その多くの実施形態において、本発明は、キナーゼ（例えば、サイクリン依存性キナーゼ）のインヒビターとしての新規種類のピラゾロ［１，５−ａ］トリアジン化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物を調製する方法、およびこのような化合物または医薬処方物を使用してキナーゼに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤、その製造法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関与する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリミジン（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＸは、明細書中に定義されているとおりである。）に関する。本発明は、前記物質を製造するための方法及び望ましくない微生物を抑制するためのそれらの使用にも関する。

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本発明は、新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物、ならびに異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性が関連する疾患または障害、特にＦＡＫ、Ａｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＰＤＧＦ−Ｒ、ｃ−Ｋｉｔ、ＮＰＭ−ＡＬＫ、Ｆｌｔ−３、ＪＡＫ２およびｃ−Ｍｅｔキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置のためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

一般式によって示されるキナゾリン誘導体、薬理学的に受容可能なその塩、およびそのような化合物を含む組成物が記載される。これらの化合物を過剰増殖性障害の処置のために使用する方法もまた、開示される。本発明の化合物としては、（Ａ）Ｒ^２が３−クロロ−４−フルオロフェニルであり、（Ｒ^１）_ｎが６−ＮＨＣＨ_２Ｒ^３であって、ここでＲ^３が、２−メチルフェニルである化合物；（Ｂ）（Ｒ^１）_ｎがＨであって、Ｒ^２が４−フェニルブチルである化合物などが挙げられる。本発明のキナゾリン化合物は、腫瘍（乳房腫瘍、脳腫瘍、腎腫瘍など）を含む過剰増殖性障害の処置のために有用であると実証される。

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本発明は、一般式(I)[式中、Aは、N又はC-R⁶を表し；X及びYは、互いに独立して、化学化合物を表すか、又は、酸素、硫黄若しくは基N-R⁷を表し；可変部分R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶及びR⁷は、特許請求の範囲及び本明細書中で挙げられている意味を有する]で表されるアゾロピリミジン化合物に関する。本発明は、さらに、式(I)で表される化合物の互変異性体、並びに、化合物(I)の農業上の適合性を有する塩及び化合物(I)の互変異性体の農業上の適合性を有する塩にも関する。本発明は、さらに、植物病原性菌類を駆除するのに使用される一般式(I)で表されるアゾロピリミジン化合物、その互変異性体及びその農業上の適合性を有する塩の使用にも関し、また、植物病原性菌類を駆除する方法及び菌類を駆除する手段にも関し、ここで、該手段は、一般式(I)で表される少なくとも1種類の化合物、式(I)で表される互変異性体及び/又はその農業上の適用性を有する塩若しくはその互変異性体、並びに、液体若しくは固体の少なくとも1種類の担体媒を含んでいる。

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温血動物におけるＣＲＦの過分泌を示す障害の処置を含む、種々の障害の処置に有用な、ＣＲＦ受容体アンタゴニストを開示する。ＰＥＴでの使用のために陽電子放出同位体で標識化されたＣＲＦ受容体アンタゴニストも開示する。 （もっと読む）

特にバニロイド−１受容体（ＶＲ１）の機能の調節によって改善されるとう痛及び他の症状の治療において、治療化合物として有用である式（Ｉ）の化合物。

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本発明は、式Ｉ
【化１】


〔式中、記号および置換基は明細書に定義のとおり〕
の７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体、その製造法、かかる誘導体を含む医薬組成物、およびとりわけ腫瘍のような増殖性疾患の処置用医薬組成物の製造のための、かかる誘導体単独でまたは１種以上の他の薬学的に活性な化合物との組合せでの使用に関する。
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その多くの実施態様において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規種類のピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、１種またはそれ以上のこのような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫに関連した１種またはそれ以上の疾患を処置、予防、阻止または軽減する方法を提供する。 （もっと読む）

各種帯電防止、制電、コンデンサ、電池、化学センサー、表示素子、有機ＥＬ材料、太陽電池、フォトダイオード、フォトトランジスタ、非線形材料、フォトリフラクティブ材料、防錆剤、接着剤、繊維、帯電防止塗料、電着塗料、メッキプライマー、電気防食等に幅広く適応可能な、新規な置換Ｓｙｍ−トリインドール誘導体を提供する。
本発明は、一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル基等を表す。ただしＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４は全て同時に水素になることは無い。）で表される置換Ｓｙｍ−トリインドール誘導体である。 （もっと読む）

本発明は、増殖性疾患の処置に有用な、式Ｉ
【化１】


〔式中、
Ｒ_１はヘテロ環式ラジカルまたは非置換もしくは置換芳香族性ラジカルであり；
ＧはＣ_１−Ｃ_７−アルキレン、−Ｃ(＝Ｏ)−、またはＣ_１−Ｃ_６−アルキレン−Ｃ(＝Ｏ)−(ここで、該カルボニル基はピペラジン部分に結合している)であり；
Ｑは−ＮＨ−または−Ｏ−である。ただし、Ｇが−Ｃ(＝Ｏ)−であるとき、Ｑは−Ｏ−またはＣ_１−Ｃ_６−アルキレン−Ｃ(＝Ｏ)−であり；そして
Ｘは存在しないか、またはＣ_１−Ｃ_７−アルキレンのいずれかである。ただし、ヘテロ環式ラジカルＲ_１は、Ｘが存在しないとき、環炭素原子を介して結合している。〕
の化合物またはその塩に関する。
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本発明は、第１の異性形態の指示薬化合物を少なくとも１種含む時間−温度指示薬であって、時間および温度依存的手法で、前記指示薬化合物に結合した原子または化学基が移動しない原子価異性化反応において第１の異性形態の指示薬化合物を第２の形態の前記指示薬化合物に変換し、ここで指示薬の物理的特性をモニタリングすることにより、第２の異性形態の形成を検出することができる時間−温度指示薬に関する。本発明は、（ａ）マトリックス中、またはマトリックスの上部に前記指示薬化合物を埋め込むステップ；および（ｂ）前記埋め込まれた指示薬化合物の準安定状態の形成を誘起するステップを含む、時間−温度指示薬の製造方法にも関する。 （もっと読む）

置換基が明細書で定義の通りであり、キナーゼ阻害薬として有用である式（Ｉ）の化合物。

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遊離形または塩形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書に記載の意味を有する。〕の化合物は、ＣＸＣＲ２受容体が介在する状態の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。
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本発明は、アポトーシスタンパク質の阻害剤の阻害剤として機能するSmacのコンホメーションが制約された模倣物に関する。本発明はまた、アポトーシス性細胞死を誘導するため、および細胞をアポトーシスのインデューサーに細胞を感作させるためのこれらの模倣物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトＰ２Ｙ_１レセプターの選択的な阻害剤である、新規なアミノベンズアゾールおよびそのアナログを提供する。本発明は、Ｐ２Ｙ_１レセプター活性の調節のために応答する疾患を治療するための種々の医薬組成物および方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、以下の置換基を有する、式(I)：


の置換トリアゾロピリミジンに関する：R¹、R²=H、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、シクロアルケニル、ハロシクロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、フェニル、ナフチルまたは、1〜4個の基O、NもしくはSのヘテロ原子を含む5-もしくは6-員環の飽和、一部不飽和もしくは芳香族の複素環であって、R¹およびR²は、それらが結合する窒素原子と一緒に、Nを介して結合し、環原子として基O、NおよびSからの1〜3個のさらなるヘテロ原子を含み、説明のように置換された5-もしくは6-員環のヘテロシクリルもしくはヘテロアリールを形成し、L¹=フッ素、塩素または臭素、L²=H、アルキルまたはアルコキシ、およびX=ハロゲン、シアノ、アルキル、ハロルキル、アルコキシまたはハロアルコキシ。本発明はさらに、該化合物の製造のための方法および中間体、それを含む剤ならびに、植物に有害な菌を制御するためにそれを使用することに関する。
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本発明は、キナーゼ依存性疾患の処置のための、該疾患の処置用医薬製剤の製造のためのピラゾロ[１,５ａ]ピリミジン−７−イルアミン化合物およびその塩の使用、新規ピラゾロ[１,５ａ]ピリミジン−７−イルアミン化合物、および新規ピラゾロ[１,５ａ]ピリミジン−７−イルアミン化合物の製造法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式M(L)_n（式中、それぞれのLは独立して選択され、配位子を表し、少なくとも１個のLは、そのシアニド基の窒素原子を介して、遷移金属から選択される元素であるMに結合し、よって、［Co］がシアニドを除くビタミンB₁₂を表すM-NC-[Co]部分を形成する、ビタミンB₁₂（シアノコバラミン）またはその誘導体であり、そして、nが1、2、3、4、5または6である）の金属錯体に関する。該錯体は、前駆分子とビタミンB₁₂を混合することによって製造され得る。該金属錯体は、放射線診断、化学療法または放射性核種療法に使用され得る。

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