ＩＡＰ結合性化合物
【解決手段】 ＩＡＰ結合性分子およびそれらを含有する組成物を開示する。本発明のＩＡＰ結合性分子は、細胞中でＩＡＰ（アポト−シス阻害タンパク質）と相互作用し、そのような分子で処理された細胞中のアポト−シスを改変するのに使用できる。これらの化合物の実施形態では、Ｋｄの値が０．１μＭ未満である。これらのＩＡＰ結合分子を治療、診断、および分析目的に使用する方法も開示する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式（２）の構造を有する分子と、薬学的に許容されるその塩とを有する組成物であって、
【化１】
ここで、
式中、Ａ１およびＡ２はそれぞれ、水素原子、アルキル基、アリール基、またはアルキルアリール基であり、Ｒ１ａは水素原子またはメチル基であり、Ｒ１ｂはアルキル基またはアリール基であり、Ｘ１は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ２−、または−ＮＨ−基であり、更にＪは−ＣＨ−または−Ｎ−基であるが、但しＪが−Ｎ−のときＸ１は−ＣＨ２−または−ＮＨ−基であり、Ｙは水素原子またはアルキル基であり、Ｚは−ＯＨ、アリールオキシ基、アルコキシ基、ベンジルオキシ基、ベンジルオキシ基、アミノ基、アリールアミノ基，アルキルアミノ基、ベンジルアミノ基であり、Ｒ２は検出可能な標識であるか、或いは以下であり、
【化２】
ここで、
Ｍはアルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基、ヘテロアルキレン基、ヘテロアルケニレン基、またはヘテロアルキニレン基であり、
Ｇは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ２ｄ）−（Ｒ２ｄは、水素原子、アルキル、シクロアルキル、またはアリール）、または−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ｎは０、１、または２）であり、
Ｒ１０は、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、またはヘテロアリールであり、ｎはそれぞれ０、１、２、３、４、または５の整数である、組成物。
【請求項２】
請求項１記載の組成物および薬学的に許容される担体。
【請求項３】
化学式（３）の構造を有する分子と、薬学的に許容されるその塩とを有する組成物であって、
【化３】
ここで、
Ａ１は水素原子、低級アルキル基、または選択的に置換された低級アルキル基であり、Ｒ１ａおよびＲ１ｂはそれぞれ、水素原子、低級アルキル基、選択的に置換された低級アルキル基、低級アルキレン基、選択的に置換された低級アルキレン基であるか、或いはＡ１はＲ１ａまたはＲ１ｂと共に、３〜６個の原子を有する選択的に置換されたヘテロシクロアルキル基であり、
Ｙは水素原子、アルキル基、アルキニル基、炭素数３〜７のシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、これらの基を選択的に置換したもの、これらの基をヒドロキシ置換したもの、或いはＹは、Ｚ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０と共に、炭素環、または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環を形成し、そこでＹは、Ｚ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０に結合しており、
Ｚは水素原子、アルキル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルコキシ基、シクロアルキル基、シクロアルキルオキシ基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いは、ＺはＹ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０と共に、炭素環、または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環を形成し、ここでＺは、Ｙ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０に結合しており、
Ｍは選択的に置換されたアルキル基、アルケニル基、またはアルキニル基、選択的に置換された炭素数１〜５のアルキル基、炭素数１〜５のアルケニル基、または炭素数１〜５のアルキニル基、選択的に置換された、アルキレン基、アルケニレン基、またはアルキニレン基、或いは、選択的に置換された炭素数１〜５のアルキレン基、炭素数１〜５のアルケニレン基、または炭素数１〜５のアルキニレン基であり、
Ｇは、結合、ヘテロ原子、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ｔは０、１、または２）、−ＮＲ１８−、−ＮＣＯＲ１８−、または−ＮＳ（Ｏ）ｘＲ１８−（ｘは、０、１、または２）であり、Ｒ１８は低級アルキル基、選択的に置換された低級アルキル基、またはシクロアルキル基であるか、或いはＲ１８は炭素環、またはＲ１８はＺ、Ｍ、またはＲ１０に結合している１〜５個のヘテロ原子を有する複素環であり、
Ｒ１０はアリ−ル基、ヘテロアリ−ル基、縮合環式のアリ−ル基、縮合環式のヘテロアリ−ル基であるか、或いはＲ１０は（４ａ）、（４ｂ）、（４ｃ）、または（４ｄ）の構造のいずれか１つであり、
【化４】
ここで、
Ｘ２はヘテロ原子であり、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各基、またはＲ１４−１７の各基の群はそれぞれ、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、スルホネート基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各基、またはＲ１４−１７の各基はそれぞれ、水素原子、選択的に置換されたアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、アリールオキシ基、またはヘテロアリーキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかはそれぞれ、アシル基またはアセチル基、カルボキシレート基、スルホネ−ト基、スルホン基、イミン基、またはオキシム基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各基、またはＲ１４−１７の各基の群は、炭素環、または１〜５個のヘテロ原子を有する複素環中に含まれ、ここでＹ、Ｚ、Ｍ、Ｇ、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各基、またはＲ１４−１７の各基の位置の基に結合している、組成物。
【請求項４】
請求項３記載の組成物および薬学的に許容される担体。
【請求項５】
化学式（３）の構造を有する分子および薬学的に許容されるその塩を有する組成物であって、
【化５】
ここで、
式中、Ａ１は水素原子、低級アルキル基、または選択的に置換された低級アルキル基であり、Ｒ１ａおよびＲ１ｂはそれぞれ、水素原子、低級アルキル基、選択的に置換された低級アルキル基、低級アルキレン基、選択的に置換された低級アルキレン基であるか、或いはＡ１はＲ１ａまたはＲ１ｂと共に、選択的に置換された３〜６原子のヘテロシクロアルキル基であり、
Ｙは、水素原子、アルキル基、アルキニル基、炭素原子数３〜７のシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、これらの基が選択的に置換されたもの、これらの基がヒドロキシ置換されたものであるか、或いはＹはＺ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０と共に、炭素環または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環を形成しており、ここでＹはＺ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０に結合しているものであり、
Ｚは水素原子、アルキル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルコキシ基、シクロアルキル基、シクロアルキルオキシ基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＺはＹ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０と共に、炭素環または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環を形成しており、ここでＺはＹ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０に結合しており、
Ｍは選択的に置換された、アルキル基、アルケニル基、またはアルキニル基であるか、或いは選択的に置換された炭素数１〜５の、アルキル基、アルケニル基、またはアルキニル基であるか、或いは選択的に置換された、アルキレン基、アルケニレン基、またはアルキニレン基であるか、或いは選択的に置換された炭素数１〜５の、アルキレン基、アルケニレン基、またはアルキニレン基であり、
Ｇは、結合、ヘテロ原子、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ｔは、０、１、または２）、−ＮＲ１８−、−ＮＣＯＲ１８−、又は−ＮＳ（Ｏ）ｘＲ１８−（ｘは、０、１、または２）であり、更にＲ１８は低級アルキル基、選択的に置換された低級アルキル基、又はシクロアルキル基であるか、或いはＲ１８は炭素環または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環に含まれており、ここでＲ１８は、Ｚ、Ｍ、またはＲ１０に結合しており、
Ｒ１０は、（４ａ）、（４ｂ）、（４ｃ）、または（４ｄ）の構造のいずれか１つであり、
【化６】
ここで、
Ｘ２はヘテロ原子であり、、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかはそれぞれ、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、スルホネート基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、又はＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかはそれぞれ、水素原子、選択的に置換された、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、又はＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかはそれぞれ、アシル基またはアセチル基、カルボキシレート基、スルホネート基、スルホン基、イミン基、またはオキシム基であるか、又はＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかは、炭素環または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環に含まれており、Ｙ、Ｚ、Ｍ、Ｇ、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかの位置の基に結合している、組成物。
【請求項６】
請求項５記載の組成物および薬学的に許容される担体。
【請求項７】
化学式（５）の一般構造を有する分子および薬学的に許容されるその塩とを有する組成物であって、
【化７】
ここで、
式中、Ａ１は水素原子または低級アルキル基であるか、或いはＡ１およびＲ１ｂは共に３〜５個の原子を有する環を構成しており、
Ｒ１ａは水素原子であり、Ｒ１ｂは低級アルキル基であるか、或いはＡ１と共に３〜５個の原子を有する環を構成しており、
Ｙはアルキル基、アルキニル基、炭素数３〜７のシクロアルキル基、これらの基を選択的に置換したもの、これらの基をヒドロキシ置換したものであるか、或いはＹはＺ１ａ、Ｚ１ｂ、またはＲ１０と共に、炭素環または１〜５個のヘテロ原子を有する複素環を形成しており、ここでＹは、Ｚ１ａ、Ｚ１ｂ、またはＲ１０に結合しており、
Ｚ１ａおよびＺ１ｂはそれぞれ、水素原子、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＺ１ａ、Ｚ１ｂ、は、ＹまたはＲ１０と共に、炭素環または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環を形成しており、ここでＺ１ａまたはＺ１ｂ，は、ＹまたはＲ１０に結合しており、
Ｍは選択的に置換された炭素数１〜５の、アルキル基またはアルキレン基であり、
Ｇは結合、ヘテロ原子、−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＲ１８−、−ＮＣＯＲ１８−、又は−ＮＳ（Ｏ）ｘＲ１８−（ｘは０、１、または２）であり、Ｒ１８は低級アルキル基または選択的に置換された低級アルキル基であり、
Ｒ１０はアリール基、ヘテロアリール基であるか、或いはＲ１０は（４ａ）、（４ｂ）、（４ｃ）、または（４ｄ）の構造式のいずれか１つであり、
【化８】
ここで、
式中、Ｘ２はヘテロ原子であり、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかはそれぞれ、水素原子、ハロゲン、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、スルホネート基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかはそれぞれ、水素原子、選択的に置換された、アルキル基、アリール基、アルケニル基、アルキニル基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、又はＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかはそれぞれ、アシル基またはアセチル基、カルボキシレート基、スルホネート基、スルホン基、イミン基、またはオキシム基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかは、炭素環または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環に含まれており、Ｙ、Ｚ１ａ、Ｚ１ｂ、Ｍ、Ｇ、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかの位置の基に結合している、組成物。
【請求項８】
請求項７記載の組成物において、ＩＡＰに対するＫｄは、約１μＭ未満である。
【請求項９】
請求項７記載の組成物において、Ａ１は、水素原子、メチル基、またはエチル基である。
【請求項１０】
請求項７記載の組成物において、Ｒ１ａは水素原子であり、Ｒ１ｂはメチル基またはエチル基である。
【請求項１１】
請求項７記載の組成物において、Ｙは炭素数１〜１０のアルキル基、炭素数１〜１０の分岐アルキル基、アルキニル基、炭素数３〜７のシクロアルキル基、これらの基を選択的に置換したもの、またはこれらの基をヒドロキシ置換したものである。
【請求項１２】
請求項７記載の組成物において、Ｚ１ａおよびＺ１ｂはそれぞれ、水素原子、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基である。
【請求項１３】
請求項７記載の組成物において、Ｍは炭素原子数１〜５のアルキル基またはアルキレン基である。
【請求項１４】
請求項７記載の組成物において、Ｒ１０は以下の化合物であり、
【化９】
ここで、
式中、Ｒ３、Ｒ’３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ’５はそれぞれ、水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、アルキレン基、アリール基、ヘテロアリール基、アルコキシ基、選択的に置換されたアルキル基、シクロアルキル基、アルキレン基、アリール基、ヘテロアリール基、ハロ基、シアノ基、−（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル、または−（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、ｐはそれぞれ０、１、２、または３の整数である。
【請求項１５】
請求項７、８、９、１０、１１、および１２記載の組成物において、Ｒ１０は、（４ａ）、（４ｂ）、（４ｃ）、または（４ｄ）のいずれかあり、
【化１０】
ここで、
式中、Ｘ２はヘテロ原子であり、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、水素原子、選択的に置換された、アルキル基、アリール基、アルケニル基、アルキニル基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、アシル基またはアセチル基、カルボキシレート基、スルホネート基、スルホン基、イミン基、またはオキシム基である。
【請求項１６】
請求項７記載の組成物において、Ｒ１０は化学式（４ａ）の構造を有し、
【化１１】
ここで、
式中、Ｘ２はヘテロ原子であり、Ｒ１１、Ｒ１２、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ水素原子であるか、又は選択的に水素原子、或いはハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、スルホネート基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基を含む置換基であるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、水素原子、選択的に置換された、アルキル基、アリール基、アルケニル基、アルキニル基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、アシル基またはアセチル基、カルボキシレート基、スルホネート基、スルホン基、イミン基、またはオキシム基である。
【請求項１７】
請求項７記載の組成物において、ＩＡＰに対するＫｄは、約０．１μＭ未満である。
【請求項１８】
請求項７記載の組成物および薬学的に許容される担体。
【請求項１９】
細胞を治療する方法であって、増殖障害を有する細胞に対して、前記細胞検体中の細胞増殖障害を軽減する量の請求項３または５記載のＩＡＰ結合性化合物を投与する工程を含むものである、方法。
【請求項２０】
請求項１９記載の方法において、前記ＩＡＰ結合性化合物は１μＭ未満のＥＣ５０を有するものである。
【請求項２１】
請求項１９記載の方法において、前記ＩＡＰ結合性化合物は０．０６μＭ未満のＥＣ５０を有するものである。
【請求項２２】
請求項２１記載の方法において、前記化合物は０．１μＭ未満のＩＡＰに対するＫｄを有するものである。
【請求項２３】
化学式（２）の化合物であって、
【化１２】
ここで
式中、Ａ１およびＡ２はそれぞれ、水素原子、アルキル基、アリール基、またはアルキルアリール基であり、Ｒ１ａは水素原子またはメチル基であり、Ｒ１ｂはアルキル基またはアリール基であり、Ｘ１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ２−、または−ＮＨ−基であり、Ｊは−ＣＨ−または−Ｎ−基であるが、但し、Ｊが−Ｎ−のとき、Ｘ１は−ＣＨ２−または−ＮＨ−基であり、Ｙは水素原子またはアルキルアリール基であり、Ｚは−ＯＨ、アリールオキシ基、アルコキシ基、ベンジルオキシ基、ベンジルオキシ基、アミノ基、アリールアミノ基、アルキルアミノ基、ベンジルアミノ基であり、Ｒ２は検出可能な標識または以下の化合物であり、
【化１３】
ここで、
式中、Ｍは、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基、ヘテロアルキレン基、ヘテロアルケニレン基、またはヘテロアルキニレン基であり、
Ｇは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ２ｄ）−（Ｒ２ｄは、水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、またはアリール基）、又は−Ｓ（Ｏ）ｍ−（ｍは、０、１、または２）であり、
Ｒ１０は、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロシクロアルケニル基、またはヘテロアリール基であり、ｎはそれぞれ０、１、２、３、４、または５の整数である、化合物。
【請求項２４】
化学式（３）の化合物であり、
【化１４】
ここで、
式中、Ａ１は水素原子、低級アルキル基、または選択的に置換された低級アルキル基であり、Ｒ１ａおよびＲ１ｂはそれぞれ、水素原子、低級アルキル基、選択的に置換された低級アルキル基、低級アルキレン基、選択的に置換された低級アルキレン基であるか、或いはＡ１はＲ１ａまたはＲ１ｂと共に、３〜６個の原子を有する選択的に置換されたヘテロシクロアルキル基を形成しており、
Ｙは水素原子、アルキル基、アルキニル基、炭素数３〜７のシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、これらの基を選択的に置換したもの、これらの基をヒドロキシ置換したものであるか、或いはＹは、Ｚ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０と共に、炭素環、または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環を形成しており、ここでＹはＺ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０に結合しており、
Ｚは水素原子、アルキル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルコキシ基、シクロアルキル基、シクロアルキルオキシ基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＺはＹ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０と共に、炭素環、または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環を形成しており、ここでＺは、Ｙ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０に結合しており、
Ｍは選択的に置換された、アルキル基、アルケニル基、またはアルキニル基であるか、或いは炭素数１〜５の選択的に置換された、アルキル基、アルケニル基、またはアルキニル基であるか、或いは選択的に置換されたアルキレン基、アルケニレン基、またはアルキニレン基であるか、或いは炭素数１〜５の選択的に置換された、アルキレン基、アルケニレン基、またはアルキニレン基であり、
Ｇは、結合、ヘテロ原子、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ｔは０、１、または２）、−ＮＲ１８−、−ＮＣＯＲ１８−、或いはＮＳ（Ｏ）ｘＲ１８−であり、ｘは０、１、または２であり、Ｒ１８は低級アルキル基、選択的に置換された低級アルキル基、またはシクロアルキル基であるか、或いはＲ１８は、Ｒ１８がＺ、Ｍ、またはＲ１０に結合した炭素環または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環に含まれており、
Ｒ１０は、アリール基、ヘテロアリール基、縮合環式のアリール基、縮合環式のヘテロアリール基であるか、或いはＲ１０は、以下の（４ａ）、（４ｂ）、（４ｃ）または（４ｄ）の構造のいずれか１つであり、
【化１５】
ここで、
式中、Ｘ２はヘテロ原子であり、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、スルホネート基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、水素原子、選択的に置換された、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、アシル基またはアセチル基、カルボキシレート基、スルホネート基、スルホン基、イミン基、またはオキシム基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々は、炭素環、または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環に含まれ手織り、更にＹ、Ｚ、Ｍ、Ｇ、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかの位置の基に結合しているものである、化合物。
【請求項２５】
化学式（３）の化合物であって、
【化１６】
ここで、
式中、Ａ１は、水素原子、低級アルキル基、または選択的に置換された低級アルキル基であり、Ｒ１ａおよびＲ１ｂはそれぞれ、水素原子、低級アルキル基、選択的に置換された低級アルキル基、低級アルキレン基、選択的に置換された低級アルキレン基であるか、或いはＡ１はＲ１ａまたはＲ１ｂのいずれかと共に、３〜６個の原子を有する選択的に置換されたヘテロシクロアルキル基を形成しており、
Ｙは、水素原子、アルキル基、アルキニル基、炭素数３〜７のシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、これらの基を選択的に置換したもの、これらの基をヒドロキシ置換したものであるか、或いはＹは、Ｚ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０と共に、炭素環、または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環を形成しており、ここでＹはＺ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０に結合しているものであり、
Ｚは、水素原子、アルキル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルコキシ基、シクロアルキル基、シクロアルキルオキシ基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＺは、Ｙ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０と共に、炭素環、または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環を形成しており、ここでＺはＹ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０に結合しているものであり、
Ｍは選択的に置換された、アルキル基、アルケニル基、またはアルキニル基であるか、或いは炭素数１〜５の選択的に置換された、アルキル基、アルケニル基、またはアルキニル基；選択的に置換された、アルキレン基、アルケニレン基、またはアルキニレン基であるか、或いは炭素数１〜５の選択的に置換された、アルキレン基、アルケニレン基、またはアルキニレン基であり、
Ｇは、結合、ヘテロ原子、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ｔは０、１、または２）、−ＮＲ１８−、−ＮＣＯＲ１８−、或いはＮＳ（Ｏ）ｘＲ１８−（ｘは０、１、または２）、Ｒ１８は低級アルキル基、選択的に置換された低級アルキル基、またはシクロアルキル基、或いはＲ１８は炭素環、または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環に含まれ、ここでＲ１８はＺ、Ｍ、またはＲ１０に結合しているものであり、
Ｒ１０は、（４ａ）、（４ｂ）、（４ｃ）、または（４ｄ）の構造のいずれか１つであり、
【化１７】
ここで、
Ｘ２はヘテロ原子であり、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、スルホネート基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、水素原子、選択的に置換された、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いは、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、アシル基またはアセチル基、カルボキシレート基、スルホネート基、スルホン基、イミン基、またはオキシム基であるか、或いは、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかは、炭素環または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環に含まれており、更にＹ、Ｚ、Ｍ、Ｇ、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかの位置の基に結合しているものである、化合物。
【請求項２６】
化学式（５）の化合物であって、
【化１８】
ここで、
式中、Ａ１、水素原子または低級アルキル基であるか、或いはＡ１及びＲ１ｂは３〜５個の原子を有する環を構成しており、
Ｒ１ａは水素原子であり、Ｒ１ｂは低級アルキル基であるか、或いはＡ１と共に３〜５個の原子を有する環を構成しており、
Ｙはアルキル基、アルキニル基、炭素数３〜７のシクロアルキル、これらの基を選択的に置換したもの、これらの基をヒドロキシ置換したもの、或いはＹは、Ｚ１ａ、Ｚ１ｂ、またはＲ１０と共に、炭素環、または１〜５個のヘテロ原子を有する複素環を形成しており、ここでＹはＺ１ａ、Ｚ１ｂ、またはＲ１０に結合しており、
Ｚ１ａおよびＺ１ｂはそれぞれ、水素原子、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＺ１ａ、Ｚ１ｂ、は、ＹまたはＲ１０と共に、炭素環、または１〜５個のヘテロ原子を有する複素環を形成しており、ここでＺ１ａまたはＺ１ｂ，はＹまたはＲ１０に結合しており、
Ｍは炭素原子数１〜５の、選択的に置換されたアルキル基または選択的に置換されたアルキレン基であり、
Ｇは結合、ヘテロ原子、−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＲ１８−、−ＮＣＯＲ１８−、または−ＮＳ（Ｏ）ｘＲ１８−（ｘは、０、１、または２）であり、Ｒ１８は、低級アルキル基、選択的に置換された低級アルキル基であり、
Ｒ１０はアリール基、ヘテロアリール基であるか、或いは（４ａ）、（４ｂ）、（４ｃ）、または（４ｄ）の構造のいずれか１つであり、
【化１９】
ここで、
式中、Ｘ２はヘテロ原子であり、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、スルホネート基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、水素原子、選択的に置換された、アルキル基、アリール基、アルケニル基、アルキニル基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、アシル基またはアセチル基、カルボキシレート基、スルホネート基、スルホン基、イミン基、またはオキシム基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかは、炭素環、または１〜５個のヘテロ原子を有する複素環に含まれており、更にＹ、Ｚ１ａ、Ｚ１ｂ、Ｍ、Ｇ、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかの位置の基に結合しているものである、化合物。
【請求項２７】
一般化学式（５）の化合物であって、
【化２０】
ここで、
式中、Ａ１は水素原子または低級アルキル基であり、
Ｒ１ａは水素原子であり、Ｒ１ｂは低級アルキル基であり、
Ｙはアルキル基、炭素原子数３〜７のシクロアルキル基、これらの基が選択的に置換されたもの、これらの基がヒドロキシ置換されたものであり、
Ｚ１ａおよびＺ１ｂはそれぞれ、水素原子、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であり、
Ｍは選択的に置換された炭素原子数１〜５の、アルキル基または選択的に置換されたアルキレン基であり、
Ｇは結合、ヘテロ原子、または−ＮＣＯＲ１８−であり、Ｒ１８は、低級アルキル基、選択的に置換された低級アルキル基であり、
Ｒ１０は、（４ａ）、（４ｂ）、（４ｃ）、または（４ｄ）の構造のいずれか１つであり、
【化２１】
ここで、
式中、Ｘ２はヘテロ原子であり、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、スルホネート基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、水素原子、選択的に置換された、アルキル基、アリール基、アルケニル基、アルキニル基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、アシル基またはアセチル基、カルボキシレート基、スルホネート基、スルホン基、イミン基、またはオキシム基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかは、炭素環、または１〜５個のヘテロ原子を有する複素環に含まれており、更にＹ、Ｚ１ａ、Ｚ１ｂ、Ｍ、Ｇ、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかの位置の基に結合しているものである、化合物。
【請求項２８】
化学式（５）の化合物であって、
【化２２】
ここで、
式中、Ａ１は水素原子またはメチル基であり、
Ｒ１ａは水素原子であり、Ｒ１ｂはメチル基またはエチル基であり、
Ｙは、アルキル基、炭素原子数３〜７のシクロアルキル基、これらの基を選択的に置換したもの、またはこれらの基をヒドロキシ置換したものであり、
Ｚ１ａおよびＺ１ｂはそれぞれ、水素原子、ヒドロキシ基、またはアルコキシ基であり、
Ｍはメチル基であり、
Ｇは結合であり、
Ｒ１０は、アリール基、ヘテロアリール基であるか、或いはＲ１０は（４ａ）または（４ｂ）の構造であり、
【化２３】
ここで、
Ｘ２はヘテロ原子であり、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、スルホネート基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、水素原子、選択的に置換された、アルキル基、アリール基、アルケニル基、アルキニル基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、アシル基またはアセチル基、カルボキシレート基、スルホネート基、スルホン基、イミン基、またはオキシム基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかは、炭素環、または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環に含まれており、更にＹ、Ｚ１ａ、Ｚ１ｂ、Ｍ、Ｇ、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかの位置の基に結合している、化合物。
【請求項２９】
請求項２８記載の化学式（５）の化合物において、Ｒ１０は以下の化合物である。
【化２４】
【請求項３０】
請求項２８記載の化学式（５）の化合物において、Ｘ２は窒素原子である。
【請求項１】
化学式（２）の構造を有する分子と、薬学的に許容されるその塩とを有する組成物であって、
【化１】
ここで、
式中、Ａ１およびＡ２はそれぞれ、水素原子、アルキル基、アリール基、またはアルキルアリール基であり、Ｒ１ａは水素原子またはメチル基であり、Ｒ１ｂはアルキル基またはアリール基であり、Ｘ１は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ２−、または−ＮＨ−基であり、更にＪは−ＣＨ−または−Ｎ−基であるが、但しＪが−Ｎ−のときＸ１は−ＣＨ２−または−ＮＨ−基であり、Ｙは水素原子またはアルキル基であり、Ｚは−ＯＨ、アリールオキシ基、アルコキシ基、ベンジルオキシ基、ベンジルオキシ基、アミノ基、アリールアミノ基，アルキルアミノ基、ベンジルアミノ基であり、Ｒ２は検出可能な標識であるか、或いは以下であり、
【化２】
ここで、
Ｍはアルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基、ヘテロアルキレン基、ヘテロアルケニレン基、またはヘテロアルキニレン基であり、
Ｇは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ２ｄ）−（Ｒ２ｄは、水素原子、アルキル、シクロアルキル、またはアリール）、または−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ｎは０、１、または２）であり、
Ｒ１０は、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、またはヘテロアリールであり、ｎはそれぞれ０、１、２、３、４、または５の整数である、組成物。
【請求項２】
請求項１記載の組成物および薬学的に許容される担体。
【請求項３】
化学式（３）の構造を有する分子と、薬学的に許容されるその塩とを有する組成物であって、
【化３】
ここで、
Ａ１は水素原子、低級アルキル基、または選択的に置換された低級アルキル基であり、Ｒ１ａおよびＲ１ｂはそれぞれ、水素原子、低級アルキル基、選択的に置換された低級アルキル基、低級アルキレン基、選択的に置換された低級アルキレン基であるか、或いはＡ１はＲ１ａまたはＲ１ｂと共に、３〜６個の原子を有する選択的に置換されたヘテロシクロアルキル基であり、
Ｙは水素原子、アルキル基、アルキニル基、炭素数３〜７のシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、これらの基を選択的に置換したもの、これらの基をヒドロキシ置換したもの、或いはＹは、Ｚ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０と共に、炭素環、または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環を形成し、そこでＹは、Ｚ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０に結合しており、
Ｚは水素原子、アルキル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルコキシ基、シクロアルキル基、シクロアルキルオキシ基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いは、ＺはＹ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０と共に、炭素環、または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環を形成し、ここでＺは、Ｙ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０に結合しており、
Ｍは選択的に置換されたアルキル基、アルケニル基、またはアルキニル基、選択的に置換された炭素数１〜５のアルキル基、炭素数１〜５のアルケニル基、または炭素数１〜５のアルキニル基、選択的に置換された、アルキレン基、アルケニレン基、またはアルキニレン基、或いは、選択的に置換された炭素数１〜５のアルキレン基、炭素数１〜５のアルケニレン基、または炭素数１〜５のアルキニレン基であり、
Ｇは、結合、ヘテロ原子、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ｔは０、１、または２）、−ＮＲ１８−、−ＮＣＯＲ１８−、または−ＮＳ（Ｏ）ｘＲ１８−（ｘは、０、１、または２）であり、Ｒ１８は低級アルキル基、選択的に置換された低級アルキル基、またはシクロアルキル基であるか、或いはＲ１８は炭素環、またはＲ１８はＺ、Ｍ、またはＲ１０に結合している１〜５個のヘテロ原子を有する複素環であり、
Ｒ１０はアリ−ル基、ヘテロアリ−ル基、縮合環式のアリ−ル基、縮合環式のヘテロアリ−ル基であるか、或いはＲ１０は（４ａ）、（４ｂ）、（４ｃ）、または（４ｄ）の構造のいずれか１つであり、
【化４】
ここで、
Ｘ２はヘテロ原子であり、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各基、またはＲ１４−１７の各基の群はそれぞれ、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、スルホネート基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各基、またはＲ１４−１７の各基はそれぞれ、水素原子、選択的に置換されたアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、アリールオキシ基、またはヘテロアリーキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかはそれぞれ、アシル基またはアセチル基、カルボキシレート基、スルホネ−ト基、スルホン基、イミン基、またはオキシム基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各基、またはＲ１４−１７の各基の群は、炭素環、または１〜５個のヘテロ原子を有する複素環中に含まれ、ここでＹ、Ｚ、Ｍ、Ｇ、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各基、またはＲ１４−１７の各基の位置の基に結合している、組成物。
【請求項４】
請求項３記載の組成物および薬学的に許容される担体。
【請求項５】
化学式（３）の構造を有する分子および薬学的に許容されるその塩を有する組成物であって、
【化５】
ここで、
式中、Ａ１は水素原子、低級アルキル基、または選択的に置換された低級アルキル基であり、Ｒ１ａおよびＲ１ｂはそれぞれ、水素原子、低級アルキル基、選択的に置換された低級アルキル基、低級アルキレン基、選択的に置換された低級アルキレン基であるか、或いはＡ１はＲ１ａまたはＲ１ｂと共に、選択的に置換された３〜６原子のヘテロシクロアルキル基であり、
Ｙは、水素原子、アルキル基、アルキニル基、炭素原子数３〜７のシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、これらの基が選択的に置換されたもの、これらの基がヒドロキシ置換されたものであるか、或いはＹはＺ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０と共に、炭素環または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環を形成しており、ここでＹはＺ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０に結合しているものであり、
Ｚは水素原子、アルキル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルコキシ基、シクロアルキル基、シクロアルキルオキシ基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＺはＹ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０と共に、炭素環または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環を形成しており、ここでＺはＹ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０に結合しており、
Ｍは選択的に置換された、アルキル基、アルケニル基、またはアルキニル基であるか、或いは選択的に置換された炭素数１〜５の、アルキル基、アルケニル基、またはアルキニル基であるか、或いは選択的に置換された、アルキレン基、アルケニレン基、またはアルキニレン基であるか、或いは選択的に置換された炭素数１〜５の、アルキレン基、アルケニレン基、またはアルキニレン基であり、
Ｇは、結合、ヘテロ原子、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ｔは、０、１、または２）、−ＮＲ１８−、−ＮＣＯＲ１８−、又は−ＮＳ（Ｏ）ｘＲ１８−（ｘは、０、１、または２）であり、更にＲ１８は低級アルキル基、選択的に置換された低級アルキル基、又はシクロアルキル基であるか、或いはＲ１８は炭素環または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環に含まれており、ここでＲ１８は、Ｚ、Ｍ、またはＲ１０に結合しており、
Ｒ１０は、（４ａ）、（４ｂ）、（４ｃ）、または（４ｄ）の構造のいずれか１つであり、
【化６】
ここで、
Ｘ２はヘテロ原子であり、、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかはそれぞれ、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、スルホネート基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、又はＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかはそれぞれ、水素原子、選択的に置換された、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、又はＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかはそれぞれ、アシル基またはアセチル基、カルボキシレート基、スルホネート基、スルホン基、イミン基、またはオキシム基であるか、又はＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかは、炭素環または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環に含まれており、Ｙ、Ｚ、Ｍ、Ｇ、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかの位置の基に結合している、組成物。
【請求項６】
請求項５記載の組成物および薬学的に許容される担体。
【請求項７】
化学式（５）の一般構造を有する分子および薬学的に許容されるその塩とを有する組成物であって、
【化７】
ここで、
式中、Ａ１は水素原子または低級アルキル基であるか、或いはＡ１およびＲ１ｂは共に３〜５個の原子を有する環を構成しており、
Ｒ１ａは水素原子であり、Ｒ１ｂは低級アルキル基であるか、或いはＡ１と共に３〜５個の原子を有する環を構成しており、
Ｙはアルキル基、アルキニル基、炭素数３〜７のシクロアルキル基、これらの基を選択的に置換したもの、これらの基をヒドロキシ置換したものであるか、或いはＹはＺ１ａ、Ｚ１ｂ、またはＲ１０と共に、炭素環または１〜５個のヘテロ原子を有する複素環を形成しており、ここでＹは、Ｚ１ａ、Ｚ１ｂ、またはＲ１０に結合しており、
Ｚ１ａおよびＺ１ｂはそれぞれ、水素原子、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＺ１ａ、Ｚ１ｂ、は、ＹまたはＲ１０と共に、炭素環または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環を形成しており、ここでＺ１ａまたはＺ１ｂ，は、ＹまたはＲ１０に結合しており、
Ｍは選択的に置換された炭素数１〜５の、アルキル基またはアルキレン基であり、
Ｇは結合、ヘテロ原子、−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＲ１８−、−ＮＣＯＲ１８−、又は−ＮＳ（Ｏ）ｘＲ１８−（ｘは０、１、または２）であり、Ｒ１８は低級アルキル基または選択的に置換された低級アルキル基であり、
Ｒ１０はアリール基、ヘテロアリール基であるか、或いはＲ１０は（４ａ）、（４ｂ）、（４ｃ）、または（４ｄ）の構造式のいずれか１つであり、
【化８】
ここで、
式中、Ｘ２はヘテロ原子であり、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかはそれぞれ、水素原子、ハロゲン、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、スルホネート基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかはそれぞれ、水素原子、選択的に置換された、アルキル基、アリール基、アルケニル基、アルキニル基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、又はＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかはそれぞれ、アシル基またはアセチル基、カルボキシレート基、スルホネート基、スルホン基、イミン基、またはオキシム基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかは、炭素環または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環に含まれており、Ｙ、Ｚ１ａ、Ｚ１ｂ、Ｍ、Ｇ、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかの位置の基に結合している、組成物。
【請求項８】
請求項７記載の組成物において、ＩＡＰに対するＫｄは、約１μＭ未満である。
【請求項９】
請求項７記載の組成物において、Ａ１は、水素原子、メチル基、またはエチル基である。
【請求項１０】
請求項７記載の組成物において、Ｒ１ａは水素原子であり、Ｒ１ｂはメチル基またはエチル基である。
【請求項１１】
請求項７記載の組成物において、Ｙは炭素数１〜１０のアルキル基、炭素数１〜１０の分岐アルキル基、アルキニル基、炭素数３〜７のシクロアルキル基、これらの基を選択的に置換したもの、またはこれらの基をヒドロキシ置換したものである。
【請求項１２】
請求項７記載の組成物において、Ｚ１ａおよびＺ１ｂはそれぞれ、水素原子、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基である。
【請求項１３】
請求項７記載の組成物において、Ｍは炭素原子数１〜５のアルキル基またはアルキレン基である。
【請求項１４】
請求項７記載の組成物において、Ｒ１０は以下の化合物であり、
【化９】
ここで、
式中、Ｒ３、Ｒ’３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ’５はそれぞれ、水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、アルキレン基、アリール基、ヘテロアリール基、アルコキシ基、選択的に置換されたアルキル基、シクロアルキル基、アルキレン基、アリール基、ヘテロアリール基、ハロ基、シアノ基、−（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル、または−（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、ｐはそれぞれ０、１、２、または３の整数である。
【請求項１５】
請求項７、８、９、１０、１１、および１２記載の組成物において、Ｒ１０は、（４ａ）、（４ｂ）、（４ｃ）、または（４ｄ）のいずれかあり、
【化１０】
ここで、
式中、Ｘ２はヘテロ原子であり、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、水素原子、選択的に置換された、アルキル基、アリール基、アルケニル基、アルキニル基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、アシル基またはアセチル基、カルボキシレート基、スルホネート基、スルホン基、イミン基、またはオキシム基である。
【請求項１６】
請求項７記載の組成物において、Ｒ１０は化学式（４ａ）の構造を有し、
【化１１】
ここで、
式中、Ｘ２はヘテロ原子であり、Ｒ１１、Ｒ１２、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ水素原子であるか、又は選択的に水素原子、或いはハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、スルホネート基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基を含む置換基であるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、水素原子、選択的に置換された、アルキル基、アリール基、アルケニル基、アルキニル基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、アシル基またはアセチル基、カルボキシレート基、スルホネート基、スルホン基、イミン基、またはオキシム基である。
【請求項１７】
請求項７記載の組成物において、ＩＡＰに対するＫｄは、約０．１μＭ未満である。
【請求項１８】
請求項７記載の組成物および薬学的に許容される担体。
【請求項１９】
細胞を治療する方法であって、増殖障害を有する細胞に対して、前記細胞検体中の細胞増殖障害を軽減する量の請求項３または５記載のＩＡＰ結合性化合物を投与する工程を含むものである、方法。
【請求項２０】
請求項１９記載の方法において、前記ＩＡＰ結合性化合物は１μＭ未満のＥＣ５０を有するものである。
【請求項２１】
請求項１９記載の方法において、前記ＩＡＰ結合性化合物は０．０６μＭ未満のＥＣ５０を有するものである。
【請求項２２】
請求項２１記載の方法において、前記化合物は０．１μＭ未満のＩＡＰに対するＫｄを有するものである。
【請求項２３】
化学式（２）の化合物であって、
【化１２】
ここで
式中、Ａ１およびＡ２はそれぞれ、水素原子、アルキル基、アリール基、またはアルキルアリール基であり、Ｒ１ａは水素原子またはメチル基であり、Ｒ１ｂはアルキル基またはアリール基であり、Ｘ１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ２−、または−ＮＨ−基であり、Ｊは−ＣＨ−または−Ｎ−基であるが、但し、Ｊが−Ｎ−のとき、Ｘ１は−ＣＨ２−または−ＮＨ−基であり、Ｙは水素原子またはアルキルアリール基であり、Ｚは−ＯＨ、アリールオキシ基、アルコキシ基、ベンジルオキシ基、ベンジルオキシ基、アミノ基、アリールアミノ基、アルキルアミノ基、ベンジルアミノ基であり、Ｒ２は検出可能な標識または以下の化合物であり、
【化１３】
ここで、
式中、Ｍは、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基、ヘテロアルキレン基、ヘテロアルケニレン基、またはヘテロアルキニレン基であり、
Ｇは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ２ｄ）−（Ｒ２ｄは、水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、またはアリール基）、又は−Ｓ（Ｏ）ｍ−（ｍは、０、１、または２）であり、
Ｒ１０は、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロシクロアルケニル基、またはヘテロアリール基であり、ｎはそれぞれ０、１、２、３、４、または５の整数である、化合物。
【請求項２４】
化学式（３）の化合物であり、
【化１４】
ここで、
式中、Ａ１は水素原子、低級アルキル基、または選択的に置換された低級アルキル基であり、Ｒ１ａおよびＲ１ｂはそれぞれ、水素原子、低級アルキル基、選択的に置換された低級アルキル基、低級アルキレン基、選択的に置換された低級アルキレン基であるか、或いはＡ１はＲ１ａまたはＲ１ｂと共に、３〜６個の原子を有する選択的に置換されたヘテロシクロアルキル基を形成しており、
Ｙは水素原子、アルキル基、アルキニル基、炭素数３〜７のシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、これらの基を選択的に置換したもの、これらの基をヒドロキシ置換したものであるか、或いはＹは、Ｚ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０と共に、炭素環、または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環を形成しており、ここでＹはＺ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０に結合しており、
Ｚは水素原子、アルキル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルコキシ基、シクロアルキル基、シクロアルキルオキシ基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＺはＹ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０と共に、炭素環、または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環を形成しており、ここでＺは、Ｙ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０に結合しており、
Ｍは選択的に置換された、アルキル基、アルケニル基、またはアルキニル基であるか、或いは炭素数１〜５の選択的に置換された、アルキル基、アルケニル基、またはアルキニル基であるか、或いは選択的に置換されたアルキレン基、アルケニレン基、またはアルキニレン基であるか、或いは炭素数１〜５の選択的に置換された、アルキレン基、アルケニレン基、またはアルキニレン基であり、
Ｇは、結合、ヘテロ原子、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ｔは０、１、または２）、−ＮＲ１８−、−ＮＣＯＲ１８−、或いはＮＳ（Ｏ）ｘＲ１８−であり、ｘは０、１、または２であり、Ｒ１８は低級アルキル基、選択的に置換された低級アルキル基、またはシクロアルキル基であるか、或いはＲ１８は、Ｒ１８がＺ、Ｍ、またはＲ１０に結合した炭素環または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環に含まれており、
Ｒ１０は、アリール基、ヘテロアリール基、縮合環式のアリール基、縮合環式のヘテロアリール基であるか、或いはＲ１０は、以下の（４ａ）、（４ｂ）、（４ｃ）または（４ｄ）の構造のいずれか１つであり、
【化１５】
ここで、
式中、Ｘ２はヘテロ原子であり、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、スルホネート基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、水素原子、選択的に置換された、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、アシル基またはアセチル基、カルボキシレート基、スルホネート基、スルホン基、イミン基、またはオキシム基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々は、炭素環、または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環に含まれ手織り、更にＹ、Ｚ、Ｍ、Ｇ、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかの位置の基に結合しているものである、化合物。
【請求項２５】
化学式（３）の化合物であって、
【化１６】
ここで、
式中、Ａ１は、水素原子、低級アルキル基、または選択的に置換された低級アルキル基であり、Ｒ１ａおよびＲ１ｂはそれぞれ、水素原子、低級アルキル基、選択的に置換された低級アルキル基、低級アルキレン基、選択的に置換された低級アルキレン基であるか、或いはＡ１はＲ１ａまたはＲ１ｂのいずれかと共に、３〜６個の原子を有する選択的に置換されたヘテロシクロアルキル基を形成しており、
Ｙは、水素原子、アルキル基、アルキニル基、炭素数３〜７のシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、これらの基を選択的に置換したもの、これらの基をヒドロキシ置換したものであるか、或いはＹは、Ｚ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０と共に、炭素環、または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環を形成しており、ここでＹはＺ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０に結合しているものであり、
Ｚは、水素原子、アルキル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルコキシ基、シクロアルキル基、シクロアルキルオキシ基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＺは、Ｙ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０と共に、炭素環、または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環を形成しており、ここでＺはＹ、Ｍ、Ｇ、またはＲ１０に結合しているものであり、
Ｍは選択的に置換された、アルキル基、アルケニル基、またはアルキニル基であるか、或いは炭素数１〜５の選択的に置換された、アルキル基、アルケニル基、またはアルキニル基；選択的に置換された、アルキレン基、アルケニレン基、またはアルキニレン基であるか、或いは炭素数１〜５の選択的に置換された、アルキレン基、アルケニレン基、またはアルキニレン基であり、
Ｇは、結合、ヘテロ原子、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ｔは０、１、または２）、−ＮＲ１８−、−ＮＣＯＲ１８−、或いはＮＳ（Ｏ）ｘＲ１８−（ｘは０、１、または２）、Ｒ１８は低級アルキル基、選択的に置換された低級アルキル基、またはシクロアルキル基、或いはＲ１８は炭素環、または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環に含まれ、ここでＲ１８はＺ、Ｍ、またはＲ１０に結合しているものであり、
Ｒ１０は、（４ａ）、（４ｂ）、（４ｃ）、または（４ｄ）の構造のいずれか１つであり、
【化１７】
ここで、
Ｘ２はヘテロ原子であり、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、スルホネート基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、水素原子、選択的に置換された、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いは、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、アシル基またはアセチル基、カルボキシレート基、スルホネート基、スルホン基、イミン基、またはオキシム基であるか、或いは、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかは、炭素環または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環に含まれており、更にＹ、Ｚ、Ｍ、Ｇ、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかの位置の基に結合しているものである、化合物。
【請求項２６】
化学式（５）の化合物であって、
【化１８】
ここで、
式中、Ａ１、水素原子または低級アルキル基であるか、或いはＡ１及びＲ１ｂは３〜５個の原子を有する環を構成しており、
Ｒ１ａは水素原子であり、Ｒ１ｂは低級アルキル基であるか、或いはＡ１と共に３〜５個の原子を有する環を構成しており、
Ｙはアルキル基、アルキニル基、炭素数３〜７のシクロアルキル、これらの基を選択的に置換したもの、これらの基をヒドロキシ置換したもの、或いはＹは、Ｚ１ａ、Ｚ１ｂ、またはＲ１０と共に、炭素環、または１〜５個のヘテロ原子を有する複素環を形成しており、ここでＹはＺ１ａ、Ｚ１ｂ、またはＲ１０に結合しており、
Ｚ１ａおよびＺ１ｂはそれぞれ、水素原子、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＺ１ａ、Ｚ１ｂ、は、ＹまたはＲ１０と共に、炭素環、または１〜５個のヘテロ原子を有する複素環を形成しており、ここでＺ１ａまたはＺ１ｂ，はＹまたはＲ１０に結合しており、
Ｍは炭素原子数１〜５の、選択的に置換されたアルキル基または選択的に置換されたアルキレン基であり、
Ｇは結合、ヘテロ原子、−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＲ１８−、−ＮＣＯＲ１８−、または−ＮＳ（Ｏ）ｘＲ１８−（ｘは、０、１、または２）であり、Ｒ１８は、低級アルキル基、選択的に置換された低級アルキル基であり、
Ｒ１０はアリール基、ヘテロアリール基であるか、或いは（４ａ）、（４ｂ）、（４ｃ）、または（４ｄ）の構造のいずれか１つであり、
【化１９】
ここで、
式中、Ｘ２はヘテロ原子であり、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、スルホネート基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、水素原子、選択的に置換された、アルキル基、アリール基、アルケニル基、アルキニル基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、アシル基またはアセチル基、カルボキシレート基、スルホネート基、スルホン基、イミン基、またはオキシム基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかは、炭素環、または１〜５個のヘテロ原子を有する複素環に含まれており、更にＹ、Ｚ１ａ、Ｚ１ｂ、Ｍ、Ｇ、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかの位置の基に結合しているものである、化合物。
【請求項２７】
一般化学式（５）の化合物であって、
【化２０】
ここで、
式中、Ａ１は水素原子または低級アルキル基であり、
Ｒ１ａは水素原子であり、Ｒ１ｂは低級アルキル基であり、
Ｙはアルキル基、炭素原子数３〜７のシクロアルキル基、これらの基が選択的に置換されたもの、これらの基がヒドロキシ置換されたものであり、
Ｚ１ａおよびＺ１ｂはそれぞれ、水素原子、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であり、
Ｍは選択的に置換された炭素原子数１〜５の、アルキル基または選択的に置換されたアルキレン基であり、
Ｇは結合、ヘテロ原子、または−ＮＣＯＲ１８−であり、Ｒ１８は、低級アルキル基、選択的に置換された低級アルキル基であり、
Ｒ１０は、（４ａ）、（４ｂ）、（４ｃ）、または（４ｄ）の構造のいずれか１つであり、
【化２１】
ここで、
式中、Ｘ２はヘテロ原子であり、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、スルホネート基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、水素原子、選択的に置換された、アルキル基、アリール基、アルケニル基、アルキニル基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、アシル基またはアセチル基、カルボキシレート基、スルホネート基、スルホン基、イミン基、またはオキシム基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかは、炭素環、または１〜５個のヘテロ原子を有する複素環に含まれており、更にＹ、Ｚ１ａ、Ｚ１ｂ、Ｍ、Ｇ、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかの位置の基に結合しているものである、化合物。
【請求項２８】
化学式（５）の化合物であって、
【化２２】
ここで、
式中、Ａ１は水素原子またはメチル基であり、
Ｒ１ａは水素原子であり、Ｒ１ｂはメチル基またはエチル基であり、
Ｙは、アルキル基、炭素原子数３〜７のシクロアルキル基、これらの基を選択的に置換したもの、またはこれらの基をヒドロキシ置換したものであり、
Ｚ１ａおよびＺ１ｂはそれぞれ、水素原子、ヒドロキシ基、またはアルコキシ基であり、
Ｍはメチル基であり、
Ｇは結合であり、
Ｒ１０は、アリール基、ヘテロアリール基であるか、或いはＲ１０は（４ａ）または（４ｂ）の構造であり、
【化２３】
ここで、
Ｘ２はヘテロ原子であり、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、スルホネート基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、水素原子、選択的に置換された、アルキル基、アリール基、アルケニル基、アルキニル基、ヘテロアリール基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、ポリアルキルエーテル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルオキシアルキル基、アリールオキシ基、またはヘテロアリールオキシ基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７の各々、またはＲ１４−１７の各々はそれぞれ、アシル基またはアセチル基、カルボキシレート基、スルホネート基、スルホン基、イミン基、またはオキシム基であるか、或いはＲ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかは、炭素環、または１〜５個のヘテロ原子を含む複素環に含まれており、更にＹ、Ｚ１ａ、Ｚ１ｂ、Ｍ、Ｇ、Ｒ１１、Ｒ’１１、Ｒ１２、Ｒ１３−１７のいずれか、またはＲ１４−１７のいずれかの位置の基に結合している、化合物。
【請求項２９】
請求項２８記載の化学式（５）の化合物において、Ｒ１０は以下の化合物である。
【化２４】
【請求項３０】
請求項２８記載の化学式（５）の化合物において、Ｘ２は窒素原子である。
【公表番号】特表２００８−５０６７１２（Ｐ２００８−５０６７１２Ａ）
【公表日】平成２０年３月６日（２００８．３．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２１６９１（Ｐ２００７−５２１６９１）
【出願日】平成１７年７月１５日（２００５．７．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２５２０８
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０２００６０
【国際公開日】平成１８年２月２３日（２００６．２．２３）
【出願人】（５０７０１３６２６）テトラロジック ファーマシューティカルズ コーポレーション (12)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年３月６日（２００８．３．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年７月１５日（２００５．７．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２５２０８
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０２００６０
【国際公開日】平成１８年２月２３日（２００６．２．２３）
【出願人】（５０７０１３６２６）テトラロジック ファーマシューティカルズ コーポレーション (12)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]