シトクロムＰ４５０によって薬物または他の分子の分解を防止することにより、疾病の治療を改善するために使用することができる、シトクロムＰ４５０酵素を阻害する方法を提供する。薬物動態を改善し、バイオアベイラビリティを向上させ、シトクロムＰ４５０酵素による生体内分解を受ける薬物の治療効果を向上させるための増強剤として機能することができる、医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

炎症性および免疫疾患などの、グルココルチコイド受容体、AP-1、および/またはNF-κB活性の調節に関連する疾患の治療に有用であり、式(I)の構造、


エナンチオマー、ジアステレオマー、またはその互変異性体、あるいはそのプロドラッグエステル、もしくはその医薬的に許容される塩を有し、式中:Zはヘテロシクロまたはヘテロアリールであり;Aは5から8員炭素環または5から8員ヘテロ環であり;Bはシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクロ、またはヘテロアリール環であり、ここで各環は隣接原子上のA環に縮合しており、Rから独立して選択される同一または異なる１から４の基により適宜置換されている、非ステロイド化合物を提供する。
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本発明は、式(I)の置換されたピロロ[3,2-d]ピリミジン、並びにその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩に関し、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の活性における阻害効果を有する。式中、R1及びR2は請求項１と同様に定義される。
【化１】

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特定の化学物質、並びに、骨格筋ミオシン、骨格筋アクチン、骨格筋トロポミオシン、骨格筋トロポニンＣ、骨格筋トロポニンＩ、骨格筋トロポニンＴ及び骨格筋(フラグメント及びイソ型を包含する)及び骨格筋筋節をモジュレートするための使用方法、並びに、肥満症、筋肉減少症、消耗症候群、脆弱化、悪液質、筋痙攣、手術後筋衰弱、外傷後筋衰弱、神経筋疾患及び別の適応症の治療における使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、強力なキナーゼ阻害活性を示す縮合複素環誘導体およびその用途を提供する。
式（Ｉ）：




［式中、各記号は、明細書中と同義を示す。但し、特定の化合物を除く。］で表される化合物またはその塩、ならびに、キナーゼ（ＶＥＧＦＲ、ＶＥＧＦＲ２、ＰＤＧＦＲ、Ｒａｆ）阻害剤、血管新生阻害剤、がんの予防・治療剤、がんの増殖阻害剤またはがんの転移抑制剤である、当該化合物またはそのプロドラッグを含有してなる医薬。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、グルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供である。
【解決手段】該化合物は式［Ｉ］：


［式中、
環Ａはアリール又はヘテロアリールである。
Ｑはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Ｔはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
Ｒ¹及びＲ²は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
Ｒ³及びＲ⁴は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
Ｒ⁵は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。］
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。 （もっと読む）

本発明は、部分的に、ＦＡＢ Ｉ阻害特性を持つ化合物に関する。そのような化合物はまた、ＦＡＢ Ｉに構造的または機能的のいずれかに類似する他の酵素、例えば、ＦＡＢ Ｋなども阻害する。その記載した化合物と組成物は、細菌性感染症を治療するのに用いられる。また、記載した化合物は、該化合物を無生物の表面に適用することによって、無生物の表面を殺菌するために使用することもできる。また、明記した化合物を含む記載した組成物を含むキットも、この使用のための指示書とともに提供される。 （もっと読む）

本発明は、置換されたアザインドール誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び置換されたアザインドール誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用をもつピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ］（式中、Ｒ^１及びＲ^２は同一又は異なって、置換基を有していてもよいアリール基等、Ｑは単結合手、メチレン基等、環Ａは隣接ピリミジン環と縮合する下式（Ａ）、（Ｂ）、又は（Ｃ）で示される置換ピラゾール環）で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。


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本発明は一般式（1）の新規なピロロピリミジン化合物及び前記ピロロピリミジン化合物を含む医薬組成物に関する。さらにまた、本発明は、Mnk1及び／又はMnk2（Mnk2a又はMnk2b）及び／又は前記の変種のキナーゼ活性を阻害することによって影響を与えることができる疾患の予防及び／又は治療用医薬組成物の製造を目的とする、本発明のピロロピリミジン化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は式Ｉ：


の化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。該式Ｉの化合物はチロシンキナーゼ活性阻害し、それにより、それらは抗癌剤としておよびアルツハイマー病の治療のために有用である。
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本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にC型肝炎ウイルス（HCV）NS3-NS4Aプロテアーゼの活性を阻害する、式Iの化合物または薬学的に許容され得るその塩、エステルもしくはプロドラッグを含む化合物に関する。結果的に、本発明の化合物は、C型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨害し、さらに抗ウイルス剤としても有用である。本発明はさらに、HCV感染に苦しむ被検体に投与するための、前述の化合物を含む粗医薬組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与して、ひけんたいにおけるHCV感染を治療する方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、これらの調製、および薬物の調製のための酵素ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼの阻害剤としてのこれらの使用に関する。

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本発明は、一般式（I）｛式中、Q及びR¹が、請求項に規定されるとおりのものである。｝によって表される新規キナーゼ阻害剤に関する。本発明は、また、前記阻害剤の生産方法、前記阻害剤を生産するための中間体、及びその使用にも関する。
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【解決手段】 本発明は、式（Ｉ）の縮合［ｄ］ピリダジン−７−オン類を対象とする。この発明はまた、該縮合［ｄ］ピリダジン−７−オン類を生成および使用するための方法を対象とする。特に、本発明の化合物は、例えば血管新生障害および神経変成疾患を含む、ＶＥＧＦＲ２、ＣＤＫ５およびＭＬＫ１酵素の活性に関連する疾患の治療に有用であり得る。
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本発明は、一般式（I）のピラゾロピリミジン化合物類及びそれらの塩、前記ピラゾロピリミジン化合物類を含んで成る医薬組成物、前記ピラゾロピリミジン化合物類の調製方法、及び異常調節された血管増殖、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、以下の構造式Ｉを有する新規の化合物、ならびに、それらの製薬上許容できる塩、組成物、および、使用方法に関する。これらの新規の化合物は、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性、および、認知症の治療または予防を提供する。
【化１】

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本発明は、以下の構造式Ｉを有する新規の化合物、ならびに、それらの製薬上許容できる塩、組成物、および、使用方法に関する。これらの新規の化合物は、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性、および、認知症の治療または予防を提供する。
【化１】

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本発明は、アミド基を含む医薬品、特にアミド含有ヘテロ二環式メタロプロテアーゼ阻害薬化合物に関する。詳細には本発明は、現在知られているＭＭＰ−１３およびＭＭＰ−３阻害薬と比べて高い効力を示す新たな種類のヘテロ二環式ＭＭＰ−１３阻害性化合物およびＭＭＰ−３阻害性化合物を提供する。 （もっと読む）

ＦＡＡＨインヒビターとして有用であるある種のオキサゾリルピペリジン化合物が記述される。そのような化合物は、製薬学的組成物、ならびに脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）活性によって媒介される疾病状態、障害および症状を処置する方法において使用されてもよい。かくして、本化合物は、例えば、不安、疼痛。炎症、睡眠障害、摂食障害または運動障害（例えば、多発性硬化症）を処置するために投与されてもよい。 （もっと読む）