【課題】新しいＡｕｒｏｒａキナーゼインヒビターを提供する。
【解決手段】Ａｕｒｏｒａキナーゼを阻害する化合物は、インビトロまたはインビボでＡｕｒｏｒａキナーゼを阻害するのに有用であり、特に、癌を含めた細胞増殖障害を治療するのに有用である。Ａｕｒｏｒａキナーゼインヒビターは、式（Ａ）を有するか、またはそれらの薬学的に受容可能な塩である。
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【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有すピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は置換基を有していてもよいアリール基等、Ｒ^０は水素原子、アルキル等Ｅは式：−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＳＯ_２−で示される基、Ｒは、下式：


で示される基等を表す。〕 （もっと読む）

【課題】ＩＣＥのインヒビターとして有用な新規な種類の化合物およびそれら
の薬学的に受容可能な誘導体を提供すること。
【解決手段】新規な種類の化合物であり次式により表されるＩＣＥインヒビタ
ーを提供する。ここで、種々の置換基が本明細書中に開示される。これらの化合
物は、単独で、または他の治療薬または予防薬（例えば、抗生物質、免疫調節剤
または他の抗炎症性薬剤）と組み合わせて、ＩＬ−１、アポトーシス、ＩＧＩＦ
またはＩＦＮ−γが媒介する疾患の治療または予防に使用され得る。好ましい実
施態様によれば、本発明の化合物は、ＩＣＥの活性部位と結合し得、かつその酵
素の活性を阻害し得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のＰＤＥ９阻害化合物および薬学的に許容できるその塩を提供し、ここで、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は、本明細書で定義される通りである。アルツハイマー病および統合失調症などの神経変性障害および認識障害の治療における式Ｉの化合物を含有する医薬組成物およびその使用もまた、提供されている。
【化１】

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本発明は式Ｉ


で示される新規化合物ならびにこれらの化合物に関連する他の発明の態様に関する。該化合物は、タンパク質キナーゼ、例えば、とりわけＰＩ３キナーゼを阻害する能力を考慮すると、例えば、動物またはヒト身体の処置において有用である。
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本明細書中には、式Ｉの化合物或いはそれの薬学的に許容される塩、エステル又はアミド、及びカンナビノイドＣＢ２レセプターの活性を調節する方法であって、式Ｉの化合物をカンナビノイドＣＢ２レセプターに接触させることを含んでなる方法が開示される。また、ポジトロン放出断層撮影法による組織のイメージング方法であって、放射性同位体を含む式Ｉの化合物を被験体に投与する段階を含んでなる方法も開示される。また、放射性同位体を含む式Ｉの化合物を使用することで、被験体の組織中におけるカンナビノイドＣＢ２レセプターの相対濃度を測定する方法も開示される。加えて、被験体における疾患を診断する方法も開示される。
【化１】 （もっと読む）

【課題】アデノシンＡ_２ａレセプターアンタゴニストを提供すること。
【解決手段】本発明は、アデノシンＡ_２ａレセプターアンタゴニスト、中枢神経系疾患（特に、パーキンソン病）の処置におけるこの化合物の使用、およびこの化合物を含む薬学的組成物に関する。本発明はまた、本発明のピリミジン誘導体を調製するためのプロセスに関する。構造式（Ａ）を有する化合物であって、この化合物には、この化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が含まれ、ここで、Ｘ、Ｙ、ＱおよびＲは、明細書中で規定されたとおりである、化合物；この化合物の薬学的組成物；本発明の化合物を中枢神経系疾患の処置が必要な患者に投与することによるこのような疾患を処置する方法；および本発明の化合物を調製するためのプロセスが、本明細書中で開示される。 （もっと読む）

本発明は、シグマ（σ）受容体に対して薬理活性を有する式（Ｉ）の化合物、より詳細にはピラノ−ピラゾール−アミン、そのような化合物の製造方法、それらを含有する薬学的組成物、並びに治療及び予防における、特に精神病の治療のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、シグマ（σ）レセプターに対して薬理学的活性を有する式(I)の化合物、そして特に、いくつかのスピロ-ピラノ-ピラゾール誘導体、かかる化合物の製造法、該化合物を含む薬学的組成物、及び該化合物の治療及び予防、特に精神病の治療、への使用に関する。
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【課題】各種植物病害に対して防除効果を示し、特に、イネいもち病に対して高い土壌処理効果および水面施用効果を有する新規な１，３−ジオキソラン誘導体、１，３−ジチオラン誘導体または１，３−オキサチオラン誘導体（Ｉ）およびそれを含有する農園芸用殺菌剤を提供することにある。
【解決手段】下式（Ｘ、Ｙ、Ｚはそれぞれ独立に酸素原子あるいは硫黄原子）で表されるジオキソラン誘導体、ジチオラン誘導体またはオキサチオラン誘導体。
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本発明は、ピリミジンジオン誘導体、ピリミジンジオン誘導体を含む組成物、代謝性障害、異脂肪血症、心血管系疾患、神経学的障害、血液学的疾患、癌、炎症、呼吸器系疾患、胃腸病学的疾患、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満、肥満関連障害または非アルコール性脂肪肝疾患を治療または予防するためのピリミジンジオン誘導体の使用方法に関する。具体的には、本発明のピリミジンジオン誘導体は、本明細書に記載の式Ｉ、式ＩＩまたは式ＩＩＩの構造を有し、これらの構造中の置換基は、本明細書中で特定される。 （もっと読む）

【課題】チロシンキナーゼ阻害剤または癌の予防・治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】式：


［式中、ＷはＣ（Ｒ^１）またはＮを、Ａはそれぞれ置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基を、Ｘ^１は−ＮＲ^３−Ｙ^１−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−または−ＣＨＲ^３−を、Ｒ^１は水素または炭素、窒素もしくは酸素を介して結合し、置換されていてもよい基を、Ｒ^２は水素または炭素もしくは硫黄を介して結合し、置換されていてもよい基を表す。あるいは、Ｒ^１とＲ^２、またはＲ^２とＲ^３はそれぞれ結合し、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中の、Ｒ_１及びＲ_２は本明細書で定義したような意味を有する）を提供する。式（Ｉ）の化合物はアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗薬であるので、アデノシンＡ_２Ａ受容体活性が介在する病気及び疾患の治療のために用いることができる。このような疾患は、これに限定されないが、うつ病、認知機能疾患及びパーキンソン病のような神経変性疾患のような中枢神経系の疾患；アルツハイマー病におけるような老年性認知症又は精神病；及び卒中を包含する。本発明の化合物は、注意欠陥障害（ＡＤＤ）及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）のような注意関連障害、錐体外路症候群、例えば緊張異常、静座不能、疑似パーキンソン病及び遅発性ジスキネジア、及び下肢静止不能症候群（ＲＬＳ）及び睡眠時周期的脚運動（ＰＬＭＳ）のような異常動作の病気、；肝硬変、及び線維症及び脂肪肝；強皮症のような疾患における皮膚線維症の治療；及び常習行為の軽減のために使用することができる。特に、本発明の化合物は、パーキンソン病のような神経変性疾患による運動障害を改善するために用いることができる。 （もっと読む）

【課題】酸化還元電位の変化を高感度にかつ時間分解的に検出することが可能な酸化還元感受性化合物を提供する。
【解決手段】酸化還元反応により蛍光スペクトルが可逆的に変化する第１の蛍光発色団と、前記第１の蛍光物質と相互作用することにより蛍光スペクトルが変化する第２の蛍光発色団と、前記第１の蛍光発色団と第２の蛍光発色団とを連結する連結基とを有する化合物である。 （もっと読む）

本発明は、ヒトステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）のインヒビターとして有用である式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に許容され得る塩に関する。さらに、本発明は、該化合物を含む医薬組成物、ならびにＳＣＤ活性のモジュレーションが有益な病状、例えば、心血管疾患、肥満、非インスリン依存性糖尿病、高血圧、メタボリックシンドローム、神経系疾患、免疫障害、癌および種々の皮膚疾患などの処置または予防のための該化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、置換イミダゾピリミジン類およびトリアゾロピリミジン類、それらの製造方法、並びに、疾患の、特に血液疾患の、好ましくは白血球減少症および好中球減少症の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_４、Ｑ、Ｙ、ＡおよびＤは本明細書で定義されているとおりである］
を有する化合物、並びにそれのエナンチオマー、およびジアステレオマー、医薬的に許容される塩は、キナーゼ調節因子（Ｂｔｋ調節が含まれる）として有用である。
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本発明は式（I）のＰＬＫ１阻害剤を提供する。細胞増殖障害、具体的には腫瘍学的な障害の処置又は制御において有用である。これらの化合物及び当該化合物を含有する製剤は、固形腫瘍、例えば胸、結腸、肺及び前立腺の腫瘍、及びその他の腫瘍学的疾患、例えば非ホジキンリンパ腫の、処置又は制御において有用である。
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本発明は、ピラゾロピリミジンアナログ、ピラゾロピリミジンアナログの製造方法、ピラゾロピリミジンアナログを含む組成物、および有効量のピラゾロピリミジンアナログを治療を必要とする被験体に投与する工程を包含する、ｍＴＯＲ関連障害を治療するための方法に関する。本発明はまた、有効量のピラゾロピリミジンアナログを治療を必要とする被験体に投与する工程を包含する、ＰＩ３Ｋ関連障害の治療にも関する。１つの局面において、本発明は、ｍＴＯＲ関連障害を治療するための有効量で、化学式（Ｉ）、化学式（Ｉａ）、化学式（ＩＩ）、化学式（ＩＩＩ）、化学式（ＩＩＩａ）、化学式（ＩＩＩｂ）、および化学式（ＩＩＩｃ）の化合物または上記化合物の薬学的に受容可能な塩を、治療を必要とする哺乳動物に投与する工程を包含する、ｍＴＯＲ関連障害を治療するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸への付加塩の状態および水和物または溶媒和の状態の、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒは、水素もしくはハロゲン原子を表し；または、ヒドロキシル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−Ｏ−もしくは（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン−Ｏ−基を表し；または、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール基（ここで、前記基は、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン−Ｏ−、（Ｃ_１−Ｃ_６）フルオロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）フルオロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノもしくはジ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、アリール−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基から選択される１つまたは複数の基で場合によって置換されていることが可能である。）を表し；前記ヘテロシクロアルキル基は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_３）_３で場合によって置換されており；ｎは、１または２を表し；ｍは、１または２を表し；ｏは、１または２を表す。］の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を調製する方法および治療における適用に関する。
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