式(Ｉ)の化合物[式中、Ｒ¹、Ｒ²、及びＲ³は、明細書中で定義した通りである]を投与することを含む、慢性の器官移植拒絶反応を治療又は予防する方法。
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本発明は、全般的にはキナーゼ（例えば、GSK-3）の阻害剤、より詳しくは縮合ピリミジン化合物に関する。 （もっと読む）

有用な医薬組成物が開示されている。本発明は、カチオン性化合物、好ましくは、置換５−アミノ−ピラゾロ−［４，３−ｅ］−１，２，４−トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジンＡ_２ａレセプタアンタゴニストを含有する処方に関する。これらの処方は、特に、パーキンソン病の治療で有用である。本発明の１実施形態において、本発明の化合物、少なくとも１種の薬学的に受容可能な、水性担体と混和性である非水性液状担体、および少なくとも１種の酸性化剤を含有する、薬学的に受容可能な組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)(式中、置換基は以下の意味を有する：Lは、水素、塩素または臭素を表し；R¹、R²は、水素、アルキル、ハロゲンアルキル、シクロアルキル、ハロゲンシクロアルキル、アルケニル、ハロゲンアルケニル、シクロアルケニル、ハロゲンシクロアルケニル、アルキニル、ハロゲンアルキニル、フェニル、またはナフチル、あるいは基O、NまたはSからの1〜4個のヘテロ原子を含む5員または6員の飽和、部分不飽和または芳香族へテロ環を表し；R¹およびR²はまた、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Nを介して結合している5員または6員のヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成していてもよく、かつ、環構成員として基O、NおよびSからの別のヘテロ原子を含有していてもよく、かつ/または、明細書に従って置換されていてもよく；R³は、アルキル、ハロゲンアルキル、アルケニル、ハロゲンアルケニル、アルキニル、ハロゲンアルキニル、シクロアルキル、ハロゲンシクロアルキルまたはフェニルアルキルを表し；R¹、R²および/またはR³は、明細書に従って置換されていてもよく；Xは、ハロゲン、シアノ、アルキル、ハロゲンアルキル、アルコキシまたはハロゲンアルコキシである)で表される置換トリアゾロピリミジンに関する。また、本発明は、前記化合物の製造するための中間体生成物、前記化合物を含む薬剤、および植物病原性有害菌類の防除におけるその使用も記載する。

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本発明は式(I)で表されるトリアゾロピリミジンに関する。式中の各置換基は以下のとおり定義される： R¹、R²は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、シクロアルケニル、ハロシクロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニルまたはフェニル、ナフチル、あるいは基O、NまたはSからの１〜４個のヘテロ原子を含んでいる５員もしくは６員飽和、部分不飽和または芳香族へテロ環を表し；R¹とR²は、それらが結合している窒素原子と一緒に５員もしくは６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成していてもよくこの形成された基はNを介して結合されておりまたO、NおよびSからなる群から選択されるさらなる１個のヘテロ原子を環構成員として含んでいてもよくそして明細書の記載に従って置換されていてもよく；L¹、L²は水素、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニルオキシまたはC(=O)Aでありこの場合少なくともひとつの基L¹またはL²は水素ではなく；Aは水素、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、C₁〜C₈-アルキルアミノまたはジアルキルアミノであり；L³は水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシまたはアルコキシカルボニルであり；Xはハロゲン、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシまたはハロアルコキシである。本発明はまた、そのような化合物を製造するための方法および中間体生成物、そのような化合物を含有している農薬、および植物病原性真菌類を防除するためのそのような化合物の使用にも関する。

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式Ｉの6-ペンタフルオロフェニル-トリアゾロピリミジン：
【化１】


（式中の置換基は以下のように定義される：
R¹は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、シクロアルケニル、ハロシクロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニルまたはフェニル、ナフチル、あるいは、Ｏ、ＮおよびＳからなる群からの１〜４個のへテロ原子を含む５または６員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族複素環であり；
R²は、水素、またはR¹について挙げた基の１つであり；
R¹とR²は、それらが結合する窒素原子と一緒に、Ｎを介して結合する５または６員へテロシクリルまたはヘテロアリールを形成しても、環員としてＯ、ＮおよびＳからなる群からの１〜３個のさらに別のへテロ原子を含んでもよく；
R¹および／またはR²は、本文の記載内容に従って置換することができ；
Ｘは、シアノ、アルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、ハロアルコキシ、もしくはハロアルケニルオキシである）。本発明はまた、前記化合物を製造する方法、該化合物を含む薬剤、ならびに植物病原性真菌を防除するためのそれらの使用にも関する。
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本発明は、２,３−ジメチル−８−（２,６−ジメチルベンジルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシエチル−イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−カルボキシアミドメシラート塩の新規な結晶形及びその混合物に関する。更に本発明はまた、それらを得るための方法、該化合物の胃腸疾患の治療への使用、及びそれらを含む薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

式(I)(式中、置換基は以下の意味を有する：R¹は、アルキル、ハロゲンアルキル、シクロアルキル、ハロゲンシクロアルキル、アルケニル、ハロゲンアルセニル(alcenyl)、シクロアルケニル、ハロゲンシクロアルケニル、アルキニル、ハロゲンアルキニル、シクロアルキル、ハロゲンシクロアルキル、フェニル、ナフチル、あるいはO、NおよびS基の1または4個のヘテロ原子を含む5員〜6員の飽和、部分不飽和または芳香族鎖を有するへテロ環のタイプであり；R²は、水素またはR¹で記載した基の1つであり、またR¹およびR²は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Nにより結合している5員または6員のヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成していてもよく、かつ、環結合の形態中にO、NおよびS基の1〜3個の別のヘテロ原子を含有していてもよく；R³は、アルキル、ハロゲンアルキル、アルケニル、ハロゲンアルケニル、アルキニル、ハロゲンアルキニル、フェニルアルキル、モノまたはジアルコキシアルキルであり；R¹、R²および/またはR³は、記載に従って置換されていてもよく;Lは、水素、フッ素または塩素であり；Xは、シアノ、アルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、ハロゲンアルコキシまたはハロゲンアルケニルオキシである)で表される6-(2-ハロゲン-4-アルコキシフェニル)-トリアゾロピリミジンに関する。また、前記化合物の製造方法、前記化合物を含む薬剤、および植物病原性有害菌類に対するその使用も記載する。

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本発明は、式Iの6-(2,3,6-トリフルオロフェニル)トリアゾロピリミジンに関するものであって、式中、置換基は下記のように定義される：R¹は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、シクロアルケニル、ハロシクロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、またはフェニル、ナフチル、または飽和、部分不飽和、もしくは芳香族のヘテロ5員環もしくはヘテロ6員環（O、NおよびSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含む）であり；R²は水素またはR¹の項に記載の群のうちの1つであり；R¹およびR²は、これらに結合した窒素原子とともに、5員環または6員環のヘテロシクリルもしくはヘテロアリールを形成してもよく、これはNを介して結合し、O、NおよびSからなる群から選択される1〜3個の追加のヘテロ原子を環構成原子として含むことができ；R¹および／またはR²は、明細書にしたがって、置換されていてもよく；Xは、シアノ、アルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、ハロアルコキシ、またはハロアルケニルオキシである。
本発明はまた、前記化合物を製造する方法、それらを含有する薬剤、ならびに植物病原菌を防除するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、本説明において列挙した意味を有する）の新規なピラゾロピリミジン類に関する。本発明はまた、前記物質の種々の製造方法、および所望されていない微生物を防除するために利用することに関する。

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超臨界流体処理技術を使用する有機溶媒中に式(I)
【化１】


（式中、R^A、R³、R⁴、Ｄ及びＡは本明細書に定義されたとおりである）
の化合物を含む反応混合物からのルテニウム又はルテニウム含有化合物の除去方法。本発明は閉環オレフィン複分解(RCM)反応から生じる反応混合物からルテニウム含有触媒及びルテニウム含有触媒副生物を除去するのに特別な用途を有する。
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本発明は、構造式（Ｉ）を有する水和塩としての６−［（置換）フェニル］−トリアゾロピリミジンジカルボン酸塩の調製のためのプロセスを提供し、ここで：Ｒ^１は、ＣＦ_３またはＣ_２Ｆ_５であり；Ｒ^２は、ＨまたはＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；ｎは、２、３、または４の整数であり；Ｘは、ＣｌまたはＢｒであり；Ｒ^３およびＲ^４は、各々に、独立して、ＨまたはＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；または、Ｒ^３およびＲ^４は、各々が結合する窒素原子と、必要に応じて一緒になる場合、１〜２個の窒素原子および０〜１個の酸素原子または０〜１個の硫黄原子を有する、飽和の、４〜６員の複素環を形成し、そして必要に応じてＲ^５で置換され；Ｒ^５は、Ｃ_１−Ｃ_３アルキルであり；ここで点線は、任意の結合である。

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本発明は式（Ｉ）のピラゾロピリミジンに関係し、式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＨａｌは本説明において述べられている通りに定義される。本発明は、上述の物質を製造するための幾つかの方法、及び望ましくない微生物を抑制するための上述の物質の使用にも関係する。

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Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８が本明細書に記載されている意味を有する、式（Ｉ）の新規ピラゾロピリミジン。前記生成物を生成するための幾つかの方法及び望ましくない微生物に対してそれらを使用する方法も開示されている。

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本発明は式（Ｉ）の新種のピラゾロピリミジンに関し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は明細書に引用されている意味を有する。本発明はまた、前記物質の生産のための様々な方法、および望ましくない微生物の抑制におけるそれらの利用にも関する。

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ハロアルコールＨＯ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｘに由来する置換アミノアルコールＨＯ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^１Ｒ^２の調製のためのプロセスが提供され、ここで、ＸはＣｌ、ＢｒまたはＩであり、溶媒としての水中における、約２０℃〜約９０℃の温度範囲での、必要に応じて金属ヨウ化物供給源のヨウ化物の触媒作用的な量の存在下での、アミンＨＮＲ^１Ｒ^２とのｂｚ反応である。上記ハロアルコールは、癌の処置において有用である、６−［（置換）フェニル］−トリアゾロピリミジン化合物の調製において、有用である。 （もっと読む）

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が本明細書に記載されている意味を有する、式（Ｉ）の新規ピラゾロピリミジン。前記生成物を生成するための幾つかの方法及び望ましくない微生物に対してそれらを使用する方法も開示されている。

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縮合されていてもよく及び／又は置換されていてもよい複素環化合物を添加することを含む、金属錯体を含む溶液中の前記錯体の濃度を下げる方法。添加される化合物は、第二溶液中の前記錯体の溶解性を高める化合物である。その後に、前記錯体を含む溶液を、第二溶液で抽出することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）において、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、ＢおよびＸが請求項１に記載の意味を有する化合物は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２、およびＲａｆキナーゼ類の阻害薬であり、とりわけ腫瘍の治療のために使用することができる。
【化１】

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７位にアミノアルキル置換基を有する、置換された５−アミノ−ピラゾロ［４，３−ｅ］−１，２，４−トリアゾロ−［１，５−ｃ］ピリミジン化合物を調製するための方法が、開示される。置換された５−アミノ−ピラゾロ［４，３−ｅ］−１，２，４−トリアゾロ−［１，５−ｃ］ピリミジン化合物は、中枢神経系疾患、特にパーキンソン病の処置におけるＡ_２ａレセプターアンタゴニストとして有用である。本発明はさらに、上記の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）