新規なアザ複素環化合物
本発明は、式（Ｉ）に記載の新規な置換アザ複素環化合物、および癌などの過剰増殖性疾患を処置するためのそれらの製造および使用を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
式中、
Ｘ、Ｙ、Ｚは、各々互いに独立してＮまたはＣＲ２であり、ただし、ＺがＮの場合、ＹはＣＲ２であり、ＹがＮの場合、ＺはＣＲ２であり、
Ｔ、Ｑは、Ｓ、ＯまたはＣＲ５であり、ただし、ＴがＳまたはＯの場合、ＱはＣＲ５であり、ＱがＳまたはＯの場合、ＴはＣＲ５であり、
-----は、結合の存在または不在を示し、ただし、２つの破線の１つは常に結合であり、もう１つは常に不在であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５は、各々互いに独立して、Ｈ、Ａ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２であり、
Ｒ３は、ＨまたはＡであり、
Ｒ４は、Ａ、ＡｒまたはＡ−Ａｒであり、または
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合しているＣ原子と共に、Ａｒを形成するかまたは、環式Ａであって、これは無置換か、またはＣＯＯ（ＬＡ）もしくはＣＯＮＨ（ＬＡ）により置換されていてもよい前記環式Ａを形成してもよく、
Ａｒは、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子と５〜１０個の骨格原子を有する単環式または二環式の芳香族単素環または複素環であり、これは無置換であるか、または互いに独立してＨａｌ、Ａ、ＯＨ、ＳＨ、ＯＡ、ＮＨ２、ＮＨＡ、ＮＡ２、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＣＮ、ＳＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＡ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＡ、ＣＯＮＨ（ＬＡｒ）、ＣＯＮＡ２、ＮＨＣＯＡ、ＮＨＣＯ（ＬＡｒ）、ＮＨＣＯＮＨＡ、ＮＨＣＯＮＨ２、ＮＨＳＯ２Ａ、ＣＨＯ、ＣＯＡ、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ａ、および／またはＳＯ２Ｈａｌにより一、二もしくは三置換されていてもよく、
Ａは、１、２、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有する、非分枝または分枝、直鎖または環式アルキルであり、ここで１または２個のＣＨ２基は、ＯまたはＳ原子および／またはＮＨ、Ｎ（ＬＡ）、ＳＯ２、ＣＯＮＨ、ＮＨＣＯまたは−ＣＨ＝ＣＨ−基により置き換えられていてもよく、およびここで、１〜３個のＨ原子は、Ｈａｌにより置き換えられていてもよく、およびここで１または２個のＣＨ３基は、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、ＮＨ（ＬＡ）、Ｎ（ＬＡ）２、ＮＨＣＯＯＨ、ＮＨＣＯＮＨ２、Ｎ３、ＮＯ２またはＣＮにより置き換えられていてもよく、
ＬＡは、１、２、３または４個のＣ原子を有する、非分枝または分枝の直鎖アルキルであり、
ＬＡｒは、１または２個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子と５〜７個の骨格原子を有する単環式の芳香族単素環または複素環であり、これは無置換であるか、またはＨａｌ、ＬＡ、ＯＨ、Ｏ（ＬＡ）、ＮＨ２もしくはＮＨ（ＬＡ）により一、二もしくは三置換されていてもよく、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩである、
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項２】
式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）または（Ｖ）：
【化２】
に適合する、請求項１に記載の化合物であって、
式中、ＴおよびＱは、ＳまたはＯであり、残りの置換基は、請求項１に記載の式(Ｉ)について示された意味を有する前記化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項３】
請求項１または２に記載の化合物であって、ここで詳細に指定されていない残基は、請求項１に記載の式(Ｉ)について示された意味を有するが、ただし、
下位式Ａにおいて、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
下位式Ｂにおいて、
Ｔ、Ｑは、Ｏであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
下位式Ｃにおいて、
Ｘ、Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
下位式Ｄにおいて、
Ｘ、Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
下位式Ｅにおいて、
Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｘは、Ｎであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
下位式Ｆにおいて、
Ｘ、Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ３は、Ｈ、ヒドロキシメチル、アミノメチル、アジドメチルまたはシアノメチルであり、
下位式Ｇにおいて、
Ｘ、Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ４は、フェニルまたはベンジルであり、これは無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または
Ｒ４は、ベンジルアミノ−メチルであり、式中、フェニル環は、無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または、
Ｒ４は、アミノメチル、（フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（クロロ−アザベンゾイルアミノ）−ベンジル、ピロリジニル、（チオフェニルメチル）アミノ−エチル、（インドリルメチル）アミノ−メチル、（１−フェニル−エチルアミノ）−メチル、ベンジルオキシ−メチル、フェニルアミノ−メチル、イソブチル、（ビス−フラン−３−イルメチル−アミノ）−メチル、［（フラニルメチル）アミノ］メチル、［（ピロリルメチル）アミノ］メチル、チオフェニル−メチル、（スルファモイル−フェニル）−メチル、シクロヘキセニル−メチル、ベンゾイルアミノ−メチル、１−ヒドロキシ−１−フェニル−メチル、（フラニルメチルスルファニル）−メチル、またはベンゼンスルホニルアミノ−メチルであり、
下位式Ｈにおいて、
Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｘは、Ｎであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ４は、フェニルまたはベンジルであり、これは無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または
Ｒ４は、ベンジルアミノ−メチルであり、式中、フェニル環は、無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または、
Ｒ４は、アミノメチル、（フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（クロロ−アザベンゾイルアミノ）−ベンジル、ピロリジニル、（チオフェニルメチル）アミノ−エチル、（インドリルメチル）アミノ−メチル、（１−フェニル−エチルアミノ）−メチル、ベンジルオキシ−メチル、フェニルアミノ−メチル、イソブチル、（ビス−フラン−３−イルメチル−アミノ）−メチル、［（フラニルメチル）アミノ］メチル、［（ピロリルメチル）アミノ］メチル、チオフェニル−メチル、（スルファモイル−フェニル）−メチル、シクロヘキセニル−メチル、ベンゾイルアミノ−メチル、１−ヒドロキシ−１−フェニル−メチル、（フラニルメチルスルファニル）−メチル、またはベンゼンスルホニルアミノ−メチルであり、
下位式Ｊにおいて、
Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｘは、Ｎであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ４は、フェニルまたはベンジルであり、これは無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または
Ｒ４は、ベンジルアミノ−メチルであり、式中、フェニル環は、無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または、
Ｒ４は、アミノメチル、（フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（クロロ−アザベンゾイルアミノ）−ベンジル、ピロリジニル、（チオフェニルメチル）アミノ−エチル、（インドリルメチル）アミノ−メチル、（１−フェニル−エチルアミノ）−メチル、ベンジルオキシ−メチル、フェニルアミノ−メチル、イソブチル、（ビス−フラン−３−イルメチル−アミノ）−メチル、［（フラニルメチル）アミノ］メチル、［（ピロリルメチル）アミノ］メチル、チオフェニル−メチル、（スルファモイル−フェニル）−メチル、シクロヘキセニル−メチル、ベンゾイルアミノ−メチル、１−ヒドロキシ−１−フェニル−メチル、（フラニルメチルスルファニル）−メチル、またはベンゼンスルホニルアミノ−メチルであり、
下位式Ｋにおいて、
Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｘは、Ｎであり、
Ｔ、Ｑは、Ｏであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ４は、フェニルまたはベンジルであり、これは無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または
Ｒ４は、ベンジルアミノ−メチルであり、式中、フェニル環は、無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または、
Ｒ４は、アミノメチル、（フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（クロロ−アザベンゾイルアミノ）−ベンジル、ピロリジニル、（チオフェニルメチル）アミノ−エチル、（インドリルメチル）アミノ−メチル、（１−フェニル−エチルアミノ）−メチル、ベンジルオキシ−メチル、フェニルアミノ−メチル、イソブチル、（ビス−フラン−３−イルメチル−アミノ）−メチル、［（フラニルメチル）アミノ］メチル、［（ピロリルメチル）アミノ］メチル、チオフェニル−メチル、（スルファモイル−フェニル）−メチル、シクロヘキセニル−メチル、ベンゾイルアミノ−メチル、１−ヒドロキシ−１−フェニル−メチル、（フラニルメチルスルファニル）−メチル、またはベンゼンスルホニルアミノ−メチルであり、
下位式Ｌにおいて、
Ｘ、Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ４は、フェニルまたはベンジルであり、これは無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または
Ｒ４は、ベンジルアミノ−メチルであり、式中、フェニル環は、無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または、
Ｒ４は、アミノメチル、（フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（クロロ−アザベンゾイルアミノ）−ベンジル、ピロリジニル、（チオフェニルメチル）アミノ−エチル、（インドリルメチル）アミノ−メチル、（１−フェニル−エチルアミノ）−メチル、ベンジルオキシ−メチル、フェニルアミノ−メチル、イソブチル、（ビス−フラン−３−イルメチル−アミノ）−メチル、［（フラニルメチル）アミノ］メチル、［（ピロリルメチル）アミノ］メチル、チオフェニル−メチル、（スルファモイル−フェニル）−メチル、シクロヘキセニル−メチル、ベンゾイルアミノ−メチル、１−ヒドロキシ−１−フェニル−メチル、（フラニルメチルスルファニル）−メチル、またはベンゼンスルホニルアミノ−メチルであり、
下位式Ｍにおいて、
Ｘ、Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈであり、
Ｒ４は、フェニルまたはベンジルであり、これは無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または
Ｒ４は、ベンジルアミノ−メチルであり、式中、フェニル環は、無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または、
Ｒ４は、アミノメチル、（フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（クロロ−アザベンゾイルアミノ）−ベンジル、ピロリジニル、（チオフェニルメチル）アミノ−エチル、（インドリルメチル）アミノ−メチル、（１−フェニル−エチルアミノ）−メチル、ベンジルオキシ−メチル、フェニルアミノ−メチル、イソブチル、（ビス−フラン−３−イルメチル−アミノ）−メチル、［（フラニルメチル）アミノ］メチル、［（ピロリルメチル）アミノ］メチル、チオフェニル−メチル、（スルファモイル−フェニル）−メチル、シクロヘキセニル−メチル、ベンゾイルアミノ−メチル、１−ヒドロキシ−１−フェニル−メチル、（フラニルメチルスルファニル）−メチル、またはベンゼンスルホニルアミノ−メチルであり、
下位式Ｎにおいて、
Ｘ、Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ３は、Ｈ、ヒドロキシメチル、アミノメチル、アジドメチルまたはシアノメチルであり、
Ｒ４は、フェニルまたはベンジルであり、これは無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または
Ｒ４は、ベンジルアミノ−メチルであり、式中、フェニル環は、無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または、
Ｒ４は、アミノメチル、（フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（クロロ−アザベンゾイルアミノ）−ベンジル、ピロリジニル、（チオフェニルメチル）アミノ−エチル、（インドリルメチル）アミノ−メチル、（１−フェニル−エチルアミノ）−メチル、ベンジルオキシ−メチル、フェニルアミノ−メチル、イソブチル、（ビス−フラン−３−イルメチル−アミノ）−メチル、［（フラニルメチル）アミノ］メチル、［（ピロリルメチル）アミノ］メチル、チオフェニル−メチル、（スルファモイル−フェニル）−メチル、シクロヘキセニル−メチル、ベンゾイルアミノ−メチル、１−ヒドロキシ−１−フェニル−メチル、（フラニルメチルスルファニル）−メチル、またはベンゼンスルホニルアミノ−メチルであり、
下位式Ｏにおいて、
Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｘは、Ｎであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ３は、Ｈ、ヒドロキシメチル、アミノメチル、アジドメチルまたはシアノメチルであり、
Ｒ４は、フェニルまたはベンジルであり、これは無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または
Ｒ４は、ベンジルアミノ−メチルであり、式中、フェニル環は、無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または、
Ｒ４は、アミノメチル、（フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（クロロ−アザベンゾイルアミノ）−ベンジル、ピロリジニル、（チオフェニルメチル）アミノ−エチル、（インドリルメチル）アミノ−メチル、（１−フェニル−エチルアミノ）−メチル、ベンジルオキシ−メチル、フェニルアミノ−メチル、イソブチル、（ビス−フラン−３−イルメチル−アミノ）−メチル、［（フラニルメチル）アミノ］メチル、［（ピロリルメチル）アミノ］メチル、チオフェニル−メチル、（スルファモイル−フェニル）−メチル、シクロヘキセニル−メチル、ベンゾイルアミノ−メチル、１−ヒドロキシ−１−フェニル−メチル、（フラニルメチルスルファニル）−メチル、またはベンゼンスルホニルアミノ−メチルであり、
下位式Ｐにおいて、
Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｘは、Ｎであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ３は、Ｈ、ヒドロキシメチル、アミノメチル、アジドメチルまたはシアノメチルであり、
Ｒ４は、フェニルまたはベンジルであり、これは無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または
Ｒ４は、ベンジルアミノ−メチルであり、式中、フェニル環は、無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または、
Ｒ４は、アミノメチル、（フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（クロロ−アザベンゾイルアミノ）−ベンジル、ピロリジニル、（チオフェニルメチル）アミノ−エチル、（インドリルメチル）アミノ−メチル、（１−フェニル−エチルアミノ）−メチル、ベンジルオキシ−メチル、フェニルアミノ−メチル、イソブチル、（ビス−フラン−３−イルメチル−アミノ）−メチル、［（フラニルメチル）アミノ］メチル、［（ピロリルメチル）アミノ］メチル、チオフェニル−メチル、（スルファモイル−フェニル）−メチル、シクロヘキセニル−メチル、ベンゾイルアミノ−メチル、１−ヒドロキシ−１−フェニル−メチル、（フラニルメチルスルファニル）−メチル、またはベンゼンスルホニルアミノ−メチルであり、
下位式Ｑにおいて、
Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｘは、Ｎであり、
Ｔ、Ｑは、Ｏであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ３は、Ｈ、ヒドロキシメチル、アミノメチル、アジドメチルまたはシアノメチルであり、
Ｒ４は、フェニルまたはベンジルであり、これは無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または
Ｒ４は、ベンジルアミノ−メチルであり、式中、フェニル環は、無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または、
Ｒ４は、アミノメチル、（フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（クロロ−アザベンゾイルアミノ）−ベンジル、ピロリジニル、（チオフェニルメチル）アミノ−エチル、（インドリルメチル）アミノ−メチル、（１−フェニル−エチルアミノ）−メチル、ベンジルオキシ−メチル、フェニルアミノ−メチル、イソブチル、（ビス−フラン−３−イルメチル−アミノ）−メチル、［（フラニルメチル）アミノ］メチル、［（ピロリルメチル）アミノ］メチル、チオフェニル−メチル、（スルファモイル−フェニル）−メチル、シクロヘキセニル−メチル、ベンゾイルアミノ−メチル、１−ヒドロキシ−１−フェニル−メチル、（フラニルメチルスルファニル）−メチル、またはベンゼンスルホニルアミノ−メチルであり、
下位式Ｒにおいて、
Ｘ、Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ３は、Ｈ、ヒドロキシメチル、アミノメチル、アジドメチルまたはシアノメチルであり、
Ｒ４は、フェニルまたはベンジルであり、これは無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または
Ｒ４は、ベンジルアミノ−メチルであり、式中、フェニル環は、無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または、
Ｒ４は、アミノメチル、（フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（クロロ−アザベンゾイルアミノ）−ベンジル、ピロリジニル、（チオフェニルメチル）アミノ−エチル、（インドリルメチル）アミノ−メチル、（１−フェニル−エチルアミノ）−メチル、ベンジルオキシ−メチル、フェニルアミノ−メチル、イソブチル、（ビス−フラン−３−イルメチル−アミノ）−メチル、［（フラニルメチル）アミノ］メチル、［（ピロリルメチル）アミノ］メチル、チオフェニル−メチル、（スルファモイル−フェニル）−メチル、シクロヘキセニル−メチル、ベンゾイルアミノ−メチル、１−ヒドロキシ−１−フェニル−メチル、（フラニルメチルスルファニル）−メチル、またはベンゼンスルホニルアミノ−メチルであり、
下位式Ｓにおいて、
Ｘ、Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈであり、
Ｒ３は、Ｈ、ヒドロキシメチル、アミノメチル、アジドメチルまたはシアノメチルであり、
Ｒ４は、フェニルまたはベンジルであり、これは無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または
Ｒ４は、ベンジルアミノ−メチルであり、式中、フェニル環は、無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または、
Ｒ４は、アミノメチル、（フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（クロロ−アザベンゾイルアミノ）−ベンジル、ピロリジニル、（チオフェニルメチル）アミノ−エチル、（インドリルメチル）アミノ−メチル、（１−フェニル−エチルアミノ）−メチル、ベンジルオキシ−メチル、フェニルアミノ−メチル、イソブチル、（ビス−フラン−３−イルメチル−アミノ）−メチル、［（フラニルメチル）アミノ］メチル、［（ピロリルメチル）アミノ］メチル、チオフェニル−メチル、（スルファモイル−フェニル）−メチル、シクロヘキセニル−メチル、ベンゾイルアミノ−メチル、１−ヒドロキシ−１−フェニル−メチル、（フラニルメチルスルファニル）−メチル、またはベンゼンスルホニルアミノ−メチルであり、
下位式Ｔにおいて、
Ｘ、Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈであり、
Ｒ３は、ヒドロキシメチル、アミノメチル、アジドメチルまたはシアノメチルであり、
Ｒ４は、フェニルまたはベンジルであり、これは無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく、
下位式Ｕにおいて、
Ｘ、Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈであり、
Ｒ３は、Ｈであり、
Ｒ４は、ベンジルアミノ−メチルであり、式中、フェニル環は、無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または、
Ｒ４は、アミノメチル、（フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（クロロ−アザベンゾイルアミノ）−ベンジル、ピロリジニル、（チオフェニルメチル）アミノ−エチル、（インドリルメチル）アミノ−メチル、（１−フェニル−エチルアミノ）−メチル、ベンジルオキシ−メチル、フェニルアミノ−メチル、イソブチル、（ビス−フラン−３−イルメチル−アミノ）−メチル、［（フラニルメチル）アミノ］メチル、［（ピロリルメチル）アミノ］メチル、チオフェニル−メチル、（スルファモイル−フェニル）−メチル、シクロヘキセニル−メチル、ベンゾイルアミノ−メチル、１−ヒドロキシ−１−フェニル−メチル、（フラニルメチルスルファニル）−メチル、またはベンゼンスルホニルアミノ−メチルであり、
下位式Ｖにおいて、
Ｘ、Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈであり、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合しているＣ原子と共に、ピペリジニル、フェニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニルを形成することができ、これらの各々は、無置換か、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく、
下位式Ｗにおいて、
Ｘ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｙは、ＣＲ２であり、
Ｒ２は、メチルであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈであり、
Ｒ３は、Ｈであり、
および残りの残基は、上記式（Ｉ）について示された意味を有する、
である前記化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項４】
化合物が、以下：
３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−フラン−２−カルボン酸３−クロロベンジルアミド、
３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（３−フルオロ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸フェネチル−アミド、
３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（３−クロロ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（４−ブロモ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−ｏ−トリル−エチル）−アミド、
３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−ベンジルアミノ−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−ベンジルアミノ−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸ピペリジン−３−イルアミド、
５−メチル−３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸３−クロロ−ベンジルアミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸ピロリジン−３−イルアミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−シクロヘキサ−１−エニル−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（４−スルファモイル−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（３−クロロ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−チオフェン−２−イル−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（３−フルオロ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（フラン−２−イルメチルスルファニル）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−ｏ−トリル−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（３−メトキシ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（４−ブロモ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（４−メトキシ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−ベンジルアミノ−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸３−クロロ−ベンジルアミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−フェニルアミノ−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（４−クロロ−フェニル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（４−メトキシ−フェニル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（４−フルオロ−フェニル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（４−メトキシ−ベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）−アミノ］−エチル｝−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−アミノ−エチル）−アミド、
Ｓ−［３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル）−アミド］、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸｛２−［（チオフェン−３−イルメチル）−アミノ］−エチル｝−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（ビス−フラン−３−イルメチル−アミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（２−トリフルオロメトキシ−ベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（３−メトキシ−ベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（３−トリフルオロメトキシ−ベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（４−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸｛２−［（フラン−３−イルメチル）−アミノ］−エチル｝−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸｛２−［（１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）−アミノ］−エチル｝−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（３−メチル−ベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（３−クロロ−ベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（２−フルオロ−ベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸｛２−［（１Ｈ−インドール−５−イルメチル）−アミノ］−エチル｝−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（２−メトキシ−ベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（３−クロロ−４−フルオロ−ベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−ベンジルオキシ−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−ベンゾイルアミノ−エチル）−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸（２−ベンジルアミノ−エチル）−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−アジド−１−フェニル−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−アミノ−１−フェニル−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−アミノ−２−フェニル−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（（Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸３−アミノ−ベンジルアミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸３−メトキシベンジルアミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸４−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジルアミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−ヒドロキシ−２−フェニル−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸３−（４−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジルアミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸ピロリジン−３−イルアミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸ピペリジン−３−イルアミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−アミノ−１−（３−フルオロ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−アミノ−１−（２−メトキシ−フェニル）−エチル］−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸［２−アミノ−１−（３−フルオロ−フェニル）−エチル］−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸［２−アミノ−１−（２−メトキシ−フェニル）−エチル］−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸［２−アミノ−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸３−アミノ−ベンジルアミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸ベンジルアミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−アミノ−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸（（Ｓ）−２−アジド−１−フェニル−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シアノ−１−フェニルエチル）−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸（シアノ−フェニルメチル）−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−２−フェニル−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−カルバモイル−１−フェニル−エチル）−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸３−クロロ−４−トリフルオロメチル−ベンジルアミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−アミノ−１−ｐ−トリル−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−アミノ−１−（３−メトキシ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−アミノ−１−（３−クロロ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−アミノ−１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸（２−アミノ−１−ｐ−トリル−エチル）−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸［２−アミノ−１−（３−メトキシ−フェニル）−エチル］−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸［２− アミノ−１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−アミド、
２−クロロ−Ｎ−［３−（｛［３−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボニル］−アミノ｝−メチル］−フェニル］−イソニコチンアミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸［２−アミノ−１−（３−クロロ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（１−フェニル−エチルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−アミノ−１−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸［２−アミノ−１−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アミド、
（Ｓ）−［３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−１−フェニルエチル］−アミド］、
（Ｓ）−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−１−フェニルエチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（４−メチル−ベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（３−クロロ−４−メトキシベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸（（Ｒ）−２−シアノ−１−フェニルエチル）−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸（（Ｓ）−２−アミノ−１−フェニルエチル）−アミド、
２−ピロリジン−１−イル−Ｎ−［３−（｛［３−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボニル］−アミノ｝−メチル］−フェニル］−イソニコチンアミド、
２−ジメチルアミノ−Ｎ−［３−（｛［３−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボニル］−アミノ｝−メチル］−フェニル］−イソニコチンアミド、
２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［３−（｛［３−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボニル］−アミノ｝−メチル］−フェニル］−イソニコチンアミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［１−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［１−（３−クロロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−メチルアミノ−１−フェニル−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（（Ｓ）−２−アミノ−１−フェニルエチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［（Ｓ）−２−アミノ−１−（３−フルオロ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸ベンジルアミド、
３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（３−フルオロフェニル）−エチル］−アミド、
３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−フラン−２−カルボン酸３−クロロベンジルアミド、
３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（３−クロロ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（５−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸３−クロロベンジルアミド、
からなる群、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグから選択される、請求項１に記載の前記化合物。
【請求項５】
活性成分としての請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグを、薬学的に許容し得る担体と共に含む、医薬組成物。
【請求項６】
医薬品として用いるための、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項７】
過剰増殖性疾患の処置において用いるための、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項８】
疾患が、癌、炎症、膵炎または腎疾患、痛み；皮膚、再狭窄および前立腺の良性過形成；脈管形成または血管新生に関連する疾患、腫瘍の血管新生；乾癬、湿疹および強皮症から選択される皮膚疾患；糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢黄斑変性症、血管腫、神経膠腫、黒色腫およびカポジ肉腫からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項９】
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグの、過剰増殖性疾患の処置のための医薬の調製のための使用。
【請求項１０】
疾患が、癌、炎症、膵炎または腎疾患、痛み；皮膚、再狭窄および前立腺の良性過形成；脈管形成または血管新生に関連する疾患、腫瘍の血管新生；乾癬、湿疹および強皮症から選択される皮膚疾患；糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢黄斑変性症、血管腫、神経膠腫、黒色腫およびカポジ肉腫からなる群から選択される、請求項９に記載の使用。
【請求項１１】
過剰増殖性疾患を処置するための方法であって、対象に対して、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグを投与することを含む、前記方法。
【請求項１２】
疾患が、癌、炎症、膵炎または腎疾患、痛み；皮膚、再狭窄および前立腺の良性過形成；脈管形成または血管新生に関連する疾患、腫瘍の血管新生；乾癬、湿疹および強皮症から選択される皮膚疾患；糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢黄斑変性症、血管腫、神経膠腫、黒色腫およびカポジ肉腫からなる群から選択される、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
ａ）請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグの有効量、および
ｂ）さらなる医薬活性成分の有効量、
の個別のパックからなる、セット（キット）。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
式中、
Ｘ、Ｙ、Ｚは、各々互いに独立してＮまたはＣＲ２であり、ただし、ＺがＮの場合、ＹはＣＲ２であり、ＹがＮの場合、ＺはＣＲ２であり、
Ｔ、Ｑは、Ｓ、ＯまたはＣＲ５であり、ただし、ＴがＳまたはＯの場合、ＱはＣＲ５であり、ＱがＳまたはＯの場合、ＴはＣＲ５であり、
-----は、結合の存在または不在を示し、ただし、２つの破線の１つは常に結合であり、もう１つは常に不在であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５は、各々互いに独立して、Ｈ、Ａ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２であり、
Ｒ３は、ＨまたはＡであり、
Ｒ４は、Ａ、ＡｒまたはＡ−Ａｒであり、または
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合しているＣ原子と共に、Ａｒを形成するかまたは、環式Ａであって、これは無置換か、またはＣＯＯ（ＬＡ）もしくはＣＯＮＨ（ＬＡ）により置換されていてもよい前記環式Ａを形成してもよく、
Ａｒは、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子と５〜１０個の骨格原子を有する単環式または二環式の芳香族単素環または複素環であり、これは無置換であるか、または互いに独立してＨａｌ、Ａ、ＯＨ、ＳＨ、ＯＡ、ＮＨ２、ＮＨＡ、ＮＡ２、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＣＮ、ＳＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＡ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＡ、ＣＯＮＨ（ＬＡｒ）、ＣＯＮＡ２、ＮＨＣＯＡ、ＮＨＣＯ（ＬＡｒ）、ＮＨＣＯＮＨＡ、ＮＨＣＯＮＨ２、ＮＨＳＯ２Ａ、ＣＨＯ、ＣＯＡ、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ａ、および／またはＳＯ２Ｈａｌにより一、二もしくは三置換されていてもよく、
Ａは、１、２、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有する、非分枝または分枝、直鎖または環式アルキルであり、ここで１または２個のＣＨ２基は、ＯまたはＳ原子および／またはＮＨ、Ｎ（ＬＡ）、ＳＯ２、ＣＯＮＨ、ＮＨＣＯまたは−ＣＨ＝ＣＨ−基により置き換えられていてもよく、およびここで、１〜３個のＨ原子は、Ｈａｌにより置き換えられていてもよく、およびここで１または２個のＣＨ３基は、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、ＮＨ（ＬＡ）、Ｎ（ＬＡ）２、ＮＨＣＯＯＨ、ＮＨＣＯＮＨ２、Ｎ３、ＮＯ２またはＣＮにより置き換えられていてもよく、
ＬＡは、１、２、３または４個のＣ原子を有する、非分枝または分枝の直鎖アルキルであり、
ＬＡｒは、１または２個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子と５〜７個の骨格原子を有する単環式の芳香族単素環または複素環であり、これは無置換であるか、またはＨａｌ、ＬＡ、ＯＨ、Ｏ（ＬＡ）、ＮＨ２もしくはＮＨ（ＬＡ）により一、二もしくは三置換されていてもよく、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩである、
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項２】
式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）または（Ｖ）：
【化２】
に適合する、請求項１に記載の化合物であって、
式中、ＴおよびＱは、ＳまたはＯであり、残りの置換基は、請求項１に記載の式(Ｉ)について示された意味を有する前記化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項３】
請求項１または２に記載の化合物であって、ここで詳細に指定されていない残基は、請求項１に記載の式(Ｉ)について示された意味を有するが、ただし、
下位式Ａにおいて、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
下位式Ｂにおいて、
Ｔ、Ｑは、Ｏであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
下位式Ｃにおいて、
Ｘ、Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
下位式Ｄにおいて、
Ｘ、Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
下位式Ｅにおいて、
Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｘは、Ｎであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
下位式Ｆにおいて、
Ｘ、Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ３は、Ｈ、ヒドロキシメチル、アミノメチル、アジドメチルまたはシアノメチルであり、
下位式Ｇにおいて、
Ｘ、Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ４は、フェニルまたはベンジルであり、これは無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または
Ｒ４は、ベンジルアミノ−メチルであり、式中、フェニル環は、無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または、
Ｒ４は、アミノメチル、（フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（クロロ−アザベンゾイルアミノ）−ベンジル、ピロリジニル、（チオフェニルメチル）アミノ−エチル、（インドリルメチル）アミノ−メチル、（１−フェニル−エチルアミノ）−メチル、ベンジルオキシ−メチル、フェニルアミノ−メチル、イソブチル、（ビス−フラン−３−イルメチル−アミノ）−メチル、［（フラニルメチル）アミノ］メチル、［（ピロリルメチル）アミノ］メチル、チオフェニル−メチル、（スルファモイル−フェニル）−メチル、シクロヘキセニル−メチル、ベンゾイルアミノ−メチル、１−ヒドロキシ−１−フェニル−メチル、（フラニルメチルスルファニル）−メチル、またはベンゼンスルホニルアミノ−メチルであり、
下位式Ｈにおいて、
Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｘは、Ｎであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ４は、フェニルまたはベンジルであり、これは無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または
Ｒ４は、ベンジルアミノ−メチルであり、式中、フェニル環は、無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または、
Ｒ４は、アミノメチル、（フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（クロロ−アザベンゾイルアミノ）−ベンジル、ピロリジニル、（チオフェニルメチル）アミノ−エチル、（インドリルメチル）アミノ−メチル、（１−フェニル−エチルアミノ）−メチル、ベンジルオキシ−メチル、フェニルアミノ−メチル、イソブチル、（ビス−フラン−３−イルメチル−アミノ）−メチル、［（フラニルメチル）アミノ］メチル、［（ピロリルメチル）アミノ］メチル、チオフェニル−メチル、（スルファモイル−フェニル）−メチル、シクロヘキセニル−メチル、ベンゾイルアミノ−メチル、１−ヒドロキシ−１−フェニル−メチル、（フラニルメチルスルファニル）−メチル、またはベンゼンスルホニルアミノ−メチルであり、
下位式Ｊにおいて、
Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｘは、Ｎであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ４は、フェニルまたはベンジルであり、これは無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または
Ｒ４は、ベンジルアミノ−メチルであり、式中、フェニル環は、無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または、
Ｒ４は、アミノメチル、（フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（クロロ−アザベンゾイルアミノ）−ベンジル、ピロリジニル、（チオフェニルメチル）アミノ−エチル、（インドリルメチル）アミノ−メチル、（１−フェニル−エチルアミノ）−メチル、ベンジルオキシ−メチル、フェニルアミノ−メチル、イソブチル、（ビス−フラン−３−イルメチル−アミノ）−メチル、［（フラニルメチル）アミノ］メチル、［（ピロリルメチル）アミノ］メチル、チオフェニル−メチル、（スルファモイル−フェニル）−メチル、シクロヘキセニル−メチル、ベンゾイルアミノ−メチル、１−ヒドロキシ−１−フェニル−メチル、（フラニルメチルスルファニル）−メチル、またはベンゼンスルホニルアミノ−メチルであり、
下位式Ｋにおいて、
Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｘは、Ｎであり、
Ｔ、Ｑは、Ｏであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ４は、フェニルまたはベンジルであり、これは無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または
Ｒ４は、ベンジルアミノ−メチルであり、式中、フェニル環は、無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または、
Ｒ４は、アミノメチル、（フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（クロロ−アザベンゾイルアミノ）−ベンジル、ピロリジニル、（チオフェニルメチル）アミノ−エチル、（インドリルメチル）アミノ−メチル、（１−フェニル−エチルアミノ）−メチル、ベンジルオキシ−メチル、フェニルアミノ−メチル、イソブチル、（ビス−フラン−３−イルメチル−アミノ）−メチル、［（フラニルメチル）アミノ］メチル、［（ピロリルメチル）アミノ］メチル、チオフェニル−メチル、（スルファモイル−フェニル）−メチル、シクロヘキセニル−メチル、ベンゾイルアミノ−メチル、１−ヒドロキシ−１−フェニル−メチル、（フラニルメチルスルファニル）−メチル、またはベンゼンスルホニルアミノ−メチルであり、
下位式Ｌにおいて、
Ｘ、Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ４は、フェニルまたはベンジルであり、これは無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または
Ｒ４は、ベンジルアミノ−メチルであり、式中、フェニル環は、無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または、
Ｒ４は、アミノメチル、（フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（クロロ−アザベンゾイルアミノ）−ベンジル、ピロリジニル、（チオフェニルメチル）アミノ−エチル、（インドリルメチル）アミノ−メチル、（１−フェニル−エチルアミノ）−メチル、ベンジルオキシ−メチル、フェニルアミノ−メチル、イソブチル、（ビス−フラン−３−イルメチル−アミノ）−メチル、［（フラニルメチル）アミノ］メチル、［（ピロリルメチル）アミノ］メチル、チオフェニル−メチル、（スルファモイル−フェニル）−メチル、シクロヘキセニル−メチル、ベンゾイルアミノ−メチル、１−ヒドロキシ−１−フェニル−メチル、（フラニルメチルスルファニル）−メチル、またはベンゼンスルホニルアミノ−メチルであり、
下位式Ｍにおいて、
Ｘ、Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈであり、
Ｒ４は、フェニルまたはベンジルであり、これは無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または
Ｒ４は、ベンジルアミノ−メチルであり、式中、フェニル環は、無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または、
Ｒ４は、アミノメチル、（フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（クロロ−アザベンゾイルアミノ）−ベンジル、ピロリジニル、（チオフェニルメチル）アミノ−エチル、（インドリルメチル）アミノ−メチル、（１−フェニル−エチルアミノ）−メチル、ベンジルオキシ−メチル、フェニルアミノ−メチル、イソブチル、（ビス−フラン−３−イルメチル−アミノ）−メチル、［（フラニルメチル）アミノ］メチル、［（ピロリルメチル）アミノ］メチル、チオフェニル−メチル、（スルファモイル−フェニル）−メチル、シクロヘキセニル−メチル、ベンゾイルアミノ−メチル、１−ヒドロキシ−１−フェニル−メチル、（フラニルメチルスルファニル）−メチル、またはベンゼンスルホニルアミノ−メチルであり、
下位式Ｎにおいて、
Ｘ、Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ３は、Ｈ、ヒドロキシメチル、アミノメチル、アジドメチルまたはシアノメチルであり、
Ｒ４は、フェニルまたはベンジルであり、これは無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または
Ｒ４は、ベンジルアミノ−メチルであり、式中、フェニル環は、無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または、
Ｒ４は、アミノメチル、（フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（クロロ−アザベンゾイルアミノ）−ベンジル、ピロリジニル、（チオフェニルメチル）アミノ−エチル、（インドリルメチル）アミノ−メチル、（１−フェニル−エチルアミノ）−メチル、ベンジルオキシ−メチル、フェニルアミノ−メチル、イソブチル、（ビス−フラン−３−イルメチル−アミノ）−メチル、［（フラニルメチル）アミノ］メチル、［（ピロリルメチル）アミノ］メチル、チオフェニル−メチル、（スルファモイル−フェニル）−メチル、シクロヘキセニル−メチル、ベンゾイルアミノ−メチル、１−ヒドロキシ−１−フェニル−メチル、（フラニルメチルスルファニル）−メチル、またはベンゼンスルホニルアミノ−メチルであり、
下位式Ｏにおいて、
Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｘは、Ｎであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ３は、Ｈ、ヒドロキシメチル、アミノメチル、アジドメチルまたはシアノメチルであり、
Ｒ４は、フェニルまたはベンジルであり、これは無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または
Ｒ４は、ベンジルアミノ−メチルであり、式中、フェニル環は、無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または、
Ｒ４は、アミノメチル、（フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（クロロ−アザベンゾイルアミノ）−ベンジル、ピロリジニル、（チオフェニルメチル）アミノ−エチル、（インドリルメチル）アミノ−メチル、（１−フェニル−エチルアミノ）−メチル、ベンジルオキシ−メチル、フェニルアミノ−メチル、イソブチル、（ビス−フラン−３−イルメチル−アミノ）−メチル、［（フラニルメチル）アミノ］メチル、［（ピロリルメチル）アミノ］メチル、チオフェニル−メチル、（スルファモイル−フェニル）−メチル、シクロヘキセニル−メチル、ベンゾイルアミノ−メチル、１−ヒドロキシ−１−フェニル−メチル、（フラニルメチルスルファニル）−メチル、またはベンゼンスルホニルアミノ−メチルであり、
下位式Ｐにおいて、
Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｘは、Ｎであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ３は、Ｈ、ヒドロキシメチル、アミノメチル、アジドメチルまたはシアノメチルであり、
Ｒ４は、フェニルまたはベンジルであり、これは無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または
Ｒ４は、ベンジルアミノ−メチルであり、式中、フェニル環は、無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または、
Ｒ４は、アミノメチル、（フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（クロロ−アザベンゾイルアミノ）−ベンジル、ピロリジニル、（チオフェニルメチル）アミノ−エチル、（インドリルメチル）アミノ−メチル、（１−フェニル−エチルアミノ）−メチル、ベンジルオキシ−メチル、フェニルアミノ−メチル、イソブチル、（ビス−フラン−３−イルメチル−アミノ）−メチル、［（フラニルメチル）アミノ］メチル、［（ピロリルメチル）アミノ］メチル、チオフェニル−メチル、（スルファモイル−フェニル）−メチル、シクロヘキセニル−メチル、ベンゾイルアミノ−メチル、１−ヒドロキシ−１−フェニル−メチル、（フラニルメチルスルファニル）−メチル、またはベンゼンスルホニルアミノ−メチルであり、
下位式Ｑにおいて、
Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｘは、Ｎであり、
Ｔ、Ｑは、Ｏであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ３は、Ｈ、ヒドロキシメチル、アミノメチル、アジドメチルまたはシアノメチルであり、
Ｒ４は、フェニルまたはベンジルであり、これは無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または
Ｒ４は、ベンジルアミノ−メチルであり、式中、フェニル環は、無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または、
Ｒ４は、アミノメチル、（フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（クロロ−アザベンゾイルアミノ）−ベンジル、ピロリジニル、（チオフェニルメチル）アミノ−エチル、（インドリルメチル）アミノ−メチル、（１−フェニル−エチルアミノ）−メチル、ベンジルオキシ−メチル、フェニルアミノ−メチル、イソブチル、（ビス−フラン−３−イルメチル−アミノ）−メチル、［（フラニルメチル）アミノ］メチル、［（ピロリルメチル）アミノ］メチル、チオフェニル−メチル、（スルファモイル−フェニル）−メチル、シクロヘキセニル−メチル、ベンゾイルアミノ−メチル、１−ヒドロキシ−１−フェニル−メチル、（フラニルメチルスルファニル）−メチル、またはベンゼンスルホニルアミノ−メチルであり、
下位式Ｒにおいて、
Ｘ、Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ３は、Ｈ、ヒドロキシメチル、アミノメチル、アジドメチルまたはシアノメチルであり、
Ｒ４は、フェニルまたはベンジルであり、これは無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または
Ｒ４は、ベンジルアミノ−メチルであり、式中、フェニル環は、無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または、
Ｒ４は、アミノメチル、（フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（クロロ−アザベンゾイルアミノ）−ベンジル、ピロリジニル、（チオフェニルメチル）アミノ−エチル、（インドリルメチル）アミノ−メチル、（１−フェニル−エチルアミノ）−メチル、ベンジルオキシ−メチル、フェニルアミノ−メチル、イソブチル、（ビス−フラン−３−イルメチル−アミノ）−メチル、［（フラニルメチル）アミノ］メチル、［（ピロリルメチル）アミノ］メチル、チオフェニル−メチル、（スルファモイル−フェニル）−メチル、シクロヘキセニル−メチル、ベンゾイルアミノ−メチル、１−ヒドロキシ−１−フェニル−メチル、（フラニルメチルスルファニル）−メチル、またはベンゼンスルホニルアミノ−メチルであり、
下位式Ｓにおいて、
Ｘ、Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈであり、
Ｒ３は、Ｈ、ヒドロキシメチル、アミノメチル、アジドメチルまたはシアノメチルであり、
Ｒ４は、フェニルまたはベンジルであり、これは無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または
Ｒ４は、ベンジルアミノ−メチルであり、式中、フェニル環は、無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または、
Ｒ４は、アミノメチル、（フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（クロロ−アザベンゾイルアミノ）−ベンジル、ピロリジニル、（チオフェニルメチル）アミノ−エチル、（インドリルメチル）アミノ−メチル、（１−フェニル−エチルアミノ）−メチル、ベンジルオキシ−メチル、フェニルアミノ−メチル、イソブチル、（ビス−フラン−３−イルメチル−アミノ）−メチル、［（フラニルメチル）アミノ］メチル、［（ピロリルメチル）アミノ］メチル、チオフェニル−メチル、（スルファモイル−フェニル）−メチル、シクロヘキセニル−メチル、ベンゾイルアミノ−メチル、１−ヒドロキシ−１−フェニル−メチル、（フラニルメチルスルファニル）−メチル、またはベンゼンスルホニルアミノ−メチルであり、
下位式Ｔにおいて、
Ｘ、Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈであり、
Ｒ３は、ヒドロキシメチル、アミノメチル、アジドメチルまたはシアノメチルであり、
Ｒ４は、フェニルまたはベンジルであり、これは無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく、
下位式Ｕにおいて、
Ｘ、Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈであり、
Ｒ３は、Ｈであり、
Ｒ４は、ベンジルアミノ−メチルであり、式中、フェニル環は、無置換であるか、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく；または、
Ｒ４は、アミノメチル、（フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（ベンゾイルアミノ）−ベンジル、（クロロ−アザベンゾイルアミノ）−ベンジル、ピロリジニル、（チオフェニルメチル）アミノ−エチル、（インドリルメチル）アミノ−メチル、（１−フェニル−エチルアミノ）−メチル、ベンジルオキシ−メチル、フェニルアミノ−メチル、イソブチル、（ビス−フラン−３−イルメチル−アミノ）−メチル、［（フラニルメチル）アミノ］メチル、［（ピロリルメチル）アミノ］メチル、チオフェニル−メチル、（スルファモイル−フェニル）−メチル、シクロヘキセニル−メチル、ベンゾイルアミノ−メチル、１−ヒドロキシ−１−フェニル−メチル、（フラニルメチルスルファニル）−メチル、またはベンゼンスルホニルアミノ−メチルであり、
下位式Ｖにおいて、
Ｘ、Ｙ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈであり、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合しているＣ原子と共に、ピペリジニル、フェニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニルを形成することができ、これらの各々は、無置換か、または互いに独立して、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アミノ、ＣｌもしくはＦにより一、二もしくは三置換されていてもよく、
下位式Ｗにおいて、
Ｘ、Ｚは、ＣＨであり、
Ｙは、ＣＲ２であり、
Ｒ２は、メチルであり、
Ｔ、Ｑは、Ｓであり、
Ｒ５は、Ｈであり、
Ｒ３は、Ｈであり、
および残りの残基は、上記式（Ｉ）について示された意味を有する、
である前記化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項４】
化合物が、以下：
３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−フラン−２−カルボン酸３−クロロベンジルアミド、
３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（３−フルオロ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸フェネチル−アミド、
３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（３−クロロ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（４−ブロモ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−ｏ−トリル−エチル）−アミド、
３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−ベンジルアミノ−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−ベンジルアミノ−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸ピペリジン−３−イルアミド、
５−メチル−３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸３−クロロ−ベンジルアミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸ピロリジン−３−イルアミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−シクロヘキサ−１−エニル−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（４−スルファモイル−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（３−クロロ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−チオフェン−２−イル−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（３−フルオロ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（フラン−２−イルメチルスルファニル）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−ｏ−トリル−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（３−メトキシ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（４−ブロモ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（４−メトキシ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−ベンジルアミノ−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸３−クロロ−ベンジルアミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−フェニルアミノ−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（４−クロロ−フェニル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（４−メトキシ−フェニル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（４−フルオロ−フェニル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（４−メトキシ−ベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）−アミノ］−エチル｝−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−アミノ−エチル）−アミド、
Ｓ−［３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル）−アミド］、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸｛２−［（チオフェン−３−イルメチル）−アミノ］−エチル｝−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（ビス−フラン−３−イルメチル−アミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（２−トリフルオロメトキシ−ベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（３−メトキシ−ベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（３−トリフルオロメトキシ−ベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（４−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸｛２−［（フラン−３−イルメチル）−アミノ］−エチル｝−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸｛２−［（１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）−アミノ］−エチル｝−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（３−メチル−ベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（３−クロロ−ベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（２−フルオロ−ベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸｛２−［（１Ｈ−インドール−５−イルメチル）−アミノ］−エチル｝−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（２−メトキシ−ベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（３−クロロ−４−フルオロ−ベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−ベンジルオキシ−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−ベンゾイルアミノ−エチル）−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸（２−ベンジルアミノ−エチル）−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−アジド−１−フェニル−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−アミノ−１−フェニル−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−アミノ−２−フェニル−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（（Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸３−アミノ−ベンジルアミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸３−メトキシベンジルアミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸４−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジルアミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−ヒドロキシ−２−フェニル−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸３−（４−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジルアミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸ピロリジン−３−イルアミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸ピペリジン−３−イルアミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−アミノ−１−（３−フルオロ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−アミノ−１−（２−メトキシ−フェニル）−エチル］−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸［２−アミノ−１−（３−フルオロ−フェニル）−エチル］−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸［２−アミノ−１−（２−メトキシ−フェニル）−エチル］−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸［２−アミノ−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸３−アミノ−ベンジルアミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸ベンジルアミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−アミノ−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸（（Ｓ）−２−アジド−１−フェニル−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シアノ−１−フェニルエチル）−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸（シアノ−フェニルメチル）−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−２−フェニル−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−カルバモイル−１−フェニル−エチル）−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸３−クロロ−４−トリフルオロメチル−ベンジルアミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−アミノ−１−ｐ−トリル−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−アミノ−１−（３−メトキシ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−アミノ−１−（３−クロロ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−アミノ−１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸（２−アミノ−１−ｐ−トリル−エチル）−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸［２−アミノ−１−（３−メトキシ−フェニル）−エチル］−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸［２− アミノ−１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−アミド、
２−クロロ−Ｎ−［３−（｛［３−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボニル］−アミノ｝−メチル］−フェニル］−イソニコチンアミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸［２−アミノ−１−（３−クロロ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（１−フェニル−エチルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−アミノ−１−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸［２−アミノ−１−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アミド、
（Ｓ）−［３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−１−フェニルエチル］−アミド］、
（Ｓ）−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−１−フェニルエチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（４−メチル−ベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（３−クロロ−４−メトキシベンジルアミノ）−エチル］−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸（（Ｒ）−２−シアノ−１−フェニルエチル）−アミド、
２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−３−カルボン酸（（Ｓ）−２−アミノ−１−フェニルエチル）−アミド、
２−ピロリジン−１−イル−Ｎ−［３−（｛［３−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボニル］−アミノ｝−メチル］−フェニル］−イソニコチンアミド、
２−ジメチルアミノ−Ｎ−［３−（｛［３−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボニル］−アミノ｝−メチル］−フェニル］−イソニコチンアミド、
２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［３−（｛［３−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボニル］−アミノ｝−メチル］−フェニル］−イソニコチンアミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［１−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［１−（３−クロロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチル］−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（２−メチルアミノ−１−フェニル−エチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸（（Ｓ）−２−アミノ−１−フェニルエチル）−アミド、
３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［（Ｓ）−２−アミノ−１−（３−フルオロ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸ベンジルアミド、
３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（３−フルオロフェニル）−エチル］−アミド、
３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−フラン−２−カルボン酸３−クロロベンジルアミド、
３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸［２−（３−クロロ−フェニル）−エチル］−アミド、
３−（５−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸３−クロロベンジルアミド、
からなる群、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグから選択される、請求項１に記載の前記化合物。
【請求項５】
活性成分としての請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグを、薬学的に許容し得る担体と共に含む、医薬組成物。
【請求項６】
医薬品として用いるための、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項７】
過剰増殖性疾患の処置において用いるための、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項８】
疾患が、癌、炎症、膵炎または腎疾患、痛み；皮膚、再狭窄および前立腺の良性過形成；脈管形成または血管新生に関連する疾患、腫瘍の血管新生；乾癬、湿疹および強皮症から選択される皮膚疾患；糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢黄斑変性症、血管腫、神経膠腫、黒色腫およびカポジ肉腫からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項９】
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグの、過剰増殖性疾患の処置のための医薬の調製のための使用。
【請求項１０】
疾患が、癌、炎症、膵炎または腎疾患、痛み；皮膚、再狭窄および前立腺の良性過形成；脈管形成または血管新生に関連する疾患、腫瘍の血管新生；乾癬、湿疹および強皮症から選択される皮膚疾患；糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢黄斑変性症、血管腫、神経膠腫、黒色腫およびカポジ肉腫からなる群から選択される、請求項９に記載の使用。
【請求項１１】
過剰増殖性疾患を処置するための方法であって、対象に対して、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグを投与することを含む、前記方法。
【請求項１２】
疾患が、癌、炎症、膵炎または腎疾患、痛み；皮膚、再狭窄および前立腺の良性過形成；脈管形成または血管新生に関連する疾患、腫瘍の血管新生；乾癬、湿疹および強皮症から選択される皮膚疾患；糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢黄斑変性症、血管腫、神経膠腫、黒色腫およびカポジ肉腫からなる群から選択される、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
ａ）請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグの有効量、および
ｂ）さらなる医薬活性成分の有効量、
の個別のパックからなる、セット（キット）。
【公表番号】特表２０１３−５０１７１３（Ｐ２０１３−５０１７１３Ａ）
【公表日】平成２５年１月１７日（２０１３．１．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５２３６３５（Ｐ２０１２−５２３６３５）
【出願日】平成２２年７月２２日（２０１０．７．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０４２８４４
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０１７００９
【国際公開日】平成２３年２月１０日（２０１１．２．１０）
【出願人】（５９１０３２５９６）メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (1,043)
【氏名又は名称原語表記】Ｍｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ
【住所又は居所原語表記】Ｆｒａｎｋｆｕｒｔｅｒ Ｓｔｒ． ２５０，Ｄ−６４２９３ Ｄａｒｍｓｔａｄｔ，Ｆｅｄｅｒａｌ Ｒｅｐｕｂｌｉｃ ｏｆ Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年１月１７日（２０１３．１．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年７月２２日（２０１０．７．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０４２８４４
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０１７００９
【国際公開日】平成２３年２月１０日（２０１１．２．１０）
【出願人】（５９１０３２５９６）メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (1,043)
【氏名又は名称原語表記】Ｍｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ
【住所又は居所原語表記】Ｆｒａｎｋｆｕｒｔｅｒ Ｓｔｒ． ２５０，Ｄ−６４２９３ Ｄａｒｍｓｔａｄｔ，Ｆｅｄｅｒａｌ Ｒｅｐｕｂｌｉｃ ｏｆ Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
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