本発明は、一般式(I)の新規なトリアゾロピリミジン化合物、病原菌を制御するためにそれらを使用すること、およびこのタイプの化合物を活性成分として含む農薬に関する。式(I)において、X、Y、L、m、ArおよびAは以下のように定義される：Xはハロゲン、シアノ、C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-ハロアルキル、C₁-C₄-アルコキシまたはC₁-C₄-ハロアルコキシを表し；Yは、ハロゲン、C₁-C₄-アルキルまたはC₁-C₄-ハロアルキルを表し；Lは、互いに独立して、ハロゲン、C₁-C₆-アルキル、C₂-C₆-アルケニル、C₁-C₆-ハロアルキル、C₁-C₆-アルコキシ、C₁-C₆-ハロアルコキシ、ニトロ、アミノ、NHR、NR₂、シアノ、 S(=O)_nA¹またはC(=O)A²を表し；mは0、1、2、3または4を表し；Aは、化学結合またはCR⁴R⁵基を表し；Arは、フェニルまたは、環構成原子として、O、SおよびNから選択される1、2または3個のヘテロ原子を含む5-もしくは6-員環のヘテロ芳香族基を表し、それによって、フェニルおよびヘテロ芳香族基は縮合ベンゾール環を含むことができ、かつ1、2、3、4または5個のR^a置換基を有していてもよい。R¹〜R³は、請求項１において引用したのと同義である。

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【課題】ホスファチジルイノシトール3-キナーゼデルタイソフォーム（PI3Kδ）活性を選択的に阻害する化合物を提供すること。
【解決手段】下記構造式で表される化合物を提供する。式中、XおよびYは、独立して、NまたはCR^cであり、ZはN-R⁷またはOである。該化合物を用いてPI3Kδ活性を阻害し、PI3Kδが白血球機能において役割を演じる免疫および炎症の障害のような疾患を治療する。
【化１】
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本発明は、有効成分の形態で、
1)式(I)(式中、R¹はアルキル、ハロゲンアルキル、アルケニルまたはシクロペンチルであり；R²は水素またはアルキルであり；R¹およびR²は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、メチル基によって置換されていてもよいピペリジニル環を形成していてもよく；L¹はフッ素または塩素であり；L²、L³は、互いに独立して、水素、フッ素または塩素である)で表される5-メチル-7-アミノ-トリアゾロピリミジンと、2)群：A)アゾール；B)ストロビルリン；C)アシルアラニン；D)アミン誘導体；E)アニリノピリミジン；F)ジカルボキシイミド；G)ケイ皮酸アミドおよびその類似体；H)抗生物質；K)ジチオカーバメート；L)複素環式化合物；M)硫黄殺菌剤および銅殺菌剤；N)ニトロフェニル誘導体；O)フェニルピロール；P)スルフェン酸誘導体；Q)他の殺菌剤；およびR)成長抑制剤から選択される少なくとも1種の活性物質とを記載に従って含む殺菌剤混合物であって、前記混合物が相乗的有効量で化合物を含む混合物に関する。新規トリアゾロピリミジン、化合物(I)と群A)〜R)の活性物質の混合物を用いて有害菌類を防除する方法、前記混合物を調製するための化合物(I)と群A)〜R)の活性物質の使用、ならびに前記混合物を含有する薬剤も記載する。

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本発明は、肥満および関係する症状を予防または治療するための公知および新規のＮ−スルファモイル−Ｎ′アリールピペラジンおよびその生理的に認容される塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＮＰＹ Ｙ１の新規レセプターアンタゴニストである化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。別の実施態様では、本発明は、このようなＮＰＹ Ｙ１レセプターアンタゴニストを含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症および糖尿病）を治療する方法を開示している。これらの化合物は、構造式１（化学式は、ここでは、書類形式での要約書に現れるように、挿入すべきである）で表わされるか、それらのプロドラッグ、または該化合物または該プロドラッグの任意の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはラセミ混合物である：ここで、Ｒ１、Ｒ１５、Ａ、Ｂ、Ｌ、ＸおよびＲ１８は、本明細書中で定義されている。

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本発明は、癌を治療する化合物および方法に関する。特に、本発明は、Ａｕｒｏｒａキナーゼを阻害する化合物、該化合物を含有する医薬組成物、および該化合物を使用して癌を治療する方法を提供する。本発明のＡｕｒｏｒａキナーゼインヒビターは、式（Ａ）を有するか、またはそれらの薬学的に受容可能な塩であり、ここで、Ｒ^ｆ１は、水素であるか、またはＲ^ｆ１およびＲ^ｆ２は、一緒になって、結合を形成する。Ｒ^ｆ２は、水素であるか、またはＲ^ｆ２は、Ｒ^ｆ１またはＲ^ｘのいずれかと共に、結合を形成する。Ｒ^ｘおよびＲ^ｙの各々は、別個に、水素、フルオロ、または必要に応じて置換したＣ_１〜６脂肪族である；またはＲ^ｘおよびＲ^ｙは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜６員環状脂肪族環を形成する；またはＲ^ｘおよびＲ^ｆ２は、一緒になって、結合を形成する。

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【解決手段】 少なくとも１つの三環式３，４−プロピノペルヒドロプリンの有効量と少なくとも１つの添加化合物とを有する神経伝達を干渉するための薬学的組成物が開示される。本発明の組成物の有効量と薬学的に許容可能な担体とを有する、局所的適用のための調整が提供される。少なくとも１つの三環式３，４−プロピノペルヒドロプリンの有効量の局所的適用を有する神経伝達を干渉する方法は、筋肉弛緩、知覚麻痺、筋肉痙攣、及び同様な原因に関連した様々な徴候を治療するために提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する新規な化合物およびそれらの医薬組成物およびそれらの使用方法に関する。これら新規な化合物は、H．pylori感染の処置または予防を提供する。

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式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）を有する化合物がＰ２Ｘ_７拮抗薬として開示されており、式中においてＡ、Ｂ、Ｃ、Ｙ、Ｙ、Ｚ、ｍ、ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書において定義の通りである。Ｐ２Ｘ_７によって調節される疾患もしくは状態を治療する方法および組成物も開示されている。

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本発明は、チューブリン阻害活性を有し、かつ過剰又は異常な細胞増殖の特徴がある疾患の治療に好適な下記式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ａ、Ｔ及びＲ₁〜Ｒ₃は、請求項１の定義どおり）のピロロベンズイミダゾロン化合物及びその医薬組成物を調製するための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は新しい７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体、ならびにその治療的に許容される塩、それらを含有する製薬調製物および活性剤を生成するプロセスにも関する。製薬調製物は、好ましくは抗炎症性および鎮痛性の調製物、神経障害性痛覚過敏および関節リウマチを軽減する調製物、骨または軟骨の破壊を妨げる調製物であり、他の炎症プロセスと関連し得る他の疾患、たとえば喘息、湿疹または乾癬の処置に利用できる。 （もっと読む）

構造式Ｉを有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩が開示され、ここで、Ｒは、必要に応じて置換されたフェニル、フラニル、チエニル、ピリジル、ピリジルＮ−オキシド、オキサゾリルもしくはピロリル、またはシクロアルケニルであり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、Ｈ、アルキルまたはアルコキシアルキルであり；そしてＺは、必要に応じて置換されたアリールまたはヘテロアリールである。中枢神経系疾患、特にパーキンソン病の処置における式Ｉの化合物を単独またはパーキンソン病処置用の他の因子と組み合わせた使用およびそれらを含有する薬学的組成物も開示される。

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式(I): A-W-Ar（式中、Aは、式(A1)または(A2)


(式中、環Aaはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;環Abはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;環Acはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;R¹は置換されていてもよいアルキル、置換アミノ、置換ヒドロキシ等であり;Xはカルボニル、-O-、-S-等であり;Y¹、Y²およびQは、独立して、置換されていてもよい炭素または窒素であり; … は単結合または二重結合である)で表される基であり;Wは、結合手、置換されていてもよいメチレン、置換されていてもよいイミノ、-O-、-S-等であり;Arは、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである）で表される化合物;またはその塩またはそのプロドラッグを含有するCRFレセプターアンタゴニストを提供する。
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構造式：（Ｉ）および（Ｉ−Ａ）によって表される化合物が開示される。また、炎症性障害の処置のための、Ｔｈ２で発現される化学誘導物質受容体−ホモログ分子、または単に「ＣＲＴＨ２」といわれるＧタンパク質共役受容体を阻害するための化合物の使用が開示される。構造式（Ｉ）および（Ｉ−Ａ）中の変数は本明細書中に定義される。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物はＣＲＴＨ２およびその天然リガンドＰＧＤ２の間の相互作用の阻害剤として有効である。従って、本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、炎症性成分で炎症障害および／または複数の障害を治療するのに有用である。

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式（Ｉ）：


（式中、可変基は明細書に記載の通りである）で表される、置換シンノリン−４−イルアミン類を提供する。 このような化合物は、インビトロ及びインビボで特異的な受容体活性を調節するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、ペット及び家畜における病理学的な受容体活性に関連する疾患の治療に有用である。このような化合物を用いた医薬組成物及びこのような疾患を治療する方法、更に受容体の局在化研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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非定型抗精神病活性を有する式(I)の化合物：


(I)
［式中、様々な基の意味は明細書に記載の通り］は、非定型抗精神病薬に特徴的な活性を有しており、それゆえ医薬、特に、統合失調症、パラノイア状態、躁鬱状態、情動障害、社会的退行、人格退行および幻覚の治療のための医薬として有用である。
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式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容される該化合物の塩（Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５、Ｘ_６、Ｘ_７、Ｒ^１及びＱ^１）は、ＩＧＦ−１Ｒ酵素を阻害し、癌、炎症、乾癬、アレルギー／乾癬などの過剰増殖性疾病、免疫系の疾病及び症状、中枢神経系の疾病及び症状の治療及び／又は予防に有用である。

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本発明は式（I）の化合物に関する。

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Ｎ−（［１，２，４］トリアゾロピリミジン−２−イル）アリールスルホンアミドを形成するための、芳香族スルホニルクロリドとＮ−（［１，２，４］トリアゾロピリミジン−２−イル）アミン化合物とのＮ−アリールスルフィルイミン触媒によるカップリングは、３−ピコリンまたは３，５−ルチジンを塩基として選択することによって改善される。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（Ｉ）の2-アミノ-イミダゾ[4,5-d]ピリダジン-4-オン及び2-アミノ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-4-オン
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴及びＸは、請求項１〜６の定義どおりである）、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩に関し、これらは有用な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する。 （もっと読む）