキニルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ジヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルケニルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルキニルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアリールアミノ、ヘテロシクリルヘテロ−アリールアミノ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルコキシ−カルボニル、Ｃ２−６アルケニルオキシカルボニル、Ｃ２−６アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノ−カルボニル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、ジ−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ２−６アルケニル−アミノカルボニル、Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、ジ−Ｃ２−６アルケニルアミノカルボニル、ジ−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルケニルアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルキニル−アミノカルボニル、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ２−６アルキニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ２−６−アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリール−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、アリール−Ｃ２−６アルケニルアミノカルボニル、アリール−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、アリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル ヘテロアリールアミノカルボニル、ジヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルケニルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、ジヘテロシクリルアミノ−カルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルケニルアミノ−カルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ３−７−シクロアルキル−アミノカルボニル、ヘテロシクリルアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルヘテロアリールアミノ−カルボニル、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ３−７−シクロアルキルスルフィニル、Ｃ２−６アルケニルスルフィニル、Ｃ２−６アルキニルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロシクリルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ３−７−シクロアルキルスルホニル、Ｃ２−６アルケニルスルホニル、Ｃ２−６アルキニルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、またはアリールスルホニルアミノを表し；
またはＲ１０およびＲ１１は、それらを保持している２個の炭素原子と一緒になって５もしくは６個の環員を有するヘテロアリールまたは５もしくは６個の環員を有するヘテロシクリル基を表し、これらは、以下の基：ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６アルコキシ；の１つによって置換されていてもよい）
で表わされるが、但し、式（Ｉ）の化合物が化合物（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノンを表すことはない、ピラゾロピリミジン化合物、ならびにその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物、および多形体。
【請求項２】
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、シクロヘキシル、フェニル；またはフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、ピラゾリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリジニル、イソインドリニル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、シノリニル、ナフチリジニルおよびイソキノリニルの群からの環系基を表す、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、シクロヘキシル、フェニル；またはチオフェン、ピロール、フラン、ピラゾール、テトラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、ピリジン、ピリミジンおよびモルホリノの群からの環系を表す、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ｒ２およびＲ３の一方は、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルを表し、そしてＲ２およびＲ３の他方は、水素を表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、独立して水素、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルを表し；そしてＲ６およびＲ７は、水素またはメチルを表す、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して水素、メチルまたはエチルを表す、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、メチルまたはエチルを表す、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
Ｒ２は、メチルまたはエチルを表し、そしてＲ３は、水素を表し、そして少なくとも１個のキラル炭素原子を有する、請求項１〜７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
Ｒ２は、メチルまたはエチルを表し、そしてＲ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、水素を表し、そしてＲ−配置において少なくとも１個のキラル炭素原子を有する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２およびは、メチルまたはエチルを表し、そしてＲ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、水素を表し、そしてＳ−配置において少なくとも１個のキラル炭素原子を有する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４は、すべて炭素原子を表わす、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１は、クロロを示す、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１は、ブロモを示す、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、水素を表す、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５】
基Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４のうちの３つは炭素原子を示し、そして基Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４のうちの１つは、Ｎを示す、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
基Ｒ１０は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、フェニルまたはチオフェン、ピロール、フラン、ピリジン、ピリミジン、もしくはモルホリン環を表し、そして基Ｒ１１は、水素を表す、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７】
請求項１に記載された、以下の化学名を有する式（Ｉ）の化合物：
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−ヒドロキシ−７−メトキシ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３，３−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３，３−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジメトキシ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジメトキシ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−ヒドロキシ−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−ヒドロキシ−７−メトキシ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジメトキシ−３−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジメトキシ−３−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジメトキシ−３，３−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジメトキシ−３，３−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−メチル−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−［１，７］ナフチリジン−７−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−メチル−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−［１，７］ナフチリジン−７−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［２，７］ナフチリジン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［２，７］ナフチリジン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［２，６］ナフチリジン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［２，６］ナフチリジン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−メチル−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，６］ナフチリジン−６−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−メチル−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，６］ナフチリジン−６−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−フルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−フルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−フルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−フルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−フルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−フルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−フルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−フルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−フルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−フルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−フルオロ−１−エチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−フルオロ−１−エチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−フルオロ−１−エチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−フルオロ−１−エチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−フルオロ−１−エチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−フルオロ−１−エチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−フルオロ−１−エチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−フルオロ−１−エチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−フルオロ−１−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−フルオロ−１−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−フルオロ−１−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−フルオロ−１−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−フルオロ−１−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−フルオロ−１−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−フルオロ−１−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−フルオロ−１−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２イル）−（３−エチル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２イル）−（（Ｒ）−３−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２イル）−（（Ｓ）−３−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（７−ブロモ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−メタノン
（７−ブロモ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−フルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−メトキシ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−メトキシ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２イル）−（１−エチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）メタノン
（６−ブロモピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２イル）−（１−イソプロピル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−イソプロピル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−エチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（７−ブロモ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−メタノン
（７−ブロモ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−プロピル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（（Ｓ）１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２イル）−メタノン；
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（（Ｒ）１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２イル）−メタノン；
（５−ブロモ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−５−メトキシ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（５−ブロモ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−ピリジン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−メトキシ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−メトキシ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２イル）−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５，６−ジメトキシ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５，８−ジフルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５，８−ジフルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−５−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−５−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−メチル−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，６］ナフチリジン−６−イル）−メタノン
（３−ブロモ−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，６］ナフチリジン−６−イル）−（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−６−ピリジン−３−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（３−ブロモ−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，６］ナフチリジン−６−イル）−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−７−ピリジン−３−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
２−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル−）１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−カルボニトリル
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−７−ピリジン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−ニトロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−ニトロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−７−ピリミジン−５−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−６−ピリミジン−５−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−５−ピリミジン−５−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−５−ピリミジン−３−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（３−ブロモ−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，６］ナフチリジン−６−イル）−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１，５−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１，７−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１，７−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１，５−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（７−クロロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−クロロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（５−クロロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−メタノン
Ｎ−［２−（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル]−アセトアミド
Ｎ−［２−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル]−アセトアミド
Ｎ−［２−（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル]−アセトアミド
Ｎ−［２−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル]−アセトアミド
Ｎ−［２−（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル]−アセトアミド
２−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−カルボン酸ジメチルアミド
２−（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−カルボン酸ジメチルアミド
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−メチル−２，３，５，８−テトラヒドロ−６Ｈ−１，４−ジオキサ−７−アザ−フェナントレン−７−イル）−メタノン
２−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−カルボニトリル
２−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−カルボニトリル
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−ピリジン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−ピリジン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−６−ピリジン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−６−ピリジン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−メチル−８，９−ジヒドロ−６Ｈ−［１，３］ジオキソロ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−５−ピリジン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−５−ピリジン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−ピリジン−２−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−６−ピリジン−２−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−６−ピリジン−２−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−７−ピリジン−２−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（５−ブロモ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−メタノン
（５−ブロモ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−ピリジン−２−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［５−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［５−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［５−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［５−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［５−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［５−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［５−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［５−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［５−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［５−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［６−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［６−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［６−（２−フルオロ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［６−（２−フルオロ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［６−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［６−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［６−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［６−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［７−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［７−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［７−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［７−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［７−（２−フルオロ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［７−（２−フルオロ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［５−（２−フルオロ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［５−（２−フルオロ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−フラン−２−イル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−フラン−２−イル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−フラン−２−イル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−フラン−２−イル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−８−（５−メチル−フラン−２−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−７−（５−メチル−フラン−２−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−６−（５−メチル−フラン−２−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−５−（５−メチル−フラン−２−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−フラン−３−イル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−フラン−３−イル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−フラン−３−イル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−フラン−３−イル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［８−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［７−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［６−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［５−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−８−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−７−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−８−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−７−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−６−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−５−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−８−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−７−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−６−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−５−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［２，７］ナフチリジン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［２，６］ナフチリジン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−メチル−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−メチル−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−５−ニトロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−６−ニトロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−７−ニトロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−８−ニトロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−５−ニトロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［２，７］ナフチリジン−２−イル）−メタノン
２−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−カルボニトリル
２−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−カルボン酸メチルエステル
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，６−ジメチル−８，９−ジヒドロ−６Ｈ−３−オキサ−１，７−ジアザ−シクロペンタ［ａ］ナフタレン−７−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４−メチル−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−［３，７］フェナントロリン−３−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（２，６−ジメチル−８，９−ジヒドロ−６Ｈ−チアゾロ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−メタンスルホニル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−メタンスルホニル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−メタンスルホニル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−メタンスルホニル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（４，７−ジメチル−１，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−２Ｈ−［３，７］フェナントロリン−３−イル）−メタノン
１−［２−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル］−エタノン
２−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボン酸メチルエステル
２−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−カルボン酸メチルエステル
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−５−（モルホリン−４−カルボニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−７−（モルホリン−４−カルボニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−［１−メチル−６−（モルホリン−４−カルボニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−メチル−８，９−ジヒドロ−６Ｈ−フロ［３，２−ｆ］イソキノリン−７−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３，６−ジメチル−３，６，８，９−テトラヒドロ−ピロロ［３，２−ｆ］イソキノリン−７−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−メチル−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−フロ［３，２−ｇ］イソキノリン−７−イル）−メタノン
７−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−２，６−ジメチル−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｆ］イソキノリン−３−オン
７−（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボニル）−２，６−ジメチル−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｆ］イソキノリン−１−オン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６−ジエチルアミノ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（５−ジエチルアミノ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（８−ジエチルアミノ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（７−ジエチルアミノ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジフルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジフルオロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジクロロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジクロロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジブロモ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（６，７−ジブロモ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−７−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−７−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−８−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−８−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−６−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−６−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−５−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−５−モルホリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−７−ピペリジン−１−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−７−ピペリジン−１−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−７−ピロリジン−１−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン
（６−クロロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（１−メチル−７−ピロリジン−１−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン。
【請求項１８】
薬剤として使用するための式（Ｉ）化合物および化合物（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノンならびにそれらのすべての光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物または多形体。
【請求項１９】
薬剤を製造するための請求項１〜１７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物もしくは化合物（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノンまたはそれらの光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物もしくは多形体の使用。
【請求項２０】
グルタミン酸神経伝達異常と関連する状態もしくは疾患を治療するもしくは予防する薬剤を製造するための請求項１９に記載の化合物またはその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物もしくは多形体の使用。
【請求項２１】
ヒトを含む動物においてｍＧｌｕＲ５モジュレーターの負の調節効果によって影響を受けるもしくは促進される状態または疾患を予防および／または治療する薬剤を製造するための、請求項１９に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
アルツハイマー病、クロイツフェルト−ヤコブ症候群／病、ウシの海綿状脳症（ＢＳＥ）、プリオン関連の感染症、ミトコンドリア機能障害が関与する疾患、β−アミロイドおよび／またはタウオパシーが関与する疾患、ダウン症候群、肝性脳症、ハンチントン病、運動ニューロン疾患、筋萎縮側索硬化症（ＡＬＳ）、オリーブ橋小脳萎縮、術後認知機能障害（ＰＯＣＤ）、全身性エリテマトーデス、全身性硬化症、シェーグレン症候群、神経セロイドリポフスチノーシス、神経変性小脳性運動失調、パーキンソン病、パーキンソン病の認知症、軽度認知障害、軽度認知障害の種々の形態の認知欠陥、認知症の種々の形態の認知欠陥、ボクサー認知症、血管性および前頭葉型認知症、認知障害、学習障害、眼の損傷、眼の疾患、眼の障害、緑内障、網膜症、黄斑変性、頭部もしくは脳または脊髄の損傷、頭部もしくは脳または脊髄の外傷、外傷、低血糖、低酸素症、周産期低酸素症、虚血、心停止もしくは脳卒中もしくはバイパス手術もしくは移植から生じる虚血、痙攣、てんかん様痙攣、てんかん、側頭葉てんかん、間代性筋痙攣、内耳傷害、耳鳴における内耳傷害、耳鳴、音−または薬物−誘発性内耳傷害、音−または薬物−誘発性耳鳴、Ｌ−ドーパ−誘発性ジスキネジア、パーキンソン病の治療におけるＬ−ドーパ誘発性ジスキネジア、ジスキネジア、ハンチントン病におけるジスキネジア、薬物誘発性ジスキネジア、神経遮断薬−誘発性ジスキネジア、ハロペリドール−誘発性ジスキネジア、ドーパミン模倣薬−誘発性ジスキネジア、舞踏病、ハンチントン舞踏病、アテトーシス、ジストニア、常同症、バリズム、遅発性ジスキネジア、チック障害、痙性斜頚、眼瞼痙攣、局所性および全身性ジストニア、眼振、遺伝性小脳性運動失調、大脳皮質基底核変性症、振せん、本態性振せん、乱用、嗜癖、ニコチン嗜癖、ニコチン乱用、アルコール嗜癖、アルコール乱用、アヘン嗜癖、アヘン乱用、コカイン嗜癖、コカイン乱用、アンフェタミン嗜癖、アンフェタミン乱用、不安障害、パニック障害、不安およびパニック障害、社会不安障害（ＳＡＤ）、注意欠如多動性障害（ＡＤＨＤ）、注意欠陥症候群（ＡＤＳ）、レストレスレッグ症候群（ＲＬＳ）、子供における多動、自閉症、認知症、アルツハイマー病における認知症、コルサコフ症候群における認知症、コルサコフ症候群、血管性認知症、ＨＩＶ感染症に関連する認知症、ＨＩＶ−１脳障害、エイズ脳症、エイズ認知症複合、エイズ関連認知症、大うつ病性障害、大うつ病、うつ病、ボルナウイルス感染から生じるうつ病、ボルナウイルス感染から生じる大うつ病、双極性躁うつ病、薬物耐性、オピオイドに対する薬物耐性、運動障害、ぜい弱Ｘ症候群、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、片頭痛、多発性硬化症（ＭＳ）、筋痙攣、疼痛、慢性疼痛、急性疼痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、糖尿病性神経因性疼痛（ＤＮＰ）、関節リウマチに関連する疼痛、アロディニア、痛覚過敏、侵害受容性疼痛、癌性疼痛、心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、統合失調症、統合失調症の陽性もしくは認知または陰性症状、痙性、ツレット症候群、尿失禁、嘔吐、そう痒状態、そう痒症、睡眠障害、排尿障害、下部尿路における神経筋障害、胃食道逆流性疾患（ＧＥＲＤ）、胃腸障害、下部食道括約筋（ＬＥＳ）疾患、機能性胃腸障害、消化不良、吐出、気道感染症、神経性過食症、慢性喉頭炎、喘息、逆流関連の喘息、肺疾患、摂食障害、肥満、肥満関連の障害、肥満乱用、食品嗜癖、過食症、広場恐怖、全般性不安障害、強迫性障害、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、社会恐怖症、恐怖症、物質誘発性不安障害、妄想性障害、統合失調性感情障害、統合失調症様障害、物質誘発性精神病性障害、または、せん妄；末梢組織、末梢神経系およびＣＮＳにおける腫瘍細胞成長、移動、侵入、付着および毒性の阻害；新形成、過形成、異形成、癌、癌腫、肉腫、口腔癌、扁平上皮癌（ＳＣＣ）、口腔扁平上皮癌（ＳＣＣ）、肺癌、肺腺癌、乳癌、前立腺癌、胃癌、肝臓癌、大腸癌、結腸直腸癌腫、横紋筋肉腫、脳腫瘍、神経組織の腫瘍、神経膠腫、悪性神経膠腫、星細胞腫、神経膠腫、神経芽腫、グリア芽腫、髄芽腫、皮膚細胞の癌、黒色腫、悪性黒色腫、上皮新生物、リンパ腫、骨髄腫、ホジキン病、バーキットリンパ腫、白血病、胸腺腫および他の腫瘍から選ばれた状態もしくは疾患を予防および／または治療する薬剤の製造のための請求項１９に記載の化合物の使用。
【請求項２３】
慢性疼痛、神経因性疼痛、糖尿病性神経因性疼痛（ＤＮＰ）、癌性疼痛、関節リウマチに関連する疼痛、炎症性疼痛、Ｌ−ドーパ−誘発性ジスキネジア、ドーパミン模倣薬−誘発性ジスキネジア、パーキンソン病治療におけるＬ−ドーパ−誘発性ジスキネジア、パーキンソン病治療におけるドーパミン模倣薬−誘発性ジスキネジア、遅発性ジスキネジア、パーキンソン病、不安障害、パニック障害、不安およびパニック障害、社会不安障害（ＳＡＤ）、全般性不安障害、物質誘発性不安障害、摂食障害、肥満、過食症、ハンチントン舞踏病、てんかん、アルツハイマー病、統合失調症の陽性および陰性症状、認知障害、機能性胃腸障害、胃食道逆流性疾患（ＧＥＲＤ）、片頭痛、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）から選ばれる状態もしくは疾患を治療もしくは予防するため、または認知強化および／または神経保護のための薬剤を製造するための、請求項１９に記載の化合物またはその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物および多形体の使用。
【請求項２４】
慢性疼痛、神経因性疼痛、糖尿病性神経因性疼痛（ＤＮＰ）、癌性疼痛、関節リウマチに関連する疼痛、炎症性疼痛、Ｌ−ドーパ−誘発性ジスキネジア、ドーパミン模倣薬−誘発性ジスキネジア、パーキンソン病治療におけるＬ−ドーパ−誘発性ジスキネジア、パーキンソン病治療におけるドーパミン模倣薬−誘発性ジスキネジア、遅発性ジスキネジア、パーキンソン病、不安障害、パニック障害、不安およびパニック障害、社会不安障害（ＳＡＤ）、全般性不安障害、物質誘発性不安障害、摂食障害、肥満、過食症、片頭痛、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、機能性胃腸障害、胃食道逆流性疾患（ＧＥＲＤ）、ハンチントン舞踏病および／またはてんかんから選ばれる状態もしくは疾患を治療または予防する薬剤を製造するための、請求項１９に記載の化合物またはその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物および多形体の使用。
【請求項２５】
アルツハイマー病、統合失調症の陽性および／または陰性症状、認知障害から選ばれた状態もしくは疾患を治療もしくは予防するため、または認知強化および／または神経保護のための薬剤を製造するための、請求項１９に記載の化合物またはその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物および多形体の使用。
【請求項２６】
過食症を予防および／または治療する薬剤を製造するための請求項１９に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
活性成分として請求項１〜１７のいずれか１項に定義された少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物もしくは化合物（６−ブロモ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノンまたはその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物もしくは多形体を、１つもしくはそれ以上の医薬上許容しうる賦形剤と共に含む医薬組成物。
【請求項２８】
請求項１〜１７のいずれか１項に定義された少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物またはその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物もしくは多形体および少なくとも１つのＮＭＤＡ拮抗薬を、１つまたはそれ以上の医薬上許容しうる賦形剤と共に含む、少なくとも２つの異なる活性成分を含む医薬組成物。
【請求項２９】
式（Ｉ）
【化２】
（式中、
Ｙ１は、ＮまたはＣ−を表し、
Ｙ２は、ＮまたはＣ−を表し、
Ｙ３は、ＮまたはＣ−を表し、
Ｙ４は、ＮまたはＣ−を表し、
それによって基Ｙ１〜Ｙ４のうちの少なくとも２つは炭素原子を示し、
Ｒ１は、クロロまたはブロモを表し；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ２およびＲ３は、いずれも環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ４およびＲ５は、いずれも環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
Ｒ６およびＲ７は、独立して水素、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ６およびＲ７は、いずれも環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
また、Ｒ２またはＲ３は、Ｒ６およびＲ７と一緒になって基ＣＨ２−ＣＨ２またはＣＨ２−Ｏからの二価基を形成してもよく；
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アリール、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７−シクロアルキルオキシ、Ｃ２−６アルケニルオキシ、Ｃ２−６アルキニルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ２−６アルケニルアミノ、Ｃ２−６アルキニルアミノ、ジ−Ｃ２−６アルケニルアミノ、ジ−Ｃ２−６アルキニルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルケニルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルキニルアミノ、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ２−６アルキニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ２−６−アルキニルアミノアリールアミノ、ジアリールアミノ、アリール−Ｃ１−６アルキルアミノ、アリール−Ｃ２−６アルケニルアミノ、アリール−Ｃ２−６アルキニルアミノ、アリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアリール−Ｃ１−６アルキルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルケニルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルキニルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ジヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルケニルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルキニルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアリールアミノ、ヘテロシクリルヘテロ−アリールアミノ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルコキシ−カルボニル、Ｃ２−６アルケニルオキシカルボニル、Ｃ２−６アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノ−カルボニル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、ジ−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ２−６アルケニル−アミノカルボニル、Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、ジ−Ｃ２−６アルケニルアミノカルボニル、ジ−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルケニルアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルキニル−アミノカルボニル、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ２−６アルキニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ２−６−アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリール−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、アリール−Ｃ２−６アルケニルアミノカルボニル、アリール−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、アリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル ヘテロアリールアミノカルボニル、ジヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルケニルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、ジヘテロシクリルアミノ−カルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルケニルアミノ−カルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ３−７−シクロアルキル−アミノカルボニル、ヘテロシクリルアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルヘテロアリールアミノ−カルボニル、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ３−７−シクロアルキルスルフィニル、Ｃ２−６アルケニルスルフィニル、Ｃ２−６アルキニルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロシクリルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ３−７−シクロアルキルスルホニル、Ｃ２−６アルケニルスルホニル、Ｃ２−６アルキニルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、またはアリールスルホニルアミノを表し；
またはＲ１０およびＲ１１は、それらを保持している２個の炭素原子と一緒になって５もしくは６個の環員を有するヘテロアリールまたは５もしくは６個の環員を有するヘテロシクリル基を表し、これらは以下の基：ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６アルコキシのうちの１つ、特にメチルによって置換されていてもよい）
の化合物ならびにその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物、および多形体の合成方法であって、式（ＩＩ）
【化３】
の化合物をエタノールおよび水の混合物中に懸濁し、そして塩酸で処理し、続いてＨ２ＮＮＨＣＯＯＣＨ３と反応させて式（ＩＩＩ）
【化４】
の化合物を得、これを式（ＩＶ）
【化５】
の化合物と反応させて式（Ｖ）
【化６】
の化合物を得、これを酸性条件下で加水分解して式（ＶＩ）
【化７】
の化合物を得、これを縮合剤の存在下で、式（ＶＩＩ）
【化８】
のアミンで処理して式（Ｉ）の化合物を得、所望により、これを医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物、または多形体に変換する上記方法。
【請求項３０】
式（ＶＩＩ）
【化９】
（式中、
Ｙ１は、ＮまたはＣ−を表し、
Ｙ２は、ＮまたはＣ−を表し、
Ｙ３は、ＮまたはＣ−を表し、
Ｙ４は、ＮまたはＣ−を表し、
それによって基Ｙ１〜Ｙ４のうちの少なくとも２つは、炭素原子を示し、
Ｒ１は、クロロまたはブロモを表し；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ２およびＲ３は、いずれも環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ４およびＲ５は、いずれも環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
Ｒ６およびＲ７は、独立して水素、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ６およびＲ７は、いずれも環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
また、Ｒ２またはＲ３は、Ｒ６およびＲ７と一緒になって基ＣＨ２−ＣＨ２またはＣＨ２−Ｏから選ばれる二価基を形成してもよく；
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アリール、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７−シクロアルキルオキシ、Ｃ２−６アルケニルオキシ、Ｃ２−６アルキニルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ２−６アルケニルアミノ、Ｃ２−６アルキニルアミノ、ジ−Ｃ２−６アルケニルアミノ、ジ−Ｃ２−６アルキニルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルケニルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルキニルアミノ、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ２−６アルキニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ２−６−アルキニルアミノアリールアミノ、ジアリールアミノ、アリール−Ｃ１−６アルキルアミノ、アリール−Ｃ２−６アルケニルアミノ、アリール−Ｃ２−６アルキニルアミノ、アリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアリール−Ｃ１−６アルキルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルケニルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルキニルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ジヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルケニルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルキニルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアリールアミノ、ヘテロシクリルヘテロ−アリールアミノ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルコキシ−カルボニル、Ｃ２−６アルケニルオキシカルボニル、Ｃ２−６アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノ−カルボニル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、ジ−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ２−６アルケニル−アミノカルボニル、Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、ジ−Ｃ２−６アルケニルアミノカルボニル、ジ−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルケニルアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルキニル−アミノカルボニル、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ２−６アルキニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ２−６−アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリール−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、アリール−Ｃ２−６アルケニルアミノカルボニル、アリール−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、アリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル ヘテロアリールアミノカルボニル、ジヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルケニルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、ジヘテロシクリルアミノ−カルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルケニルアミノ−カルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ３−７−シクロアルキル−アミノカルボニル、ヘテロシクリルアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルヘテロアリールアミノ−カルボニル、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ３−７−シクロアルキルスルフィニル、Ｃ２−６アルケニルスルフィニル、Ｃ２−６アルキニルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロシクリルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ３−７−シクロアルキルスルホニル、Ｃ２−６アルケニルスルホニル、Ｃ２−６アルキニルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、またはアリールスルホニルアミノを表し；
またはＲ１０およびＲ１１は、それらを保持している２個の炭素原子と一緒になって５もしくは６個の環員を有するヘテロアリールまたは５もしくは６個の環員を有するヘテロシクリル基を表し、これらは以下の基：ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６アルコキシの１つによって置換されていてもよい）
のアミン化合物。
【請求項３１】
式（Ｉ）
【化１０】
（式中、
Ｙ１は、ＮまたはＣ−を表し、
Ｙ２は、ＮまたはＣ−を表し、
Ｙ３は、ＮまたはＣ−を表し、
Ｙ４は、ＮまたはＣ−を表し、
それによって基Ｙ１〜Ｙ４のうちの少なくとも２つは、炭素原子を示し、
Ｒ１は、クロロまたはブロモを表し；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ２およびＲ３は、いずれも環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ４およびＲ５は、いずれも環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
Ｒ６およびＲ７は、独立して水素、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはトリフルオロメチルを表し；または
Ｒ６およびＲ７は、いずれも環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を表し；
また、Ｒ２またはＲ３は、Ｒ６およびＲ７と一緒になって基ＣＨ２−ＣＨ２またはＣＨ２−Ｏからの二価基を形成してもよく；
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アリール、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７−シクロアルキルオキシ、Ｃ２−６アルケニルオキシ、Ｃ２−６アルキニルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ２−６アルケニルアミノ、Ｃ２−６アルキニルアミノ、ジ−Ｃ２−６アルケニルアミノ、ジ−Ｃ２−６アルキニルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルケニルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルキニルアミノ、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ２−６アルキニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ２−６−アルキニルアミノアリールアミノ、ジアリールアミノ、アリール−Ｃ１−６アルキルアミノ、アリール−Ｃ２−６アルケニルアミノ、アリール−Ｃ２−６アルキニルアミノ、アリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアリール−Ｃ１−６アルキルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルケニルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルキニルアミノ、ヘテロアリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ジヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルケニルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルキニルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアリールアミノ、ヘテロシクリルヘテロ−アリールアミノ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルコキシ−カルボニル、Ｃ２−６アルケニルオキシカルボニル、Ｃ２−６アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノ−カルボニル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、ジ−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ２−６アルケニル−アミノカルボニル、Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、ジ−Ｃ２−６アルケニルアミノカルボニル、ジ−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルケニルアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ２−６−アルキニル−アミノカルボニル、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ２−６アルキニル−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ２−６アルケニル−Ｃ２−６−アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリール−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、アリール−Ｃ２−６アルケニルアミノカルボニル、アリール−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、アリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル ヘテロアリールアミノカルボニル、ジヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルケニルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ３−７−シクロアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、ジヘテロシクリルアミノ−カルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルケニルアミノ−カルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−６アルキニルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−Ｃ３−７−シクロアルキル−アミノカルボニル、ヘテロシクリルアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルヘテロアリールアミノ−カルボニル、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ３−７−シクロアルキルスルフィニル、Ｃ２−６アルケニルスルフィニル、Ｃ２−６アルキニルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロシクリルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ３−７−シクロアルキルスルホニル、Ｃ２−６アルケニルスルホニル、Ｃ２−６アルキニルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、またはアリールスルホニルアミノを表し；
またはＲ１０およびＲ１１は、それらを保持している２個の炭素原子と一緒になって５もしくは６個の環員を有するヘテロアリールまたは５もしくは６個の環員を有するヘテロシクリル基を表し、これらは以下の基：ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６アルコキシの１つによって置換されていもよい）
で表わされるものから選ばれる化合物ならびにその光学異性体、医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物、および多形体の合成方法であって、式（ＶＩＩＩ）
【化１１】
の化合物をアルコール性溶媒中に溶解し、そして塩化チオニルで処理して式ＩＸ
【化１２】
（式中、ＰＧは、Ｃ１−６アルキルを表す）の化合物を得、これを標準条件下で還元して式Ｘ
【化１３】
の化合物を得、これを式（ＩＶ）
【化１４】
の化合物と反応させて式（ＸＩ）
【化１５】
の化合物を得、これを酸性条件下で加水分解して式（ＶＩ）
【化１６】
の化合物を得、これを縮合剤の存在下で式（ＶＩＩ）
【化１７】
のアミンで処理して式（Ｉ）の化合物を得、所望により、これを医薬上許容しうる塩、水和物、溶媒和物、または多形体に変換する上記方法。
【公表番号】特表２０１０−５００２８８（Ｐ２０１０−５００２８８Ａ）
【公表日】平成２２年１月７日（２０１０．１．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２２２８４（Ｐ２００９−５２２２８４）
【出願日】平成１９年８月３日（２００７．８．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５８０６０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０１５２６９
【国際公開日】平成２０年２月７日（２００８．２．７）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０７４０９７３７）メルツ・ファルマ・ゲーエムベーハー・ウント・コー・カーゲーアーアー (5)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１月７日（２０１０．１．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年８月３日（２００７．８．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５８０６０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０１５２６９
【国際公開日】平成２０年２月７日（２００８．２．７）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０７４０９７３７）メルツ・ファルマ・ゲーエムベーハー・ウント・コー・カーゲーアーアー (5)
【Ｆターム（参考）】
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