α−ヘリックス類似体および癌幹細胞の治療に関する方法
本発明では全体的にα−類似体構造物およびそれに関する化学ライブラリーを提供する。さらに、本発明ではα−類似体化合物が癌幹細胞を治療するために用いる方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の一般式（Ｉ）を有する化合物、その立体異性体、その塩、およびそのプロドラッグ：
【化１】
（式（Ｉ）中、Ａは−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨＲ３−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、ＢはＮ−Ｒ５−または−ＣＨＲ６−であり、Ｄは−（Ｃ＝Ｏ）−（ＣＨＲ７）−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅは−（ＺＲ８）−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｇは−（ＸＲ９）ｎ−、−（ＣＨＲ１０）−（ＮＲ６）−、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＸＲ１２）−、−（Ｃ＝Ｎ−Ｗ−Ｒ１）−、−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｘ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１３、Ｘ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｘ−（ＳＯ２）−Ｒ１３、またはＸ−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ１３であり、Ｗは−Ｙ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−（ＳＯ２）−、−ＣＨＲ１４、（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＲ１５）−、置換もしくは非置換のオキサジアゾール、置換もしくは非置換のトリアゾール、置換もしくは非置換のチアジアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロオキサゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロチアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロイミダゾール、または不存在（ｎｏｔｈｉｎｇ）であり、Ｙは酸素または硫黄であり、ＸおよびＺは独立して窒素またはＣＨであり、ｎは０または１であり；また、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、同一であるか相異なり、アミノ酸側鎖部分（ｍｏｉｅｔｙ）またはその誘導体、前記分子の残余部分（ｒｅｍａｉｎｄｅｒ）、リンカー（ｌｉｎｋｅｒ）および固体支持体（ｓｏｌｉｄ ｓｕｐｐｏｒｔ）から独立して選択され、但し、前記において、ＢがＣＨＲ６であり、Ｗが−Ｙ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−（ＳＯ２）−、−ＣＨＲ１４、または（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＲ１５）−である場合、ＧはＣＨＲ９、ＮＲ９、（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨＲ１２、（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１２、または全く原子が不存在とはなり得ない。）。
【請求項２】
前記Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、アミノＣ２−５アルキル、グアニジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、アミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、フェニル、置換されたフェニル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ベンジル、置換されたベンジル（ここでベンジル上の置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ナフチル、置換されたナフチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ビス−フェニルメチル、置換されたビス−フェニルメチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジル、置換されたピリジル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジルＣ１−４アルキル、置換されたピリジルＣ１−４アルキル（ここでピリジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリミジルＣ１−４アルキル、置換されたピリミジルＣ１−４アルキル（ここでピリミジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、トリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル、置換されたトリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル（ここでトリアジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾールＣ１−４アルキル、置換されたイミダゾールＣ１−４アルキル（ここでイミダゾール置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、ヒドロキシルまたはメチルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾリニルＣ１−４アルキル、Ｎ−アミジノピペラジニル−Ｎ−Ｃ０−４アルキル、ヒドロキシＣ２−５アルキル、Ｃ１−５アルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｃ１−５ジアルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｎ−アミジノピペリジニルＣ１−４アルキルおよび４−アミノシクロヘキシルＣ０−２アルキルからなる群から独立して選択されるものである、請求項１に記載の化合物、その塩、およびそのプロドラッグ。
【請求項３】
前記Ａは−（ＣＨＲ３）−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｂは−（Ｎ−Ｒ４）−であり、Ｄは−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅは−（ＺＲ６）−であり、Ｇは−（Ｃ＝Ｏ）−（ＸＲ９）−である、次の一般式（III）を有する請求項１に記載の化合物、その塩、およびそのプロドラッグ：
【化２】
（式（III）中、Ｚは窒素またはＣＨであり、ＺがＣＨである時にＸは窒素である。）。
【請求項４】
前記Ａは−Ｏ−ＣＨＲ３−であり、Ｂは−ＮＲ４−であり、Ｄは−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅは−（ＺＲ６）−であり、Ｇは（ＸＲ７）ｎ−である、次の一般式（IV）を有する請求項１に記載の化合物、その塩、およびそのプロドラッグ：
【化３】
（式（IV）中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｗ、Ｘおよびｎは前記式（I）で定義した通りであり、Ｙは−Ｃ＝Ｏ、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８、−ＳＯ２−、または不存在であり、Ｚは窒素またはＣＨ（Ｚが窒素である時にｎは０であり、ＺがＣＨである時にＸは窒素であり、ｎは０ではない。））。
【請求項５】
前記Ａは−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｂは−（ＣＨＲ６）−であり、Ｄは−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅは−（ＺＲ８）−であり、Ｇは−（ＮＨ）−または−（ＣＨ２）−であり、Ｗは置換もしくは非置換のオキサジアゾール、置換もしくは非置換のトリアゾール、置換もしくは非置換のチアジアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロオキサゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロチアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロイミダゾールである、次の一般式（Ｖ）を有する請求項１に記載の化合物、その塩、およびそのプロドラッグ：
【化４】
（式（Ｖ）中、Ｋは窒素、酸素、または硫黄であり、Ｌは窒素、酸素、−（ＣＨ）−、または−（ＣＨ２）−であり、Ｊは窒素、酸素、または硫黄であり、Ｚは窒素またはＣＨであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ８およびＲ１３はアミノ酸側鎖部分（ｍｏｉｅｔｙ）から選択される。）。
【請求項６】
次の一般式（VI）を有する化合物、その立体異性体、その塩、およびそのプロドラッグ：
【化５】
（式（VI）中、Ｂは−（ＣＨＲ２）−または−（ＮＲ２）−であり、Ｅは−（ＣＨＲ３）−であり、Ｖは−（ＸＲ４）−または不存在であり、Ｗは−（Ｃ＝Ｏ）−（ＸＲ５Ｒ６）、−（ＳＯ２）−、置換もしくは非置換のオキサジアゾール、置換もしくは非置換のトリアゾール、置換もしくは非置換のチアジアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロオキサゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロチアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロイミダゾールであり、Ｘは独立して窒素、酸素、またはＣＨであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６はアミノ酸側鎖部分（ｍｏｉｅｔｙ）またはその誘導体から選択される。）。
【請求項７】
前記Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、アミノＣ２−５アルキル、グアニジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、アミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、フェニル、置換されたフェニル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ベンジル、置換されたベンジル（ここでベンジル上の置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ナフチル、置換されたナフチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ビス−フェニルメチル、置換されたビス−フェニルメチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジル、置換されたピリジル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジルＣ１−４アルキル、置換されたピリジルＣ１−４アルキル（ここでピリジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリミジルＣ１−４アルキル、置換されたピリミジルＣ１−４アルキル（ここでピリミジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、トリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル、置換されたトリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル（ここでトリアジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾールＣ１−４アルキル、置換されたイミダゾールＣ１−４アルキル（ここでイミダゾール置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、ヒドロキシルまたはメチルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾリニルＣ１−４アルキル、Ｎ−アミジノピペラジニル−Ｎ−Ｃ０−４アルキル、ヒドロキシＣ２−５アルキル、Ｃ１−５アルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｃ１−５ジアルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｎ−アミジノピペリジニルＣ１−４アルキルおよび４−アミノシクロヘキシルＣ０−２アルキルからなる群から独立して選択されるものである請求項１に記載の化合物、その塩、およびそのプロドラッグ。
【請求項８】
前記Ｂは−（ＣＨ）−（ＣＨ３）であり、Ｅは−（ＣＨ）−（ＣＨ３）であり、Ｖは−（ＸＲ４）−または不存在であり、Ｗは置換もしくは非置換のオキサジアゾール、置換もしくは非置換のトリアゾール、置換もしくは非置換のチアジアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロオキサゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロチアゾール、または置換もしくは非置換の４，５ジヒドロイミダゾールであり、Ｘは独立して窒素またはＣＨである、次の一般式（VII）を有する請求項６に記載の化合物、その塩、およびそのプロドラッグ：
【化６】
（式（VII）中、Ｋは窒素、酸素、または硫黄であり、Ｌは窒素、酸素、−（ＣＨ）−、または−（ＣＨ２）−であり、Ｊは窒素、酸素、または硫黄である。）。
【請求項９】
次の一般式（Ｉ）の化合物、その立体異性体、その塩、およびそのプロドラッグ、並びに薬剤学的に許容可能な担体を含む薬剤学的組成物：
【化７】
（式（Ｉ）中、Ａは−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨＲ３−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、ＢはＮ−Ｒ５−または−ＣＨＲ６−であり、Ｄは−（Ｃ＝Ｏ）−（ＣＨＲ７）−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅは−（ＺＲ８）−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｇは−（ＸＲ９）ｎ−、−（ＣＨＲ１０）−（ＮＲ６）−、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＸＲ１２）−、−（または不存在）−、−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｘ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１３、Ｘ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｘ−（ＳＯ２）−Ｒ１３、またはＸ−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ１３であり、Ｗは−Ｙ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−（ＳＯ２）−、−ＣＨＲ１４、（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＲ１５）−、置換もしくは非置換のオキサジアゾール、置換もしくは非置換のトリアゾール、置換もしくは非置換のチアジアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロオキサゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロチアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロイミダゾール、または不存在（ｎｏｔｈｉｎｇ）であり、Ｙは酸素または硫黄であり、ＸおよびＺは独立して窒素またはＣＨであり、ｎは０または１であり；また、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、同一であるか相異なり、アミノ酸側鎖部分（ｍｏｉｅｔｙ）またはその誘導体、前記分子の残余部分（ｒｅｍａｉｎｄｅｒ）、リンカー（ｌｉｎｋｅｒ）および固体支持体（ｓｏｌｉｄ ｓｕｐｐｏｒｔ）から独立して選択される。）。
【請求項１０】
前記Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、アミノＣ２−５アルキル、グアニジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、アミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、フェニル、置換されたフェニル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ベンジル、置換されたベンジル（ここでベンジル上の置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ナフチル、置換されたナフチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ビス−フェニルメチル、置換されたビス−フェニルメチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジル、置換されたピリジル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジルＣ１−４アルキル、置換されたピリジルＣ１−４アルキル（ここでピリジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリミジルＣ１−４アルキル、置換されたピリミジルＣ１−４アルキル（ここでピリミジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、トリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル、置換されたトリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル（ここでトリアジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾールＣ１−４アルキル、置換されたイミダゾールＣ１−４アルキル（ここでイミダゾール置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、ヒドロキシルまたはメチルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾリニルＣ１−４アルキル、Ｎ−アミジノピペラジニル−Ｎ−Ｃ０−４アルキル、ヒドロキシＣ２−５アルキル、Ｃ１−５アルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｃ１−５ジアルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｎ−アミジノピペリジニルＣ１−４アルキルおよび４−アミノシクロヘキシルＣ０−２アルキルからなる群から独立して選択されるものである、請求項９に記載の薬剤学的組成物。
【請求項１１】
前記Ａは−（ＣＨＲ３）−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｂは−（Ｎ−Ｒ４）−であり、Ｄは−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅは−（ＺＲ６）−であり、Ｇは−（Ｃ＝Ｏ）−（ＸＲ９）−である、前記化合物が次の一般式（III）を有する請求項９に記載の薬剤学的組成物：
【化８】
（式（III）中、Ｚは窒素またはＣＨであり、ＺがＣＨである時にＸは窒素である。）。
【請求項１２】
前記Ａは−Ｏ−ＣＨＲ３−であり、Ｂは−ＮＲ４−であり、Ｄは−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅは−（ＺＲ６）−であり、Ｇは（ＸＲ７）ｎ−である、前記化合物が次の一般式（IV）を有する請求項９に記載の薬剤学的組成物：
【化９】
（式（IV）中、Ｙは−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８、−ＳＯ２−、または不存在（ｎｏｔｈｉｎｇ）であり、Ｚは窒素またはＣＨであり；Ｚが窒素である時にｎは０であり、ＺがＣＨである時にＸは窒素であり、ｎは０ではない。）。
【請求項１３】
前記Ａは−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｂは−（ＣＨＲ６）−であり、Ｄは−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅは−（ＺＲ８）−であり、Ｇは−（ＮＨ）−または−（ＣＨ２）−であり、Ｗは置換もしくは非置換のオキサジアゾール、置換もしくは非置換のトリアゾール、置換もしくは非置換のチアジアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロオキサゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロチアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロイミダゾールである、前記化合物が次の一般式（Ｖ）を有する請求項９に記載の薬剤学的組成物：
【化１０】
（式（Ｖ）中、Ｋは窒素、酸素、または硫黄であり、Ｌは窒素、酸素、−（ＣＨ）−、または−（ＣＨ２）−であり、Ｊは窒素、酸素、または硫黄であり、Ｚは窒素またはＣＨであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ８およびＲ１３はアミノ酸側鎖部分（ｍｏｉｅｔｙ）から選択される。）。
【請求項１４】
次の一般式（VI）を有する化合物、その立体異性体、その塩、およびそのプロドラッグを含む薬剤学的組成物：
【化１１】
（式（IV）中、Ｂは−（ＣＨＲ２）−または−（ＮＲ２）−であり、Ｅは−（ＣＨＲ３）−であり、Ｖは−（ＸＲ４）−または不存在であり、Ｗは−（Ｃ＝Ｏ）−（ＸＲ５Ｒ６）、−（ＳＯ２）−、置換もしくは非置換のオキサジアゾール、置換もしくは非置換のトリアゾール、置換もしくは非置換のチアジアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロオキサゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロチアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロイミダゾールであり、Ｘは独立して窒素、酸素、またはＣＨであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６はアミノ酸側鎖部分（ｍｏｉｅｔｙ）またはその誘導体から選択される。）。
【請求項１５】
前記Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、アミノＣ２−５アルキル、グアニジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、アミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、フェニル、置換されたフェニル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ベンジル、置換されたベンジル（ここでベンジル上の置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ナフチル、置換されたナフチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ビス−フェニルメチル、置換されたビス−フェニルメチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジル、置換されたピリジル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジルＣ１−４アルキル、置換されたピリジルＣ１−４アルキル（ここでピリジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリミジルＣ１−４アルキル、置換されたピリミジルＣ１−４アルキル（ここでピリミジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、トリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル、置換されたトリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル（ここでトリアジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾールＣ１−４アルキル、置換されたイミダゾールＣ１−４アルキル（ここでイミダゾール置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、ヒドロキシルまたはメチルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾリニルＣ１−４アルキル、Ｎ−アミジノピペラジニル−Ｎ−Ｃ０−４アルキル、ヒドロキシＣ２−５アルキル、Ｃ１−５アルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｃ１−５ジアルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｎ−アミジノピペリジニルＣ１−４アルキルおよび４−アミノシクロヘキシルＣ０−２アルキルからなる群から独立して選択されるものである、請求項１４に記載の薬剤学的組成物。
【請求項１６】
前記Ｂは−（ＣＨ）−（ＣＨ３）であり、Ｅは−（ＣＨ）−（ＣＨ３）であり、Ｖは−（ＸＲ４）−または不存在であり、Ｗは置換もしくは非置換のオキサジアゾール、置換もしくは非置換のトリアゾール、置換もしくは非置換のチアジアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロオキサゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロチアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロイミダゾールであり、Ｘは独立して窒素またはＣＨであり、前記化合物は次の一般式（VII）を有する、請求項１５に記載の薬剤学的組成物：
【化１２】
（式（VII）中、Ｋは窒素、酸素、または硫黄であり、Ｌは窒素、酸素、−（ＣＨ）−、または−（ＣＨ２）−であり、Ｊは窒素、酸素、または硫黄であり、Ｒ５はアミノＣ２−５アルキル、グアニジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、アミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、フェニル、置換されたフェニル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ベンジル、置換されたベンジル（ここでベンジル上の置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ナフチル、置換されたナフチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ビス−フェニルメチル、置換されたビス−フェニルメチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジル、置換されたピリジル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３
アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジルＣ１−４アルキル、置換されたピリジルＣ１−４アルキル（ここでピリジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリミジルＣ１−４アルキル、置換されたピリミジルＣ１−４アルキル（ここでピリミジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、トリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル、置換されたトリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル（ここでトリアジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾールＣ１−４アルキル、置換されたイミダゾールＣ１−４アルキル（ここでイミダゾール置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、ヒドロキシルまたはメチルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾリニルＣ１−４アルキル、Ｎ−アミジノピペラジニル−Ｎ−Ｃ０−４アルキル、ヒドロキシＣ２−５アルキル、Ｃ１−５アルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｃ１−５ジアルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｎ−アミジノピペリジニルＣ１−４アルキルおよび４−アミノシクロヘキシルＣ０−２アルキルからなる群から独立して選択される。）。
【請求項１７】
化合物１〜２２１７からなる群から選択される化合物。
【請求項１８】
請求項１７の１つ以上の化合物を含む薬剤学的組成物。
【請求項１９】
前記組成物が前記化合物の有効量および薬剤学的に許容可能な担体を含む、請求項９に記載の薬剤学的組成物。
【請求項２０】
前記組成物が前記化合物の有効量および薬剤学的に許容可能な担体を含む、請求項１４に記載の薬剤学的組成物。
【請求項２１】
前記組成物が前記化合物の有効量および薬剤学的に許容可能な担体を含む、請求項１８に記載の薬剤学的組成物。
【請求項２２】
前記化合物が癌治療において病理的な幹細胞を根絶するための医薬の製造に用いられるものである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２３】
前記幹細胞が白血病の幹細胞である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
前記幹細胞が固形腫瘍に由来するものである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
前記固形腫瘍が乳房、脳、肺、結腸（ｃｏｌｏｎ）、肝臓、および腸（ｉｎｔｅｓｔｉｎｅ）からなる群から選択されるものである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
前記化合物の治療学的有効量が、細胞死を起こすかまたは増殖を抑制して、固形腫瘍や白血病において幹細胞の分化を起こすために十分な量である、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２７】
前記化合物が、癌治療においてＣＢＰ／カテニン転写からｐ３００／カテニン転写への転換を起こすことにより、病理的幹細胞の分化を達成するための医薬の製造に用いられるものである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２８】
前記カテニンがβ−カテニンである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２９】
前記カテニンがγ／ｐ１２０−カテニンである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項３０】
前記化合物が癌幹細胞においてＣＢＰ／カテニン信号（ｓｉｇｎａｌｉｎｇ）を抑制するものである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項３１】
前記カテニンがβ−カテニンである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
前記カテニンがγ／ｐ１２０−カテニンである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物が、癌幹細胞においてＣＢＰ／カテニン信号を抑制し、それによって、細胞周期の停止と、細胞死もしくは癌幹細胞の分化のうちのどちらか一方とを誘導するものである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項３４】
前記カテニンがβ−カテニンである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
前記カテニンがγ／ｐ１２０−カテニンである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３６】
前記化合物が、癌幹細胞においてＣＢＰ／カテニン信号を抑制し、それによって癌幹細胞の分化を誘導し、１つ以上の特異的経路抑制剤によって誘導されるアポトーシスに、癌幹細胞をさらにセンシティブにするものである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項３７】
前記特異的経路がＥＧＦＲ経路；およびハーセプチン（登録商標、Ｈｅｒｃｅｐｔｉｎ）、Ａｂｌ、またはＫｉｔチロシンキナーゼ経路（イマチニブ）からなる群から選択されるものである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
前記カテニンがβ−カテニンである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
前記カテニンがγ／ｐ１２０−カテニンである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４０】
前記化合物が、癌治療においてＣＢＰ／カテニン転写からｐ３００／カテニン転写への転換を起こすことによって病理的幹細胞の分化を達成し、それにより、癌細胞を他の経路−特異的抑制剤による処理に、さらにセンシティブにする医薬の製造に用いられるものである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項４１】
前記経路−特異的抑制剤がイマチニブ；Ｈｅｒｌ／Ｈｅｒ２抑制剤；ノッチ（Ｎｏｔｃｈ）抑制剤；ヘッジホッグ（Ｈｅｄｇｅｈｏｇ）抑制剤；ＥＧＦ抑制剤；およびＰＩ３Ｋ経路抑制剤からなる群から選択されるものである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
前記ノッチ（Ｎｏｔｃｈ）抑制剤がγ−セクレターゼ（ｇａｍｍａ ｓｅｃｒｅｔａｓｅ）抑制剤である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
前記ヘッジホッグ（Ｈｅｄｇｅｈｏｇ）抑制剤がシクロパミン（ｃｙｃｌｏｐａｍｉｎｅ）である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
前記ＥＧＦ抑制剤がイレッサ（登録商標、Ｉｒｅｓｓａ）である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４５】
前記ＰＩ３Ｋ経路抑制剤がラパマイシン（ｒａｐａｍｙｃｉｎ）である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４６】
前記化合物がＣＢＰ／β−カテニン相互作用を遮断するものである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項４７】
前記化合物がＣＢＰ／γ−カテニン（ｐ１２０カテニン）相互作用を遮断するものである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項４８】
前記化合物が被験者に経口、経皮、静脈内、局所、吸入、または直腸に伝達されるものである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項４９】
前記化合物が経口によって伝達されるものである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項５０】
前記化合物が被験者に持続放出によって投与されるものである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項５１】
前記化合物がカプセル、錠剤、粉末（ｐｏｗｄｅｒ）、顆粒剤、シロップ、注射可能な流体、クリーム、軟膏、親水性軟膏、吸入性流体（ｉｎｈａｌａｂｌｅ ｆｌｕｉｄｓ）、および座薬からなる群から選択される方法によって投与されるものである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項５２】
請求項１７の１つ以上の化合物を投与することによって癌性病態を治療する方法であって、前記癌性病態は、急性リンパ性白血病、急性非リンパ性白血病、副腎皮質癌、膀胱癌、脳癌、乳癌、子宮頸部癌、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、結腸直腸癌、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、子宮内膜癌、食道癌、ユーイング肉腫（Ｅｗｉｎｇ’ｓ ｓａｒｃｏｍａ）、胆嚢癌、ヘアリー細胞白血病（ｈａｉｒｙ ｃｅｌｌ ｌｅｕｋａｅｍｉａ）、頭頸部癌、ホジキンリンパ腫（ｈｏｄｇｋｉｎ’ｓ ｌｙｍｐｈｏｍａ）、カポジ肉腫（Ｋａｐｏｓｉ’ｓ ｓａｒｃｏｍａ）、腎臓癌、肝臓癌、肺癌（小細胞および／または非小細胞（ｓｍａｌｌ ａｎｄ／ｏｒ ｎｏｎ−ｓｍａｌｌ ｃｅｌｌ））、悪性腹膜滲出（ｍａｌｉｇｎａｎｔ ｐｅｒｉｔｏｎｅａｌ ｅｆｆｕｓｉｏｎ）、悪性胸膜滲出（ｍａｌｉｇｎａｎｔ ｐｌｅｕｒａｌ ｅｆｆｕｓｉｏｎ）、黒色腫、中皮腫、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、非ホジキンリンパ腫（ｎｏｎ−ｈｏｄｇｋｉｎ’ｓ ｌｙｍｐｈｏｍａ）、骨肉腫、卵巣癌、卵巣（胚芽細胞）癌、膵臓癌、陰茎癌、前立腺癌、網膜芽細胞腫、皮膚癌、軟組織肉腫（ｓｏｆｔ−ｔｉｓｓｕｅ ｓａｒｃｏｍａ）、扁平細胞癌腫、胃癌、睾丸癌、甲状腺癌、絨毛性腫瘍（ｔｒｏｐｈｏｂｌａｓｔｉｃ ｎｅｏｐｌａｓｍｓ）、子宮癌、膣癌、陰門癌（ｃａｎｃｅｒ ｏｆ ｔｈｅ ｖｕｌｖａ）、およびウィルムス腫瘍（Ｗｉｌｍ’ｓ ｔｕｍｏｒ）からなる群から選択される１つ以上のものである癌性病態を治療する方法。
【請求項５３】
前記化合物が被験者に経口、経皮、静脈内、局所、吸入、または直腸に伝達される、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
前記化合物が経口によって伝達される、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
前記化合物が被験者に持続放出によって投与される、請求項５３に記載の方法。
【請求項５６】
請求項１７の１つ以上の化合物を含み、カプセル、錠剤、粉末、顆粒剤、シロップ、注射可能な流体、クリーム、軟膏、親水性軟膏、吸入性流体（ｉｎｈａｌａｂｌｅ ｆｌｕｉｄｓ）、点眼液（ｅｙｅ ｄｒｏｐ）、および座薬からなる群から選択される方法によって投与されるものである薬剤学的組成物。
【請求項５７】
ＣＢＰ／カテニン相互作用を遮断すること以外のメカニズムによって作用する１つ以上の癌化学療法剤と組み合わせられる、請求項１７の１つ以上の化合物を含む薬剤学的組成物。
【請求項５８】
前記癌治療剤がシス−プラチナム（ｃｉｓ−ｐｌａｔｉｎｕｍ）、レチノイン酸、ＨＤＡＣ抑制剤、ＳＡＨＡ、およびイマチニブ（ｉｍａｔｉｎｉｂ）からなる群から選択されるものである、請求項５７に記載の組成物。
【請求項５９】
請求項１７の１つ以上の化合物と共に幹細胞培養物を培養することを含む、哺乳類の被験者に移植する前に奇形腫形成幹細胞（ｔｅｒａｔｏｍａ−ｆｏｒｍｉｎｇ ｓｔｅｍ ｃｅｌｌｓ）を除去する方法であって、前記化合物がＣＢＰ−β−カテニン相互作用を抑制し、それによって幹細胞の分化を起こすものである方法。
【請求項６０】
前記化合物が癌治療において病理的幹細胞を根絶するための医薬の製造に用いられるものである、請求項８、１４および１８のうちのいずれか１項に記載の薬剤学的組成物。
【請求項６１】
前記幹細胞が白血病の幹細胞である、請求項６０に記載の薬剤学的組成物。
【請求項６２】
前記幹細胞が固形腫瘍に由来するものである、請求項６１に記載の薬剤学的組成物。
【請求項６３】
前記固形腫瘍が乳房、脳、肺、結腸（ｃｏｌｏｎ）、肝臓、および腸（ｉｎｔｅｓｔｉｎｅ）からなる群から選択されるものである、請求項６２に記載の薬剤学的組成物。
【請求項６４】
前記化合物の治療学的有効量が、細胞死を起こすかまたは増殖を抑制して、固形腫瘍や白血病において幹細胞の分化を起こすために十分な量である、請求項６０に記載の薬剤学的組成物。
【請求項６５】
前記化合物が、癌治療においてＣＢＰ／カテニン転写からｐ３００／カテニン転写への転換を起こすことにより、病理的幹細胞の分化を達成するための医薬の製造に用いられるものである、請求項６０に記載の薬剤学的組成物。
【請求項６６】
前記カテニンがβ−カテニンである、請求項６５に記載の薬剤学的組成物。
【請求項６７】
前記カテニンがγ／ｐ１２０−カテニンである、請求項６５に記載の薬剤学的組成物。
【請求項６８】
前記化合物が癌幹細胞においてＣＢＰ／カテニン信号を抑制する、請求項６０に記載の薬剤学的組成物。
【請求項６９】
前記カテニンがβ−カテニンである、請求項６８に記載の薬剤学的組成物。
【請求項７０】
前記カテニンがγ／ｐ１２０−カテニンである、請求項６８に記載の薬剤学的組成物。
【請求項７１】
前記化合物が、癌幹細胞においてＣＢＰ／カテニン信号を抑制し、それによって、細胞周期の停止と、細胞死もしくは癌幹細胞の分化のうちのどちらか一方とを誘導するものである、請求項６０に記載の薬剤学的組成物。
【請求項７２】
前記カテニンがβ−カテニンである、請求項７１に記載の薬剤学的組成物。
【請求項７３】
前記カテニンがγ／ｐ１２０−カテニンである、請求項７１に記載の薬剤学的組成物。
【請求項７４】
前記化合物が、癌幹細胞においてＣＢＰ／カテニン信号を抑制し、それによって癌幹細胞の分化を誘導し、１つ以上の特異的経路抑制剤によって誘導されるアポトーシスに、癌幹細胞をさらにセンシティブにするものである、請求項６０に記載の薬剤学的組成物。
【請求項７５】
前記特異的経路がＥＧＦＲ経路；およびハーセプチン（登録商標、Ｈｅｒｃｅｐｔｉｎ）、Ａｂｌ、またはＫｉｔチロシンキナーゼ経路（イマチニブ）からなる群から選択されるものである、請求項７４に記載の薬剤学的組成物。
【請求項７６】
前記カテニンがβ−カテニンである、請求項７４に記載の薬剤学的組成物。
【請求項７７】
前記カテニンがγ／ｐ１２０−カテニンである、請求項７４に記載の薬剤学的組成物。
【請求項７８】
前記化合物が、癌治療においてＣＢＰ／カテニン転写からｐ３００／カテニン転写への転換を起こすことによって病理的幹細胞の分化を達成し、それにより、癌細胞を他の経路−特異的抑制剤による処理にさらにセンシティブにする医薬の製造に用いられるものである、請求項６０に記載の薬剤学的組成物。
【請求項７９】
前記経路−特異的抑制剤がイマチニブ；Ｈｅｒｌ／Ｈｅｒ２抑制剤；ノッチ（Ｎｏｔｃｈ）抑制剤；ヘッジホッグ（Ｈｅｄｇｅｈｏｇ）抑制剤；ＥＧＦ抑制剤；およびＰＩ３Ｋ経路抑制剤からなる群から選択されるものである、請求項７８に記載の薬剤学的組成物。
【請求項８０】
前記ノッチ（Ｎｏｔｃｈ）抑制剤がγ−セクレターゼ（ｇａｍｍａ ｓｅｃｒｅｔａｓｅ）抑制剤である、請求項７９に記載の薬剤学的組成物。
【請求項８１】
前記ヘッジホッグ（Ｈｅｄｇｅｈｏｇ）抑制剤がシクロパミン（ｃｙｃｌｏｐａｍｉｎｅ）である、請求項７９に記載の薬剤学的組成物。
【請求項８２】
前記ＥＧＦ抑制剤がイレッサ（登録商標、Ｉｒｅｓｓａ）である、請求項７９に記載の薬剤学的組成物。
【請求項８３】
前記ＰＩ３Ｋ経路抑制剤がラパマイシン（ｒａｐａｍｙｃｉｎ）である、請求項６０に記載の薬剤学的組成物。
【請求項８４】
前記化合物がＣＢＰ／β−カテニン相互作用を遮断するものである、請求項６０に記載の薬剤学的組成物。
【請求項８５】
前記化合物がＣＢＰ／γ−カテニン（ｐ１２０カテニン）相互作用を遮断するものである、請求項６０に記載の薬剤学的組成物。
【請求項８６】
前記化合物が被験者に経口、経皮、静脈内、局所、吸入、または直腸に伝達されるものである、請求項６０に記載の薬剤学的組成物。
【請求項８７】
前記化合物が経口によって伝達されるものである、請求項８６に記載の薬剤学的組成物。
【請求項８８】
前記化合物が被験者に持続放出によって投与されるものである、請求項６０に記載の薬剤学的組成物。
【請求項８９】
前記薬剤学的組成物がカプセル、錠剤、粉末、顆粒剤、シロップ、注射可能な流体、クリーム、軟膏、親水性軟膏、吸入性流体（ｉｎｈａｌａｂｌｅ ｆｌｕｉｄｓ）、および座薬からなる群から選択される方法によって投与されるものである、請求項６０に記載の薬剤学的組成物。
【請求項９０】
請求項６０の１つ以上の薬剤学的組成物を投与することによって癌性病態を治療する方法であって、前記癌性病態は、急性リンパ性白血病、急性非リンパ性白血病、副腎皮質癌、膀胱癌、脳癌、乳癌、子宮頸部癌、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、結腸直腸癌、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、子宮内膜癌、食道癌、ユーイング肉腫（Ｅｗｉｎｇ’ｓ ｓａｒｃｏｍａ）、胆嚢癌、ヘアリー細胞白血病（ｈａｉｒｙ ｃｅｌｌ ｌｅｕｋａｅｍｉａ）、頭頸部癌、ホジキンリンパ腫（ｈｏｄｇｋｉｎ’ｓ ｌｙｍｐｈｏｍａ）、カポジ肉腫（Ｋａｐｏｓｉ’ｓ ｓａｒｃｏｍａ）、腎臓癌、肝臓癌、肺癌（小細胞および／または非小細胞（ｓｍａｌｌ ａｎｄ／ｏｒ ｎｏｎ−ｓｍａｌｌ ｃｅｌｌ））、悪性腹膜滲出（ｍａｌｉｇｎａｎｔ ｐｅｒｉｔｏｎｅａｌ ｅｆｆｕｓｉｏｎ）、悪性胸膜滲出（ｍａｌｉｇｎａｎｔ ｐｌｅｕｒａｌ ｅｆｆｕｓｉｏｎ）、黒色腫、中皮腫、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、非ホジキンリンパ腫（ｎｏｎ−ｈｏｄｇｋｉｎ’ｓ ｌｙｍｐｈｏｍａ）、骨肉腫、卵巣癌、卵巣（胚芽細胞）癌、膵臓癌、陰茎癌、前立腺癌、網膜芽細胞腫、皮膚癌、軟組織肉腫（ｓｏｆｔ−ｔｉｓｓｕｅ ｓａｒｃｏｍａ）、扁平細胞癌腫、胃癌、睾丸癌、甲状腺癌、絨毛性腫瘍（ｔｒｏｐｈｏｂｌａｓｔｉｃ ｎｅｏｐｌａｓｍｓ）、子宮癌、膣癌、陰門癌（ｃａｎｃｅｒ ｏｆ ｔｈｅ ｖｕｌｖａ）、およびウィルムス腫瘍（Ｗｉｌｍ’ｓ ｔｕｍｏｒ）からなる群から選択される１つ以上のものである癌性病態を治療する方法。
【請求項９１】
前記薬剤学的組成物が被験者に経口、経皮、静脈内、局所、吸入、または直腸に伝達されるものである、請求項９０に記載の方法。
【請求項９２】
前記薬剤学的組成物が経口によって伝達されるものである、請求項９０に記載の方法。
【請求項９３】
前記薬剤学的組成物が被験者に持続放出によって投与されるものである、請求項９０に記載の方法。
【請求項９４】
前記薬剤学的組成物がカプセル、錠剤、粉末、顆粒剤、シロップ、注射可能な流体、クリーム、軟膏、親水性軟膏、吸入性流体（ｉｎｈａｌａｂｌｅ ｆｌｕｉｄｓ）、点眼液（ｅｙｅ ｄｒｏｐ）、および座薬からなる群から選択される方法によって投与されるものである、請求項６０に記載の薬剤学的組成物。
【請求項９５】
ＣＢＰ／カテニン相互作用を遮断すること以外のメカニズムによって作用する１つ以上の癌化学療法剤と組み合わせられる、請求項６０の１つ以上の化合物を含む薬剤学的組成物。
【請求項９６】
前記癌治療剤がシス−プラチナム（ｃｉｓ−ｐｌａｔｉｎｕｍ）、レチノイン酸、ＨＤＡＣ抑制剤、ＳＡＨＡ、およびイマチニブからなる群から選択されるものである、請求項９５に記載の組成物。
【請求項９７】
ＣＢＰ−β−カテニン相互作用を抑制し、それによって幹細胞の分化を起こす請求項１７の１つ以上の化合物で幹細胞培養物を培養することを含み、哺乳類の被験者に移植する前に奇形腫形成幹細胞（ｔｅｒａｔｏｍａ−ｆｏｒｍｉｎｇ ｓｔｅｍ ｃｅｌｌｓ）を除去する方法。
【請求項９８】
哺乳類の被験者に移植する前に奇形腫形成幹細胞（ｔｅｒａｔｏｍａ−ｆｏｒｍｉｎｇ ｓｔｅｍ ｃｅｌｌｓ）を除去する方法であって、次の一般式（Ｉ）の化合物、その立体異性体、その塩、およびそのプロドラッグと共に幹細胞培養物を培養することを含む方法：
【化１３】
（式（I）中、Ａは−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨＲ３−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、ＢはＮ−Ｒ５−または−ＣＨＲ６−であり、Ｄは−（Ｃ＝Ｏ）−（ＣＨＲ７）−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅは−（ＺＲ８）−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｇは−（ＸＲ９）ｎ−、−（ＣＨＲ１０）−（ＮＲ６）−、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＸＲ１２）−、−（または不存在）−、−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｘ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１３、Ｘ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｘ−（ＳＯ２）−Ｒ１３、またはＸ−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ１３であり、Ｗは−Ｙ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−（ＳＯ２）−、−ＣＨＲ１４、（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＲ１５）−、置換もしくは非置換のオキサジアゾール、置換もしくは非置換のトリアゾール、置換もしくは非置換のチアジアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロオキサゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロチアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロイミダゾール、または不存在（ｎｏｔｈｉｎｇ）であり、Ｙは酸素または硫黄であり、ＸおよびＺは独立して窒素またはＣＨであり、ｎは０または１であり；また、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、同一であるか相異なり、アミノ酸側鎖部分（ｍｏｉｅｔｙ）またはその誘導体、前記分子の残余部分（ｒｅｍａｉｎｄｅｒ）、リンカー（ｌｉｎｋｅｒ）および固体支持体（ｓｏｌｉｄ ｓｕｐｐｏｒｔ）から独立して選択される。）。
【請求項１】
次の一般式（Ｉ）を有する化合物、その立体異性体、その塩、およびそのプロドラッグ：
【化１】
（式（Ｉ）中、Ａは−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨＲ３−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、ＢはＮ−Ｒ５−または−ＣＨＲ６−であり、Ｄは−（Ｃ＝Ｏ）−（ＣＨＲ７）−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅは−（ＺＲ８）−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｇは−（ＸＲ９）ｎ−、−（ＣＨＲ１０）−（ＮＲ６）−、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＸＲ１２）−、−（Ｃ＝Ｎ−Ｗ−Ｒ１）−、−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｘ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１３、Ｘ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｘ−（ＳＯ２）−Ｒ１３、またはＸ−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ１３であり、Ｗは−Ｙ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−（ＳＯ２）−、−ＣＨＲ１４、（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＲ１５）−、置換もしくは非置換のオキサジアゾール、置換もしくは非置換のトリアゾール、置換もしくは非置換のチアジアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロオキサゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロチアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロイミダゾール、または不存在（ｎｏｔｈｉｎｇ）であり、Ｙは酸素または硫黄であり、ＸおよびＺは独立して窒素またはＣＨであり、ｎは０または１であり；また、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、同一であるか相異なり、アミノ酸側鎖部分（ｍｏｉｅｔｙ）またはその誘導体、前記分子の残余部分（ｒｅｍａｉｎｄｅｒ）、リンカー（ｌｉｎｋｅｒ）および固体支持体（ｓｏｌｉｄ ｓｕｐｐｏｒｔ）から独立して選択され、但し、前記において、ＢがＣＨＲ６であり、Ｗが−Ｙ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−（ＳＯ２）−、−ＣＨＲ１４、または（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＲ１５）−である場合、ＧはＣＨＲ９、ＮＲ９、（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨＲ１２、（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１２、または全く原子が不存在とはなり得ない。）。
【請求項２】
前記Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、アミノＣ２−５アルキル、グアニジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、アミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、フェニル、置換されたフェニル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ベンジル、置換されたベンジル（ここでベンジル上の置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ナフチル、置換されたナフチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ビス−フェニルメチル、置換されたビス−フェニルメチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジル、置換されたピリジル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジルＣ１−４アルキル、置換されたピリジルＣ１−４アルキル（ここでピリジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリミジルＣ１−４アルキル、置換されたピリミジルＣ１−４アルキル（ここでピリミジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、トリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル、置換されたトリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル（ここでトリアジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾールＣ１−４アルキル、置換されたイミダゾールＣ１−４アルキル（ここでイミダゾール置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、ヒドロキシルまたはメチルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾリニルＣ１−４アルキル、Ｎ−アミジノピペラジニル−Ｎ−Ｃ０−４アルキル、ヒドロキシＣ２−５アルキル、Ｃ１−５アルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｃ１−５ジアルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｎ−アミジノピペリジニルＣ１−４アルキルおよび４−アミノシクロヘキシルＣ０−２アルキルからなる群から独立して選択されるものである、請求項１に記載の化合物、その塩、およびそのプロドラッグ。
【請求項３】
前記Ａは−（ＣＨＲ３）−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｂは−（Ｎ−Ｒ４）−であり、Ｄは−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅは−（ＺＲ６）−であり、Ｇは−（Ｃ＝Ｏ）−（ＸＲ９）−である、次の一般式（III）を有する請求項１に記載の化合物、その塩、およびそのプロドラッグ：
【化２】
（式（III）中、Ｚは窒素またはＣＨであり、ＺがＣＨである時にＸは窒素である。）。
【請求項４】
前記Ａは−Ｏ−ＣＨＲ３−であり、Ｂは−ＮＲ４−であり、Ｄは−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅは−（ＺＲ６）−であり、Ｇは（ＸＲ７）ｎ−である、次の一般式（IV）を有する請求項１に記載の化合物、その塩、およびそのプロドラッグ：
【化３】
（式（IV）中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｗ、Ｘおよびｎは前記式（I）で定義した通りであり、Ｙは−Ｃ＝Ｏ、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８、−ＳＯ２−、または不存在であり、Ｚは窒素またはＣＨ（Ｚが窒素である時にｎは０であり、ＺがＣＨである時にＸは窒素であり、ｎは０ではない。））。
【請求項５】
前記Ａは−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｂは−（ＣＨＲ６）−であり、Ｄは−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅは−（ＺＲ８）−であり、Ｇは−（ＮＨ）−または−（ＣＨ２）−であり、Ｗは置換もしくは非置換のオキサジアゾール、置換もしくは非置換のトリアゾール、置換もしくは非置換のチアジアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロオキサゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロチアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロイミダゾールである、次の一般式（Ｖ）を有する請求項１に記載の化合物、その塩、およびそのプロドラッグ：
【化４】
（式（Ｖ）中、Ｋは窒素、酸素、または硫黄であり、Ｌは窒素、酸素、−（ＣＨ）−、または−（ＣＨ２）−であり、Ｊは窒素、酸素、または硫黄であり、Ｚは窒素またはＣＨであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ８およびＲ１３はアミノ酸側鎖部分（ｍｏｉｅｔｙ）から選択される。）。
【請求項６】
次の一般式（VI）を有する化合物、その立体異性体、その塩、およびそのプロドラッグ：
【化５】
（式（VI）中、Ｂは−（ＣＨＲ２）−または−（ＮＲ２）−であり、Ｅは−（ＣＨＲ３）−であり、Ｖは−（ＸＲ４）−または不存在であり、Ｗは−（Ｃ＝Ｏ）−（ＸＲ５Ｒ６）、−（ＳＯ２）−、置換もしくは非置換のオキサジアゾール、置換もしくは非置換のトリアゾール、置換もしくは非置換のチアジアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロオキサゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロチアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロイミダゾールであり、Ｘは独立して窒素、酸素、またはＣＨであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６はアミノ酸側鎖部分（ｍｏｉｅｔｙ）またはその誘導体から選択される。）。
【請求項７】
前記Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、アミノＣ２−５アルキル、グアニジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、アミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、フェニル、置換されたフェニル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ベンジル、置換されたベンジル（ここでベンジル上の置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ナフチル、置換されたナフチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ビス−フェニルメチル、置換されたビス−フェニルメチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジル、置換されたピリジル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジルＣ１−４アルキル、置換されたピリジルＣ１−４アルキル（ここでピリジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリミジルＣ１−４アルキル、置換されたピリミジルＣ１−４アルキル（ここでピリミジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、トリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル、置換されたトリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル（ここでトリアジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾールＣ１−４アルキル、置換されたイミダゾールＣ１−４アルキル（ここでイミダゾール置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、ヒドロキシルまたはメチルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾリニルＣ１−４アルキル、Ｎ−アミジノピペラジニル−Ｎ−Ｃ０−４アルキル、ヒドロキシＣ２−５アルキル、Ｃ１−５アルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｃ１−５ジアルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｎ−アミジノピペリジニルＣ１−４アルキルおよび４−アミノシクロヘキシルＣ０−２アルキルからなる群から独立して選択されるものである請求項１に記載の化合物、その塩、およびそのプロドラッグ。
【請求項８】
前記Ｂは−（ＣＨ）−（ＣＨ３）であり、Ｅは−（ＣＨ）−（ＣＨ３）であり、Ｖは−（ＸＲ４）−または不存在であり、Ｗは置換もしくは非置換のオキサジアゾール、置換もしくは非置換のトリアゾール、置換もしくは非置換のチアジアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロオキサゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロチアゾール、または置換もしくは非置換の４，５ジヒドロイミダゾールであり、Ｘは独立して窒素またはＣＨである、次の一般式（VII）を有する請求項６に記載の化合物、その塩、およびそのプロドラッグ：
【化６】
（式（VII）中、Ｋは窒素、酸素、または硫黄であり、Ｌは窒素、酸素、−（ＣＨ）−、または−（ＣＨ２）−であり、Ｊは窒素、酸素、または硫黄である。）。
【請求項９】
次の一般式（Ｉ）の化合物、その立体異性体、その塩、およびそのプロドラッグ、並びに薬剤学的に許容可能な担体を含む薬剤学的組成物：
【化７】
（式（Ｉ）中、Ａは−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨＲ３−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、ＢはＮ−Ｒ５−または−ＣＨＲ６−であり、Ｄは−（Ｃ＝Ｏ）−（ＣＨＲ７）−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅは−（ＺＲ８）−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｇは−（ＸＲ９）ｎ−、−（ＣＨＲ１０）−（ＮＲ６）−、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＸＲ１２）−、−（または不存在）−、−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｘ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１３、Ｘ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｘ−（ＳＯ２）−Ｒ１３、またはＸ−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ１３であり、Ｗは−Ｙ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−（ＳＯ２）−、−ＣＨＲ１４、（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＲ１５）−、置換もしくは非置換のオキサジアゾール、置換もしくは非置換のトリアゾール、置換もしくは非置換のチアジアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロオキサゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロチアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロイミダゾール、または不存在（ｎｏｔｈｉｎｇ）であり、Ｙは酸素または硫黄であり、ＸおよびＺは独立して窒素またはＣＨであり、ｎは０または１であり；また、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、同一であるか相異なり、アミノ酸側鎖部分（ｍｏｉｅｔｙ）またはその誘導体、前記分子の残余部分（ｒｅｍａｉｎｄｅｒ）、リンカー（ｌｉｎｋｅｒ）および固体支持体（ｓｏｌｉｄ ｓｕｐｐｏｒｔ）から独立して選択される。）。
【請求項１０】
前記Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、アミノＣ２−５アルキル、グアニジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、アミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、フェニル、置換されたフェニル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ベンジル、置換されたベンジル（ここでベンジル上の置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ナフチル、置換されたナフチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ビス−フェニルメチル、置換されたビス−フェニルメチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジル、置換されたピリジル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジルＣ１−４アルキル、置換されたピリジルＣ１−４アルキル（ここでピリジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリミジルＣ１−４アルキル、置換されたピリミジルＣ１−４アルキル（ここでピリミジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、トリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル、置換されたトリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル（ここでトリアジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾールＣ１−４アルキル、置換されたイミダゾールＣ１−４アルキル（ここでイミダゾール置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、ヒドロキシルまたはメチルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾリニルＣ１−４アルキル、Ｎ−アミジノピペラジニル−Ｎ−Ｃ０−４アルキル、ヒドロキシＣ２−５アルキル、Ｃ１−５アルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｃ１−５ジアルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｎ−アミジノピペリジニルＣ１−４アルキルおよび４−アミノシクロヘキシルＣ０−２アルキルからなる群から独立して選択されるものである、請求項９に記載の薬剤学的組成物。
【請求項１１】
前記Ａは−（ＣＨＲ３）−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｂは−（Ｎ−Ｒ４）−であり、Ｄは−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅは−（ＺＲ６）−であり、Ｇは−（Ｃ＝Ｏ）−（ＸＲ９）−である、前記化合物が次の一般式（III）を有する請求項９に記載の薬剤学的組成物：
【化８】
（式（III）中、Ｚは窒素またはＣＨであり、ＺがＣＨである時にＸは窒素である。）。
【請求項１２】
前記Ａは−Ｏ−ＣＨＲ３−であり、Ｂは−ＮＲ４−であり、Ｄは−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅは−（ＺＲ６）−であり、Ｇは（ＸＲ７）ｎ−である、前記化合物が次の一般式（IV）を有する請求項９に記載の薬剤学的組成物：
【化９】
（式（IV）中、Ｙは−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８、−ＳＯ２−、または不存在（ｎｏｔｈｉｎｇ）であり、Ｚは窒素またはＣＨであり；Ｚが窒素である時にｎは０であり、ＺがＣＨである時にＸは窒素であり、ｎは０ではない。）。
【請求項１３】
前記Ａは−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｂは−（ＣＨＲ６）−であり、Ｄは−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅは−（ＺＲ８）−であり、Ｇは−（ＮＨ）−または−（ＣＨ２）−であり、Ｗは置換もしくは非置換のオキサジアゾール、置換もしくは非置換のトリアゾール、置換もしくは非置換のチアジアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロオキサゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロチアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロイミダゾールである、前記化合物が次の一般式（Ｖ）を有する請求項９に記載の薬剤学的組成物：
【化１０】
（式（Ｖ）中、Ｋは窒素、酸素、または硫黄であり、Ｌは窒素、酸素、−（ＣＨ）−、または−（ＣＨ２）−であり、Ｊは窒素、酸素、または硫黄であり、Ｚは窒素またはＣＨであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ８およびＲ１３はアミノ酸側鎖部分（ｍｏｉｅｔｙ）から選択される。）。
【請求項１４】
次の一般式（VI）を有する化合物、その立体異性体、その塩、およびそのプロドラッグを含む薬剤学的組成物：
【化１１】
（式（IV）中、Ｂは−（ＣＨＲ２）−または−（ＮＲ２）−であり、Ｅは−（ＣＨＲ３）−であり、Ｖは−（ＸＲ４）−または不存在であり、Ｗは−（Ｃ＝Ｏ）−（ＸＲ５Ｒ６）、−（ＳＯ２）−、置換もしくは非置換のオキサジアゾール、置換もしくは非置換のトリアゾール、置換もしくは非置換のチアジアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロオキサゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロチアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロイミダゾールであり、Ｘは独立して窒素、酸素、またはＣＨであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６はアミノ酸側鎖部分（ｍｏｉｅｔｙ）またはその誘導体から選択される。）。
【請求項１５】
前記Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、アミノＣ２−５アルキル、グアニジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、アミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、フェニル、置換されたフェニル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ベンジル、置換されたベンジル（ここでベンジル上の置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ナフチル、置換されたナフチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ビス−フェニルメチル、置換されたビス−フェニルメチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジル、置換されたピリジル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジルＣ１−４アルキル、置換されたピリジルＣ１−４アルキル（ここでピリジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリミジルＣ１−４アルキル、置換されたピリミジルＣ１−４アルキル（ここでピリミジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、トリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル、置換されたトリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル（ここでトリアジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾールＣ１−４アルキル、置換されたイミダゾールＣ１−４アルキル（ここでイミダゾール置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、ヒドロキシルまたはメチルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾリニルＣ１−４アルキル、Ｎ−アミジノピペラジニル−Ｎ−Ｃ０−４アルキル、ヒドロキシＣ２−５アルキル、Ｃ１−５アルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｃ１−５ジアルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｎ−アミジノピペリジニルＣ１−４アルキルおよび４−アミノシクロヘキシルＣ０−２アルキルからなる群から独立して選択されるものである、請求項１４に記載の薬剤学的組成物。
【請求項１６】
前記Ｂは−（ＣＨ）−（ＣＨ３）であり、Ｅは−（ＣＨ）−（ＣＨ３）であり、Ｖは−（ＸＲ４）−または不存在であり、Ｗは置換もしくは非置換のオキサジアゾール、置換もしくは非置換のトリアゾール、置換もしくは非置換のチアジアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロオキサゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロチアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロイミダゾールであり、Ｘは独立して窒素またはＣＨであり、前記化合物は次の一般式（VII）を有する、請求項１５に記載の薬剤学的組成物：
【化１２】
（式（VII）中、Ｋは窒素、酸素、または硫黄であり、Ｌは窒素、酸素、−（ＣＨ）−、または−（ＣＨ２）−であり、Ｊは窒素、酸素、または硫黄であり、Ｒ５はアミノＣ２−５アルキル、グアニジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、アミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、フェニル、置換されたフェニル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ベンジル、置換されたベンジル（ここでベンジル上の置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ナフチル、置換されたナフチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ビス−フェニルメチル、置換されたビス−フェニルメチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジル、置換されたピリジル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３
アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジルＣ１−４アルキル、置換されたピリジルＣ１−４アルキル（ここでピリジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリミジルＣ１−４アルキル、置換されたピリミジルＣ１−４アルキル（ここでピリミジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、トリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル、置換されたトリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル（ここでトリアジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾールＣ１−４アルキル、置換されたイミダゾールＣ１−４アルキル（ここでイミダゾール置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、ヒドロキシルまたはメチルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾリニルＣ１−４アルキル、Ｎ−アミジノピペラジニル−Ｎ−Ｃ０−４アルキル、ヒドロキシＣ２−５アルキル、Ｃ１−５アルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｃ１−５ジアルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｎ−アミジノピペリジニルＣ１−４アルキルおよび４−アミノシクロヘキシルＣ０−２アルキルからなる群から独立して選択される。）。
【請求項１７】
化合物１〜２２１７からなる群から選択される化合物。
【請求項１８】
請求項１７の１つ以上の化合物を含む薬剤学的組成物。
【請求項１９】
前記組成物が前記化合物の有効量および薬剤学的に許容可能な担体を含む、請求項９に記載の薬剤学的組成物。
【請求項２０】
前記組成物が前記化合物の有効量および薬剤学的に許容可能な担体を含む、請求項１４に記載の薬剤学的組成物。
【請求項２１】
前記組成物が前記化合物の有効量および薬剤学的に許容可能な担体を含む、請求項１８に記載の薬剤学的組成物。
【請求項２２】
前記化合物が癌治療において病理的な幹細胞を根絶するための医薬の製造に用いられるものである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２３】
前記幹細胞が白血病の幹細胞である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
前記幹細胞が固形腫瘍に由来するものである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
前記固形腫瘍が乳房、脳、肺、結腸（ｃｏｌｏｎ）、肝臓、および腸（ｉｎｔｅｓｔｉｎｅ）からなる群から選択されるものである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
前記化合物の治療学的有効量が、細胞死を起こすかまたは増殖を抑制して、固形腫瘍や白血病において幹細胞の分化を起こすために十分な量である、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２７】
前記化合物が、癌治療においてＣＢＰ／カテニン転写からｐ３００／カテニン転写への転換を起こすことにより、病理的幹細胞の分化を達成するための医薬の製造に用いられるものである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２８】
前記カテニンがβ−カテニンである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２９】
前記カテニンがγ／ｐ１２０−カテニンである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項３０】
前記化合物が癌幹細胞においてＣＢＰ／カテニン信号（ｓｉｇｎａｌｉｎｇ）を抑制するものである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項３１】
前記カテニンがβ−カテニンである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
前記カテニンがγ／ｐ１２０−カテニンである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物が、癌幹細胞においてＣＢＰ／カテニン信号を抑制し、それによって、細胞周期の停止と、細胞死もしくは癌幹細胞の分化のうちのどちらか一方とを誘導するものである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項３４】
前記カテニンがβ−カテニンである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
前記カテニンがγ／ｐ１２０−カテニンである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３６】
前記化合物が、癌幹細胞においてＣＢＰ／カテニン信号を抑制し、それによって癌幹細胞の分化を誘導し、１つ以上の特異的経路抑制剤によって誘導されるアポトーシスに、癌幹細胞をさらにセンシティブにするものである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項３７】
前記特異的経路がＥＧＦＲ経路；およびハーセプチン（登録商標、Ｈｅｒｃｅｐｔｉｎ）、Ａｂｌ、またはＫｉｔチロシンキナーゼ経路（イマチニブ）からなる群から選択されるものである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
前記カテニンがβ−カテニンである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
前記カテニンがγ／ｐ１２０−カテニンである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４０】
前記化合物が、癌治療においてＣＢＰ／カテニン転写からｐ３００／カテニン転写への転換を起こすことによって病理的幹細胞の分化を達成し、それにより、癌細胞を他の経路−特異的抑制剤による処理に、さらにセンシティブにする医薬の製造に用いられるものである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項４１】
前記経路−特異的抑制剤がイマチニブ；Ｈｅｒｌ／Ｈｅｒ２抑制剤；ノッチ（Ｎｏｔｃｈ）抑制剤；ヘッジホッグ（Ｈｅｄｇｅｈｏｇ）抑制剤；ＥＧＦ抑制剤；およびＰＩ３Ｋ経路抑制剤からなる群から選択されるものである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
前記ノッチ（Ｎｏｔｃｈ）抑制剤がγ−セクレターゼ（ｇａｍｍａ ｓｅｃｒｅｔａｓｅ）抑制剤である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
前記ヘッジホッグ（Ｈｅｄｇｅｈｏｇ）抑制剤がシクロパミン（ｃｙｃｌｏｐａｍｉｎｅ）である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
前記ＥＧＦ抑制剤がイレッサ（登録商標、Ｉｒｅｓｓａ）である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４５】
前記ＰＩ３Ｋ経路抑制剤がラパマイシン（ｒａｐａｍｙｃｉｎ）である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４６】
前記化合物がＣＢＰ／β−カテニン相互作用を遮断するものである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項４７】
前記化合物がＣＢＰ／γ−カテニン（ｐ１２０カテニン）相互作用を遮断するものである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項４８】
前記化合物が被験者に経口、経皮、静脈内、局所、吸入、または直腸に伝達されるものである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項４９】
前記化合物が経口によって伝達されるものである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項５０】
前記化合物が被験者に持続放出によって投与されるものである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項５１】
前記化合物がカプセル、錠剤、粉末（ｐｏｗｄｅｒ）、顆粒剤、シロップ、注射可能な流体、クリーム、軟膏、親水性軟膏、吸入性流体（ｉｎｈａｌａｂｌｅ ｆｌｕｉｄｓ）、および座薬からなる群から選択される方法によって投与されるものである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項５２】
請求項１７の１つ以上の化合物を投与することによって癌性病態を治療する方法であって、前記癌性病態は、急性リンパ性白血病、急性非リンパ性白血病、副腎皮質癌、膀胱癌、脳癌、乳癌、子宮頸部癌、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、結腸直腸癌、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、子宮内膜癌、食道癌、ユーイング肉腫（Ｅｗｉｎｇ’ｓ ｓａｒｃｏｍａ）、胆嚢癌、ヘアリー細胞白血病（ｈａｉｒｙ ｃｅｌｌ ｌｅｕｋａｅｍｉａ）、頭頸部癌、ホジキンリンパ腫（ｈｏｄｇｋｉｎ’ｓ ｌｙｍｐｈｏｍａ）、カポジ肉腫（Ｋａｐｏｓｉ’ｓ ｓａｒｃｏｍａ）、腎臓癌、肝臓癌、肺癌（小細胞および／または非小細胞（ｓｍａｌｌ ａｎｄ／ｏｒ ｎｏｎ−ｓｍａｌｌ ｃｅｌｌ））、悪性腹膜滲出（ｍａｌｉｇｎａｎｔ ｐｅｒｉｔｏｎｅａｌ ｅｆｆｕｓｉｏｎ）、悪性胸膜滲出（ｍａｌｉｇｎａｎｔ ｐｌｅｕｒａｌ ｅｆｆｕｓｉｏｎ）、黒色腫、中皮腫、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、非ホジキンリンパ腫（ｎｏｎ−ｈｏｄｇｋｉｎ’ｓ ｌｙｍｐｈｏｍａ）、骨肉腫、卵巣癌、卵巣（胚芽細胞）癌、膵臓癌、陰茎癌、前立腺癌、網膜芽細胞腫、皮膚癌、軟組織肉腫（ｓｏｆｔ−ｔｉｓｓｕｅ ｓａｒｃｏｍａ）、扁平細胞癌腫、胃癌、睾丸癌、甲状腺癌、絨毛性腫瘍（ｔｒｏｐｈｏｂｌａｓｔｉｃ ｎｅｏｐｌａｓｍｓ）、子宮癌、膣癌、陰門癌（ｃａｎｃｅｒ ｏｆ ｔｈｅ ｖｕｌｖａ）、およびウィルムス腫瘍（Ｗｉｌｍ’ｓ ｔｕｍｏｒ）からなる群から選択される１つ以上のものである癌性病態を治療する方法。
【請求項５３】
前記化合物が被験者に経口、経皮、静脈内、局所、吸入、または直腸に伝達される、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
前記化合物が経口によって伝達される、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
前記化合物が被験者に持続放出によって投与される、請求項５３に記載の方法。
【請求項５６】
請求項１７の１つ以上の化合物を含み、カプセル、錠剤、粉末、顆粒剤、シロップ、注射可能な流体、クリーム、軟膏、親水性軟膏、吸入性流体（ｉｎｈａｌａｂｌｅ ｆｌｕｉｄｓ）、点眼液（ｅｙｅ ｄｒｏｐ）、および座薬からなる群から選択される方法によって投与されるものである薬剤学的組成物。
【請求項５７】
ＣＢＰ／カテニン相互作用を遮断すること以外のメカニズムによって作用する１つ以上の癌化学療法剤と組み合わせられる、請求項１７の１つ以上の化合物を含む薬剤学的組成物。
【請求項５８】
前記癌治療剤がシス−プラチナム（ｃｉｓ−ｐｌａｔｉｎｕｍ）、レチノイン酸、ＨＤＡＣ抑制剤、ＳＡＨＡ、およびイマチニブ（ｉｍａｔｉｎｉｂ）からなる群から選択されるものである、請求項５７に記載の組成物。
【請求項５９】
請求項１７の１つ以上の化合物と共に幹細胞培養物を培養することを含む、哺乳類の被験者に移植する前に奇形腫形成幹細胞（ｔｅｒａｔｏｍａ−ｆｏｒｍｉｎｇ ｓｔｅｍ ｃｅｌｌｓ）を除去する方法であって、前記化合物がＣＢＰ−β−カテニン相互作用を抑制し、それによって幹細胞の分化を起こすものである方法。
【請求項６０】
前記化合物が癌治療において病理的幹細胞を根絶するための医薬の製造に用いられるものである、請求項８、１４および１８のうちのいずれか１項に記載の薬剤学的組成物。
【請求項６１】
前記幹細胞が白血病の幹細胞である、請求項６０に記載の薬剤学的組成物。
【請求項６２】
前記幹細胞が固形腫瘍に由来するものである、請求項６１に記載の薬剤学的組成物。
【請求項６３】
前記固形腫瘍が乳房、脳、肺、結腸（ｃｏｌｏｎ）、肝臓、および腸（ｉｎｔｅｓｔｉｎｅ）からなる群から選択されるものである、請求項６２に記載の薬剤学的組成物。
【請求項６４】
前記化合物の治療学的有効量が、細胞死を起こすかまたは増殖を抑制して、固形腫瘍や白血病において幹細胞の分化を起こすために十分な量である、請求項６０に記載の薬剤学的組成物。
【請求項６５】
前記化合物が、癌治療においてＣＢＰ／カテニン転写からｐ３００／カテニン転写への転換を起こすことにより、病理的幹細胞の分化を達成するための医薬の製造に用いられるものである、請求項６０に記載の薬剤学的組成物。
【請求項６６】
前記カテニンがβ−カテニンである、請求項６５に記載の薬剤学的組成物。
【請求項６７】
前記カテニンがγ／ｐ１２０−カテニンである、請求項６５に記載の薬剤学的組成物。
【請求項６８】
前記化合物が癌幹細胞においてＣＢＰ／カテニン信号を抑制する、請求項６０に記載の薬剤学的組成物。
【請求項６９】
前記カテニンがβ−カテニンである、請求項６８に記載の薬剤学的組成物。
【請求項７０】
前記カテニンがγ／ｐ１２０−カテニンである、請求項６８に記載の薬剤学的組成物。
【請求項７１】
前記化合物が、癌幹細胞においてＣＢＰ／カテニン信号を抑制し、それによって、細胞周期の停止と、細胞死もしくは癌幹細胞の分化のうちのどちらか一方とを誘導するものである、請求項６０に記載の薬剤学的組成物。
【請求項７２】
前記カテニンがβ−カテニンである、請求項７１に記載の薬剤学的組成物。
【請求項７３】
前記カテニンがγ／ｐ１２０−カテニンである、請求項７１に記載の薬剤学的組成物。
【請求項７４】
前記化合物が、癌幹細胞においてＣＢＰ／カテニン信号を抑制し、それによって癌幹細胞の分化を誘導し、１つ以上の特異的経路抑制剤によって誘導されるアポトーシスに、癌幹細胞をさらにセンシティブにするものである、請求項６０に記載の薬剤学的組成物。
【請求項７５】
前記特異的経路がＥＧＦＲ経路；およびハーセプチン（登録商標、Ｈｅｒｃｅｐｔｉｎ）、Ａｂｌ、またはＫｉｔチロシンキナーゼ経路（イマチニブ）からなる群から選択されるものである、請求項７４に記載の薬剤学的組成物。
【請求項７６】
前記カテニンがβ−カテニンである、請求項７４に記載の薬剤学的組成物。
【請求項７７】
前記カテニンがγ／ｐ１２０−カテニンである、請求項７４に記載の薬剤学的組成物。
【請求項７８】
前記化合物が、癌治療においてＣＢＰ／カテニン転写からｐ３００／カテニン転写への転換を起こすことによって病理的幹細胞の分化を達成し、それにより、癌細胞を他の経路−特異的抑制剤による処理にさらにセンシティブにする医薬の製造に用いられるものである、請求項６０に記載の薬剤学的組成物。
【請求項７９】
前記経路−特異的抑制剤がイマチニブ；Ｈｅｒｌ／Ｈｅｒ２抑制剤；ノッチ（Ｎｏｔｃｈ）抑制剤；ヘッジホッグ（Ｈｅｄｇｅｈｏｇ）抑制剤；ＥＧＦ抑制剤；およびＰＩ３Ｋ経路抑制剤からなる群から選択されるものである、請求項７８に記載の薬剤学的組成物。
【請求項８０】
前記ノッチ（Ｎｏｔｃｈ）抑制剤がγ−セクレターゼ（ｇａｍｍａ ｓｅｃｒｅｔａｓｅ）抑制剤である、請求項７９に記載の薬剤学的組成物。
【請求項８１】
前記ヘッジホッグ（Ｈｅｄｇｅｈｏｇ）抑制剤がシクロパミン（ｃｙｃｌｏｐａｍｉｎｅ）である、請求項７９に記載の薬剤学的組成物。
【請求項８２】
前記ＥＧＦ抑制剤がイレッサ（登録商標、Ｉｒｅｓｓａ）である、請求項７９に記載の薬剤学的組成物。
【請求項８３】
前記ＰＩ３Ｋ経路抑制剤がラパマイシン（ｒａｐａｍｙｃｉｎ）である、請求項６０に記載の薬剤学的組成物。
【請求項８４】
前記化合物がＣＢＰ／β−カテニン相互作用を遮断するものである、請求項６０に記載の薬剤学的組成物。
【請求項８５】
前記化合物がＣＢＰ／γ−カテニン（ｐ１２０カテニン）相互作用を遮断するものである、請求項６０に記載の薬剤学的組成物。
【請求項８６】
前記化合物が被験者に経口、経皮、静脈内、局所、吸入、または直腸に伝達されるものである、請求項６０に記載の薬剤学的組成物。
【請求項８７】
前記化合物が経口によって伝達されるものである、請求項８６に記載の薬剤学的組成物。
【請求項８８】
前記化合物が被験者に持続放出によって投与されるものである、請求項６０に記載の薬剤学的組成物。
【請求項８９】
前記薬剤学的組成物がカプセル、錠剤、粉末、顆粒剤、シロップ、注射可能な流体、クリーム、軟膏、親水性軟膏、吸入性流体（ｉｎｈａｌａｂｌｅ ｆｌｕｉｄｓ）、および座薬からなる群から選択される方法によって投与されるものである、請求項６０に記載の薬剤学的組成物。
【請求項９０】
請求項６０の１つ以上の薬剤学的組成物を投与することによって癌性病態を治療する方法であって、前記癌性病態は、急性リンパ性白血病、急性非リンパ性白血病、副腎皮質癌、膀胱癌、脳癌、乳癌、子宮頸部癌、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、結腸直腸癌、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、子宮内膜癌、食道癌、ユーイング肉腫（Ｅｗｉｎｇ’ｓ ｓａｒｃｏｍａ）、胆嚢癌、ヘアリー細胞白血病（ｈａｉｒｙ ｃｅｌｌ ｌｅｕｋａｅｍｉａ）、頭頸部癌、ホジキンリンパ腫（ｈｏｄｇｋｉｎ’ｓ ｌｙｍｐｈｏｍａ）、カポジ肉腫（Ｋａｐｏｓｉ’ｓ ｓａｒｃｏｍａ）、腎臓癌、肝臓癌、肺癌（小細胞および／または非小細胞（ｓｍａｌｌ ａｎｄ／ｏｒ ｎｏｎ−ｓｍａｌｌ ｃｅｌｌ））、悪性腹膜滲出（ｍａｌｉｇｎａｎｔ ｐｅｒｉｔｏｎｅａｌ ｅｆｆｕｓｉｏｎ）、悪性胸膜滲出（ｍａｌｉｇｎａｎｔ ｐｌｅｕｒａｌ ｅｆｆｕｓｉｏｎ）、黒色腫、中皮腫、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、非ホジキンリンパ腫（ｎｏｎ−ｈｏｄｇｋｉｎ’ｓ ｌｙｍｐｈｏｍａ）、骨肉腫、卵巣癌、卵巣（胚芽細胞）癌、膵臓癌、陰茎癌、前立腺癌、網膜芽細胞腫、皮膚癌、軟組織肉腫（ｓｏｆｔ−ｔｉｓｓｕｅ ｓａｒｃｏｍａ）、扁平細胞癌腫、胃癌、睾丸癌、甲状腺癌、絨毛性腫瘍（ｔｒｏｐｈｏｂｌａｓｔｉｃ ｎｅｏｐｌａｓｍｓ）、子宮癌、膣癌、陰門癌（ｃａｎｃｅｒ ｏｆ ｔｈｅ ｖｕｌｖａ）、およびウィルムス腫瘍（Ｗｉｌｍ’ｓ ｔｕｍｏｒ）からなる群から選択される１つ以上のものである癌性病態を治療する方法。
【請求項９１】
前記薬剤学的組成物が被験者に経口、経皮、静脈内、局所、吸入、または直腸に伝達されるものである、請求項９０に記載の方法。
【請求項９２】
前記薬剤学的組成物が経口によって伝達されるものである、請求項９０に記載の方法。
【請求項９３】
前記薬剤学的組成物が被験者に持続放出によって投与されるものである、請求項９０に記載の方法。
【請求項９４】
前記薬剤学的組成物がカプセル、錠剤、粉末、顆粒剤、シロップ、注射可能な流体、クリーム、軟膏、親水性軟膏、吸入性流体（ｉｎｈａｌａｂｌｅ ｆｌｕｉｄｓ）、点眼液（ｅｙｅ ｄｒｏｐ）、および座薬からなる群から選択される方法によって投与されるものである、請求項６０に記載の薬剤学的組成物。
【請求項９５】
ＣＢＰ／カテニン相互作用を遮断すること以外のメカニズムによって作用する１つ以上の癌化学療法剤と組み合わせられる、請求項６０の１つ以上の化合物を含む薬剤学的組成物。
【請求項９６】
前記癌治療剤がシス−プラチナム（ｃｉｓ−ｐｌａｔｉｎｕｍ）、レチノイン酸、ＨＤＡＣ抑制剤、ＳＡＨＡ、およびイマチニブからなる群から選択されるものである、請求項９５に記載の組成物。
【請求項９７】
ＣＢＰ−β−カテニン相互作用を抑制し、それによって幹細胞の分化を起こす請求項１７の１つ以上の化合物で幹細胞培養物を培養することを含み、哺乳類の被験者に移植する前に奇形腫形成幹細胞（ｔｅｒａｔｏｍａ−ｆｏｒｍｉｎｇ ｓｔｅｍ ｃｅｌｌｓ）を除去する方法。
【請求項９８】
哺乳類の被験者に移植する前に奇形腫形成幹細胞（ｔｅｒａｔｏｍａ−ｆｏｒｍｉｎｇ ｓｔｅｍ ｃｅｌｌｓ）を除去する方法であって、次の一般式（Ｉ）の化合物、その立体異性体、その塩、およびそのプロドラッグと共に幹細胞培養物を培養することを含む方法：
【化１３】
（式（I）中、Ａは−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨＲ３−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、ＢはＮ−Ｒ５−または−ＣＨＲ６−であり、Ｄは−（Ｃ＝Ｏ）−（ＣＨＲ７）−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅは−（ＺＲ８）−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｇは−（ＸＲ９）ｎ−、−（ＣＨＲ１０）−（ＮＲ６）−、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＸＲ１２）−、−（または不存在）−、−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｘ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１３、Ｘ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｘ−（ＳＯ２）−Ｒ１３、またはＸ−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ１３であり、Ｗは−Ｙ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−（ＳＯ２）−、−ＣＨＲ１４、（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＲ１５）−、置換もしくは非置換のオキサジアゾール、置換もしくは非置換のトリアゾール、置換もしくは非置換のチアジアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロオキサゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロチアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロイミダゾール、または不存在（ｎｏｔｈｉｎｇ）であり、Ｙは酸素または硫黄であり、ＸおよびＺは独立して窒素またはＣＨであり、ｎは０または１であり；また、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、同一であるか相異なり、アミノ酸側鎖部分（ｍｏｉｅｔｙ）またはその誘導体、前記分子の残余部分（ｒｅｍａｉｎｄｅｒ）、リンカー（ｌｉｎｋｅｒ）および固体支持体（ｓｏｌｉｄ ｓｕｐｐｏｒｔ）から独立して選択される。）。
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１Ａ】
【図２１Ｂ】
【図２１Ｃ】
【図２１Ｄ】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７Ａ】
【図２７Ｂ】
【図２７Ｃ】
【図２７Ｄ】
【図２７Ｅ】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１Ａ】
【図２１Ｂ】
【図２１Ｃ】
【図２１Ｄ】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７Ａ】
【図２７Ｂ】
【図２７Ｃ】
【図２７Ｄ】
【図２７Ｅ】
【公表番号】特表２００９−５１５８９０（Ｐ２００９−５１５８９０Ａ）
【公表日】平成２１年４月１６日（２００９．４．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４０２２７（Ｐ２００８−５４０２２７）
【出願日】平成１８年１１月８日（２００６．１１．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４３８５９
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０５６５９３
【国際公開日】平成１９年５月１８日（２００７．５．１８）
【出願人】（５０８１３９２０６）チョンウェ ファーマ コーポレイション (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年４月１６日（２００９．４．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１１月８日（２００６．１１．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４３８５９
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０５６５９３
【国際公開日】平成１９年５月１８日（２００７．５．１８）
【出願人】（５０８１３９２０６）チョンウェ ファーマ コーポレイション (2)
【Ｆターム（参考）】
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