本発明は、新規な(前)触媒である下記式１のルテニウム錯体：
【化１】


（式中、Ｌ¹、Ｘ¹、Ｘ²、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｚ及びｎは、請求項１の定義どおりである）に関する。式１の新規なルテニウム錯体は、メタセシス反応のための便利な(前)触媒であり、すなわち、閉環メタセシス反応、交差メタセシス反応又はエン-イン(ene-ine)メタセシス反応に適用することができる。
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本発明は、ＩＣＥ阻害剤を投与することによる、とりわけ目の、感染症または他の疾患を処置するための方法および組成物に関する。本発明はまた、ＩＣＥ阻害剤を投与することによる、目の傷害、アレルギー、化学的刺激または火傷の処置法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式：Ａ−Ｌ−ＣＲを含む化合物を提供し、ここで、ＣＲは、環状コア基であり、Ｌは、連結基であり、そしてＡは、本明細書中で定義したとおりであり、ここでその化合物は、その分割した鏡像異性体およびジアステレオマー、および薬学的に受容可能なプロドラッグ、代謝物、塩および溶媒和物を含む。また、本発明の化合物をＡＫＴプロテインキナーゼインヒビターとして使用する方法、および過剰増殖疾患（例えば、癌）を処置する方法も、提供される。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、以下の構造を有する副腎皮質刺激ホルモン放出因子（ＣＲＦ）アンタゴニストを調製するための新規な方法及び中間体を提供し、それは不安神経症及びうつ病などのＣＲＦ関連疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

R1, R2, 及びR3が、明細書中に定められるものである化合物を投与するステップを含むアテローム性動脈硬化を治療又は予防する方法。
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式Ｉの化合物、並びに薬剤として許容できるその塩及びプロドラッグ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、及びＲ^９、Ｗ、Ｘ、Ｙ、及びＺは、本明細書に定義する通りである）が開示されている。このような化合物は、ＭＥＫ阻害剤であり、哺乳類において癌や炎症などの過剰増殖性疾患、及び炎症性病態の治療に有用である。哺乳類において過剰増殖性疾患の治療でのこのような化合物の使用方法、及びこのような化合物を含有する薬剤組成物も開示されている。
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式（Ｉ）


の化合物とＴｒｋ活性の阻害におけるその使用について記載する。
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本発明は式（I）の化合物に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する。
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本発明は、式（１）の化合物、または薬学的に許容できるそれらの塩、プロドラッグもしくは水和物（Ｘ、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書で定義した通りである）に関する。また、本発明は、式（１）の化合物を含有する医薬組成物および式（１）の化合物を投与することにより哺乳類における過剰増殖性障害を治療する方法に関する。
【化１】

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７位にアミノアルキル置換基を有する置換５−アミノ−ピラゾロ−［４，３−ｅ］−１，２，４トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン化合物またはその薬学的に受容可能な塩またはその溶媒和物を調製するためのプロセスが開示される。ここで、ピリミジン環はシアン化剤を使用して環化される。特に、本発明は、式ＩＸの化合物とシアン化剤とを環化させて、式Ｉの化合物を得る工程に関する。本発明は、大規模製造を可能にし、温和な条件を使用しての高収量を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、ＣＯＰＤの治療のためのテトラヒドロビオプテリン（ＢＨ４）又はその誘導体の使用を記載している。有利な一実施態様では、ＢＨ４又はその誘導体をアルギニン又はその誘導体と組み合わせる。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ（さらに具体的には、ｐ７０Ｓ６キナーゼ）を阻害する化合物および方法を提供する。本発明は、細胞活性（例えば、増殖、分化、プログラム細胞死、移動、化学侵入および代謝）を変調させるためにタンパク質キナーゼ酵素活性を変調させる化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連したキナーゼレセプタシグナル伝達系を阻害、調節および／または変調し、そして本発明は、これらの化合物を含有する組成物、およびそれらを使用してキナーゼ依存性疾患および病態を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗腫瘍作用、肌の老化抑制作用、肌質改善作用、創傷治癒作用、皮膚炎治療作用または関節炎治療作用を有する新規な三環性プロリン誘導体を提供することを目的として、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキニルオキシ、低級アルキルスルファニル、置換もしくは非置換のアリールアルキルオキシ、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキルスルファニル、シクロアルキルメトキシ等を表し、Ｒ^２は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール等を表す）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩等を提供する。
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本発明は、新種の化合物、上記化合物を含む医薬組成物および上記化合物を用いることにより、キナーゼ活性の異常または調節障害に関連した疾病または障害、特にＡｂ１、ＢＣＲ−Ａｂ１、Ｂｍｘ、ＣＳＫ、ＴｒｋＢ、ＦＧＦＲ３、Ｆｅｓ、Ｌｃｋ、Ｂ−ＲＡＦ、Ｃ−ＲＡＦ、ＭＫＫ６、ＳＡＰＫ２αおよびＳＡＰＫ２βキナーゼの異常な活性化を伴う疾病または障害を処置または予防する方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｑ^１およびＲ^１は、本明細書中で定義する）の化合物およびこれらの医薬的に許容される塩は、ＩＧＦ−１Ｒ酵素を阻害し、ならびにチロシンキナーゼの阻害による治療に応答する様々な疾病および状態の治療および／または予防に有用である。
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アテローム性動脈硬化症、及びその続発症の治療に有用な式Ｉ（式中、ｎ、ｍ、ｐ、ｑ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＲ^６は、本願に定義した通りである）の化合物、並びにその医薬組成物及び使用方法を開示する。

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本発明は、プロテインキナーゼとして有用な化合物に関する。本発明はまた、種々の疾患、状態または障害の処置に有用な、化合物を調製するための方法、この化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、およびこれら化合物または組成物を使用する方法に関する。特定の実施形態において、これらの化合物はＧＳＫ−３、ＳＹＫ、Ａｕｒｏｒａ−２、ＣＤＫ−２、ＪＡＫ−３、ＬＣＫ、ＳＲＣ、およびＴｅｃファミリー（例えば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）のプロテインキナーゼインヒビターとして効果的である。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）を有する化合物に関する。式中、Ｒは水素原子またはビニル基を表し；ｎは０、１または２を表し；Ｘは式ＣＨまたは窒素原子を有する基を表し；Ｒ_１はフェニルまたはナフチル基、またはシクロヘキシル基、またはヘテロアリール基を表し；Ｒ_２は水素原子、またはハロゲン原子およびトリフルオロメチル、アルキル、アルコキシ、チエニル、フェニルオキシ、ヒドロキシル、メルカプト、チオアルキルおよびシアノ基から選択される１つまたはそれ以上の置換基、または一般式−ＮＲ_４Ｒ_５、ＳＯ_２ＮＲ_４Ｒ_５、−ＳＯ_２−アルキル、−ＳＯ_２−フェニル、−ＣＯＮＲ_４Ｒ_５、−ＣＯＯＲ_７、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−フェニル、−ＮＨＣＯＲ_８、−ＮＨＳＯ_２−アルキル、−ＮＨＳＯ_２−フェニルおよび−ＮＨＳＯ_２ＮＲ_４Ｒ_５の基、または式−ＯＣＦ_２Ｏ−を有する二価の基を表し；Ｒ_４とＲ_５は各々水素原子またはアルキル基を表し、またはＲ_４とＲ_５はこれらを担持する窒素原子と共にピロリジン環、ピペリジン環またはモルホリン環を形成する。式（Ｉ）を有する化合物はｇｌｙｔ１および／またはｇｌｙｔ２トランスポーターの特異的阻害剤として独自の活性を有する。
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本発明は、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^１、およびＲ^２が本明細書で規定するとおりである式（Ｉ）の化合物、そのプロドラッグ、およびその化合物およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩、その医薬組成物、ならびにその使用に関する。
【化１】

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