式Ｉ（ａ）またはＩ（ｂ）の化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する［式中、様々な置換基は、本明細書中で定義されている］。
【化１】

（もっと読む）

式Ｉ（式中、Ａ、Ｂ、Ｌ^１、Ｗ、Ｙ、Ｒ^１、およびＲ^３は本明細書中に定義の通りである）を有する化合物を開示する。化合物およびその薬学的組成物は、哺乳動物（ヒトが含まれる）の種々の容態（非限定的な例として、疼痛、不安、鬱病、炎症、認知障害、体重および摂食障害、パーキンソン病、アルツハイマー病、痙縮、嗜癖、および緑内障などを含む）の予防および処置に有用である。本発明はまた、異常なＦＡＡＨ活性が原因として関連するか、ＦＡＡＨ活性の調整によって緩和することができる容態（疼痛、睡眠障害、不安および抑鬱障害、体重および摂食障害、パーキンソン病、嗜癖、痙縮、炎症性障害、緑内障、高血圧症、または他の障害など）を予防および／または処置する方法に関する。

（もっと読む）

本発明は、ジヒドロテトラアザベンゾアズレン誘導体のアルキルシクロヘキシルエーテル、すなわち式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、本明細書中に記載されているとおりである］で示される５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン誘導体のアルキルシクロヘキシルエーテル、それらの製造、それらを含有する医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、Ｖ１ａ受容体モジュレーターとして、そして特にＶ１ａ受容体アンタゴニストとして作用する。本発明の活性化合物は、月経困難症、男性又は女性の性的機能不全、高血圧、慢性心不全、バソプレッシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑うつ障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃的行動の病状の末梢及び中枢に作用する治療法として有用である。
（もっと読む）

本発明は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（”ＤＧＡＴ”）阻害薬としての新規ヘテロ環式化合物、該ヘテロ環式化合物を含む医薬組成物、及び、心臓血管疾患、代謝性障害、肥満若しくは肥満関連障害、糖尿病、脂質異常症、糖尿病性合併症、耐糖能異常又は空腹時血糖異常を治療又は予防するための該化合物の使用に関する。本発明の例示的な化合物が下記に示されている：式（Ｉ）。

（もっと読む）

【課題】PKB（Akt）活性化剤を含有してなる、うつ病、不安症、躁うつ病またはＰＴＳＤの予防・治療剤を提供する。
【解決手段】式：


〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³は、Ｈ、炭化水素基等であり、Ｗは：式：


（式中、Ａ環はベンゼン環；Ｂ環は５ないし７員含窒素複素環であり、Ｒ⁴は芳香族基等を含有するアシル基であり、Ｒ⁵は、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル等であり、Ｒ^4cは芳香族基等であり、ＸはＯ、Ｓである。）で表される基であり、ＹはＯ等であり、Ｃ環はベンゼン環である。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。 （もっと読む）

本発明は、スピロ−ジヒドロテトラアザベンゾアズレン誘導体、即ち、式（Ｉ）で表されるスピロ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン誘導体に関する。


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｍ及びｎは本明細書に記載のとおりである]
本発明に記載の化合物は、Ｖ１ａ受容体モジュレーターとして作用し、月経困難症、男性又は女性の性機能障害、高血圧症、慢性心不全、バソプレッシン分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑鬱障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃性行動の症状の末梢及び中枢作用性の治療薬として有用である。
（もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤であり、糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用な、構造式（Ｉ）の新規の置換アミノテトラヒドロピランに関する。本発明は、また、このような化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する前記疾患の予防又は治療における、これらの化合物及び組成物の使用に関する。
（もっと読む）

【課題】 無調節プロテインキナーゼに関連する疾病の治療に有用な新規化合物を提供すること。
【解決手段】 下記式（Ｉ）で表わされる、キナーゼ阻害活性を有する二環式ピラゾール、その薬学的に許容される塩、およびそれらを含む医薬組成物。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、脂肪酸結合タンパク質（「ＦＡＢＰ」）阻害薬としての新規な複素環化合物、当該複素環化合物を含む医薬組成物、ならびに心血管疾患、代謝障害、肥満または肥満関連障害、糖尿病、異脂肪血症、糖尿病性合併症、耐糖能異常または空腹時血糖異常を治療もしくは予防する上での当該化合物の使用に関するものである。本発明の化合物の例を下記式（Ｉ）に示す。
【化１】

（もっと読む）

本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導制御因子（“ＣＦＴＲ”）を含む、ＡＴＰ結合カセット（“ＡＢＣ”）輸送体またはその断片のモジュレーターとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を用いるＡＢＣ輸送体仲介疾患の処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式ＩａのＪＡＫキナーゼ阻害剤、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、又は薬学的に許容可能な塩（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７及びＺはここで定義された通りである）、式Ｉａの化合物と薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はビヒクルを含む薬学的組成物、及び患者におけるＪＡＫキナーゼ活性の阻害に応答性である疾病又は症状を治療し又はその重篤度を和らげる方法を提供する。
（もっと読む）

ここで開示したものは、代謝調節型受容体-サブタイプ5の負のアロステリックモジュレーターである化合物、およびその使用方法である。 （もっと読む）

選択的なTSHRアゴニストとして有用なオキソヒドロキナゾリン類を開示する。該化合物を甲状腺ガンの検出若しくは治療、または骨変性障害の治療に用いることができる。
（もっと読む）

本出願は、式（Ｉ）


［式中、Ａは、単環式アリールまたは単環式ヘテロアリールであり；Ｗは、直接結合、−Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ^６）−であるが；ただし、Ｗが直接結合である場合、Ｄは、環状アミンであり、その窒素原子によりＡに結合し；Ｄは、直接結合、置換もしくは非置換Ｃ_１からＣ_４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３からＣ_７シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、または４から６員環状アミンであり；ＢおよびＥは、独立して、ＮまたはＣＨであるが、ただし、両方ともＮではない］に記載の化合物であって、その全ての医薬的に許容される塩および立体異性体を含む化合物（その全ての立体異性体、溶媒和、プロドラッグおよび医薬的に許容される形態を含む）を提供する。
（もっと読む）

本発明は、過剰または異常細胞増殖によって特徴付けられる疾患の治療に適する、一般式（１）の化合物（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴、Ａ、Ｘ，ｍおよびｋは、請求項１に定義される通りである）、および前記特性を有する医薬品の調製のためのそれらの使用を包含する。


（１）
（もっと読む）

本発明は、ナトリウムチャネルによって媒介される疾患または状態、例えば疼痛などの治療および／または予防のための、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはこれらの混合物としての、スピロオキシインドール化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを対象とする。本発明は、スピロオキシインドール化合物、この化合物を含む医薬組成物、ならびにナトリウムチャネルによって媒介される疾患または状態（例えば疼痛など）を治療および／または予防するために本発明の化合物および医薬組成物を使用する方法を対象とする。
（もっと読む）

本明細書は、特定のキナーゼ活性を低下させ、特定の病状を処置するなど、種々の方法に有用な融合環ヘテロアリール化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物およびその医薬的に許容される塩を提供する。式（Ｉ）化合物は、Ｊａｋ２およびＣＫ２などのチロシンキナーゼ活性を阻害し、これにより癌およびその他の疾患の治療のための抗増殖剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、「−−−−−」は結合であるか、又は存在せず；Ｖは、ＣＨ、ＣＲ^６又はＮであり；Ｒ^０はＨであるか、又は、「−−−−−」が結合である場合にはアルコキシであってもよく；Ｒ^１は特にＨ又はハロゲンであり；Ｕは、「−−−−−」が結合である場合にはＣＨ又はＮであり、又は、「−−−−」が存在しない場合には、Ｕは、ＣＨ_２、ＮＨ又はＮＲ^９であり；Ｒ^２は、Ｈ、アルキルカルボニル又は−ＣＨ_２−Ｒ^３であり；Ｒ^３は、Ｈ、アルキル又はヒドロキシアルキルであり；Ｒ^４はＨであるか、又は、ｎが０でなく、かつＲ^５がＨである場合には、ＯＨであってもよく；Ｒ^５は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシ又はアルコキシカルボニルであり；Ｒ^６は、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル又は−（ＣＨ_２）_ｑ−ＮＲ^７Ｒ^８（ｑは１、２又は３であり、かつＲ^７及びＲ^８のそれぞれは、独立にＨ又はアルキルであるか、又は、Ｒ^７及びＲ^８は、それらを保持する窒素原子と共に環を形成する。）であり；Ｒ^９は、アルキル又はヒドロキシアルキルであり；Ａは、−（ＣＨ_２）_ｐ−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）−であり；Ｇは、置換されたフェニル又はＧ^１又はＧ^２（式中、
ＱはＯ又はＳであり、かつＸはＣＨ又はＮであり；かつＹ^１、Ｙ^２及びＹ^３はそれぞれＣＨ又はＮであってもよく；そしてＡが、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）−である場合には、ｎは０であり、そしてＡが（ＣＨ_２）_ｐ（ｐは１、２、３又は４である。）である場合には、ｎは０、１又は２であるが、この場合、ｎとｐの合計は２、３又は４である。）の抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化１】
（もっと読む）

本願発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。式（Ｉ）のイミダゾピリダジンは、プロテイン・キナーゼ活性を阻害し、それにより、それらは抗癌剤として有用である。
（もっと読む）