本発明は、一般式（I）を有するフラノピリミジン化合物、およびその立体異性体、互変異性体、溶媒和物、薬学的に許容される塩および誘導体、ならびにそれらのプロドラッグに関する。本発明は、式（I）の化合物を含む薬学的組成物；炎症、T細胞活性化の阻害、増殖、関節炎、臓器移植、虚血または再灌流傷害、心筋梗塞、卒中、多発性硬化症、炎症性腸疾患、クローン病、狼瘡、過敏症、1型糖尿病、乾癬、皮膚炎、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫性甲状腺機能亢進症、アジソン病、自己免疫疾患、糸球体腎炎、アレルギー疾患、喘息、枯草熱、湿疹、癌、大腸癌および胸腺腫を含む、哺乳動物の様々な疾患および状態の処置法であって、哺乳動物に式（I）の化合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法も含む。本発明は、一つまたは複数の式（I）の化合物を含む薬剤の製造法にも関する。

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本発明は、プリンヌクレオシドホスホリラーゼ（ＰＮＰ）、プリンホスホリボシルトランスフェラーゼ（ＰＰＲＴ）、５’−メチルチオアデノシンホスホリラーゼ（ＭＴＡＰ）、５’−メチルチオアデノシンヌクレオシダーゼ（ＭＴＡＮ）および／またはヌクレオシドヒドロラーゼ（ＮＨ）の阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物に関する。また本発明は、癌、細菌感染、原虫感染およびＴ細胞性疾患を含む疾患および感染の治療におけるこれらの化合物の使用、ならびにこれらの化合物を含有する医薬粗製物に関する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、及びその薬理学的な組成物、並びに使用方法が開示される。


（式中、ｎ、ｍ、ｐ、ｑ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ^3a、Ｒ^3b、Ｒ⁴、Ｒ⁵、及びＲ⁶は、本明細書で定義される）
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本発明は、一般式(I) [式中、Xはハロゲン、シアノ、C₁〜C₄アルキル、ハロゲン化C₁〜C₄アルキル、C₁〜C₄アルコキシまたはハロゲン化C₁〜C₂アルコキシを表し；Wは酸素または硫黄を表し；YはO-R⁴または基NR⁵R⁶を表し；Aは化学結合または基CR⁷R⁸を表し；可変基L、R¹〜R⁷は請求項1に記載された定義を有する]の新規のトリアゾロピリミジン化合物に関する。本発明はまた、一般式(I)のトリアゾロピリミジン化合物、それらの互変異性体およびそれらの農業上許容される塩の植物病原性の菌類を防除するための使用、ならびに菌類または菌類の攻撃から保護すべき素材、植物、土壌もしくは種子を有効量の一般式(I)の化合物、互変異性体(I)および／または(I)の農業上許容される塩またはその互変異性体により処理することを特徴とする植物病原性の菌類を防除する方法に関する。

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その多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしてのピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物の新規クラス、このような化合物の調製方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物の調製方法、および、このような化合物または薬学的組成物を使用して、ＣＤＫに関連する１種以上の疾患を処置、予防、防止または緩和する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、５−アザ−７−デアザプリン部分を有する、抗フラビウイルスまたは抗ペスチウイルスの、生物学的に活性な化合物の有効量をその宿主に投与することを含む、Ｃ型肝炎、フラビウイルスおよび／またはペスチウイルスに感染した宿主を、特にヒトを治療する方法に関する。５−アザ−７−デアザプリン部分は、置換されていてよくまたは非置換であってもよく、非ヌクレオシドもしくはヌクレオシド類似体またはこの塩もしくはプロドラッグを含み得る。本発明の化合物は、単独でまたは他の抗Ｃ型肝炎、抗フラビウイルスおよび／または抗ペスチウイルス剤と組み合わせて投与し得る。 （もっと読む）

本発明は、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスポリメラーゼの阻害剤である、Ｃ−プリンヌクレオシド類似体及び所定のその誘導体を提供する。これらの化合物は、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス複製の阻害剤であり、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス感染の治療に有用である。これらは、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤、ＨＣＶ複製の阻害剤として、及び／又はＣ型肝炎感染の治療に特に有用である。本発明はこのようなＣ−ヌクレオシド化合物を単独で含有するか又はＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス感染、特にＨＣＶ感染に対して活性のある他の薬剤と共に含有する医薬組成物についても述べる。本発明のＣ−ヌクレオシド化合物を用いてＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼを阻害、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス複製を阻害、及び／又はＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス感染を治療する方法も開示する。 （もっと読む）

式(I)(式中、置換基は以下の意味を有する：R¹は、アルキル、ハロシクロアルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロシクロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ナフチルを表すか、またはO、NもしくはSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる5員もしくは6員の飽和、部分不飽和もしくは芳香族のヘテロ環を表し；R²は、水素、アルキル、またはR¹で記載した基の1つを表し、R¹および/またはR²は、1〜4個の同一のまたは異なる基R^aを有していてもよく、R^aは、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニル、シクロアルケニル、アルケニルオキシ、ハロアルケニルオキシ、アルキニル、ハロアルキニル、アルキニルオキシ、ハロアルキニルオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、オキシアルキレンオキシ、ナフチルを表すか、O、NもしくはSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる5員〜10員の飽和、部分不飽和もしくは芳香族のヘテロ環を表し、前記脂肪族基、脂環式基または芳香族基は、記載に従って置換されていてもよく；Xは、ハロゲンを表す)で表される置換トリアゾロピリミジンを記載する。また、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有する薬剤、および植物病原菌類を防除するためのその使用についても記載する。
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式(I)(式中、R¹は、アルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、シクロアルケニル、ハロシクロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ナフチルを表すか、またはO、NもしくはSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる5員もしくは6員の飽和、部分不飽和もしくは芳香族のヘテロ環を表し；R²は、水素、またはR¹で記載した基の1つを表し、R¹および/またはR²は、明細書に記載のとおり置換されていてもよく、Xは、ハロゲンを表す)で表される置換トリアゾロピリミジンの殺菌剤としての使用を記載する。また、新規6-(2-トリル)トリアゾロピリミジン、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有する薬剤、および植物病原菌類を防除するためのその使用についても記載する。

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本発明は、式(I)(式中、R¹、R²は、水素、アルキル、ハロゲン化アルキル、シクロアルキル、ハロゲン化シクロアルキル、アルケニル、アルカジエニル、ハロゲン化アルケニル、シクロアルケニル、ハロゲン化シクロアルケニル、アルキニル、ハロゲン化アルキニル、C₃-C₆-シクロアルキニル、フェニル、ナフチル、または、O、NもしくはSを含む群から選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を含有している5員もしくは10員の飽和、部分不飽和もしくは芳香族のヘテロ環を表す)で表されるトリアゾロピリミジンの使用に関する。R¹、R²は、明細書に記載のように置換されていてもよく、またはR¹およびR²は、それらが結合されている窒素原子と一緒になって、5員〜8員のヘテロシクリルまたはヘテロアリール(前記ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはNを通して結合している)を形成している。さらに、R¹、R²は、環員としてO、NおよびSを含む群から選択される1、2または3個の追加のヘテロ原子を含有しており、かつ/または、明細書で定義したように置換されていてもよい。さらに、式(I)では、Lは、独立して、ハロゲン、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルコキシ、アルケニルオキシ、シアノ、C(=O)A¹、S(=O)_mA²、NR^cR^d、またはNR^c-(C=O)-R^dを表し、A¹、A²、R^c、R^dおよびmは、明細書に記載した通りに定義され；L¹は、ハロゲン、アルキル、ハロゲン化アルキルを表し；L²は、ニトロ、-C(S)NR³R⁴基、-C(=N-OR⁵)(NR⁶R⁷)基、または-C(=N-NR⁸R⁹)(NR¹⁰R¹¹)基を表し；Xは、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルキルまたはハロゲン化アルコキシを表し；R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰およびR¹¹は、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニルまたはアルキニルの中から選択されるが、最後に記載した4つの基は、明細書で定義したように置換されていてもよく；R³およびR⁴、R⁶およびR⁷、R⁸およびR⁹、ならびに/または、R¹⁰およびR¹¹は、窒素原子と一緒になって、4員、5員または6員の飽和または部分不飽和の環(前記環は明細書で定義したように置換されていてもよい)を形成しており；nは、0、1、2、または3を表わす。さらに、その農業的に許容可能な塩、新規なトリアゾロピリミジン、少なくとも1種の一般式(I)で表される化合物と少なくとも1種の液体担体物質または固体担体物質とを含有している作物保護剤、ならびに植物病原性有害菌類を防除する方法も記載する。

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本発明は、ホスホイノシチド３−キナーゼδ（ＰＩ３Ｋδ）の選択的阻害剤を投与することによってマスト細胞活性を阻害する方法を提供する。本発明はまた、有効量の選択的ＰＩ３Ｋδ阻害剤を投与する工程を包含する、個体における望ましくないマスト細胞活性に関連する状態を処置または予防するための方法を提供する。本発明の方法は、マスト細胞表面での免疫グロブリン受容体の架橋によって媒介される状態（または状態に関連する症状）を処置または予防するのに特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、またはそれらの任意の組み合わせにより媒介される疾患または病気の治療に有用であり得る。その多くの実施態様では、本発明は、ＴＡＣＥの阻害剤、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生の阻害剤としての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方を調製する方法、およびこのような化合物または医薬組成物を使用してＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。
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式(I)の化合物および薬学的に許容可能なそれらの塩：
【化１】


ここで、式中の
R1は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはアルキルであり;
R2は、H、アルキル、ニトロ、-CO₂R7、CONR4R5、またはハロであり;
R3は、H、NR4R5、NC(O)R8、ハロ、トリフルオロメチル、アルキル、ニトリル、またはアルコキシであり;
R4およびR5は、同じであっても異なってもよく、H、アルキル、アリール、ヘテロアリール、もしくはシクロアルキルであるか;または、R4およびR5は一緒になって、飽和、不飽和、もしくは部分的に飽和した4〜7員環を形成してよく、ここでの前記環は、任意に、N、O、もしくはSから選択される1以上のへテロ原子をさらに含んでよく;
Xは、O、S、またはNR6であり;
R6は、Hまたはアルキルであり;
R7は、水素、メチル、またはエチルであり;
R8は、メチルまたはエチルであり;
Lは、(CH₂)_nであって、ここでのnは1、2、または3であり;且つ
Yは、アリール、複素環基、アルキル、アルケニル、またはシクロアルキルである。
これらの化合物のカリウムチャネル阻害剤としての使用についても述べられている。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規ピラゾロピリミジンが議論される。これらのピラゾロピリミジンは、サイクリン依存性キナーゼ、最も詳細には、サイクリン依存性キナーゼ１（Ｃｄｋ１）、サイクリン依存性キナーゼ２（Ｃｄｋ２）およびサイクリン依存性キナーゼ４（Ｃｄｋ４）の活性を阻害でき、したがって、癌、特に固形腫瘍の治療または抑制に特に有用である。本発明は、そのような化合物を含む医薬組成物も提供し、癌の治療または抑制、最も詳細には、乳房、肺、結腸および前立腺の腫瘍の治療または抑制の方法を提供する。
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本発明は、ピロロトリアジン化合物、そのような化合物を含有する製薬学的組成物、並びに脈管形成に関連する高増殖性疾患および疾患の予防および／または処置のためのこれらの化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は、式


［式中、Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を、Ｒ^１、Ｒ^２ａおよびＲ^３はそれぞれ水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環基を示す。Ｒ^１とＲ^２ａはＸを介して環を形成してもよく、Ｒ^１とＲ^２ａがＸを介して環を形成するとき、Ｒ^１およびＲ^２ａはそれぞれ結合手または置換基を有していてもよい２価のＣ_１−５鎖状炭化水素基を、Ｘは結合手、酸素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または置換基を有していてもよいイミノ基を示す。ただし、Ｒ^１、Ｒ^２ａおよびＸがともに結合手である場合を除く。］で表される化合物またはその塩、および該化合物またはそのプロドラッグを含有してなるキナーゼ（リン酸化酵素）阻害剤に関する。
【効果】本発明の化合物は、血管内皮増殖因子受容体（ＶＥＧＦＲ）などのキナーゼ阻害活性を有し、がんなどの予防・治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉおよび式ＩＩ（式中、Ｒ、Ｒ_２１、Ｒ_２５〜Ｒ_３３、ｍ、ｎ、Ｘ_２１〜Ｘ_２３およびＱ_１は本明細書に定義する通りである）の化合物に関する。該化合物は、増殖、分化、プログラム化細胞死、遊走および化学浸潤のようなプロテインキナーゼ酵素活性を調節する。本発明の化合物は、キナーゼ、特にｐ７０Ｓ６および／またはＡｋｔキナーゼを阻害、制御および／または調節する。該化合物の使用および製造方法、およびキナーゼ依存疾患および状態を処置するための薬学的組成物も本発明の局面である。

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本発明は、自己炎症性疾患の処置のための方法と組成物に関する。本発明はまた、自己炎症性疾患を処置するＩＣＥインヒビターの能力を評価するためのアッセイにも関する。本発明の化合物は、自己炎症性症候群および関連する症状（これには、Ｍｕｃｋｌｅ−Ｗｅｌｌｓ症候群（ＭＷＳ）、家族性寒冷自己炎症性症候群（ＦＣＡＳ）（家族性寒冷蕁麻疹すなわちＦＣＵとしても知られている）、家族性地中海熱（ＦＭＦ）、慢性乳児神経性皮膚および間接症候群（ＣＩＮＣＡＳ）（別名新生児期発症多臓器系炎症性疾患（ＮＯＭＩＤ））、ＴＮＦＲ１関連周期性症候群（ＴＲＡＰＳ）、高ＩｇＤ周期性発熱症候群（ＨＩＤＳ）、およびブラウ症候群を含むがこれらに限定はされない）、全身発症性若年性突発性関節炎（スティル病としても知られる）およびマクロファージ活性化症候群を伴う特定の疾患の緩和、処置、および／または予防に特に有効である。
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本発明は、発作を処置または予防するための方法および組成物に関する。本発明はまた、発作、痙攣、てんかん、または関連する状態を処置または予防するための化合物および組成物に関する。本発明はまた、患者における発作を処置するための方法であって、ＩＣＥ／カスパーゼ−１を阻害する化合物を患者に投与する工程を包含する方法に関する。本発明はまた、患者における痙攣を処置するための方法であって、ＩＣＥ／カスパーゼ−１を阻害する化合物を患者に投与する工程を包含する方法に関する。
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本発明は、式（１）の化合物、又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物若しくは水和物に関し、ここで、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書で定義される通りである。本発明はまた、式（１）の化合物を含有する医薬組成物、式（１）の化合物を投与することによって哺乳動物における癌のような異常細胞増殖を治療する方法に関する。
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