イミダゾピラジンＳｙｋ阻害剤
ある特定のイミダゾピラジンおよびその医薬組成物が本明細書において提供される。
Ｓｙｋは、マスト細胞および単球においても発現し、これらの細胞の機能にとって重要であることが示されてきた。Ｓｙｋ活性の阻害に応答するある特定の疾患および障害に罹患している患者を治療する方法であって、そのような患者に、該疾患または障害の徴候または症状を低減させるために有効な量の少なくとも１種の化学的実体を投与するステップを含む方法が提供される。試料中におけるＳｙｋキナーゼの有無を決定するための方法も提供される。
Ｓｙｋは、マスト細胞および単球においても発現し、これらの細胞の機能にとって重要であることが示されてきた。Ｓｙｋ活性の阻害に応答するある特定の疾患および障害に罹患している患者を治療する方法であって、そのような患者に、該疾患または障害の徴候または症状を低減させるために有効な量の少なくとも１種の化学的実体を投与するステップを含む方法が提供される。試料中におけるＳｙｋキナーゼの有無を決定するための方法も提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１９８】
から選択される少なくとも１種の化学的実体および薬学的に許容されるその塩［式中、
Ｒ１は、
ハロ、
ヒドロキシ、
カルボキシ、
シアノ、
ヒドロキシ、低級アルコキシおよび低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているシクロアルキル、
ヒドロキシ、低級アルコキシおよび低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているシクロアルキルオキシ、
アシル、ハロ、場合により置換されているアミノ、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、低級アルコキシで置換されている低級アルキル、１、２もしくは３個のハロ基で置換されている低級アルキル、場合により置換されているアミノ、場合により置換されているヘテロシクロアルキル、およびオキソから選択される１または２個の基で場合により置換されているヘテロシクロアルキル、
ハロ、場合により置換されているアミノ、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、低級アルコキシで置換されている低級アルキル、１、２もしくは３個のハロ基で置換されている低級アルキル、場合により置換されているアミノ、場合により置換されているヘテロシクロアルキル、およびオキソから選択される１または２個の基で場合により置換されているヘテロシクロアルキルオキシ、
ヘテロアリール、
低級アルキル、ハロで置換されている低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、および低級アルコキシで置換されている低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているアミノ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７｛式中、Ｒ６およびＲ７は、水素、低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、場合により置換されているアミノで置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立に選択されるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合した窒素と一緒になって、ヒドロキシ、低級アルキル、およびヒドロキシで置換されている低級アルキルから選択される１もしくは２個の基で場合により置換されている３から７員のヘテロシクロアルキル環を形成する｝、
−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７｛式中、Ｒ６およびＲ７は、水素、低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、場合により置換されているアミノで置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立に選択されるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合した窒素と一緒になって、ヒドロキシ、低級アルキル、およびヒドロキシで置換されている低級アルキルから選択される１もしくは２個の基で場合により置換されている３から７員のヘテロシクロアルキル環を形成し、但し、Ｒ６およびＲ７の少なくとも一方は水素ではない｝、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、場合により置換されているアミノカルボニル、場合により置換されているアミノ、カルボキシ、アミノカルボニル、およびヘテロシクロアルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルコキシ、
ヘテロアリールオキシ、ならびに
ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ、トリフルオロメチル、場合により置換されているアミノ、および低級アルキルで場合により置換されているヘテロシクロアルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルキル
から選択される１または２個の基で置換されているフェニルであるか、あるいは
Ｒ１は
【化１９９】
｛式中、Ａは、アリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基から選択され、該基のそれぞれは、６員の芳香族環と共有されている原子を含む５から７個までの環原子を有し、該基のそれぞれは場合により置換されている｝であり、
Ｒ２は、場合により置換されているアリールおよび場合により置換されているヘテロアリールから選択され、
Ｒ３は、水素、低級アルキルおよびハロから選択され、
Ｒ４は、水素および低級アルキルから選択され、かつ
Ｒ５は水素であり、
但し、
Ｒ３およびＲ４が水素であり、かつＲ１が、３−メトキシ−４−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル、４−（モルホリン−４−イル）フェニル、３，４−ジエトキシフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、４−（４−エチルピペラジン−１−イル）フェニル、４−（３−オキソピペラジン−１−イル）フェニル、４−（モルホリン−４−イル）フェニル、３−メトキシ−４−（モルホリン−４−イル）フェニル、３−メトキシ−４−メチルフェニル、４−メトキシ−３−メチルフェニル、２−（ジメチルアミノ）エトキシ−３−メトキシフェニル、３−エトキシ−４−メトキシフェニルまたは４−エトキシ−３−メトキシフェニルである場合、Ｒ２は、−（ＣＯ）ＮＨＲ６｛式中、Ｒ６は場合により置換されているアリールである｝で置換されているフェニルではなく、
Ｒ３およびＲ４が水素であり、かつＲ１が３，４−ジメトキシフェニルである場合、Ｒ２は、
−（ＣＯ）ＮＲ８Ｒ９｛式中、Ｒ８およびＲ９は、一緒になって、場合により置換されているヘテロシクロアルキルもしくは場合により置換されているヘテロアリールを形成するか、または、Ｒ８は、水素、メチルもしくはエチルであり、かつＲ９は、水素、場合により置換されているアリール、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されているヘテロシクロアルキル、場合により置換されているアルキルもしくは場合により置換されているヘテロアリールであり、ここで、該フェニルは、メチル、メトキシおよびハロから選択される基でさらに場合により置換されている｝または
−（ＳＯ２）ＮＨＲ１０｛式中、Ｒ１０は場合により置換されているフェニルである｝
で置換されているフェニルではなく、
Ｒ３およびＲ４が水素であり、かつＲ１が４−（モルホリン−４−イル）フェニルである場合、Ｒ２は、ピリジニル、２−フルオロフェニル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、２−メトキシフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、３−アセトアミドフェニル、３−カルボキシフェニル、２−（ヒドロキシメチル）フェニル、フラニルまたは３−（ヒドロキシエチルカルバモイル）フェニルのいずれでもなく、
Ｒ３およびＲ４が水素であり、かつＲ１がクロロフェニルである場合、Ｒ２は、ピペリジン−１−イル−カルボニルまたはＮＨ（ＣＯ）ＮＨＲ１２｛式中、Ｒ１２は、トリフルオロメチルまたは１個もしくは複数のハロゲンで置換されているフェニルである｝で置換されているフェニルではなく、
Ｒ３およびＲ４が水素であり、かつＲ１が場合により置換されているピペラジニルで置換されているフェニルである場合、Ｒ２は３−アミノフェニルではなく、
Ｒ３およびＲ４が水素であり、かつＲ１が４−クロロフェニルである場合、Ｒ２は、４−カルボキシフェニル、３−（２−（ジメチルアミノ）エチルカルバモイル）フェニルまたは４−（２−（ジメチルアミノ）エチルカルバモイル）フェニルのいずれでもなく、
Ｒ３およびＲ４が水素であり、かつＲ１が４−（２−ヒドロキシ−エチル）フェニルまたは４−（ヒドロキシエチル）フェニルである場合、Ｒ２は、２−メトキシフェニルまたは２−フルオロフェニルのいずれでもなく、
Ｒ３およびＲ４が水素であり、かつＲ１が４−［（４−エチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニルまたは４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニルである場合、Ｒ２は、−（ＣＯ）ＮＲ８Ｒ９｛式中、Ｒ８は水素であり、かつＲ９は、水素、メチルまたは場合により置換されているアリールである｝で置換されているフェニルではなく、ここで、該フェニルは、メチルから選択される基で場合によりさらに置換されており、
Ｒ３およびＲ４が水素であり、かつＲ２が４−カルバモイルフェニルである場合、Ｒ１は、４−（ヒドロキシメチル）フェニル、３−（１−ヒドロキシエチル）フェニル、４−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−メチルフェニル、３−メトキシ−４−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル、３−メトキシ−４−（２−メトキシエトキシ）フェニル、４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−３−メトキシフェニル、４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３−メトキシフェニル、３−メトキシ−４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル、３−メトキシ−４−プロポキシフェニル、４−（プロピルカルバモイル）フェニル、４−エトキシ−３−メトキシフェニル、４−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル、３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニルのいずれでもなく、
Ｒ３およびＲ４が水素であり、かつＲ２がカルバモイルで置換されているピリジン−３−イルである場合、Ｒ１は３，４−ジメトキシフェニルではなく、
Ｒ３およびＲ４が水素であり、かつＲ１が４−エトキシ−３−メトキシフェニルである場合、Ｒ２は、メチルで置換され、−（ＣＯ）ＮＲ８Ｒ９｛式中、Ｒ８は水素であり、かつＲ９は４−（メチルカルバモイル）フェニルである｝でさらに置換されているフェニルではなく、
但し、さらにＲ２は、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１｛式中、Ｒ１１は、場合により置換されているアリールである｝で置換されているフェニルではない］。
【請求項２】
Ｒ３が、水素、メチル、エチルおよびクロロから選択される、請求項１に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項３】
Ｒ３が水素である、請求項２に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項４】
Ｒ４が水素およびメチルから選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項５】
Ｒ４が水素である、請求項４に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項６】
Ｒ１が、
ハロ、
ヒドロキシ、
カルボキシ、
ヒドロキシ、低級アルコキシおよび低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているシクロアルキル、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、場合により置換されているアミノ、およびオキソから選択される１または２個の基で場合により置換されているヘテロシクロアルキル、
ヘテロアリール、
低級アルキル、ハロで置換されている低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、および低級アルコキシで置換されている低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているアミノ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７｛式中、Ｒ６およびＲ７は、水素、低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、場合により置換されているアミノで置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立に選択されるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合した窒素と一緒になって、ヒドロキシ、低級アルキル、およびヒドロキシで置換されている低級アルキルから選択される１もしくは２個の基で場合により置換されている３から７員のヘテロシクロアルキル環を形成する｝、
−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７｛式中、Ｒ６およびＲ７は、水素、低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、場合により置換されているアミノで置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立に選択されるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合した窒素と一緒になって、ヒドロキシ、低級アルキル、およびヒドロキシで置換されている低級アルキルから選択される１もしくは２個の基で場合により置換されている３から７員のヘテロシクロアルキル環を形成し、但し、Ｒ６およびＲ７の少なくとも一方は水素ではない｝、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、場合により置換されているアミノ、カルボキシ、アミノカルボニル、およびヘテロシクロアルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルコキシ、
ヘテロアリールオキシ、ならびに
ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ、トリフルオロメチル、場合により置換されているアミノ、および低級アルキルで場合により置換されているヘテロシクロアルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルキル
から選択される１または２個の基で置換されているフェニルであるか、あるいは
Ｒ１が
【化２００】
｛式中、Ａは、アリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基から選択され、該基のそれぞれは、６員の芳香族環と共有されている原子を含む５から７個までの環原子を有し、該基のそれぞれは場合により置換されている｝であり、
Ｒ２が、場合により置換されているアリールおよび場合により置換されているヘテロアリールから選択され、
Ｒ３が水素であり、
Ｒ４が水素であり、かつ
Ｒ５が水素であり、
但し、
Ｒ１が、３−メトキシ−４−メチルフェニル、４−メトキシ−３−メチルフェニル、２−（ジメチルアミノ）エトキシ−３−メトキシフェニル、３−エトキシ−４−メトキシフェニルまたは４−エトキシ−３−メトキシフェニルである場合、Ｒ２は、−（ＣＯ）ＮＨＲ６｛式中、Ｒ６は場合により置換されているアリールである｝で置換されているフェニルではなく、
Ｒ１が３，４−ジメトキシフェニルである場合、Ｒ２は、
−（ＣＯ）ＮＲ８Ｒ９｛式中、Ｒ８およびＲ９は、一緒になって、場合により置換されているヘテロシクロアルキルもしくは場合により置換されているヘテロアリールを形成するか、または、Ｒ８は、水素であり、かつＲ９は、場合により置換されているアリール、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されているヘテロシクロアルキル、場合により置換されているアルキルもしくは場合により置換されているヘテロアリールである｝または
−（ＳＯ２）ＮＨＲ１０｛式中、Ｒ１０は場合により置換されているフェニルである｝
で置換されているフェニルではなく、
Ｒ１が４−（モルホリン−４−イル）フェニルである場合、Ｒ２は、ピリジニル、２−フルオロフェニル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、２−メトキシフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、３−アセトアミドフェニル、３−カルボキシフェニル、２−（ヒドロキシメチル）フェニル、フラニルまたは３−（ヒドロキシエチルカルバモイル）フェニルのいずれでもなく、
Ｒ１がクロロフェニルである場合、Ｒ２は、ピペリジン−１−イル−カルボニルまたはＮＨ（ＣＯ）ＮＲ１２｛式中、Ｒ１２は、トリフルオロメチルまたは１個もしくは複数のハロゲンで置換されているフェニルである｝で置換されているフェニルではなく、
Ｒ１が場合により置換されているピペラジニルである場合、Ｒ２は３−アミノフェニルではなく、
Ｒ１が４−クロロフェニルである場合、Ｒ２は、４−カルボキシフェニル、３−（２−（ジメチルアミノ）エチルカルバモイル）フェニルまたは４−（２−（ジメチルアミノ）エチルカルバモイル）フェニルのいずれでもなく、
Ｒ１が４−（２−ヒドロキシ−エチル）フェニルまたは４−（ヒドロキシエチル）フェニルである場合、Ｒ２は、２−メトキシフェニルまたは２−フルオロフェニルのいずれでもなく、
但し、さらにＲ２は、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１｛式中、Ｒ１１は、場合により置換されているアリールである｝で置換されているフェニルではない、
請求項１に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項７】
Ｒ１が、
ハロ、
ヒドロキシ、
カルボキシ、
ヒドロキシ、低級アルコキシおよび低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているシクロアルキル、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、場合により置換されているアミノ、およびオキソから選択される１または２個の基で場合により置換されているヘテロシクロアルキル、
ヘテロアリール、
低級アルキル、ハロで置換されている低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、および低級アルコキシで置換されている低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているアミノ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７｛式中、Ｒ６およびＲ７は、水素、低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、場合により置換されているアミノで置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立に選択されるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合した窒素と一緒になって、ヒドロキシ、低級アルキル、およびヒドロキシで置換されている低級アルキルから選択される１もしくは２個の基で場合により置換されている３から７員のヘテロシクロアルキル環を形成する｝、
−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７｛式中、Ｒ６およびＲ７は、水素、低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、場合により置換されているアミノで置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立に選択されるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合した窒素と一緒になって、ヒドロキシ、低級アルキル、およびヒドロキシで置換されている低級アルキルから選択される１もしくは２個の基で場合により置換されている３から７員のヘテロシクロアルキル環を形成し、但し、Ｒ６およびＲ７の少なくとも一方は水素ではない｝、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、場合により置換されているアミノ、カルボキシ、アミノカルボニル、およびヘテロシクロアルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルコキシ、
ヘテロアリールオキシ、ならびに
ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ、トリフルオロメチル、場合により置換されているアミノ、および低級アルキルで場合により置換されているヘテロシクロアルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルキル
から選択される１または２個の基で置換されているフェニルである、請求項１から６のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項８】
Ｒ１が、
ハロ、
ヒドロキシ、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているヘテロシクロアルキル、
低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、および低級アルコキシで置換されている低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているアミノ、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、および場合により置換されているアミノから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルコキシ、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、トリフルオロメチル、場合により置換されているアミノ、およびヘテロシクロアルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルキル、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７｛式中、Ｒ６およびＲ７は、水素、低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、場合により置換されているアミノで置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立に選択されるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合した窒素と一緒になって、ヒドロキシ、低級アルキル、およびヒドロキシで置換されている低級アルキルから選択される１もしくは２個の基で場合により置換されている３から７員のヘテロシクロアルキル環を形成する｝
から選択される１または２個の基で置換されているフェニルである、請求項７に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項９】
Ｒ１が、
ヒドロキシ、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキル、およびヒドロキシで置換されている低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているヘテロシクロアルキル、
ヒドロキシおよび低級アルコキシから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルコキシ、ならびに
ヒドロキシ、低級アルコキシ、トリフルオロメチル、場合により置換されているアミノ、およびヘテロシクロアルキルから選択される１または２個の基で置換されている低級アルキル
から選択される１または２個の基で置換されているフェニルである、請求項８に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項１０】
Ｒ１が、
ハロ、
ヒドロキシ、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、および低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているシクロアルキル、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、および低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているヘテロシクロアルキル、
低級アルキル、ハロで置換されている低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、および低級アルコキシで置換されている低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているアミノ、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、場合により置換されているアミノから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルコキシ、ならびに
ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ、トリフルオロメチル、場合により置換されているアミノから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルキル
から選択される１または２個の基で置換されているフェニルであるか、あるいは
Ｒ１が
【化２０１】
｛式中、Ａは、アリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基から選択され、前記基のそれぞれは、６員の芳香族環と共有されている原子を含む５から７個までの環原子を有し、前記基のそれぞれは場合により置換されている｝であり、
Ｒ２が、場合により置換されているアリールおよび場合により置換されているヘテロアリールから選択され、
Ｒ３が水素であり、
Ｒ４が水素であり、かつ
Ｒ５が水素であり、
但し、
Ｒ１が、３−メトキシ−４−メチルフェニル、４−メトキシ−３−メチルフェニル、２−（ジメチルアミノ）エトキシ−３−メトキシフェニル、３−エトキシ−４−メトキシフェニルまたは４−エトキシ−３−メトキシフェニルである場合、Ｒ２は、−（ＣＯ）ＮＨＲ６｛式中、Ｒ６は場合により置換されているアリールである｝で置換されているフェニルではなく、
Ｒ１が３，４−ジメトキシフェニルである場合、Ｒ２は、
−（ＣＯ）ＮＲ８Ｒ９｛式中、Ｒ８およびＲ９は、一緒になって、場合により置換されているヘテロシクロアルキルもしくは場合により置換されているヘテロアリールを形成するか、または、Ｒ８は、水素であり、かつＲ９は、場合により置換されているアリール、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されているヘテロシクロアルキル、場合により置換されているアルキルもしくは場合により置換されているヘテロアリールである｝または
−（ＳＯ２）ＮＨＲ１０｛式中、Ｒ１０は場合により置換されているフェニルである｝
で置換されているフェニルではなく、
Ｒ１が４−（モルホリン−４−イル）フェニルである場合、Ｒ２は、ピリジニル、２−フルオロフェニル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、２−メトキシフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、３−アセトアミドフェニル、３−カルボキシフェニル、２−（ヒドロキシメチル）フェニル、フラニルまたは３−（ヒドロキシエチルカルバモイル）フェニルのいずれでもなく、
Ｒ１がクロロフェニルである場合、Ｒ２は、ピペリジン−１−イル−カルボニルまたはＮＨ（ＣＯ）ＮＲ１２｛式中、Ｒ１２は、トリフルオロメチルまたは１個もしくは複数のハロゲンで置換されているフェニルである｝で置換されているフェニルではなく、
Ｒ１が場合により置換されているピペラジニルである場合、Ｒ２は３−アミノフェニルではなく、
Ｒ１が４−クロロフェニルである場合、Ｒ２は、４−カルボキシフェニル、３−（２−（ジメチルアミノ）エチルカルバモイル）フェニルまたは４−（２−（ジメチルアミノ）エチルカルバモイル）フェニルのいずれでもなく、
Ｒ１が４−（２−ヒドロキシ−エチル）フェニルまたは４−（ヒドロキシエチル）フェニルである場合、Ｒ２は、２−メトキシフェニルまたは２−フルオロフェニルのいずれでもなく、
但し、さらにＲ２は、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１｛式中、Ｒ１１は、場合により置換されているアリールである｝で置換されているフェニルではない、
請求項１に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項１１】
Ｒ１が、
ハロ、
ヒドロキシ、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、および低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているヘテロシクロアルキル、
場合により置換されているアミノで場合により置換されている低級アルコキシ、ならびに
ヒドロキシ、低級アルコキシ、および場合により置換されているアミノから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルキル
から選択される１または２個の基で置換されているフェニルであるか、あるいは
Ｒ１が
【化２０２】
｛式中、Ａは、アリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基から選択され、該基のそれぞれは、６員の芳香族環と共有されている原子を含む５から７個までの環原子を有し、該基のそれぞれは場合により置換されている｝である、請求項１０に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項１２】
Ｒ１が、
ヒドロキシ、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、および低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているヘテロシクロアルキル、
低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、および低級アルコキシで置換されている低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているアミノ
ヒドロキシおよび場合により置換されているアミノから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルコキシ、ならびに
ヒドロキシ、低級アルコキシ、トリフルオロメチル、および場合により置換されているアミノから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルキル
から選択される１または２個の基で置換されているフェニルである、請求項１１に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項１３】
Ｒ１が、
ヒドロキシ、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、および低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているヘテロシクロアルキル、
低級アルコキシ、ならびに
ヒドロキシ、低級アルコキシ、トリフルオロメチル、および場合により置換されているアミノから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルキル
から選択される１または２個の基で置換されているフェニルである、請求項１２に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項１４】
Ｒ１が、（１−ヒドロキシシクロブチル）フェニル、（１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル、（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）フェニル、（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル、（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−３−メトキシフェニル、（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）−３−メトキシフェニル、（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）−３−メトキシフェニル、（１−ヒドロキシエチル）フェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−エトキシ−３−メトキシフェニル、４−ヒドロキシメチル−３−メトキシフェニル、３−ヒドロキシメチル−４−メトキシフェニル、２−フルオロ−４−メトキシフェニル、４−（ジメチルアミノ）プロポキシ−３−メトキシフェニル、４−ヒドロキシプロポキシ−３−メトキシフェニル、４−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）フェニル、４−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）フェニル、４−メトキシ−３−（ピロリジン−１−イル）フェニル、３−メトキシ−４−（ピロリジン−１−イル）フェニル、３−メトキシ−４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル、３−メトキシ−４−（モルホリン−４−イル）フェニル、４−（ピロリジン−１−イル）フェニル、４−（３−ヒドロキシピロリジニル）フェニル、４−（４−ヒドロキシピペリジニル）−３−メトキシフェニル、４−（３−ヒドロキシアゼチジニル）−３−メトキシフェニル、４−（３−ヒドロキシピロリジニル）−３−メトキシフェニル、４−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル、４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−３−メトキシフェニル、４−（４−エチルピペラジン−１−イル）フェニル、４−（３−ヒドロキシ−３−メチルピペリジニル）フェニル、および３−ヒドロキシメチルフェニルから選択される、請求項１３に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項１５】
Ｒ１が、
ヒドロキシ、
ヒドロキシ、低級アルコキシおよび低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているヘテロシクロアルキル、
場合により置換されているアミノで場合により置換されている低級アルコキシ、ならびに
ヒドロキシ、低級アルコキシ、および場合により置換されているアミノから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルキル
から選択される１または２個の基で置換されているフェニルである、請求項１から６または１０のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項１６】
Ｒ１が、
ヒドロキシ、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、および低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているヘテロシクロアルキル、
低級アルコキシ、ならびに
ヒドロキシ、低級アルコキシ、および場合により置換されているアミノから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルキル
から選択される１または２個の基で置換されているフェニルである、請求項１５に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項１７】
Ｒ１が、
ヒドロキシ、
ヒドロキシおよび低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているヘテロシクロアルキル、
低級アルコキシ、ならびに
ヒドロキシおよび低級アルコキシから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルキル
から選択される１または２個の基で置換されているフェニルである、請求項１６に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項１８】
Ｒ１が、（１−ヒドロキシエチル）フェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−エトキシ−３−メトキシフェニル、４−ヒドロキシメチル−３−メトキシフェニル、３−ヒドロキシメチル−４−メトキシフェニル、２−フルオロ−４−メトキシフェニル、４−（ジメチルアミノ）プロポキシ−３−メトキシフェニル、４−ヒドロキシプロポキシ−３−メトキシフェニル、４−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）フェニル、４−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）フェニル、４−メトキシ−３−（ピロリジン−１−イル）フェニル、３−メトキシ−４−（ピロリジン−１−イル）フェニル、３−メトキシ−４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル、３−メトキシ−４−（モルホリン−４−イル）フェニル、４−（ピロリジン−１−イル）フェニル、４−（３−ヒドロキシピロリジニル）フェニル、４−（４−ヒドロキシピペリジニル）−３−メトキシフェニル、４−（３−ヒドロキシアゼチジニル）−３−メトキシフェニル、４−（３−ヒドロキシピロリジニル）−３−メトキシフェニル、４−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル、４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−３−メトキシフェニル、４−（４−エチルピペラジン−１−イル）フェニル、４−（３−ヒドロキシ−３−メチルピペリジニル）フェニル、および３−ヒドロキシメチルフェニルから選択される、請求項１５に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項１９】
Ｒ１が
【化２０３】
である、請求項１から６または１０のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項２０】
Ａが、ＯおよびＮから選択される１個または複数のヘテロ原子を含む場合により置換されているヘテロシクロアルキル基である、請求項１９に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項２１】
前記ヘテロシクロアルキル基が、低級アルキルおよびオキソから選択される１個または複数の基で置換されている、請求項２０に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項２２】
前記ヘテロ原子Ｎが低級アルキルによって置換されている、請求項２０に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項２３】
Ｒ１が、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−７−イル、５−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−７−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−オン−６−イルおよび２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−オン−５−イルから選択される、請求項１９に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項２４】
Ｒ２が、
場合により置換されているヘテロアリール、
低級アルキル、ハロおよびオキソから選択される１個または複数の基で場合により置換されているジヒドロベンゾオキサジニル、
低級アルキルおよびオキソから選択される１個または複数の基で場合により置換されているジヒドロキノキサリニル、
オキソで場合により置換されているジヒドロベンゾジアゾリル、
低級アルキルおよびオキソから選択される１個または複数の基で場合により置換されているジヒドロインドリル、ならびに
場合により置換されているアルキル、シアノ、ニトロ、低級アルコキシ、ハロ、スルホニル、場合により置換されているアミノ、および場合により置換されているヘテロアリールから選択される１個または複数の基で置換されているフェニル
から選択される、請求項１から２３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項２５】
Ｒ２が、
場合により置換されているピリジニル、
ピリミジニル、
チオフェニル、
アミノで場合により置換されているキノリニル、
カルバモイル、ハロ、低級アルキルおよびアミノから選択される１または２個の基で場合により置換されているインダゾリル、
低級アルキル、カルバモイルから選択される１または２個の基で場合により置換されているインドリル、
メチルまたはアミノで場合により置換されているベンゾイミダゾリル、
低級アルキルで場合により置換されているベンゾチオゾリル、
ベンゾオキサゾリル、
ベンゾトリアゾリル、
アミノで場合により置換されているキノキサリニル、
アミノで場合により置換されているキナゾリニル、メチル、ハロおよびオキソから選択される１個または複数の基で場合により置換されているジヒドロベンゾオキサジニル、
１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジニル、
低級アルキル、ハロおよびオキソから選択される１個または複数の基で場合により置換されているジヒドロベンゾオキサジニル、
低級アルキルおよびオキソから選択される１個または複数の基で場合により置換されているジヒドロインドリル、ならびに
場合により置換されているアルキル、シアノ、クロロ、フルオロ、ニトロ、メトキシ、スルホニル、ヘテロアリール、アミノ、およびＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２｛式中、Ｒ１２は低級アルキルである｝から選択される１個または複数の基で置換されているフェニル
から選択される、請求項２４に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項２６】
Ｒ２が、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル、１，３−ベンゾオキサゾール−５−イル、２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル、２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−オン−６−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル−エタン−１−オン−６−イル、２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、２−アミノキナゾリン−６−イル、２−ヒドロキシエチル−２Ｈ−インダゾール−６−イル、１−ヒドロキシエチル−２Ｈ−インダゾール−６−イル１Ｈ−インダゾール−７−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、３−（ジエチルアミノ）メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル、１，２−ジヒドロキノキサリン−２−オン−６−イル、１，２−ジヒドロキノリン−２−オン−６−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１，３−チアゾール−５−イル、２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−５−イル、１’２’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，３’−インドール］−２’−オン−６−イル、３，３−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル、３−（１，３−チアゾール−４−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−オン−６−イル、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル、（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニル）インドール−６−イル、１，３−ベンゾチアゾール−５−イル、１，３−ベンゾチアゾール−６−イル、１Ｈ，２Ｈ，３Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−２−オン−６−イル、２，２−ジフルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−オン−６−イル、３−エチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル、１Ｈ−インドール−２−イル、１Ｈ−インドール−３−イル、４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル、１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−６−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−オン−６−イル、１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−６−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル、１−メチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−６−イル、１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル、２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル、２−オキソインドリン−６−イル、３，３−ジメチル−２−オキソインドリン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−７−イル、３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル、３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル、３−カルバモイル−１Ｈ−インダゾール−６−イル、３−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、４−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル）フェニル、５−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル、およびインドリン−６−イルから選択される、請求項２５に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項２７】
Ｒ２が、場合により置換されているヘテロアリール、低級アルキルおよびオキソで場合により置換されているジヒドロベンゾオキサジニル、ならびに場合により置換されているアルキル、シアノ、ニトロ、低級アルコキシ、ハロ、スルホニル、場合により置換されているアミノ、および場合により置換されているヘテロアリールから選択される１個または複数の基で置換されているフェニルから選択される、請求項１から２３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項２８】
Ｒ２が、場合により置換されているピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、アミノで場合により置換されているキノリニル、ハロ、カルバモイル、メチルまたはアミノで場合により置換されているインダゾリル、インドリル、低級アルキルおよびオキソから選択される１または２個の基で場合により置換されているインドリニル、メチルまたはアミノで場合により置換されているベンゾイミダゾリル、ベンゾチオゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、アミノで場合により置換されているキノキサリニル、アミノで場合により置換されているキナゾリニル、メチルおよびオキソで場合により置換されているジヒドロベンゾオキサジニル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジニル、ならびに場合により置換されているアルキル、シアノ、クロロ、フルオロ、ニトロ、メトキシ、スルホニル、ヘテロアリール、アミノ、およびＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２｛式中、Ｒ１２は低級アルキルである｝から選択される１個または複数の基で置換されているフェニルから選択される、請求項２７に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項２９】
Ｒ２が、１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−６−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル、１−メチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−６−イル、１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル、２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル、２−オキソインドリン−６−イル、３，３−ジメチル−２−オキソインドリン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−７−イル、３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル、３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル、３−カルバモイル−１Ｈ−インダゾール−６−イル、３−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、４−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル）フェニル、５−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル、およびインドリン−６−イルから選択される、請求項２８に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項３０】
Ｒ２が、場合により置換されているピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、アミノで場合により置換されているキノリニル、メチルまたはアミノで場合により置換されているインダゾリル、インドリル、メチルまたはアミノで場合により置換されているベンゾイミダゾリル、ベンゾチオゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、アミノで場合により置換されているキノキサリニル、アミノで場合により置換されているキナゾリニル、メチルおよびオキソで場合により置換されているジヒドロベンゾオキサジニル、ならびに場合により置換されているアルキル、シアノ、クロロ、フルオロ、ニトロ、メトキシ、スルホニル、ヘテロアリール、アミノ、およびＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２｛式中、Ｒ１２は低級アルキルである｝から選択される１個または複数の基で置換されているフェニルから選択される、請求項１から２３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項３１】
Ｒ２が、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、３−ニトロフェニル、３−［（エチルアミノ）メチル］フェニル、４−［（エチルアミノ）メチル］フェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、３−メトキシフェニル、４−ピリジニル、３−ピリジニル、４−シアノフェニル、３−シアノフェニル、４−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロ−３−メチルフェニル、３−クロロ−４−メチルフェニル、４−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロ−３−メチルフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、４−スルホンアミドフェニル、３−スルホンアミドフェニル、４−メタンスルホニルフェニル、３−メタンスルホニルフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−クロロピリジン−３−イル、ピリミジン−５−イル、（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチルフェニル、（３−アセチルピペラジン−１−イル）メチルフェニル、（３−ピペラジン−１−イルメチル）フェニル、（４−ピペラジン−１−イルメチル）フェニル、３−アセトアミドフェニル、４−アセトアミドフェニル、４−アミノフェニル、３−アミノフェニル、チオフェン−３−イル、チオフェン−２−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インダゾール−６−イル、３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル、３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル、２，３−ジメチル−２Ｈ−インダゾール−５−イル、３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル、３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル、４−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル、４−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル、３−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル、キノリン−６−イル、２−アミノキノリン−６−イル、３−アミノキノリン−６−イル、１，３−ベンゾチアゾール−５−イル、１，３−ベンゾチアゾール−６−イル、２−アミノキナゾリン−６−イル、３−（１，３−チアゾール−２−イル）フェニル、４−（１，３−チアゾール−２−イル）フェニル、３−（１，３−チアゾール−２−イル）フェニル、１，２−ジヒドロピリジン−２−オン−５−イル、４−（１，３−オキサゾール−２−イル）フェニル、３−（１，３−オキサゾール−２−イル）フェニル、２−アミノピリジン−５−イル、１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−６−イル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、１，３−ベンゾオキサゾール−５−イル、１，３−ベンゾオキサゾール−６−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−５−イル、２−アミノ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−６−イル、１−メチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−６−イル、２Ｈ，３Ｈ，４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン−６−イル、１Ｈ，２Ｈ，３Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−オン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−オン−７−イル、４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−オン−６−イル、２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−オン−６−イル、２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−オン−６−イル、２−ヒドロキシキノリン−６−イル、１−メチル−１，２−ジヒドロピリジン−２−オン−５−イル、およびキノキサリン−２−オール−７−イルから選択される、請求項３０に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項３２】
請求項１から３１のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学的実体を、担体、アジュバントおよび賦形剤から選択される少なくとも１種の薬学的に許容されるビヒクルと一緒に含む医薬組成物。
【請求項３３】
Ｓｙｋ活性の阻害に応答する疾患を有する患者を治療するための方法であって、前記患者に、有効量の請求項１から３１のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学的実体を投与するステップを含む方法。
【請求項３４】
前記患者がヒトである、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
有効量の前記少なくとも１種の化学的実体が、静脈内、筋肉内および非経口から選択される方法によって投与される、請求項３３に記載の方法。
【請求項３６】
有効量の前記少なくとも１種の化学的実体が、経口投与される、請求項３３に記載の方法。
【請求項３７】
前記Ｓｙｋ活性の阻害に応答する疾患ががんである、請求項３３に記載の方法。
【請求項３８】
前記Ｓｙｋ活性の阻害に応答する疾患がＢ細胞リンパ腫および白血病である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
前記Ｓｙｋ活性の阻害に応答する疾患が関節リウマチである、請求項３３に記載の方法。
【請求項４０】
前記Ｓｙｋ活性の阻害に応答する疾患がアレルギー性鼻炎である、請求項３３に記載の方法。
【請求項４１】
前記Ｓｙｋ活性の阻害に応答する疾患が慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）である、請求項３３に記載の方法。
【請求項４２】
前記Ｓｙｋ活性の阻害に応答する疾患が成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）である、請求項３３に記載の方法。
【請求項４３】
前記Ｓｙｋ活性の阻害に応答する疾患がアレルギーにより誘発される炎症性疾患である、請求項３３に記載の方法。
【請求項４４】
前記Ｓｙｋ活性の阻害に応答する疾患が多発性硬化症である、請求項３３に記載の方法。
【請求項４５】
前記Ｓｙｋ活性の阻害に応答する疾患が自己免疫疾患である、請求項３３に記載の方法。
【請求項４６】
前記Ｓｙｋ活性の阻害に応答する疾患が炎症性疾患である、請求項３３に記載の方法。
【請求項４７】
前記Ｓｙｋ活性の阻害に応答する疾患が急性炎症反応である、請求項３３に記載の方法。
【請求項４８】
前記Ｓｙｋ活性の阻害に応答する疾患がアレルギー性障害である、請求項３３に記載の方法。
【請求項４９】
前記Ｓｙｋ活性の阻害に応答する疾患が多発性嚢胞腎である、請求項３３に記載の方法。
【請求項５０】
試料中におけるＳｙｋの存在を決定するための方法であって、該試料を、請求項１から３１のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学的実体と、Ｓｙｋ活性の検出を可能にする条件下で接触させるステップと、該試料中におけるＳｙｋ活性のレベルを検出するステップと、そこから該試料中におけるＳｙｋの有無を決定するステップとを含む方法。
【請求項５１】
Ｂ細胞活性を阻害するための方法であって、Ｓｙｋを発現している細胞を、Ｂ細胞活性をインビトロで検出可能に減少させるのに十分な量の、請求項１から３１のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学的実体と接触させるステップを含む方法。
【請求項５２】
ＡＴＰ加水分解を阻害するための方法であって、Ｓｙｋを発現している細胞を、ＡＴＰ加水分解のレベルをインビトロで検出可能に減少させるのに十分な量の、請求項１からの３１のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学的実体と接触させるステップを含む方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１９８】
から選択される少なくとも１種の化学的実体および薬学的に許容されるその塩［式中、
Ｒ１は、
ハロ、
ヒドロキシ、
カルボキシ、
シアノ、
ヒドロキシ、低級アルコキシおよび低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているシクロアルキル、
ヒドロキシ、低級アルコキシおよび低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているシクロアルキルオキシ、
アシル、ハロ、場合により置換されているアミノ、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、低級アルコキシで置換されている低級アルキル、１、２もしくは３個のハロ基で置換されている低級アルキル、場合により置換されているアミノ、場合により置換されているヘテロシクロアルキル、およびオキソから選択される１または２個の基で場合により置換されているヘテロシクロアルキル、
ハロ、場合により置換されているアミノ、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、低級アルコキシで置換されている低級アルキル、１、２もしくは３個のハロ基で置換されている低級アルキル、場合により置換されているアミノ、場合により置換されているヘテロシクロアルキル、およびオキソから選択される１または２個の基で場合により置換されているヘテロシクロアルキルオキシ、
ヘテロアリール、
低級アルキル、ハロで置換されている低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、および低級アルコキシで置換されている低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているアミノ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７｛式中、Ｒ６およびＲ７は、水素、低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、場合により置換されているアミノで置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立に選択されるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合した窒素と一緒になって、ヒドロキシ、低級アルキル、およびヒドロキシで置換されている低級アルキルから選択される１もしくは２個の基で場合により置換されている３から７員のヘテロシクロアルキル環を形成する｝、
−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７｛式中、Ｒ６およびＲ７は、水素、低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、場合により置換されているアミノで置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立に選択されるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合した窒素と一緒になって、ヒドロキシ、低級アルキル、およびヒドロキシで置換されている低級アルキルから選択される１もしくは２個の基で場合により置換されている３から７員のヘテロシクロアルキル環を形成し、但し、Ｒ６およびＲ７の少なくとも一方は水素ではない｝、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、場合により置換されているアミノカルボニル、場合により置換されているアミノ、カルボキシ、アミノカルボニル、およびヘテロシクロアルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルコキシ、
ヘテロアリールオキシ、ならびに
ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ、トリフルオロメチル、場合により置換されているアミノ、および低級アルキルで場合により置換されているヘテロシクロアルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルキル
から選択される１または２個の基で置換されているフェニルであるか、あるいは
Ｒ１は
【化１９９】
｛式中、Ａは、アリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基から選択され、該基のそれぞれは、６員の芳香族環と共有されている原子を含む５から７個までの環原子を有し、該基のそれぞれは場合により置換されている｝であり、
Ｒ２は、場合により置換されているアリールおよび場合により置換されているヘテロアリールから選択され、
Ｒ３は、水素、低級アルキルおよびハロから選択され、
Ｒ４は、水素および低級アルキルから選択され、かつ
Ｒ５は水素であり、
但し、
Ｒ３およびＲ４が水素であり、かつＲ１が、３−メトキシ−４−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル、４−（モルホリン−４−イル）フェニル、３，４−ジエトキシフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、４−（４−エチルピペラジン−１−イル）フェニル、４−（３−オキソピペラジン−１−イル）フェニル、４−（モルホリン−４−イル）フェニル、３−メトキシ−４−（モルホリン−４−イル）フェニル、３−メトキシ−４−メチルフェニル、４−メトキシ−３−メチルフェニル、２−（ジメチルアミノ）エトキシ−３−メトキシフェニル、３−エトキシ−４−メトキシフェニルまたは４−エトキシ−３−メトキシフェニルである場合、Ｒ２は、−（ＣＯ）ＮＨＲ６｛式中、Ｒ６は場合により置換されているアリールである｝で置換されているフェニルではなく、
Ｒ３およびＲ４が水素であり、かつＲ１が３，４−ジメトキシフェニルである場合、Ｒ２は、
−（ＣＯ）ＮＲ８Ｒ９｛式中、Ｒ８およびＲ９は、一緒になって、場合により置換されているヘテロシクロアルキルもしくは場合により置換されているヘテロアリールを形成するか、または、Ｒ８は、水素、メチルもしくはエチルであり、かつＲ９は、水素、場合により置換されているアリール、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されているヘテロシクロアルキル、場合により置換されているアルキルもしくは場合により置換されているヘテロアリールであり、ここで、該フェニルは、メチル、メトキシおよびハロから選択される基でさらに場合により置換されている｝または
−（ＳＯ２）ＮＨＲ１０｛式中、Ｒ１０は場合により置換されているフェニルである｝
で置換されているフェニルではなく、
Ｒ３およびＲ４が水素であり、かつＲ１が４−（モルホリン−４−イル）フェニルである場合、Ｒ２は、ピリジニル、２−フルオロフェニル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、２−メトキシフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、３−アセトアミドフェニル、３−カルボキシフェニル、２−（ヒドロキシメチル）フェニル、フラニルまたは３−（ヒドロキシエチルカルバモイル）フェニルのいずれでもなく、
Ｒ３およびＲ４が水素であり、かつＲ１がクロロフェニルである場合、Ｒ２は、ピペリジン−１−イル−カルボニルまたはＮＨ（ＣＯ）ＮＨＲ１２｛式中、Ｒ１２は、トリフルオロメチルまたは１個もしくは複数のハロゲンで置換されているフェニルである｝で置換されているフェニルではなく、
Ｒ３およびＲ４が水素であり、かつＲ１が場合により置換されているピペラジニルで置換されているフェニルである場合、Ｒ２は３−アミノフェニルではなく、
Ｒ３およびＲ４が水素であり、かつＲ１が４−クロロフェニルである場合、Ｒ２は、４−カルボキシフェニル、３−（２−（ジメチルアミノ）エチルカルバモイル）フェニルまたは４−（２−（ジメチルアミノ）エチルカルバモイル）フェニルのいずれでもなく、
Ｒ３およびＲ４が水素であり、かつＲ１が４−（２−ヒドロキシ−エチル）フェニルまたは４−（ヒドロキシエチル）フェニルである場合、Ｒ２は、２−メトキシフェニルまたは２−フルオロフェニルのいずれでもなく、
Ｒ３およびＲ４が水素であり、かつＲ１が４−［（４−エチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニルまたは４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニルである場合、Ｒ２は、−（ＣＯ）ＮＲ８Ｒ９｛式中、Ｒ８は水素であり、かつＲ９は、水素、メチルまたは場合により置換されているアリールである｝で置換されているフェニルではなく、ここで、該フェニルは、メチルから選択される基で場合によりさらに置換されており、
Ｒ３およびＲ４が水素であり、かつＲ２が４−カルバモイルフェニルである場合、Ｒ１は、４−（ヒドロキシメチル）フェニル、３−（１−ヒドロキシエチル）フェニル、４−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−メチルフェニル、３−メトキシ−４−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル、３−メトキシ−４−（２−メトキシエトキシ）フェニル、４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−３−メトキシフェニル、４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３−メトキシフェニル、３−メトキシ−４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル、３−メトキシ−４−プロポキシフェニル、４−（プロピルカルバモイル）フェニル、４−エトキシ−３−メトキシフェニル、４−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル、３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニルのいずれでもなく、
Ｒ３およびＲ４が水素であり、かつＲ２がカルバモイルで置換されているピリジン−３−イルである場合、Ｒ１は３，４−ジメトキシフェニルではなく、
Ｒ３およびＲ４が水素であり、かつＲ１が４−エトキシ−３−メトキシフェニルである場合、Ｒ２は、メチルで置換され、−（ＣＯ）ＮＲ８Ｒ９｛式中、Ｒ８は水素であり、かつＲ９は４−（メチルカルバモイル）フェニルである｝でさらに置換されているフェニルではなく、
但し、さらにＲ２は、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１｛式中、Ｒ１１は、場合により置換されているアリールである｝で置換されているフェニルではない］。
【請求項２】
Ｒ３が、水素、メチル、エチルおよびクロロから選択される、請求項１に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項３】
Ｒ３が水素である、請求項２に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項４】
Ｒ４が水素およびメチルから選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項５】
Ｒ４が水素である、請求項４に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項６】
Ｒ１が、
ハロ、
ヒドロキシ、
カルボキシ、
ヒドロキシ、低級アルコキシおよび低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているシクロアルキル、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、場合により置換されているアミノ、およびオキソから選択される１または２個の基で場合により置換されているヘテロシクロアルキル、
ヘテロアリール、
低級アルキル、ハロで置換されている低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、および低級アルコキシで置換されている低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているアミノ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７｛式中、Ｒ６およびＲ７は、水素、低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、場合により置換されているアミノで置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立に選択されるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合した窒素と一緒になって、ヒドロキシ、低級アルキル、およびヒドロキシで置換されている低級アルキルから選択される１もしくは２個の基で場合により置換されている３から７員のヘテロシクロアルキル環を形成する｝、
−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７｛式中、Ｒ６およびＲ７は、水素、低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、場合により置換されているアミノで置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立に選択されるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合した窒素と一緒になって、ヒドロキシ、低級アルキル、およびヒドロキシで置換されている低級アルキルから選択される１もしくは２個の基で場合により置換されている３から７員のヘテロシクロアルキル環を形成し、但し、Ｒ６およびＲ７の少なくとも一方は水素ではない｝、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、場合により置換されているアミノ、カルボキシ、アミノカルボニル、およびヘテロシクロアルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルコキシ、
ヘテロアリールオキシ、ならびに
ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ、トリフルオロメチル、場合により置換されているアミノ、および低級アルキルで場合により置換されているヘテロシクロアルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルキル
から選択される１または２個の基で置換されているフェニルであるか、あるいは
Ｒ１が
【化２００】
｛式中、Ａは、アリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基から選択され、該基のそれぞれは、６員の芳香族環と共有されている原子を含む５から７個までの環原子を有し、該基のそれぞれは場合により置換されている｝であり、
Ｒ２が、場合により置換されているアリールおよび場合により置換されているヘテロアリールから選択され、
Ｒ３が水素であり、
Ｒ４が水素であり、かつ
Ｒ５が水素であり、
但し、
Ｒ１が、３−メトキシ−４−メチルフェニル、４−メトキシ−３−メチルフェニル、２−（ジメチルアミノ）エトキシ−３−メトキシフェニル、３−エトキシ−４−メトキシフェニルまたは４−エトキシ−３−メトキシフェニルである場合、Ｒ２は、−（ＣＯ）ＮＨＲ６｛式中、Ｒ６は場合により置換されているアリールである｝で置換されているフェニルではなく、
Ｒ１が３，４−ジメトキシフェニルである場合、Ｒ２は、
−（ＣＯ）ＮＲ８Ｒ９｛式中、Ｒ８およびＲ９は、一緒になって、場合により置換されているヘテロシクロアルキルもしくは場合により置換されているヘテロアリールを形成するか、または、Ｒ８は、水素であり、かつＲ９は、場合により置換されているアリール、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されているヘテロシクロアルキル、場合により置換されているアルキルもしくは場合により置換されているヘテロアリールである｝または
−（ＳＯ２）ＮＨＲ１０｛式中、Ｒ１０は場合により置換されているフェニルである｝
で置換されているフェニルではなく、
Ｒ１が４−（モルホリン−４−イル）フェニルである場合、Ｒ２は、ピリジニル、２−フルオロフェニル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、２−メトキシフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、３−アセトアミドフェニル、３−カルボキシフェニル、２−（ヒドロキシメチル）フェニル、フラニルまたは３−（ヒドロキシエチルカルバモイル）フェニルのいずれでもなく、
Ｒ１がクロロフェニルである場合、Ｒ２は、ピペリジン−１−イル−カルボニルまたはＮＨ（ＣＯ）ＮＲ１２｛式中、Ｒ１２は、トリフルオロメチルまたは１個もしくは複数のハロゲンで置換されているフェニルである｝で置換されているフェニルではなく、
Ｒ１が場合により置換されているピペラジニルである場合、Ｒ２は３−アミノフェニルではなく、
Ｒ１が４−クロロフェニルである場合、Ｒ２は、４−カルボキシフェニル、３−（２−（ジメチルアミノ）エチルカルバモイル）フェニルまたは４−（２−（ジメチルアミノ）エチルカルバモイル）フェニルのいずれでもなく、
Ｒ１が４−（２−ヒドロキシ−エチル）フェニルまたは４−（ヒドロキシエチル）フェニルである場合、Ｒ２は、２−メトキシフェニルまたは２−フルオロフェニルのいずれでもなく、
但し、さらにＲ２は、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１｛式中、Ｒ１１は、場合により置換されているアリールである｝で置換されているフェニルではない、
請求項１に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項７】
Ｒ１が、
ハロ、
ヒドロキシ、
カルボキシ、
ヒドロキシ、低級アルコキシおよび低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているシクロアルキル、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、場合により置換されているアミノ、およびオキソから選択される１または２個の基で場合により置換されているヘテロシクロアルキル、
ヘテロアリール、
低級アルキル、ハロで置換されている低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、および低級アルコキシで置換されている低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているアミノ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７｛式中、Ｒ６およびＲ７は、水素、低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、場合により置換されているアミノで置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立に選択されるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合した窒素と一緒になって、ヒドロキシ、低級アルキル、およびヒドロキシで置換されている低級アルキルから選択される１もしくは２個の基で場合により置換されている３から７員のヘテロシクロアルキル環を形成する｝、
−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７｛式中、Ｒ６およびＲ７は、水素、低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、場合により置換されているアミノで置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立に選択されるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合した窒素と一緒になって、ヒドロキシ、低級アルキル、およびヒドロキシで置換されている低級アルキルから選択される１もしくは２個の基で場合により置換されている３から７員のヘテロシクロアルキル環を形成し、但し、Ｒ６およびＲ７の少なくとも一方は水素ではない｝、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、場合により置換されているアミノ、カルボキシ、アミノカルボニル、およびヘテロシクロアルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルコキシ、
ヘテロアリールオキシ、ならびに
ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ、トリフルオロメチル、場合により置換されているアミノ、および低級アルキルで場合により置換されているヘテロシクロアルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルキル
から選択される１または２個の基で置換されているフェニルである、請求項１から６のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項８】
Ｒ１が、
ハロ、
ヒドロキシ、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているヘテロシクロアルキル、
低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、および低級アルコキシで置換されている低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているアミノ、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、および場合により置換されているアミノから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルコキシ、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、トリフルオロメチル、場合により置換されているアミノ、およびヘテロシクロアルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルキル、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７｛式中、Ｒ６およびＲ７は、水素、低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、場合により置換されているアミノで置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立に選択されるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合した窒素と一緒になって、ヒドロキシ、低級アルキル、およびヒドロキシで置換されている低級アルキルから選択される１もしくは２個の基で場合により置換されている３から７員のヘテロシクロアルキル環を形成する｝
から選択される１または２個の基で置換されているフェニルである、請求項７に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項９】
Ｒ１が、
ヒドロキシ、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキル、およびヒドロキシで置換されている低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているヘテロシクロアルキル、
ヒドロキシおよび低級アルコキシから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルコキシ、ならびに
ヒドロキシ、低級アルコキシ、トリフルオロメチル、場合により置換されているアミノ、およびヘテロシクロアルキルから選択される１または２個の基で置換されている低級アルキル
から選択される１または２個の基で置換されているフェニルである、請求項８に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項１０】
Ｒ１が、
ハロ、
ヒドロキシ、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、および低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているシクロアルキル、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、および低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているヘテロシクロアルキル、
低級アルキル、ハロで置換されている低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、および低級アルコキシで置換されている低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているアミノ、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、場合により置換されているアミノから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルコキシ、ならびに
ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ、トリフルオロメチル、場合により置換されているアミノから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルキル
から選択される１または２個の基で置換されているフェニルであるか、あるいは
Ｒ１が
【化２０１】
｛式中、Ａは、アリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基から選択され、前記基のそれぞれは、６員の芳香族環と共有されている原子を含む５から７個までの環原子を有し、前記基のそれぞれは場合により置換されている｝であり、
Ｒ２が、場合により置換されているアリールおよび場合により置換されているヘテロアリールから選択され、
Ｒ３が水素であり、
Ｒ４が水素であり、かつ
Ｒ５が水素であり、
但し、
Ｒ１が、３−メトキシ−４−メチルフェニル、４−メトキシ−３−メチルフェニル、２−（ジメチルアミノ）エトキシ−３−メトキシフェニル、３−エトキシ−４−メトキシフェニルまたは４−エトキシ−３−メトキシフェニルである場合、Ｒ２は、−（ＣＯ）ＮＨＲ６｛式中、Ｒ６は場合により置換されているアリールである｝で置換されているフェニルではなく、
Ｒ１が３，４−ジメトキシフェニルである場合、Ｒ２は、
−（ＣＯ）ＮＲ８Ｒ９｛式中、Ｒ８およびＲ９は、一緒になって、場合により置換されているヘテロシクロアルキルもしくは場合により置換されているヘテロアリールを形成するか、または、Ｒ８は、水素であり、かつＲ９は、場合により置換されているアリール、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されているヘテロシクロアルキル、場合により置換されているアルキルもしくは場合により置換されているヘテロアリールである｝または
−（ＳＯ２）ＮＨＲ１０｛式中、Ｒ１０は場合により置換されているフェニルである｝
で置換されているフェニルではなく、
Ｒ１が４−（モルホリン−４−イル）フェニルである場合、Ｒ２は、ピリジニル、２−フルオロフェニル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、２−メトキシフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、３−アセトアミドフェニル、３−カルボキシフェニル、２−（ヒドロキシメチル）フェニル、フラニルまたは３−（ヒドロキシエチルカルバモイル）フェニルのいずれでもなく、
Ｒ１がクロロフェニルである場合、Ｒ２は、ピペリジン−１−イル−カルボニルまたはＮＨ（ＣＯ）ＮＲ１２｛式中、Ｒ１２は、トリフルオロメチルまたは１個もしくは複数のハロゲンで置換されているフェニルである｝で置換されているフェニルではなく、
Ｒ１が場合により置換されているピペラジニルである場合、Ｒ２は３−アミノフェニルではなく、
Ｒ１が４−クロロフェニルである場合、Ｒ２は、４−カルボキシフェニル、３−（２−（ジメチルアミノ）エチルカルバモイル）フェニルまたは４−（２−（ジメチルアミノ）エチルカルバモイル）フェニルのいずれでもなく、
Ｒ１が４−（２−ヒドロキシ−エチル）フェニルまたは４−（ヒドロキシエチル）フェニルである場合、Ｒ２は、２−メトキシフェニルまたは２−フルオロフェニルのいずれでもなく、
但し、さらにＲ２は、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１｛式中、Ｒ１１は、場合により置換されているアリールである｝で置換されているフェニルではない、
請求項１に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項１１】
Ｒ１が、
ハロ、
ヒドロキシ、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、および低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているヘテロシクロアルキル、
場合により置換されているアミノで場合により置換されている低級アルコキシ、ならびに
ヒドロキシ、低級アルコキシ、および場合により置換されているアミノから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルキル
から選択される１または２個の基で置換されているフェニルであるか、あるいは
Ｒ１が
【化２０２】
｛式中、Ａは、アリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基から選択され、該基のそれぞれは、６員の芳香族環と共有されている原子を含む５から７個までの環原子を有し、該基のそれぞれは場合により置換されている｝である、請求項１０に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項１２】
Ｒ１が、
ヒドロキシ、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、および低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているヘテロシクロアルキル、
低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、および低級アルコキシで置換されている低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているアミノ
ヒドロキシおよび場合により置換されているアミノから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルコキシ、ならびに
ヒドロキシ、低級アルコキシ、トリフルオロメチル、および場合により置換されているアミノから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルキル
から選択される１または２個の基で置換されているフェニルである、請求項１１に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項１３】
Ｒ１が、
ヒドロキシ、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、および低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているヘテロシクロアルキル、
低級アルコキシ、ならびに
ヒドロキシ、低級アルコキシ、トリフルオロメチル、および場合により置換されているアミノから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルキル
から選択される１または２個の基で置換されているフェニルである、請求項１２に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項１４】
Ｒ１が、（１−ヒドロキシシクロブチル）フェニル、（１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル、（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）フェニル、（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル、（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−３−メトキシフェニル、（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）−３−メトキシフェニル、（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）−３−メトキシフェニル、（１−ヒドロキシエチル）フェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−エトキシ−３−メトキシフェニル、４−ヒドロキシメチル−３−メトキシフェニル、３−ヒドロキシメチル−４−メトキシフェニル、２−フルオロ−４−メトキシフェニル、４−（ジメチルアミノ）プロポキシ−３−メトキシフェニル、４−ヒドロキシプロポキシ−３−メトキシフェニル、４−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）フェニル、４−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）フェニル、４−メトキシ−３−（ピロリジン−１−イル）フェニル、３−メトキシ−４−（ピロリジン−１−イル）フェニル、３−メトキシ−４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル、３−メトキシ−４−（モルホリン−４−イル）フェニル、４−（ピロリジン−１−イル）フェニル、４−（３−ヒドロキシピロリジニル）フェニル、４−（４−ヒドロキシピペリジニル）−３−メトキシフェニル、４−（３−ヒドロキシアゼチジニル）−３−メトキシフェニル、４−（３−ヒドロキシピロリジニル）−３−メトキシフェニル、４−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル、４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−３−メトキシフェニル、４−（４−エチルピペラジン−１−イル）フェニル、４−（３−ヒドロキシ−３−メチルピペリジニル）フェニル、および３−ヒドロキシメチルフェニルから選択される、請求項１３に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項１５】
Ｒ１が、
ヒドロキシ、
ヒドロキシ、低級アルコキシおよび低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているヘテロシクロアルキル、
場合により置換されているアミノで場合により置換されている低級アルコキシ、ならびに
ヒドロキシ、低級アルコキシ、および場合により置換されているアミノから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルキル
から選択される１または２個の基で置換されているフェニルである、請求項１から６または１０のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項１６】
Ｒ１が、
ヒドロキシ、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、および低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているヘテロシクロアルキル、
低級アルコキシ、ならびに
ヒドロキシ、低級アルコキシ、および場合により置換されているアミノから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルキル
から選択される１または２個の基で置換されているフェニルである、請求項１５に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項１７】
Ｒ１が、
ヒドロキシ、
ヒドロキシおよび低級アルキルから選択される１または２個の基で場合により置換されているヘテロシクロアルキル、
低級アルコキシ、ならびに
ヒドロキシおよび低級アルコキシから選択される１または２個の基で場合により置換されている低級アルキル
から選択される１または２個の基で置換されているフェニルである、請求項１６に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項１８】
Ｒ１が、（１−ヒドロキシエチル）フェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−エトキシ−３−メトキシフェニル、４−ヒドロキシメチル−３−メトキシフェニル、３−ヒドロキシメチル−４−メトキシフェニル、２−フルオロ−４−メトキシフェニル、４−（ジメチルアミノ）プロポキシ−３−メトキシフェニル、４−ヒドロキシプロポキシ−３−メトキシフェニル、４−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）フェニル、４−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）フェニル、４−メトキシ−３−（ピロリジン−１−イル）フェニル、３−メトキシ−４−（ピロリジン−１−イル）フェニル、３−メトキシ−４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル、３−メトキシ−４−（モルホリン−４−イル）フェニル、４−（ピロリジン−１−イル）フェニル、４−（３−ヒドロキシピロリジニル）フェニル、４−（４−ヒドロキシピペリジニル）−３−メトキシフェニル、４−（３−ヒドロキシアゼチジニル）−３−メトキシフェニル、４−（３−ヒドロキシピロリジニル）−３−メトキシフェニル、４−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル、４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−３−メトキシフェニル、４−（４−エチルピペラジン−１−イル）フェニル、４−（３−ヒドロキシ−３−メチルピペリジニル）フェニル、および３−ヒドロキシメチルフェニルから選択される、請求項１５に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項１９】
Ｒ１が
【化２０３】
である、請求項１から６または１０のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項２０】
Ａが、ＯおよびＮから選択される１個または複数のヘテロ原子を含む場合により置換されているヘテロシクロアルキル基である、請求項１９に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項２１】
前記ヘテロシクロアルキル基が、低級アルキルおよびオキソから選択される１個または複数の基で置換されている、請求項２０に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項２２】
前記ヘテロ原子Ｎが低級アルキルによって置換されている、請求項２０に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項２３】
Ｒ１が、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−７−イル、５−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−７−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−オン−６−イルおよび２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−オン−５−イルから選択される、請求項１９に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項２４】
Ｒ２が、
場合により置換されているヘテロアリール、
低級アルキル、ハロおよびオキソから選択される１個または複数の基で場合により置換されているジヒドロベンゾオキサジニル、
低級アルキルおよびオキソから選択される１個または複数の基で場合により置換されているジヒドロキノキサリニル、
オキソで場合により置換されているジヒドロベンゾジアゾリル、
低級アルキルおよびオキソから選択される１個または複数の基で場合により置換されているジヒドロインドリル、ならびに
場合により置換されているアルキル、シアノ、ニトロ、低級アルコキシ、ハロ、スルホニル、場合により置換されているアミノ、および場合により置換されているヘテロアリールから選択される１個または複数の基で置換されているフェニル
から選択される、請求項１から２３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項２５】
Ｒ２が、
場合により置換されているピリジニル、
ピリミジニル、
チオフェニル、
アミノで場合により置換されているキノリニル、
カルバモイル、ハロ、低級アルキルおよびアミノから選択される１または２個の基で場合により置換されているインダゾリル、
低級アルキル、カルバモイルから選択される１または２個の基で場合により置換されているインドリル、
メチルまたはアミノで場合により置換されているベンゾイミダゾリル、
低級アルキルで場合により置換されているベンゾチオゾリル、
ベンゾオキサゾリル、
ベンゾトリアゾリル、
アミノで場合により置換されているキノキサリニル、
アミノで場合により置換されているキナゾリニル、メチル、ハロおよびオキソから選択される１個または複数の基で場合により置換されているジヒドロベンゾオキサジニル、
１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジニル、
低級アルキル、ハロおよびオキソから選択される１個または複数の基で場合により置換されているジヒドロベンゾオキサジニル、
低級アルキルおよびオキソから選択される１個または複数の基で場合により置換されているジヒドロインドリル、ならびに
場合により置換されているアルキル、シアノ、クロロ、フルオロ、ニトロ、メトキシ、スルホニル、ヘテロアリール、アミノ、およびＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２｛式中、Ｒ１２は低級アルキルである｝から選択される１個または複数の基で置換されているフェニル
から選択される、請求項２４に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項２６】
Ｒ２が、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル、１，３−ベンゾオキサゾール−５−イル、２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル、２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−オン−６−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル−エタン−１−オン−６−イル、２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、２−アミノキナゾリン−６−イル、２−ヒドロキシエチル−２Ｈ−インダゾール−６−イル、１−ヒドロキシエチル−２Ｈ−インダゾール−６−イル１Ｈ−インダゾール−７−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、３−（ジエチルアミノ）メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル、１，２−ジヒドロキノキサリン−２−オン−６−イル、１，２−ジヒドロキノリン−２−オン−６−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１，３−チアゾール−５−イル、２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−５−イル、１’２’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，３’−インドール］−２’−オン−６−イル、３，３−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル、３−（１，３−チアゾール−４−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−オン−６−イル、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル、（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニル）インドール−６−イル、１，３−ベンゾチアゾール−５−イル、１，３−ベンゾチアゾール−６−イル、１Ｈ，２Ｈ，３Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−２−オン−６−イル、２，２−ジフルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−オン−６−イル、３−エチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル、１Ｈ−インドール−２−イル、１Ｈ−インドール−３−イル、４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル、１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−６−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−オン−６−イル、１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−６−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル、１−メチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−６−イル、１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル、２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル、２−オキソインドリン−６−イル、３，３−ジメチル−２−オキソインドリン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−７−イル、３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル、３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル、３−カルバモイル−１Ｈ−インダゾール−６−イル、３−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、４−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル）フェニル、５−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル、およびインドリン−６−イルから選択される、請求項２５に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項２７】
Ｒ２が、場合により置換されているヘテロアリール、低級アルキルおよびオキソで場合により置換されているジヒドロベンゾオキサジニル、ならびに場合により置換されているアルキル、シアノ、ニトロ、低級アルコキシ、ハロ、スルホニル、場合により置換されているアミノ、および場合により置換されているヘテロアリールから選択される１個または複数の基で置換されているフェニルから選択される、請求項１から２３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項２８】
Ｒ２が、場合により置換されているピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、アミノで場合により置換されているキノリニル、ハロ、カルバモイル、メチルまたはアミノで場合により置換されているインダゾリル、インドリル、低級アルキルおよびオキソから選択される１または２個の基で場合により置換されているインドリニル、メチルまたはアミノで場合により置換されているベンゾイミダゾリル、ベンゾチオゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、アミノで場合により置換されているキノキサリニル、アミノで場合により置換されているキナゾリニル、メチルおよびオキソで場合により置換されているジヒドロベンゾオキサジニル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジニル、ならびに場合により置換されているアルキル、シアノ、クロロ、フルオロ、ニトロ、メトキシ、スルホニル、ヘテロアリール、アミノ、およびＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２｛式中、Ｒ１２は低級アルキルである｝から選択される１個または複数の基で置換されているフェニルから選択される、請求項２７に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項２９】
Ｒ２が、１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−６−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル、１−メチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−６−イル、１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル、２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル、２−オキソインドリン−６−イル、３，３−ジメチル−２−オキソインドリン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−７−イル、３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル、３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル、３−カルバモイル−１Ｈ−インダゾール−６−イル、３−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、４−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル）フェニル、５−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル、およびインドリン−６−イルから選択される、請求項２８に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項３０】
Ｒ２が、場合により置換されているピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、アミノで場合により置換されているキノリニル、メチルまたはアミノで場合により置換されているインダゾリル、インドリル、メチルまたはアミノで場合により置換されているベンゾイミダゾリル、ベンゾチオゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、アミノで場合により置換されているキノキサリニル、アミノで場合により置換されているキナゾリニル、メチルおよびオキソで場合により置換されているジヒドロベンゾオキサジニル、ならびに場合により置換されているアルキル、シアノ、クロロ、フルオロ、ニトロ、メトキシ、スルホニル、ヘテロアリール、アミノ、およびＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２｛式中、Ｒ１２は低級アルキルである｝から選択される１個または複数の基で置換されているフェニルから選択される、請求項１から２３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項３１】
Ｒ２が、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、３−ニトロフェニル、３−［（エチルアミノ）メチル］フェニル、４−［（エチルアミノ）メチル］フェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、３−メトキシフェニル、４−ピリジニル、３−ピリジニル、４−シアノフェニル、３−シアノフェニル、４−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロ−３−メチルフェニル、３−クロロ−４−メチルフェニル、４−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロ−３−メチルフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、４−スルホンアミドフェニル、３−スルホンアミドフェニル、４−メタンスルホニルフェニル、３−メタンスルホニルフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−クロロピリジン−３−イル、ピリミジン−５−イル、（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチルフェニル、（３−アセチルピペラジン−１−イル）メチルフェニル、（３−ピペラジン−１−イルメチル）フェニル、（４−ピペラジン−１−イルメチル）フェニル、３−アセトアミドフェニル、４−アセトアミドフェニル、４−アミノフェニル、３−アミノフェニル、チオフェン−３−イル、チオフェン−２−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インダゾール−６−イル、３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル、３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル、２，３−ジメチル−２Ｈ−インダゾール−５−イル、３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル、３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル、４−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル、４−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル、３−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル、キノリン−６−イル、２−アミノキノリン−６−イル、３−アミノキノリン−６−イル、１，３−ベンゾチアゾール−５−イル、１，３−ベンゾチアゾール−６−イル、２−アミノキナゾリン−６−イル、３−（１，３−チアゾール−２−イル）フェニル、４−（１，３−チアゾール−２−イル）フェニル、３−（１，３−チアゾール−２−イル）フェニル、１，２−ジヒドロピリジン−２−オン−５−イル、４−（１，３−オキサゾール−２−イル）フェニル、３−（１，３−オキサゾール−２−イル）フェニル、２−アミノピリジン−５−イル、１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−６−イル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、１，３−ベンゾオキサゾール−５−イル、１，３−ベンゾオキサゾール−６−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−５−イル、２−アミノ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−６−イル、１−メチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−６−イル、２Ｈ，３Ｈ，４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン−６−イル、１Ｈ，２Ｈ，３Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−オン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−オン−７−イル、４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−オン−６−イル、２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−オン−６−イル、２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−オン−６−イル、２−ヒドロキシキノリン−６−イル、１−メチル−１，２−ジヒドロピリジン−２−オン−５−イル、およびキノキサリン−２−オール−７−イルから選択される、請求項３０に記載の少なくとも１種の化学的実体。
【請求項３２】
請求項１から３１のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学的実体を、担体、アジュバントおよび賦形剤から選択される少なくとも１種の薬学的に許容されるビヒクルと一緒に含む医薬組成物。
【請求項３３】
Ｓｙｋ活性の阻害に応答する疾患を有する患者を治療するための方法であって、前記患者に、有効量の請求項１から３１のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学的実体を投与するステップを含む方法。
【請求項３４】
前記患者がヒトである、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
有効量の前記少なくとも１種の化学的実体が、静脈内、筋肉内および非経口から選択される方法によって投与される、請求項３３に記載の方法。
【請求項３６】
有効量の前記少なくとも１種の化学的実体が、経口投与される、請求項３３に記載の方法。
【請求項３７】
前記Ｓｙｋ活性の阻害に応答する疾患ががんである、請求項３３に記載の方法。
【請求項３８】
前記Ｓｙｋ活性の阻害に応答する疾患がＢ細胞リンパ腫および白血病である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
前記Ｓｙｋ活性の阻害に応答する疾患が関節リウマチである、請求項３３に記載の方法。
【請求項４０】
前記Ｓｙｋ活性の阻害に応答する疾患がアレルギー性鼻炎である、請求項３３に記載の方法。
【請求項４１】
前記Ｓｙｋ活性の阻害に応答する疾患が慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）である、請求項３３に記載の方法。
【請求項４２】
前記Ｓｙｋ活性の阻害に応答する疾患が成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）である、請求項３３に記載の方法。
【請求項４３】
前記Ｓｙｋ活性の阻害に応答する疾患がアレルギーにより誘発される炎症性疾患である、請求項３３に記載の方法。
【請求項４４】
前記Ｓｙｋ活性の阻害に応答する疾患が多発性硬化症である、請求項３３に記載の方法。
【請求項４５】
前記Ｓｙｋ活性の阻害に応答する疾患が自己免疫疾患である、請求項３３に記載の方法。
【請求項４６】
前記Ｓｙｋ活性の阻害に応答する疾患が炎症性疾患である、請求項３３に記載の方法。
【請求項４７】
前記Ｓｙｋ活性の阻害に応答する疾患が急性炎症反応である、請求項３３に記載の方法。
【請求項４８】
前記Ｓｙｋ活性の阻害に応答する疾患がアレルギー性障害である、請求項３３に記載の方法。
【請求項４９】
前記Ｓｙｋ活性の阻害に応答する疾患が多発性嚢胞腎である、請求項３３に記載の方法。
【請求項５０】
試料中におけるＳｙｋの存在を決定するための方法であって、該試料を、請求項１から３１のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学的実体と、Ｓｙｋ活性の検出を可能にする条件下で接触させるステップと、該試料中におけるＳｙｋ活性のレベルを検出するステップと、そこから該試料中におけるＳｙｋの有無を決定するステップとを含む方法。
【請求項５１】
Ｂ細胞活性を阻害するための方法であって、Ｓｙｋを発現している細胞を、Ｂ細胞活性をインビトロで検出可能に減少させるのに十分な量の、請求項１から３１のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学的実体と接触させるステップを含む方法。
【請求項５２】
ＡＴＰ加水分解を阻害するための方法であって、Ｓｙｋを発現している細胞を、ＡＴＰ加水分解のレベルをインビトロで検出可能に減少させるのに十分な量の、請求項１からの３１のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学的実体と接触させるステップを含む方法。
【公表番号】特表２０１２−５１０９９７（Ｐ２０１２−５１０９９７Ａ）
【公表日】平成２４年５月１７日（２０１２．５．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３９５２４（Ｐ２０１１−５３９５２４）
【出願日】平成２１年１２月７日（２００９．１２．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／００６４４５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０６８２５７
【国際公開日】平成２２年６月１７日（２０１０．６．１７）
【出願人】（５１１１３７３４５）ギリアード コネチカット， インコーポレイテッド (3)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年５月１７日（２０１２．５．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１２月７日（２００９．１２．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／００６４４５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０６８２５７
【国際公開日】平成２２年６月１７日（２０１０．６．１７）
【出願人】（５１１１３７３４５）ギリアード コネチカット， インコーポレイテッド (3)
【Ｆターム（参考）】
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