下記式(I)によって表される式を有する新規イミダゾピラジン化合物を開示する。
【化１】


前記化合物は、医薬組成物として調製されることができ、ウイルス感染、特にHCV、HRV、Sb及び/又はCVBの予防及び治療のために、その必要がある患者において使用することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、その互変異性体又は立体異性体、又はその塩


｛式中、環Ｂ及びそれが縮合するピリミジン、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、明細書及び特許請求の範囲に示す意味である｝は、Ｐｉ３Ｋ／Ａｋｔ経路の効果的阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物および組成物並びに該化合物の使用方法を包含する。該化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に対して活性を有し、ＨＣＶに感染した患者を治療するのに有効である。

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本発明は、式（Ｉ）の置換テトラヒドロナフタレン、その生理学的に許容される塩、その使用、本発明による少なくとも一つの置換テトラヒドロナフタレンを含む薬剤、およびＭＣＨアンタゴニストとしての本発明による置換テトラヒドロナフタレンおよびその誘導体の使用に関する［ここで、Ｘ＝Ｏ、Ｃ（Ｒ４３）（Ｒ４３’）の場合、Ｂ＝（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルコキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、酸素、窒素および硫黄の群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含んでもよい、３〜１０員の単環式、二環式、またはスピロ環式の非芳香族式環（ここで、この環系は、更に一つまたはいくつかの次の置換基で置換されていてもよい：Ｆ、ＣＦ₃、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルコキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、オキソ、ＣＯ（Ｒ６４）、ヒドロキシ）であり；Ｘ＝Ｃ（Ｒ４３）（Ｒ４３’）の場合、Ｌ３＝Ｃ（Ｒ６２）（Ｒ６３）Ｏ、および酸素、窒素および硫黄の群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含んでもよい、４〜１０員の単環式、二環式、またはスピロ環式の非芳香族式環（ここで、この環系は、更に一つまたはいくつかの次の置換基で置換されていてもよい：Ｆ、ＣＦ₃、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルコキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、オキソ、ＣＯ（Ｒ６４）、ヒドロキシ）である］。
【化１】

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ヘパシウイルス(C型肝炎ウイルスまたはHCV)などのフラビウイルス科のウイルスのメンバーの治療のための特定の化学物質、医薬組成物、および方法が提供される。
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【課題】トロンビンレセプタアンタゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の複素環置換した三環式化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩が開示されている：


ここで、ｎ_１およびｎ_２は、別個に、０〜２である；Ｈｅｔは、必要に応じて置換した単環式、二環式または三環式のヘテロ芳香族基である；Ｂは、アルキルまたは必要に応じて置換したアルケニルである；Ｒ^２２は、−ＣＯＲ^２３またはカルボキシ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミドまたはアミノ酸誘導体である；Ｒ^２３は、ハロアルキル；アルケニル；ハロアルケニル；アルキニル；必要に応じて置換したシクロアルキル；シクロアルキル−アルキル；アリール；アリールアルキル；ヘテロアリール；ヘテロシクロアルキル；または−ＣＯＯＨおよび／または−ＳＯ_３Ｈ置換アルキルである；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１は、本明細書中で定義したとおりである。 （もっと読む）

下記式（Ｉ）の化合物は、微小管親和性調節キナーゼの阻害剤であり、したがって、タウの過剰リン酸化に伴う神経変性疾患の治療に使用される。

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遊離形または塩形または溶媒和形の式Ｉ：


[式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ５は、本明細書で示した意味を有する。]
の化合物は、ＡＬＫ−５および／またはＡＬＫ−４受容体が介在する疾患を処置するのに有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物を製造する方法もまた記載されている。
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本発明はヌクレオシド類似体、その製造方法及び使用を開示し、具体的には、２’−フルオロ−４’−置換ヌクレオシド類似体またはそのプロドラッグまたはその5’-リン酸エステル（5’-リン酸エステルのプロドラッグを含む）、その製造方法及び使用に関する。該化合物は下記の構造式を有する。
【化１】


それは活性化合物（Ｉ）と有機酸または無機酸とを反応させ、塩を形成することによって、塩の形式で存在することができる。それをウイルス感染治療用薬剤の合成、特にＨＢＶ、ＨＣＶまたはＨＩＶ感染治療用薬剤の合成に使用する。
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本発明はＲａｆプロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を提供する。本発明はまた、その組成物、およびＲａｆ媒介性疾患を処置する方法を提供する。さらに、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物を提供し、その化合物はＲａｆ活性を阻害するのに有効な量で存在する。特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物、および必要に応じてさらなる治療剤をさらに含む医薬組成物を提供する。さらに他の実施形態において、さらなる治療剤は癌の処置のための薬剤である。 （もっと読む）

一方又は両方のイミド窒素に直接的に結合された、置換又は無置換のヘテロシクロアルキル環系を有するテトラカルボン酸ジイミドナフタレン系化合物を含む、有機半導体材料の層を含む薄膜トランジスタ。そのようなトランジスタは、離隔された第１及び第２のコンタクト又は前記材料と接触する電極をさらに含むことができる。さらに、好ましくは、基板上へ昇華によって、有機薄膜トランジスタデバイスの製作方法も開示し、ここでの基板温度は２００℃以下である。
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式（Ｉ）の縮合ヘテロ環化合物：


（Ｉ）
またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体を開示する。そのような化合物を、たとえば癌などの少なくとも１つのアンドロゲン受容体関連症状の治療において使用する方法、およびそのような化合物を含む医薬組成物も開示する。
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本発明は５−リポキシゲナーゼ活性化蛋白質阻害剤である式Ｉ：


の化合物を提供する。式Ｉの化合物はアテローム性動脈硬化症治療薬、抗喘息薬、抗アレルギー薬、抗炎症薬及び細胞保護剤として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の構造を有する置換イミダゾ複素環系化合物を提供する。式Ｉの化合物の薬理学的に許容できる塩、酸塩、水和物、溶媒和物および立体異性体もまた提供される。この化合物は、カンナビノイド受容体の調節因子として、ならびにカンナビノイド受容体に関連する疾患および病状（疼痛、炎症およびそう痒症など）の予防および治療にとって有用である。
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【課題】中枢神経系疾患、特にパーキンソン病を処置する医薬を提供すること。
【解決手段】本発明は、構造式（Ｉ）


を有する化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物（Ｒ、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中において規定される）、その薬学的組成物、および本発明の化合物を発作または中枢神経系疾患の処置の必要な患者に投与することによって、このような疾患を処置する方法に関する。本発明は、置換１，２，４−トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジンアデノシンＡ_２ａレセプターアンタゴニスト、この化合物の中枢神経系疾患、特にパーキンソン病の処置における使用、およびこの化合物を含有する薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】アデノシンＡ_２ａ受容体アンタゴニストを提供すること。
【解決手段】構造式（Ｉ）


を有する化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、パーキンソン病の治療におけるこれらの使用、およびこれらを含む薬学的組成物が開示されている。ただし、Ｒは、任意に置換されたフェニルまたはヘテロアリール、シクロアルケニル、−Ｃ（＝ＣＨ_２）ＣＨ_３、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ_３）_２であり、Ｘはアルキレン、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２）ＣＨ_２−であり；Ｒ^１４はＨ、ハロゲンまたは任意に置換されたアルキルであり；また、Ｙ、Ｚ、Ｑ、Ｑ^１、ｍ、ｎ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は本明細書に定義した通りである。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）


（置換基は本明細書に定義の通り）の化合物およびその使用に関する。
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本発明は、更に、如何なる立体化学異性体形態も包含する式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＡはＣＨまたはＮを表し、破線はＡが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Ｘは−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_ｐ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−を表し、Ｒ^１はヘテロ原子を少なくとも２個含有する５員の単環式複素環、６員の単環式芳香複素環、またはフェニル、シクロヘキシルまたは５員もしくは６員の複素環と縮合していてヘテロ原子を少なくとも２個含有する５員の複素環を表し、かつ前記複素環は各々が場合により置換されていてもよく、Ｒ^２はＲ^３を表し、Ｒ^３はＣ_３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、またはＮ原子を１または２個含有する６員の芳香複素環を表し、かつ前記Ｃ_３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニルまたは６員の芳香複素環は場合により置換されていてもよい］
で表されるＤＧＡＴ阻害剤、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。 （もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素活性の調節およびアルツハイマー病（ＡＤ）および関連状態などのβ−セクレターゼ介在疾患の治療に有用な新たな種類の化合物を含むものである。一実施形態において、その化合物は、一般式Ｉ


（式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｂ、Ｗ、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書で定義の通りである）を有する。別の実施形態において本発明は、一般式ＩＩ


（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｗ、ＸおよびＺは本明細書で定義の通りである）の化合物を提供する。本発明は、β−セクレターゼタンパク質の活性に関係する障害および状態の処置、予防または治療のための医薬組成物でのこれら化合物の使用をも含むものである。そのような障害には、例えば、アルツハイマー病（ＡＤ）、認知障害および認識障害、統合失調症および他の類似の脳神経系の状態などがある。本発明は、式ＩＩのさらなる実施形態、式ＩおよびＩＩの化合物の製造に有用な中間体および方法をも含む。
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【課題】新しいＡｕｒｏｒａキナーゼインヒビターを提供する。
【解決手段】Ａｕｒｏｒａキナーゼを阻害する化合物は、インビトロまたはインビボでＡｕｒｏｒａキナーゼを阻害するのに有用であり、特に、癌を含めた細胞増殖障害を治療するのに有用である。Ａｕｒｏｒａキナーゼインヒビターは、式（Ａ）を有するか、またはそれらの薬学的に受容可能な塩である。
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