【課題】ＩＣＥのインヒビターとして有用な新規な種類の化合物およびそれら
の薬学的に受容可能な誘導体を提供すること。
【解決手段】新規な種類の化合物であり次式により表されるＩＣＥインヒビタ
ーを提供する。ここで、種々の置換基が本明細書中に開示される。これらの化合
物は、単独で、または他の治療薬または予防薬（例えば、抗生物質、免疫調節剤
または他の抗炎症性薬剤）と組み合わせて、ＩＬ−１、アポトーシス、ＩＧＩＦ
またはＩＦＮ−γが媒介する疾患の治療または予防に使用され得る。好ましい実
施態様によれば、本発明の化合物は、ＩＣＥの活性部位と結合し得、かつその酵
素の活性を阻害し得る。 （もっと読む）

【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有すピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は置換基を有していてもよいアリール基等、Ｒ^０は水素原子、アルキル等Ｅは式：−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＳＯ_２−で示される基、Ｒは、下式：


で示される基等を表す。〕 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のＰＤＥ９阻害化合物および薬学的に許容できるその塩を提供し、ここで、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は、本明細書で定義される通りである。アルツハイマー病および統合失調症などの神経変性障害および認識障害の治療における式Ｉの化合物を含有する医薬組成物およびその使用もまた、提供されている。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｂ、Ｙ及びＲ^１は、明細書に記載された通りである。）の、選択された２−シクロプロピル−チアゾール誘導体；その塩及び特にその薬学的に許容される塩、並びに医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそのような化合物の使用に関する。本発明の２−シクロプロピル−チアゾール誘導体はヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害（drinking disorders）、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 （もっと読む）

【課題】より高屈折率で、透明性及び耐熱性に優れたイミド化重合体を製造するための新規なジアミン化合物、それを用いて製造されたポリアミック酸及びイミド化重合体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で示されるジアミン化合物；下記ジアミン化合物と、テトラカルボン酸二無水物を重縮合させて得られるポリアミック酸；及びそれを加熱して得られるイミド化重合体。


［Ｒ^１はそれぞれ独立して炭素数１〜３のアルキル基を示し、ａはそれぞれ独立して０〜４の整数を示し、ｂはそれぞれ独立して０〜３の整数を示す。］ （もっと読む）

本発明は、ピリミジンジオン誘導体、ピリミジンジオン誘導体を含む組成物、代謝性障害、異脂肪血症、心血管系疾患、神経学的障害、血液学的疾患、癌、炎症、呼吸器系疾患、胃腸病学的疾患、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満、肥満関連障害または非アルコール性脂肪肝疾患を治療または予防するためのピリミジンジオン誘導体の使用方法に関する。具体的には、本発明のピリミジンジオン誘導体は、本明細書に記載の式Ｉ、式ＩＩまたは式ＩＩＩの構造を有し、これらの構造中の置換基は、本明細書中で特定される。 （もっと読む）

【課題】高い蛍光量子収率を有し、また昇華法等による精製の際、有機材料に対するダメ−ジが少なく精製が容易な有機ＥＬ素子用材料を提供する。また、蒸着法により有機ＥＬ素子を作成する際に、有機化合物に対するダメ−ジも少なく、容易に素子作成が可能で、高輝度、高効率、長寿命な有機ＥＬ素子を提供することである。さらには、その素子に好適に使用出来る新規な化合物を提供する。
【解決手段】ビインドール誘導体からなる有機エレクトロルミネッセンス素子用材料を用いる。この材料は、その特定の構造故に、特に青色発光に優れるとともに、濃度消光を起こしにくく、高い発光輝度と長い寿命を両立できる。この材料を用いて作成した有機ＥＬ素子はフラットパネルディスプレイや平面発光体として好適に使用することができ、複写機やプリンター等の光源、液晶ディスプレイや計器類等の光源、表示板、標識灯等への応用が可能である。 （もっと読む）

【課題】水溶性もしくは水混和性であり、麻酔薬、特に静脈麻酔薬の製造に有用な新規化合物、およびそのような化合物を用いた麻酔薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるイミダゾピリジンまたはイミダゾピリミジン化合物、あるいはそれらの医薬上許容される塩。
【化１】
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【課題】５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピリジン−２−オン化合物の提供。
【解決手段】本発明は５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピリジン−２−オン化合物類、及び、該化合物を含有する、Ｃ型肝炎ウィルスによる感染症の治療に有用な医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】チロシンキナーゼ阻害剤または癌の予防・治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】式：


［式中、ＷはＣ（Ｒ^１）またはＮを、Ａはそれぞれ置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基を、Ｘ^１は−ＮＲ^３−Ｙ^１−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−または−ＣＨＲ^３−を、Ｒ^１は水素または炭素、窒素もしくは酸素を介して結合し、置換されていてもよい基を、Ｒ^２は水素または炭素もしくは硫黄を介して結合し、置換されていてもよい基を表す。あるいは、Ｒ^１とＲ^２、またはＲ^２とＲ^３はそれぞれ結合し、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中の、Ｒ_１及びＲ_２は本明細書で定義したような意味を有する）を提供する。式（Ｉ）の化合物はアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗薬であるので、アデノシンＡ_２Ａ受容体活性が介在する病気及び疾患の治療のために用いることができる。このような疾患は、これに限定されないが、うつ病、認知機能疾患及びパーキンソン病のような神経変性疾患のような中枢神経系の疾患；アルツハイマー病におけるような老年性認知症又は精神病；及び卒中を包含する。本発明の化合物は、注意欠陥障害（ＡＤＤ）及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）のような注意関連障害、錐体外路症候群、例えば緊張異常、静座不能、疑似パーキンソン病及び遅発性ジスキネジア、及び下肢静止不能症候群（ＲＬＳ）及び睡眠時周期的脚運動（ＰＬＭＳ）のような異常動作の病気、；肝硬変、及び線維症及び脂肪肝；強皮症のような疾患における皮膚線維症の治療；及び常習行為の軽減のために使用することができる。特に、本発明の化合物は、パーキンソン病のような神経変性疾患による運動障害を改善するために用いることができる。 （もっと読む）

【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）

Ａｒが、例えばフェニレン、ビフェニレン又はナフチレンであり、その全てが非置換であるか又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₄アルケニル、ＣＮ、ＯＲ₁₁、ＳＲ₁₁、ＣＨ₂ＯＲ₁₁、ＣＯＯＲ₁₂、ＣＯＮＲ₁₂Ｒ₁₃若しくはハロゲンで置換されており；Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₇及びＲ₈が、互いに独立して、水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキルであり；Ｒ₃とＲ₅が、共に、及びＲ₄とＲ₆が、共に、非置換であるか又は１つ以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキルで置換されているＣ₂〜Ｃ₆アルキレン架橋を形成し；Ｒ₁₁が、水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキルであり；Ｒ₁₂及びＲ₁₃が、互いに独立して、例えば水素、フェニル、Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル、１つ以上のＯで中断されているＣ₁〜Ｃ₁₈アルキルであり；ｎが、１〜１０であり；Ｘが、Ｏ、Ｓ又はＮＲ₁₀であり；Ａ及びＡ₁が、適切な結合基である、式（Ｉ）、（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）の化合物は、光潜在性塩基として適している。
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本発明は、ピラゾロピリミジンアナログ、ピラゾロピリミジンアナログの製造方法、ピラゾロピリミジンアナログを含む組成物、および有効量のピラゾロピリミジンアナログを治療を必要とする被験体に投与する工程を包含する、ｍＴＯＲ関連障害を治療するための方法に関する。本発明はまた、有効量のピラゾロピリミジンアナログを治療を必要とする被験体に投与する工程を包含する、ＰＩ３Ｋ関連障害の治療にも関する。１つの局面において、本発明は、ｍＴＯＲ関連障害を治療するための有効量で、化学式（Ｉ）、化学式（Ｉａ）、化学式（ＩＩ）、化学式（ＩＩＩ）、化学式（ＩＩＩａ）、化学式（ＩＩＩｂ）、および化学式（ＩＩＩｃ）の化合物または上記化合物の薬学的に受容可能な塩を、治療を必要とする哺乳動物に投与する工程を包含する、ｍＴＯＲ関連障害を治療するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、置換イミダゾピリミジン類およびトリアゾロピリミジン類、それらの製造方法、並びに、疾患の、特に血液疾患の、好ましくは白血球減少症および好中球減少症の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書に記載のとおりである）の新規化合物、新規化合物を含む医薬品組成物、それらの調製方法、ならびに５−ＨＴ_６レセプター関連の障害に対する薬剤調製のための新規化合物の使用に関する。
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本発明は、塩基または酸への付加塩の状態および水和物または溶媒和の状態の、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒは、水素もしくはハロゲン原子を表し；または、ヒドロキシル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−Ｏ−もしくは（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン−Ｏ−基を表し；または、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール基（ここで、前記基は、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン−Ｏ−、（Ｃ_１−Ｃ_６）フルオロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）フルオロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノもしくはジ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、アリール−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基から選択される１つまたは複数の基で場合によって置換されていることが可能である。）を表し；前記ヘテロシクロアルキル基は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_３）_３で場合によって置換されており；ｎは、１または２を表し；ｍは、１または２を表し；ｏは、１または２を表す。］の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を調製する方法および治療における適用に関する。
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【課題】認知性疾患または神経変性疾患を処置するためのアスパルチルプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記の式等で表される化合物またはそれらの立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくはその溶媒和物。（式中、ｂが１から５であり、ｃが０から５であり、Ｗは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−等であり、Ｒは、１から５のアルキル等であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^６は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル等である。）
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本発明は、一般式（Ｉ）で表わされるスピロ環シクロヘキサン誘導体、その製造方法、上記化合物を含有する医薬及びスピロ環シクロヘキサン誘導体の医薬の製造への使用に関する。Ｒ^１及びＲ^２はピロリジン環又はアゼチジン環を形成する。これによって高められた代謝安定性が得られる。
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【課題】本発明の課題はグルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供である。
【解決手段】該化合物は式［Ｉ］：


［式中、
環Ａはアリール又はヘテロアリールである。
Ｑはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Ｔはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
Ｒ^１及びＲ^２は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
Ｒ^３及びＲ^４は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
Ｒ^５は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。］
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。 （もっと読む）