【課題】 新規な有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】 本発明は、式（I）：
【化１】


〔式中、Ｒ¹は置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルキニル、ハロゲン原子、シアノ、アリールなどであり；Hetは置換された複素環基であり；但し、(1)Ｒ^１がメチルであり、Hetが5-ヒドロキシ‐3-メチル‐1‐フェニル‐ピラゾール‐4‐イルである場合、(2)Ｒ^１がフェニルであり、Hetが1‐エチル‐ピラゾール‐4‐イルである場合、(3)Ｒ^１がメチルであり、Hetがアルキル置換されたチオフェン‐2‐イルである場合又は(4)Ｒ^１がトリフルオロメチルであり、Hetがアルキル置換されたチオフェン‐2‐イルである場合を除く〕で表されるトリアゾロピリミジン誘導体又はその塩。 （もっと読む）

本発明の目的は、新規な抗がん剤又はがんの化学療法若しくは放射線療法の増感剤を提供することにある。
一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａはアリール基又はヘテロアリール基、或いは式（ａ）
【化２】


で表される基を意味し；Ｒ^１は−（Ｃ＝Ｏ）_ａＯ_ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、−（Ｃ＝Ｏ）_ａＯ_ｂ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル基、−（Ｃ＝Ｏ）_ａＯ_ｂ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基を；Ｒ^２及びＲ^３は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシル基、−（Ｃ＝Ｏ）_ａＯ_ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基又は−（Ｃ＝Ｏ）_ａＮ（Ｒ^１ｅ）Ｒ^２ｅで表される基を意味し；Ｒ^４は水素原子又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を意味する］で表される化合物等は、優れたＷｅｅ１キナーゼ阻害作用を有することから医薬の分野、特に各種がん治療の分野において有用である。
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本発明は、Ｍ１受容体陽性アロステリックモジュレーターであり、Ｍ１受容体の関与する疾患、例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害などの治療において有用である、式（Ｉ）のピラゾロ［４，３−ｃ］シンノリン−３−オン化合物に関する。本発明はまた、化合物を含む医薬組成物、ならびに、Ｍ１受容体が介在する疾患の治療における化合物および組成物の使用に関する。
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【課題】波長３６５ｎｍ及び４０５ｎｍの光に対する感度が高く、加熱経時による膜物性低下を抑制しうる硬化膜を形成可能な光重合性組成物を提供することにある。
【解決手段】（Ａ）芳香環及び複素環から選択される２以上を含んで形成される縮合環と、該縮合環に結合する、カルボニル基に直接結合したオキシム基を有し、該カルボニル基を含んで形成される環構造と、を有するオキシム系重合開始剤、及び、（Ｂ）重合性化合物を含有する重合性組成物。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の複素環式化合物又は薬学的に許容されるその塩（式中Ｗは、Ｒ^１−置換ヘテロアリールであり、Ｒ^１はエステル又はカルボン酸含有基で置換されているヘテロアリール環であり、Ｘ−Ｔは、Ｎ−ＣＲ^５Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^５又はＣＲ^１３−ＣＲ^５Ｒ^６であり、Ｙは結合又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ａ及びｂは、１ないし４より選択される整数であり、かつＡｒは任意に置換されたフェニル又はナフチルである）は、ステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ）の阻害剤である。この複素環式化合物は、心血管系疾患；アテローム性動脈硬化症；肥満；糖尿病；神経系の疾患；メタボリックシンドローム；インスリン抵抗性；癌；脂肪肝及び非アルコール性脂肪性肝炎を含む異常な脂質合成及び代謝に関連する症状を予防及び治療するのに有用である。
【化１】

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本発明は式（Ｉ）：


の化合物、および該化合物を用いる組成物ならびに方法を包含する。化合物はＣ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）に対する活性を有し、ＨＣＶに感染した患者の治療に有用である。
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本発明は、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物を提供し、


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｇ_１、およびＨＹは、本明細書に記載されるとおりである。この化合物は、ＰＩ３Ｋおよび／またはｍＴｏｒの阻害剤であり、したがって、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害を治療するのに有用である。本発明は、ＰＩ３Ｋ酵素の阻害剤として有用な化合物を提供し、したがって、本発明化合物は、ＰＩ３Ｋが介在する腫瘍および／または癌細胞の成長のような、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害の処置に有用である。
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アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗作用、およびペルオキシソーム増殖剤応答性受容体γ作動作用を有し、高血圧症等の循環器系疾患および／または糖尿病等の代謝性疾患等の予防・治療薬として有用な新規化合物である下式


［式中、各記号は明細書に記載の通りである。］で表される化合物またはその塩の提供。
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本発明は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体への親和性を有する化合物の合成における中間体であるＮ−［５−（３−ジメチルアミノ−アクリロイル）−２−フルオロ−フェニル］−Ｎ−メチル−アセトアミド（Ｉ）の、高収率且つ高純度の新規な調製方法に関する。この方法において、Ｎ−（５−アセチル−２−フルオロフェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド（ＶＩ）を、過剰なＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドジメチルアセタール（ＮＮＤＭＦ−ＤＭＡ）と反応させる。本発明は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体への親和性を有する化合物、Ｎ−｛２−フルオロ−５−［３−（チオフェン）−２−カルボニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］フェニル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド（ＩＩ）の新規な調製方法も提供し、該方法は、以下のステップ：ａ）メチルスルホネートによるＮ−（５−アセチル−２−フルオロフェニル）−Ｎ−アセトアミド（ＩＶ）のメチル化、ｂ）得られる化合物（ＶＩ）のＮＮＤＭＦ−ＤＭＡとの反応、並びにｃ）得られる化合物（Ｉ）の（５−アミノ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−イル−メタノン（ＩＩＩ）との氷酢酸中における反応を含む。本発明は、新規な中間体（ＶＩ）にも関する。
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【課題】心臓血管疾患、特に血栓に関連する疾患の予防および／または処置において有用な、抗血栓活性を有する血小板ＡＤＰレセプターインヒビターの提供。
【解決手段】式（Ｉ）〜式（VIII）の新規化合物であって、これには、より具体的には、有効な血小板ＡＤＰレセプターインヒビターである、スルホニルウレア誘導体、スルホニルチオウレア誘導体、スルホニルグアニジン誘導体、スルホニルシアノグアニジン誘導体、チオアシルスルホンアミド誘導体およびアシルスルホンアミド誘導体が挙げられる。これらの誘導体は、種々の薬学的組成物中で使用され得、そして心血管疾患（特に血栓症に関連する心血管疾患）の予防および／または処置のために特に有効である。本発明はまた、哺乳動物において血栓症を予防または処置するための方法に関し、この方法は、治療有効量の式（Ｉ）〜（VIII）の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、新規の複素環と縮合したジアリールジヒドロピリミジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のための、単独での、または組み合わせてのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用、特に肺および心血管系の疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の新規ピロリジン・ベース及びチアゾリジン・ベースの阻害剤ならびに、糖尿病、特に２型糖尿病、同様に耐糖能異常、グルコース恒常性異常、及び糖尿病に伴う合併症を、処置するための方法の提供。
【解決手段】ピロリジン及びチアゾリジンＤＰＰ−ＩＶ阻害化合物。


また上記化合物並びにその類縁化合物製造のための合成法、上記化合物を使用するＤＰＰ−ＩＶ阻害方法、これらを含有するＤＰＰ−ＩＶ介在疾患、特に２型糖尿病の処置用医薬製剤。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する６−シクロアミノ−２−チエニル−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］−ピリダジンおよび６−シクロアミノ−２−フラニル−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］−ピリダジンの誘導体に関する。本発明はまた、その調製方法、ならびにカゼインキナーゼ１イプシロンおよび／またはカゼインキナーゼ１デルタが関与する疾病の治療または予防における治療的用途に関する。

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【課題】Ｗｅｅ１キナーゼ阻害剤として、がん治療に有用である新規化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ａｒ^１はアリール基又は複素芳香環基；Ｒ^１はアルキル基、アルケニル基、アルキニル基若しくはシクロ低級アルキル基、又はアリール基、アラルキル基若しくは複素芳香環基；Ｒ^２は水素原子、アルキル基、アルケニル基若しくはアルキニル基、又はアリール基、アラルキル基若しくは複素芳香環基を；Ｒ^３は水素原子又は低級アルキル基を；Ｒ^４は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基又は−Ｎ（Ｒ^１ｋ）Ｒ^１ｍで表される基；Ｔ及びＵは窒素原子又はメチン基を意味する］で表される化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規クラスのサイクリン依存性キナーゼのインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのピラゾール［１，５−α］ピリミジン化合物、このような化合物を調製する方法、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または回復する方法を提供する。また、プロテインキナーゼインヒビターとして有用であり得、そして増殖疾患（例えば、癌、炎症、および関節炎）の処置および予防において有用であり得る化合物を提供する。 （もっと読む）

ある特定のイミダゾピラジンおよびその医薬組成物が本明細書において提供される。
Ｓｙｋは、マスト細胞および単球においても発現し、これらの細胞の機能にとって重要であることが示されてきた。Ｓｙｋ活性の阻害に応答するある特定の疾患および障害に罹患している患者を治療する方法であって、そのような患者に、該疾患または障害の徴候または症状を低減させるために有効な量の少なくとも１種の化学的実体を投与するステップを含む方法が提供される。試料中におけるＳｙｋキナーゼの有無を決定するための方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明のキノロン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ_１は、水素等を示す。Ｒ_２は、水素等を示す。Ｒ₃は、置換基を有していてもよいフェニル基等を示す。Ｒ_４は、ハロゲン等を示す。Ｒ_５は水素等を示す。Ｒ_６は、水素等を示す。Ｒ_７は、水素等を示す。］で表される。 （もっと読む）

【課題】ＴＧＦ−bＩＩ型受容体抑制作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）に表されるジフェニルメチルピペラジン誘導体。


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式Ｉ（式中、Ａ、Ｂ、Ｌ^１、Ｗ、Ｙ、Ｒ^１、およびＲ^３は本明細書中に定義の通りである）を有する化合物を開示する。化合物およびその薬学的組成物は、哺乳動物（ヒトが含まれる）の種々の容態（非限定的な例として、疼痛、不安、鬱病、炎症、認知障害、体重および摂食障害、パーキンソン病、アルツハイマー病、痙縮、嗜癖、および緑内障などを含む）の予防および処置に有用である。本発明はまた、異常なＦＡＡＨ活性が原因として関連するか、ＦＡＡＨ活性の調整によって緩和することができる容態（疼痛、睡眠障害、不安および抑鬱障害、体重および摂食障害、パーキンソン病、嗜癖、痙縮、炎症性障害、緑内障、高血圧症、または他の障害など）を予防および／または処置する方法に関する。

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本発明は、カンプトセシンの抗酸化誘導体、及びカンプトセシン類縁体の抗酸化誘導体、及びナノメートルサイズのカンプトセシンプロドラッグの調製を対象とする。カンプトセシンの抗酸化誘導体及びカンプトセシン類縁体の抗酸化誘導体を合成する方法、抗酸化カンプトセシンナノスフェアプロドラッグを生成するためのその自然乳化又はナノ沈殿、及び癌性疾患治療におけるその使用も提供される。本発明の別の一態様は、他の医薬品及び／又は薬物の送達装置を調製するためのこれらの抗酸化カンプトセシンナノスフェアプロドラッグの使用である。
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