本発明は、ナルコレプシーの処置および／または予防のための、ホスホジエステラーゼ１（ＰＤＥ１）阻害剤の新規使用法に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物および癌の処置のための方法に関する。本発明は、特に、オーロラＡキナーゼの強力なインヒビター、上記化合物を含む薬学的組成物、および癌の処置のためにこの化合物を使用する方法を提供する。本願化合物は、インビトロおよびインビボにおいてオーロラＡキナーゼ活性を阻害するのに有用であり、特に、種々の細胞増殖性疾患の処置に有用である。一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、４−｛［９−クロロ−７−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［２］ベンズアゼピン−２−イル］アミノ｝−２−メトキシ安息香酸、または薬学的に受容可能なその塩である。
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本発明は構造式（Ｉ）の新規置換三環式芳香族複素環を対象とし、これは、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素のインヒビターであり、糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。
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本発明は、式Ｉ：


（Ｉ）
の化合物、およびそれらの医薬的に許容される塩を提供する。式Ｉの化合物は、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ、ＴｒｋＣまたはＦｌｔ−３のようなＴｒｋ受容体のチロシンキナーゼ活性を阻害し、これにより化合物は抗癌剤として有用となる。
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本発明は、以下の構造（Ｉ）および（ＩＩ）のイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジンおよびピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物：


またはその立体異性体、プロドラッグもしくは薬学的に受容可能な塩を含む、プロテインキナーゼインヒビターを提供し、ここでＲ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＸは、本明細書に定義されるとおりである。癌および他のＰｉｍキナーゼ関連状態の処置において上記化合物を使用するための組成物および方法もまた、開示される。
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化合物、その化合物を含む医薬組成物、ならびにそれらの製造方法および使用方法が開示される。前記化合物は、ある種のヘテロアリールカルボン酸およびある種のジアザビシクロアルカンから製造することができるアミド化合物である。前記化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）におけるα４β２サブタイプのニューロンニコチン性受容体に対する選択性を示し、高アフィニティでそれに結合する。前記化合物および組成物を用いて、非常に多様な状態または障害、特にはＣＮＳ障害を治療および／または予防することができる。前記化合物は、（ｉ）患者の脳におけるニコチン様コリン作動性受容体の数を変化させ、（ｉｉ）神経保護効果を示し、および（ｉｉｉ）有効量で用いた場合に、顕著な副作用（例えば、血圧および心拍数の大幅な上昇、消化管に対する重大な悪影響、そして骨格筋に対する重大な影響などの副作用）を生じないものであることができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な二環式トリアゾロピリミジン化合物またはその形態物に関するものである。ここで、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、本明細書に定義されたものである。また、本発明は、その作製方法およびＡＤＰ抑制剤としての使用方法に関するものである。
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【課題】Ｖ_１および／またはＶ_２受容体でアンタゴニスト活性を呈し、インビボのバソプレシンアンタゴニスト活性を呈する新規三環式誘導体の提供。
【解決手段】下記式で示される化合物。


（式中、Ｙは−(ＣＨ２)n−等であり、Ａ−Ｂは−ＮＲ３−(ＣＨ２)ｍ−等であり、部分Ｚは、フェニル基、複素環基等であり、Ｄ、Ｅ、Ｆは、炭素または窒素であり、Ｒ３は、−ＣＯ−Ａｒ−であり、Ａｒは、置換されていてもよいピリジン基等であり、ｎは０から２の整数、ｍは１から２の整数である。）該化合物は、過剰な腎臓水再吸収、鬱血性心臓疾患等の治療に有用である。 （もっと読む）

疾患に関連する標的（例えば、熱ショックタンパク質９０（ＨＳＰ９０）の阻害剤として有用性があり、障害（例えば、ＨＳＰ９０によって媒介される増殖性障害を治療するのに有用な、スルファモイル含有化合物が開示されている。本開示の化合物の調製方法および使用方法も記載されている。別の局面では、本発明は、動物またはヒト患者で生じる癌の治療または予防に有用であり、式Ｉ、Ｖ、ＶＩまたはＶＩＩの一般構造を有する新規有機化合物またはその医薬的に許容される酸、塩基、塩、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、立体異性体またはプロドラッグに関する。 （もっと読む）

本発明は、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として式（Ｉ）：のスピロ−オキシインドール化合物（ここで、ｊ、ｋ、ｍ、Ｑ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄおよびＲ^３は、本明細書中に定義されるとおりである）またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを、疼痛などのナトリウムチャネル媒介性の疾患または状態の処置および／または予防のために使用する方法に関する。

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本明細書中に開示される多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）のインヒビターとしてのピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物のクラス、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含む薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含む薬学的処方物を調製する方法、および１種以上のこのような化合物でＣＤＫと関連する１種以上の疾患を処置、予防、阻害、または緩和する方法を提供する。 （もっと読む）

本明細書中に開示される多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）のインヒビターとしてのピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物のクラス、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含む薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含む薬学的処方物を調製する方法、および１種以上のこのような化合物でＣＤＫと関連する１種以上の疾患を処置、予防、阻害、または緩和する方法を提供する。 （もっと読む）

ブルートンチロシンキナーゼ(Ｂｔｋ)と共有結合を形成する化合物が、本明細書で開示されている。また、Ｂｔｋの不可逆的な阻害剤も記載されている。その化合物の製剤方法が、開示されている。また、その化合物を含むような医薬的組成物も、開示されている。単独または他の治療薬との組み合わせで、自己免疫の疾患または症状、異種免疫の疾患または症状、リンパ腫のような癌、および炎症性の疾患または症状の治療のための、Ｂｔｋ阻害剤の使用方法が開示されている。 （もっと読む）

特定の新規なＮ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特に、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。従って、それらは、肥満症、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール依存症、勃起障害及び女性の性機能障害を含む性機能障害のような、ＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害の治療、抑制又は予防に有用である。 （もっと読む）

ケモカイン受容体アンタゴニスト、特に式（Ｉ）（式中、Ｒ^１−Ｒ^３及びＡｒは、明細書に定義されたとおりである）の３，７−ジアザビシクロ［３．３．０］オクタン化合物は、ケモカインＣＣＲ５受容体のアンタゴニストであり、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染の治療又は予防にあるいはＡＩＤＳ又はＡＲＣの処置に有用である。本発明はさらに、ＣＣＲ５アンタゴニストで軽減される疾患の処置方法を提供する。本発明は、これら疾患を処置するための医薬組成物及び化合物の使用方法を包含する。本発明はさらに式（Ｉ）の化合物の製法を包含する。
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本発明は、ＩＲＡＫキナーゼのモジュレータ、かかるモジュレータを含んでなる組成物、並びに、それを用いた、ＩＲＡＫキナーゼによって媒介若しくは関与される症状若しくは疾患を治療するための方法の提供に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


で示される化合物を提供し、該化合物はアルドステロン合成酵素、および／または１１−β−ヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ１１Ｂ１）および／またはアロマターゼの阻害剤であり、したがって、アルドステロン合成酵素、アロマターゼまたはＣＹＰ１１Ｂ１が介在する障害または疾患の処置のために使用することができる。したがって、式Ｉの化合物は、低カリウム血漿、高血圧、うっ血性心不全、腎不全、特に、慢性腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、シンドロームＸ、肥満、ネフロパシー、心筋梗塞後障害、冠状動脈性心疾患、コラーゲン形成の増加、線維症およびリモデリング後の高血圧および内皮機能障害の処置において使用することができる。最後に、本発明は、また、医薬組成物を提供する。
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本発明は、新規置換スピロテトロン酸（Ｉ）（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それらが結合している炭素原子と一体となって、式（１）、（２）、（３）または（４）の基を形成し、ここで、＊は、Ｒ^１およびＲ^２が結合している炭素原子である）、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、ヒトおよび／または動物における疾患、特にレトロウイルス性疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、抗癌活性および／または抗炎症活性を有する式Ｉのアザベンゾフラニル化合物に関し、そしてより特定すると、ＭＥＫキナーゼ活性を阻害するアザベンゾフラニル化合物に関する。本発明は、哺乳動物において、異常な細胞増殖を阻害するため、または過剰増殖障害を処置するため、または炎症性疾患を処置するために有用な組成物および方法を提供する。本発明はまた、上記化合物を、哺乳動物細胞または関連する病理学的状態の、インビトロ、インサイチュ、およびインビボでの診断または処置のために使用する方法に関する。

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本発明は、キナーゼ、例えばc-Metの阻害剤であって、キナーゼ経路の調節不全に関連する癌および他の疾患の処置に有用である[1,2,4]トリアゾロ[4,3-b][1,2,4]トリアジン、およびその医薬組成物に関する。

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