【解決手段】 ＩＡＰ結合性分子およびそれらを含有する組成物を開示する。本発明のＩＡＰ結合性分子は、細胞中でＩＡＰ（アポト−シス阻害タンパク質）と相互作用し、そのような分子で処理された細胞中のアポト−シスを改変するのに使用できる。これらの化合物の実施形態では、Ｋ_ｄの値が０．１μＭ未満である。これらのＩＡＰ結合分子を治療、診断、および分析目的に使用する方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のキナゾリン誘導体：
【化１】


又は医薬的に受容可能なその塩、その調製のための方法、これを含有する医薬組成物並びに固形腫瘍性疾病の抑制及び／又は治療における抗侵襲性剤として使用するための製剤の製造におけるその使用に関し、式中、Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、Ｎ（Ｒ^２）又はＣ（Ｒ^２）_２基であり、ここにおいてそれぞれのＲ^２基は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、ｍは、０、１、２又は３であり、それぞれのＲ^１基は、ハロゲノ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ及び説明中で定義される他の意味のいずれかから選択され、ｎは、０、１、２又は３であり、そしてＲ^３基は、ハロゲノ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ及び説明中で定義される他の意味のいずれかから選択される。
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【課題】 本発明は、縮合フラン化合物を有効成分として含有する医薬組成物および活性化血液凝固第Ｘ因子阻害剤を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：


（式中、環Ｘはベンゼン、ピリジン等を、Ｙは置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい飽和異項環基、置換されていてもよい不飽和異項環基を、Ａは単結合、低級アルキレン、低級アルケニリデン、低級アルケニレン、酸素原子を、Ｒ^１は水素、ハロゲン等を、Ｒ^３は水素等、Ｒ^４は水素等を示す。）
で表される縮合フラン化合物またはその薬理学的に許容し得る塩を有効成分として含有する医薬組成物および活性化血液凝固第Ｘ因子阻害剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｐ、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｗ及びＹは、本明細書中で説明されている。］で表される化合物又はその製薬上許容される塩は、例えば、疼痛、パーキンソン病、アルツハイマー病、癲癇、鬱病、不安、虚血性脳損傷（卒中など）及び他の状態などの神経学的状態の治療に有用なＮＭＤＡ／ＮＲ２Ｂ拮抗薬として有効である。
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【課題】 DPP-IV阻害活性が高く、または安全性、毒性等で改善された化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。


[式中、Ｒ¹は、水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ²は、水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ³は、水素原子、ハロゲン原子等を表す。Ｘは、窒素原子等を表す。Ｅは、ハロゲン原子を有してもよい窒素含有複素環を表す。] （もっと読む）

本発明は、Ｘ−ニトロ化合物、Ｘ−ニトロ化合物の医薬組成物及び異常細胞増殖により特徴付けられる疾患又は障害、例えば癌、炎症、心疾患及び自己免疫疾患を治療又は予防するためのＸ−ニトロ化合物及びそれらの医薬組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

式Ｉにより表される化合物、または立体異性体、または薬学的に許容できるそれらの塩は、癌などの多様な疾患および状態の治療および／または予防のための、ヒトを含む動物におけるＡｂｌ、Ａｕｒｏｒａ−Ａ、Ｂｌｋ、ｃ−Ｒａｆ、ｃＳＲＣ、Ｓｒｃ、ＰＲＫ２、ＦＧＦＲ３、Ｆｌｔ３、Ｌｃｋ、Ｍｅｋｌ、ＰＤＫ−１、ＧＳＫ３β、ＥＧＦＲ、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＢＭＸ、ＳＧＫ、ＣａＭＫＩＩ、Ｔｉｅ−２、ＩＧＦ−ＩＲ、Ｒｏｎ、ＲｅｔおよびＫＤＲキナ−ゼのうち少なくとも２つの阻害剤である。

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【課題】うつ病もしくは不安障害などのＣＲＦが関与すると考えられる疾患のための治療薬又は予防薬を提供する。
【解決手段】次の式［Ｉ］で表される、環状アミノ基で置換されているピロロピリミジン又はピロロピリジン誘導体は、ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患に対して有効である。
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本発明は、概して、GSK-3などのキナーゼの阻害薬に関し、より詳細には、式(I)で表される縮合ピリダジン化合物及びそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）、ＶＩ及び（ＶＩＩ）で示される化合物が記載される。同定された化合物を含む医薬組成物もまた記載される。記載の化合物及び組成物は、５’−メチルチオアデノシン／Ｓ−アデノシルホモシステインヌクレオシダーゼ（ＭＴＡＮ）及び／又は５’−メチルチオアデノシンホスホリラーゼ（ＭＴＡＰ）の阻害剤である。記載の化合物及び医薬組成物を使用する治療の方法も、患者においてＭＴＡＮ及び／又はＭＴＡＰを阻害することによって疾患及び／又は病態を予防及び／又は治療するために提供される。 （もっと読む）

ピロロピリダジン化合物、該化合物を製造する方法、および増殖性、炎症性およびその他の疾患の治療における該化合物の使用が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（I）（式中のR¹、R²、R³、R⁴、R⁶、R⁷、R⁸、およびAは定義される）の化合物を提供する。式（I）の化合物はAβペプチド生成の阻害活性を有する。本発明はまた、哺乳類における疾患、例えばアルツハイマー病を治療するための式（I）の化合物を含む薬用組成物および方法を提供する。
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HIVプロテアーゼの阻害に有用な化合物を開示する。当該化合物を製造する方法、並びに、例えば、野生型HIV及びHIVの多剤耐性種の治療における治療剤としてのそれらの使用を開示する。 （もっと読む）

本発明は、有効なホスホジエステラーゼ(PDE)インヒビターとして利用される、式(I)の新規ピペリジル-置換されたキナゾリン及びイソキノリン誘導体に関する。本発明は、PDE10の選択的インヒビターである化合物にも関する。本発明は更に、そのような化合物の調製のための中間体；そのような化合物を含有する医薬組成物；及び、ある種の中枢神経系(CNS)障害又は他の障害を治療する方法におけるそのような化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｚ、Ｚ¹、Ｙ、Ｒ¹およびＲ²は、本明細書中に定義されたとおりである）に相当する化合物、ならびにその医薬製剤、製造方法、およびｐ３８により仲介される疾患の処置のための使用を開示する。
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本発明は、Ｓｒｃキナーゼ阻害剤の同定、このような同定に有用な分析および方法、ならびに、アルツハイマー病を治療するための医薬を製造するためのＳｒｃ阻害剤の使用に関する。
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新規の置換ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル化合物およびＣＳＢＰ／ｐ３８キナーゼ阻害剤としての治療において用いるための組成物。
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本発明は一般に、異常な脈管形成および／もしくは過浸透に関連する疾病並びに／または過増殖性疾病、例えば癌、の処置における使用のための他の化学療法剤との組み合わせにおけるＫＤＲ阻害剤であるある種の置換された縮合もしくは未縮合のピリダジンまたはピリジン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物及び薬剤として許容されるその塩


（式中、Ｑ^１及びＲ^１は本明細書に定義されている。）は、ＩＧＦ−１Ｒ酵素を阻害し、チロシンキナーゼ阻害による治療に応答する様々な疾患及び症状の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、新規置換ピラゾロ〔１，５‐ａ〕‐１，３，５‐トリアジン誘導体およびそれらの構造類似体の一部、およびそれらの治療用途、さらに詳しくは中枢および／または末梢神経変性に伴う病状を予防および治療するためのものに関する。本発明はまた、上記化合物および新規合成中間体を製造するための方法に関する。本発明による化合物は、さらに詳しくは一般式（Ｉａ）および（Ｉｂ）で表される。
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