本発明は、ノスカピンの色を実質的に変えることなくアヘン供給源からノスカピンを分離するための方法を提供する。この方法は、アヘン供給源を、ノスカピンの溶解を実質的にもたらす第１の溶剤に接触させて、約５よりも高いｐＨを含む反応混合物を形成するステップを含む。この方法はさらに、反応混合物を、不純物の溶解度を実質的に変えることなく反応混合物中のノスカピンの溶解度を低くしてノスカピンを再結晶化させる第２の溶剤に接触させることによって、不純物の不可逆的な色変化をもたらさない様式でノスカピンを不純物から分離するステップを含む。
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３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１−オン化合物の４，７−二置換誘導体である化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩、これらの調製方法およびこれらを含む医薬組成物が開示される。これらの化合物は、癌、ウイルス感染、ＨＩＶに感染した個体のエイズ発症の予防、細胞増殖障害、自己免疫および神経変性障害などのプロテインキナーゼ活性の変化によって引き起こされる、および／または、に伴う疾患の治療に有用である。また、本発明の化合物を固相合成条件下で調製する方法および複数のこれらの化合物を含む化学ライブラリーが開示される。 （もっと読む）

【課題】 新規な有害生物防除剤を提供する
【解決手段】 式（I）：
【化１】


〔式中、Ｒ¹は水素原子、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルキニルなどであり；Ｘはアルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールなどであり；Ｙは水素又はフッ素原子であり；ＺはＣＨ、ＣＸ又はＮであり；ｍは１〜４の整数である〕で表されるトリアゾロピリミジン誘導体又はその塩を有効成分として含有する有害生物防除剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】 新規な有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】 本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ¹は置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルキニル、ハロゲン原子、シアノ、アリール、アルキル置換可複素環基、ＣＨ＝ＮＯＲ^２、ＣＨ＝ＮＮＲ⁴Ｒ⁵、ＣＯＲ²、ＣＯＯＲ^２、ＯＲ²、Ｓ(Ｏ)_nＲ³、ＮＲ⁴Ｒ⁵又はＣＯＮＲ⁴Ｒ⁵であり；Ｘはアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環基、ハロゲン原子、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ⁴Ｒ⁵、ＣＯＮＲ⁴Ｒ⁵、Ｓ(Ｏ)_nＲ³、ＯＲ²、ＣＯＲ²又はＣＯＯＲ²であり；ｍは１〜４の整数であり；ｎは０〜２の整数である〕で表されるピリジル−トリアゾロピリミジン誘導体又はその塩を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】 不整脈治療剤の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）、式（II）及び式（III）
【化１】



〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立してＣ_１−６アルキル基などを意味するか、お互いに一緒になってＣ＝Ｏなどを意味するか又は結合する炭素と一緒になってＣ_３−８シクロアルキル基などを形成し、Ｒ^３は、水酸基などを意味し、Ｒ^４は水素原子などを意味し、ｍは０〜４の整数を意味し、ｎは０〜４の整数を意味し、Ｖは単結合又はＣＲ^１２Ｒ^１３などを意味し、Ｒ^５は、水素原子などを意味し、Ｒ^６は、Ｃ_１−６アルキル基又はＣ_６−１４アリール基などを意味し、Ｒ^３１及びＲ^３２は、それぞれ独立してＣ_１−６アルキル基など等を意味し、Ｒ^３１及びＲ^３２のうち少なくとも一方は水素原子ではなく、Ａはピラン環と縮合する５、６又は７員環などを意味する。〕で表される複素環ピラン化合物又はその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、式Iの化合物、およびそれらの塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用でありうる。 （もっと読む）

【課題】中枢神経系疾患（特にパーキンソン病）の処置に有用な化合物を提供する。
【解決手段】構造式（Ｉ）を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩。


ここでＲは、


であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４そしてＲ^５は、Ｈ、アルキルもしくはアルコキシアルキルであり；Ｒ^６は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル等であり；Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、等であり；Ｚは、必要に応じて置換された、アリール、ヘテロアリール等である。 （もっと読む）

【課題】治療剤として有効なＧＳＫ−３インヒビターを発見すること。
【解決手段】本発明は、グリコーゲンシンターゼ（グリコーゲン合成酵素）キナーゼ−３（ＧＳＫ−３）、セリン／スレオニンプロテインキナーゼのインヒビター、およびそれらを生成する方法に関する。本発明はまた、本発明のインヒビターを含有する薬学的組成物およびこれらの組成物を種々の疾患状態（例えば、糖尿病およびアルツハイマー病）の治療および予防で使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は式 (I)
【化１】


(I),
[式中、AはC₃-C₈-シクロアルキル基又はC₄-C₈-シクロアルケニル基からなる群A¹から選ばれ、C₃-C₈-シクロアルキル基はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプタニル及びシクロオクタニルの群から選ばれ、またC₄-C₈-シクロアルケニル基はシクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプタジエニル、シクロオクタジエニル、シクロヘプタトリエニル、シクロオクタトリエニル、シクロオクタテトラエニルから選ばれる]
の新規シクロアルキル-又はシクロアルケニル-置換ピラゾロピリミジノンに関する。これらの新規化合物は薬物、特にそれを要する患者の知覚、集中、認知、学習及び／又は記憶を改善するための薬物の製造に使用されるべきである。化学上、これらの化合物はピラゾロピリミジノンの１位に直接結合されたシクロアルキル部分及びその６位の第二の置換基（これは必要により置換されていてもよいメチレン-ブリッジを介して結合されている）を有するピラゾロピリミジノンとして特徴づけられる。本発明の更なる局面はこれらの化合物の製造方法及び薬物を製造するためのそれらの使用に関する。
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本発明は、過剰または異常な細胞増殖によって特徴付けられる疾患の治療に適した一般式（１）の化合物
【化１】


（式中、基Ｒ^１〜Ｒ^４、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｌ^１およびＬ^２は、請求項１と同様に定義される）、ならびにこのような治療におけるその使用を包含する。
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本発明は、ソッニック・ヘッジホッグ（Ｓｏｎｉｃ Ｈｅｄｇｅｈｏｇ）経路の阻害剤、特にＳｍｏアンタゴニストである、式（１）の化合物：及びその薬学的に許容される塩、若しくは互変異性体に関する。したがって、本発明の化合物は、癌を含む、ヘッジホッグ経路の異常な活性化に関連した疾患、例えば、基底細胞癌、髄芽細胞腫、前立腺癌、膵臓癌、乳癌、結腸癌、骨癌、及び小細胞肺癌、及び上部胃腸管の癌の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびに前記化合物の互変異性体、異性体およびエステル、ならびに前記化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグを提供し、式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１８、Ｒ^１９およびｎのそれぞれは、独立に選択され、本明細書に定義の通りである。かかる化合物を含む組成物も提供する。本発明の化合物は、ＨＣＶのインヒビターとして有効であり、単独でも他の治療剤と一緒でも、ウイルス感染症およびウイルス関連障害などの疾患もしくは障害の治療または予防において有効である。
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【課題】血管新生阻害剤としてのオキシインドリルキナゾリン誘導体の提供。
【解決手段】（式１）で示される化合物及びその塩と、それらの製造方法に関する。


（式１）化合物及びその塩はＶＥＧＦ及びＦＧＦの効果を阻害し、この性質は癌及び慢性関節リウマチを含めた、多くの疾患状態の治療において有効である。 （もっと読む）

【課題】脳疾患の診断に用いポジトロン断層撮影法と、該方法に用いるポジトロン放出化合物の提供。
【解決手段】ポジトロン放出源としての化合物（Ｉ）又は（ＩＩ）の使用。


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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその塩を提供し、式中、Ｗは、二環ヘテロ芳香族基である。化合物およびその塩は、有益な治療特性を有している（例えば、免疫抑制特性）。ある実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩を哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物において病的なＪａｋの活性化に関連する疾患または状態を処置する方法を提供する。ある実施形態では、本発明は、病的なＪａｋの活性化に関連する疾患または状態（例えば、癌）の予防的または治療的処置に使用するための式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩を提供する。
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ＰＩＫＫシグナル伝達経路(例えば、ｍＴＯＲ)の調節不全により、少なくとも部分的に媒介される疾患(例えば癌)を処置するための、またｍＴＯＲ等のＰＩＫＫ関連キナーゼシグナル伝達の調節に有用な、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物及び製薬的に許容可能な塩を含む式Ｉの化合物を開示する。
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【課題】アデノシンＡ_２ａレセプタアンタゴニストを提供すること。
【解決手段】構造式（Ｉ）を有する化合物：


ここで、ｎは、０、１、２または３である；Ａは、Ｃ（Ｒ^１）またはＮである；Ｒ^１およびＲ^１ａは、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、ハロ、ＣＮまたは−ＣＦ_３である；Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−ＳＯ_０〜２−、または必要に応じて置換したメチレン、イミノ、アリーレンまたはヘテロアリールジイルである；Ｙは、−Ｏ−、−ＳＯ_０〜２−、または必要に応じて置換したアリーレン、ヘテロアリールジイル、または窒素含有ヘテロシクロアルキル、または条件付きで、結合である；Ｒは、必要に応じて置換したアリールまたはヘテロアリールである；そしてＲ^２は、必要に応じて置換したアリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルである；またはＲ^２−Ｙは、縮合ピペリジニル、置換ピペラジニルまたは置換ピペリジニルである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ^１は本明細書に記載されるいかなる値であってもよく、Ｒ^２はヌクレオシド糖基である化合物を調製するために使用可能な新規な合成中間体およびプロセスを提供する。また、本発明は、本明細書に記載される式（ａ）〜（ｂｎ）の新規化合物、ならびに本明細書に記載される式（ａ）〜（ｂｎ）の化合物を調製するプロセスを提供する。本発明は、さらに、本明細書に記載される式（１−１〜１４−２）の新規化合物、ならびに本明細書に記載される式（１−１〜１４−２）の化合物を調製するプロセスを提供する。
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本発明は、アデノシンＡ_３受容体拮抗薬、及びアデノシンＡ_３受容体拮抗薬又はそれらの薬学的に許容される塩を、単独で、又はその他の抗アテローム性動脈硬化症薬と組み合わせて、その治療有効量を、それを必要としている、哺乳動物に投与することによる、アテローム性動脈硬化症を予防及び治療するためのこれらの使用に関している。 （もっと読む）

【課題】心臓循環系疾患の処置のための薬剤として有用な、新規置換ピラゾール誘導体の提供。
【解決手段】一般式（１）の化合物。


［式中、Ｒ１はフリルを示し、該フリルは場合によりホルミル、フッ素、塩素等を含むことができる、炭素数が最高で４の直鎖状もしくは分枝鎖状（置換）アルキル等により置換されていることができ、Ｒ２及びＲ３は二重結合を含んでピリジル、ピラジニル、ピリミジニル又はピリダジニル環を形成し、Ａはテトラヒドロピラニル、フェニル、ピリミジル、チエニル又はピリジルを示す。］の置換ピラゾール誘導体又はその異性体もしくは塩。 （もっと読む）