３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］インドール−１−オン誘導体である化合物または医薬的に許容されるこの塩、これらの調製方法、およびこれらを含む医薬組成物が開示される。これらの化合物は、癌、ウイルス感染、ＨＩＶ感染個体におけるＡＩＤＳ発症の予防、細胞増殖性障害、自己免疫障害、および神経変性障害などの、プロテインキナーゼ活性の変化に起因および／または関連する疾患の治療に有用である。固相合成条件下で本発明の化合物を調製する方法、複数の本発明の化合物を含む化学ライブラリも開示される。 （もっと読む）

本発明では、選択的ＡＬＫ活性阻害剤と、該化合物を含む組成物と、哺乳類におけるＡＬＫ活性または発現により特徴づけられる疾病または症状の処置または予防のために該化合物を用いる方法とが提供される。本発明では、哺乳類における異常なＡＬＫ、ＲＥＴ、ＲＯＳ、Ａｘｌ、およびＴｒｋファミリーのチロシンキナーゼ活性またはチロシンキナーゼの発現により特徴付けられる、疾病または症状の処置または予防において有用な、Ｒｅｔ、Ｒｏｓ、Ａｘｌ、およびＴｒｋファミリーの構成員（ＴｒｋＡ、Ｂ、およびＣ）などの、ＡＬＫに進化的および構造的に関連するチロシンキナーゼの選択的阻害剤が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：本明細書に記載の［式Ｉ］の化合物、ならびに該化合物を含む医薬組成物、ならびに該化合物の調製に有用な合成方法および中間体を提供する。式（Ｉ）の化合物は抗ウイルス剤および／または抗癌剤として有用である。本発明はまた、ウイルスＲＮＡまたはＤＮＡポリメラーゼを阻害するための方法であって、該ポリメラーゼ（インビトロまたはインビボ）を阻害有効量の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグと接触させることを含む方法を提供する。

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【課題】優れた神経変性疾患予防・治療剤を提供する。
【解決手段】式


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２はＨ、炭化水素基又は複素環基を、あるいはＲ^１とＲ^２が隣接する炭素原子と共に３ないし８員同素又は複素環を形成していてもよく、フラン環の破線は単結合又は二重結合を示し、Ｗは式


〔Ｒ^４は（１）芳香族基で置換され、かつ更に置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基又は（２）芳香族基を含有するアシル基を、Ｒ^５はＨ、Ｃ_１−６アルキル又はアシル基を示す〕で表される基を、Ｒ^３はＣ_６−１４アリール基を示し、Ｃ環はＷｂで表される基の他に更に置換基を有していてもよいベンゼン環を示す〕で表わされる化合物。 （もっと読む）

本発明では、式Ｉで表される化合物群から選択されるいくつかの化学物質並びにその薬学的に許容される塩及び混合物が提供される。少なくとも１種の化学物質と１種又はそれ以上の薬学的に許容されるビヒクルとを含んでいる医薬組成物；Ｓｙｋ活性の阻害に応答性のある種の疾患及び障害を病んでいる患者の治療方法であって、そのような患者に疾患又は障害の兆候又は症状を減少させるのに有効な量の少なくとも１種の化学物質を投与することを含む方法；が開示される。そのような疾患としては、ガン（例えば、Ｂ細胞リンパ腫、白血病）、自己免疫性疾患、炎症性疾患、急性炎症反応、及びアレルギー性障害が挙げられる。治療の方法としては、少なくとも１種の化学物質を単一活性薬剤として投与する方法又は少なくとも１種の化学物質を１種又はそれ以上の他の治療用薬剤との組み合わせで投与する方法が挙げられる。サンプル中にＳｙｋキナーゼが存在しているかいないかを測定するための方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、抗癌活性などの抗増殖性活性を持ち、従って人体または動物の身体を処置する方法において有用な、式Iの置換されたピラゾロ［3,4‐d］ピリミジン誘導体、またはその薬学的に許容される塩に関する。本発明は、置換されたピラゾロ［3,4‐d］ピリミジン誘導体を製造する方法、本化合物を含有する薬学的組成物、およびヒトなどの温血動物において抗増殖性効果をもたらすための薬物の製造におけるその使用にも関する。

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式（Ｉ）のフロ［３，２−ｃ］ピリジンおよびチエノ［３，２−ｃ］ピリジン化合物、およびそれの製薬上許容される塩、製造、中間体、医薬組成物、ならびに癌など、ＥＭＴが関与する状態など、ＲＯＮおよび／またはＭＥＴのようなタンパク質キナーゼ活性が介在する状態などの疾患治療等での使用。

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本開示は、炎症性腸疾患の治療に用いるための、リファブチン、クラリスロマイシン、およびクロファジミンを含む改良された組成物を提供する。１つの例では、この組成物は、１もしくは２つ以上の特定の賦形剤とともに、カプセル、錠剤などの単一剤形としてのリファブチン、クラリスロマイシン、およびクロファジミンの製剤を含んでよい。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


の化合物およびその医薬的に許容される塩を提供する。式Ｉのイミダゾピリダジン類は、タンパク質キナーゼ活性を阻害し、そのため抗癌剤として有用となる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその塩（ここで、置換基は本願明細書に記載されているとおりである）に、その製法に、およびかかる化合物を含有する、特に１または複数のプロテインキナーゼ介在疾患の治療に用いるための医薬に関する。
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本発明は、式（Ｉａ）のある特定の（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イルカルボン酸誘導体およびその薬学的に許容可能な塩に関し、それらは、例えば、Ｓ１Ｐ１レセプターのアゴニストとしての、有用な薬理学的特性を示す。本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびにＳ１Ｐ１関連障害、例えば、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植片拒絶、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病、敗血症、心筋梗塞、虚血性脳卒中、挫瘡、微生物の感染または疾患およびウイルスの感染または疾患を処置する際に本発明の化合物および組成物を使用する方法もまた本発明によって提供される。

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下記：


によって表される式を有する化合物が開示される。これらの化合物は、薬学的組成物として調製されてもよいし、非限定的に、疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳動物の種々の状態の予防および治療のために使用されてもよい。本発明の化合物またはその薬学的組成物によって治療される疾患としては、例えば、関節炎、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、外傷性脳傷害、急性脊髄損傷、脱毛症（毛髪の喪失）、炎症性腸疾患および自己免疫障害などが挙げられる。
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ＰＩ３キナーゼ活性を調節する化学的実体、化学的実体を含有する医薬組成物、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連する疾患および状態の治療のためのこれらの化学的実体の使用方法が、本明細書に記載される。幾つかの実施形態では、治療される疾患は、対象の関節の腫れまたは疼痛に関連する。該方法は、１７日後に関節の平均直径を少なくとも約１０％低減すること、および／または例えば７日間の治療後に足首の直径を少なくとも５％低減することを含み、数日から数週間の治療後に足首の直径を少なくとも５〜１０％以上低減することでも明らかなように、１つまたは複数の関節リウマチの症候を緩和するのに有効となり得る。
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式Ｉの化合物
【化１】


またはその医薬的に許容される塩、またはその医薬組成物、およびこれらの使用方法。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、Ｒ^３ｄは、明細書に定義されているとおりである。
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真核生物の寿命を変更するための方法。当該方法は、寿命変更化合物を提供する工程、および有効量のその化合物を真核生物に投与して、その真核生物の寿命を変更させる工程を含む。一実施形態において、前記化合物はＤｅａＤアッセイを用いて同定される。 （もっと読む）

本発明は、ＪＡＫ２キナーゼに選択的な阻害剤として有効な式（Ｉ）の化合物に関する。さらに、本発明は、上述の化合物を含む医薬的に許容され得る組成物、種々の疾患、状態または障害の処置に上述の組成物を使用する方法を提供する。さらに、本発明は、本発明の化合物を調製するプロセスを提供する。上述の化合物、および上述の化合物の医薬的に許容され得る組成物は、種々の骨髄増殖性障害を処置するか、またはその重篤度を軽減するのに有用である。骨髄増殖性障害としては、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、慢性特発性骨髄線維症、骨髄線維症を伴う骨髄様化生、慢性骨髄性白血病、慢性骨髄単球性白血病、慢性好酸球性白血病、好酸球増多症候群、全身性肥満細胞疾患が挙げられる。

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【課題】新規な１−アザビシクロアルキル誘導体の提供。
【解決手段】式Ｉ；


［式中、ＸはＣＨ_２または一重結合であり；Ｙは式：


で示される基であり；そしてＲは置換もしくは非置換のＣ５〜Ｃ１０アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロ−Ｃ５〜Ｃ１０アリール、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ４）、またはＮ（Ｒ２）（ＣＨＲ３Ｒ４）であり；ここにＲ１、Ｒ２およびＲ３は何れも独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣＦ３であり；そしてＲ４は置換もしくは非置換のＣ５〜Ｃ１０アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロ−Ｃ５〜Ｃ１０アリールである］で示され、α７−ニコチン酸アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）アゴニストである１−アザビシクロアルキル誘導体；その製造法；医薬としての使用；およびそれを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの抗菌化合物
【化１】


（式中、Ｕ、Ｖ、Ｗ及びＸの１つ又は２つはＮを表し、残りはＣＨを表すが、Ｘについては、ＣＲ^ａ（Ｒ^ａはフッ素である。）を表してもよく；Ｒ^１は、アルコキシ、ハロゲン又はシアノを表し；Ｒ^２は、Ｈ、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２Ｎ_３、ＣＨ_２ＮＨ_２、アルキルカルボニルアミノメチル又はトリアゾール−１−イルメチルを表し；Ｒ^３は、Ｈを表すが、ｎが１の場合には、Ｒ^３はまた、ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＣＯＲ^６又はトリアゾール−１−イルを表してもよく；ＡはＣＲ^４を表し；Ｋは、Ｏ、ＮＨ、ＯＣＨ_２、ＮＨＣＯ、ＮＨＣＨ_２、ＣＨ_２ＮＨ、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨＯＨＣＨＯＨ又はＣＨＲ^５を表し；Ｒ^４はＨを表すか、又はＲ^５と一緒に結合を形成し、又は、ＫがＯ、ＮＨ、ＯＣＨ_２又はＮＨＣＯでない場合には、Ｒ^４はＯＨを表すことができ；Ｒ^５はＯＨを表すか、又はＲ^４と一緒に結合を形成し；Ｒ^６は、アルキルを表し；ｍは０又は１であり、そしてｎは０又は１であり、；そしてＧは明細書に記載した通りである。）又はそのような化合物の塩に関する。 （もっと読む）

Ｒｈｏキナーゼインヒビターとして有用な、式（Ｉ）


の化合物が提供され、式（Ｉ）において、可変物は、本明細書中で定義されるとおりである。Ｒｈｏキナーゼにより媒介される悪状態の処置方法、およびこれらの化合物の調製方法もまた、提供される。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および適切な賦形剤を含有する薬学的組成物を提供する。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および第二の医薬を含有する薬学的組み合わせを提供する。
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本発明は、一般に、治療化合物の分野、より具体的には特定の3-置換-4-ジヒドロ-イミダゾ[5,1-d][1,2,3,5]テトラジン-8-カルボン酸アミド(本明細書では総称して3TM化合物と呼ぶ)に関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、並びに細胞増殖を阻害するための、がんなどの増殖性障害の治療における、かかる化合物及び組成物のインビトロ及びインビボ両方における使用、並びにかかる化合物の調製方法に関する。

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