ピリミドピリミドインダゾール誘導体
本発明の目的は、新規な抗がん剤又はがんの化学療法若しくは放射線療法の増感剤を提供することにある。
一般式（Ｉ）
【化１】
［式中、Ａはアリール基又はヘテロアリール基、或いは式（ａ）
【化２】
で表される基を意味し；Ｒ１は−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基を；Ｒ２及びＲ３は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシル基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基又は−（Ｃ＝Ｏ）ａＮ（Ｒ１ｅ）Ｒ２ｅで表される基を意味し；Ｒ４は水素原子又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を意味する］で表される化合物等は、優れたＷｅｅ１キナーゼ阻害作用を有することから医薬の分野、特に各種がん治療の分野において有用である。
一般式（Ｉ）
【化１】
［式中、Ａはアリール基又はヘテロアリール基、或いは式（ａ）
【化２】
で表される基を意味し；Ｒ１は−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基を；Ｒ２及びＲ３は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシル基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基又は−（Ｃ＝Ｏ）ａＮ（Ｒ１ｅ）Ｒ２ｅで表される基を意味し；Ｒ４は水素原子又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を意味する］で表される化合物等は、優れたＷｅｅ１キナーゼ阻害作用を有することから医薬の分野、特に各種がん治療の分野において有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
［式中、
ａ及びｂは、それぞれ独立して、０又は１を意味し；
Ａは、ハロゲン原子、水酸基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基及び−Ｑ１ａ−Ｒ１ａで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し、該置換基のアルキル基はハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよく、或いはＡは、式（ａ）
【化２】
で表される基を意味し；
環Ｂは、式（ｂ）
【化３】
で表される環と縮合する５員ないし７員の脂肪族環を意味し、ここで、該環Ｂを構成する１又は２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基又は−Ｎ（Ｒ１ｂ）−で表される基で置き換えられていてよく、また、該環Ｂを構成する１又は２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、ハロゲン原子、水酸基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基又は−Ｑ１ｂ−Ｎ（Ｒ２ｂ）Ｒ３ｂで表される基で置換されていてもよく、該置換基のアルキル基は、ハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよく；
Ｑ１ａ、Ｑ１ｂ、Ｑ２ａ及びＱ３ａは、それぞれ独立して、単結合又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン基を意味し、ここで該（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン基を構成する１又は２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基又は−Ｎ（Ｒ２ａ）−で表される基で置き換えられていてもよく、また、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基又は−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１は、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基を意味し、該アルキル基、アルケニル基及びシクロアルキル基は、それぞれ独立して、Ｒ１ｃで置換されていてもよく、該アリール基及びヘテロアリール基は、それぞれ独立して、Ｒ１ｄで置換されていてもよく；
Ｒ１ａは、水素原子、水酸基、ホルミル基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基若しくは−（Ｃ＝Ｏ）ａＮ（Ｒ３ａ）Ｒ４ａで表される基を意味し、該アルキル基は、ハロゲン原子若しくは水酸基で置換されていてもよく、又はハロゲン原子、水酸基、オキソ基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基及び−Ｑ２ａ−Ｒ５ａで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよいヘテロ環基を意味し、該置換基のアルキル基若しくはシクロアルキル基は、それぞれ独立して、ハロゲン原子、水酸基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基若しくは−（Ｃ＝Ｏ）ａＮ（Ｒ３ａ）Ｒ４ａで表される基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｂは、水素原子又は−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を意味し、該アルキル基は、ハロゲン原子、水酸基又は−（Ｃ＝Ｏ）ａＮ（Ｒ４ｂ）Ｒ５ｂで表される基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｃは、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基を意味し、該アルキル基及びシクロアルキル基は、それぞれ独立して、ハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよく、そして、該アリール基及びヘテロアリール基は、それぞれ独立して、ニトロ基、ヒドロキシアミノ基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基及び−（Ｃ＝Ｏ）ａＮ（Ｒ２ｃ）Ｒ３ｃで表される基からなる群より選択される置換基で置換されていてもよく、該置換基のアルキル基は、ハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｄは、ニトロ基、ヒドロキシアミノ基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基又は−（Ｃ＝Ｏ）ａＮ（Ｒ２ｄ）Ｒ３ｄで表される基を意味し、該アルキル基は、ハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｅ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ２ｅ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、Ｒ３ｅ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｅ及びＲ５ｂは、それぞれ独立して、水素原子又は−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を意味し、該アルキル基は、ハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよく；
Ｒ２及びＲ３は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシル基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基又は−（Ｃ＝Ｏ）ａＮ（Ｒ１ｅ）Ｒ２ｅで表される基を意味し、該アルキル基は、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシル基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基及び−（Ｃ＝Ｏ）ａＮ（Ｒ３ｅ）Ｒ４ｅで表される基からなる群より選択される置換基で置換されていてもよく；
Ｒ４は、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を意味し；
Ｒ５ａは、水素原子、水酸基、ホルミル基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基若しくは−（Ｃ＝Ｏ）ａＮ（Ｒ３ａ）Ｒ４ａで表される基を意味し、該アルキル基は、ハロゲン原子若しくは水酸基で置換されていてもよく、又はＲ５ａは、ハロゲン原子、水酸基、オキソ基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基及び−Ｑ３ａ−Ｒ６ａで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよいヘテロ環基を意味し、そして、該置換基のアルキル基は、ハロゲン原子、水酸基若しくは−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、水素原子、ハロゲン原子、水酸基又は−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を意味し、該アルキル基は、ハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよく；そして
Ｔ及びＵは、それぞれ独立して、窒素原子を意味するか、又はハロゲン原子、水酸基、シアノ基若しくは−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されていてもよいメチン基を意味し、該置換基のアルキル基は、ハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩、エステル、若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項２】
Ｒ１が、Ｒ１ｄで置換されていてもよい、アリール基又はヘテロアリール基である、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、エステル、若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｒ１ｄで置換されていてもよい、フェニル基、フリル基、チエニル基、イミダゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピラジニル基又はピリミジニル基である、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、エステル、若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項４】
Ｒ２及びＲ３が、それぞれ独立して、水素原子又は水酸基である請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項５】
Ａが、ハロゲン原子、水酸基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基及び−Ｑ１ａ−Ｒ１ａで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、フェニル基、ピラゾリル基、インドリル基又はインダゾリル基であり、そして、該置換基のアルキル基が、ハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、エステル、若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項６】
Ａが、式（ａ）で表される基であって、該基が、式（ａ−１）
【化４】
から選択される基であり、かつ該基の脂肪族環を構成する１若しくは２以上のメチレン基が、それぞれ独立して、ハロゲン原子、水酸基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基又は−Ｑ１ｂ−Ｎ（Ｒ２ｂ）Ｒ３ｂで表される基で置換されていてもよく、該置換基のアルキル基が、ハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、エステル、若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項７】
一般式（Ｉ−１）
【化５】
［式中、
Ａ１は、ハロゲン原子、水酸基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基及び−Ｑ１ａ−Ｒ１ａで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、フェニル基、ピラゾリル基、インドリル基又はインダゾリル基を意味し、該置換基のアルキル基は、ハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよく、或いは、Ａ１は、式（ａ−１）
【化６】
から選択される基を意味し、該基の脂肪族環を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、ハロゲン原子、水酸基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基又は−Ｑ１ｂ−Ｎ（Ｒ２ｂ）Ｒ３ｂで表される基で置換されていてもよく、該置換基のアルキル基は、ハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよく；
Ｒ１０は、Ｒ１ｄで置換されていてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し；そして
Ｒ２０及びＲ３０は、それぞれ独立して、水素原子又は水酸基を意味する］で表される化合物である請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項８】
−Ｑ１ａ−Ｒ１ａで表される基において、
（ｉ）Ｑ１ａが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン基であり、ここで、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン基を構成する１のメチレン基が、酸素原子で置き換えられていてもよく、また、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン基を構成する１又は２のメチレン基が、水酸基又は−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されていてもよく；かつＲ１ａが、−（Ｃ＝Ｏ）ａＮ（Ｒ３ａ）Ｒ４ａで表される基であるか；
（ｉｉ）Ｑ１ａが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン基であり、ここで、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン基を構成する１のメチレン基が、酸素原子で置き換えられていてもよく、また、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン基を構成する１又は２のメチレン基が、水酸基又は−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されていてもよく；かつＲ１ａが、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されていてもよいヘテロ環基であり、該置換基のアルキル基が、水酸基若しくは−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されていてもよいか；又は
（ｉｉｉ）Ｑ１ａが、単結合であり；かつＲ１ａが、水酸基、オキソ基及び−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基からなる群より選択される置換基を有していてもよいヘテロ環基であり、該置換基のアルキル基が、水酸基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基若しくは−（Ｃ＝Ｏ）ａＮ（Ｒ３ａ）Ｒ４ａで表される基で置換されていてもよい、請求項１又は７記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項９】
Ｒ１ａのヘテロ環基が、アゼチジニル基、ピペリジニル基、ピペラジニル基又はペルヒドロ−１，４−ジアゼピニル基である、請求項１又は７記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項１０】
以下の化合物である請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩：
２−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−７−（ピリジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−７−（ピリジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−［（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）アミノ］−７−（ピリジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−［（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）アミノ］−７−（ピリジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−７−（３−チエニル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−７−（ピリミジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−７−（ピリミジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−（｛４−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］フェニル｝アミノ）−７−（ピリミジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−｛［４−（１，４−ジメチルピペリジン−４−イル）フェニル］アミノ｝−７−（ピリミジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−（｛４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−３−メチルフェニル｝アミノ）−７−（ピリミジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）−７−（ピリミジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−（｛４−［２−（ジメチルアミノ）エチル］フェニル｝アミノ）−７−（ピリミジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−［（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）アミノ］−７−（ピリミジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−［（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）アミノ］−７−（ピリミジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−［（２−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）アミノ］−７−（ピリミジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
７−（ピリミジン−２−イル）−２−［（１，１，２−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）アミノ］ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−７−（１，３−チアゾール−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−（｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］フェニル｝アミノ）−７−（１，３−チアゾール−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−［（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）アミノ］−７−（１，３−チアゾール−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−［（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）アミノ］−７−（１，３−チアゾール−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−（｛４−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−７−イル｝アミノ）−７−（１，３−チアゾール−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−（｛１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル｝アミノ）−７−（１，３−チアゾール−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−７−（１，３−チアゾール−４−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
７−（フラン−３−イル）−２−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；又は
９−ヒドロキシ−２−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−７−（ピリジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン。
【請求項１１】
治療的に有効量の請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、若しくはＮ−オキシド誘導体、及び薬学的に許容される担体、若しくは希釈剤を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１１記載の医薬組成物を含むことを特徴とする抗がん剤。
【請求項１３】
がん治療において同時に、別々に、又は順次に投与するための組み合わせ製剤であって、以下の（ａ）及び（ｂ）の２つの別個の製剤を含むことを特徴とする組み合わせ製剤。
（ａ）薬学的に許容される担体又は希釈剤と一緒に、上記一般式（Ｉ）で示される化合物又はその薬学的に許容される塩若しくはＮ−オキシド誘導体を含む製剤、並びに
（ｂ）薬学的に許容される担体又は希釈剤と一緒に、抗がん性アルキル化剤、抗がん性代謝拮抗剤、抗がん性抗生物質、植物由来抗がん剤、抗がん性白金配位化合物、抗がん性カンプトテシン誘導体、抗がん性チロシンキナーゼ阻害剤、モノクローナル抗体、インターフェロン、生物学的応答調節剤、及びその他抗がん剤からなる群から選択される抗がん剤又はその薬学的に許容される塩若しくはＮ−オキシド誘導体を含む製剤；
ここで、抗がん性アルキル化剤は、ナイトロジェンマスタード Ｎ−オキシド、シクロホスファミド、イホスファサミド、メルファラン、ブスルファン、ミトブロニトール、カルボコン、チオテパ、ラニムスチン、ニムスチン、テモゾロミド又はカルムスチンであり、
抗がん性代謝拮抗剤は、メトトレキサート、６−メルカプトプリンリボシド、メルカプトプリン、５−フルオロウラシル、テガフール、ドキシフルリジン、カルモフール、シタラビン、シタラビンオクホスファート、エノシタビン、Ｓ−１、ゲムシタビン、フルダラビン又はペメトレクスド ジソディウムであり、
抗がん性抗生物質は、アクチノマイシンＤ、ドキソルビシン、ダウノルビシン、ネオカルチノスタチン、ブレオマイシン、ペプロマイシン、マイトマイシンＣ、アクラルビシン、ピラルビシン、エピルビシン、ジノスタチンスチマラマー、イダルビシン、シロリムス、又はバルルビシンであり、
植物由来抗がん剤は、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビンデシン、エトポシド、ソブゾキサン、ドセタキセル、パクリタキセル、又はビノレルビンであり、
抗がん性白金配位化合物は、シスプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、又はオキザリプラチンであり、
抗がん性カンプトテシン誘導体は、イリノテカン、トポテカン、又はカンプトテシンンであり、
抗がん性チロシンキナーゼ阻害剤は、ゲフィチニブ、イマチニブ、又はエルロチニブであり、
モノクローナル抗体は、セツキシマブ、ベバシズマブ、リツキシマブ、アレムツズマブ又はトラスツズマブであり、
インターフェロンは、インターフェロンα、インターフェロンα−２ａ、インターフェロンα−２ｂ、インターフェロンβ、インターフェロンγ−１ａ、又はインターフェロンγ−ｎ１であり、
生物学的応答調節剤は、クレスチン、レンチナン、シゾフィラン、ピシバニール、又はウベニメクスであり、そして、
その他抗がん剤は、ミトキサントロン、Ｌ−アスパラギナーゼ、プロカルバジン、ダカルバジン、ヒドロキシカルバミド、ペントスタチン、トレチノイン、アレファセプト、ダルベポエチン アルファ、アナストロゾール、エキセムスタン、ビカルタミド、リュープロレリン、フルタミド、フルベストラント、ペガプタニブ オクタソディウム、デニリューキン ジフティトクス、アルデスリューキン、チロトロピン アルファ、アルセニック トリオキシド、ボルテゾミブ、カペシタビン、又はゴセレリンである。
【請求項１４】
薬学的に許容される担体又は希釈剤と一緒に、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、若しくはＮ−オキシド誘導体、並びに抗がん性アルキル化剤、抗がん性代謝拮抗剤、抗がん性抗生物質、植物由来抗がん剤、抗がん性白金配位化合物、抗がん性カンプトテシン誘導体、抗がん性チロシンキナーゼ阻害剤、モノクローナル抗体、生物学的応答調節剤、及びその他抗がん剤（ここで、各抗がん剤の定義は、請求項１３の記載と同じである）からなる群から選択される抗がん剤、又はその薬学的に許容される塩を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１１記載の医薬組成物を含むことを特徴とする放射線増感剤。
【請求項１６】
請求項１１記載の医薬組成物を含むことを特徴とする、抗がん性アルキル化剤、抗がん性代謝拮抗剤、抗がん性抗生物質、植物由来抗がん剤、抗がん性白金配位化合物、抗がん性カンプトテシン誘導体、抗がん性チロシンキナーゼ阻害剤、モノクローナル抗体、生物学的応答調節剤、及びその他抗がん剤（ここで、各抗がん剤の定義は、請求項１３の記載と同じである）からなる群から選択される抗がん剤、又はその薬学的に許容される塩の増感剤。
【請求項１７】
抗がん剤を製造するための請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、若しくはＮ−オキシド誘導体の使用。
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
［式中、
ａ及びｂは、それぞれ独立して、０又は１を意味し；
Ａは、ハロゲン原子、水酸基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基及び−Ｑ１ａ−Ｒ１ａで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し、該置換基のアルキル基はハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよく、或いはＡは、式（ａ）
【化２】
で表される基を意味し；
環Ｂは、式（ｂ）
【化３】
で表される環と縮合する５員ないし７員の脂肪族環を意味し、ここで、該環Ｂを構成する１又は２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基又は−Ｎ（Ｒ１ｂ）−で表される基で置き換えられていてよく、また、該環Ｂを構成する１又は２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、ハロゲン原子、水酸基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基又は−Ｑ１ｂ−Ｎ（Ｒ２ｂ）Ｒ３ｂで表される基で置換されていてもよく、該置換基のアルキル基は、ハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよく；
Ｑ１ａ、Ｑ１ｂ、Ｑ２ａ及びＱ３ａは、それぞれ独立して、単結合又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン基を意味し、ここで該（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン基を構成する１又は２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基又は−Ｎ（Ｒ２ａ）−で表される基で置き換えられていてもよく、また、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基又は−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１は、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基を意味し、該アルキル基、アルケニル基及びシクロアルキル基は、それぞれ独立して、Ｒ１ｃで置換されていてもよく、該アリール基及びヘテロアリール基は、それぞれ独立して、Ｒ１ｄで置換されていてもよく；
Ｒ１ａは、水素原子、水酸基、ホルミル基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基若しくは−（Ｃ＝Ｏ）ａＮ（Ｒ３ａ）Ｒ４ａで表される基を意味し、該アルキル基は、ハロゲン原子若しくは水酸基で置換されていてもよく、又はハロゲン原子、水酸基、オキソ基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基及び−Ｑ２ａ−Ｒ５ａで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよいヘテロ環基を意味し、該置換基のアルキル基若しくはシクロアルキル基は、それぞれ独立して、ハロゲン原子、水酸基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基若しくは−（Ｃ＝Ｏ）ａＮ（Ｒ３ａ）Ｒ４ａで表される基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｂは、水素原子又は−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を意味し、該アルキル基は、ハロゲン原子、水酸基又は−（Ｃ＝Ｏ）ａＮ（Ｒ４ｂ）Ｒ５ｂで表される基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｃは、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基を意味し、該アルキル基及びシクロアルキル基は、それぞれ独立して、ハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよく、そして、該アリール基及びヘテロアリール基は、それぞれ独立して、ニトロ基、ヒドロキシアミノ基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基及び−（Ｃ＝Ｏ）ａＮ（Ｒ２ｃ）Ｒ３ｃで表される基からなる群より選択される置換基で置換されていてもよく、該置換基のアルキル基は、ハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｄは、ニトロ基、ヒドロキシアミノ基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基又は−（Ｃ＝Ｏ）ａＮ（Ｒ２ｄ）Ｒ３ｄで表される基を意味し、該アルキル基は、ハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｅ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ２ｅ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、Ｒ３ｅ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｅ及びＲ５ｂは、それぞれ独立して、水素原子又は−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を意味し、該アルキル基は、ハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよく；
Ｒ２及びＲ３は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシル基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基又は−（Ｃ＝Ｏ）ａＮ（Ｒ１ｅ）Ｒ２ｅで表される基を意味し、該アルキル基は、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシル基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基及び−（Ｃ＝Ｏ）ａＮ（Ｒ３ｅ）Ｒ４ｅで表される基からなる群より選択される置換基で置換されていてもよく；
Ｒ４は、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を意味し；
Ｒ５ａは、水素原子、水酸基、ホルミル基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基若しくは−（Ｃ＝Ｏ）ａＮ（Ｒ３ａ）Ｒ４ａで表される基を意味し、該アルキル基は、ハロゲン原子若しくは水酸基で置換されていてもよく、又はＲ５ａは、ハロゲン原子、水酸基、オキソ基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基及び−Ｑ３ａ−Ｒ６ａで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよいヘテロ環基を意味し、そして、該置換基のアルキル基は、ハロゲン原子、水酸基若しくは−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、水素原子、ハロゲン原子、水酸基又は−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を意味し、該アルキル基は、ハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよく；そして
Ｔ及びＵは、それぞれ独立して、窒素原子を意味するか、又はハロゲン原子、水酸基、シアノ基若しくは−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されていてもよいメチン基を意味し、該置換基のアルキル基は、ハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩、エステル、若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項２】
Ｒ１が、Ｒ１ｄで置換されていてもよい、アリール基又はヘテロアリール基である、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、エステル、若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｒ１ｄで置換されていてもよい、フェニル基、フリル基、チエニル基、イミダゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピラジニル基又はピリミジニル基である、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、エステル、若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項４】
Ｒ２及びＲ３が、それぞれ独立して、水素原子又は水酸基である請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項５】
Ａが、ハロゲン原子、水酸基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基及び−Ｑ１ａ−Ｒ１ａで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、フェニル基、ピラゾリル基、インドリル基又はインダゾリル基であり、そして、該置換基のアルキル基が、ハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、エステル、若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項６】
Ａが、式（ａ）で表される基であって、該基が、式（ａ−１）
【化４】
から選択される基であり、かつ該基の脂肪族環を構成する１若しくは２以上のメチレン基が、それぞれ独立して、ハロゲン原子、水酸基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基又は−Ｑ１ｂ−Ｎ（Ｒ２ｂ）Ｒ３ｂで表される基で置換されていてもよく、該置換基のアルキル基が、ハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、エステル、若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項７】
一般式（Ｉ−１）
【化５】
［式中、
Ａ１は、ハロゲン原子、水酸基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基及び−Ｑ１ａ−Ｒ１ａで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、フェニル基、ピラゾリル基、インドリル基又はインダゾリル基を意味し、該置換基のアルキル基は、ハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよく、或いは、Ａ１は、式（ａ−１）
【化６】
から選択される基を意味し、該基の脂肪族環を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、ハロゲン原子、水酸基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基又は−Ｑ１ｂ−Ｎ（Ｒ２ｂ）Ｒ３ｂで表される基で置換されていてもよく、該置換基のアルキル基は、ハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよく；
Ｒ１０は、Ｒ１ｄで置換されていてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し；そして
Ｒ２０及びＲ３０は、それぞれ独立して、水素原子又は水酸基を意味する］で表される化合物である請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項８】
−Ｑ１ａ−Ｒ１ａで表される基において、
（ｉ）Ｑ１ａが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン基であり、ここで、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン基を構成する１のメチレン基が、酸素原子で置き換えられていてもよく、また、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン基を構成する１又は２のメチレン基が、水酸基又は−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されていてもよく；かつＲ１ａが、−（Ｃ＝Ｏ）ａＮ（Ｒ３ａ）Ｒ４ａで表される基であるか；
（ｉｉ）Ｑ１ａが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン基であり、ここで、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン基を構成する１のメチレン基が、酸素原子で置き換えられていてもよく、また、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン基を構成する１又は２のメチレン基が、水酸基又は−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されていてもよく；かつＲ１ａが、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されていてもよいヘテロ環基であり、該置換基のアルキル基が、水酸基若しくは−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されていてもよいか；又は
（ｉｉｉ）Ｑ１ａが、単結合であり；かつＲ１ａが、水酸基、オキソ基及び−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基からなる群より選択される置換基を有していてもよいヘテロ環基であり、該置換基のアルキル基が、水酸基、−（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基若しくは−（Ｃ＝Ｏ）ａＮ（Ｒ３ａ）Ｒ４ａで表される基で置換されていてもよい、請求項１又は７記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項９】
Ｒ１ａのヘテロ環基が、アゼチジニル基、ピペリジニル基、ピペラジニル基又はペルヒドロ−１，４−ジアゼピニル基である、請求項１又は７記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項１０】
以下の化合物である請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩：
２−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−７−（ピリジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−７−（ピリジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−［（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）アミノ］−７−（ピリジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−［（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）アミノ］−７−（ピリジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−７−（３−チエニル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−７−（ピリミジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−７−（ピリミジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−（｛４−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］フェニル｝アミノ）−７−（ピリミジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−｛［４−（１，４−ジメチルピペリジン−４−イル）フェニル］アミノ｝−７−（ピリミジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−（｛４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−３−メチルフェニル｝アミノ）−７−（ピリミジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）−７−（ピリミジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−（｛４−［２−（ジメチルアミノ）エチル］フェニル｝アミノ）−７−（ピリミジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−［（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）アミノ］−７−（ピリミジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−［（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）アミノ］−７−（ピリミジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−［（２−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）アミノ］−７−（ピリミジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
７−（ピリミジン−２−イル）−２−［（１，１，２−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）アミノ］ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−７−（１，３−チアゾール−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−（｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］フェニル｝アミノ）−７−（１，３−チアゾール−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−［（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）アミノ］−７−（１，３−チアゾール−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−［（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）アミノ］−７−（１，３−チアゾール−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−（｛４−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−７−イル｝アミノ）−７−（１，３−チアゾール−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−（｛１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル｝アミノ）−７−（１，３−チアゾール−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
２−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−７−（１，３−チアゾール−４−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；
７−（フラン−３−イル）−２−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン；又は
９−ヒドロキシ−２−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−７−（ピリジン−２−イル）ピリミド［４’，５’：４，５］ピリミド［１，２−ｂ］インダゾール−５（７Ｈ）−オン。
【請求項１１】
治療的に有効量の請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、若しくはＮ−オキシド誘導体、及び薬学的に許容される担体、若しくは希釈剤を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１１記載の医薬組成物を含むことを特徴とする抗がん剤。
【請求項１３】
がん治療において同時に、別々に、又は順次に投与するための組み合わせ製剤であって、以下の（ａ）及び（ｂ）の２つの別個の製剤を含むことを特徴とする組み合わせ製剤。
（ａ）薬学的に許容される担体又は希釈剤と一緒に、上記一般式（Ｉ）で示される化合物又はその薬学的に許容される塩若しくはＮ−オキシド誘導体を含む製剤、並びに
（ｂ）薬学的に許容される担体又は希釈剤と一緒に、抗がん性アルキル化剤、抗がん性代謝拮抗剤、抗がん性抗生物質、植物由来抗がん剤、抗がん性白金配位化合物、抗がん性カンプトテシン誘導体、抗がん性チロシンキナーゼ阻害剤、モノクローナル抗体、インターフェロン、生物学的応答調節剤、及びその他抗がん剤からなる群から選択される抗がん剤又はその薬学的に許容される塩若しくはＮ−オキシド誘導体を含む製剤；
ここで、抗がん性アルキル化剤は、ナイトロジェンマスタード Ｎ−オキシド、シクロホスファミド、イホスファサミド、メルファラン、ブスルファン、ミトブロニトール、カルボコン、チオテパ、ラニムスチン、ニムスチン、テモゾロミド又はカルムスチンであり、
抗がん性代謝拮抗剤は、メトトレキサート、６−メルカプトプリンリボシド、メルカプトプリン、５−フルオロウラシル、テガフール、ドキシフルリジン、カルモフール、シタラビン、シタラビンオクホスファート、エノシタビン、Ｓ−１、ゲムシタビン、フルダラビン又はペメトレクスド ジソディウムであり、
抗がん性抗生物質は、アクチノマイシンＤ、ドキソルビシン、ダウノルビシン、ネオカルチノスタチン、ブレオマイシン、ペプロマイシン、マイトマイシンＣ、アクラルビシン、ピラルビシン、エピルビシン、ジノスタチンスチマラマー、イダルビシン、シロリムス、又はバルルビシンであり、
植物由来抗がん剤は、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビンデシン、エトポシド、ソブゾキサン、ドセタキセル、パクリタキセル、又はビノレルビンであり、
抗がん性白金配位化合物は、シスプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、又はオキザリプラチンであり、
抗がん性カンプトテシン誘導体は、イリノテカン、トポテカン、又はカンプトテシンンであり、
抗がん性チロシンキナーゼ阻害剤は、ゲフィチニブ、イマチニブ、又はエルロチニブであり、
モノクローナル抗体は、セツキシマブ、ベバシズマブ、リツキシマブ、アレムツズマブ又はトラスツズマブであり、
インターフェロンは、インターフェロンα、インターフェロンα−２ａ、インターフェロンα−２ｂ、インターフェロンβ、インターフェロンγ−１ａ、又はインターフェロンγ−ｎ１であり、
生物学的応答調節剤は、クレスチン、レンチナン、シゾフィラン、ピシバニール、又はウベニメクスであり、そして、
その他抗がん剤は、ミトキサントロン、Ｌ−アスパラギナーゼ、プロカルバジン、ダカルバジン、ヒドロキシカルバミド、ペントスタチン、トレチノイン、アレファセプト、ダルベポエチン アルファ、アナストロゾール、エキセムスタン、ビカルタミド、リュープロレリン、フルタミド、フルベストラント、ペガプタニブ オクタソディウム、デニリューキン ジフティトクス、アルデスリューキン、チロトロピン アルファ、アルセニック トリオキシド、ボルテゾミブ、カペシタビン、又はゴセレリンである。
【請求項１４】
薬学的に許容される担体又は希釈剤と一緒に、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、若しくはＮ−オキシド誘導体、並びに抗がん性アルキル化剤、抗がん性代謝拮抗剤、抗がん性抗生物質、植物由来抗がん剤、抗がん性白金配位化合物、抗がん性カンプトテシン誘導体、抗がん性チロシンキナーゼ阻害剤、モノクローナル抗体、生物学的応答調節剤、及びその他抗がん剤（ここで、各抗がん剤の定義は、請求項１３の記載と同じである）からなる群から選択される抗がん剤、又はその薬学的に許容される塩を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１１記載の医薬組成物を含むことを特徴とする放射線増感剤。
【請求項１６】
請求項１１記載の医薬組成物を含むことを特徴とする、抗がん性アルキル化剤、抗がん性代謝拮抗剤、抗がん性抗生物質、植物由来抗がん剤、抗がん性白金配位化合物、抗がん性カンプトテシン誘導体、抗がん性チロシンキナーゼ阻害剤、モノクローナル抗体、生物学的応答調節剤、及びその他抗がん剤（ここで、各抗がん剤の定義は、請求項１３の記載と同じである）からなる群から選択される抗がん剤、又はその薬学的に許容される塩の増感剤。
【請求項１７】
抗がん剤を製造するための請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、若しくはＮ−オキシド誘導体の使用。
【公表番号】特表２０１２−５１８５９８（Ｐ２０１２−５１８５９８Ａ）
【公表日】平成２４年８月１６日（２０１２．８．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３５７４２（Ｐ２０１１−５３５７４２）
【出願日】平成２２年２月１８日（２０１０．２．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２０１０／０５２９１０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０９８３６７
【国際公開日】平成２２年９月２日（２０１０．９．２）
【出願人】（５９５１５２７５９）ＭＳＤ株式会社 (22)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年８月１６日（２０１２．８．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年２月１８日（２０１０．２．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２０１０／０５２９１０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０９８３６７
【国際公開日】平成２２年９月２日（２０１０．９．２）
【出願人】（５９５１５２７５９）ＭＳＤ株式会社 (22)
【Ｆターム（参考）】
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