本発明は、式（Ｉ）に記載の新規な置換アザ複素環化合物、および癌などの過剰増殖性疾患を処置するためのそれらの製造および使用を提供する。

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本発明は、複素環誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩に関する。本発明は、さらに、このような化合物を調製するための方法に関する。本発明の化合物はｍＧｌｕＲ５モジュレーターであり、したがって、急性および／または慢性の神経障害のコントロールおよび予防に有用である。 （もっと読む）

提供されているのは、化学式Ｉの化合物：


および薬学的に許容されるその塩およびエステルである。提供されている化合物、組成物および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特にＣ型肝炎感染の治療に有用である。別の態様では、化学式Ｉの化合物の有効量をそれを必要とする患者に投与することを含む、ＨＣＶの治療または予防方法が提供されている。別の態様では、ＨＣＶの治療または予防用薬剤の製造のための本発明の化合物の使用が提供されている。
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式（Ｉ）で表され、式中Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、Ｘ_１、Ｙ、Ｙ_１、Ｑ、Ｅ、ｎ１およびｎ２は請求項１に示した意味を有する化合物は、オートタキシン阻害剤であり、腫瘍を処置するために用いることができる。

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本発明は、薬として使用される式（Ｉ）


の新規材料［式中、Ｒ_１は、ＬがアルキルもしくはＣＯまたはＬ’−Ｘ（この場合、Ｌ’
はアルキルであり、ＸはＯもしくはＳである。）であるような、場合により置換されてい
るＬ−アリールまたは−Ｌ−ヘテロアリールであり；Ｒ_２は、Ｈまたはアルキルであり；Ｒ_３は、Ｈａｌによって場合により置換されているアルキルであり；およびＲ_４は、Ｈｏｕ Ｈａｌである。］に関し、該材料は、これらの任意の異性体形態および塩でのものである。
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本発明は、一般に、治療化合物の分野、より具体的には、次式の3-置換-8-置換-3H-イミダゾ[5,1-d][1,2,3,5]テトラジン-4-オン化合物に関し、式中、-A及び-Bは本明細書で定義の通りである(本明細書では総称して38TM化合物と呼ぶ):(1)。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、並びに細胞増殖を阻害するための、がんなどの増殖性障害の治療における、かかる化合物及び組成物のインビトロ及びインビボ両方における使用、並びにかかる化合物の調製方法に関する。
【化１】

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【課題】月経困難症（原発性月経困難症および／または続発性月経困難症）、早期陣痛、高血圧、レイノー病、脳浮腫、乗り物酔い、高脂血症、小細胞肺癌、抑鬱、不安、低ナトリウム血症、肝硬変および鬱血性心不全などの治療薬として有用なバソプレッシンＶ_１ａ受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】下記一般式１ｂで表される化合物。
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本発明は、例えば、炎症性疾患および自己免疫疾患ならびに癌を含む、ＪＡＫ関連疾患の治療において有用な、選択的ＪＡＫ１阻害剤等のＪＡＫ阻害剤である、式（Ｉ）のＮ−（ヘテロ）アリール−ピロリジン誘導体に関する。

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ペプチド−MHCエピトープに特異的な結合パートナー、例えば抗体又はＴ細胞レセプター(「TCR」)と、免疫エフェクター、例えば抗体又はサイトカインとを含んでなり、免疫エフェクター部分がペプチド−MHC結合性部分のＮ末端に連結している二機能性ポリペプチド。 （もっと読む）

本発明は、選択されたキナーゼ（Ｐｉｍおよび／またはＣＫ２キナーゼ）を阻害する一般式（Ｉ）の化合物、およびそのような化合物を含有する組成物を提供する。これらの化合物および組成物は、増殖性障害、例えば癌に加え、炎症、疼痛、ならびに特定の感染および免疫障害を含む他のキナーゼ関連状態を治療するのに有用である。

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縮合二環式ヘテロアリール部分を２つ有する式（Ｉ）の化合物、及びこれらの製薬学的組成物、並びにこれらの化合物及び製薬学的組成物を、ロイコトリエンＡ₄加水分解酵素（ＬＴＡ₄Ｈ）モジュレーターとして用い、ＬＴＡ₄Ｈにより介在される疾患、障害及び状態を処置するための方法。
【化１】

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化学式（Ｉ）：式（Ｉ）；によって記載される化合物またはその医薬的に許容される塩は、ｐ３８の阻害剤であり、ならびに炎症の処置に、例えば、喘息、ＣＯＰＤ、ＡＲＤＳ、関節リウマチ、リウマチ様脊椎炎、変形性関節症、痛風性関節炎および他の関節炎性状態；炎症を起こした関節、湿疹、乾癬または他の炎症性皮膚状態、例えば日焼け；結膜炎を含む、炎症性眼状態；炎症に随伴する発熱（ｐｙｒｅｓｉｓ）、疼痛および他の状態の処置に、有用である。
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本発明はMps-1キナーゼ又はTTKの阻害剤としての一般式（I）の置換イミダゾキノキサリン化合物に関する。当該化合物は炎症及び癌に対して活性がある。

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下記式(I)：
【化１】


（式中、R¹、R²、A¹、A²、A³、A⁴、X及びYは、明細書の定義どおり）の化合物は、HIV複製の阻害薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、置換基は請求項１に規定される通りである化合物、並びにそれらの有機素子、例えば、ダイオード、有機電界効果トランジスタ及び／又は太陽電池における有機半導体としての使用に関する。式Ｉの化合物は有機溶剤に対して優れた溶解性を有する。前記化合物が半導体素子又は有機光起電力（ＰＶ）素子（太陽電池）において使用される時に、高効率のエネルギー変換、優れた電界効果移動度、良好なオン／オフ電流比及び／又は優れた安定性が確認され得る。
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本発明は式(I)


(I)
（式中、
Hcはテトラヒドロピラニル- 基であり、かつR¹ は基V-W-* であり、Ｖ及びＷは互いに独立にアリール基又はヘテロアリール基であってもよく、これらは互いに独立に必要により置換されていてもよい）
の新規1,6-二置換ピラゾロピリミジノンに関する。本発明の一局面によれば、新規化合物は薬物としての使用のため、又は薬物、特に知覚、集中、認知、学習又は記憶の欠陥に関する症状の治療のための薬物の製造のためである。また、新規化合物は薬物の製造のため、かつ／又は、例えば、アルツハイマー病、特にアルツハイマー病と関連する認知障害の治療における使用のためである。
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【課題】優れた耐熱性を有する金属錯体を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表される金属錯体。


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、同一又は異なり、水素原子又は置換基を表す。Ｒ¹とＲ²、Ｒ²とＲ³、及びＲ³とＲ⁴は、互いに結合して環を形成していてもよい。Ｘ¹及びＸ²は、同一又は異なり、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ(Ｒ^A)−又は−Ｃ(Ｒ^B)₂−を表す。Ｒ^A及びＲ^Bは、同一又は異なり、水素原子又は置換基を表す。２個あるＲ^Bは、同一であっても異なっていてもよい。Ｙ¹及びＹ²は、同一又は異なり、水素原子又は置換基を表す。Ｍは遷移金属又はそのイオンを表す。Ｌは、対イオン又は中性分子を表す。ｎは、０以上の数を表す。Ｌが複数存在する場合には、それらは同一であっても異なっていてもよい。） （もっと読む）

本発明は、ヒトＧＬＰ−１受容体を調節して、ヒトＧＬＰ−１受容体の調節が有益である、２型糖尿病のような疾患、障害、及び状態の治療に有用であり得る、置換アゾアントラセン誘導体又はその医薬的に許容される塩へ向けられる。本発明はまた、上記化合物を含んでなる医薬組成物へ、そしてヒトＧＬＰ−１受容体の調節が有益であるような疾患、障害、及び状態の治療における、上記化合物及び組成物の使用へ向けられる。 （もっと読む）

【課題】サイクリン依存性キナーゼのインヒビターを提供すること。
【解決手段】その多くの実施態様において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規種類のピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、１種またはそれ以上のこのような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫに関連した１種またはそれ以上の疾患を処置、予防、阻止または軽減する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステル
【化１】


［式中、Ｒ^１は−ＮＲ^７（ＣＯ）Ｒ^１１であり；Ｒ^２は、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール−Ｃ_３−６−ヘテロシクロアルキル又は縮合ヘテロアリール−Ｃ_３−６−ヘテロシクロアルキルであり、そのそれぞれは置換されていてもよく；各Ｒ^７は、水素、Ｃ_１−６−アルキル及びＣ_３−７−シクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ_１−６−アルキルは、１又は２以上のハロゲンによって置換されていてもよく；各Ｒ^１１は、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_１−６−アルキル−Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_４−７−ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから独立に選択され、そのそれぞれは置換されていてもよい］に関する。本発明のさらなる態様は、それを含む医薬組成物、並びにがん、敗血性ショック、原発性開放隅角緑内障（ＰＯＡＧ）、過形成、関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、網膜症、変形性関節症、子宮内膜症、慢性炎症及びアルツハイマー病から選択される障害を治療又は予防するための方法に関する。本発明の別の態様は、何らかの異常なキナーゼ活性によって引き起こされる、それに関連する、又はそれを伴う障害であって、該キナーゼがＴＢＫ１、ＥＲＫ８、ＣＤＫ２、ＭＡＲＫ３、ＹＥＳ１、ＶＥＧ−ＦＲ、ＩＫＫイプシロン及びそれらの組合せから選択される障害の予防又は治療のための薬剤の調製における、上述した通りの化合物の使用に関する。
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