本発明は、 式I：
【化】


［式中、置換基は次の通り定義される：
R¹はC₄〜C₈-アルキル、C₄〜C₈-ハロアルキル、置換されたC₃〜C₈-シクロアルキル、C₃〜C₈-ハロシクロアルキル、C₅〜C₈-アルケニル、C₂〜C₈-ハロアルケニル、C₃〜C₆-シクロアルケニル、C₃〜C₆-ハロシクロアルケニル、C₂〜C₈-アルキニル、C₂〜C₈-ハロアルキニルまたはフェニル、ナフチル、またはO、NおよびSからなる群より選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する5員もしくは6員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族のヘテロ環であり、
R²は水素、C₁〜C₃-アルキルまたはR¹のもとで記載された基の１つであり、
R¹とR²はそれらが結合している窒素原子と一緒に5〜6員のヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく、該へテロシクリルまたはヘテロアリールは、Nを経由して結合していて、そしてO、NおよびSからなる群より選択されるさらなるヘテロ原子を環員原子として含有し、但し、メチル基により任意に置換されたピペリジン-1-イルを除外し；
R¹および／またはR²は、明細書に記載の通り置換されてもよく；
L¹は塩素または弗素であり；
L²は水素であり、もしL¹が弗素であればL²も弗素であり；
XはC₁〜C₄-アルキルである］
の6-(2-フルオロフェニル)-トリアゾロピリミジン、これらの化合物の製造方法、これらを含む組成物ならびに植物病原性有害真菌を抑制するためのこれらの使用に関する。
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本発明の化合物は、タンパク質チロシンキナーゼ類の阻害に有用である。本発明は、その化合物の製造方法、その化合物を含む組成物およびその化合物を用いる治療方法をも開示するものである。
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本発明は、ＭＣＨ受容体アンタゴニストとして作用する、式（Ｉ）


の新規置換ピリミジン化合物を包含する。これらの化合物は、その用途として、記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、せん妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物乱用障害、パーキンソン病及びてんかんを含めた運動障害、及び薬物依存の予防又は治療の医薬組成物に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の５，６−シクロアルキル−７−アミノトリアゾロピリミジン類［Ｘ＝アルキレンまたはアルケニレンであり；その炭素鎖は、Ｓ、ＯおよびＮＲ^１から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子によって中断されていても良く；Ｒ^１＝水素、アルキルまたはＣ（＝Ｏ）−アルキルであり；Ｌ＝ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニルまたはＮＲ^２Ｒ^３であり；Ｒ^２、Ｒ^３＝それぞれ、Ｒ^１について挙げた基のうちのいずれかであり；ｍ＝０〜５の整数であり；前記脂肪族基は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルチオもしくはＮＲ^ａＲ^ｂという基のうちの１〜３個によって置換されていても良く；Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ＝水素またはハロゲン化されていても良いアルキルである。］に関するものである。本発明はさらに、前記化合物の製造方法、それを含む薬剤ならびに植物に対して有害な真菌病原体の予防におけるそれらの使用に関するものでもある。

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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、およびこれらの組成物を使用して種々の疾患、病気または障害を治療する方法を提供する。これらの化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩は、種々の疾患、障害または病気（これには、例えば自己免疫疾患、炎症疾患、増殖疾患、過剰増殖疾患または免疫学的に媒介された疾患が挙げられるが、これらに限定されない）を治療または予防するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、式I：


［式中、置換基は次の通り定義される：R¹およびR²は水素、アルキル、ハロゲンアルキル、シクロアルキル、ハロゲンシクロアルキル、アルケニル、ハロゲンアルケニル、シクロアルケニル、ハロゲンシクロアルケニル、アルキニル、ハロゲンアルキニルまたはフェニル、ナフチル、またはO、NおよびSを含有する群よりの1〜4個のヘテロ原子を含有する5員もしくは6員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族のヘテロ環であり；R¹とR²は、それらが結合する窒素原子と一緒に5員もしくは6員のヘテロシクリルもしくはヘテロアリールを形成してもよく、該ヘテロシクリルもしくはヘテロアリールはNを経由して結合していて、そしてO、NおよびSからなる群より選択される1〜3個の他のヘテロ原子を環員原子として含有してもよく、そして本明細書に記載に従って置換されていてもよく；そしてXはアルキル、シアノ、アルコキシ、ハロゲンアルコキシ、アルケニルオキシまたはハロゲンアルケニルオキシであるが、R¹とR²が一緒にピペリジン-1-イルまたは4-メチルピペリジン-1-イルを形成する場合はC₁〜C₄-アルキルでない］の6-(2,6-ジクロロフェニル)トリアゾロピリミジンに関する。本発明はまた上記化合物を製造する方法、上記化合物を含有する薬剤、および植物病原性真菌を抑制するためのそれらの使用にも関する。
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本発明は、トリアゾロピリミジン誘導体及びトリアゾロウラシル誘導体からなる群から選択されるトリアゾール誘導体の有機発光ダイオード（ＯＬＥＤ）における使用、前記の有機トリアゾール誘導体の少なくとも１種を含有するＯＬＥＤ、前記のトリアゾール誘導体の少なくとも１種を含有する発光層、本発明による発光層を含有するＯＬＥＤ、本発明によるＯＬＥＤを有する装置並びに特定の新規のトリアゾール誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、及びＡは、定義される通りである］の化合物に関する。式Ｉの化合物は、Ａβ−ペプチドの産生を阻害する活性を有する。本発明はまた、疾患及び障害、例えば、神経変性及び／又は神経系障害（例、アルツハイマー病）を哺乳動物において治療するための、式（Ｉ）の化合物を含んでなる医薬組成物及び方法に関する。

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【課題】抗不整脈薬としての３環性ベンゾピラン化合物
【解決手段】本発明は式（Ｉ）又は（ＩＩ）
【化１】


〔式中、Ｒ¹及びＲ²はそれぞれ独立して水素原子、炭素原子数１乃至６のアルキル基又は炭素原子数６乃至１４のアリール基を表し、Ｒ³は水酸基若しくは炭素原子数１乃至６のアルキルカルボニルオキシ基を表すか、又はＲ⁴と一緒になって結合を形成し、Ｒ⁴は水素原子を表すか、又はＲ³と一緒になって結合を形成し、ｍは０乃至４の整数を表し、ｎは０乃至４の整数を表し、Ｖは単結合、ＣＲ⁷Ｒ⁸、ＮＲ⁹、Ｏ、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ₂を表し、Ｒ⁵は水素原子又は炭素原子数１乃至６のアルキル基を表し、Ｒ⁶は水素原子、炭素原子数１乃至６のアルキル基、炭素原子数３乃至８のシクロアルキル基、炭素原子数３乃至８のシクロアルケニル基、アミノ基、炭素原子数１乃至６のアルキルアミノ基、炭素原子数１乃至６のジ−アルキルアミノ基、炭素原子数６乃至１４のアリールアミノ基、炭素原子数２乃至９のヘテロアリールアミノ基、炭素原子数６乃至１４のアリール基、炭素原子数２乃至９のヘテロアリール基又は炭素原子数２乃至９のヘテロシクリル基を表し、Ａはベンゼン環と縮合する５、６又は７員環であって、環の構成原子として酸素原子、窒素原子又は硫黄原子を単独もしくは組み合わせて１乃至３個含み得、環内の不飽和結合の数は縮合するベンゼン環の不飽和結合を含め１、２又は３であり、環を構成する炭素原子はカルボニル又はチオカルボニルであり得る。〕で表されるベンゾピラン誘導体又はその薬剤的に許容される塩に関する。これらの化合物は抗不整脈薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物またはその塩を提供する:
式(I)中、R¹は、C_1〜3アルキル、C_1〜3フルオロアルキル、または-CH₂CH₂OHであり;R²は、水素原子(H)、メチル、またはC₁フルオロアルキルであり;R³は、下位式(aa)または(bb)を有し:式(aa)または(bb)中、YはNCONH₂であり、n¹は0または1であり;R⁴はHであり;R⁵は、下位式(x)、(y)、(y1)、または(z):式(x)、(y)、(y1)、または(z)の基である。本発明は、治療(therapy)においてIV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)阻害剤としてのこれらの化合物または塩の使用にも関する。例えば、ヒトなどの哺乳類において慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、リウマチ様関節炎、アレルギー性鼻炎、乾癬、またはアトピー性皮膚炎など炎症性および/またはアレルギー性疾患の治療および/または予防におけるその使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）（Ｒ１〜Ｒ４は、請求項１に定義した意味を有する）の置換されたイミダゾピリダジンジオンに関する。本発明は、また、有益な薬理学的特性、特には、酵素ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の活性に対する抑制効果を有する、前記ジオンの互変体、光学異性体、ジアステレオマー、混合物及び塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：


(式中、置換基は以下の通り定義される：R¹はアルキルまたはアルコキシメチレンまたはアルコキシエチレンを表し、ここで、脂肪族基は記載に従って置換されていてもよく；R²はn-プロピル、n-ブチルを表す)の5,6-ジアルキル-7-アミノ-トリアゾロピリミジンに関する。また本発明は、前記化合物の生産方法、それを含有する薬剤、および植物病原真菌を防除するためのその使用に関する。
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本発明は、式(I)：


(式中、置換基は以下の通り定義される：R¹はアルキル、アルコキシアルキル、アルケニルまたはアルキニルを表し；R²はアルキル、アルコキシアルキル、アルケニルまたはアルキニルを表し；R¹および/またはR²は本明細書に従って置換されている)で表される5,6-ジアルキル-7-アミノ-トリアゾロピリミジンに関する。また本発明は、前記化合物の生産方法、それを含有する薬剤、および植物病原真菌類を防除するためのその使用に関する。
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ピリドピラジン−およびピリミドピラジン−ジオン化合物は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害薬およびＨＩＶ複製の阻害薬である。１実施形態において、ジヒドロキシピリジンカルボキサミド類は、式（Ｉ）のものである


（Ｇ、Ｑ、結合ａ、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は本明細書で定義の通りである。］。その化合物は、ＨＩＶによる感染の予防および治療、ならびにＡＩＤＳの予防、発症遅延および治療において有用である。その化合物は、化合物自体として、または製薬上許容される塩の形態でＨＩＶ感染およびＡＩＤＳに対して使用される。その化合物およびそれの塩は、適宜に他の抗ウィルス薬、免役調節剤、抗生物質もしくはワクチンと組み合わせて、医薬組成物中の成分として用いることができる。
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本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。他の実施態様では、本発明は、このような化合物を含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用してＨＣＶプロテアーゼに関連した障害を治療する方法を開示している。その多くの実施態様では、本発明は、ＨＣＶプロテアーゼの新規種類のインヒビター、１種またはそれ以上の該化合物を含有する薬学的組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、および１種またはそれ以上のこのような化合物あるいは１種またはそれ以上のこのような処方物を使用してＨＣＶを処置または予防するかＣ型肝炎の１つまたはそれ以上の症状を改善する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：


(式中、置換基は以下の通り定義される：R¹はアルキルまたはアルコキシアルキルを表し、ここで、脂肪族基は記載に従って置換されていてもよく；R²はCHR³CH₃、シクロプロピル、CH=CH₂またはCH₂CH=CH₂を表し、R³は水素、CH₃またはCH₂CH₃を表す)の5,6-ジアルキル-7-アミノ-トリアゾロピリミジンに関する。また本発明は、前記化合物の生産方法、それを含有する薬剤、および植物病原真菌を防除するためのその使用に関する。
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本発明は、式(I)：


(式中、置換基は以下の通り定義される：R¹はアルキルまたはアルコキシアルキルを表し；R²はアルキルを表し、R¹および/またはR²は本明細書に従って置換されている)で表される5,6-ジアルキル-7-アミノ-トリアゾロピリミジンに関する。また本発明は、前記化合物の生産方法、それを含有する薬剤、および植物病原真菌類を防除するためのその使用に関する。
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式（Ｉ）：


のアリール置換プリン類縁体（式中、可変基は明細書に記載のとおりである）を提供する。 このような化合物は、インビトロ及びインビボで特定な受容体活性を調節するために使用可能であり、そしてヒト、ペット及び家畜における病理学的受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、更に受容体局在研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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本発明は、一般式（Ｉ）〔式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｋ、Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^３は本明細書及び請求項で定義されたとおりである〕で示される化合物及び同化合物を含む組成物。本発明はまた式（Ｉ）の化合物の製造方法、ｐ３８が仲介する障害の処置における同化合物の使用方法も提供する。
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式（Ｉａ）、（Ｉｂ）または（Ｉｃ）の化合物（式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｗ、ｋ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、明細書中で定義されたとおりである）およびそれを含む組成物。本発明は、また、その化合物の製造方法および被験対象でのｐ３８により仲介される障害の処置におけるその使用方法を提供する。
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