本発明は、式


のＡＫＴおよびｐ７０ Ｓ６キナーゼ阻害剤を提供する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、式Ｉの化合物の使用および式Ｉの化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、脂肪酸結合タンパク質（「ＦＡＢＰ」）阻害薬としての新規な複素環化合物、当該複素環化合物を含む医薬組成物、ならびに心血管疾患、代謝障害、肥満または肥満関連障害、糖尿病、異脂肪血症、糖尿病性合併症、耐糖能異常または空腹時血糖異常を治療もしくは予防する上での当該化合物の使用に関するものである。本発明の化合物の例を下記式（Ｉ）に示す。
【化１】

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【課題】 無調節プロテインキナーゼに関連する疾病の治療に有用な新規化合物を提供すること。
【解決手段】 下記式（Ｉ）で表わされる、キナーゼ阻害活性を有する二環式ピラゾール、その薬学的に許容される塩、およびそれらを含む医薬組成物。
【化１】
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ピラジン化合物、およびそれらを含有する組成物、およびそのような化合物を調製する方法。また、肥満、非インスリン依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫神経症などのＰＤＥ１０を阻害することにより治療可能な疾患または障害を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、式ＩａのＪＡＫキナーゼ阻害剤、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、又は薬学的に許容可能な塩（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７及びＺはここで定義された通りである）、式Ｉａの化合物と薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はビヒクルを含む薬学的組成物、及び患者におけるＪＡＫキナーゼ活性の阻害に応答性である疾病又は症状を治療し又はその重篤度を和らげる方法を提供する。
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本発明は、ナトリウムチャネルによって媒介される疾患または状態、例えば疼痛などの治療および／または予防のための、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはこれらの混合物としての、スピロオキシインドール化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを対象とする。本発明は、スピロオキシインドール化合物、この化合物を含む医薬組成物、ならびにナトリウムチャネルによって媒介される疾患または状態（例えば疼痛など）を治療および／または予防するために本発明の化合物および医薬組成物を使用する方法を対象とする。
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本発明は、過剰または異常細胞増殖によって特徴付けられる疾患の治療に適する、一般式（１）の化合物（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴、Ａ、Ｘ，ｍおよびｋは、請求項１に定義される通りである）、および前記特性を有する医薬品の調製のためのそれらの使用を包含する。


（１）
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本発明により、ｃ−Ｍｅｔのような成長因子受容体のタンパク質キナーゼ活性をキナーゼ抑制させ、抗ガン剤として有効に使用できる新規複素環化合物、上記化合物を含む薬学的組成物の使用方法が提供される。又、本発明の上記化合物を含む薬学的組成物はガン以外に、成長因子および抗血管形成受容体、例えば ｃ−Ｍｅｔを通じて作動する信号伝達経路と関連する疾患の治療に有効に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、「−−−−−」は結合であるか、又は存在せず；Ｖは、ＣＨ、ＣＲ^６又はＮであり；Ｒ^０はＨであるか、又は、「−−−−−」が結合である場合にはアルコキシであってもよく；Ｒ^１は特にＨ又はハロゲンであり；Ｕは、「−−−−−」が結合である場合にはＣＨ又はＮであり、又は、「−−−−」が存在しない場合には、Ｕは、ＣＨ_２、ＮＨ又はＮＲ^９であり；Ｒ^２は、Ｈ、アルキルカルボニル又は−ＣＨ_２−Ｒ^３であり；Ｒ^３は、Ｈ、アルキル又はヒドロキシアルキルであり；Ｒ^４はＨであるか、又は、ｎが０でなく、かつＲ^５がＨである場合には、ＯＨであってもよく；Ｒ^５は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシ又はアルコキシカルボニルであり；Ｒ^６は、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル又は−（ＣＨ_２）_ｑ−ＮＲ^７Ｒ^８（ｑは１、２又は３であり、かつＲ^７及びＲ^８のそれぞれは、独立にＨ又はアルキルであるか、又は、Ｒ^７及びＲ^８は、それらを保持する窒素原子と共に環を形成する。）であり；Ｒ^９は、アルキル又はヒドロキシアルキルであり；Ａは、−（ＣＨ_２）_ｐ−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）−であり；Ｇは、置換されたフェニル又はＧ^１又はＧ^２（式中、
ＱはＯ又はＳであり、かつＸはＣＨ又はＮであり；かつＹ^１、Ｙ^２及びＹ^３はそれぞれＣＨ又はＮであってもよく；そしてＡが、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）−である場合には、ｎは０であり、そしてＡが（ＣＨ_２）_ｐ（ｐは１、２、３又は４である。）である場合には、ｎは０、１又は２であるが、この場合、ｎとｐの合計は２、３又は４である。）の抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）の化合物およびその医薬的に許容される塩を提供する。式（Ｉ）化合物は、Ｊａｋ２およびＣＫ２などのチロシンキナーゼ活性を阻害し、これにより癌およびその他の疾患の治療のための抗増殖剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、以下の式の合成中間体


および、
以下の式の化合物を生成する合成方法における合成中間体の使用に関する。

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【課題】Ｎ−メチル−Ｎ−（３−｛３−［２−チエニルカルボニル］−ピラゾル−［１，５−α］−ピリミジン−７−イル｝フェニル）アセトアミドの新規の多形ならびにそれに関連した組成物および方法を提供すること
【解決手段】Ｎ−メチル−Ｎ−（３−｛３−［２−チエニルカルボニル］−ピラゾル−［１，５−α］−ピリミジン−７−イル｝フェニル）アセトアミドの多形形態ＩＩＩ、ならびに鎮静催眠剤、抗不安剤、鎮痙剤、および／または骨格筋弛緩剤としてのそれらの使用。関連する組成物および方法もまた、特に不眠症の処置に関連して、開示される。多形形態ＩＩＩは、好ましくは、ＴＡ ２９２０モジュレイテッド示差走査熱量計（ＤＳＣ）によって１分間あたり１０℃の操作速度において測定した場合に約１９１℃において主な吸熱を示す。 （もっと読む）

３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１−オン化合物の４，７−二置換誘導体である化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩、これらの調製方法およびこれらを含む医薬組成物が開示される。これらの化合物は、癌、ウイルス感染、ＨＩＶに感染した個体のエイズ発症の予防、細胞増殖障害、自己免疫および神経変性障害などのプロテインキナーゼ活性の変化によって引き起こされる、および／または、に伴う疾患の治療に有用である。また、本発明の化合物を固相合成条件下で調製する方法および複数のこれらの化合物を含む化学ライブラリーが開示される。 （もっと読む）

【課題】治療剤として有効なＧＳＫ−３インヒビターを発見すること。
【解決手段】本発明は、グリコーゲンシンターゼ（グリコーゲン合成酵素）キナーゼ−３（ＧＳＫ−３）、セリン／スレオニンプロテインキナーゼのインヒビター、およびそれらを生成する方法に関する。本発明はまた、本発明のインヒビターを含有する薬学的組成物およびこれらの組成物を種々の疾患状態（例えば、糖尿病およびアルツハイマー病）の治療および予防で使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化１】

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本発明は、ソッニック・ヘッジホッグ（Ｓｏｎｉｃ Ｈｅｄｇｅｈｏｇ）経路の阻害剤、特にＳｍｏアンタゴニストである、式（１）の化合物：及びその薬学的に許容される塩、若しくは互変異性体に関する。したがって、本発明の化合物は、癌を含む、ヘッジホッグ経路の異常な活性化に関連した疾患、例えば、基底細胞癌、髄芽細胞腫、前立腺癌、膵臓癌、乳癌、結腸癌、骨癌、及び小細胞肺癌、及び上部胃腸管の癌の治療に有用である。
【化１】

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【課題】血管新生阻害剤としてのオキシインドリルキナゾリン誘導体の提供。
【解決手段】（式１）で示される化合物及びその塩と、それらの製造方法に関する。


（式１）化合物及びその塩はＶＥＧＦ及びＦＧＦの効果を阻害し、この性質は癌及び慢性関節リウマチを含めた、多くの疾患状態の治療において有効である。 （もっと読む）

【課題】薬理学的に有効な化合物を調製する出発化合物として用いることができるトロペノールを、場合によってはその酸付加塩として製造するための新規な工業的に実施可能な方法を提供する。
【解決手段】トロペノールの調製方法であって、下記式(II)


（式中、RはC₁-C₄-アルキル及びC₁-C₄-アルキレンフェニルより選ばれた基であり、各々がヒドロキシ又はC₁-C₄-アルコキシで置換されていてもよい。）を有するスコピンエステルを活性化金属塩の存在下に適切な溶媒中で亜鉛を用いて還元し、続いて適切な塩基を用いてけん化してトロペノールを得る。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（Ｉ）で表されるナルシクラシンおよびパンクラチスタチンの窒素化誘導体ならびにそれらの薬学上許容される塩に関する。本発明はまた、癌治療におけるこれらの化合物の使用ならびにそれらの製造方法に関する。
【化１】

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【課題】ＴＮＦ−α産生抑制作用を示す新規な医薬組成物の提供。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、水素原子等を示し、Ｒ^２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基等を示し、環Ａは、ベンゼン環等を示し、Ｘは、水素原子等を示し、Ｙは、下記の式（ａ）等を示す。


式中、Ｒ３ａ〜Ｒ９ａは、水素原子等を示し、ただし、Ｒ４ａ、Ｒ５ａは、４〜７員の含窒素複素環を形成してもよい。］で表される化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）