キナーゼ調節剤としての置換ピロロピリジン類およびピラゾロピリジン類
本発明では、置換ピロロピリジンヘテロ環状体および置換ピラゾロピリジンヘテロ環状体、該ヘテロ環状体を含む医薬組成物、および疾患の治療において該ヘテロ環状体を使用する方法が提供される。ここで開示するヘテロ環状体は、キナーゼ調節剤として機能し、癌、アレルギー、喘息、炎症、閉塞性気道疾患、自己免疫疾患、代謝性疾患、感染症、ＣＮＳ疾患、脳腫瘍、肥満、喘息、血液疾患、変形神経疾患、循環器疾患または血管新生、新血管形成、または血管形成に関連する疾患のような疾患の治療において有用性がある。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
で表される化合物、あるいはその鏡像異性体、ジアステレオマ、ラセミ体、または医薬的に許容し得る塩または溶媒和物。
（式中、
Ａ１は、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケン、置換または非置換アルキン、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｊＣ（＝Ｚ）Ｒ３、−（ＣＨ２）ｊＯＲ３、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）Ｒ３、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＯＲ３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｊＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｊＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｊＳ（Ｏ）ｍＲ７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、または−（ＣＨ２）ｊＳ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５（ここで、ｊはそれぞれ独立して０〜６の整数であり、ｍは独立して０〜２の整数であり、ＺはＯ、ＳまたはＮＲ８であり、ただし、Ａ１が−Ｓ（Ｏ）ｍＲ７の場合、ｍは２ではない）であり、
Ｘ１は、独立して、−ＣＨ−または−Ｎ−であり、
Ａ２は、独立して、ニトロ、ヒドロキシル、ハロアルキル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケン、置換または非置換アルキン、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアラルキル、−（ＣＨ２）ｊＣ（＝Ｚ）Ｒ３、−（ＣＨ２）ｊＯＲ３、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）Ｒ３、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＯＲ３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｊＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｊＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｊＳ（Ｏ）ｍＲ７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、または−（ＣＨ２）ｊＳ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５（ここで、ｊはそれぞれ独立して０〜６の整数であり、ｍは独立して０〜２の整数であり、ＺはＯ、ＳまたはＮＲ８であり、ただし、Ａ１がメチルの場合、Ａ２は、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、および−Ｃ（Ｏ）フェニルではなく、Ａ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２および−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅではない）であり、
Ｒ１は、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｊＣ（＝Ｚ）Ｒ３、−（ＣＨ２）ｊＯＲ３、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）Ｒ３、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＯＲ３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｊＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｊＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｊＳ（Ｏ）ｍＲ７、−（ＣＨ２）ｊＮ６ＲＳ（Ｏ）２Ｒ７、または−（ＣＨ２）ｊＳ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５（ここで、ｊはそれぞれ独立して０〜６の整数であり、ｍは独立して０〜２の整数であり、ＺはＯ、ＳまたはＮＲ８である）であり、あるいは
Ｒ１およびＡ１は、一緒になって、置換または非置換６〜１２員シクロアルキル、または置換または非置換６〜１２員ヘテロシクロアルキルを形成し、
Ｒ２は、独立して、水素、臭素、塩素、フッ素、シアノ、ニトロ、置換または非置換アルキル、または置換または非置換ハロアルキルであり、
Ｒ３は、独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールであり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルキル−ＮＲ９Ｒ１０、置換または非置換アルキル−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換ヘテロアラルキルであり、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素と一緒になって、置換または非置換３〜７員ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換５員ヘテロアリールを形成し、
Ｒ８は、独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換シクロアルキルであり、
Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである、あるいは
Ｒ９およびＲ１０は、これらが結合する窒素と一緒になって、置換または非置換３〜７員ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換５員ヘテロアリールを形成し、
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０で列挙された基はいずれも、それぞれ場合によっては独立して、１〜３個の基で置換され、各置換基は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミノモノアルキル、アミノジアルキル、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、ヘテロアルキル、オキソ、−Ｏ−アルキル、および−Ｓ−アルキルから選択される。）
【請求項２】
Ａ１は、アリールまたはヘテロアリール基であって、それぞれ場合によっては、１〜５個のＲ１１基で置換された基であり、
Ｒ１１は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、パーフルオロアルキル、ジフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｊＣ（＝Ｚ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｊＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｊＮＲ１３Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｊＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｊＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｊＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｊＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｊＳ（Ｏ）ｍＲ１６、−（ＣＨ２）ｊＮＲ１５Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、または−（ＣＨ２）ｊＳ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１４（ここで、ｊはそれぞれ独立して０〜６の整数であり、ｍは、独立して、０〜２の整数であり、ＺはＯ、ＳまたはＮＲ１７である）であり、
Ｒ１２は、独立して、水素、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールであり、
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルキル−ＮＲ１８Ｒ１９、置換または非置換アルキル−ＣＯＮＲ１８Ｒ１９、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールであり、あるいは
Ｒ１３およびＲ１４は、これらが結合する窒素と一緒になって、置換または非置換３〜７員ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換５員ヘテロアリールを形成し、
Ｒ１７は、独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換シクロアルキルであり、
Ｒ１８およびＲ１９は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールであり、あるいは
Ｒ１８およびＲ１９は、これらが結合する窒素と一緒になって、置換または非置換３〜７員ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換５員ヘテロアリールを形成し、
ここで、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９で列挙された基はいずれも、それぞれ場合によっては独立して、１〜３個の基で置換され、各置換基は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミノモノアルキル、アミノジアルキル、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、オキソ、アルキル、−Ｏ−アルキル、および−Ｓ−アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａ２は、アリールまたはヘテロアリール基であって、それぞれ場合によっては、１〜５個の−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｎＲ２２基で置換された基であり、
ｎは、０〜２の整数であり、
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｚ）Ｒ２３、−（ＣＨ２）ｊＯＲ２３、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）Ｒ２３、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＯＲ２３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ２４Ｒ２５、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−（ＣＨ２）ｊＯＣ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−（ＣＨ２）ｊＮＲ２６Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ２６Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−（ＣＨ２）ｊＳ（Ｏ）ｍＲ２７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ２６Ｓ（Ｏ）２Ｒ２７、または−（ＣＨ２）ｊＳ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２５（ここで、ｊはそれぞれ独立して０〜６の整数であり、ｍは、独立して、０〜２の整数であり、ＺはＯ、ＳまたはＮＲ２８である）であり、あるいは
Ｒ２０およびＲ２１は一緒になってオキソを形成し、あるいは
Ｒ２１およびＲ２２は、一緒に結合し、置換または非置換シクロアルキル、または置換または非置換ヘテロシクロアルキルを形成し、
Ｒ２３は、独立して、水素、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールであり、
Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルキル−ＮＲ２９Ｒ３０、置換または非置換アルキル−ＣＯＮＲ２９Ｒ３０、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールであり、あるいは
Ｒ２４およびＲ２５は、これらが結合する窒素と一緒に結合して、置換または非置換３〜７員ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換５員ヘテロアリールを形成し、
Ｒ２８は、独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換シクロアルキルであり、
Ｒ２９およびＲ３０は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールであり、あるいは
Ｒ２９およびＲ３０は、これらが結合する窒素と一緒に結合して、置換または非置換３〜７員ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換５員ヘテロアリールを形成し、
ここで、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４ 、Ｒ２５ 、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０で列挙された基は、どれも場合によっては独立して、１〜３個の基で置換され、置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミノモノアルキル、アミノジアルキル、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、オキソ、アルキル、−Ｏ−アルキルおよび−Ｓ−アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ２は、アリールまたはヘテロアリール基であり、それぞれ場合によっては、１〜５個の−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｎＲ２２基で置換され、
ｎは、０〜２の整数であり、
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｚ）Ｒ２３、−（ＣＨ２）ｊＯＲ２３、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）Ｒ２３、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＯＲ２３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ２４Ｒ２５、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−（ＣＨ２）ｊＯＣ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−（ＣＨ２）ｊＮＲ２６Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ２６Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−（ＣＨ２）ｊＳ（Ｏ）ｍＲ２７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ２６Ｓ（Ｏ）２Ｒ２７、または−（ＣＨ２）ｊＳ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２５（ここで、ｊはそれぞれ独立して０〜６の整数であり、ｍは、独立して、０〜２の整数であり、ＺはＯ、ＳまたはＮＲ２８である）であり、あるいは
Ｒ２０およびＲ２１は、一緒になって、オキソを形成し、あるいは
Ｒ２１およびＲ２２は、一緒に結合して、置換または非置換シクロアルキル、または置換または非置換ヘテロシクロアルキルを形成し、
Ｒ２３は、独立して、水素、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールであり、
Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルキル−ＮＲ２９Ｒ３０、置換または非置換アルキル−ＣＯＮＲ２９Ｒ３０、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールであり、あるいは
Ｒ２４およびＲ２５は、これらが結合する窒素と一緒に結合して、置換または非置換３〜７員ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換５員ヘテロアリールを形成し、
Ｒ２８は、独立して、水素、置換または非置換アルキル、または置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換シクロアルキルであり、
Ｒ２９およびＲ３０は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールであり、あるいは
Ｒ２９およびＲ３０は、これらが結合する窒素と一緒に結合し、置換または非置換３〜７員ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換５員ヘテロアリールを形成し、
ここで、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５ 、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０で列挙された基は、どれも場合によっては独立して、１〜３個の基で置換され、置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミノモノアルキル、アミノジアルキル、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、オキソ、アルキル、−Ｏ−アルキルおよび−Ｓ−アルキルから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ａ１は、置換６員アリール、置換６員ヘテロアリール、または置換５員ヘテロアリールである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ａ１は、
【化２】
（式中、ｘは独立して１〜３の整数である）である、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
２個のＲ１１基は、それらが結合する炭素と一緒に結合して、置換または非置換環を形成し、ここで、前記置換または非置換環は、置換または非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換または非置換ヘテロアリールである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｒ１４、置換または非置換アルキル、置換または非置換ハロアルキル、または置換または非置換ヘテロアルキルであり、ここで、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、水素、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または非置換（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ｘは、１または２であり、およびＲ１１は、２位または３位に結合する、請求項６に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａ２は、
【化３】
（式中、前記基のいずれも、それぞれ独立して、場合によっては１〜５個の−Ｒ２２基で置換されている）である、請求項４に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２２は、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換アルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）ＯＲ２３、−ＮＲ２４Ｒ２５、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−（Ｃ０−Ｃ３）ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、または−（Ｃ０−Ｃ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５（ここで、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいはＲ２４およびＲ２５は、これらが結合する窒素と一緒に環化し、３〜７員ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換５〜６員ヘテロアリールを形成する）である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２２は、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、−（Ｃ０−Ｃ３）ＣＨ（ＯＨ）Ｒ２３、−（Ｃ０−Ｃ３）ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、または−（Ｃ０−Ｃ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２３（ここで、Ｒ２３は、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである）である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
ｎは１であり、
Ｒ２０は水素であり、
Ｒ２１は、−ＯＲ２３（ここで、Ｒ２３は、水素または置換または非置換アルキルである）である、請求項４に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２２は、独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲ２３、−ＮＲ２４Ｒ２５または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５（ここで、Ｒ２４およびＲ２５は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルキル−ＮＲ２９Ｒ３０、置換または非置換アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ３０であり、Ｒ２９およびＲ３０は、それぞれ独立して、水素または置換または非置換アルキルである）である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式：
【化４】
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
式：
【化５】
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
式：
【化６】
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１は、塩素、−（Ｃ０−Ｃ３）アルキルＣＮ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）アルケン、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキン、−（Ｃ０−Ｃ３）ＮＨ２、−（Ｃ０−Ｃ３）ＯＨ、−（Ｃ０−Ｃ３）ＳＨ、−（Ｃ０−Ｃ３）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｎ（Ｃ１−Ｃ３）２アルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｓ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｎ（Ｃ１−Ｃ３）２ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｓ（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項２０】
式：
【化７】
（式中、Ｓは、それぞれ場合によっては、１または２個の酸素原子で置換される）で表される、請求項４に記載の化合物。
【請求項２１】
Ａ１は、置換６員アリール、置換６員ヘテロアリール、または置換５員ヘテロアリールである、請求項１９または請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ａ１は
【化８】
（式中、ｘは独立して１〜３の整数である）である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
２個のＲ１１基は、それらが結合する炭素と一緒に結合し、置換または非置換環を形成し、ここで、前記置換または非置換環は、置換または非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換または非置換ヘテロアリールである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｒ１４、置換または非置換アルキル、置換または非置換ハロアルキル、または置換または非置換ヘテロアルキルであり、ここで、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、水素、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または非置換（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ａ２は、
【化９】
（式中、前記基のいずれも、それぞれ独立して、場合によっては１〜５個の−Ｒ２２基で置換される）である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２２は、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換アルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）ＯＲ２３、−ＮＲ２４Ｒ２５、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−（Ｃ０−Ｃ３）ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、または−（Ｃ０−Ｃ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５であり、ここで、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいはＲ２４およびＲ２５は、それらが結合する窒素とともに環化し、３〜７員ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換５〜６員ヘテロアリールを形成する、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２２は、−（Ｃ０−Ｃ３）ＯＲ２３、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、−（Ｃ０−Ｃ３）ＣＨ（ＯＨ）Ｒ２３、−（Ｃ０−Ｃ３）ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、または−（Ｃ０−Ｃ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２３（ここで、Ｒ２３は、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである）である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２２は、独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲ２３、−ＮＲ２４Ｒ２５または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５（ここで、Ｒ２４およびＲ２５は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルキル−ＮＲ２９Ｒ３０、置換または非置換アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ３０であり、Ｒ２９およびＲ３０は、それぞれ独立して、水素または置換または非置換アルキルである）である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
式：
【化１０】
（式中、
Ｘ１は、ＮまたはＣＨであり、
Ｙは、ＮまたはＣＨであり、
Ｒ１１は、それぞれ独立して、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｒ１４、置換または非置換アルキル、置換または非置換ハロアルキル、または置換または非置換ヘテロアルキル（ここで、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールであり、ｘは１と３との間の整数であり、および
Ｒ２２は、それぞれ、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換アルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）ＯＲ２３、−ＮＲ２４Ｒ２５、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−（Ｃ０−Ｃ３）ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、または−（Ｃ０−Ｃ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５であり、
Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいはＲ２４およびＲ２５は、それらが結合する窒素と一緒になって環化し、３〜７員ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換５〜６員ヘテロアリールを形成し、ｚは０と２との間の整数である。）
で表される、請求項４に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１は、塩素、−（Ｃ０−Ｃ３）アルキルＣＮ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）アルケン、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキン、−（Ｃ０−Ｃ３）ＮＨ２、−（Ｃ０−Ｃ３）ＯＨ、−（Ｃ０−Ｃ３）ＳＨ、−（Ｃ０−Ｃ３）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｎ（Ｃ１−Ｃ３）２アルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｓ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｎ（Ｃ１−Ｃ３）２ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｓ（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ２２は、それぞれ独立して、−（Ｃ０−Ｃ３）ＯＲ２３、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、−（Ｃ０−Ｃ３）ＣＨ（ＯＨ）Ｒ２３、−（Ｃ０−Ｃ３）ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、または−（Ｃ０−Ｃ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２３（ここで、Ｒ２３は、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである）である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２２は、それぞれ独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲ２３、−ＮＲ２４Ｒ２５または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５（ここで、Ｒ２４およびＲ２５は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルキル−ＮＲ２９Ｒ３０、置換または非置換アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ３０であり、Ｒ２９およびＲ３０は、それぞれ独立して、水素または置換または非置換アルキルである）である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、水素、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または非置換（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３５】
タンパク質キナーゼの活性を調整する方法であって、前記タンパク質キナーゼを、請求項１に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項３６】
前記タンパク質キナーゼが、エーベルソンチロシンキナーゼ、Ｒｏｎ受容体チロシンキナーゼ、Ｍｅｔ受容体チロシンキナーゼ、Ｆｍｓ様チロシンキナーゼ−３、オーロラキナーゼ、ｐ２１−活性化キナーゼ−４または３−ホスホイノシチド依存性キナーゼ−１およびヤヌスキナーゼファミリである、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
前記タンパク質キナーゼは、Ｍ２４４Ｖ、Ｌ２４８Ｖ、Ｇ２５０Ｅ、Ｇ２５０Ａ、Ｑ２５２Ｈ、Ｑ２５２Ｒ、Ｙ２５３Ｆ、Ｙ２５３Ｈ、Ｅ２５５Ｋ、Ｅ２５５Ｖ、Ｄ２７６Ｇ、Ｆ３１１Ｌ、Ｔ３１５Ｉ、Ｔ３１５Ｎ、Ｔ３１５Ａ、Ｆ３１７Ｖ、Ｆ３１７Ｌ、Ｍ３４３Ｔ、Ｍ３５１Ｔ、Ｅ３５５Ｇ、Ｆ３５９Ａ、Ｆ３５９Ｖ、Ｖ３７９Ｉ、Ｆ３８２Ｌ、Ｌ３８７Ｍ、Ｈ３９６Ｐ、Ｈ３９６Ｒ、Ｓ４１７Ｙ、Ｅ４５９ＫおよびＦ４８６Ｓからなる群から選択される１種以上の突然変異体を有するＢｃｒ−Ａｂｌキナーゼである、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
前記タンパク質キナーゼは、Ｔ３１５Ｉ突然変異体を有する、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
癌の治療を必要とする患者の癌を治療する方法であって、前記患者に治療的有効量の請求項１の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項４０】
治療的有効量の請求項１の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１】
式：
【化１】
で表される化合物、あるいはその鏡像異性体、ジアステレオマ、ラセミ体、または医薬的に許容し得る塩または溶媒和物。
（式中、
Ａ１は、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケン、置換または非置換アルキン、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｊＣ（＝Ｚ）Ｒ３、−（ＣＨ２）ｊＯＲ３、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）Ｒ３、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＯＲ３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｊＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｊＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｊＳ（Ｏ）ｍＲ７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、または−（ＣＨ２）ｊＳ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５（ここで、ｊはそれぞれ独立して０〜６の整数であり、ｍは独立して０〜２の整数であり、ＺはＯ、ＳまたはＮＲ８であり、ただし、Ａ１が−Ｓ（Ｏ）ｍＲ７の場合、ｍは２ではない）であり、
Ｘ１は、独立して、−ＣＨ−または−Ｎ−であり、
Ａ２は、独立して、ニトロ、ヒドロキシル、ハロアルキル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケン、置換または非置換アルキン、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアラルキル、−（ＣＨ２）ｊＣ（＝Ｚ）Ｒ３、−（ＣＨ２）ｊＯＲ３、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）Ｒ３、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＯＲ３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｊＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｊＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｊＳ（Ｏ）ｍＲ７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、または−（ＣＨ２）ｊＳ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５（ここで、ｊはそれぞれ独立して０〜６の整数であり、ｍは独立して０〜２の整数であり、ＺはＯ、ＳまたはＮＲ８であり、ただし、Ａ１がメチルの場合、Ａ２は、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、および−Ｃ（Ｏ）フェニルではなく、Ａ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２および−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅではない）であり、
Ｒ１は、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｊＣ（＝Ｚ）Ｒ３、−（ＣＨ２）ｊＯＲ３、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）Ｒ３、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＯＲ３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｊＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｊＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｊＳ（Ｏ）ｍＲ７、−（ＣＨ２）ｊＮ６ＲＳ（Ｏ）２Ｒ７、または−（ＣＨ２）ｊＳ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５（ここで、ｊはそれぞれ独立して０〜６の整数であり、ｍは独立して０〜２の整数であり、ＺはＯ、ＳまたはＮＲ８である）であり、あるいは
Ｒ１およびＡ１は、一緒になって、置換または非置換６〜１２員シクロアルキル、または置換または非置換６〜１２員ヘテロシクロアルキルを形成し、
Ｒ２は、独立して、水素、臭素、塩素、フッ素、シアノ、ニトロ、置換または非置換アルキル、または置換または非置換ハロアルキルであり、
Ｒ３は、独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールであり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルキル−ＮＲ９Ｒ１０、置換または非置換アルキル−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換ヘテロアラルキルであり、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素と一緒になって、置換または非置換３〜７員ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換５員ヘテロアリールを形成し、
Ｒ８は、独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換シクロアルキルであり、
Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである、あるいは
Ｒ９およびＲ１０は、これらが結合する窒素と一緒になって、置換または非置換３〜７員ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換５員ヘテロアリールを形成し、
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０で列挙された基はいずれも、それぞれ場合によっては独立して、１〜３個の基で置換され、各置換基は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミノモノアルキル、アミノジアルキル、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、ヘテロアルキル、オキソ、−Ｏ−アルキル、および−Ｓ−アルキルから選択される。）
【請求項２】
Ａ１は、アリールまたはヘテロアリール基であって、それぞれ場合によっては、１〜５個のＲ１１基で置換された基であり、
Ｒ１１は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、パーフルオロアルキル、ジフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｊＣ（＝Ｚ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｊＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｊＮＲ１３Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｊＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｊＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｊＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｊＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｊＳ（Ｏ）ｍＲ１６、−（ＣＨ２）ｊＮＲ１５Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、または−（ＣＨ２）ｊＳ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１４（ここで、ｊはそれぞれ独立して０〜６の整数であり、ｍは、独立して、０〜２の整数であり、ＺはＯ、ＳまたはＮＲ１７である）であり、
Ｒ１２は、独立して、水素、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールであり、
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルキル−ＮＲ１８Ｒ１９、置換または非置換アルキル−ＣＯＮＲ１８Ｒ１９、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールであり、あるいは
Ｒ１３およびＲ１４は、これらが結合する窒素と一緒になって、置換または非置換３〜７員ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換５員ヘテロアリールを形成し、
Ｒ１７は、独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換シクロアルキルであり、
Ｒ１８およびＲ１９は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールであり、あるいは
Ｒ１８およびＲ１９は、これらが結合する窒素と一緒になって、置換または非置換３〜７員ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換５員ヘテロアリールを形成し、
ここで、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９で列挙された基はいずれも、それぞれ場合によっては独立して、１〜３個の基で置換され、各置換基は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミノモノアルキル、アミノジアルキル、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、オキソ、アルキル、−Ｏ−アルキル、および−Ｓ−アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａ２は、アリールまたはヘテロアリール基であって、それぞれ場合によっては、１〜５個の−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｎＲ２２基で置換された基であり、
ｎは、０〜２の整数であり、
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｚ）Ｒ２３、−（ＣＨ２）ｊＯＲ２３、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）Ｒ２３、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＯＲ２３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ２４Ｒ２５、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−（ＣＨ２）ｊＯＣ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−（ＣＨ２）ｊＮＲ２６Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ２６Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−（ＣＨ２）ｊＳ（Ｏ）ｍＲ２７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ２６Ｓ（Ｏ）２Ｒ２７、または−（ＣＨ２）ｊＳ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２５（ここで、ｊはそれぞれ独立して０〜６の整数であり、ｍは、独立して、０〜２の整数であり、ＺはＯ、ＳまたはＮＲ２８である）であり、あるいは
Ｒ２０およびＲ２１は一緒になってオキソを形成し、あるいは
Ｒ２１およびＲ２２は、一緒に結合し、置換または非置換シクロアルキル、または置換または非置換ヘテロシクロアルキルを形成し、
Ｒ２３は、独立して、水素、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールであり、
Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルキル−ＮＲ２９Ｒ３０、置換または非置換アルキル−ＣＯＮＲ２９Ｒ３０、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールであり、あるいは
Ｒ２４およびＲ２５は、これらが結合する窒素と一緒に結合して、置換または非置換３〜７員ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換５員ヘテロアリールを形成し、
Ｒ２８は、独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換シクロアルキルであり、
Ｒ２９およびＲ３０は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールであり、あるいは
Ｒ２９およびＲ３０は、これらが結合する窒素と一緒に結合して、置換または非置換３〜７員ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換５員ヘテロアリールを形成し、
ここで、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４ 、Ｒ２５ 、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０で列挙された基は、どれも場合によっては独立して、１〜３個の基で置換され、置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミノモノアルキル、アミノジアルキル、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、オキソ、アルキル、−Ｏ−アルキルおよび−Ｓ−アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ２は、アリールまたはヘテロアリール基であり、それぞれ場合によっては、１〜５個の−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｎＲ２２基で置換され、
ｎは、０〜２の整数であり、
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｚ）Ｒ２３、−（ＣＨ２）ｊＯＲ２３、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）Ｒ２３、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＯＲ２３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ２４Ｒ２５、−（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−（ＣＨ２）ｊＯＣ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−（ＣＨ２）ｊＮＲ２６Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ２６Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（ＣＨ２）ｊＮＲ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−（ＣＨ２）ｊＳ（Ｏ）ｍＲ２７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ２６Ｓ（Ｏ）２Ｒ２７、または−（ＣＨ２）ｊＳ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２５（ここで、ｊはそれぞれ独立して０〜６の整数であり、ｍは、独立して、０〜２の整数であり、ＺはＯ、ＳまたはＮＲ２８である）であり、あるいは
Ｒ２０およびＲ２１は、一緒になって、オキソを形成し、あるいは
Ｒ２１およびＲ２２は、一緒に結合して、置換または非置換シクロアルキル、または置換または非置換ヘテロシクロアルキルを形成し、
Ｒ２３は、独立して、水素、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールであり、
Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルキル−ＮＲ２９Ｒ３０、置換または非置換アルキル−ＣＯＮＲ２９Ｒ３０、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールであり、あるいは
Ｒ２４およびＲ２５は、これらが結合する窒素と一緒に結合して、置換または非置換３〜７員ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換５員ヘテロアリールを形成し、
Ｒ２８は、独立して、水素、置換または非置換アルキル、または置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換シクロアルキルであり、
Ｒ２９およびＲ３０は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールであり、あるいは
Ｒ２９およびＲ３０は、これらが結合する窒素と一緒に結合し、置換または非置換３〜７員ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換５員ヘテロアリールを形成し、
ここで、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５ 、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０で列挙された基は、どれも場合によっては独立して、１〜３個の基で置換され、置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミノモノアルキル、アミノジアルキル、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、オキソ、アルキル、−Ｏ−アルキルおよび−Ｓ−アルキルから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ａ１は、置換６員アリール、置換６員ヘテロアリール、または置換５員ヘテロアリールである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ａ１は、
【化２】
（式中、ｘは独立して１〜３の整数である）である、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
２個のＲ１１基は、それらが結合する炭素と一緒に結合して、置換または非置換環を形成し、ここで、前記置換または非置換環は、置換または非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換または非置換ヘテロアリールである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｒ１４、置換または非置換アルキル、置換または非置換ハロアルキル、または置換または非置換ヘテロアルキルであり、ここで、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、水素、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または非置換（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ｘは、１または２であり、およびＲ１１は、２位または３位に結合する、請求項６に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａ２は、
【化３】
（式中、前記基のいずれも、それぞれ独立して、場合によっては１〜５個の−Ｒ２２基で置換されている）である、請求項４に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２２は、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換アルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）ＯＲ２３、−ＮＲ２４Ｒ２５、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−（Ｃ０−Ｃ３）ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、または−（Ｃ０−Ｃ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５（ここで、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいはＲ２４およびＲ２５は、これらが結合する窒素と一緒に環化し、３〜７員ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換５〜６員ヘテロアリールを形成する）である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２２は、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、−（Ｃ０−Ｃ３）ＣＨ（ＯＨ）Ｒ２３、−（Ｃ０−Ｃ３）ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、または−（Ｃ０−Ｃ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２３（ここで、Ｒ２３は、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである）である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
ｎは１であり、
Ｒ２０は水素であり、
Ｒ２１は、−ＯＲ２３（ここで、Ｒ２３は、水素または置換または非置換アルキルである）である、請求項４に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２２は、独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲ２３、−ＮＲ２４Ｒ２５または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５（ここで、Ｒ２４およびＲ２５は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルキル−ＮＲ２９Ｒ３０、置換または非置換アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ３０であり、Ｒ２９およびＲ３０は、それぞれ独立して、水素または置換または非置換アルキルである）である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式：
【化４】
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
式：
【化５】
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
式：
【化６】
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１は、塩素、−（Ｃ０−Ｃ３）アルキルＣＮ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）アルケン、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキン、−（Ｃ０−Ｃ３）ＮＨ２、−（Ｃ０−Ｃ３）ＯＨ、−（Ｃ０−Ｃ３）ＳＨ、−（Ｃ０−Ｃ３）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｎ（Ｃ１−Ｃ３）２アルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｓ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｎ（Ｃ１−Ｃ３）２ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｓ（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項２０】
式：
【化７】
（式中、Ｓは、それぞれ場合によっては、１または２個の酸素原子で置換される）で表される、請求項４に記載の化合物。
【請求項２１】
Ａ１は、置換６員アリール、置換６員ヘテロアリール、または置換５員ヘテロアリールである、請求項１９または請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ａ１は
【化８】
（式中、ｘは独立して１〜３の整数である）である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
２個のＲ１１基は、それらが結合する炭素と一緒に結合し、置換または非置換環を形成し、ここで、前記置換または非置換環は、置換または非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換または非置換ヘテロアリールである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｒ１４、置換または非置換アルキル、置換または非置換ハロアルキル、または置換または非置換ヘテロアルキルであり、ここで、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、水素、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または非置換（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ａ２は、
【化９】
（式中、前記基のいずれも、それぞれ独立して、場合によっては１〜５個の−Ｒ２２基で置換される）である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２２は、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換アルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）ＯＲ２３、−ＮＲ２４Ｒ２５、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−（Ｃ０−Ｃ３）ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、または−（Ｃ０−Ｃ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５であり、ここで、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいはＲ２４およびＲ２５は、それらが結合する窒素とともに環化し、３〜７員ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換５〜６員ヘテロアリールを形成する、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２２は、−（Ｃ０−Ｃ３）ＯＲ２３、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、−（Ｃ０−Ｃ３）ＣＨ（ＯＨ）Ｒ２３、−（Ｃ０−Ｃ３）ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、または−（Ｃ０−Ｃ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２３（ここで、Ｒ２３は、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである）である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２２は、独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲ２３、−ＮＲ２４Ｒ２５または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５（ここで、Ｒ２４およびＲ２５は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルキル−ＮＲ２９Ｒ３０、置換または非置換アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ３０であり、Ｒ２９およびＲ３０は、それぞれ独立して、水素または置換または非置換アルキルである）である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
式：
【化１０】
（式中、
Ｘ１は、ＮまたはＣＨであり、
Ｙは、ＮまたはＣＨであり、
Ｒ１１は、それぞれ独立して、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｒ１４、置換または非置換アルキル、置換または非置換ハロアルキル、または置換または非置換ヘテロアルキル（ここで、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールであり、ｘは１と３との間の整数であり、および
Ｒ２２は、それぞれ、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換アルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）ＯＲ２３、−ＮＲ２４Ｒ２５、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−（Ｃ０−Ｃ３）ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、または−（Ｃ０−Ｃ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５であり、
Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいはＲ２４およびＲ２５は、それらが結合する窒素と一緒になって環化し、３〜７員ヘテロシクロアルキル、または置換または非置換５〜６員ヘテロアリールを形成し、ｚは０と２との間の整数である。）
で表される、請求項４に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１は、塩素、−（Ｃ０−Ｃ３）アルキルＣＮ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）アルケン、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキン、−（Ｃ０−Ｃ３）ＮＨ２、−（Ｃ０−Ｃ３）ＯＨ、−（Ｃ０−Ｃ３）ＳＨ、−（Ｃ０−Ｃ３）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｎ（Ｃ１−Ｃ３）２アルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｓ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｎ（Ｃ１−Ｃ３）２ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｓ（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ２２は、それぞれ独立して、−（Ｃ０−Ｃ３）ＯＲ２３、−（Ｃ０−Ｃ３）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、−（Ｃ０−Ｃ３）ＣＨ（ＯＨ）Ｒ２３、−（Ｃ０−Ｃ３）ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、または−（Ｃ０−Ｃ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２３（ここで、Ｒ２３は、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである）である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２２は、それぞれ独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲ２３、−ＮＲ２４Ｒ２５または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５（ここで、Ｒ２４およびＲ２５は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルキル−ＮＲ２９Ｒ３０、置換または非置換アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ３０であり、Ｒ２９およびＲ３０は、それぞれ独立して、水素または置換または非置換アルキルである）である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、水素、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または非置換（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３５】
タンパク質キナーゼの活性を調整する方法であって、前記タンパク質キナーゼを、請求項１に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項３６】
前記タンパク質キナーゼが、エーベルソンチロシンキナーゼ、Ｒｏｎ受容体チロシンキナーゼ、Ｍｅｔ受容体チロシンキナーゼ、Ｆｍｓ様チロシンキナーゼ−３、オーロラキナーゼ、ｐ２１−活性化キナーゼ−４または３−ホスホイノシチド依存性キナーゼ−１およびヤヌスキナーゼファミリである、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
前記タンパク質キナーゼは、Ｍ２４４Ｖ、Ｌ２４８Ｖ、Ｇ２５０Ｅ、Ｇ２５０Ａ、Ｑ２５２Ｈ、Ｑ２５２Ｒ、Ｙ２５３Ｆ、Ｙ２５３Ｈ、Ｅ２５５Ｋ、Ｅ２５５Ｖ、Ｄ２７６Ｇ、Ｆ３１１Ｌ、Ｔ３１５Ｉ、Ｔ３１５Ｎ、Ｔ３１５Ａ、Ｆ３１７Ｖ、Ｆ３１７Ｌ、Ｍ３４３Ｔ、Ｍ３５１Ｔ、Ｅ３５５Ｇ、Ｆ３５９Ａ、Ｆ３５９Ｖ、Ｖ３７９Ｉ、Ｆ３８２Ｌ、Ｌ３８７Ｍ、Ｈ３９６Ｐ、Ｈ３９６Ｒ、Ｓ４１７Ｙ、Ｅ４５９ＫおよびＦ４８６Ｓからなる群から選択される１種以上の突然変異体を有するＢｃｒ−Ａｂｌキナーゼである、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
前記タンパク質キナーゼは、Ｔ３１５Ｉ突然変異体を有する、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
癌の治療を必要とする患者の癌を治療する方法であって、前記患者に治療的有効量の請求項１の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項４０】
治療的有効量の請求項１の化合物を含む、医薬組成物。
【図１】
【公表番号】特表２０１０−５２９０３５（Ｐ２０１０−５２９０３５Ａ）
【公表日】平成２２年８月２６日（２０１０．８．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１０４９４（Ｐ２０１０−５１０４９４）
【出願日】平成２０年５月２９日（２００８．５．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０６５１５０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１５０９１４
【国際公開日】平成２０年１２月１１日（２００８．１２．１１）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．Ｌｉｎｕｘ
【出願人】（５０５２２９６３４）エスジーエックス ファーマシューティカルズ、インコーポレイテッド (9)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年８月２６日（２０１０．８．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年５月２９日（２００８．５．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０６５１５０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１５０９１４
【国際公開日】平成２０年１２月１１日（２００８．１２．１１）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．Ｌｉｎｕｘ
【出願人】（５０５２２９６３４）エスジーエックス ファーマシューティカルズ、インコーポレイテッド (9)
【Ｆターム（参考）】
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