本発明は、細胞増殖障害、特に腫瘍性障害の治療または抑制において有用である式Ｉ：


の化合物のＰＬＫ１阻害剤を提供する。これらの化合物およびかかる化合物を含有する製剤は、例えば、乳癌、結腸癌、肺癌および前立腺癌などの固形腫瘍ならびに非ホジキンリンパ腫などの他の腫瘍学的疾患の治療もしくは抑制において有用であり得る。また、式Ｉの化合物の合成において有用な中間化合物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、４つの既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

アルファヘリックスミメティック構造体及び式（Ｉ）（一般式及び各記号の定義は明細書中で定義された通りである）で表される化合物、それらに関連する化合物、並びにそれらに関連する方法、が開示される。医学的状態（例、癌疾患、線維症）の治療におけるこれらの化合物の適用、及び当該ミメティックを含む医薬組成物が更に開示される。 （もっと読む）

本明細書で定義の式（Ｉ）の構造を有する縮合ピリジン系二環式化合物、それの製薬上許容される塩、製造、組成物およびそれによる疾患の治療。本要約は本発明を定義したり限定するものではない。

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Btkを阻害する式Iの化合物を本明細書に記載する。式I：
【化１】


の少なくとも1つの化合物、並びに担体、アジュバント及び賦形剤から選択される少なくとも1つの薬学的に許容されるビヒクルを含む医薬組成物を記載する。Btk活性及び/又はB-細胞活性の阻害に反応するある疾患に罹患した患者を治療する方法を記載する。試料中のBtkの存在を決定する方法を記載する。
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オーロラキナーゼを阻害する化合物、これらの化合物を含む組成物およびこれらの化合物を用いて疾患を治療する方法が開示されている。したがって、本発明の一実施形態は、オーロラキナーゼを阻害する式Ｉを有する化合物および治療的に許容されるこれらの塩に関する。

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【課題】重金属を含有しない光堅牢性に優れた着色組成物を提供する。
【解決手段】着色組成物中に、媒体と、下記一般式（１）で表される色素化合物とを含ませる。


（式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ^１、およびＡ^２は互いに独立して水素原子もしくは１価の置換基を表す。Ｘ^１、およびＸ^２は互いに独立して置換基を有していてもよいヘテロ原子を表す。Ｙは、Ｙが結合している炭素原子とともに４〜７員のヘテロ環Ｑを形成するのに必要な原子群を表す） （もっと読む）

本発明は、可変基が明細書において定義される通りである、式（Ｉ）


によるピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル−アミン誘導体、またはこの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、１つまたは複数の前記ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミン誘導体を含む医薬組成物、および治療における、例えば、ＰＫＣθ媒介障害の治療におけるそれらの使用にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）：


のアポトーシスシグナル調節キナーゼ１（「ＡＳＫ１」）阻害化合物に関し、式中、可変要素は本明細書で定義した通りである。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、キット、および製品；これらの化合物を製造するのに有用な方法および中間体；ならびに該化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規の1,6-二置換ピラゾロピリミジノン、式(I)に関する。式(I)には単環式、二環式又は三環式ヘテロシクリル基があり、その環員は、炭素原子と、窒素、酸素及びイオウ（-S(O)_rの形態であって、rは0、1又は2である）の群から選択される少なくとも1、好ましくは1、2又は3個のヘテロ原子とであり、かつ前記ヘテロシクリル基は、少なくとも1個のヘテロ原子を環員として含む1つの非芳香族、飽和、又は一部不飽和の単環式環であるか又は該環を含み、かつ前記ヘテロシクリル基は、前記少なくとも1個のヘテロ原子を環員として含む1つの非芳香族、飽和、又は一部不飽和の単環式環によって骨格に結合している。本発明の一態様によれば、新規化合物は薬物、特に知覚、集中力、学習又は記憶の障害に関する状態の治療用薬物の製造用である。新規化合物は、アルツハイマー病の治療用薬物の製造用でもある。
【化１】


(I) （もっと読む）

【課題】トナー製造プロセスにより一層適合した化合物を提供。
【解決手段】例えば下記反応で得られるが例示される。
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３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］インドール−１−オン誘導体である化合物または医薬的に許容されるこの塩、これらの調製方法、およびこれらを含む医薬組成物が開示される。これらの化合物は、癌、ウイルス感染、ＨＩＶ感染個体におけるＡＩＤＳ発症の予防、細胞増殖性障害、自己免疫障害、および神経変性障害などの、プロテインキナーゼ活性の変化に起因および／または関連する疾患の治療に有用である。固相合成条件下で本発明の化合物を調製する方法、複数の本発明の化合物を含む化学ライブラリも開示される。 （もっと読む）

本発明は、μオピオイドレセプター及びＯＲＬ１レセプターに親和性を有する化合物、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】ＰＰＡＲアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（環Ｑは置換されていてもよい単環アリール等であり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは非芳香族ヘテロ環ジイル等であり、式：−Ｙ^２、Ｚ¹−は


で示される基等であり、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は低級アルキル等であり、ｎは０〜３の整数であり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは芳香族炭素環ジイル等、Ｙ^３は低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である）で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】帯電速度、帯電性の湿度依存性に優れ、しかも色相、彩度に優れた電子写真用トナーを提供すること。
【解決手段】ウレア変性ポリエステルを含有するトナーにおいて、色素が下記一般式で表される金属とキレート及び下記一般式で表される金属イオン含有化合物を含有。


Ｍ（Ｘ１）_ｍ（Ｘ２）_ｎ・Ｗ１_ｓ （もっと読む）

本発明では、選択的ＡＬＫ活性阻害剤と、該化合物を含む組成物と、哺乳類におけるＡＬＫ活性または発現により特徴づけられる疾病または症状の処置または予防のために該化合物を用いる方法とが提供される。本発明では、哺乳類における異常なＡＬＫ、ＲＥＴ、ＲＯＳ、Ａｘｌ、およびＴｒｋファミリーのチロシンキナーゼ活性またはチロシンキナーゼの発現により特徴付けられる、疾病または症状の処置または予防において有用な、Ｒｅｔ、Ｒｏｓ、Ａｘｌ、およびＴｒｋファミリーの構成員（ＴｒｋＡ、Ｂ、およびＣ）などの、ＡＬＫに進化的および構造的に関連するチロシンキナーゼの選択的阻害剤が提供される。 （もっと読む）

本発明は、例えば、炎症性疾患および自己免疫疾患、ならびに癌を含む、ＪＡＫ関連疾患の処置において有用なＪＡＫ阻害剤である、アゼチジン誘導体およびシクロブタン誘導体、ならびにそれらの組成物、使用方法、および調製のためのプロセスに関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）のフロ［３，２−ｃ］ピリジンおよびチエノ［３，２−ｃ］ピリジン化合物、およびそれの製薬上許容される塩、製造、中間体、医薬組成物、ならびに癌など、ＥＭＴが関与する状態など、ＲＯＮおよび／またはＭＥＴのようなタンパク質キナーゼ活性が介在する状態などの疾患治療等での使用。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその塩（ここで、置換基は本願明細書に記載されているとおりである）に、その製法に、およびかかる化合物を含有する、特に１または複数のプロテインキナーゼ介在疾患の治療に用いるための医薬に関する。
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本発明は、新規な置換された２−アミノ ３−スルホニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、セロトニン５−ＨＴ６受容体の新規なアンタゴニスト、新規な医薬物質、医薬組成物、医薬製剤、及び製造のための方法、そして並びにその病変形成がモノアミン作動性シグナル伝達経路、特にセロトニン５−ＨＴ６受容体の高又は低活性化の障害によって起こされるＣＮＳの各種の疾病の発症を治療又は予防するための方法に関する。一般式１において：Ａｒは、所望により置換されていてもよいアリール又は所望により置換されていてもよいヘテロシクリルを表し；Ｒ^１及びＲ^３は、互いに独立にＣ_１−Ｃ_３アルキル又はフェニルを表し；Ｒ２は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_３アルキルを表し；Ｒ^４_１及びＲ^４_２は、互いに独立に水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル又は所望により置換されていてもよいフェニルを表すか、或いはＲ^４_１及びＲ^４_２は、これらが結合している窒素原子と一緒に、所望により置換されていてもよいヘテロシクリルを形成する。
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