新規なピリミジン誘導体およびそれらの治療における使用ならびにアルツハイマー病を予防および／または治療するための医薬の製造におけるピリミジン誘導体の使用
本発明は、認知症、アルツハイマー病、パーキンソン病、パーキンソン型の前頭側頭認知症、グアム島のパーキンソン認知症複合、ＨＩＶ認知症、神経原線維変化の病変に関連する疾患、および／またはボクサー認知症を治療するための医薬成分としての、遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての式Ｉ：
【化１】
で示される化合物の使用、その製造方法、およびそこで用いられる新規な中間体に関する。
【化１】
で示される化合物の使用、その製造方法、およびそこで用いられる新規な中間体に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
認知症、アルツハイマー病、パーキンソン病、パーキンソン型の前頭側頭認知症、グアム島のパーキンソン認知症複合、ＨＩＶ認知症、神経原線維変化の病変に関連する疾患、およびボクサー認知症を予防および／または治療するための医薬の製造における、遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての、式Ｉ：
【化１】
で示される化合物の使用。
上記式中、
Ｒ1は、水素、ハロ、シアノ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ0〜Ｃ2アルキルＣ（Ｏ）ＮＲbＲc、Ｃ1〜Ｃ4アルキルＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、ＳＯ2Ｒi、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＣＨ（ＯＨ）Ｒj、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、ハロ、シアノ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、ＳＯ2Ｒi、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；または
Ｒ1およびＲ2は、それらが結合している原子と一緒になって、少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳを含む５または６員の複素環を形成し、ここにおいて該複素環内のＣＨ2−基の水素のどれでもが、オキソ、ヒドロキシまたはハロで置換されていてもよく、ここにおいて該複素環内の任意の硫黄原子が、場合により−ＳＯ2−に酸化され；
Ｒ3およびＲ5は、独立して、水素、ハロ、シアノ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、およびＯＲaから選択され；
Ｒ6は、ＣＨ3、およびＣ6アルキル、Ｃ6アルケニル、Ｃ6アルキニル、およびＣ6ハロアルキルから選択され；または
Ｒ6は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む６員の複素環であり、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒ7は、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、シアノ、およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；
Ｒ8およびＲ9は、独立して、水素、シアノ、およびハロから選択され；
Ｒaは、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、およびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、ハロ、シアノ、メタンスルホニル−、ＯＲa、またはＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成してもよく、ここにおいて、該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、ヒドロキシ、シアノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）アミノ−、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシまたはＯＲaで置換され；
ＲdおよびＲeは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；または
ＲdおよびＲeは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成してもよく、ここにおいて、該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒhは、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒiは、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、または、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のハロ、シアノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）アミノ−、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、ヘテロシクリル、またはＯＲaで置換され；
Ｒjは、アリールまたはヘテロアリール環であり、ここにおいて該アリールまたはヘテロアリール環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキル、ＯＲa、ハロ、またはシアノで置換される。
【請求項２】
認知症、アルツハイマー病、パーキンソン病、パーキンソン型の前頭側頭認知症、グアム島のパーキンソン認知症複合、ＨＩＶ認知症、神経原線維変化の病変に関連する疾患、およびボクサー認知症を予防および／または治療するための医薬の製造における、遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての、式Ｉａ：
【化２】
で示される化合物の使用。
上記式中、
Ｒ1は、水素、ハロ、シアノ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、ＳＯ2Ｒi、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、ハロ、シアノ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、ＳＯ2Ｒi、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；
Ｒ3およびＲ5は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、およびＯＲaから選択され；
Ｒ6は、ＣＨ3、およびＣ6アルキル、Ｃ6アルケニル、Ｃ6アルキニル、およびＣ6ハロアルキルから選択され；または
Ｒ6は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む６員の複素環であり、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3ア
ルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒ7は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、シアノ、およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；
Ｒ8およびＲ9は、独立して、水素、シアノ、およびハロから選択され；
Ｒ10は、水素であり；
Ｒaは、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaまたはＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５または６員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換されていてもよく、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
ＲdおよびＲeは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され、該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；または
ＲdおよびＲeは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５または６員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒhは、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒiは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；
Ｒjは、アリールまたはヘテロアリール環であり、ここにおいて該アリールまたはヘテロアリール環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキル、ＯＲa、ハロ、またはシアノで置換される。
【請求項３】
遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての、式Ｉまたは式Ｉａ：
［式中、
Ｒ1は、水素、シアノ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＳＯ2Ｒi、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、ハロ、シアノ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、およびＳＯ2Ｒiから選択され；
Ｒ3およびＲ5は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、およびＯＲaから選択され；
Ｒ6は、ＣＨ3、Ｃ6アルキル、およびＣ6ハロアルキルから選択され；または
Ｒ6は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む６員の複素環であり、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒ7は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、シアノ、およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され；
Ｒ10は、水素であり；
Ｒ8およびＲ9は、独立して、水素、シアノ、およびハロから選択され；
Ｒaは、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され、該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５、６または７員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒiは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；
Ｒjは、アリールまたはヘテロアリール環であり、ここにおいて該アリールまたはヘテロアリール環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキル、ＯＲa、ハロ、またはシアノで置換される］
で示される請求項１または２に記載の化合物の使用。
【請求項４】
遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての、式Ｉまたは式Ｉａ：
（式中、
Ｒ6は、ＣＨ3およびＣ6アルキルから選択され；または
Ｒ6は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む６員の複素環であり、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換される）
で示される請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５】
遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての、式Ｉまたは式Ｉａ：
［式中、
Ｒ1は、水素、シアノ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＳＯ2Ｒi、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、ハロ、シアノ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、およびＳＯ2Ｒiから選択され；
Ｒ3およびＲ5は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、およびＯＲaから選択され；
Ｒ6は、ＣＨ3、およびＣ6アルキルから選択され；または
Ｒ6は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む６員の複素環であり、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され；
Ｒ7は、Ｃ1〜Ｃ3アルキルおよびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され；
Ｒ10は、水素であり；
Ｒ8およびＲ9は、独立して、水素およびハロから選択され；
Ｒaは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり；
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキルから選択され、該Ｃ1〜Ｃ6アルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５または６員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロまたはＣ1〜Ｃ3アルキルで置換され；
Ｒiは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルであり；
Ｒjは、アリールまたはヘテロアリール環であり、ここにおいて該アリールまたはヘ
テロアリール環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキル、ＯＲa、ハロ、またはシアノで置換される］
で示される請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６】
遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての、式Ｉ：
［式中、
Ｒ1は、水素、シアノ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ0〜Ｃ2アルキルＣ（Ｏ）ＮＲbＲc、Ｃ1〜Ｃ4アルキルＮＲbＲc、ＳＯ2Ｒi、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＣＨ（ＯＨ）Ｒj、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、ハロ、シアノ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2Ｒi、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、およびＣ（Ｏ）ＯＲaから選択され；または
Ｒ1およびＲ2は、それらが結合している原子と一緒になって、少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳを含む５または６員の複素環を形成し、ここにおいて、該複素環内のＣＨ2−基の水素のどれでもが、オキソ、ヒドロキシ、またはハロで置換されていてもよく、ここにおいて該複素環内の任意の硫黄原子が、場合により−ＳＯ2−に酸化され；
Ｒ3およびＲ5は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、およびＯＲaから選択され；
Ｒ6は、ＣＨ3およびＣ6アルキルから選択され；または
Ｒ6は、ＮまたはＯから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む６員の複素環であり、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキルで置換され；
Ｒ7は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、シアノ、およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され；
Ｒ8およびＲ9は、独立して、水素およびハロから選択され；
Ｒaは、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびヘテロシクリルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリルは、場合により１個またはそれ以上のシアノ、ＯＲa、またはＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成してもよく、ここにおいて、該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、ヒドロキシ、シアノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）アミノ−、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシまたはＯＲaで置換され；
ＲdおよびＲeは、独立して、水素およびＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；または
ＲdおよびＲeは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成してもよく、ここにおいて、該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロで置換され；
Ｒiは、Ｃ1〜Ｃ6アルキルおよびヘテロシクリルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはヘテロシクリルは、場合により１個またはそれ以上のジ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）アミノ−、ヘテロシクリルまたはＯＲaで置換され；
Ｒjは、アリールまたはヘテロアリール環であり、ここにおいて該アリールまたはヘテロアリール環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキルで置換される］
で示される請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７】
式Ｉにおいて、Ｒ3およびＲ5は、水素である、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項８】
Ｒ8は水素であり、Ｒ9は、水素またはフルオロである、請求項７に記載の使用。
【請求項９】
Ｒ6は、Ｃ6アルキルである、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
Ｒ6は、テトラヒドロピランである、請求項８に記載の使用。
【請求項１１】
Ｒ7は、メチルまたはトリフルオロメチルである、請求項７〜１０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１２】
Ｒ4は、水素、ハロ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2Ｒi、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、およびＣ（Ｏ）ＯＲaから選択される、請求項７〜１１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１３】
Ｒ4は、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲcであり、式中ＲbおよびＲcは、独立して、水素およびＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され、ここにおいてＲaは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルである、請求項７〜１１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１４】
Ｒ4は、トリフルオロメチルである、請求項１２に記載の使用。
【請求項１５】
Ｒ4は、クロロである、請求項１２に記載の使用。
【請求項１６】
Ｒaは、トリフルオロメチルである、請求項１２に記載の使用。
【請求項１７】
Ｒ2は、水素、ハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＯＲaである、請求項７〜１２のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１８】
Ｒ2は、クロロである、請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
Ｒ1は、水素、シアノ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ0〜Ｃ2アルキルＣ（Ｏ）ＮＲbＲc、Ｃ1〜Ｃ4アルキルＮＲbＲc、ＳＯ2Ｒi、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＣＨ（ＯＨ）Ｒj、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択される、請求項１７に記載の使用。
【請求項２０】
Ｒ1は、Ｃ0〜Ｃ2アルキルＣ（Ｏ）ＮＲbＲcであり、そして
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、およびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、ハロ、シアノ、メタンスルホニル−、ＯＲa、またはＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成してもよく、ここにおいて、該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、ヒドロキシ、シアノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）アミノ−、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシまたはＯＲaで置換される、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成し、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシまたはＯＲaで置換される、請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
複素環は、メチルで置換されている、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
Ｒ1は、Ｃ1〜Ｃ4アルキルＮＲbＲcであり、そして
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成する、請求項１９に記載の使用。
【請求項２４】
Ｒ1は、ＳＯ2Ｒiであり、ＲiはＣ1〜Ｃ6アルキルであり、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換される、請求項１９に記載の使用。
【請求項２５】
Ｒiは、メチルである、請求項２４に記載の使用。
【請求項２６】
Ｒ1は、ＳＯ2ＮＲbＲcであり、そして
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、およびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、ハロ、シアノ、メタンスルホニル−、ＯＲa、またはＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成してもよく、ここにおいて、該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、ヒドロキシ、シアノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）アミノ−、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシまたはＯＲaで置換される、請求項１９に記載の使用。
【請求項２７】
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成し、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換される、請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
複素環は、Ｃ1〜Ｃ6アルキルで置換されている、請求項２７に記載の使用。
【請求項２９】
Ｃ1〜Ｃ6アルキルは、メチルである、請求項２８に記載の使用。
【請求項３０】
認知症、アルツハイマー病、パーキンソン病、パーキンソン型の前頭側頭認知症、グアム島のパーキンソン認知症複合、ＨＩＶ認知症、神経原線維変化の病変に関連する疾患、およびボクサー認知症を予防および／または治療するための医薬の製造における、以下から選択される請求項１または２に記載の化合物の使用：
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−［３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−（３，５−ジクロロフェニル）−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
（４−｛［４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）（フェニル）メタノン；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛２−メチル−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−３−ニトロフェニル｝ピリミジン−２−アミン；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−［４
−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−３−（メチルスルホニル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イルスルホニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
［４−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）フェニル］（ピリジン−２−イル）メタノン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（ピペリジン−１−イルカルボニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
４−（１−シクロヘキシル−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
４−（１−シクロヘキシル−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［３−（メチルスルホニル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
３−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）ベンゾニトリル塩酸塩；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−［４−（ピペリジン−１−イルカルボニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
（４−｛［４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）（ピリジン−２−イル）メタノン塩酸塩；
４−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）ベンゾニトリル塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（ピペラジン−１−イルスルホニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
Ｎ−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（１−モルホリン−４−イルエチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［４−（１−アゼチジン−１−イルエチル）フェニル］−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（２−モルホリン−４−イルエチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−
イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン；
４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イルスルホニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−（４−｛［４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝フェニル）−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛４−［（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン；
（Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−４−（｛４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−４−（｛４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（アゼチジン−１−イルスルホニル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛３−メチル−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−｛３−メチル−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−（４−｛［（１Ｓ，４Ｓ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル］スルホニル｝フェニル）−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
４−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（アゼチジン−１−イルスルホニル）フェニル］−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
３−｛［４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イル］アミノ｝安息香酸メチル；
３−［［４−（２，３−ジメチルイミダゾール−４−イル）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（３−メトキシプロピル）ベンズアミド塩酸塩；
［４−［［４−（２，３−ジメチルイミダゾール−４−イル）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イル］アミノ］−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン塩酸塩；
Ｎ−［４−（アゼチジン−１−イルカルボニル）フェニル］−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
Ｎ−｛４−［（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［３−メチル−４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−４−［３−オキサン−４−イル−２−（トリフルオロメチル）イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
４−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）安息香酸エチル；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−４−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）ベンズアミド塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−（３−メトキシプロピル）ベンズアミド塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−（１，４−オキサゼパン−４−イル）メタノン塩酸塩；
（４−エチルピペラジン−１−イル）−［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−メタノン塩酸塩；
（２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）−［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−メタノン塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−（３−フルオロピロリジン−１−イル）−メタノン塩酸塩；
（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−［４−［５−フルオロ−４−（２−メ
チル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−メタノン塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−メチル−ベンズアミド塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−テトラヒドロピラン−４−イル−ベンズアミド塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−メタノン塩酸塩；
Ｎ−（２−シアノエチル）−４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−メチル−ベンズアミド塩酸塩；
Ｎ−エチル−４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド塩酸塩；
Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）−４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−ベンズアミド塩酸塩；
（４−ジメチルアミノ−１−ピペリジル）−［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−メタノン塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−［４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−［２−（１−ピペリジル）エチル］ベンズアミド塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−（２−モルホリノエチル）ベンズアミド塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−イソプロピル−ベンズアミド塩酸塩；
Ｎ−［２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）エチル］−４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−ベンズアミド塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−メタノン塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−メタノン塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−テトラヒドロフラン−３−イル−ベンズアミド塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［４−（アゼチジン−１−イルカルボニル）フェニル］−５−フルオロ−４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［４−（アゼチジン−１−イルカルボニル）−３−クロロフェニル］−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［４−（アゼチジン−１−イルカルボニル）−３−メチルフェニル］−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛３−メチル−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［４−（アゼチジン−１−イルカルボニル）−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニルフェニル］−４−［３−メチル−２−（トリフルオロメチル）イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［３−メチル−２−（トリフルオロメチル）イミダゾール−４−イル］−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−［３−メチル−２−（トリフルオロメチル）イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−（４−メチルピペラジン−１−イル）−メタノン塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−［３−テトラヒドロピラン−４−イル−２−（トリフルオロメチル）イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−（４−メチルピペラジン−１−イル）−メタノン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［３−（メチルスルホニル）−４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
６−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−チオクロメン−４−オン１，１−ジオキシド塩酸塩；
６−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−
イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）チオクロマン−４−オール１，１−ジオキシド塩酸塩；
Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−［［４−（２，３−ジメチルイミダゾール−４−イル）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イル］アミノ］ベンズアミド；
Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−［［４−（２，３−ジメチルイミダゾール−４−イル）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−ベンズアミド塩酸塩；
［３−［［４−（２，３−ジメチルイミダゾール−４−イル）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イル］アミノ］フェニル］−［３−（ヒドロキシメチル）−１−ピペリジル］メタノン；
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−｛３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
（４−｛［４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）（ピリジン−２−イル）メタノール；
５−フルオロ−Ｎ−［４−（イソプロピルスルホニル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［４−（エチルスルホニル）フェニル］−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（２−メトキシエチル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−（４−｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］スルホニル｝フェニル）−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
２−｛［４−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）フェニル］スルホニル｝エタノール；
｛５−フルオロ−４−［３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−イル｝−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−アミン；
５−｛５−フルオロ−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニトリル；および
｛５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−イル｝−［４−（テトラヒドロ−ピラン−２−イルメタンスルホニル）−フェニル］−アミン。
【請求項３１】
遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての、式Ｉ：
【化３】
で示される化合物。
上記式中、
Ｒ1は、水素、シアノ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ0〜Ｃ2アルキルＣ（Ｏ）ＮＲbＲc、Ｃ1〜Ｃ4アルキルＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、ＳＯ2Ｒi、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＣＨ（ＯＨ）Ｒj、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、ハロ、シアノ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＳＯ2Ｒi、およびＣ（Ｏ）ＯＲaから選択され；または
Ｒ1およびＲ2は、それらが結合している原子と一緒になって、少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳを含む５または６員の複素環を形成し、ここにおいて、該複素環内のＣＨ2−基の水素のどれでもが、オキソ、ヒドロキシ、またはハロで置換されていてもよく、ここにおいて該複素環内の任意の硫黄原子が、場合により−ＳＯ2−に酸化され；
Ｒ3およびＲ5は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、およびＯＲaから選択され；
Ｒ6は、ＣＨ3およびＣ6アルキルから選択され；または
Ｒ6は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む６員の複素環であり、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒ7は、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、シアノ、およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；
Ｒ8およびＲ9は、独立して、水素およびハロから選択され；
Ｒaは、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、およびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、ハロ、シアノ、メタンスルホニル−、ＯＲa、またはＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成してもよく、ここにおいて、該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、ヒドロキシ、シアノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）アミノ−、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシまたはＯＲaで置換され；
ＲdおよびＲeは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；または
ＲdおよびＲeは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成してもよく、ここにおいて、該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒhは、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒiは、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のハロ、シアノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）アミノ−、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、ヘテロシクリル、またはＯＲaで置換され；
Ｒjは、アリールまたはヘテロアリール環であり、ここにおいて該アリールまたはヘテロアリール環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキル、ＯＲa、ハロ、またはシアノで置換される。
【請求項３２】
遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての、式Ｉｂ：
【化４】
で示される化合物。
上記式中、
Ｒ1は、水素、シアノ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、ＳＯ2Ｒi、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、ハロ、シアノ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、およびＳＯ2Ｒiから選択され；
Ｒ3およびＲ5は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、およびＯＲaから選択され；
Ｒ6は、ＣＨ3およびＣ6アルキルから選択され；または
Ｒ6は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む６員の複素環であり、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され；
Ｒ7は、Ｃ1〜Ｃ3アルキルおよびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され；
Ｒ8およびＲ9は、独立して、水素およびハロから選択され；
Ｒaは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり；
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、および、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで
置換されるＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、ＮまたはＯから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５または６員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロまたはＣ1〜Ｃ3アルキルで置換されていてもよく；
Ｒhは、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒiは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルであり；
Ｒjは、アリールまたはヘテロアリール環である。
【請求項３３】
Ｒ1は、水素、シアノ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ0〜Ｃ2アルキルＣ（Ｏ）ＮＲbＲc、Ｃ1〜Ｃ4アルキルＮＲbＲc、ＳＯ2Ｒi、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＣＨ（ＯＨ）Ｒj、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、ハロ、シアノ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2Ｒi、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、およびＣ（Ｏ）ＯＲaから選択され；または
Ｒ1およびＲ2は、それらが結合している原子と一緒になって、少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳを含む５または６員の複素環を形成し、ここにおいて該複素環内のＣＨ2−基の水素のどれでもが、オキソ、ヒドロキシまたはハロで置換されていてもよく、ここにおいて該複素環内の任意の硫黄原子が、場合により−ＳＯ2−に酸化され；
Ｒ3およびＲ5は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、およびＯＲaから選択され；
Ｒ6は、ＣＨ3およびＣ6アルキルから選択され；または
Ｒ6は、ＮまたはＯから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む６員の複素環であり、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキルで置換され；
Ｒ7は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、シアノ、およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され；
Ｒ8およびＲ9は、独立して、水素およびハロから選択され；
Ｒaは、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびヘテロシクリルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリルは、場合により１個またはそれ以上のシアノ、ＯＲa、またはＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成してもよく、ここにおいて、該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、ヒドロキシ、シアノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）アミノ−、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシまたはＯＲaで置換され；
ＲdおよびＲeは、独立して、Ｃ1〜Ｃ6アルキルから選択され；または
ＲdおよびＲeは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成してもよく、ここにおいて、該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロで置換され；
Ｒiは、Ｃ1〜Ｃ6アルキルおよびヘテロシクリルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはヘテロシクリルは、場合により１個またはそれ以上のジ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）アミノ−、ヘテロシクリル、またはＯＲaで置換され；
Ｒjは、アリールまたはヘテロアリール環であり、ここにおいて該アリールまたはヘテロアリール環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキルで置換される、
遊離塩基、または製薬上許容できる塩溶媒和物、またはその塩の溶媒和としての請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ3およびＲ5は、水素である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ8は水素であり、Ｒ9は、水素またはフルオロである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ6は、Ｃ6アルキルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ6は、テトラヒドロピランである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ7は、メチルまたはトリフルオロメチルである、請求項３５〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ4は、水素、ハロ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2Ｒi、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、およびＣ（Ｏ）ＯＲaから選択される、請求項３４〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ4は、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲcであり、式中ＲbおよびＲcは、独立して、水素およびＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され、ここにおいてＲaは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ4は、トリフルオロメチルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ4は、クロロである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒaは、トリフルオロメチルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ2は、水素、ハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＯＲaである、請求項３４〜３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ2は、クロロである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ1は、水素、シアノ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ0〜Ｃ2アルキルＣ（Ｏ）ＮＲbＲc、Ｃ1〜Ｃ4アルキルＮＲbＲc、ＳＯ2Ｒi、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＣＨ（ＯＨ）Ｒj、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ1は、Ｃ0〜Ｃ2アルキルＣ（Ｏ）ＮＲbＲcであり、そして
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、およびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、ハロ、シアノ、メタンスルホニル−、ＯＲa、またはＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成してもよく、ここにおいて、該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、ヒドロキシ、シアノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）アミノ−、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシまたはＯＲaで置換される、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成し、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシまたはＯＲaで置換される、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
複素環は、メチルで置換されている、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ1は、Ｃ1〜Ｃ4アルキルＮＲbＲcであり、そして
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成する、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ1は、ＳＯ2Ｒiであり、ＲiはＣ1〜Ｃ6アルキルであり、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6ア
ルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換される、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒiは、メチルである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ1は、ＳＯ2ＮＲbＲcであり、そして
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、およびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、ハロ、シアノ、メタンスルホニル−、ＯＲa、またはＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成してもよく、ここにおいて、該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、ヒドロキシ、シアノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）アミノ−、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシまたはＯＲaで置換される、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５４】
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成し、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
複素環は、Ｃ1〜Ｃ6アルキルで置換されている、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｃ1〜Ｃ6アルキルは、メチルである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
以下から選択される、請求項３１または３２に記載の化合物：
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−［３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−（３，５−ジクロロフェニル）−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
（４−｛［４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）（フェニル）メタノン；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛２−メチル−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−３−ニトロフェニル｝ピリミジン−２−アミン；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−［４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル
）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−３−（メチルスルホニル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イルスルホニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
［４−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）フェニル］（ピリジン−２−イル）メタノン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（ピペリジン−１−イルカルボニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
４−（１−シクロヘキシル−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
４−（１−シクロヘキシル−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［３−（メチルスルホニル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
３−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）ベンゾニトリル塩酸塩；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミ
ン；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−［４−（ピペリジン−１−イルカルボニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
（４−｛［４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）（ピリジン−２−イル）メタノン塩酸塩；
４−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）ベンゾニトリル塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（ピペラジン−１−イルスルホニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；および
５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩。
【請求項５８】
以下から選択される請求項３１または３２に記載の化合物：
Ｎ−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル ｝−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Η−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（１−モルホリン−４−イルエチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［４−（１−アゼチジン−１−イルエチル）フェニル］−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（２−モルホリン−４−イルエチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル ｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン；
４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾ
ール−５−イル］−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イルスルホニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−（４−｛［４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝フェニル）−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛４−［（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン；
（Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−４−（｛４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−４−（｛４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル ｝アミノ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（アゼチジン−１−イルスルホニル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル ｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛３−メチル−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−｛３−メチル−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル ｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−（４−｛［（１Ｓ，４Ｓ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ［２.２.１］ヘプタ−２−イル］スルホニル ｝フェニル）−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
４−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（アゼチジン−１−イルスルホニル）フェニル］−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
３−｛［４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イル］アミノ ｝安息香酸メチル；
４−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）安息香酸エチル；
５−フルオロ−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［４−（アゼチジン−１−イルカルボニル）フェニル］−５−フルオロ−４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［４−（アゼチジン−１−イルカルボニル）−３−クロロフェニル］−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［４−（アゼチジン−１−イルカルボニル）−３−メチルフェニル］−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛３−メチル−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［４−（アゼチジン−１−イルカルボニル）−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−［［４−（２，３−ジメチルイミダゾール−４−イル）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イル］アミノ］ベンズアミド；
［３−［［４−（２，３−ジメチルイミダゾール−４−イル）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イル］アミノ］フェニル］−［３−（ヒドロキシメチル）−１−ピペリジル］メタノン；
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−｛３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
（４−｛［４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）（ピリジン−２−イル）メタノール；
５−フルオロ−Ｎ−［４−（イソプロピルスルホニル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［４−（エチルスルホニル）フェニル］−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（２−メトキシエチル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−（４−｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］スルホニル｝フェニル）−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
２−｛［４−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）フェニル］ スルホニル｝エタノール；
｛５−フルオロ−４−［３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−イル｝−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−アミン；
５−｛５−フルオロ−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニトリル；および
｛５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−イル｝−［４−（テトラヒドロ−ピラン−２−イルメタンスルホニル）−フェニル］−アミン；
またはこれらの薬学的に許容可能な塩。
【請求項５９】
以下から選択される請求項３１または３２に記載の化合物：
３−［［４−（２，３−ジメチルイミダゾール−４−イル）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（３−メトキシプロピル）ベンズアミド塩酸塩；
［４−［［４−（２，３−ジメチルイミダゾール−４−イル）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イル］アミノ］−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン塩酸塩；
Ｎ−［４−（アゼチジン−１−イルカルボニル）フェニル］−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
Ｎ−｛４−［（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［３−メチル−４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−４−［３−オキサン−４−イル−２−（トリフルオロメチル）イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−４−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）ベンズアミド塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−（３−メトキシプロピル）ベンズアミド塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−（１，４−オキサゼパン−４−イル）メタノン塩酸塩；
（４−エチルピペラジン−１−イル）−［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−メタノン塩酸塩；
（２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）−［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−メタノン塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−（３−フルオロピロリジン−１−イル）−メタノン塩酸塩；
（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−メタノン塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−メチル−ベンズアミド塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−テトラヒドロピラン−４−イル−ベンズアミド塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−メタノン塩酸塩；
Ｎ−（２−シアノエチル）−４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−メチル−ベンズアミド塩酸塩；
Ｎ−エチル−４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド塩酸塩；
Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）−４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−ベンズアミド塩酸塩；
（４−ジメチルアミノ−１−ピペリジル）−［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−メタノン塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−［４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−［２−（１−ピペリジル）エチル］ベンズアミド塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−（２−モルホリノエチル）ベンズアミド塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−イソプロピル−ベンズアミド塩酸塩；
Ｎ−［２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）エチル］−４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）
−ピリミジン−２−イル］アミノ−ベンズアミド塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−メタノン塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−メタノン塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−テトラヒドロフラン−３−イル−ベンズアミド塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニルフェニル］−４−［３−メチル−２−（トリフルオロメチル）イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［３−メチル−２−（トリフルオロメチル）イミダゾール−４−イル］−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−［３−メチル−２−（トリフルオロメチル）イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−（４−メチルピペラジン−１−イル）−メタノン塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−［３−テトラヒドロピラン−４−イル−２−（トリフルオロメチル）イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−（４−メチルピペラジン−１−イル）−メタノン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［３−（メチルスルホニル）−４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
６−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−チオクロメン−４−オン １，１−ジオキシド塩酸塩；
６−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）チオクロマン−４−オール １，１−ジオキシド塩酸塩；および
Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−［［４−（２，３−ジメチルイミダゾール−４−イル）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−ベンズアミド塩酸塩；
またはこれらの薬学的に許容可能な塩。
【請求項６０】
治療に使用するための請求項３１〜５９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６１】
疾患は、アルツハイマー病である、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項６２】
以下から選択される化合物：
２−クロロ−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン；
２−メチル−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］アニリン；
４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−３−ニトロアニリン；
４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−２−（トリフルオロメトキシ）アニリン；
４−［Ｎ−アセチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）］アミノ−５−メチルイソオキサゾール；
５−アセチル−２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール；
（２Ｅ）−３−ジメチルアミノ−１−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］プロパ−２−エン−１−オン；
（２Ｚ）−３−ジメチルアミノ−２−フルオロ−１−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］プロパ−２−エン−１−オン；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
１−（４−クロロ−２−メトキシベンゾイル）−４−メチルピペラジン；
１−［４−ブロモ−２−（メチルスルホニル）ベンゾイル］−４−メチルピペラジン；
４−（Ｎ−アセチル−Ｎ−シクロヘキシル）アミノ−５−メチルイソオキサゾール；
５−アセチル−１−シクロヘキシル−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール；
（２Ｅ）−３−ジメチルアミノ−１−（１−シクロヘキシル−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（２Ｚ）−３−ジメチルアミノ−２−フルオロ−１−（１−シクロヘキシル−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
４−（１−シクロヘキシル−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
５−アセチル−２−メチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール；
（２Ｅ）−３−ジメチルアミノ−１−［２−メチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］プロパ−２−エン−１−オン；
（２Ｚ）−３−ジメチルアミノ−２−フルオロ−１−［２−メチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］プロパ−２−エン−１−オン；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−４−（４−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン；
５−アセチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−イミダゾール；
（２Ｅ）−３−ジメチルアミノ−１−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］プロパ−２−エン−１−オン；
（２Ｚ）−３−ジメチルアミノ−２−フルオロ−１−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］プロパ−２−エン−１−オン；
５−フルオロ−４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
１−［（４−ブロモ−２−クロロフェニル）スルホニル］−４−メチルピペラジン；
（３Ｒ）−４−［（４−ブロモフェニル）スルホニル］−３−メチルモルホリン；
（１Ｓ，４Ｓ）−２−［（４−ブロモフェニル）スルホニル］−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン；
４−ブロモ−２−（トリフルオロメトキシ）安息香酸メチル；
４−ブロモ−２−（トリフルオロメトキシ）安息香酸；
４−（４−クロロ−２−メチルベンジル）モルホリン；
４−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）安息香酸リチウム；
１−（４−ブロモ−２−メチルベンゾイル）アゼチジン；
４−ブロモ−２−（トリフルオロメトキシ）安息香酸；
１−［４−ブロモ−２−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］アゼチジン；
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（５−メチルイソオキサゾール−４−イル）アセトアミド；
１−［１−メチル−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］エタノン；
（２Ｅ）−３−（ジメチルアミノ）−１−［１−メチル−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］プロパ−２−エン−１−オン；
（２Ｚ）−３−（ジメチルアミノ）−２−フルオロ−１−［１−メチル−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］プロパ−２−エン−１−オン；
５−フルオロ−４−［１−メチル−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
４−［４−ブロモ−２−（メチルスルホニル）ベンジル］モルホリン；
２−［（４−ブロモフェニル）スルホニル］エチルメチルエーテル；
２−［（４−ブロモフェニル）スルホニル］エチルジエチル−アミン；
Ｎ−（５−メチル−イソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ホルムアミド；
５−アセチル−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール；
（Ｅ）−３−ジメチルアミノ−１−［３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−プロペノン；
（Ｚ）−３−ジメチルアミノ−２−フルオロ−１−［３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−プロペノン；
５−フルオロ−４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；および、
５−｛５−フルオロ−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−カルバルデヒド。
【請求項６３】
請求項３１または３２で定義された式Ｉまたは式Ｉｂで示される化合物の製造における、請求項６２に記載の化合物の使用。
【請求項６４】
活性成分として、治療上有効な量の請求項３１〜５９のいずれか一項に記載の化合物を、製薬上許容できる添加剤、キャリアーまたは賦形剤と共に含む医薬製剤。
【請求項６５】
前認知症の状態、軽度認知機能障害、加齢に伴う記憶障害、加齢関連認知低下、認知症ではない認知障害、軽度の認知力低下、軽度の神経系認知力低下、高齢期の健忘、記憶障害および認知障害、脳血管性認知症、レヴィー小体型認知症、前頭側頭認知症、および男性型脱毛症、ならびにＩ型およびII型糖尿病、糖尿病性神経障害、および糖尿病に関連する障害を予防および／または治療するための医薬の製造における、請求項３１〜５９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６６】
認知症、アルツハイマー病、パーキンソン病、パーキンソン型の前頭側頭認知症、グアム島のパーキンソン認知症複合、ＨＩＶ認知症、神経原線維変化の病変に関連する疾患、
およびボクサー認知症の予防および／または治療方法であって、このような予防および／または治療が必要なヒトを含む哺乳動物に、請求項３１〜５９のいずれか一項に記載の治療上有効な量の式Ｉで示される化合物を投与することを含む、上記方法。
【請求項６７】
疾患は、アルツハイマー病である、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
前認知症の状態、軽度認知機能障害、加齢に伴う記憶障害、加齢関連認知低下、認知症ではない認知障害、軽度の認知力低下、軽度の神経系認知力低下、高齢期の健忘、記憶障害および認知障害、脳血管性認知症、レヴィー小体型認知症、前頭側頭認知症、および男性型脱毛症、ならびにＩ型およびII型糖尿病、糖尿病性神経障害、および糖尿病に関連する障害の予防および／または治療方法であって、このような予防および／または治療が必要なヒトを含む哺乳動物に、治療上有効な量の式Ｉで示される請求項３１〜５９のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、上記方法。
【請求項６９】
式Ｉ（式中Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は、特に他の規定がない限り、式Ｉで定義された通りである）で示される化合物、もしくは製薬上許容できる塩、またはそれらの生体内で加水分解可能なエステルの製造方法であって、
ａ）式（II）：
【化５】
（式中Ｌは、置換可能な基である）で示されるピリミジンと、式（III）：
【化６】
で示されるアニリンとの反応、または
ｂ）式（IV）：
【化７】
で示されるピリミジンと式（Ｖ）
【化８】
（式中Ｙは、置換可能な基である）で示される化合物との反応を含み、
その後、必要に応じて：
ｉ）式Ｉで示される化合物を式Ｉで示されるその他の化合物に変換すること；
ii）任意の保護基を除去すること；
iii）製薬上許容できる塩、または生体内で加水分解可能なエステルを形成すること
を含む、上記方法。
【請求項１】
認知症、アルツハイマー病、パーキンソン病、パーキンソン型の前頭側頭認知症、グアム島のパーキンソン認知症複合、ＨＩＶ認知症、神経原線維変化の病変に関連する疾患、およびボクサー認知症を予防および／または治療するための医薬の製造における、遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての、式Ｉ：
【化１】
で示される化合物の使用。
上記式中、
Ｒ1は、水素、ハロ、シアノ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ0〜Ｃ2アルキルＣ（Ｏ）ＮＲbＲc、Ｃ1〜Ｃ4アルキルＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、ＳＯ2Ｒi、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＣＨ（ＯＨ）Ｒj、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、ハロ、シアノ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、ＳＯ2Ｒi、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；または
Ｒ1およびＲ2は、それらが結合している原子と一緒になって、少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳを含む５または６員の複素環を形成し、ここにおいて該複素環内のＣＨ2−基の水素のどれでもが、オキソ、ヒドロキシまたはハロで置換されていてもよく、ここにおいて該複素環内の任意の硫黄原子が、場合により−ＳＯ2−に酸化され；
Ｒ3およびＲ5は、独立して、水素、ハロ、シアノ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、およびＯＲaから選択され；
Ｒ6は、ＣＨ3、およびＣ6アルキル、Ｃ6アルケニル、Ｃ6アルキニル、およびＣ6ハロアルキルから選択され；または
Ｒ6は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む６員の複素環であり、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒ7は、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、シアノ、およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；
Ｒ8およびＲ9は、独立して、水素、シアノ、およびハロから選択され；
Ｒaは、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、およびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、ハロ、シアノ、メタンスルホニル−、ＯＲa、またはＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成してもよく、ここにおいて、該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、ヒドロキシ、シアノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）アミノ−、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシまたはＯＲaで置換され；
ＲdおよびＲeは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；または
ＲdおよびＲeは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成してもよく、ここにおいて、該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒhは、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒiは、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、または、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のハロ、シアノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）アミノ−、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、ヘテロシクリル、またはＯＲaで置換され；
Ｒjは、アリールまたはヘテロアリール環であり、ここにおいて該アリールまたはヘテロアリール環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキル、ＯＲa、ハロ、またはシアノで置換される。
【請求項２】
認知症、アルツハイマー病、パーキンソン病、パーキンソン型の前頭側頭認知症、グアム島のパーキンソン認知症複合、ＨＩＶ認知症、神経原線維変化の病変に関連する疾患、およびボクサー認知症を予防および／または治療するための医薬の製造における、遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての、式Ｉａ：
【化２】
で示される化合物の使用。
上記式中、
Ｒ1は、水素、ハロ、シアノ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、ＳＯ2Ｒi、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、ハロ、シアノ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、ＳＯ2Ｒi、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；
Ｒ3およびＲ5は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、およびＯＲaから選択され；
Ｒ6は、ＣＨ3、およびＣ6アルキル、Ｃ6アルケニル、Ｃ6アルキニル、およびＣ6ハロアルキルから選択され；または
Ｒ6は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む６員の複素環であり、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3ア
ルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒ7は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、シアノ、およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；
Ｒ8およびＲ9は、独立して、水素、シアノ、およびハロから選択され；
Ｒ10は、水素であり；
Ｒaは、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaまたはＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５または６員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換されていてもよく、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
ＲdおよびＲeは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され、該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；または
ＲdおよびＲeは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５または６員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒhは、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒiは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；
Ｒjは、アリールまたはヘテロアリール環であり、ここにおいて該アリールまたはヘテロアリール環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキル、ＯＲa、ハロ、またはシアノで置換される。
【請求項３】
遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての、式Ｉまたは式Ｉａ：
［式中、
Ｒ1は、水素、シアノ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＳＯ2Ｒi、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、ハロ、シアノ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、およびＳＯ2Ｒiから選択され；
Ｒ3およびＲ5は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、およびＯＲaから選択され；
Ｒ6は、ＣＨ3、Ｃ6アルキル、およびＣ6ハロアルキルから選択され；または
Ｒ6は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む６員の複素環であり、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒ7は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、シアノ、およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され；
Ｒ10は、水素であり；
Ｒ8およびＲ9は、独立して、水素、シアノ、およびハロから選択され；
Ｒaは、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され、該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５、６または７員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒiは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；
Ｒjは、アリールまたはヘテロアリール環であり、ここにおいて該アリールまたはヘテロアリール環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキル、ＯＲa、ハロ、またはシアノで置換される］
で示される請求項１または２に記載の化合物の使用。
【請求項４】
遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての、式Ｉまたは式Ｉａ：
（式中、
Ｒ6は、ＣＨ3およびＣ6アルキルから選択され；または
Ｒ6は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む６員の複素環であり、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換される）
で示される請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５】
遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての、式Ｉまたは式Ｉａ：
［式中、
Ｒ1は、水素、シアノ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＳＯ2Ｒi、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、ハロ、シアノ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、およびＳＯ2Ｒiから選択され；
Ｒ3およびＲ5は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、およびＯＲaから選択され；
Ｒ6は、ＣＨ3、およびＣ6アルキルから選択され；または
Ｒ6は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む６員の複素環であり、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され；
Ｒ7は、Ｃ1〜Ｃ3アルキルおよびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され；
Ｒ10は、水素であり；
Ｒ8およびＲ9は、独立して、水素およびハロから選択され；
Ｒaは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり；
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキルから選択され、該Ｃ1〜Ｃ6アルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５または６員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロまたはＣ1〜Ｃ3アルキルで置換され；
Ｒiは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルであり；
Ｒjは、アリールまたはヘテロアリール環であり、ここにおいて該アリールまたはヘ
テロアリール環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキル、ＯＲa、ハロ、またはシアノで置換される］
で示される請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６】
遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての、式Ｉ：
［式中、
Ｒ1は、水素、シアノ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ0〜Ｃ2アルキルＣ（Ｏ）ＮＲbＲc、Ｃ1〜Ｃ4アルキルＮＲbＲc、ＳＯ2Ｒi、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＣＨ（ＯＨ）Ｒj、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、ハロ、シアノ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2Ｒi、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、およびＣ（Ｏ）ＯＲaから選択され；または
Ｒ1およびＲ2は、それらが結合している原子と一緒になって、少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳを含む５または６員の複素環を形成し、ここにおいて、該複素環内のＣＨ2−基の水素のどれでもが、オキソ、ヒドロキシ、またはハロで置換されていてもよく、ここにおいて該複素環内の任意の硫黄原子が、場合により−ＳＯ2−に酸化され；
Ｒ3およびＲ5は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、およびＯＲaから選択され；
Ｒ6は、ＣＨ3およびＣ6アルキルから選択され；または
Ｒ6は、ＮまたはＯから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む６員の複素環であり、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキルで置換され；
Ｒ7は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、シアノ、およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され；
Ｒ8およびＲ9は、独立して、水素およびハロから選択され；
Ｒaは、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびヘテロシクリルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリルは、場合により１個またはそれ以上のシアノ、ＯＲa、またはＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成してもよく、ここにおいて、該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、ヒドロキシ、シアノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）アミノ−、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシまたはＯＲaで置換され；
ＲdおよびＲeは、独立して、水素およびＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；または
ＲdおよびＲeは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成してもよく、ここにおいて、該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロで置換され；
Ｒiは、Ｃ1〜Ｃ6アルキルおよびヘテロシクリルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはヘテロシクリルは、場合により１個またはそれ以上のジ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）アミノ−、ヘテロシクリルまたはＯＲaで置換され；
Ｒjは、アリールまたはヘテロアリール環であり、ここにおいて該アリールまたはヘテロアリール環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキルで置換される］
で示される請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７】
式Ｉにおいて、Ｒ3およびＲ5は、水素である、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項８】
Ｒ8は水素であり、Ｒ9は、水素またはフルオロである、請求項７に記載の使用。
【請求項９】
Ｒ6は、Ｃ6アルキルである、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
Ｒ6は、テトラヒドロピランである、請求項８に記載の使用。
【請求項１１】
Ｒ7は、メチルまたはトリフルオロメチルである、請求項７〜１０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１２】
Ｒ4は、水素、ハロ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2Ｒi、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、およびＣ（Ｏ）ＯＲaから選択される、請求項７〜１１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１３】
Ｒ4は、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲcであり、式中ＲbおよびＲcは、独立して、水素およびＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され、ここにおいてＲaは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルである、請求項７〜１１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１４】
Ｒ4は、トリフルオロメチルである、請求項１２に記載の使用。
【請求項１５】
Ｒ4は、クロロである、請求項１２に記載の使用。
【請求項１６】
Ｒaは、トリフルオロメチルである、請求項１２に記載の使用。
【請求項１７】
Ｒ2は、水素、ハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＯＲaである、請求項７〜１２のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１８】
Ｒ2は、クロロである、請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
Ｒ1は、水素、シアノ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ0〜Ｃ2アルキルＣ（Ｏ）ＮＲbＲc、Ｃ1〜Ｃ4アルキルＮＲbＲc、ＳＯ2Ｒi、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＣＨ（ＯＨ）Ｒj、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択される、請求項１７に記載の使用。
【請求項２０】
Ｒ1は、Ｃ0〜Ｃ2アルキルＣ（Ｏ）ＮＲbＲcであり、そして
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、およびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、ハロ、シアノ、メタンスルホニル−、ＯＲa、またはＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成してもよく、ここにおいて、該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、ヒドロキシ、シアノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）アミノ−、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシまたはＯＲaで置換される、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成し、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシまたはＯＲaで置換される、請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
複素環は、メチルで置換されている、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
Ｒ1は、Ｃ1〜Ｃ4アルキルＮＲbＲcであり、そして
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成する、請求項１９に記載の使用。
【請求項２４】
Ｒ1は、ＳＯ2Ｒiであり、ＲiはＣ1〜Ｃ6アルキルであり、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換される、請求項１９に記載の使用。
【請求項２５】
Ｒiは、メチルである、請求項２４に記載の使用。
【請求項２６】
Ｒ1は、ＳＯ2ＮＲbＲcであり、そして
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、およびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、ハロ、シアノ、メタンスルホニル−、ＯＲa、またはＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成してもよく、ここにおいて、該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、ヒドロキシ、シアノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）アミノ−、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシまたはＯＲaで置換される、請求項１９に記載の使用。
【請求項２７】
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成し、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換される、請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
複素環は、Ｃ1〜Ｃ6アルキルで置換されている、請求項２７に記載の使用。
【請求項２９】
Ｃ1〜Ｃ6アルキルは、メチルである、請求項２８に記載の使用。
【請求項３０】
認知症、アルツハイマー病、パーキンソン病、パーキンソン型の前頭側頭認知症、グアム島のパーキンソン認知症複合、ＨＩＶ認知症、神経原線維変化の病変に関連する疾患、およびボクサー認知症を予防および／または治療するための医薬の製造における、以下から選択される請求項１または２に記載の化合物の使用：
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−［３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−（３，５−ジクロロフェニル）−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
（４−｛［４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）（フェニル）メタノン；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛２−メチル−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−３−ニトロフェニル｝ピリミジン−２−アミン；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−［４
−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−３−（メチルスルホニル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イルスルホニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
［４−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）フェニル］（ピリジン−２−イル）メタノン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（ピペリジン−１−イルカルボニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
４−（１−シクロヘキシル−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
４−（１−シクロヘキシル−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［３−（メチルスルホニル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
３−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）ベンゾニトリル塩酸塩；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−［４−（ピペリジン−１−イルカルボニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
（４−｛［４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）（ピリジン−２−イル）メタノン塩酸塩；
４−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）ベンゾニトリル塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（ピペラジン−１−イルスルホニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
Ｎ−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（１−モルホリン−４−イルエチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［４−（１−アゼチジン−１−イルエチル）フェニル］−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（２−モルホリン−４−イルエチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−
イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン；
４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イルスルホニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−（４−｛［４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝フェニル）−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛４−［（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン；
（Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−４−（｛４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−４−（｛４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（アゼチジン−１−イルスルホニル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛３−メチル−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−｛３−メチル−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−（４−｛［（１Ｓ，４Ｓ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル］スルホニル｝フェニル）−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
４−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（アゼチジン−１−イルスルホニル）フェニル］−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
３−｛［４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イル］アミノ｝安息香酸メチル；
３−［［４−（２，３−ジメチルイミダゾール−４−イル）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（３−メトキシプロピル）ベンズアミド塩酸塩；
［４−［［４−（２，３−ジメチルイミダゾール−４−イル）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イル］アミノ］−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン塩酸塩；
Ｎ−［４−（アゼチジン−１−イルカルボニル）フェニル］−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
Ｎ−｛４−［（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［３−メチル−４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−４−［３−オキサン−４−イル−２−（トリフルオロメチル）イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
４−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）安息香酸エチル；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−４−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）ベンズアミド塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−（３−メトキシプロピル）ベンズアミド塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−（１，４−オキサゼパン−４−イル）メタノン塩酸塩；
（４−エチルピペラジン−１−イル）−［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−メタノン塩酸塩；
（２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）−［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−メタノン塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−（３−フルオロピロリジン−１−イル）−メタノン塩酸塩；
（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−［４−［５−フルオロ−４−（２−メ
チル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−メタノン塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−メチル−ベンズアミド塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−テトラヒドロピラン−４−イル−ベンズアミド塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−メタノン塩酸塩；
Ｎ−（２−シアノエチル）−４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−メチル−ベンズアミド塩酸塩；
Ｎ−エチル−４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド塩酸塩；
Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）−４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−ベンズアミド塩酸塩；
（４−ジメチルアミノ−１−ピペリジル）−［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−メタノン塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−［４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−［２−（１−ピペリジル）エチル］ベンズアミド塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−（２−モルホリノエチル）ベンズアミド塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−イソプロピル−ベンズアミド塩酸塩；
Ｎ−［２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）エチル］−４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−ベンズアミド塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−メタノン塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−メタノン塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−テトラヒドロフラン−３−イル−ベンズアミド塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［４−（アゼチジン−１−イルカルボニル）フェニル］−５−フルオロ−４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［４−（アゼチジン−１−イルカルボニル）−３−クロロフェニル］−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［４−（アゼチジン−１−イルカルボニル）−３−メチルフェニル］−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛３−メチル−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［４−（アゼチジン−１−イルカルボニル）−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニルフェニル］−４−［３−メチル−２−（トリフルオロメチル）イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［３−メチル−２−（トリフルオロメチル）イミダゾール−４−イル］−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−［３−メチル−２−（トリフルオロメチル）イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−（４−メチルピペラジン−１−イル）−メタノン塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−［３−テトラヒドロピラン−４−イル−２−（トリフルオロメチル）イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−（４−メチルピペラジン−１−イル）−メタノン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［３−（メチルスルホニル）−４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
６−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−チオクロメン−４−オン１，１−ジオキシド塩酸塩；
６−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−
イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）チオクロマン−４−オール１，１−ジオキシド塩酸塩；
Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−［［４−（２，３−ジメチルイミダゾール−４−イル）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イル］アミノ］ベンズアミド；
Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−［［４−（２，３−ジメチルイミダゾール−４−イル）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−ベンズアミド塩酸塩；
［３−［［４−（２，３−ジメチルイミダゾール−４−イル）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イル］アミノ］フェニル］−［３−（ヒドロキシメチル）−１−ピペリジル］メタノン；
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−｛３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
（４−｛［４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）（ピリジン−２−イル）メタノール；
５−フルオロ−Ｎ−［４−（イソプロピルスルホニル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［４−（エチルスルホニル）フェニル］−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（２−メトキシエチル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−（４−｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］スルホニル｝フェニル）−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
２−｛［４−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）フェニル］スルホニル｝エタノール；
｛５−フルオロ−４−［３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−イル｝−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−アミン；
５−｛５−フルオロ−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニトリル；および
｛５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−イル｝−［４−（テトラヒドロ−ピラン−２−イルメタンスルホニル）−フェニル］−アミン。
【請求項３１】
遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての、式Ｉ：
【化３】
で示される化合物。
上記式中、
Ｒ1は、水素、シアノ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ0〜Ｃ2アルキルＣ（Ｏ）ＮＲbＲc、Ｃ1〜Ｃ4アルキルＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、ＳＯ2Ｒi、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＣＨ（ＯＨ）Ｒj、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、ハロ、シアノ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＳＯ2Ｒi、およびＣ（Ｏ）ＯＲaから選択され；または
Ｒ1およびＲ2は、それらが結合している原子と一緒になって、少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳを含む５または６員の複素環を形成し、ここにおいて、該複素環内のＣＨ2−基の水素のどれでもが、オキソ、ヒドロキシ、またはハロで置換されていてもよく、ここにおいて該複素環内の任意の硫黄原子が、場合により−ＳＯ2−に酸化され；
Ｒ3およびＲ5は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、およびＯＲaから選択され；
Ｒ6は、ＣＨ3およびＣ6アルキルから選択され；または
Ｒ6は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む６員の複素環であり、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒ7は、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、シアノ、およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；
Ｒ8およびＲ9は、独立して、水素およびハロから選択され；
Ｒaは、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、およびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、ハロ、シアノ、メタンスルホニル−、ＯＲa、またはＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成してもよく、ここにおいて、該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、ヒドロキシ、シアノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）アミノ−、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシまたはＯＲaで置換され；
ＲdおよびＲeは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；または
ＲdおよびＲeは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成してもよく、ここにおいて、該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒhは、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒiは、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のハロ、シアノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）アミノ−、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、ヘテロシクリル、またはＯＲaで置換され；
Ｒjは、アリールまたはヘテロアリール環であり、ここにおいて該アリールまたはヘテロアリール環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキル、ＯＲa、ハロ、またはシアノで置換される。
【請求項３２】
遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての、式Ｉｂ：
【化４】
で示される化合物。
上記式中、
Ｒ1は、水素、シアノ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、ＳＯ2Ｒi、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、ハロ、シアノ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、およびＳＯ2Ｒiから選択され；
Ｒ3およびＲ5は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、およびＯＲaから選択され；
Ｒ6は、ＣＨ3およびＣ6アルキルから選択され；または
Ｒ6は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む６員の複素環であり、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され；
Ｒ7は、Ｃ1〜Ｃ3アルキルおよびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され；
Ｒ8およびＲ9は、独立して、水素およびハロから選択され；
Ｒaは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり；
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、および、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで
置換されるＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、ＮまたはＯから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５または６員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロまたはＣ1〜Ｃ3アルキルで置換されていてもよく；
Ｒhは、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒiは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルであり；
Ｒjは、アリールまたはヘテロアリール環である。
【請求項３３】
Ｒ1は、水素、シアノ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ0〜Ｃ2アルキルＣ（Ｏ）ＮＲbＲc、Ｃ1〜Ｃ4アルキルＮＲbＲc、ＳＯ2Ｒi、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＣＨ（ＯＨ）Ｒj、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、ハロ、シアノ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2Ｒi、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、およびＣ（Ｏ）ＯＲaから選択され；または
Ｒ1およびＲ2は、それらが結合している原子と一緒になって、少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳを含む５または６員の複素環を形成し、ここにおいて該複素環内のＣＨ2−基の水素のどれでもが、オキソ、ヒドロキシまたはハロで置換されていてもよく、ここにおいて該複素環内の任意の硫黄原子が、場合により−ＳＯ2−に酸化され；
Ｒ3およびＲ5は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、およびＯＲaから選択され；
Ｒ6は、ＣＨ3およびＣ6アルキルから選択され；または
Ｒ6は、ＮまたはＯから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む６員の複素環であり、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキルで置換され；
Ｒ7は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、シアノ、およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され；
Ｒ8およびＲ9は、独立して、水素およびハロから選択され；
Ｒaは、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ3アルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびヘテロシクリルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリルは、場合により１個またはそれ以上のシアノ、ＯＲa、またはＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成してもよく、ここにおいて、該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、ヒドロキシ、シアノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）アミノ−、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシまたはＯＲaで置換され；
ＲdおよびＲeは、独立して、Ｃ1〜Ｃ6アルキルから選択され；または
ＲdおよびＲeは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成してもよく、ここにおいて、該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロで置換され；
Ｒiは、Ｃ1〜Ｃ6アルキルおよびヘテロシクリルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはヘテロシクリルは、場合により１個またはそれ以上のジ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）アミノ−、ヘテロシクリル、またはＯＲaで置換され；
Ｒjは、アリールまたはヘテロアリール環であり、ここにおいて該アリールまたはヘテロアリール環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキルで置換される、
遊離塩基、または製薬上許容できる塩溶媒和物、またはその塩の溶媒和としての請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ3およびＲ5は、水素である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ8は水素であり、Ｒ9は、水素またはフルオロである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ6は、Ｃ6アルキルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ6は、テトラヒドロピランである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ7は、メチルまたはトリフルオロメチルである、請求項３５〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ4は、水素、ハロ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2Ｒi、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、およびＣ（Ｏ）ＯＲaから選択される、請求項３４〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ4は、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲcであり、式中ＲbおよびＲcは、独立して、水素およびＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され、ここにおいてＲaは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ4は、トリフルオロメチルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ4は、クロロである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒaは、トリフルオロメチルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ2は、水素、ハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＯＲaである、請求項３４〜３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ2は、クロロである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ1は、水素、シアノ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ0〜Ｃ2アルキルＣ（Ｏ）ＮＲbＲc、Ｃ1〜Ｃ4アルキルＮＲbＲc、ＳＯ2Ｒi、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＣＨ（ＯＨ）Ｒj、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ1は、Ｃ0〜Ｃ2アルキルＣ（Ｏ）ＮＲbＲcであり、そして
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、およびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、ハロ、シアノ、メタンスルホニル−、ＯＲa、またはＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成してもよく、ここにおいて、該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、ヒドロキシ、シアノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）アミノ−、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシまたはＯＲaで置換される、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成し、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシまたはＯＲaで置換される、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
複素環は、メチルで置換されている、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ1は、Ｃ1〜Ｃ4アルキルＮＲbＲcであり、そして
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成する、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ1は、ＳＯ2Ｒiであり、ＲiはＣ1〜Ｃ6アルキルであり、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6ア
ルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換される、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒiは、メチルである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ1は、ＳＯ2ＮＲbＲcであり、そして
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、およびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、ハロ、シアノ、メタンスルホニル−、ＯＲa、またはＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成してもよく、ここにおいて、該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、ヒドロキシ、シアノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）アミノ−、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシまたはＯＲaで置換される、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５４】
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環を形成し、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
複素環は、Ｃ1〜Ｃ6アルキルで置換されている、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｃ1〜Ｃ6アルキルは、メチルである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
以下から選択される、請求項３１または３２に記載の化合物：
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−［３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−（３，５−ジクロロフェニル）−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
（４−｛［４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）（フェニル）メタノン；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛２−メチル−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−３−ニトロフェニル｝ピリミジン−２−アミン；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−［４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル
）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−３−（メチルスルホニル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イルスルホニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
［４−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）フェニル］（ピリジン−２−イル）メタノン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（ピペリジン−１−イルカルボニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
４−（１−シクロヘキシル−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
４−（１−シクロヘキシル−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［３−（メチルスルホニル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
３−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）ベンゾニトリル塩酸塩；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミ
ン；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−［４−（ピペリジン−１−イルカルボニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
（４−｛［４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）（ピリジン−２−イル）メタノン塩酸塩；
４−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）ベンゾニトリル塩酸塩；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（ピペラジン−１−イルスルホニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；および
５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩。
【請求項５８】
以下から選択される請求項３１または３２に記載の化合物：
Ｎ−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル ｝−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Η−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（１−モルホリン−４−イルエチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［４−（１−アゼチジン−１−イルエチル）フェニル］−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（２−モルホリン−４−イルエチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル ｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン；
４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾ
ール−５−イル］−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イルスルホニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−（４−｛［４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝フェニル）−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛４−［（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン；
（Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−４−（｛４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−４−（｛４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル ｝アミノ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（アゼチジン−１−イルスルホニル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル ｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛３−メチル−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−｛３−メチル−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル ｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−（４−｛［（１Ｓ，４Ｓ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ［２.２.１］ヘプタ−２−イル］スルホニル ｝フェニル）−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
４−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（アゼチジン−１−イルスルホニル）フェニル］−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
３−｛［４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イル］アミノ ｝安息香酸メチル；
４−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）安息香酸エチル；
５−フルオロ−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［４−（アゼチジン−１−イルカルボニル）フェニル］−５−フルオロ−４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［４−（アゼチジン−１−イルカルボニル）−３−クロロフェニル］−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［４−（アゼチジン−１−イルカルボニル）−３−メチルフェニル］−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛３−メチル−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［４−（アゼチジン−１−イルカルボニル）−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−［［４−（２，３−ジメチルイミダゾール−４−イル）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イル］アミノ］ベンズアミド；
［３−［［４−（２，３−ジメチルイミダゾール−４−イル）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イル］アミノ］フェニル］−［３−（ヒドロキシメチル）−１−ピペリジル］メタノン；
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−｛３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
（４−｛［４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）（ピリジン−２−イル）メタノール；
５−フルオロ−Ｎ−［４−（イソプロピルスルホニル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［４−（エチルスルホニル）フェニル］−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（２−メトキシエチル）スルホニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−（４−｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］スルホニル｝フェニル）−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
２−｛［４−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）フェニル］ スルホニル｝エタノール；
｛５−フルオロ−４−［３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−イル｝−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−アミン；
５−｛５−フルオロ−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニトリル；および
｛５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−イル｝−［４−（テトラヒドロ−ピラン−２−イルメタンスルホニル）−フェニル］−アミン；
またはこれらの薬学的に許容可能な塩。
【請求項５９】
以下から選択される請求項３１または３２に記載の化合物：
３−［［４−（２，３−ジメチルイミダゾール−４−イル）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（３−メトキシプロピル）ベンズアミド塩酸塩；
［４−［［４−（２，３−ジメチルイミダゾール−４−イル）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イル］アミノ］−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン塩酸塩；
Ｎ−［４−（アゼチジン−１−イルカルボニル）フェニル］−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
Ｎ−｛４−［（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［３−メチル−４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−４−［３−オキサン−４−イル−２−（トリフルオロメチル）イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−｛４−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−４−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）ベンズアミド塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−（３−メトキシプロピル）ベンズアミド塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−（１，４−オキサゼパン−４−イル）メタノン塩酸塩；
（４−エチルピペラジン−１−イル）−［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−メタノン塩酸塩；
（２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）−［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−メタノン塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−（３−フルオロピロリジン−１−イル）−メタノン塩酸塩；
（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−メタノン塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−メチル−ベンズアミド塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−テトラヒドロピラン−４−イル−ベンズアミド塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−メタノン塩酸塩；
Ｎ−（２−シアノエチル）−４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−メチル−ベンズアミド塩酸塩；
Ｎ−エチル−４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド塩酸塩；
Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）−４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−ベンズアミド塩酸塩；
（４−ジメチルアミノ−１−ピペリジル）−［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−メタノン塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−［４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−［２−（１−ピペリジル）エチル］ベンズアミド塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−（２−モルホリノエチル）ベンズアミド塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−イソプロピル−ベンズアミド塩酸塩；
Ｎ−［２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）エチル］−４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）
−ピリミジン−２−イル］アミノ−ベンズアミド塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−メタノン塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−メタノン塩酸塩；
４−［５−フルオロ−４−（２−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イル］アミノ−Ｎ−テトラヒドロフラン−３−イル−ベンズアミド塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニルフェニル］−４−［３−メチル−２−（トリフルオロメチル）イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−４−［３−メチル−２−（トリフルオロメチル）イミダゾール−４−イル］−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−［３−メチル−２−（トリフルオロメチル）イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−（４−メチルピペラジン−１−イル）−メタノン塩酸塩；
［４−［５−フルオロ−４−［３−テトラヒドロピラン−４−イル−２−（トリフルオロメチル）イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−イル］アミノフェニル］−（４−メチルピペラジン−１−イル）−メタノン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［３−（メチルスルホニル）−４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
５−フルオロ−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン塩酸塩；
６−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−チオクロメン−４−オン １，１−ジオキシド塩酸塩；
６−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）チオクロマン−４−オール １，１−ジオキシド塩酸塩；および
Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−［［４−（２，３−ジメチルイミダゾール−４−イル）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−ベンズアミド塩酸塩；
またはこれらの薬学的に許容可能な塩。
【請求項６０】
治療に使用するための請求項３１〜５９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６１】
疾患は、アルツハイマー病である、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項６２】
以下から選択される化合物：
２−クロロ−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン；
２−メチル−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］アニリン；
４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−３−ニトロアニリン；
４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−２−（トリフルオロメトキシ）アニリン；
４−［Ｎ−アセチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）］アミノ−５−メチルイソオキサゾール；
５−アセチル−２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール；
（２Ｅ）−３−ジメチルアミノ−１−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］プロパ−２−エン−１−オン；
（２Ｚ）−３−ジメチルアミノ−２−フルオロ−１−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］プロパ−２−エン−１−オン；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
１−（４−クロロ−２−メトキシベンゾイル）−４−メチルピペラジン；
１−［４−ブロモ−２−（メチルスルホニル）ベンゾイル］−４−メチルピペラジン；
４−（Ｎ−アセチル−Ｎ−シクロヘキシル）アミノ−５−メチルイソオキサゾール；
５−アセチル−１−シクロヘキシル−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール；
（２Ｅ）−３−ジメチルアミノ−１−（１−シクロヘキシル−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（２Ｚ）−３−ジメチルアミノ−２−フルオロ−１−（１−シクロヘキシル−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
４−（１−シクロヘキシル−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
５−アセチル−２−メチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール；
（２Ｅ）−３−ジメチルアミノ−１−［２−メチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］プロパ−２−エン−１−オン；
（２Ｚ）−３−ジメチルアミノ−２−フルオロ−１−［２−メチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］プロパ−２−エン−１−オン；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−４−（４−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン；
５−アセチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−イミダゾール；
（２Ｅ）−３−ジメチルアミノ−１−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］プロパ−２−エン−１−オン；
（２Ｚ）−３−ジメチルアミノ−２−フルオロ−１−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］プロパ−２−エン−１−オン；
５−フルオロ−４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
１−［（４−ブロモ−２−クロロフェニル）スルホニル］−４−メチルピペラジン；
（３Ｒ）−４−［（４−ブロモフェニル）スルホニル］−３−メチルモルホリン；
（１Ｓ，４Ｓ）−２−［（４−ブロモフェニル）スルホニル］−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン；
４−ブロモ−２−（トリフルオロメトキシ）安息香酸メチル；
４−ブロモ−２−（トリフルオロメトキシ）安息香酸；
４−（４−クロロ−２−メチルベンジル）モルホリン；
４−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）安息香酸リチウム；
１−（４−ブロモ−２−メチルベンゾイル）アゼチジン；
４−ブロモ−２−（トリフルオロメトキシ）安息香酸；
１−［４−ブロモ−２−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］アゼチジン；
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（５−メチルイソオキサゾール−４−イル）アセトアミド；
１−［１−メチル−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］エタノン；
（２Ｅ）−３−（ジメチルアミノ）−１−［１−メチル−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］プロパ−２−エン−１−オン；
（２Ｚ）−３−（ジメチルアミノ）−２−フルオロ−１−［１−メチル−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］プロパ−２−エン−１−オン；
５−フルオロ−４−［１−メチル−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
４−［４−ブロモ−２−（メチルスルホニル）ベンジル］モルホリン；
２−［（４−ブロモフェニル）スルホニル］エチルメチルエーテル；
２−［（４−ブロモフェニル）スルホニル］エチルジエチル−アミン；
Ｎ−（５−メチル−イソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ホルムアミド；
５−アセチル−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール；
（Ｅ）−３−ジメチルアミノ−１−［３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−プロペノン；
（Ｚ）−３−ジメチルアミノ−２−フルオロ−１−［３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−プロペノン；
５−フルオロ−４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；および、
５−｛５−フルオロ−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−カルバルデヒド。
【請求項６３】
請求項３１または３２で定義された式Ｉまたは式Ｉｂで示される化合物の製造における、請求項６２に記載の化合物の使用。
【請求項６４】
活性成分として、治療上有効な量の請求項３１〜５９のいずれか一項に記載の化合物を、製薬上許容できる添加剤、キャリアーまたは賦形剤と共に含む医薬製剤。
【請求項６５】
前認知症の状態、軽度認知機能障害、加齢に伴う記憶障害、加齢関連認知低下、認知症ではない認知障害、軽度の認知力低下、軽度の神経系認知力低下、高齢期の健忘、記憶障害および認知障害、脳血管性認知症、レヴィー小体型認知症、前頭側頭認知症、および男性型脱毛症、ならびにＩ型およびII型糖尿病、糖尿病性神経障害、および糖尿病に関連する障害を予防および／または治療するための医薬の製造における、請求項３１〜５９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６６】
認知症、アルツハイマー病、パーキンソン病、パーキンソン型の前頭側頭認知症、グアム島のパーキンソン認知症複合、ＨＩＶ認知症、神経原線維変化の病変に関連する疾患、
およびボクサー認知症の予防および／または治療方法であって、このような予防および／または治療が必要なヒトを含む哺乳動物に、請求項３１〜５９のいずれか一項に記載の治療上有効な量の式Ｉで示される化合物を投与することを含む、上記方法。
【請求項６７】
疾患は、アルツハイマー病である、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
前認知症の状態、軽度認知機能障害、加齢に伴う記憶障害、加齢関連認知低下、認知症ではない認知障害、軽度の認知力低下、軽度の神経系認知力低下、高齢期の健忘、記憶障害および認知障害、脳血管性認知症、レヴィー小体型認知症、前頭側頭認知症、および男性型脱毛症、ならびにＩ型およびII型糖尿病、糖尿病性神経障害、および糖尿病に関連する障害の予防および／または治療方法であって、このような予防および／または治療が必要なヒトを含む哺乳動物に、治療上有効な量の式Ｉで示される請求項３１〜５９のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、上記方法。
【請求項６９】
式Ｉ（式中Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は、特に他の規定がない限り、式Ｉで定義された通りである）で示される化合物、もしくは製薬上許容できる塩、またはそれらの生体内で加水分解可能なエステルの製造方法であって、
ａ）式（II）：
【化５】
（式中Ｌは、置換可能な基である）で示されるピリミジンと、式（III）：
【化６】
で示されるアニリンとの反応、または
ｂ）式（IV）：
【化７】
で示されるピリミジンと式（Ｖ）
【化８】
（式中Ｙは、置換可能な基である）で示される化合物との反応を含み、
その後、必要に応じて：
ｉ）式Ｉで示される化合物を式Ｉで示されるその他の化合物に変換すること；
ii）任意の保護基を除去すること；
iii）製薬上許容できる塩、または生体内で加水分解可能なエステルを形成すること
を含む、上記方法。
【公表番号】特表２００９−５１３５７５（Ｐ２００９−５１３５７５Ａ）
【公表日】平成２１年４月２日（２００９．４．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３４４８６（Ｐ２００８−５３４４８６）
【出願日】平成１８年１０月２日（２００６．１０．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００６／００１１１６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４０４４０
【国際公開日】平成１９年４月１２日（２００７．４．１２）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年４月２日（２００９．４．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１０月２日（２００６．１０．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００６／００１１１６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４０４４０
【国際公開日】平成１９年４月１２日（２００７．４．１２）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
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