式Ｉの化合物、並びに薬剤として許容できるその塩及びプロドラッグ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、及びＲ^９、Ｗ、Ｘ、Ｙ、及びＺは、本明細書に定義する通りである）が開示されている。このような化合物は、ＭＥＫ阻害剤であり、哺乳類において癌や炎症などの過剰増殖性疾患、及び炎症性病態の治療に有用である。哺乳類において過剰増殖性疾患の治療でのこのような化合物の使用方法、及びこのような化合物を含有する薬剤組成物も開示されている。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
分割されたエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物を包含する化合物、及び薬剤として許容できるその塩であって、次式を有する化合物。
【化１】


［式中、Ｘは、Ｃ又はＮであり、
Ｙは、ＮＲ^１５、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｃ（Ｏ）、又はＣＨ_２であり、
Ｚは、Ｃ又はＮであり、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^８、及びＲ^９は独立に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメチル、フロオロメチル、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＳＲ^１１、−ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^３、−ＮＲ^４ＳＯ_２Ｒ^６、−ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^３Ｒ^４、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｊ（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）_ｊ（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−アリール、−ＮＲ^４（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−アリール、−Ｏ（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−ヘテロアリール、−ＮＲ^４（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−ヘテロシクリル、又は−ＮＲ^４（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上で置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメチル、フロオロメチル、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＮＲ^４ＳＯ_２Ｒ^６、−ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^３、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＯＲ^３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ^３Ｒ^４、及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ^７は、水素、トリフルオロメチル、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上で置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメチル、フロオロメチル、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１１Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＳＲ^１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１４、−ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＮＲ^１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＯＲ^１１、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ^３Ｒ^４、及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ^３は、水素、トリフルオロメチル、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ホスフェート、又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上で置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１１Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＳＲ^１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１４、−ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＮＲ^１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＯＲ^１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
或いは、Ｒ^３及びＲ^４はそれらが結合している原子と一緒になって、４〜１０員の炭素環、ヘテロアリール、又はヘテロ環を形成し、前記炭素環、ヘテロアリール、又はヘテロ環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１１Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＳＲ^１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１４、−ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＮＲ^１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＯＲ^１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
Ｒ^４及びＲ^５は独立に、水素又はＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、或いは
Ｒ^４及びＲ^５はそれらが結合している原子と一緒になって、４〜１０員の炭素環、ヘテロアリール、又はヘテロ環を形成し、前記アルキル、又は前記炭素環、ヘテロアリール、及びヘテロ環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１１Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＳＲ^１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１４、−ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＮＲ^１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＯＲ^１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
Ｒ^６は、トリフルオロメチル、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上で置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１１Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＳＲ^１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１４、−ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＮＲ^１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＯＲ^１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
Ｒ^１１、Ｒ^１２、及びＲ^１３は独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、又はアリールアルキルであり、Ｒ^１４は、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、又はアリールアルキルであり、
或いは、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、又はＲ^１４のいずれか２つはそれらが結合している原子と一緒になって、４〜１０員の炭素環、ヘテロアリール、又はヘテロ環を形成し、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル炭素環、ヘテロアリール環、又はヘテロ環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
Ｗは、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＳＯ_２Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、又はＣＲ^３ＯＲ^３であり、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＳＯ_２Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、及びＣＲ^３ＯＲ^３のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、−ＮＲ^３Ｒ^４、−ＯＲ^３、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、前記Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルのいずれかは、−ＮＲ^３Ｒ^４及び−ＯＲ^３から独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
Ｒ^１５は、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルであり、
ｍは、０、１、２、３、４、又は５であり、
ｊは、０、１、又は２である］。
【請求項２】
ＹがＮＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＣであり、ＺがＮである請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ^９が、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルである請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｗが、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＯＲ^３、及びＣ（Ｏ）ＮＲ^４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３から選択され、前記ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＯＲ^３、又はＣ（Ｏ）ＮＲ^４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３のいずれかが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、及びＣ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキルから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ^３Ｒ^４及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基で場合によってさらに置換されていてもよい請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｗが、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^３、及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ^３から選択され、前記Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^３、及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ^３のいずれかが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、及びＣ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキルから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ^３Ｒ^４及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基で場合によってさらに置換されていてもよく、
Ｒ^３が、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、及びＣ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ^３Ｒ^４及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されている請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ^７が、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、又はＣ_２〜Ｃ_４アルキニルであり、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、及びＣ_２〜Ｃ_４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ^３Ｒ^４、及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよい請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ^１及びＲ^２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルであり、Ｒ^８は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ、又はＳＲ^１１である請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ^１が、ハロゲン又はメチルであり、Ｒ^２が、水素であり、Ｒ^８が、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はＳＲ^１１である請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ^１が、ハロゲンであり、Ｒ^８が、ハロゲンであり、Ｒ^９が、アルキル又はハロゲンであり、Ｒ^２が水素である場合、Ｒ^２はＹに隣接した位置にある請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｗが
【化２】


から選択される請求項４に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ^７が、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、又はＣ_２〜Ｃ_４アルキニルであり、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、及びＣ_２〜Ｃ_４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ^３Ｒ^４、及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよい請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ^１及びＲ^２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルであり、Ｒ^８が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ、又はＳＲ^１１である請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ^１が、ハロゲン又はメチルであり、Ｒ^２が、水素であり、Ｒ^８が、
水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はＳＲ^１１である請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ^１が、ハロゲンであり、Ｒ^２が、水素であり、Ｒ^８が、ハロゲンであり、Ｒ^９が、アルキル又はハロゲンであり、Ｒ^２が水素である場合、Ｒ^２はＹに隣接した位置にある請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物、及び薬剤として許容できる担体を含む組成物。
【請求項１７】
請求項６に記載の化合物、及び薬剤として許容できる担体を含む組成物。
【請求項１８】
請求項１１に記載の化合物、及び薬剤として許容できる担体を含む組成物。
【請求項１９】
哺乳類におけるＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量の請求項１に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項２０】
哺乳類における過剰増殖性障害の治療方法であって、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量の請求項１に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項２１】
哺乳類における炎症性病態の治療方法であって、前記炎症性病態を治療するのに有効な量の請求項１に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項２２】
哺乳類におけるＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量の請求項６に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項２３】
哺乳類における過剰増殖性障害の治療方法であって、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量の請求項６に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項２４】
哺乳類における炎症性病態の治療方法であって、前記炎症性病態を治療するのに有効な量の請求項６に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項２５】
哺乳類におけるＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量の請求項１１に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項２６】
哺乳類における過剰増殖性障害の治療方法であって、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量の請求項１１に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項２７】
哺乳類における炎症性病態の治療方法であって、前記炎症性病態を治療するのに有効な量の請求項１１に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項２８】
分割されたエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物を包含する化合物、及び薬剤として許容できるその塩であって、次式を有する化合物。
【化３】


［式中、Ｙは、ＮＲ^１５、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｃ（Ｏ）、又はＣＨ_２であり、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、及びＲ^２０は独立に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメチル、フロオロメチル、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＳＲ^１１、−ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^３、−ＮＲ^４ＳＯ_２Ｒ^６、−ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^３Ｒ^４、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｊ（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）_ｊ（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−アリール、−ＮＲ^４（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−アリール、−Ｏ（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−ヘテロアリール、−ＮＲ^４（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−ヘテロシクリル、又は−ＮＲ^４（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上で置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメチル、フロオロメチル、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＮＲ^４ＳＯ_２Ｒ^６、−ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^３、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＯＲ^３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ^３Ｒ^４、及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ^３は、水素、トリフルオロメチル、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ホスフェート、又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上で置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１１Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＳＲ^１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１４、−ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＮＲ^１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＯＲ^１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
或いは、Ｒ^３及びＲ^４はそれらが結合している原子と一緒になって、４〜１０員の炭素環、ヘテロアリール、又はヘテロ環を形成し、前記炭素環、ヘテロアリール、又はヘテロ環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１１Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＳＲ^１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１４、−ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＮＲ^１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＯＲ^１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
Ｒ^４及びＲ^５は独立に、水素又はＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、或いは
Ｒ^４及びＲ^５はそれらが結合している原子と一緒になって、４〜１０員の炭素環、ヘテロアリール、又はヘテロ環を形成し、前記アルキル、又は前記炭素環、ヘテロアリール、及びヘテロ環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１１Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＳＲ^１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１４、−ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＮＲ^１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＯＲ^１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
Ｒ^６は、トリフルオロメチル、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上で置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１１Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＳＲ^１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１４、−ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＮＲ^１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＯＲ^１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
Ｒ^１１、Ｒ^１２、及びＲ^１３は独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、又はアリールアルキルであり、Ｒ^１４は、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、又はアリールアルキルであり、
或いは、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、又はＲ^１４のいずれか２つはそれらが結合している原子と一緒になって、４〜１０員の炭素環、ヘテロアリール、又はヘテロ環を形成し、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル炭素環、ヘテロアリール環、又はヘテロ環のいずれかが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
Ｗは、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＳＯ_２Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、又はＣＲ^３ＯＲ^３であり、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＳＯ_２Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、及びＣＲ^３ＯＲ^３のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、−ＮＲ^３Ｒ^４、−ＯＲ^３、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、前記Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルのいずれかは、−ＮＲ^３Ｒ^４及び−ＯＲ^３から独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
Ｒ^１５は、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルであり、
ｍは、０、１、２、３、４、又は５であり、
ｊは、０、１、又は２である］。
【請求項２９】
ＹがＮＨである請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ^９が、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルである請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｗが、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＯＲ^３、及びＣ（Ｏ）ＮＲ^４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３から選択され、前記ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＯＲ^３、又はＣ（Ｏ）ＮＲ^４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３のいずれかが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、及びＣ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキルから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ^３Ｒ^４及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基で場合によってさらに置換されていてもよい請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｗが、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^３、及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ^３から選択され、前記Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^３、及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ^３のいずれかが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、及びＣ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキルから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ^３Ｒ^４及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基で場合によってさらに置換されていてもよく、
Ｒ^３が、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、及びＣ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ^３Ｒ^４及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されている請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ^７が、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、又はＣ_２〜Ｃ_４アルキニルであり、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、及びＣ_２〜Ｃ_４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ^３Ｒ^４、及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよい請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ^１及びＲ^２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルであり、Ｒ^８が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ、又はＳＲ^１１である請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ^１が、ハロゲン又はメチルであり、Ｒ^２が、水素であり、Ｒ^８が、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はＳＲ^１１である請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ^１が、ハロゲンであり、Ｒ^２が、水素であり、Ｒ^８が、ハロゲンであり、Ｒ^９が、アルキル又はハロゲンであり、Ｒ^２が水素である場合、Ｒ^２はＹに隣接した位置にある請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｗが
【化４】


から選択される請求項３０に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ^７が、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、又はＣ_２〜Ｃ_４アルキニルであり、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、及びＣ_２〜Ｃ_４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ^３Ｒ^４、及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよい請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ^１及びＲ^２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルであり、Ｒ^８が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ、又はＳＲ^１１である請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ^１が、ハロゲン又はメチルであり、Ｒ^２が、水素であり、Ｒ^８が、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はＳＲ^１１である請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ^１が、ハロゲンであり、Ｒ^２が、水素であり、Ｒ^８が、ハロゲンであり、Ｒ^９が、アルキル又はハロゲンであり、Ｒ^２が水素である場合、Ｒ^２はＹに隣接した位置にある請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
請求項２８に記載の化合物、及び薬剤として許容できる担体を含む組成物。
【請求項４３】
請求項３２に記載の化合物、及び薬剤として許容できる担体を含む組成物。
【請求項４４】
請求項３７に記載の化合物、及び薬剤として許容できる担体を含む組成物。
【請求項４５】
哺乳類におけるＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量の請求項２８に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項４６】
哺乳類における過剰増殖性障害の治療方法であって、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量の請求項２８に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項４７】
哺乳類における炎症性病態の治療方法であって、前記炎症性病態を治療するのに有効な量の請求項２８に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項４８】
哺乳類におけるＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量の請求項３２に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項４９】
哺乳類における過剰増殖性障害の治療方法であって、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量の請求項３２に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項５０】
哺乳類における炎症性病態の治療方法であって、前記炎症性病態を治療するのに有効な量の請求項３２に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項５１】
哺乳類におけるＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量の請求項３７に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項５２】
哺乳類における過剰増殖性障害の治療方法であって、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量の請求項３７に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項５３】
哺乳類における炎症性病態の治療方法であって、前記炎症性病態を治療するのに有効な量の請求項３７に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項５４】
分割されたエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物を包含する化合物、及び薬剤として許容できるその塩であって、次式を有する化合物。
【化５】


［式中、Ｙは、ＮＲ^１５、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｃ（Ｏ）、又はＣＨ_２であり、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、及びＲ^２０は独立に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメチル、フロオロメチル、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＳＲ^１１、−ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^３、−ＮＲ^４ＳＯ_２Ｒ^６、−ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^３Ｒ^４、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｊ（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）_ｊ（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−アリール、−ＮＲ^４（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−アリール、−Ｏ（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−ヘテロアリール、−ＮＲ^４（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−ヘテロシクリル、又は−ＮＲ^４（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上で置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメチル、フロオロメチル、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＮＲ^４ＳＯ_２Ｒ^６、−ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^３、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＯＲ^３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ^３Ｒ^４、及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ^３は、水素、トリフルオロメチル、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ホスフェート、又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上で置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１１Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＳＲ^１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１４、−ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＮＲ^１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＯＲ^１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
或いは、Ｒ^３及びＲ^４はそれらが結合している原子と一緒になって、４〜１０員の炭素環、ヘテロアリール、又はヘテロ環を形成し、前記炭素環、ヘテロアリール、又はヘテロ環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１１Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＳＲ^１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１４、−ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＮＲ^１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＯＲ^１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
Ｒ^４及びＲ^５は独立に、水素又はＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、或いは
Ｒ^４及びＲ^５はそれらが結合している原子と一緒になって、４〜１０員の炭素環、ヘテロアリール、又はヘテロ環を形成し、前記アルキル、又は前記炭素環、ヘテロアリール、及びヘテロ環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１１Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＳＲ^１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１４、−ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＮＲ^１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＯＲ^１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
Ｒ^６は、トリフルオロメチル、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上で置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１１Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＳＲ^１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１４、−ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＮＲ^１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＯＲ^１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
Ｒ^１１、Ｒ^１２、及びＲ^１３は独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、又はアリールアルキルであり、Ｒ^１４は、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、又はアリールアルキルであり、
或いは、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、又はＲ^１４のいずれか２つはそれらが結合している原子と一緒になって、４〜１０員の炭素環、ヘテロアリール、又はヘテロ環を形成し、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル炭素環、ヘテロアリール環、又はヘテロ環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
Ｗは、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＳＯ_２Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、又はＣＲ^３ＯＲ^３であり、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＳＯ_２Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、及びＣＲ^３ＯＲ^３のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、−ＮＲ^３Ｒ^４、−ＯＲ^３、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、前記Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルのいずれかは、−ＮＲ^３Ｒ^４及び−ＯＲ^３から独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
Ｒ^１５は、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルであり、
ｍは、０、１、２、３、４、又は５であり、
ｊは、０、１、又は２である］。
【請求項５５】
ＹがＮＨである請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ^９が、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルである請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｗが、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＯＲ^３、及びＣ（Ｏ）ＮＲ^４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３から選択され、前記ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＯＲ^３、又はＣ（Ｏ）ＮＲ^４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３のいずれかが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、及びＣ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキルから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ^３Ｒ^４及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基で場合によってさらに置換されていてもよい請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｗが、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^３、及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ^３から選択され、前記Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^３、及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ^３のいずれかが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、及びＣ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキルから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ^３Ｒ^４及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基で場合によってさらに置換されていてもよく、
Ｒ^３が、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、及びＣ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ^３Ｒ^４及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されている請求項５６に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ^７が、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、又はＣ_２〜Ｃ_４アルキニルであり、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、及びＣ_２〜Ｃ_４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ^３Ｒ^４、及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよい請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ^１及びＲ^２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルであり、Ｒ^８が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ、又はＳＲ^１１である請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ^１が、ハロゲン又はメチルであり、Ｒ^２が、水素であり、Ｒ^８が、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はＳＲ^１１である請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ^１が、ハロゲンであり、Ｒ^２が、水素であり、Ｒ^８が、ハロゲンであり、Ｒ^９が、アルキル又はハロゲンであり、Ｒ^２が水素である場合、Ｒ^２はＹに隣接した位置にある請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｗが
【化６】


から選択される請求項５６に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ^７が、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、又はＣ_２〜Ｃ_４アルキニルであり、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、及びＣ_２〜Ｃ_４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ^３Ｒ^４、及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよい請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ^１及びＲ^２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルであり、Ｒ^８が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ、又はＳＲ^１１である請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ^１が、ハロゲン又はメチルであり、Ｒ^２が、水素であり、Ｒ^８が、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はＳＲ^１１である請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ^１が、ハロゲンであり、Ｒ^２が、水素であり、Ｒ^８が、ハロゲンであり、Ｒ^９が、アルキル又はハロゲンであり、Ｒ^２が水素である場合、Ｒ^２はＹに隣接した位置にある請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
請求項５４に記載の化合物、及び薬剤として許容できる担体を含む組成物。
【請求項６９】
請求項５８に記載の化合物、及び薬剤として許容できる担体を含む組成物。
【請求項７０】
請求項６３に記載の化合物、及び薬剤として許容できる担体を含む組成物。
【請求項７１】
哺乳類におけるＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量の請求項５４に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項７２】
哺乳類における過剰増殖性障害の治療方法であって、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量の請求項５４に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項７３】
哺乳類における炎症性病態の治療方法であって、前記炎症性病態を治療するのに有効な量の請求項５４に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項７４】
哺乳類におけるＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量の請求項５８に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項７５】
哺乳類における過剰増殖性障害の治療方法であって、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量の請求項５８に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項７６】
哺乳類における炎症性病態の治療方法であって、前記炎症性病態を治療するのに有効な量の請求項５８に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項７７】
哺乳類におけるＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量の請求項６３に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項７８】
哺乳類における過剰増殖性障害の治療方法であって、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量の請求項６３に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項７９】
哺乳類における炎症性病態の治療方法であって、前記炎症性病態を治療するのに有効な量の請求項６３に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項８０】
分割されたエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物を包含する化合物、及び薬剤として許容できるその塩であって、次式を有する化合物。
【化７】


［式中、Ｙは、ＮＲ^１５、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｃ（Ｏ）、又はＣＨ_２であり、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^８、Ｒ^９、及びＲ^１０は独立に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメチル、フロオロメチル、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＳＲ^１１、−ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^３、−ＮＲ^４ＳＯ_２Ｒ^６、−ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^３Ｒ^４、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｊ（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）_ｊ（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−アリール、−ＮＲ^４（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−アリール、−Ｏ（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−ヘテロアリール、−ＮＲ^４（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−ヘテロシクリル、又は−ＮＲ^４（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上で置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメチル、フロオロメチル、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＮＲ^４ＳＯ_２Ｒ^６、−ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^３、ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＯＲ^３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ^３Ｒ^４、及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ^３は、水素、トリフルオロメチル、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ホスフェート、又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上で置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ジフロオロメチル、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１１Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＳＲ^１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１４、−ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＮＲ^１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＯＲ^１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
或いは、Ｒ^３及びＲ^４はそれらが結合している原子と一緒になって、４〜１０員の炭素環、ヘテロアリール、又はヘテロ環を形成し、前記炭素環、ヘテロアリール、又はヘテロ環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１１Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＳＲ^１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１４、−ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＮＲ^１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＯＲ^１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
Ｒ^４及びＲ^５は独立に、水素又はＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、或いは
Ｒ^４及びＲ^５はそれらが結合している原子と一緒になって、４〜１０員の炭素環、ヘテロアリール、又はヘテロ環を形成し、前記アルキル、又は前記炭素環、ヘテロアリール、及びヘテロ環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１１Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＳＲ^１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１４、−ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＮＲ^１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＯＲ^１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
Ｒ^６は、トリフルオロメチル、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上で置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１１Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＳＲ^１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１４、−ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＮＲ^１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＯＲ^１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
Ｒ^１１、Ｒ^１２、及びＲ^１３は独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、又はアリールアルキルであり、Ｒ^１４は、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、又はアリールアルキルであり、
或いは、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、又はＲ^１４のいずれか２つはそれらが結合している原子と一緒になって、４〜１０員の炭素環、ヘテロアリール、又はヘテロ環を形成し、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル炭素環、ヘテロアリール環、又はヘテロ環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
Ｗは、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＳＯ_２Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、又はＣＲ^３ＯＲ^３であり、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＳＯ_２Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、及びＣＲ^３ＯＲ^３のいずれかが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、−ＮＲ^３Ｒ^４、−ＯＲ^３、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、前記Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルのいずれかは、−ＮＲ^３Ｒ^４及び−ＯＲ^３から独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
Ｒ^１５は、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルであり、
ｍは、０、１、２、３、４、又は５であり、
ｊは、０、１、又は２である］。
【請求項８１】
ＹがＮＨである請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ^９が、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルである請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｗが、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＯＲ^３、及びＣ（Ｏ）ＮＲ^４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３から選択され、前記ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＯＲ^３、又はＣ（Ｏ）ＮＲ^４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３のいずれかが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、及びＣ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキルから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ^３Ｒ^４及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基で場合によってさらに置換されていてもよい請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｗが、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^３、及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ^３から選択され、前記Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^３、及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ^３のいずれかが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、及びＣ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキルから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ^３Ｒ^４及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基で場合によってさらに置換されていてもよく、
Ｒ^３が、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、及びＣ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ^３Ｒ^４及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されている請求項８２に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ^７が、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、又はＣ_２〜Ｃ_４アルキニルであり、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、及びＣ_２〜Ｃ_４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ^３Ｒ^４、及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよい請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ^１及びＲ^２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルであり、Ｒ^８が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ、又はＳＲ^１１である請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ^１が、ハロゲン又はメチルであり、Ｒ^２が、水素であり、Ｒ^８が、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はＳＲ^１１である請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ^１が、ハロゲンであり、Ｒ^２が、水素であり、Ｒ^８が、ハロゲンであり、Ｒ^９が、アルキル又はハロゲンであり、Ｒ^２が水素である場合、Ｒ^２はＹに隣接した位置にある請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｗが
【化８】


から選択される請求項８２に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ^７が、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、又はＣ_２〜Ｃ_４アルキニルであり、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、及びＣ_２〜Ｃ_４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ^３Ｒ^４、及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよい請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ^１及びＲ^２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルであり、Ｒ^８が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ、又はＳＲ^１１である請求項９０に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ^１が、ハロゲン又はメチルであり、Ｒ^２が、水素であり、Ｒ^８が、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はＳＲ^１１である請求項９１に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ^１が、ハロゲンであり、Ｒ^２が、水素であり、Ｒ^８が、ハロゲンであり、Ｒ^９が、アルキル又はハロゲンであり、Ｒ^２が水素である場合、Ｒ^２はＹに隣接した位置にある請求項９２に記載の化合物。
【請求項９４】
請求項８０に記載の化合物、及び薬剤として許容できる担体を含む組成物。
【請求項９５】
請求項８４に記載の化合物、及び薬剤として許容できる担体を含む組成物。
【請求項９６】
請求項８９に記載の化合物、及び薬剤として許容できる担体を含む組成物。
【請求項９７】
哺乳類におけるＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量の請求項８０に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項９８】
哺乳類における過剰増殖性障害の治療方法であって、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量の請求項８０に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項９９】
哺乳類における炎症性病態の治療方法であって、前記炎症性病態を治療するのに有効な量の請求項８０に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項１００】
哺乳類におけるＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量の請求項８４に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項１０１】
哺乳類における過剰増殖性障害の治療方法であって、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量の請求項８４に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項１０２】
哺乳類における炎症性病態の治療方法であって、前記炎症性病態を治療するのに有効な量の請求項８４に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項１０３】
哺乳類におけるＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量の請求項８９に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項１０４】
哺乳類における過剰増殖性障害の治療方法であって、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量の請求項８９に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項１０５】
哺乳類における炎症性病態の治療方法であって、前記炎症性病態を治療するのに有効な量の請求項８９に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項１０６】
分割されたエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物を包含する化合物、及び薬剤として許容できるその塩であって、次式を有する化合物。
【化９】


［式中、Ｙは、ＮＲ^１５、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、又はＣＨ_２であり、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^８、Ｒ^９、及びＲ^１０は独立に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメチル、フロオロメチル、フルオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＳＲ^１１、−ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^３、−ＮＲ^４ＳＯ_２Ｒ^６、−ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^３Ｒ^４、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｊ（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）_ｊ（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−アリール、−ＮＲ^４（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−アリール_、−Ｏ（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−ヘテロアリール、−ＮＲ^４（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−ヘテロシクリル、又は−ＮＲ^４（ＣＲ^４Ｒ^５）_ｍ−ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上で置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメチル、フロオロメチル、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＮＲ^４ＳＯ_２Ｒ^６、−ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^３、ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＮＲ^５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^３Ｒ^４、−ＯＲ^３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ^３Ｒ^４、及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ^７は、水素、トリフルオロメチル、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上で置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメチル、フロオロメチル、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１１Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＳＲ^１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１４、−ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＮＲ^１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＯＲ^１１、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ^３Ｒ^４、及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ^３は、水素、トリフルオロメチル、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ホスフェート、又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上で置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１１Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＳＲ^１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１４、−ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＮＲ^１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＯＲ^１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
或いは、Ｒ^３及びＲ^４はそれらが結合している原子と一緒になって、４〜１０員の炭素環、ヘテロアリール、又はヘテロ環を形成し、前記炭素環、ヘテロアリール、又はヘテロ環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１１Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＳＲ^１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１４、−ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＮＲ^１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＯＲ^１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
Ｒ^４及びＲ^５は独立に、水素又はＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、或いは
Ｒ^４及びＲ^５はそれらが結合している原子と一緒になって、４〜１０員の炭素環、ヘテロアリール、又はヘテロ環を形成し、前記アルキル、又は前記炭素環、ヘテロアリール、及びヘテロ環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１１Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＳＲ^１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１４、−ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＮＲ^１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＯＲ^１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
Ｒ^６は、トリフルオロメチル、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上で置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、−ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１１Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＳＲ^１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１４、−ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＮＲ^１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＯＲ^１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
Ｒ^１１、Ｒ^１２、及びＲ^１３は独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、又はアリールアルキルであり、Ｒ^１４は、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、又はアリールアルキルであり、
或いは、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、又はＲ^１４のいずれか２つはそれらが結合している原子と一緒になって、４〜１０員の炭素環、ヘテロアリール、又はヘテロ環を形成し、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル炭素環、ヘテロアリール環、又はヘテロ環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
Ｗは、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＳＯ_２Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、又はＣＲ^３ＯＲ^３であり、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＳＯ_２Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、及びＣＲ^３ＯＲ^３のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、−ＮＲ^３Ｒ^４、−ＯＲ^３、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、前記Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_１０アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルのいずれかは、−ＮＲ^３Ｒ^４及び−ＯＲ^３から独立に選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、
Ｒ^１５は、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルであり、
ｍは、０、１、２、３、４、又は５であり、
ｊは、０、１、又は２である］。
【請求項１０７】
ＹがＮＨである請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ^９が、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルである請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｗが、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＯＲ^３、及びＣ（Ｏ）ＮＲ^４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３から選択され、前記ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＯＲ^３、又はＣ（Ｏ）ＮＲ^４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３のいずれかが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、及びＣ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキルから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ^３Ｒ^４及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基で場合によってさらに置換されていてもよい請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｗが、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^３、及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ^３から選択され、前記Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^３、及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ^３のいずれかが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、及びＣ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキルから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されており、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ^３Ｒ^４及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基で場合によってさらに置換されていてもよく、
Ｒ^３が、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、及びＣ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ^３Ｒ^４及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されている請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｒ^７が、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、又はＣ_２〜Ｃ_４アルキニルであり、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、及びＣ_２〜Ｃ_４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ^３Ｒ^４、及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよい請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ^１及びＲ^２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルであり、Ｒ^８が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ、又はＳＲ^１１である請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｒ^１が、ハロゲン又はメチルであり、Ｒ^２が、水素であり、Ｒ^８が、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はＳＲ^１１である請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｒ^１が、ハロゲンであり、Ｒ^２が、水素であり、Ｒ^８が、ハロゲンであり、Ｒ^９が、アルキル又はハロゲンであり、Ｒ^２が水素である場合、Ｒ^２はＹに隣接した位置にある請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｗが
【化１０】


から選択される請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ^７が、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、又はＣ_２〜Ｃ_４アルキニルであり、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、及びＣ_２〜Ｃ_４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ^３Ｒ^４、及びＯＲ^３から選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよい請求項１１５に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｒ^１及びＲ^２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルであり、Ｒ^８が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ、又はＳＲ^１１である請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｒ^１が、ハロゲン又はメチルであり、Ｒ^２が、水素であり、Ｒ^８が、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はＳＲ^１１である請求項１１７に記載の化合物。
【請求項１１９】
Ｒ^１が、ハロゲンであり、Ｒ^２が、水素であり、Ｒ^８が、ハロゲンであり、Ｒ^９が、アルキル又はハロゲンであり、Ｒ^２が水素である場合、Ｒ^２はＹに隣接した位置にある請求項１１８に記載の化合物。
【請求項１２０】
請求項１０６に記載の化合物、及び薬剤として許容できる担体を含む組成物。
【請求項１２１】
請求項１１０に記載の化合物、及び薬剤として許容できる担体を含む組成物。
【請求項１２２】
請求項１１５に記載の化合物、及び薬剤として許容できる担体を含む組成物。
【請求項１２３】
哺乳類におけるＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量の請求項１０６に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項１２４】
哺乳類における過剰増殖性障害の治療方法であって、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量の請求項１０６に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項１２５】
哺乳類における炎症性病態の治療方法であって、前記炎症性病態を治療するのに有効な量の請求項１０６に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項１２６】
哺乳類におけるＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量の請求項１１０に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項１２７】
哺乳類における過剰増殖性障害の治療方法であって、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量の請求項１１０に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項１２８】
哺乳類における炎症性病態の治療方法であって、前記炎症性病態を治療するのに有効な量の請求項１１０に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項１２９】
哺乳類におけるＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量の請求項１１５に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項１３０】
哺乳類における過剰増殖性障害の治療方法であって、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量の請求項１１５に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項１３１】
哺乳類における炎症性病態の治療方法であって、前記炎症性病態を治療するのに有効な量の請求項１１５に記載の１つ又は複数の化合物を、前記哺乳類に投与するステップを含む方法。
【請求項１３２】
医薬品として使用するための請求項１、６、１１、２８、３２、３７、５４、５８、及び６３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３３】
医薬品として使用するための請求項８０、８４、８９、１０６、１１０、及び１１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３４】
過剰増殖性障害又は炎症性病態の治療用の、医薬品として使用するための請求項１、６、１１、２８、３２、３７、５４、５８、及び６３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３５】
過剰増殖性障害又は炎症性病態の治療用の医薬品として使用するための請求項８０、８４、８９、１０６、１１０、及び１１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３６】
過剰増殖性障害又は炎症性病態用の医薬品の製造における、請求項１、６、１１、２８、３２、３７、５４、５８、及び６３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１３７】
過剰増殖性障害又は炎症性病態用の医薬品の製造における、請求項８０、８４、８９、１０６、１１０、及び１１５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１３８】
式７の化合物の調製方法
【化１１】


［式中、
［Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルであり、
Ｒ^４は、水素、又はＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、
Ｒ^３及びＲ^７は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよく、
Ｒ^８は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、ＳＲ^１、エチル、又はエトキシである］であって、
（ａ）式５の化合物
【化１２】


をアニリン誘導体と反応させて、式６の化合物
【化１３】


を提供するステップと、
（ｂ）式６の化合物をアミンと反応させて、式７の化合物を提供するステップとを含む方法。
【請求項１３９】
式８の化合物の調製方法
【化１４】


［式中、
Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルであり、
Ｒ^４は、水素、又はＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、
Ｒ^３及びＲ^７は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよく、
Ｒ^８は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、ＳＲ^１、エチル、又はエトキシである］であって、
（ａ）式５の化合物
【化１５】


をアニリン誘導体と反応させて、式６の化合物
【化１６】


を提供するステップと、
（ｂ）式６の化合物をヒドロキシルアミンと反応させて、式８の化合物を提供するステップとを含む方法。
【請求項１４０】
式８の化合物の調製方法
【化１７】


［式中、
Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルであり、
Ｒ^４は、水素、又はＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、
Ｒ^３及びＲ^７は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよく、
Ｒ^８は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、ＳＲ^１、エチル、又はエトキシである］であって、
（ａ）式９の化合物
【化１８】


をアニリン誘導体と反応させて、式１０の化合物
【化１９】


を提供するステップと、
（ｂ）式１０の化合物をヒドロキシルアミンと反応させて、式８の化合物を提供するステップとを含む方法。
【請求項１４１】
式２３の化合物の調製方法
【化２０】


［式中、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^９、及びＲ^２０は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルであり、
Ｒ^４は、水素、又はＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、
Ｒ^３及びＲ^１１は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよく、
Ｒ^８は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、ＳＲ^１、エチル、又はエトキシである］であって、
（ａ）式２１の化合物
【化２１】


（式中、Ａは、Ｃｌ又はＢｒである）を、アニリン誘導体と反応させて、式２２の化合物
【化２２】


を提供するステップと、
（ｂ）式２２の化合物をヒドロキシルアミンと反応させて、式２３の化合物を提供するステップとを含む方法。
【請求項１４２】
式２５の化合物の調製方法
【化２３】


［式中、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^９、及びＲ^２０は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルであり、
Ｒ^４は、水素、又はＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、
Ｒ^３及びＲ^１１は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよく、
Ｒ^８は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、ＳＲ^１、エチル、又はエトキシである］であって、
（ａ）式２１の化合物
【化２４】


（式中、Ａは、Ｃｌ又はＢｒである）を、アニリン誘導体と反応させて、式２２の化合物
【化２５】


を提供するステップと、
（ｂ）式２２の化合物を塩基と反応させて、式２４の化合物を提供するステップと、
【化２６】


（ｃ）式２４の化合物をアミンと反応させて、式２５の化合物を提供するステップとを含む方法。
【請求項１４３】
式３６の化合物の調製方法
【化２７】


［式中、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^９、及びＲ^２０は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルであり、
Ｒ^４は、水素、又はＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、
Ｒ^３及びＲ^１０は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよく、
Ｒ^８は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、ＳＲ^１、エチル、又はエトキシである］であって、
式３４又は３５の化合物
【化２８】


をヒドロキシルアミンと反応させて、式３６の化合物を提供するステップを含む方法。
【請求項１４４】
式３７の化合物の調製方法
【化２９】


［式中、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^９、及びＲ^２０は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルであり、
Ｒ^４は、水素、又はＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、
Ｒ^３及びＲ^１０は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよく、
Ｒ^８は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、ＳＲ^１、エチル、又はエトキシである］であって、
式３５の化合物
【化３０】


をアミドアニリン誘導体と反応させて、式３７の化合物を提供するステップを含む方法。
【請求項１４５】
式７７の化合物の調製方法
【化３１】


［式中、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^９、及びＲ^１０は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルであり、
Ｒ^４は、水素、又はＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、
Ｒ^３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよく、
Ｒ^８は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、ＳＲ^１、エチル、又はエトキシである］であって、
（ａ）式７５の化合物
【化３２】


を塩基と反応させて、式７６の化合物を提供するステップと、
【化３３】


（ｂ）式７６の化合物をアミンと反応させて、式７７の化合物を提供するステップとを含む方法。
【請求項１４６】
式７８の化合物の調製方法
【化３４】


［式中、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^９、及びＲ^１０は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルであり、
Ｒ^４は、水素、又はＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、
Ｒ^３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよく、
Ｒ^８は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、ＳＲ^１、エチル、又はエトキシである］であって、
（ａ）式７５の化合物
【化３５】


を塩基と反応させて、式７６の化合物を提供するステップと、
【化３６】


（ｂ）式７６の化合物をヒドロキシルアミンと反応させて、式７８の化合物を提供するステップとを含む方法。
【請求項１４７】
式１０２の化合物の調製方法
【化３７】


［式中、
Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルであり、
Ｒ^４は、水素、又はＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、
Ｒ^３及びＲ^７は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよく、
Ｒ^８は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、ＳＲ^１、エチル、又はエトキシである］であって、
（ａ）式９９の化合物
【化３８】


を塩基と反応させて、式１０１の化合物を提供するステップと、
【化３９】


（ｂ）式１０１の化合物をアミンと反応させて、式１０２の化合物を提供するステップとを含む方法。
【請求項１４８】
式１０３の化合物の調製方法
【化４０】


［式中、
Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フロオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、又はエチルであり、
Ｒ^４は、水素、又はＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、
Ｒ^３及びＲ^７は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールから選択される１つ又は複数の基で場合によって置換されていてもよく、
Ｒ^８は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フロオロメチル、ジフロオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フロオロメトキシ、ジフロオロメトキシ、トリフロオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、ＳＲ^１、エチル、又はエトキシである］であって、
（ａ）式９９の化合物
【化４１】


を塩基と反応させて、式１０１の化合物を提供するステップと、
【化４２】


（ｂ）式１０１の化合物をヒドロキシルアミンと反応させて、式１０３の化合物を提供するステップとを含む方法。

【図１】

【図２】

【図３】

【図４】

【図５】

【図６】

【図７】

【図８】

【図９】

【図１０】

【図１１】

【図１２】

【図１３】

【図１４】

【図１５】

【図１６】

【図１７】

【図１８】

【図１９】

【図２０】

【図２１】

【図２２】

【図２３】

【図２４】

【公表番号】特表２００７−５１２３６２（Ｐ２００７−５１２３６２Ａ）
【公表日】平成１９年５月１７日（２００７．５．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４１５７９（Ｐ２００６−５４１５７９）
【出願日】平成１６年１１月１８日（２００４．１１．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３９０５３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０５１９０６
【国際公開日】平成１７年６月９日（２００５．６．９）
【出願人】（５０４３４４５０９）アレイ　バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【Ｆターム（参考）】