Ｂｔｋを阻害し、異常Ｂ細胞活性化により引き起こされる自己免疫性及び炎症性疾患、例えば関節炎の処置に有用である、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン及びイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン誘導体。 （もっと読む）

式１および１ａ
【化１】


（式中、
Ｒ¹、Ｒ^1a、ＹおよびＪは開示中に定義されているとおりである）
の化合物、そのＮ−オキシドおよび塩が開示されている。式１の化合物を含有する組成物、および、有効量の本発明の化合物または組成物を施用する工程を含む菌類病原体により引き起こされる植物病害を防除する方法もまた開示されている。式１の化合物を式１ａの化合物から調製する方法がさらに開示されている。
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【課題】化学療法に用いられるアルカロイドであるハリングトニンおよびその類似体の不整半合成の新規な一般的方法の提供。
【解決手段】本発明の方法は、天然のセファロタキシンを、主鎖および官能基が完全に予備形成されている側鎖前駆体からなるアシル化化合物で直接エステル化することを含んでなる。 （もっと読む）

本発明は、一般式(Ｉ)のピラゾロ−ピラジン誘導体


(式中、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴基は、可変の基を表し、Ｘは硫黄原子又はセレン原子であり、ｎは１又は２に等しい整数である)に関する。それらは、ヘテロ三量体Ｇタンパク質が関与する病気の治療に特に重要である。本発明は又、該生成物を含む医薬組成物、及び薬物を製造するためのそれらの利用にも関する。
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本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式ＩまたはＩＩの化合物、または医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することによって対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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本発明は、ＧＡＢＡ Ａα５受容体結合部位に対する親和性及び選択性を有する式（Ｉ）［式中、Ｘは、Ｏ又はＮＨであり；Ｒ^１は、フェニル、ピリジニル、又はピリミジニル（それぞれ場合により１、２又は３個のハロで置換されている）であり；Ｒ^２は、Ｃ_１−４アルキル、Ｈ又はＣ_１−４ハロアルキルであり；Ｒ^３、Ｒ^４、及びＲ^５は、それぞれ独立して、Ｈ、場合により置換されているＣ_１−７アルキル、場合により置換されているＣ_１−７アルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＮＯ_２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ａ、−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、場合により置換されている３〜７員ヘテロシクリル、場合により置換されている５〜６員ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ｄＲ^ｅであるか、あるいは、Ｒ^３は、隣接ピリダジン−窒素と一緒になって２個のさらなる環窒素原子を有する場合により置換されている５員環化芳香族環を形成する］で示される化合物又は薬学的に許容しうるその塩、それらの製造、それらを含有する医薬組成物、及び医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、認識促進薬として、又はアルツハイマー病のような認識障害の処置のために有用である。
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１−もしくは２−もしくは７−（置換）−３−（適宜ヘテロ）アリールアミノ−［１Ｈ，２Ｈ］−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４，６（５Ｈ，７Ｈ）−ジオン誘導体の遊離、塩またはプロドラッグ型は、医薬品、特にホスホジエステラーゼ１阻害剤として有用であり、ドパミンＤ１受容体細胞内経路の障害を含む疾患、例えばパーキンソン病、鬱病、ナルコレプシーおよび認知機能の損傷、例えば、統合失調症またはプロゲステロンシグナル経路の亢進によって寛解されうる障害、例えば、女性の性機能障害の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、アミンリンカーを経由してアリール基に結合された、新規なヘテロアリール化合物を提供する。前記の化合物は、癌の治療に有用である。 （もっと読む）

（ａ）式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）（式中、環Ａは、フェニルまたはフラニルなどのＣ３−１４アリールまたはＣ３−１４ヘテロアリールである）の化合物を提供し、次いで（ｂ）式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）の化合物を酸と組み合わせて、式Ｉの化合物を生成することによって実行される、式Ｉの化合物を製造する方法。
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【課題】ＳＧＬＴ１活性及びＳＧＬＴ２活性の双方を阻害し、消化管からのグルコ−ス吸収抑制と尿糖排泄作用を示すことで、糖尿病の予防又は治療剤となりうる新規なＣ−フェニル グルシト−ル化合物を有効成分とする糖尿病の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）


［式（Ｉ）中、Ｙは、Ｃ_1-6アルキレン基等、Ｚは、−ＣＯＮＨＲ^A（式中、Ｒ^Aは、水酸基等）等。］で表されるＣ−フェニル グルシト−ル化合物若しくはその塩、水和物を有効成分とする糖尿病の予防又は治療剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


又はその形体を目的とし、式中、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃、Ｘ₄、Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₃は本明細書に定義されている通りであり、トリプターゼ阻害剤として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）


のビアリール置換ジアザビシクロアルカンに関し、より詳細には、ビシクロヘテロアリール置換縮合ジアザビシクロアルカン誘導体、当該化合物を含む組成物、ならびにα７およびα４β２ ｎＡＣｈＲ活性の両方に関連する状態および障害を治療または予防するのに使用される当該化合物に関する。式（Ｉ）
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本発明は、タオロパシーの診断、緩和、治療及び／又は予防のための、Ｍｎｋ１及び／又はＭｎｋ２のキナーゼ活性のモジュレータの使用に関する。特に本発明は、アルツハイマー氏病の診断、緩和、治療及び／又は予防のためのＭｎｋ１及び／又はＭｎｋ２キナーゼのモジュレータの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、γセクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγセクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、（１）γセクレターゼを調節する、または（２）１つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。

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【課題】プリン作用性神経伝達の低下が有益であり得る障害を処置すること。
【解決手段】プリンレセプター（特にアデノシンレセプターおよびより詳細にはＡ_２Ａレセプター）の遮断が、有用であり得る障害（特にこの障害が運動障害（例えば、パーキンソン病）であるか、またはこの障害が、鬱病、認知障害または記憶障害、急性の疼痛もしくは慢性の疼痛、このＡＤＨＤまたはナルコレプシー、あるいは被験体における神経保護のためである）の処置または予防における、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に受容可能なこれらの塩もしくはこれらのプロドラッグの使用、治療における使用のための式（Ｉ）の化合物および式（Ｉ）の新規化合物自体である。
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タンパク質輸送の欠陥を特徴とする1つまたは複数の障害の処置または寛解のための化合物および組成物を提供する。タンパク質輸送不全を特徴とする障害を処置する方法は、対象に以下の式1の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは誘導体を投与するか、あるいは細胞と該化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは誘導体とを接触させる段階を含む。

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本発明は、ガンを治療するためのイミダゾ［１，２−ａ］キノキサリン化合物、該化合物を含む医薬組成物、およびその治療用途に関し、前記化合物は以下の一般式（Ｉ）を有する。

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本発明は、式VIIIの化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステルに関し、式中、Ｘは、ＮＲ^７であり、Ｙは、Ｏ又はＮ−（ＣＨ_２）_ｎＲ^１９であり、ｎは、１、２又は３であり、ｍは、１又は２であり、Ｒ^１及びＲ^２は、各々独立に、Ｈ、アルキル又はシクロアルキルであり、Ｒ^４及びＲ^４’は、各々独立に、Ｈ又はアルキルであり、或いはＲ^４及びＲ^４’は、一緒になってスピロシクロアルキル基を形成し、Ｒ^１９は、Ｈ、アルキル、アリール又はシクロアルキル基であり、Ｒ^６は、ＯＲ^８又はハロゲンであり、Ｒ^７及びＲ^８は、各々独立に、Ｈ又はアルキルである。さらなる態様は、前記化合物を含む医薬組成物、及び増殖性疾患等の治療におけるその使用に関する。
【化１】

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【課題】アミノピリミジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するヒートショックプロテイン90（Hsp90）ファミリー蛋白質阻害剤の提供。
【解決手段】一般式（I）


［式中、R^A及びR^Bは、同一または異なって、ハロゲン等を表すか、またはR^AとR^Bが、それぞれが隣接する炭素原子と一緒になって、表される基を形成し、R^Cは置換基を有していてもよいアリール等を表す］で表されるアミノピリミジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を含有するヒートショックプロテイン90（Hsp90）ファミリー蛋白質阻害剤。 （もっと読む）

【課題】ドナー蛍光体とアクセプター蛍光体の配向が、エネルギーがドナー蛍光体とアクセプター蛍光体の間で有効に転移されるようなものであるようなエネルギー転移蛍光色素。
【解決手段】アルケン、ジエン、アルキン、少なくとも一つの不飽和結合を有する５員環及び６員環又は縮合環構造からなる群から選ばれた官能基であって、キサンテン環構造を有し、第一波長の光を吸収し、応答して励起エネルギーを放出することができるドナー色素を含む第一置換基及びドナー色素により放出された励起エネルギーを吸収し、応答して第二波長で蛍光を発することができるアクセプター色素を含む第二置換基を有する官能基を含む化合物。 （もっと読む）