本発明は、式（Ｉ）：


で示される化合物、およびその医薬的に許容し得る塩を提供する。式（Ｉ）の化合物は、Ｔｒｋ受容体（ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ、ＴｒｋＣ、またはＦｌｔ−３）のチロシンキナーゼ活性を阻害し、それにより抗増殖剤として有用である。
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【課題】より広いスペクトラムの植物病害に対して、より低濃度で、高い防除効果を安定的に発揮する新規なフロキノリン誘導体化合物を提供すること、およびそれらの化合物を有効成分として使用する殺菌剤、特に農園芸用殺菌剤を提供すること。
【解決手段】下記一般式（Ｉａ）あるいは下記一般式（Ｉｂ）のいずれかで表されるフロキノリン誘導体および／またはその塩を含むことを特徴とする、農園芸用殺菌剤。
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その多くの実施形態において、本発明は、プロテインキナーゼおよび／またはチェックポイントキナーゼの阻害剤としての新規な種類のイミダゾピラジン化合物、該化合物の調製方法、１つ以上の該化合物を含む医薬組成物、１つ以上の該化合物を含む医薬製剤の調製方法、および該化合物または医薬組成物を使用する、プロテインキナーゼまたはチェックポイントキナーゼに関連する１つ以上の疾患の治療、予防、阻害または改善方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達の阻害に関する。本発明は、ＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達を阻害するための化合物および方法を提供する。本発明はまた、細胞増殖疾患および状態を処置するための組成物および方法を提供する。
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本発明では全体的にα−類似体構造物およびそれに関する化学ライブラリーを提供する。さらに、本発明ではα−類似体化合物が癌幹細胞を治療するために用いる方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらの製造方法、該化合物を含む医薬組成物及び該組成物の製造方法、中間体、並びに治療上の処置、特に炎症及び／又はアレルギー状態の治療用の医薬を製造するための化合物の使用に関する。
【化１】

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式Ｉ


(上式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６、Ｒ^７及びＺは明細書に定義された通りである)
を有する化合物又はその薬学的に許容可能な塩；その薬学的組成物；及びその使用方法である。
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特定の新規Ｎ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特にヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。したがって、これらは肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール中毒、勃起不全を含む性機能障害、及び女性の性機能障害などの、ＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害を、治療、制御又は予防するのに有用である。 （もっと読む）

本発明の多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼインヒビターとしての新規な類型のピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、このような化合物の調製方法、１種以上のこのような化合物を含む医薬組成物、１種以上のこのような化合物を含む医薬製剤の調製方法、および、このような化合物または医薬組成物を用いたＣＤＫと関連する１種以上の疾患を処置、予防、抑止または改善する方法を提供する。本発明の化合物は、増殖性疾患、例えば、癌、炎症および関節炎の処置および予防に有用であり得る。該化合物はまた、アルツハイマー病などの神経変性疾患、心血管疾患、ウイルス性疾患および真菌性疾患の処置および予防に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明の多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしてのピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物の新規なクラス、このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のこのような化合物を含む薬学的処方物を調製する方法、およびこのような化合物もしくは薬学的組成物を使用した、ＣＤＫに関連する１つ以上の疾患の処置、予防、阻害もしくは改善の方法を提供する一局面において、本願は、化合物、またはこの化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを開示している。 （もっと読む）

式（Ｉ）のピロロピリミジン誘導体群は脾臓チロシンキナーゼ（Ｓｙｋ）の阻害物質である。したがって、不適切Ｓｙｋ活性が関連している疾患および病態の治療で、特に炎症性およびアレルギー性疾患の治療で治療効果があり得る。 （もっと読む）

本発明は、ＡＫＴ、チェックポイントキナーゼ、Ａｕｒｏｒａキナーゼ、Ｐｉｍキナーゼおよびチロシンキナーゼからなる群から選択されるプロテインキナーゼをピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物を用いて阻害する方法、およびこのような化合物を用いてプロテインキナーゼと関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供する。１つの態様では、本発明は、患者において１つ以上のキナーゼの活性を阻害する方法を提供し、このキナーゼは、Ａｋｔキナーゼ、チェックポイントキナーゼ、ＰｉｍキナーゼおよびＡｕｒｏｒａキナーゼからなる群から選択され、この方法は、治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、またはその化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステル、異性体またはプロドラッグを、この方法を必要とする患者に投与する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＦ−１αの過剰発現に関連する病気又は疾患（例えば、腫瘍、呼吸器系疾患）の治療、予防及び／又は管理のために、アデノシン受容体アンタゴニスト、好ましくはＡ_３受容体アンタゴニストを、単独で又は他の薬剤との組み合わせによる使用に関する。本発明の方法及び化合物は、特に、本発明のＡ_３受容体アンタゴニストを使用して、腫瘍、低酸素誘導因子-1α（ＨＩＦ−１α）が関与する疾患又は疾病に伴う症状の治療、予防又は緩和に有用である。本発明は、腫瘍、特に固形腫瘍、そしてさらに特に低酸素状態腫瘍の増殖を阻害するための方法を提供する。 （もっと読む）

特定の新規Ｎアシル化スピロピペリジン誘導体はヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、そして特に、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。従ってそれらはＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害、例えば肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール中毒、性機能不全、例えば勃起不全及び雌性機能不全の治療、制御又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、可変基は明細書で定義されている。〕の化合物；このような化合物の製造方法；およびＰＤＥ４介在疾患状態の処置におけるこのような化合物の使用を提供する。
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本発明は、認知症、アルツハイマー病、パーキンソン病、パーキンソン型の前頭側頭認知症、グアム島のパーキンソン認知症複合、ＨＩＶ認知症、神経原線維変化の病変に関連する疾患、および／またはボクサー認知症を治療するための医薬成分としての、遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての式Ｉ：
【化１】


で示される化合物の使用、その製造方法、およびそこで用いられる新規な中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は一般的に、［３−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−２，５−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−［（Ｓ）−１−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）プロピル］アミンの多形形態２に関する。本発明はまた、同じものを含む医薬組成物および同じものを用いる方法に関する。
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本発明は、キナーゼモジュレーター（ＭＫ２変調を含む）として有用な、式（Ｉ）：


（式中、ＥおよびＦの一方は窒素原子であり、そしてＥおよびＦの他方は炭素原子であり、ＺはＮまたはＣＲ_３であり、そしてＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｘ、およびＹは本明細書中に定義する通りである）
を有する化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、医薬的に許容し得る塩、および水和物を提供する。
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構造式（Ｉ）を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩（ここで、Ｒは、Ｒ^１−イソオキサゾリル、Ｒ^１−オキサジアゾリル、Ｒ^１−ジヒドロフラニル、Ｒ^１−ピラゾリル、Ｒ^１−イミダゾリル、Ｒ^１−ピラジニル、またはＲ^１−ピリミジニルであり；Ｒ^１は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、およびハロから選択される１個、２個、または３個の置換基であり；Ｚは、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）、ならびに中枢神経系疾患（例えば、パーキンソン病および錐体外路症候群）の処置におけるそれらの使用、それらを含む薬学的組成物、および他の物質との組み合わせが開示される。

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例えば、ＣＣＲ３が介在する状態の処置のための医薬の製造における式Ｉ
【化１】


の化合物の使用。
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